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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Para uso oral.
Adultos
Hipertensão
Monoterapia: a dose inicial recomendada é de 10 mg uma vez ao dia com hipertensão não complicada. Dependendo da resposta clínica, a dose do paciente (dobrando a dose, o que permite um tempo razoável para ajustar a dose) pode ser titulada para uma dose de manutenção de 20 a 40 mg / dia ou dividida em 2 doses. O controle a longo prazo é mantido na maioria dos pacientes com um único esquema de dosagem diária. Os pacientes foram tratados com doses de até 80 mg / dia.
Diuréticos acompanhantes: Para determinar se ocorre hipotensão excessiva, recomenda-se uma dose inicial de comprimidos de 2,5 mg de abril-Q em pacientes tratados com diurético. A dosagem dos comprimidos de Q-pril deve ser titulada (conforme descrito acima) para obter a resposta ideal.
Insuficiência cardíaca congestiva
Recomenda-se uma dose inicial única de 2,5 mg para monitorar de perto os pacientes quanto à hipotensão sintomática. Os pacientes devem ser titulados para uma dose eficaz: (até 40 mg / dia) em 1 ou 2 doses com terapia diurética e / ou glicosídeo cardíaco simultânea. Os pacientes geralmente são mantidos efetivamente em doses de 10 a 20 mg / dia com terapia simultânea. Tome com ou sem alimentos. A dose deve sempre ser tomada aproximadamente na mesma hora do dia para aumentar a conformidade.
Insuficiência cardíaca grave
Ao tratar insuficiência cardíaca grave ou instável, os comprimidos de Q-pril devem sempre ser iniciados no hospital sob rigorosa supervisão médica.
Outros pacientes, que também podem estar em maior risco e devem iniciar o tratamento no hospital, são: pacientes, tomam diuréticos abrasivos em altas doses (por exemplo,.> 80 mg de frusemida) ou com hipovolemia de terapia diurética múltipla, hiponatremia (soro de sódio <130 mmol / l) ou pressão arterial sistólica <90 mm Hg, estão em terapia com vasodilatador em altas doses, têm creatinina sérica> 150 µmol / l ou são 70 anos ou mais.
Tome com ou sem alimentos. A dose deve sempre ser tomada aproximadamente na mesma hora do dia para aumentar a conformidade.
Disfunção renal / mais antiga (mais de 65 anos)
Em pacientes idosos e em pacientes com depuração da creatinina inferior a 40 ml / min, recomenda-se uma dose inicial com hipertensão essencial de 2,5 mg, seguida de titulação para uma resposta ideal.
População pediátrica
<2 No entanto, nenhuma recomendação sobre uma posologia pode ser feita.Hipertensão
Sozinho
A dose inicial recomendada de Q-pril em pacientes sem diuréticos é de 10 ou 20 mg uma vez ao dia. A dosagem deve ser medida de acordo com a reação da pressão arterial medida nos horários de pico (2 a 6 horas após a administração) e vale (predose). Em geral, os ajustes de dose devem ser feitos com pelo menos 2 semanas de intervalo. A maioria dos pacientes exigiu doses de 20, 40 ou 80 mg / dia, que são administradas em dose única ou em duas doses igualmente divididas. Em alguns pacientes tratados uma vez ao dia, o efeito anti-hipertensivo pode diminuir no final do intervalo de dosagem. Nesses pacientes, um aumento na dose ou na administração duas vezes ao dia pode ser justificado. Geralmente doses de 40 a 80 mg e doses divididas dão um efeito ligeiramente maior no final do intervalo de dosagem.
Diuréticos acompanhantes
Se a pressão arterial não for adequadamente controlada com a monoterapia de abril, um diurético pode ser adicionado. Hipotensão sintomática pode ocorrer ocasionalmente em pacientes atualmente tratados com um diurético após a dose inicial de Q-pril. Para reduzir a probabilidade de hipotensão, o diurético deve ser interrompido 2 a 3 dias antes de iniciar a terapia de Q-pril, se possível (ver AVISO). Se a pressão arterial não for controlada apenas com Q-pril, a terapia diurética deve ser reiniciada.
