Krosacid

Comum para duas formas de dosagem

úlcera péptica do estômago e duodeno (sob exacerbação), gastrite erosiva (incluindo.h. associado à recepção de VPLs).

Para comprimidos revestidos com casca solúvel intestinal

doença do refluxo gastroesofágico (GERB), incluindo.h. esofagite e sintomas de refluxo erosico-lafeno e associados ao ERB: azia, regularidade intestinal, dor ao engolir ;

erradicação Helicobacter pylori em combinação com dois antibióticos;

Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições patológicas associadas ao aumento da secreção gástrica.

Para liofilizado para preparar uma solução para administração / administração

doença do refluxo gastroesofágico (GERB): esofagite do refluxo erosivo (tratamento), tratamento sintomático da GERB (ou seja,. doença do refluxo não erosivo - NERB);

Síndrome de Zollinger-Ellison;

erradicação Helicobacter pylori em combinação com agentes antibacterianos;

tratamento e prevenção de úlceras estressantes, bem como suas complicações (suor de sangue, perfuração, penetração).

Para comprimidos revestidos com casca solúvel intestinal

Dentro, a pílula não deve ser mastigada e quebrada. Engula o comprimido na íntegra, bebendo uma pequena quantidade de líquido, antes de comer, geralmente antes do café da manhã. Com uma recepção dupla, recomenda-se que a segunda dose do medicamento seja tomada antes do jantar.

GERB, incluindo.h. refluxo erosico-lafeno-esofagite e sintomas associados: azia, regularidade intestinal, dor ao engolir :

- suavemente: dose recomendada - 1 mesa. Droga de Nolpaz^® 20 mg / dia;

- grau médio e grave: dose recomendada - 1–2 comprimidos. Droga de Nolpaz^® 40 mg / dia (40-80 mg / dia). O alívio dos sintomas geralmente ocorre dentro de 2-4 semanas. O curso da terapia é de 4 a 8 semanas. Para prevenção, além de apoiar terapia a longo prazo, são tomados 20 mg / dia (1 tabela. Droga de Nolpaz^® 20 mg cada), se necessário, a dose é aumentada para 40–80 mg / dia. É possível tomar o medicamento sob demanda, em caso de sintomas.

Úlcera péptica, gastrite erosítica (incluindo.h. associado à recepção de VPL) : 40-80 mg / dia cada. O curso do tratamento de 2 semanas é com uma exacerbação da úlcera duodenal; se esse tempo não for suficiente, a cura geralmente pode ser alcançada nas próximas 2 semanas de terapia. O curso do tratamento de 4 a 8 semanas é com exacerbação da úlcera gástrica e gastrite erosiva. Tratamento anti-recorrente da úlcera péptica do estômago e do duodeno - 20 mg / dia cada.

Erradicação do Helicobacter pylori (em combinação com antibióticos): dose recomendada - 1 tabela. Droga de Nolpaz^® (40 mg) 2 vezes ao dia em combinação com dois antibióticos, geralmente o curso da terapia com antichelicobacter é de 7 a 14 dias.

Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições patológicas associadas ao aumento da secreção gástrica : dose inicial recomendada de terapia com pantoprazol a longo prazo - 80 mg / dia (2 comprimidos. Droga de Nolpaz^® 40 mg cada), dividido em 2 etapas. No futuro, a dose diária pode ser intitulada dependendo do nível inicial de secreção gástrica. É possível um aumento temporário na dose diária de pantoprazol para 160 mg, a fim de controlar adequadamente a secreção gástrica. A duração da terapia é selecionada individualmente.

Distúrbios graves da função hepática: a dose de pantoprazol não deve exceder 40 mg / dia e recomenda-se monitorar regularmente a atividade das enzimas hepáticas, especialmente com tratamento prolongado com pantoprazol. Com um aumento na atividade de enzimas hepáticas, recomenda-se cancelar o medicamento.

Pacientes idosos e com doenças renais: a dose diária máxima de pantoprazol é de 40 mg.

Em pessoas idosas recebendo terapia eradical Helicobacter pylori, a duração da terapia geralmente não excede 7 dias.

