Riva-Baclofen

O riva-baclofeno é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao baclofeno. Não use Riva-Baclofen para administração intravenosa, intramuscular, subcutânea ou peridural.

GABLOFEN está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao baclofeno. Não use GABLOFEN para administração intravenosa, intramuscular, subcutânea ou peridural.

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.

A epilepsia é segura para terapia.

o medicamento não deve ser administrado de maneira diferente da intratecal.

Hipersensibilidade conhecida ao baclofeno ou a um de seus excipientes.

o medicamento não deve ser administrado de maneira diferente da intratecal.

É necessário prestar atenção especial ao reconhecimento dos sinais e sintomas de uma overdose, especialmente durante a primeira fase de triagem e localização da dose, mas também durante a reintrodução de Riva-Baclofen após a interrupção da terapia.

Sintomas de sobredosagem intratecal de baclofeno

Sonolência, sonolência, tontura, sonolência, depressão respiratória, convulsões, progressão rostral da hipotensão e perda de consciência, que progridem para coma de até 72 horas. Na maioria dos casos relatados, o coma após a interrupção do medicamento era reversível sem consequências. Sintomas de sobredosagem intratecal de baclofeno foram relatados em um paciente adulto sensível após receber um bolus intratecal de 25 mcg.

Sugestões de tratamento para uma overdose

Não existe antídoto específico para o tratamento de sobredosagens com Riva-Baclofen; no entanto, as seguintes etapas devem ser normalmente tomadas :

1. a solução residual de baclofeno intratecale deve ser removida da bomba o mais rápido possível.
2. Pacientes com depressão respiratória devem ser intubados, se necessário, até que o medicamento seja eliminado.

Relatos anedóticos indicam que a fisostigmina intravenosa pode reverter os efeitos colaterais centrais, particularmente sonolência e depressão respiratória. No entanto, recomenda-se cautela ao administrar a fisostigmina, pois seu uso foi associado à indução de convulsões e bradicardia.

Doses de fisostigmina para pacientes adultos

Administre 2 mg de fisostigmina por via intramuscular ou intravenosa a uma taxa lenta controlada não superior a 1 mg por minuto. A dosagem pode ser repetida se ocorrerem sinais com risco de vida, como batimentos cardíacos irregulares, cãibras ou coma.

Doses de fisostigmina para pacientes pediátricos

Gerenciar 0,02 mg / kg de fisostigmina por via intramuscular ou intravenosa, não administrar mais de 0,5 mg por minuto. A dose pode ser repetida a cada 5 a 10 minutos até que um efeito terapêutico seja alcançado ou uma dose máxima de 2 mg seja atingida.

A fisostigmina pode não ser eficaz na reversão de grandes overdoses, e os pacientes podem precisar ser mantidos com suporte respiratório.

Se a punção lombar não for contra-indicada, deve-se considerar a subtraição de 30 a 40 mL de líquido cefalorraquidiano para reduzir a concentração de aclofen cefalorraquidiano.

Atenção especial deve ser dada à detecção de sinais e sintomas de uma overdose, especialmente durante a primeira fase de triagem e localização da dose do tratamento, mas também durante a reintrodução do GABLOFEN após uma interrupção da terapia.

Sintomas de sobredosagem intratecal de baclofeno

Sonolência, sonolência, tontura, sonolência, depressão respiratória, convulsões, progressão rostral da hipotensão e perda de consciência, que progridem para coma de até 72 horas. Na maioria dos casos relatados, o coma após a interrupção do medicamento era reversível sem consequências. Sintomas de sobredosagem intratecal de baclofeno foram relatados em um paciente adulto sensível após receber um bolus intratecal de 25 mcg.

Sugestões de tratamento para uma overdose

Não há antídoto específico para o tratamento de overdoses de GABLOFEN; no entanto, as seguintes etapas devem ser normalmente tomadas :

1. a solução residual de baclofeno intratecale deve ser removida da bomba o mais rápido possível.
2. Pacientes com depressão respiratória devem ser intubados, se necessário, até que o medicamento seja eliminado.

Relatos anedóticos indicam que a fisostigmina intravenosa pode reverter os efeitos colaterais centrais, particularmente sonolência e depressão respiratória. No entanto, recomenda-se cautela ao administrar a fisostigmina, pois seu uso foi associado à indução de convulsões e bradicardia.