Se o diurético não puder ser descontinuado, uma dose inicial de 5 mg Q-pril deve ser usada por várias horas e até que a pressão arterial se estabilize, sob cuidadosa supervisão médica.
A dosagem deve então ser titulada (conforme descrito acima) para a resposta ideal (ver AVISO, PRECAUÇÕES e EFEITOS DA MUDANÇA MEDICINAIS).
Compromisso renal
Os dados cinéticos mostram que a aparente meia-vida de eliminação do chinaprilato aumenta com a diminuição da depuração da creatinina. As doses iniciais recomendadas com base em dados clínicos e farmacocinéticos de pacientes com insuficiência renal são as seguintes:
| Depuração da creatinina | dose inicial máxima recomendada |
| > 60 mL / min | 10 mg |
| 30-60 mL / min | 5 mg |
| 10-30 mL / min | 2,5 mg |
| 10-30 mL / min | Dados inadequados para recomendação de dosagem |
Os pacientes devem ter titulado sua dose (conforme descrito acima) para obter a resposta ideal.
Pessoas mais velhas (≥65 anos)
A dose inicial recomendada de Q-pril em idosos é de 10 mg uma vez ao dia, seguida de titulação (conforme descrito acima) para uma resposta ideal.
Insuficiência cardíaca
Q-pril é indicado como uma terapia adicional se for adicionado à terapia convencional, incluindo diuréticos e / ou digital. A dose inicial recomendada é de 5 mg duas vezes ao dia. Esta dose pode melhorar os sintomas de insuficiência cardíaca, mas aumentar o tempo de exercício geralmente requer doses mais altas. Portanto, se a dose inicial de Q-pril for bem tolerada, os pacientes deverão ser titulados em intervalos semanais até que uma dose efetiva, geralmente de 20 a 40 mg por dia em duas doses igualmente divididas, seja atingida ou hipotensão indesejada, ortostatis ou azotemia (ver AVISO) proibir atingir esta dose.
Após a dose inicial de Q-pril, o paciente deve ser observado por pelo menos duas horas sob supervisão médica para hipotensão ou ortostatite e, se disponível, até que a pressão arterial se estabilize. A ocorrência de hipotensão, ortostatis ou azotemia no início da titulação da dose não deve impedir uma titulação cuidadosa da dose. Deve-se considerar a redução da dose de diuréticos acompanhantes.
Ajustes de dose em pacientes com insuficiência cardíaca e insuficiência renal ou hiponatremia
Dados farmacocinéticos mostram que a eliminação do chinapril depende do nível da função renal. Em pacientes com insuficiência cardíaca e insuficiência renal, a dose inicial recomendada de Q-pril é de 5 mg em pacientes com depuração da creatinina acima de 30 mL / min e 2,5 mg em pacientes com depuração da creatinina de 10 a 30 mL / min. Não há dados suficientes para uma recomendação de dosagem em pacientes com depuração da creatinina inferior a 10 mL / min (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO, Insuficiência cardíacaAVISO e PRECAUÇÕES, EFEITOS DA MUDANÇA MEDICINAIS).
Se a dose inicial for bem tolerada, o Q-pril pode ser administrado duas vezes ao dia no dia seguinte. Na ausência de hipotensão excessiva ou deterioração significativa da função renal, a dose pode ser aumentada em intervalos semanais com base na resposta clínica e hemodinâmica.
- Segundo e terceiro trimestres de gravidez.
- História de angioedema associado ao tratamento anterior com inibidores da ECA.
- Edema angioneurótico hereditário ou idiopático.
- Q-pril não deve ser usado em pacientes com obstrução dinâmica da drenagem do ventrículo esquerdo.
-O uso simultâneo de Q-pril com produtos contendo aliscireno ocorre em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal (TFG <60 ml / min / 1,73 m2).
O Q-pril está contra-indicado em pacientes hipersensíveis a este produto e em pacientes com histórico de angioedema associado ao tratamento anterior com um inibidor da ECA.
Não administre Q-pril com aliscireno em pacientes com diabetes.
O LD50 oral de Q-pril em camundongos e ratos varia de 1440 a 4280 mg / kg.
não há informações específicas sobre o tratamento de uma overdose com Q-pril. A manifestação clínica mais provável seria sintomas devido a hipotensão grave, que normalmente deve ser tratada por expansão intravenosa do volume.