Para liofilizado para preparar uma solução para administração / administração

B / v dentro de 2-15 minutos.

B / v a introdução do medicamento deve ser realizada por pessoal médico. B / no uso do medicamento Nolpaz^® Só é recomendado se for impossível levar para dentro e por um período não superior a 7 dias. Se o paciente tiver a capacidade de absorver / na introdução, substitua-o pelo medicamento Nolpaz^®comprimidos revestidos com casca solúvel intestinal.

Úlcera péptica (subcortada), gastrite erosítica (incluindo.h. relacionada à recepção de VPLs) e ERB A dose diária recomendada é de 40 mg (1 fl.).

Síndrome de Zollinger-Ellison. Com o tratamento prolongado da síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições hipersecretárias patológicas, a dose diária recomendada no início do tratamento é de 80 mg de Nolpaz^® em / em. No futuro, a dose poderá ser aumentada ou reduzida. No caso de usar o medicamento Nolpaz^® numa dose diária superior a 80 mg, a dose deve ser separada e administrada 2 vezes ao dia.

É possível um aumento temporário na dose diária de até 160 mg, mas não mais do que o necessário para o controle adequado da acidez.

Se for necessário um controle emergencial da acidez, a dose inicial de 80 mg 2 vezes é suficiente para reduzir as emissões de ácido na faixa de menos de 10 mEq / h por 1 h na maioria dos pacientes.

Tratamento e prevenção de úlceras estressantes e suas complicações (sangue, perfuração, penetração). A dose diária recomendada é de 80 mg. No caso de usar o medicamento Nolpaz^® numa dose diária superior a 80 mg, a dose deve ser separada e administrada 2 vezes ao dia. É possível um aumento temporário da dose diária para 160 mg.

Violação da função dos rins, pacientes idosos. Não é necessária uma correção da dose, mas a dose diária de pantoprazol não deve exceder 40 mg.

Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática grave, a dose diária de pantoprazol não deve exceder 20 mg (1/2 fl.).

Preparação da solução para em / na administração. Para a preparação de uma solução pronta para consumo para a introdução de um frasco contendo liofilizado, são introduzidos 10 ml de 0,9% da solução de cloreto de sódio. A solução acabada pode ser introduzida na quantidade de 10 ml ou dilatada em 100 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de glicose a 5%. Não use outros solventes.

A solução preparada é estável por 12 horas após a preparação. No entanto, recomenda-se que a solução seja usada imediatamente após a preparação para evitar contaminação microbiana.

Comum para duas formas de dosagem

uso simultâneo com atazanavir;

gravidez;

período de amamentação;

infância até 18 anos (eficiência e segurança não estudadas).

Com cautela : insuficiência hepática.

Para comprimidos revestidos com casca solúvel intestinal

hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento, bem como benzimidazolam substituído;

o medicamento contém sorbitol, portanto, não é recomendado para pessoas com rara intolerância ao fluxo hereditário;

gênese neurótica.

Com cautela : fatores de risco para deficiência de cianocobalamina (vitamina B₁₂), especialmente no contexto da hipo e allorgidria.

Para liofilizado para preparar uma solução para administração / administração

hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento.

Com cautela : uso em pacientes idosos, uso simultâneo com ritonavir.

Para comprimidos revestidos com casca solúvel intestinal

Aproximadamente 5% dos pacientes podem esperar o desenvolvimento de reações indesejadas a medicamentos (LNL). As NLRs mais comuns são diarréia e dor de cabeça, desenvolvendo-se em aproximadamente 1% dos pacientes. A seguir, são registradas NLRs ao usar pantoprazol, classificadas de acordo com a frequência de ocorrência da seguinte forma: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100 e <1/10); raramente (≥1 / 1000 e <1/100); raramente (≥1 / 10 000 e <1 frequentemente (0).

Para NLRs identificados durante o uso pós-restritivo do medicamento, é impossível aplicar qualquer categoria de frequência de ocorrência e, portanto, são indicados como "frequência desconhecida".

Dentro de cada grupo, a frequência de ocorrência de NLRs é apresentada para reduzir a gravidade.

Do lado dos órgãos formadores de sangue : raramente - agranulocitose; muito raramente - leucopenia, trombocitopenia, terapia com casca.

