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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
MARCAINE é indicado para a produção de anestesia local ou anestesia ou analgesia regional para cirurgia, cirurgia dentária e oral, procedimentos diagnósticos e terapêuticos e procedimentos obstétricos. Apenas concentrações de 0,25% e 0,5% são indicadas para anestesia obstétrica. (Vejo AVISO.)
A experiência com cirurgia não obstétrica em pacientes grávidas não é suficiente para recomendar o uso de 0,75% de MARCAIN CONCENTRATION nesses pacientes.
MARCAINE não é recomendado para anestesia regional intravenosa (bloco de cerveja). Por favor consulte AVISO.
As vias de administração e as CONCENTRAÇÕES MARCAIN especificadas são:
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(Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO para mais informações.)
Os livros didáticos padrão devem ser consultados para determinar os procedimentos e técnicas aceitos para administrar MARCAINE
A dose de um anestésico local administrado varia de acordo com o procedimento anestésico, a área a ser anestesiada, a vascularização dos tecidos, o número de segmentos neuronais a serem bloqueados, a profundidade da anestesia e o grau de relaxamento muscular necessário, a duração desejada da anestesia, a tolerância individual e a condição física do paciente. A menor dose e concentração necessárias para alcançar o resultado desejado deve ser administrada. As doses de MARCAINE devem ser reduzidas para pacientes idosos e / ou enfraquecidos e pacientes com doenças cardíacas e / ou hepáticas. A injeção rápida de um grande volume de solução anestésica local deve ser evitada e, se possível, doses fracionárias (incrementais) usadas.
Técnicas e procedimentos específicos podem ser encontrados em livros didáticos padrão.
Houve relatos adversos de eventos de condrólise em pacientes recebendo infusões intra-articulares de anestésicos locais após artroscópica e outras cirurgias. MARCAINE não é aprovado para este uso (consulte AVISO).
MARCAINE produz um bloqueio sensorial completo nas doses recomendadas, mas o efeito na função motora difere das três concentrações.
0,25% - quando usado para bloqueio do nervo caudal, peridural ou periférico, produz bloqueio motor incompleto. Deve ser usado para operações em que o relaxamento muscular não é importante ou quando outro agente de relaxamento muscular é usado ao mesmo tempo. O início da ação pode ser mais lento do que com as soluções de 0,5% ou 0,75%.
0,5% - fornece um bloqueio motor para bloqueios caudais, peridurais ou nervosos, mas o relaxamento muscular pode ser insuficiente para operações em que o relaxamento muscular completo é essencial.
0,75% - produz um bloco completo do motor. Mais útil para bloqueio peridural em cirurgia abdominal que requer relaxamento muscular completo e anestesia retrobulbar. Não para anestesia obstétrica.
A duração da anestesia com MARCAINE é tal que uma dose única é suficiente para a maioria das indicações.
O limite máximo de dosagem deve ser individualizado por um local de injeção específico após avaliar o tamanho e a condição física do paciente e a taxa usual de absorção sistêmica. A maioria das experiências anteriores ocorre com doses únicas de MARCAINE até 225 mg com adrenalina 1: 200.000 E 175 mg sem adrenalina; mais ou menos medicamentos podem ser usados dependendo da individualização do respectivo caso.
Essas doses podem ser repetidas até uma vez a cada três horas. Em estudos clínicos, a dose diária total foi de até 400 mg. Até que seja adquirida mais experiência, essa dose não deve ser excedida em 24 horas. A duração do efeito anestésico pode ser prolongada adicionando adrenalina.
As doses da Tabela 1 geralmente se mostraram satisfatórias e são recomendadas como um guia para uso em adultos comuns. Essas doses devem ser reduzidas para idosos ou enfraquecidas. Até que seja adquirida mais experiência, MARCAINE não é recomendado para pacientes pediátricos com menos de 12 anos. MARCAINE é contra-indicado para blocos paracervicais obstétricos e não é recomendado para anestesia regional intravenosa (bloco de cerveja).