A hemodiálise e a diálise peritoneal têm pouco efeito na eliminação de Q-pril e Q-prilate.
o tratamento é sintomático e de suporte, de acordo com os cuidados médicos estabelecidos.
Doses de 1440 a 4280 mg / kg de chinapril causam letalidade significativa em camundongos e ratos.
Nenhuma informação específica sobre o tratamento da sobredosagem com quinapril. A manifestação clínica mais provável seria sintomas devido a hipotensão grave.
As determinações laboratoriais dos níveis séricos de quinapril e seus metabólitos não são generalizadas e essas determinações não têm um papel estabelecido no tratamento da sobredosagem com chinapril.
Não há dados para indicar manobras fisiológicas (por exemplo,. manobras para alterar o pH da urina) que poderiam acelerar a eliminação do chinapril e de seus metabólitos.
A hemodiálise e a diálise peritoneal têm pouco efeito na eliminação do quinapril e do quinaprilato. A angiotensina II provavelmente poderia servir como um antídoto antagonista específico ao interromper uma overdose de chinapril, mas a angiotensina II não está essencialmente disponível fora das instalações de pesquisa. Como o efeito hipotensor do chinapril é alcançado pela vasodilatação e hipovolemia eficaz, faz sentido tratar uma overdose de chinapril infundindo uma solução salina normal.
Código ATC: C09AA06
Grupo farmacoterapêutico: enzima de conversão da angiotensina (ECA) - inibidor.
O Q-pril é rapidamente testado para o Q-prilato (Q-pril-diacido, o principal metabólito), um potente inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ECA).
A ECA é uma peptidildipeptidase que catalisa a conversão da angiotensina I em angiotensina II vasoconstritiva, envolvida no controle vascular e na função através de muitos mecanismos diferentes, incluindo a estimulação da secreção de aldosterona pelo córtex adrenal. O modo de ação do Q-pril em humanos e animais é inibir a atividade de secreção circulante e tecidual, o que reduz a atividade vasopressor e a secreção de aldosterona.
Em experimentos com animais, o efeito hipotensor do Q-pril supera seu efeito inibitório na ECA circulante, enquanto a inibição do ás do tecido se correlaciona mais estreitamente com a duração do efeito hipotensor. A administração de 10 a 40 mg de abril a pacientes com hipertensão leve a grave leva a uma redução da pressão arterial sentada e em pé, com efeito mínimo na freqüência cardíaca. A atividade anti-hipertensiva começa dentro de uma hora com efeitos de pico, que geralmente são alcançados duas a quatro horas após a administração. A obtenção de efeitos máximos de redução da pressão arterial pode exigir duas semanas de terapia em alguns pacientes. Nas doses recomendadas, os efeitos hipotensores são mantidos na maioria dos pacientes durante o intervalo de dose de 24 horas e continuam durante o tratamento a longo prazo.
Em um ensaio clínico randomizado com doses alvo de 2,5, 5, 10 e 20 mg Q-pril, 112 crianças e adolescentes com hipertensão ou pressão arterial normal alta por 8 semanas (2 semanas de extensão em dupla ocultação e 6 semanas) atingiram o objetivo principal de abaixar a pressão arterial diastólica após 2 semanas. Para pressão arterial sistólica (meta de eficácia secundária) na semana 2, houve apenas uma resposta linear estatisticamente significativa à dose em tratamentos com uma diferença significativa entre Q-abril de 20 mg QD e o grupo de tratamento com placebo.
Efeitos a longo prazo de abril de Q sobre crescimento, puberdade e desenvolvimento geral não foram estudados.
Dois grandes ensaios clínicos randomizados e controlados (ONTARGET (Telmisartan Alone em andamento e em combinação com o Ramipril Global Endpoint Trial) e VA NEPHRON-D (os veteranos da nefropatia para diabetes) usaram a combinação de um inibidor da ECA com um bloqueador de receptores da angiotensina II examinado.
ONTARGET foi um estudo realizado em pacientes com histórico de doença cardiovascular ou cerebrovascular ou diabetes mellitus tipo 2, que foi associado a sinais de dano ao endorgan. VA NEPHRON-D foi um estudo em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 e nefropatia diabética.