Do lado do sistema imunológico : raramente - hipersensibilidade (incluindo.h. reações anafiláticas, incluindo choque anafilático).

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - hiperlipidemia e aumento da concentração de lipídios (triglicerídeos, Xs) no plasma sanguíneo, alteração no peso corporal; frequência desconhecida - hiponatriemia, hipomagnemia, hipocalcemia combinada com hipomagnésia, hipocalemia.

Distúrbios do movimento: raramente - distúrbio do sono; raramente - depressão (incluindo exacerbação de distúrbios existentes); muito raramente - desorientação (incluindo exacerbação de distúrbios existentes); frequência desconhecida - alucinações, confusão (especialmente em pacientes predispostos, bem como possível agravamento dos sintomas se estiverem presentes antes do uso do medicamento).

Do lado do sistema nervoso : raramente - dor de cabeça, tontura; raramente - disgevsia (gosto); frequência desconhecida - parastesia.

Do lado do corpo de vista : raramente - deficiência visual / visão turva.

Do lado do LCD: raramente - diarréia, náusea / vômito, inchaço e flatulência, constipação, mucosa na boca seca, dor e desconforto no abdômen.

Do fígado e trato biliar: raramente - um aumento na atividade de enzimas hepáticas (transaminases, GGT); raramente - um aumento na concentração de bilirrubina; frequência desconhecida - dano hepatocelular, icterícia, deficiência hepatocelular.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea / eczantemo / queda, prurido na pele; raramente - urticária, inchaço angioneurótico; frequência desconhecida - síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, eritema multiforme, fotosensibilidade, lúpus vermelho subagudo (PKKV).

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - uma fratura do pescoço do fêmur, ossos do punho ou coluna; raramente - artralgia, mialgia; frequência desconhecida - espasmo muscular como resultado de desequilíbrio eletrolítico.

Dos rins e trato urinário: frequência desconhecida - jade intersticial (com possível progressão para insuficiência renal).

Dos órgãos genitais e glândula mamária: raramente - ginecomastia.

Perturbações e perturbações gerais no local de administração : raramente - astenia, fadiga excessiva e mal-estar; raramente - aumento da temperatura corporal, inchaço periférico.

Para liofilizado para preparar uma solução para administração / administração

Ao usar pantoprazol, liofilizado para preparar uma solução para a administração / administração, de acordo com as indicações e nas doses recomendadas, os efeitos colaterais ocorrem extremamente raramente. A reação lateral indesejada mais comum é a tromboflebite no local da injeção. Diarréia e dor de cabeça são observadas em aproximadamente 1% dos pacientes.

A seguir, são apresentados dados sobre reações colaterais indesejadas, dependendo da frequência de sua ocorrência.

Classificação dos efeitos colaterais da OMS: muitas vezes ≥1 / 10; frequentemente de ≥1 / 100 a <1/10; raramente de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente de ≥1 / 10000 a <1/1000; muito raramente <1/1000; a frequência não pode ser estimada.

Do sangue e sistema linfático: raramente - agranulocitose; muito raramente - trombocitopenia, leucopenia, terapia com casca.

Do lado do sistema nervoso : raramente - dor de cabeça, tontura; raramente - disgevsia (gostos de paladar).

Do lado do corpo de vista : raramente - deficiência visual (falecida).

Do lado do LCD: raramente - diarréia, náusea / vômito, inchaço e flatulência, constipação, mucosa na boca seca, desconforto e dor abdominal.

Dos rins e trato urinário: frequência desconhecida - jade intersticial.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - exantema / erupção cutânea, prurido na pele; raramente - urticária, edema angioneurótico; frequência desconhecida - eritema exsudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson), eritema multiforme exsudativo, necrólise epidérmica tóxica, fotosensibilidade.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - artralgia, mialgia.

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - hiperlipidemia e aumento da concentração de lipídios (triglicerídeos, colesteróis) no plasma sanguíneo, alteração no peso corporal; frequência desconhecida - hiponatriemia, hipomagnemia.

