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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 05.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Úlcera duodenal
Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) (omeprazol / bicarbonato de sódio) é indicado para o tratamento a curto prazo da úlcera duodenal ativa. A maioria dos pacientes cura dentro de quatro semanas. Alguns pacientes podem precisar de mais quatro semanas de terapia.
Úlcera gástrica
Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) é indicado para tratamento a curto prazo (4-8 semanas) de úlcera gástrica benigna ativa.
Tratamento da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
DRGE sintomático
Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) é indicado para o tratamento de azia e outros sintomas associados à DRGE por até 4 semanas.
Esofagite erosiva
Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) é indicado para o tratamento a curto prazo (4-8 semanas) da esofagite erosiva que foi diagnosticada por endoscopia.
A eficácia de Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) usada por mais de 8 semanas nesses pacientes não foi estabelecida. Se um paciente não responder a 8 semanas de tratamento, pode ser útil desistir de mais 4 semanas de tratamento. Se houver recorrência de esofagite erosiva ou sintomas de DRGE (por exemplo,., azia), podem ser considerados cursos adicionais de 4-8 semanas de Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio).
Manutenção da cura da esofagite erosiva
Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) é indicado para manter a cicatrização da esofagite erosiva. Estudos controlados não se estendem além de 12 meses.
Redução do risco de sangramento gastrointestinal superior em pacientes com doenças críticas (apenas suspensão oral de 40 mg)
Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) Pó para suspensão oral 40 mg / 1680 mg é indicado para a redução do risco de sangramento gastrointestinal superior em pacientes gravemente doentes.
Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) (omeprazol / bicarbonato de sódio) está disponível como uma cápsula e como um pó para suspensão oral em 20 mg e 40 mg de força de omeprazol para uso adulto. As instruções de uso para cada indicação estão resumidas na Tabela 1. Todas as doses recomendadas ao longo da rotulagem são baseadas no omeprazol.
Como os pacotes de suspensão oral de 20 mg e 40 mg contêm a mesma quantidade de bicarbonato de sódio (1680 mg) dois pacotes de 20 mg não são equivalentes a um pacote de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sódio) 40 mg; portanto, dois pacotes de 20 mg de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sódio) não deve substituir um pacote de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sódio) 40 mg.
Como as cápsulas de 20 mg e 40 mg contêm a mesma quantidade de bicarbonato de sódio (1100 mg) duas cápsulas de 20 mg não são equivalentes a uma cápsula de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sódio) 40 mg; portanto, duas cápsulas de 20 mg de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sódio) não deve substituir uma cápsula de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sódio) 40 mg.
Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) deve ser tomado com o estômago vazio pelo menos uma hora antes da refeição.
Para pacientes que recebem alimentação contínua por sonda nasogástrica (NG) / orogástrica (OG), a alimentação enteral deve ser suspensa aproximadamente 3 horas antes e 1 hora após a administração de Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) em pó para suspensão oral.
Tabela 1: Doses recomendadas de Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) por indicação para adultos com 18 anos ou mais
Indicação | Dose recomendada | Frequência |
Tratamento a curto prazo da úlcera duodenal ativa | 20 mg | Uma vez ao dia por 4 semanas * + |
Úlcera gástrica benigna | 40 mg | Uma vez ao dia por 4-8 semanas **, + |
Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE) | ||
DRGE sintomática (sem erosões esofágicas) | 20 mg | Uma vez ao dia por até 4 semanas + |
Esofagite erosiva | 20 mg | Uma vez ao dia por 4-8 semanas + |
Manutenção da cura da esofagite erosiva | 20 mg | Uma vez ao dia ** |
Redução do risco de sangramento gastrointestinal superior em pacientes com doenças críticas (apenas suspensão oral de 40 mg) | 40 mg | 40 mg inicialmente seguido por 40 mg 6-8 horas depois e 40 mg diariamente depois por 14 dias ** |
* A maioria dos pacientes cura dentro de 4 semanas. Alguns pacientes podem precisar de mais 4 semanas de terapia. ** Os estudos controlados não se estendem além de 12 meses. + Para informações adicionais, |
Populações especiais
Insuficiência hepática
Considere a redução da dose, particularmente para manutenção da cicatrização da esofagite erosiva.
Administração de cápsulas
As cápsulas de Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) devem ser engolidas intactas com água. NÃO USE OUTROS LÍQUIDOS. NÃO ABRA CONTEÚDO CAPSULE E SPRINKLE EM ALIMENTOS .
Preparação e administração de suspensão
Instruções de uso: Conteúdo vazio do pacote em um copo pequeno contendo 1-2 colheres de sopa de água. NÃO USE OUTROS LÍQUIDOS OU ALIMENTOS. Mexa bem e beba imediatamente. Reabasteça o copo com água e beba.
Se Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) for administrado através de um tubo nasogástrico (NG) ou orogástrico (OG), a suspensão deve ser constituída com aproximadamente 20 mL de água. NÃO USE OUTROS LÍQUIDOS OU ALIMENTOS. Mexa bem e administre imediatamente. Uma seringa de tamanho adequado deve ser usada para instilar a suspensão no tubo. A suspensão deve ser lavada através do tubo com 20 mL de água.