Esses estudos não demonstraram efeitos positivos significativos nos resultados renais e / ou cardiovasculares e na mortalidade, enquanto foi observado um risco aumentado de hipercalemia, lesões renais agudas e / ou hipotensão em comparação à monoterapia. Devido às suas propriedades farmacodinâmicas semelhantes, esses resultados também são relevantes para outros inibidores da ECA e bloqueadores dos receptores da angiotensina II.
Inibidores da ECA e bloqueadores dos receptores da angiotensina II não devem, portanto, ser utilizados simultaneamente em pacientes com nefropatia diabética.
ALTITUDE (estudo com aliscireno no diabetes tipo 2 usando parâmetros para doenças cardiovasculares e renais) foi um estudo que aproveitou a adição de aliscireno à terapia padrão com um inibidor da ECA ou bloqueador do receptor da angiotensina II em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 e doença renal crônica, ambos cardiovasculares. O estudo foi encerrado prematuramente devido a um risco aumentado de resultados adversos. A morte e o derrame cardiovasculares foram mais comuns no grupo aliscireno do que no grupo placebo, e eventos adversos e eventos adversos graves de interesse (hipercalemia, hipotensão e insuficiência renal) foram relatados com mais frequência no grupo aliscireno do que no grupo placebo.
As concentrações máximas de comprimidos plasmáticos de abril-Q são observadas dentro de 1 hora após a administração oral. A extensão da absorção é de aproximadamente 60% e não é afetada pelos alimentos. Após a absorção, o Q-pril é des-testado para o seu metabolito ativo mais importante Q-prilato e para metabolitos inativos menores. Os comprimidos de Q-pril têm uma meia-vida aparente de aproximadamente uma hora. As concentrações plasmáticas máximas de Q prilate são observadas aproximadamente 2 horas após uma dose oral de Q-pril. O Q-prilat é principalmente eliminado pela excreção renal e tem uma meia-vida de acumulação efetiva de 3 horas. Em pacientes com insuficiência renal e depuração da creatinina de â ‰ ¤40 ml / min, as concentrações de pico e vale do Q-prilato aumentam, o tempo até o pico da concentração aumenta, a meia-vida aparente aumenta e o tempo para o estado estacionário pode atrasar. A eliminação do Q-prilat também é reduzida em idosos> 65 anos) e se correlaciona bem com a função renal comprometida, que geralmente ocorre em idosos. As concentrações de Q-prilato são reduzidas em pacientes com cirrose alcoólica devido à desesterificação prejudicada dos comprimidos de Q-pril. Estudos em ratos mostram que os comprimidos de Q-pril e seus metabólitos não excedem a barreira hematoencefálica.
A farmacocinética de Q-pril estava em um estudo de dose única (0, 2 mg / kg) em 24 crianças de 2 anos, 5 meses a 6, 8 anos e um estudo de doses múltiplas (0, 016 a 0, 468 mg / kg) em 38 crianças de 5 a 16 anos com um peso médio de 66-98 kg.
Como nos adultos, o Q-pril foi rapidamente convertido em Q-prilat. As concentrações de Q-prilat geralmente atingiram o pico de 1 a 2 horas após a dose e diminuíram com uma meia-vida média de 2,3 horas. Em lactentes e crianças pequenas, a exposição após uma dose única de 0,2 mg / kg é comparável à dos adultos após uma dose única de 10 mg. Num estudo de doses múltiplas em idade escolar e em adolescentes, observou-se que os valores da AUC e da Cmax do Q-prilat aumentaram com o aumento da dose de Q-pril com base em aumentos lineares de mg / kg.â €
Aleitamento:
Após uma dose oral única de 20 mg de abril-Q em seis mulheres que amamentam, a fraude M / P (razão leite-plasma) para Q-abril de 0,12. Q-pril não foi detectado no leite após 4 horas após a dose. Os níveis de leite de Chinalaprilat eram indetectáveis (<5µg / L) o tempo todo. Estima-se que uma criança amamentada receba aproximadamente 1,6% da dose ajustada ao peso material de Q-pril.