Use na anestesia peridural: Durante a administração peridural de MARCAINE, soluções de 0,5% e 0,75% devem ser administradas em doses incrementais de 3 mL a 5 mL com tempo suficiente entre as doses para determinar manifestações tóxicas de uma injeção intravascular ou intratecal não intencional. Na obstetrícia, apenas concentrações de 0,5% e 0,25% devem ser usadas; doses incrementais de 3 mL a 5 mL de 0. Recomenda-se uma solução a 5% que não exceda 50 mg a 100 mg em qualquer intervalo de dose. Doses repetidas devem ser precedidas por uma dose de teste com adrenalina, se isso não for contra-indicado. Use apenas as ampolas de dose única e os frascos para doses únicas para anestesia caudal ou peridural; os frascos para doses múltiplas contêm um conservante e, portanto, não devem ser utilizados para esses procedimentos.
Dose de teste Para blocos peridurais caudais e lombares: a dose de teste de MARCAINE (0,5% de bupivacaína com 1: 200.000 epinefrina em uma ampola de 3 mL) é recomendada para uso como dose de teste se as condições clínicas antes dos bloqueios peridurais caudais e lombares permitirem. Isso pode servir como um aviso de injeção intravascular ou subaracnóidea não intencional. (Vejo PRECAUÇÕES) A taxa de pulso e outros sinais devem ser cuidadosamente monitorados imediatamente após cada dose da dose de teste para determinar uma possível injeção intravascular, e deve ser permitido um tempo razoável para iniciar um bloco da coluna para determinar uma possível injeção intratecal. Uma injeção intravascular ou subaracnóidea ainda é possível se os resultados da dose do teste forem negativos. A dose em si pode causar uma reação tóxica sistêmica, altos efeitos na coluna ou cardiovasculares da adrenalina. (Vejo. AVISO e TRADUÇÃO).
Use em odontologia: a concentração de 0,5% com adrenalina é recomendada para infiltração e injeção em bloco na área da mandíbula superior e inferior, se for desejada uma duração mais longa do efeito anestésico local, p. para cirurgia oral, que geralmente está associada a uma dor pós-operatória considerável. A dose média de 1,8 mL (9 mg) por local de injeção é geralmente suficiente; uma segunda dose ocasional de 1,8 mL (9 mg) pode ser usada se necessário para produzir anestesia adequada após 2 a 10 minutos do horário de início. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA A dose eficaz mais baixa deve ser usada e o tempo entre as injeções deve ser mantido; recomenda-se que a dose total para todos os locais de injeção, dividido em uma única sessão de dente, normalmente não deve exceder 90 mg para um paciente adulto saudável (dez injeções de 1,8 mL de 0,5% de MARCAINA com adrenalina). As injeções devem ser realizadas lentamente e com esforços frequentes. Até que seja adquirida mais experiência, MARCAINE não é recomendado em odontologia para pacientes pediátricos com menos de 12 anos.
Partes não utilizadas da solução que não contêm conservantes, D.H. aqueles que são fornecidos em ampolas de dose única e frascos para doses únicas devem ser descartados após o primeiro uso.
Este produto deve ser inspecionado visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração, se a solução e o recipiente permitirem. Soluções descoloridas ou que contenham partículas não devem ser administradas.
