Pheneulin

A feneulina (fenoxibenzamina) é indicada no tratamento de feocromocitomas para controlar episódios de pressão alta e transpiração. Se a taquicardia for excessivamente alta, pode ser necessário ter uma ao mesmo tempo beta-para usar meios de bloqueio.

A dosagem deve ser adaptada às necessidades de cada paciente. Pequenas doses iniciais devem devagar ser aumentado até que o efeito desejado seja alcançado ou os efeitos colaterais do bloqueio se tornem irritantes. Após cada aumento, o paciente deve ser observado nesse nível antes que um aumento adicional seja iniciado. a dosagem deve ser feita a um ponto em que o alívio sintomático e / ou a melhora da lente sejam alcançados, mas não tão altos que os efeitos colaterais do bloqueio se tornem irritantes.

Inicialmente 10 mg de feneulina (cloridrato de fenoxibenzamina) duas vezes ao dia. A dosagem deve ser aumentada a cada dois dias, geralmente para 20 a 40 mg 2 ou 3 vezes ao dia, até que a dosagem ideal seja alcançada, conforme avaliado pelo controle da pressão arterial.

O uso prolongado de fenoxibenzamina não é recomendado (verPRECAUÇÕES Carcinogênese e mutagênese ).

Armazenamento

Compre a 25 ° C (77 ° F); Excursões de até 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F).

Condições em que uma queda na pressão arterial pode ser indesejável; hipersensibilidade ao medicamento ou a qualquer um de seus componentes.

AVISO

Induzido por feneulina (fenoxibenzamina) alfa-adrenerge folhas de bloqueio betareceptores -adrenérgicos sem resistência. Compostos que estimulam os dois tipos de receptores podem, portanto, causar uma resposta hipotensiva excessiva e taquicardia.

PRECAUÇÕES

geralmente - administre com cautela em pacientes com arteriosclerose cerebral ou coronariana pronunciada ou danos nos rins. Os efeitos do bloqueio adrenérgico podem piorar os sintomas das infecções respiratórias.

Carcinogênese e mutagênese

Relatos de casos de carcinomas em humanos foram relatados após tratamento prolongado com fenoxibenzamina. Portanto, o uso prolongado de fenoxibenzamina não é recomendado._{3, 4} Pesar cuidadosamente os benefícios e riscos antes de prescrever este medicamento.

Cloridrato de fenoxibenzamina mostradoin vitro Atividade mutagênica no teste de Ames e no ensaio de linfoma de camundongo; não mostrou atividade mutagênica in vivo no teste de micronúcleos em camundongos. Em ratos e camundongos, a administração intraperitoneal repetida de cloridrato de fenoxibenzamina (três vezes por semana, durante até 52 semanas) levou a sarcomas peritoneais. A administração oral crônica em ratos (por até 2 anos) causou tumores malignos do intestino delgado e do estômago não glandular, bem como gastrite ulcerativa e / ou erosiva do estômago glandular. Enquanto foi observado carcinoma espinocelular do estômago não seco em todas as doses testadas cloridrato de fenoxibenzamina, tumores (carcinomas e sarcoms) do intestino delgado apresentaram um nível de efeito não observado de 10 mg / kg. Com base na superfície corporal, esta dose é cerca de duas vezes mais alta que a dose máxima recomendada para humanos de 20 mg..I.d.

Gravidez-efeitos teratogênicos-gravidez categoria C

Não foram realizados estudos reprodutivos adequados em animais com feneulina (cloridrato de fenoxibenzamina). Também não se sabe se a feneulina (fenoxibenzamina) pode causar danos fetais quando administrada a uma mulher grávida. A feneulina (fenoxibenzamina) só deve ser administrada a uma mulher grávida se isso for claramente necessário.

Mães que amamentam

Não se sabe se este medicamento é excretado no leite materno. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno e podem ocorrer efeitos colaterais graves do cloridrato de fenoxibenzamina, deve-se decidir se a amamentação deve ser interrompida ou se o medicamento deve ser interrompido, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

REFERÊNCIAS

3o.  Nettesheim O, Hoffken G, Gahr M, Breidert M: hematemese e disfagia em uma mulher de 20 anos com malformação congênita da coluna e situs inversus parcialis. Jornal de Gastroenterologia. 2003; 41 (4): 319-24.

4o. Vaidyanathan S, Mansour P, Soni BM, Hughes PL, Singh G: leucemia linfoblástica crônica, carcinoma síncrono de pequenas células e neoplasia escamosa da bexiga em um homem paraplégico após terapia prolongada com fenoxibenzamina. Medula espinhal. 2006; 44 (3): 188-91.

os seguintes efeitos colaterais foram observados, mas não há dados suficientes para suportar uma estimativa de sua frequência.

Sistema nervoso autônomo *: hipotensão postural, taquicardia, inibição da ejaculação, congestão nasal, miose.

* Esses chamados "efeitos colaterais" são na verdade uma indicação de bloqueio de adrenerge e variam dependendo do grau de bloqueio.

Outros: irritação gastrointestinal, sonolência, cansaço.

SINTOMA - Estes são em grande parte o resultado do bloqueio do sistema nervoso simpático e da adrenalina circulante. Eles podem incluir hipotensão postulária, o que leva a tonturas ou desmaios; Taquicardia, particularmente durável; Vômitos; Letargia; Choque.

Tratamento

Se houver sintomas e sinais de overdose, pare o medicamento. O tratamento da falha circulatória, se houver, é uma prioridade. Com uma leve overdose, a posição deitada com as pernas levantadas geralmente restaura o fluxo sanguíneo cerebral. Nos casos mais graves, as medidas usuais para combater o choque devem ser iniciadas. Equipamento de pressão comum não é eficaz. A adrenalina é contra-indicada porque é ambas alfa- também beta- estimula receptores; há alfa - Os receptores estão bloqueados, o efeito líquido da administração de adrenalina é a vasodilatação e outra queda na pressão arterial (reversão de adrenalina).

No caso de uma overdose, o paciente pode precisar ficar estável por 24 horas ou mais, porque os efeitos do medicamento são prolongados. Ataduras nas pernas e um curativo podem reduzir a duração da incapacidade.

I. V. a infusão de levarterenolbitartrato ** pode ser usada para combater reações graves de redução da pressão arterial, porque é primária alfa- estimula os receptores. Embora a feneulina (cloridrato de fenoxibenzamina) seja uma alfa-adrenerges agente bloqueador, uma dose suficiente de levarterenolbitartarato superará esse efeito.

O LD oral₅₀ para o cloridrato de fenoxibenzamina é de cerca de 2000 mg / kg em ratos e cerca de 500 mg / kg em porquinhos-da-índia.