Puloref

Comum para duas formas de dosagem

uso simultâneo com atazanavir;

gravidez;

período de amamentação;

infância até 18 anos (eficiência e segurança não estudadas).

Com cautela : insuficiência hepática.

Para comprimidos revestidos com casca solúvel intestinal

hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento, bem como benzimidazolam substituído;

o medicamento contém sorbitol, portanto, não é recomendado para pessoas com rara intolerância ao fluxo hereditário;

gênese neurótica.

Com cautela : fatores de risco para deficiência de cianocobalamina (vitamina B₁₂), especialmente no contexto da hipo e allorgidria.

Para liofilizado para preparar uma solução para administração / administração

hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento.

Com cautela : uso em pacientes idosos, uso simultâneo com ritonavir.

Para comprimidos revestidos com casca solúvel intestinal

Inibe a enzima H⁺-K⁺-ATFazu (bomba de prótons) nas células parietais do estômago, bloqueando assim o estágio final da síntese de ácido clorídrico. Isso leva a uma diminuição no nível de secreção basal e estimulada de ácido clorídrico, independentemente da natureza do irritante. Após uma ingestão única do medicamento na dose de 20 mg, a ação do pantoprazol ocorre durante a primeira hora, o efeito máximo é alcançado após 2 a 2,5 horas. Não afeta as habilidades motoras do LCD. Após a interrupção do medicamento, a atividade do secretariado é completamente restaurada após 3-4 dias.

Durante o tratamento com medicamentos anti-secretos, ocorre um aumento na concentração sérica de gastrina em resposta a uma diminuição na secreção de ácido clorídrico. A cromogranina A (CgA) também aumenta devido à menor acidez gástrica. Um nível elevado de CgA pode interferir no diagnóstico de tumores neuroendócrinos.

Os dados publicados indicam que o uso de inibidores da bomba de prótons (IPP) deve ser encerrado na faixa de 5 dias a 2 semanas até a determinação do nível de CgA. Isso permite o uso de dados no nível CgA, que podem ser falsamente aumentados durante o tratamento de DSTs, e retorna ao intervalo de valores normais após seu cancelamento.

Para liofilizado para preparar uma solução para administração / administração

O inibidor da bomba de prótons (H + / K + -ATFase) bloqueia a fase final da secreção de ácido salgado, reduzindo a secreção basal e estimulada de ácido, independentemente da natureza do irritante.

Comparado a outros IPP, o pantoprazol possui uma maior estabilidade química com pH neutro e menor potencial de interação com um sistema de oxidação do fígado, dependendo do citocromomomo P450. Portanto, não houve interação clinicamente significativa entre o pantoprazol e outros medicamentos.

Para comprimidos revestidos com casca solúvel intestinal

O pantoprazol é rapidamente absorvido pelo LCD, C_máx no plasma (1–1,5 μg / ml) é alcançado 2–2,5 horas após a ingestão interna, com um valor de C_máx permanece constante com vários compromissos. A biodisponibilidade do medicamento é de 77%. A alimentação simultânea não afeta a AUC, C_máx e biodisponibilidade; há apenas uma mudança no início do medicamento.

A conexão com proteínas plasmáticas é de cerca de 98%. V_d é de aproximadamente 0,15 l / kg e a depuração é de 0,1 l / h / kg. O pantoprazol é quase completamente metabolizado no fígado. É um inibidor do sistema enzimático CYP2C19. T_1/2 - 1 h. Devido à ligação específica do pantoprazol com a bomba de prótons das células parietais T_1/2 não se correlaciona com a duração do efeito terapêutico. A remoção de metabólitos (80%) principalmente através dos rins; o resto é biliar. O principal metabolito, definido no soro e na urina do sangue, é o desmetilpantoprazol, que é conjugado com sulfato. T_1/2 desmetilpantoprazol, o principal metabolito é muito maior (aproximadamente 1,5 h) que T_1/2 pantoprazol em si.