Tabela 1: CONCENTRAÇÕES E latas recomendadas para MARCAIN
Tipo de bloco | Conc. | cada dose | Bloco de motor1 | |
(mL) | (mg) | |||
Infiltração local | 0,25%4 | até max. | até max.. | - |
PDA | 0,75%2.4 | 10-20 | 75-150 | completo |
0,5%4 | 10-20 | 50-100 | moderado a completo parcialmente a moderadamente | |
0,25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Cauda | 0,5%4 | 15-30 | 75-150 | Moderação moderada a completa |
0,25%4 | 15-30 | 37,5-75 | ||
os nervos periféricos | 0,5%4 | 5 ao máximo. | 25 ao máximo. | Moderado para completar |
0,25%4 | 5 ao máximo. | 12,5 ao máximo. | Moderado para completar | |
Retrobulável3 | 0,75%4 | 2-4 | 15-30 | completamente |
Simpático | 0,25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0,5% p / epi | 1,8-3,6 por local | 9-18 por local | - |
Epidural3 Dose de teste | 0,5% p / epi | 2-3 | 10-15 (epinefrina de 10 a 15 microgramas) | - |
1com técnicas contínuas (intermitentes), doses repetidas aumentam o grau de bloqueio do motor. A primeira dose repetida de 0,5% pode produzir um bloco completo do motor. O bloqueio intercostal do Nerv com 0,25% também pode criar um bloco motor completo para cirurgia intra-abdominal. 2para dose única, não para técnica peridural intermitente. Não para anestesia obstétrica. 3Por favor consulte PRECAUÇÕES. 4Soluções com ou sem adrenalina. |
MARCAINE está contra-indicado na anestesia obstétrica do bloqueio paracervical. Seu uso nesta técnica levou à bradicardia e morte fetais.
MARCAINE está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a VOCÊ ou a um anestésico local do tipo amido ou a outros componentes de MARCAINEL SOLUTIONS
AVISO
A CONCENTRAÇÃO DE 0,75% DA MARCAINA NÃO RECOMENDARÁ PARA ANESTIA BIRTH-LIKE. OS RELATÓRIOS MAIS SÃO DISTÂNCIA COM REANIMAÇÃO DIFÍCIL OU MORTE DURANTE A APLICAÇÃO DE MARCAINE PARA AESTIA EPIDURAL APÓS O DIFÍCIO DE TRATAMENTO, DISPONÍVEL POR INJEÇÃO INTRAVASCULAR NÃO REALIZADA, É UMA CONFIGURAÇÃO DO CORAÇÃO. A CONCENTRAÇÃO DE 0,75% DEVE SER RESERVADA PARA ENTRADAS CIRURGICAS, QUANDO É NECESSÁRIO ALTA MEDIDA DE TRANSFERÊNCIA MUSCELENTE E EFEITO DO COMPRIMENTO
A HÉTICA LOCALANESTA DEVE SER APLICADA POR MÉDICOS, SAIBA A NOTA DO BLOCO A UTILIZAR COM A DIAGNÓSTICA E O TRATAMENTO DA TOXICIDADE DE DOSE E OUTROS ACUTORES, E PRIMEIRO ENTÃO, APÓS A DISPONIBILIDADE IMEDIATA DO OXIGÊNIO, OUTROS VAREJOS, DISPOSITIVOS DE REANIMAÇÃO MODIOPULMONAL E RECURSOS DE PESSOAL FORAM SEGUROS, NECESSÁRIO PARA GESTÃO REGULAMENTAR DE REAÇÕES TÓXICAS E EMERGÊNCIAS RELACIONADAS (Veja também EFEITOS SECUNDÁRIOS, PRECAUÇÕES e TRADUÇÃO) OS DIREITOS DO TRATAMENTO BÁSICO DE TOXICIDADE DE DOSE, A DESVENTAÇÃO DE CAUSAS JURÍDICAS E / OU SENSIBILIDADE MODIFICADA PODEM SER DESENVOLVIDOS AZIDOSE, NÍVEL DE CORAÇÃO E COM O COMBOIO MAIS CHEIO
Soluções anestésicas locais contendo conservantes antimicrobianos, D.H. aqueles que são fornecidos em frascos para doses múltiplas não devem ser usados para anestesia peridural ou caudal, pois nenhuma segurança em relação à injeção intratecal de tais conservantes foi determinada intencionalmente ou não.