Doses de fisostigmina para pacientes adultos

Administre 2 mg de fisostigmina por via intramuscular ou intravenosa a uma taxa lenta controlada não superior a 1 mg por minuto. A dosagem pode ser repetida se ocorrerem sinais com risco de vida, como batimentos cardíacos irregulares, cãibras ou coma.

Doses de fisostigmina para pacientes pediátricos

Gerenciar 0,02 mg / kg de fisostigmina por via intramuscular ou intravenosa, não administrar mais de 0,5 mg por minuto. A dose pode ser repetida a cada 5 a 10 minutos até que um efeito terapêutico seja alcançado ou uma dose máxima de 2 mg seja atingida.

A fisostigmina pode não ser eficaz na reversão de grandes overdoses, e os pacientes podem precisar ser mantidos com suporte respiratório.

Se a punção lombar não for contra-indicada, deve-se considerar a subtraição de 30 a 40 mL de líquido cefalorraquidiano para reduzir a concentração de aclofen cefalorraquidiano.

O paciente deve ser monitorado de perto durante todo o tratamento quanto a sinais e sintomas de overdose, especialmente durante a primeira fase de teste e a fase de titulação, mas também quando a administração de Riva-Baclofenacettant é retomada após uma suspensão curta.

Sinais de overdose podem aparecer repentina ou insidiosamente.

Sintomas de uma overdose : hipotensão muscular excessiva, sonolência, sonolência, tontura, sedação, convulsões epilépticas, perda de consciência, ptalismo, náusea e vômito.

Depressão respiratória, apneia e coma ocorrem em overdose grave.

Uma overdose grave pode ocorrer, por exemplo, se o conteúdo do cateter entrar acidentalmente no espaço intratecal durante a verificação de permeabilidade / posicionamento do cateter. Erros de programação, aumentos de dose muito rápidos e tratamento simultâneo com Riva baclofen oral são outras causas possíveis de overdose. O mau funcionamento da bomba também deve ser investigado.

Tratamento

Não existe antídoto específico para tratar uma overdose com baclofenacettante Riva. As seguintes medidas são geralmente tomadas:

1) escorra o bacIofen restante da bomba o mais rápido possível.

2) Se necessário, intubar pacientes com depressão respiratória até que o medicamento seja eliminado.

Certos relatórios sugerem que a fisostigmina é capaz de eliminar os efeitos nervosos centrais, particularmente sonolência e depressão respiratória.

No entanto, deve-se ter cautela quando a fisostigmina é injetada por via intravenosa, pois pode causar convulsões epilépticas, bradicardia e distúrbios cardíacos. Um teste pode ser realizado com 1-2 mg de fisostigmina IV por um período de 5 a 10 minutos. Durante esse período, os pacientes devem ser monitorados de perto. Doses repetidas de 1 mg podem ser administradas em intervalos de 30 a 60 minutos para manter a ventilação e a vigilância adequadas se o paciente responder positivamente.

A fisostigmina pode ser ineficaz no caso de sobredosagem maciça e o paciente pode precisar ser ventilado artificialmente.

Se uma punção lombar não for contra-indicada, uma evacuação de 30-40 ml de líquido cefalorraquidiano em um estágio inicial de intoxicação pode ser considerada para reduzir a concentração de riva-baclofeno no licor.

Manutenção da função cardiovascular. Em caso de convulsões: injeção cuidadosa de diazepam IV.

A fisostigmina é recomendada apenas para toxicidade grave que não responde a medidas de suporte.

Em crianças, uma dose de 0,02 mg / kg de fisostigmina iv pode ser administrada a uma taxa não superior a 0,5 mg por minuto. Esta dose pode ser repetida a cada 5 a 10 minutos até que um efeito terapêutico seja alcançado ou uma dose total de 2 mg seja administrada.

Atenção especial deve ser dada à detecção de sinais e sintomas de sobredosagem o tempo todo, mas especialmente durante a primeira "fase de triagem" e "dosistitração" e durante a reintrodução de Riva-Baclofen após a interrupção da terapia.

Sinais de overdose podem aparecer repentinamente ou (mais frequentemente) insidiosamente.

Sintomas de sobredosagem: hipotensão muscular excessiva, sonolência, sonolência, tontura, sonolência, convulsões, perda de consciência, hipotermia, salivação excessiva, náusea e vômito.