Perturbações e perturbações gerais no local de administração : frequentemente - tromboflebite no local de administração; raramente - fraqueza, aumento da fadiga e mal-estar; raramente - aumento da temperatura corporal, edema periférico.

Do lado do sistema imunológico : raramente - hipersensibilidade (incluindo.h. reações anafiláticas, incluindo choque anafilático).

Do fígado e trato biliar: com pouca frequência - aumento da atividade das enzimas hepáticas - AST, GGT no plasma sanguíneo; raramente - um aumento na concentração de bilirrubina no plasma sanguíneo; frequência desconhecida - dano hepatocelular, icterícia.

Dos órgãos genitais e glândula mamária: raramente - ginecomastia.

Distúrbios do movimento: raramente - distúrbio do sono; raramente - depressão (incluindo exacerbação de distúrbios existentes); muito raramente - desorientação (incluindo exacerbação de distúrbios existentes); frequência desconhecida - alucinações, confusão (especialmente em pacientes predispostos a isso), bem como exacerbação dos sintomas que existiam antes do início da terapia.

Casos de sobredosagem resultantes do uso do medicamento Nolpaz^® não foi anotado. Doses de pantoprazol até 240 mg foram administradas em / em 2 minutos e transferidas bem.

Tratamento: em caso de sobredosagem e apenas com o aparecimento de manifestações clínicas, é realizada terapia sintomática e de suporte. A hemodiálise é ineficaz.

Para comprimidos revestidos com casca solúvel intestinal

Inibe a enzima H⁺-K⁺-ATFazu (bomba de prótons) nas células parietais do estômago, bloqueando assim o estágio final da síntese de ácido clorídrico. Isso leva a uma diminuição no nível de secreção basal e estimulada de ácido clorídrico, independentemente da natureza do irritante. Após uma ingestão única do medicamento na dose de 20 mg, a ação do pantoprazol ocorre durante a primeira hora, o efeito máximo é alcançado após 2 a 2,5 horas. Não afeta as habilidades motoras do LCD. Após a interrupção do medicamento, a atividade do secretariado é completamente restaurada após 3-4 dias.

Durante o tratamento com medicamentos anti-secretos, ocorre um aumento na concentração sérica de gastrina em resposta a uma diminuição na secreção de ácido clorídrico. A cromogranina A (CgA) também aumenta devido à menor acidez gástrica. Um nível elevado de CgA pode interferir no diagnóstico de tumores neuroendócrinos.

Os dados publicados indicam que o uso de inibidores da bomba de prótons (IPP) deve ser encerrado na faixa de 5 dias a 2 semanas até a determinação do nível de CgA. Isso permite o uso de dados no nível CgA, que podem ser falsamente aumentados durante o tratamento de DSTs, e retorna ao intervalo de valores normais após seu cancelamento.

Para liofilizado para preparar uma solução para administração / administração

O inibidor da bomba de prótons (H + / K + -ATFase) bloqueia a fase final da secreção de ácido salgado, reduzindo a secreção basal e estimulada de ácido, independentemente da natureza do irritante.

Comparado a outros IPP, o pantoprazol possui uma maior estabilidade química com pH neutro e menor potencial de interação com um sistema de oxidação do fígado, dependendo do citocromomomo P450. Portanto, não houve interação clinicamente significativa entre o pantoprazol e outros medicamentos.

Para comprimidos revestidos com casca solúvel intestinal

O pantoprazol é rapidamente absorvido pelo LCD, C_máx no plasma (1–1,5 μg / ml) é alcançado 2–2,5 horas após a ingestão interna, com um valor de C_máx permanece constante com vários compromissos. A biodisponibilidade do medicamento é de 77%. A alimentação simultânea não afeta a AUC, C_máx e biodisponibilidade; há apenas uma mudança no início do medicamento.

A conexão com proteínas plasmáticas é de cerca de 98%. V_d é de aproximadamente 0,15 l / kg e a depuração é de 0,1 l / h / kg. O pantoprazol é quase completamente metabolizado no fígado. É um inibidor do sistema enzimático CYP2C19. T_1/2 - 1 h. Devido à ligação específica do pantoprazol com a bomba de prótons das células parietais T_1/2 não se correlaciona com a duração do efeito terapêutico. A remoção de metabólitos (80%) principalmente através dos rins; o resto é biliar. O principal metabolito, definido no soro e na urina do sangue, é o desmetilpantoprazol, que é conjugado com sulfato. T_1/2 desmetilpantoprazol, o principal metabolito é muito maior (aproximadamente 1,5 h) que T_1/2 pantoprazol em si.