Infusões intra-articulares de anestésicos locais após intervenções artroscópicas e outras intervenções cirúrgicas são um uso não autorizado e houve relatos de condrólise em pacientes que receberam essas infusões após a colocação no mercado. Os casos mais relatados de condrólise afetaram a articulação do ombro; Casos de condrólise glenoumeral foram descritos em pacientes pediátricos e adultos após infusões intra-articulares de anestésicos locais com e sem adrenalina por um período de 48 a 72 horas. Não há informações suficientes para determinar se períodos mais curtos de infusão não estão relacionados a eles. O tempo dos sintomas, como dor nas articulações, rigidez e perda de movimento, pode ser variável, mas já pode ser visto no 2o. Inicie o mês após a operação. Atualmente, não há tratamento eficaz para condrólise; Pacientes que apresentaram condrólise têm procedimentos diagnósticos e terapêuticos adicionais e algumas endopróteses ou substituição de ombros necessárias.
É importante que a aspiração do sangue ou do líquido cefalorraquidiano (se aplicável) seja realizada antes de uma injeção anestésica local, tanto a dose original quanto todas as doses subsequentes, para evitar a injeção intravascular ou subaracnóidea. No entanto, a aspiração negativa não protege contra injeção intravascular ou subaracnóidea.
MARCAINE com adrenalina 1: 200.000 ou outros vasopressores não deve ser usado ao mesmo tempo que os medicamentos oxitócicos do tipo ergot, pois pode ocorrer hipertensão persistente grave. Da mesma forma, soluções de MARCAIN contendo um vasoconstritor como adrenalina devem ser usadas com extrema cautela em pacientes que recebem inibidores da monoamina oxidase (MAOI) ou antidepressivos de triptilina ou imipramina, pois pode ocorrer hipertensão prolongada grave.
Até que seja adquirida mais experiência em pacientes pediátricos com menos de 12 anos, a administração de MARCAINE nessa faixa etária não é recomendada.
A mistura ou pré-utilização de outro anestésico local com MARCAINE não pode ser recomendada devido a dados insuficientes sobre o uso clínico de tais misturas.
Houve relatos de parada cardíaca e morte durante o uso de MARCAINE para anestesia regional intravenosa (bloco de cerveja). Faltam informações sobre doses seguras e técnicas de administração de MARCAINE neste procedimento. Portanto, MARCAINE não é recomendado para uso nesta técnica.
MARCAINE com adrenalina 1: 200.000 contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reações alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves em certos indivíduos suscetíveis. A prevalência geral de sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa. A sensibilidade ao sulfito é mais comum em asmáticos do que em não asmáticos. Ampolas de dose única e frascos para doses únicas de MARCAINE sem adrenalina não contêm metabisulfito de sódio.
PRECAUÇÕES
geral
A segurança e eficácia dos anestésicos locais dependem da dosagem correta, da tecnologia certa, das precauções apropriadas e da disposição para tomar emergências. Dispositivos de reanimação, oxigênio e outros medicamentos de ressuscitação devem estar disponíveis imediatamente. (Vejo AVISO, EFEITOS SECUNDÁRIOS e TRADUÇÃO) Durante os grandes bloqueios regionais dos nervos, os fluidos IV do paciente devem passar por um cateter descartável para garantir uma rota intravenosa em funcionamento. A dose mais baixa de um anestésico local que leva à anestesia eficaz deve ser usada para evitar altos níveis plasmáticos e efeitos colaterais graves. A injeção rápida de um grande volume de solução anestésica local deve ser evitada e, se possível, doses fracionárias (incrementais) usadas.
Anestesia epidural
Durante a administração peridural de MARCAINE, soluções de 0,5% e 0,75% em doses incrementais de 3 mL a 5 mL devem ser administradas com tempo suficiente entre as doses para detectar manifestações tóxicas de uma injeção intravascular ou intratecal não intencional. As injeções devem ser realizadas lentamente com aspirações frequentes antes e durante a injeção para evitar a injeção intravascular. A sucção por seringa também deve ser realizada antes e durante cada injeção adicional usando técnicas contínuas de cateter (intermitente). Uma injeção intravascular ainda é possível se o esforço sanguíneo for negativo.