Depressão respiratória, apneia e coma resultam de uma overdose grave. Convulsões podem ocorrer com doses crescentes ou com maior frequência durante a recuperação de uma overdose. Pode ocorrer sobredosagem grave devido à liberação não intencional do conteúdo do cateter, erros na programação da bomba, aumento excessivo da dose ou tratamento simultâneo com baclofeno oral. Possíveis falhas na bomba também devem ser examinadas.

Tratamento

Não existe antídoto específico para o tratamento de sobredosagens intratecais de baclofeno. Todas as instruções do fabricante da bomba devem ser seguidas e as seguintes etapas geralmente devem ser tomadas :

- Se for utilizada uma bomba de infusão contínua programável, a entrega adicional de baclofeno deve ser interrompida imediatamente, removendo a solução restante do medicamento do reservatório.

- Se isso for possível sem cirurgia, o cateter intratecal deve ser separado da bomba o mais rápido possível e o líquido para infusão deve ser liberado juntamente com um pouco de líquido cefalorraquidiano (recomenda-se até 30-40 ml).

- Pacientes com depressão respiratória devem ser intubados, se necessário, e ventilados artificialmente, se necessário. As funções cardiovasculares devem ser apoiadas e administradas com cautela no caso de cãibras iv diazepam.

- Pressão arterial, pulso, temperatura corporal, ritmo cardíaco e frequência respiratória devem ser monitorados.

Grupo farmacoterapêutico: anti-espástico com local de ataque espinhal

Relaxantes musculares, outros agentes centrais

Código ATC: M03B X01

Farmacodinâmica.

O baclofeno Riva diminui a transmissão reflexa mono- e polissináptica na medula espinhal usando GABA_B - estimula os receptores. A estrutura química do Riva-baclofeno é análoga à do ácido gama-aminobutírico (GABA), um inibidor de neurotransmissores.

A transmissão neuromuscular não é alterada pelo Riva-Baclofen. O riva-baclofeno tem um efeito antinoziceptivo. Nas doenças neurológicas acompanhadas por cãibras músculo-esqueléticas, as propriedades do baclofeno Riva se manifestam não apenas na forma de um efeito nas contrações musculares reflexas, mas também como uma redução significativa na intensidade de cãibras e clones dolorosos. O Riva-Baclofen melhora a mobilidade do paciente, oferece mais autonomia e facilita a fisioterapia.

O riva-baclofeno geralmente suprime o SNC e causa sedação, sonolência, depressão respiratória e cardiovascular.

O baclofenacettante Riva pode ser visto como uma alternativa aos procedimentos neurocirúrgicos destrutivos.

O riva-baclofeno, que é introduzido diretamente na área intratecal, permite o tratamento da espasticidade em doses pelo menos 400 a 1.000 vezes inferiores à oral.

Bolusgabe intratecal.

O medicamento geralmente começa a funcionar meia hora a uma hora após uma única dose intratecal. O efeito espasmolítico máximo se manifesta cerca de 4 horas após a dose e seu efeito dura 4 a 8 horas. O início da ação, a reação de pico e a duração da ação podem variar entre os pacientes, dependendo da dose, da gravidade dos sintomas e do tipo e taxa de administração.

Infusão contínua.

O efeito antiespasmódico do Riva-Baclofen começa 6 a 8 horas após o início da infusão contínua e atinge seu pico em 24 a 48 horas.

Antispástico com um ponto de ataque medular: (código ATC: M03B X01).

O baclofeno suprime a transmissão reflexa monossináptica e polissináptica na medula espinhal usando GABA_ß - estimula os receptores. O baclofeno é um análogo químico do neurotransmissor inibitório ácido gama-aminobutírico (GABA).

A transmissão neuromuscular não é afetada pelo baclofeno. O baclofeno tem um efeito antinoziceptivo. Nas doenças neurológicas associadas a uma cãibra dos músculos esqueléticos, os efeitos clínicos do liorresal têm a forma de um efeito benéfico nas contrações musculares reflexas e um alívio claro de cãibras dolorosas, automatismo e clone. O lioresal melhora a mobilidade do paciente, facilita o uso sem ajuda e facilita a fisioterapia.