Insuficiência renal crônica (incluindo.h. em hemodiálise) nenhuma alteração nas doses do medicamento é necessária. T_1/2 curto como rostos saudáveis. Quantidades muito pequenas de pantoprazol podem ser discadas.

Cirrose hepática (classes A e B de acordo com a classificação de Child Pugh) ao tomar pantoprazol 20 mg / dia T_1/2 aumenta para 3-6 h, a AUC aumentou 3-5 vezes e C_máx - 1,3 vezes comparado a rostos saudáveis.

Pacientes idosos.Um ligeiro aumento da AUC e um aumento de C_máx em pacientes idosos, em comparação com os dados correspondentes, em pacientes jovens não são clinicamente significativos.

Para liofilizado para preparar uma solução para administração / administração

V_d é de aproximadamente 0,15 l / kg e a depuração é de 0,1 l / h / kg. T_1/2 pantoprazola - cerca de 1 h.

Vários casos de eliminação tardia foram observados.

A farmacocinética não depende da multiplicidade de administração do medicamento e é linear na faixa de doses de 10 a 80 mg, após a administração e após a administração.

O grau de ligação com as proteínas plasmáticas do sangue é de 98%. Metabolizado no fígado. É derivado na forma de metabólitos, principalmente por rins (cerca de 80%), em uma pequena quantidade é excretada pelo intestino.

O principal metabolito no sangue e no plasma da urina é o desmetilpantoprazol, conjugado com sulfato. T_1/2 metabolito - cerca de 1,5 horas.

Violação da função dos rins. Ao usar pantoprazol em pacientes com insuficiência renal (incluindo pacientes em hemodiálise), não é necessária redução da dose. Como pacientes com função renal normal, T_1/2 pantoprazola é curta. Apenas uma parte muito pequena do pantoprazol é dilatada. Não acumula.

Violação da função hepática. Em pacientes com cirrose (classes A e B de acordo com a classificação de Child Pugh), o valor de T_1/2 aumenta para 7-9 horas. A AUC aumenta em 5-7 vezes. C_máx aumenta em 1,5 vezes em comparação com indicadores semelhantes em pacientes com função hepática normal.

Pacientes idosos. Em pacientes idosos, um ligeiro aumento na AUC e C_máx não clinicamente significativo.

• Inibidores da bomba de prótons

Para comprimidos revestidos com casca solúvel intestinal

O uso simultâneo de outros bloqueadores IPP ou H não é recomendado₂receptores de histamina sem consulta médica.

O efeito do pantoprazol na absorção de outros medicamentos. Devido à supressão profunda e prolongada da secreção de suco gástrico, o pantoprazol pode reduzir a absorção de drogas, cuja biodisponibilidade depende do pH do estômago (por exemplo, alguns medicamentos antifúngicos nitrogenados, como cetoconazol, itraconazol, peri- medicamentos ordenados e outros medicamentos, como erlotinibe).

Medicamentos para o tratamento da infecção pelo HIV (atazanavir). O uso simultâneo de atazanavir e outros medicamentos para o tratamento da infecção pelo HIV, cuja absorção depende do pH, com DST pode levar a uma diminuição significativa da biodisponibilidade desses medicamentos para o tratamento da infecção pelo HIV e afetar a eficácia desses medicamentos. drogas. O uso simultâneo de IPP e atazanavir não é recomendado.

Se o uso simultâneo de inibidores da prótese de HIV e DST ainda for necessário, recomenda-se a realização de um monitoramento clínico completo (por exemplo, a definição de carga viral). A dose de pantoprazol não deve exceder 20 mg por dia. Também pode ser necessário ajustar a dose do inibidor da prótese do HIV.