Insuficiência renal crônica (incluindo.h. em hemodiálise) nenhuma alteração nas doses do medicamento é necessária. T_1/2 curto como rostos saudáveis. Quantidades muito pequenas de pantoprazol podem ser discadas.

Cirrose hepática (classes A e B de acordo com a classificação de Child Pugh) ao tomar pantoprazol 20 mg / dia T_1/2 aumenta para 3-6 h, a AUC aumentou 3-5 vezes e C_máx - 1,3 vezes comparado a rostos saudáveis.

Pacientes idosos.Um ligeiro aumento da AUC e um aumento de C_máx em pacientes idosos, em comparação com os dados correspondentes, em pacientes jovens não são clinicamente significativos.

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V_d é de aproximadamente 0,15 l / kg e a depuração é de 0,1 l / h / kg. T_1/2 pantoprazola - cerca de 1 h.

Vários casos de eliminação tardia foram observados.

A farmacocinética não depende da multiplicidade de administração do medicamento e é linear na faixa de doses de 10 a 80 mg, após a administração e após a administração.

O grau de ligação com as proteínas plasmáticas do sangue é de 98%. Metabolizado no fígado. É derivado na forma de metabólitos, principalmente por rins (cerca de 80%), em uma pequena quantidade é excretada pelo intestino.

O principal metabolito no sangue e no plasma da urina é o desmetilpantoprazol, conjugado com sulfato. T_1/2 metabolito - cerca de 1,5 horas.

Violação da função dos rins. Ao usar pantoprazol em pacientes com insuficiência renal (incluindo pacientes em hemodiálise), não é necessária redução da dose. Como pacientes com função renal normal, T_1/2 pantoprazola é curta. Apenas uma parte muito pequena do pantoprazol é dilatada. Não acumula.

Violação da função hepática. Em pacientes com cirrose (classes A e B de acordo com a classificação de Child Pugh), o valor de T_1/2 aumenta para 7-9 horas. A AUC aumenta em 5-7 vezes. C_máx aumenta em 1,5 vezes em comparação com indicadores semelhantes em pacientes com função hepática normal.

Pacientes idosos. Em pacientes idosos, um ligeiro aumento na AUC e C_máx não clinicamente significativo.

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O uso simultâneo de outros bloqueadores IPP ou H não é recomendado₂receptores de histamina sem consulta médica.

O efeito do pantoprazol na absorção de outros medicamentos. Devido à supressão profunda e prolongada da secreção de suco gástrico, o pantoprazol pode reduzir a absorção de drogas, cuja biodisponibilidade depende do pH do estômago (por exemplo, alguns medicamentos antifúngicos nitrogenados, como cetoconazol, itraconazol, peri- medicamentos ordenados e outros medicamentos, como erlotinibe).

Medicamentos para o tratamento da infecção pelo HIV (atazanavir). O uso simultâneo de atazanavir e outros medicamentos para o tratamento da infecção pelo HIV, cuja absorção depende do pH, com DST pode levar a uma diminuição significativa da biodisponibilidade desses medicamentos para o tratamento da infecção pelo HIV e afetar a eficácia desses medicamentos. drogas. O uso simultâneo de IPP e atazanavir não é recomendado.

Se o uso simultâneo de inibidores da prótese de HIV e DST ainda for necessário, recomenda-se a realização de um monitoramento clínico completo (por exemplo, a definição de carga viral). A dose de pantoprazol não deve exceder 20 mg por dia. Também pode ser necessário ajustar a dose do inibidor da prótese do HIV.

Anticoagulantes indiretos (fenprocumon ou varfarina). Apesar de, em estudos farmacocinéticos clínicos, não haver interação com o uso simultâneo de pantoprazol com fenprocumona ou varfarina, vários casos separados de alterações no INR foram registrados no período pós-restauração. Portanto, recomenda-se controlar o PV / MNO no início e no final da terapia, bem como durante o uso irregular de pantoprazol.