Os benefícios importantes resultantes incluem ejaculação aprimorada, prevenção e cicatrização de úlceras decúbitas e melhores padrões de sono devido à remoção de espasmos musculares dolorosos. Além disso, os pacientes experimentam uma melhora na função da bexiga e do esfíncter, e a cateterização é facilitada, o que melhora significativamente a qualidade de vida do paciente. Foi demonstrado que o baclofeno possui propriedades depressivas gerais do SNC que causam sedação, sonolência e depressão respiratória e cardiovascular.

O baclofeno, quando introduzido diretamente na área intratecal, permite o tratamento eficaz da espasticidade com doses pelo menos 100 vezes menores que as da administração oral.

Bolus intrathekal:

O início da ação geralmente é de meia hora a uma hora após a administração de uma dose intratecal única. O efeito espasmolítico máximo é observado cerca de 4 horas após a administração, o efeito dura 4 a 8 horas. O início, a reação de pico e a duração da ação podem variar em pacientes individuais, dependendo da dose e dos sintomas graves, bem como do método e da velocidade de administração do medicamento.

Infusão contínua :

Os efeitos anti-espásticos do baclofeno são observados pela primeira vez 6 a 8 horas após o início da infusão contínua. A eficácia máxima é observada dentro de 24 a 48 horas.

Um estudo de 2 anos com ratos (via oral) mostrou que o Riva-Baclofen não é cancerígeno. Este estudo mostrou um aumento dependente da dose na incidência de cistos ovarianos e um aumento menos pronunciado na incidência de glândulas supertróficas e / ou hemorrágicas adrenais. A relevância clínica desses achados é desconhecida. In vivo e in vitro Os testes de mutagênese não mostraram efeitos mutagênicos.

O riva baclofen oral aumenta a incidência de omfaloceleno (hemia ventral) em ratos com altas doses. Não foram encontrados efeitos teratogênicos em camundongos.

Foi observada uma incidência aumentada de ossificação vertebral incompleta em ratos que receberam altas doses de baclofeno Riva. Altas doses orais de baclofeno Riva também aumentaram a incidência de núcleos falangeais não codificados das pernas da frente e das patas traseiras nos fetos de coelho.

Tolerância local

Estudos subagudos e subcrônicos com infusão contínua de baclofeno intratecal em duas espécies (rato, cão) não mostraram sinais de irritação ou inflamação local durante o exame histológico. Estudos pré-clínicos em modelos animais demonstraram que a formação de massa inflamatória está diretamente relacionada a uma alta dose e / ou alta concentração de opióides intratecais e que nenhuma massa inflamatória é formada com baclofeno intratecal como único ingrediente ativo.

Mutagenicidade e carcinogenicidade

O baclofeno foi negativo para os mutagênicos e o potencial genotóxico em testes em bactérias, células de mamíferos, leveduras e hamsters chineses. Não havia evidência de um potencial mutagênico de baclofeno

Um estudo de 2 anos em ratos (administração oral) mostrou que o baclofeno não é cancerígeno. O mesmo estudo observou um aumento relacionado à dose na incidência de cistos ovarianos e um aumento menos pronunciado nas glândulas adrenais aumentadas e / ou hemorrágicas.

Toxicidade por dose repetida

A administração intratecal repetida de baclofeno não foi associada ao desenvolvimento de massas inflamatórias em estudos em ratos e cães. Não foram encontradas alterações na medula espinhal e no tecido adjacente e nenhum sinal de irritação ou inflamação da medula espinhal e do tecido circundante em nenhuma das espécies.

toxicidade reprodutiva

É improvável que o baclofeno intrathekales tenha efeitos adversos na fertilidade ou no desenvolvimento pré-natal ou pós-natal com base oral - Estudos em ratos e coelhos. O baclofeno não é teratogênico em camundongos, ratos e coelhos em doses pelo menos 125 vezes a dose máxima intratecal de mg / kg. Foi demonstrado que o liorresal, o oral é administrada, a incidência de omfaloceleno (hérnias ventrais) nos fetos de ratos é aumentada, aproximadamente 500 vezes a dose intratecal máxima, expressa como a dose de mg / kg. Esta anomalia não foi observada em camundongos ou coelhos. Dosado lioresalmente oral demonstrou que o crescimento fetal tardio (ossificação óssea) causa doses que também causaram toxicidade materna em ratos e coelhos. O baclofeno fez com que o arco vertebral se expandisse nos fetos de ratos com uma alta dose intraperitoneal.