Anticoagulantes indiretos (fenprocumon ou varfarina). Apesar de, em estudos farmacocinéticos clínicos, não haver interação com o uso simultâneo de pantoprazol com fenprocumona ou varfarina, vários casos separados de alterações no INR foram registrados no período pós-restauração. Portanto, recomenda-se controlar o PV / MNO no início e no final da terapia, bem como durante o uso irregular de pantoprazol.

Metotrexato. Com o uso simultâneo de altas doses de metotrexato (por exemplo, 300 mg) e IPP, a concentração de metotrexato em alguns pacientes aumentou. Pacientes (como câncer ou psoríase) que tomam altas doses de metotrexato são aconselhados a interromper temporariamente o tratamento com pantoprazol.

Outras interações. O pantoprazol sofre intenso metabolismo no fígado com a participação do sistema enzimático do citocromo P450. A principal maneira metabólica é a desmetilação sob a influência do isopurgo do CYP2C19, outros caminhos metabólicos incluem a oxidação sob a influência do isopurma do CYP3A4.

Em estudos de interações com medicamentos, que também são metabolizados por essas vias, como carbamazepina, diazepam, glibenclamida, nifedipina e contraceptivos de ingestão contendo injeção por golpe esquerdo e etinilestradiol, não foram detectadas interações clinicamente significativas.

Os resultados de vários estudos de interação mostraram que o pantoprazol não afeta o metabolismo dos medicamentos, o que ocorre com a participação dos isoperistas do CYP1A2 (como cafeína, teofilina), isoperics do CYP2C9 (como piroxicam, diclofenaco, naproxeno), isoperismo CYP2D6 (como metoprólogos.

Inibidores da atividade de isoporso do CYP2C19, como a fluvoxamina, podem aumentar a exposição do pantoprazol no sistema. Pode ser necessária uma redução da dose em pacientes que recebem tratamento prolongado com altas doses de pantoprazol ou pacientes com insuficiência hepática.

Indutores da atividade dos isopermes CYP2C19 e CYP3A4, como rifampicina e perfurados permanentemente (Hypericum perforatum) pode reduzir a concentração de DSTs no plasma sanguíneo que são metabolizadas usando esses sistemas enzimáticos.

Não houve interação medicamentosa com o uso simultâneo de antiácidos.

Com o uso simultâneo de pantoprazol com antibióticos (claritromicina, metronidazol, amoxicilina), as interações medicamentosas clinicamente significativas estavam ausentes.

Para liofilizado para preparar uma solução para administração / administração

O uso simultâneo de atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg com omeprazol (40 mg 1 vez por dia) ou atazanavir 400 mg com lansoprazol (60 mg uma vez) em voluntários saudáveis levou a uma diminuição significativa na biodisponibilidade do atazanavir. A sucção do atazanavir depende do pH do LCD, portanto o pantoprazol não deve ser usado simultaneamente com o atazanavir.

Uso simultâneo do medicamento Nolpaz^® pode reduzir a absorção de medicamentos cuja biodisponibilidade depende do pH do estômago (por exemplo,. cetoconazol, intraconazol, periconazol e outros como erlotinibe).

A droga de Nolpaz^® pode ser usado sem o risco de interação negativa com o medicamento :

- em doentes com doenças do SSS a tomar glicosídeos cardíacos (digoxina), BKK (nifedipina), beta-adrenoblocador (metoprolol);

- em doentes com doenças gastrointestinais a tomar antiácidos, agentes antibacterianos (amoxicilina, clarytromicina, metronidazol);

- em doentes a tomar contraceptivos para ingestão, contendo nongestrel esquerdo e etinilestradiol;

- em doentes a tomar VPL (dicklofenac, naproxeno, piroxic);

- em doentes com doenças do sistema endócrino em uso de glibenclamida;

- em doentes com ansiedade e perturbações do sono a tomar diazepam;

- em doentes com epilepsia a tomar carbamazepina e fenitoína;

- em doentes a tomar anticoagulantes indiretos (varfarina e fenprokumont) sob o controlo de PV e INR no início e no final da terapêutica, bem como durante a utilização irregular de pantoprazol;

Também foi observada a ausência de interações medicamentosas clinicamente significativas com cafeína, etanol e teofilina.