Metotrexato. Com o uso simultâneo de altas doses de metotrexato (por exemplo, 300 mg) e IPP, a concentração de metotrexato em alguns pacientes aumentou. Pacientes (como câncer ou psoríase) que tomam altas doses de metotrexato são aconselhados a interromper temporariamente o tratamento com pantoprazol.

Outras interações. O pantoprazol sofre intenso metabolismo no fígado com a participação do sistema enzimático do citocromo P450. A principal maneira metabólica é a desmetilação sob a influência do isopurgo do CYP2C19, outros caminhos metabólicos incluem a oxidação sob a influência do isopurma do CYP3A4.

Em estudos de interações com medicamentos, que também são metabolizados por essas vias, como carbamazepina, diazepam, glibenclamida, nifedipina e contraceptivos de ingestão contendo injeção por golpe esquerdo e etinilestradiol, não foram detectadas interações clinicamente significativas.

Os resultados de vários estudos de interação mostraram que o pantoprazol não afeta o metabolismo dos medicamentos, o que ocorre com a participação dos isoperistas do CYP1A2 (como cafeína, teofilina), isoperics do CYP2C9 (como piroxicam, diclofenaco, naproxeno), isoperismo CYP2D6 (como metoprólogos.

Inibidores da atividade de isoporso do CYP2C19, como a fluvoxamina, podem aumentar a exposição do pantoprazol no sistema. Pode ser necessária uma redução da dose em pacientes que recebem tratamento prolongado com altas doses de pantoprazol ou pacientes com insuficiência hepática.

Indutores da atividade dos isopermes CYP2C19 e CYP3A4, como rifampicina e perfurados permanentemente (Hypericum perforatum) pode reduzir a concentração de DSTs no plasma sanguíneo que são metabolizadas usando esses sistemas enzimáticos.

Não houve interação medicamentosa com o uso simultâneo de antiácidos.

Com o uso simultâneo de pantoprazol com antibióticos (claritromicina, metronidazol, amoxicilina), as interações medicamentosas clinicamente significativas estavam ausentes.

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O uso simultâneo de atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg com omeprazol (40 mg 1 vez por dia) ou atazanavir 400 mg com lansoprazol (60 mg uma vez) em voluntários saudáveis levou a uma diminuição significativa na biodisponibilidade do atazanavir. A sucção do atazanavir depende do pH do LCD, portanto o pantoprazol não deve ser usado simultaneamente com o atazanavir.

Uso simultâneo do medicamento Nolpaz^® pode reduzir a absorção de medicamentos cuja biodisponibilidade depende do pH do estômago (por exemplo,. cetoconazol, intraconazol, periconazol e outros como erlotinibe).

A droga de Nolpaz^® pode ser usado sem o risco de interação negativa com o medicamento :

- em doentes com doenças do SSS a tomar glicosídeos cardíacos (digoxina), BKK (nifedipina), beta-adrenoblocador (metoprolol);

- em doentes com doenças gastrointestinais a tomar antiácidos, agentes antibacterianos (amoxicilina, clarytromicina, metronidazol);

- em doentes a tomar contraceptivos para ingestão, contendo nongestrel esquerdo e etinilestradiol;

- em doentes a tomar VPL (dicklofenac, naproxeno, piroxic);

- em doentes com doenças do sistema endócrino em uso de glibenclamida;

- em doentes com ansiedade e perturbações do sono a tomar diazepam;

- em doentes com epilepsia a tomar carbamazepina e fenitoína;

- em doentes a tomar anticoagulantes indiretos (varfarina e fenprokumont) sob o controlo de PV e INR no início e no final da terapêutica, bem como durante a utilização irregular de pantoprazol;

Também foi observada a ausência de interações medicamentosas clinicamente significativas com cafeína, etanol e teofilina.