Atividade anti-secretária
Os resultados de um estudo PK / PD do efeito anti-secreto da dose repetida uma vez ao dia de 40 mg e 20 mg de Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) Suspensão oral em indivíduos saudáveis são mostrados na Tabela 5 abaixo.
Tabela 5: Efeito da suspensão oral de Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) no pH intragástrico, dia 7
Parâmetro | Omeprazo Bicarl | o / orato de sódio |
40 mg / 1680 mg (n = 24) | 20 mg / 1680 mg (n = 28) | |
% Diminuição da linha de base para acidez gástrica integrada (mmol-hr / L) | 84% | 82% |
Coeficiente de variação | 20% | 24% |
% Tempo pH gástrico> 4 * (horas) * | 77% (18,6 h) | 51% (12,2 h) |
Coeficiente de variação | 27% | 43% |
pH mediano | 5.2 | 4.2 |
Coeficiente de variação | 17% | 37% |
Nota: Os valores representam medianas. Todos os parâmetros foram medidos durante um período de 24 horas. * p <0,05 20 mg vs. 40 mg |
Resultados de um estudo separado de PK / PD sobre efeito anti-secreto na administração repetida uma vez ao dia de 40 mg / 1100 mg e 20 mg / 1100 mg de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sódio) As cápsulas em indivíduos saudáveis mostram efeitos semelhantes em geral nos três parâmetros de DP acima, como os de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sódio) 40 mg / 1680 mg e 20 mg / 1680 mg de suspensão oral, respectivamente.
O efeito anti-secretora dura mais do que seria esperado a partir da meia-vida plasmática muito curta (1 hora), aparentemente devido à ligação irreversível à enzima parietal H + / K + ATPase.
Efeitos celulares semelhantes a enterocromafinas (ECL)
Em estudos de carcinogenicidade de 24 meses em ratos, foi observado um aumento significativo relacionado à dose em tumores carcinóides gástricos e hiperplasia de células ECL em animais machos e fêmeas. Tumores carcinóides também foram observados em ratos submetidos a fundoctomia ou tratamento a longo prazo com outros inibidores da bomba de prótons ou altas doses de antagonistas dos receptores H2. Espécimes de biópsia gástrica humana foram obtidos em mais de 3000 pacientes tratados com omeprazol em ensaios clínicos de longo prazo. A incidência de hiperplasia celular ECL nesses estudos aumentou com o tempo; no entanto, nenhum caso de carcinóides, displasia ou neoplasia de células ECL foi encontrado nesses pacientes. Esses estudos têm duração e tamanho insuficientes para descartar a possível influência da administração a longo prazo de omeprazol no desenvolvimento de quaisquer condições pré-malignas ou malignas.
Efeitos da gastrina sérica
Em estudos envolvendo mais de 200 pacientes, os níveis séricos de gastrina aumentaram durante as primeiras 1 a 2 semanas de administração uma vez ao dia de doses terapêuticas de omeprazol em paralelo com a inibição da secreção ácida. Não ocorreu mais aumento da gastrina sérica com o tratamento continuado. Em comparação com os antagonistas dos receptores H2 da histamina, os aumentos médios produzidos por doses de 20 mg de omeprazol foram maiores (1,3 a 3,6 vezes vs. Aumento de 1,1 a 1,8 vezes). Os valores de gastrina retornaram aos níveis de pré-tratamento, geralmente dentro de 1 a 2 semanas após a descontinuação da terapia.
O aumento da gastrina causa hiperplasia celular semelhante à enterocromafina e aumento dos níveis séricos de cromogranina A (CgA). O aumento dos níveis de CgA pode causar resultados falso-positivos em investigações diagnósticas para tumores neuroendócrinos.
Outros efeitos
Os efeitos sistêmicos do omeprazol no SNC, nos sistemas cardiovascular e respiratório ainda não foram encontrados. O omeprazol, administrado em doses orais de 30 ou 40 mg por 2 a 4 semanas, não teve efeito na função tireoidiana, metabolismo de carboidratos ou níveis circulantes de hormônio da paratireóide, cortisol, estradiol, testosterona, prolactina, colecistocinina ou secretina. Nenhum efeito no esvaziamento gástrico dos componentes sólidos e líquidos de uma refeição de teste foi demonstrado após uma dose única de omeprazol 90 mg. Em indivíduos saudáveis, um único V.I. a dose de omeprazol (0,35 mg / kg) não teve efeito na secreção de fatores intrínsecos. Nenhum efeito sistemático dependente da dose foi observado na produção basal ou estimulada de pepsina em humanos. No entanto, quando o pH intragástrico é mantido em 4,0 ou acima, a produção basal de pepsina é baixa e a atividade da pepsina é diminuída.
Assim como outros agentes que elevam o pH intragástrico, o omeprazol administrado por 14 dias em indivíduos saudáveis produziu um aumento significativo nas concentrações intragástricas de bactérias viáveis. O padrão das espécies bacterianas permaneceu inalterado em relação ao comumente encontrado na saliva. Todas as alterações foram resolvidas dentro de três dias após a interrupção do tratamento.
O curso do esôfago de Barrett em 106 pacientes foi avaliado em um estudo controlado em dupla ocultação dos EUA de omeprazol 40 mg b.i.d. por 12 meses, seguido de 20 mg b.i.d. por 12 meses ou ranitidina 300 mg b.i.d. por 24 meses. Não foi observado impacto clinicamente significativo na mucosa de Barrett pela terapia anti-secretária. Embora o epitélio neosquâmico tenha se desenvolvido durante a terapia anti-secretora, a eliminação completa da mucosa de Barrett não foi alcançada. Não foi observada diferença significativa entre os grupos de tratamento no desenvolvimento de displasia na mucosa de Barrett e nenhum paciente desenvolveu carcinoma esofágico durante o tratamento. Não foram observadas diferenças significativas entre os grupos de tratamento no desenvolvimento de hiperplasia celular ECL, gastrite atrófica de corpus, metaplasia intestinal de corpus ou pólipos de cólon com mais de 3 mm de diâmetro.
Absorção
Em separado in vivo estudos de biodisponibilidade, quando Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sódio) A suspensão oral e as cápsulas são administradas com o estômago vazio 1 hora antes da refeição, a absorção do omeprazol é rápida, com níveis plasmáticos médios máximos (% CV) de omeprazol sendo 1954 ng / mL (33%) e 1526 ng / mL (49%) respectivamente, e tempo até atingir o pico de aproximadamente 30 minutos (intervalo 10-90 min) após uma administração de dose única ou dose repetida. A biodisponibilidade absoluta do Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) O pó para suspensão oral (em comparação com a administração de V.I.) é de cerca de 30-40% em doses de 20 a 40 mg, devido em grande parte ao metabolismo pré-sistêmico. Quando Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) Suspensão Oral 40 mg / 1680 mg foi administrado em um regime de carga de duas doses, a AUC do omeprazol (0-inf) (ng • h / mL) foi de 1665 após a Dose 1 e 3356 após a Dose 2, enquanto Tmax foi de aproximadamente 30 minutos.
Após uma dose única ou repetida uma vez ao dia, as concentrações plasmáticas máximas de omeprazol de Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) são aproximadamente proporcionais a doses de 20 a 40 mg, mas uma AUC média maior que linear (aumento de três vezes) é observada ao dobrar a dose para 40 mg. A biodisponibilidade do omeprazol de Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) aumenta após a administração repetida.
Quando Risek (Omeprazol, Bicarbonato de Sódio) é administrado 1 hora após uma refeição, a AUC do omeprazol é reduzida em aproximadamente 24% em relação à administração 1 hora antes de uma refeição.
Distribuição
O omeprazol está ligado às proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas é de aproximadamente 95%.
Metabolismo
Após administração oral de omeprazol em dose única, a maioria da dose (cerca de 77%) é eliminada na urina como pelo menos seis metabólitos. Dois metabólitos foram identificados como hidroxiomeprazol e o ácido carboxílico correspondente. O restante da dose foi recuperável em fezes. Isso implica uma excreção biliar significativa dos metabólitos do omeprazol. Três metabólitos foram identificados no plasma - os derivados sulfeto e sulfona do omeprazol e hidroxiomeprazol. Esses metabólitos têm muito pouca ou nenhuma atividade anti-secretária.
Excreção
Após administração oral de omeprazol em dose única, pouco ou nenhum medicamento inalterado é excretado na urina. A meia-vida média do omeprazol plasmático em indivíduos saudáveis é de aproximadamente 1 hora (variação de 0,4 a 3,2 horas) e a depuração corporal total é de 500 a 600 mL / min.
Uso concomitante com Clopidogrel
Num estudo clínico cruzado, 72 indivíduos saudáveis receberam clopidogrel (dose de carga de 300 mg seguida de 75 mg por dia) isoladamente e com omeprazol (80 mg ao mesmo tempo que o clopidogrel) por 5 dias. A exposição ao metabolito ativo do clopidogrel diminuiu 46% (dia 1) e 42% (dia 5) quando o clopidogrel e omeprazol foram administrados juntos. Os resultados de outro estudo cruzado em indivíduos saudáveis mostraram uma interação farmacocinética semelhante entre o clopidogrel (dose de carga de 300 mg / dose de manutenção diária de 75 mg) e omeprazol 80 mg por dia quando co-administrado por 30 dias. A exposição ao metabolito ativo do clopidogrel foi reduzida em 41% para 46% nesse período.
Em outro estudo, 72 indivíduos saudáveis receberam as mesmas doses de clopidogrel e 80 mg de omeprazol, mas os medicamentos foram administrados com 12 horas de intervalo; os resultados foram semelhantes, indicando que administrar clopidogrel e omeprazol em momentos diferentes não impede sua interação.
Uso concomitante com Micofenolato de Mofetil
A administração de omeprazol 20 mg duas vezes ao dia por 4 dias e uma dose única de 1000 mg de FMM aproximadamente uma hora após a última dose de omeprazol para 12 indivíduos saudáveis em um estudo cruzado resultaram em uma redução de 52% na Cmax e 23% redução na AUC de MPA .