Durante a administração de anestesia peridural, recomenda-se primeiro administrar uma dose de teste e monitorar os efeitos antes da administração da dose completa. Ao usar uma técnica de cateter "contínua", as doses de teste devem ser administradas antes das doses originais e todas de reforço, uma vez que os tubos de plástico no espaço peridural podem ser movidos para um vaso sanguíneo ou através de caminhadas por dura. Se as condições clínicas permitirem, a dose do teste deve conter adrenalina (10 mcg a 15 mcg foram sugeridos) para alertar sobre uma injeção intravascular não intencional. Quando injetada em um vaso sanguíneo, é provável que essa quantidade de adrenalina produza uma “resposta adrenalina” temporária em 45 segundos, consistindo em um aumento na freqüência cardíaca e / ou pressão arterial sistólica, palidez torácica, palpitações e nervosismo no paciente insaturado. O paciente sedado só pode ter um aumento de frequência de pulso de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos. Portanto, após a dose do teste, a frequência cardíaca deve ser monitorada quanto a um aumento da freqüência cardíaca. Pacientes com betabloqueadores podem não mostrar alterações na freqüência cardíaca, mas o monitoramento da pressão arterial pode mostrar um aumento temporário na pressão arterial sistólica. A dose de teste também deve incluir 10 mg a 15 mg de MARCAIN ou uma quantidade equivalente de outro anestésico local para determinar a administração intratecal não intencional. Isso é evidenciado em poucos minutos por sinais de bloqueio da coluna (e)., diminuição da sensação de nádegas, paresia das pernas ou, no paciente sedado, empurrões ausentes no joelho). A formulação da dose de teste de MARCAINE contém 15 mg de bupivacaína e 15 mcg de adrenalina em um volume de 3 mL. Uma injeção intravascular ou subaracnóidea ainda é possível se os resultados da dose de teste forem negativos. A dose em si pode causar uma reação tóxica sistêmica, efeitos cardiovasculares induzidos por espinhal ou adrenalina.
A injeção de doses repetidas de anestésicos locais pode levar a um aumento significativo nos níveis plasmáticos em qualquer dose repetida devido ao acúmulo lento do medicamento ou de seus metabólitos ou à degradação metabólica lenta. A tolerância a níveis sanguíneos elevados varia de acordo com o status do paciente. Pacientes enfraquecidos, idosos e com doenças agudas devem receber doses reduzidas, dependendo da idade e da condição física. Anestésicos locais também devem ser usados com cautela em pacientes com hipotensão ou insuficiência cardíaca.
O monitoramento cuidadoso e constante das funções vitais cardiovasculares e respiratórias (apropriação da ventilação) e o estado de consciência do paciente devem ser realizados após cada injeção anestésica local. Nesses momentos, deve-se notar que inquietação, ansiedade, fala incoerente, sonolência, dormência e formigamento da boca e lábios, sabor metálico, zumbido, tontura, visão turva, tremor, contração, depressão ou sonolência podem ser sinais de alerta precoce de toxicidade para o sistema nervoso central.
As soluções anestésicas locais que contêm um vasoconstritor devem ser usadas com cuidado e em quantidades cuidadosamente limitadas em áreas do corpo que são fornecidas por enfeites ou que afetam o suprimento sanguíneo, como nariz, nariz, ouvido externo ou pênis. Pacientes com distúrbios vasculares hipertensos podem mostrar uma reação vasoconstritiva excessiva. Lesão isquêmica ou necrose podem levar a isso.
Como a amida anestésica local, como o MARCAIN, é metabolizada pelo fígado, esses medicamentos, especialmente doses repetidas, devem ser usados com cuidado em pacientes com doença hepática. Pacientes com doença hepática grave correm maior risco de desenvolver concentrações plasmáticas tóxicas devido à sua incapacidade de metabolizar anestésicos locais normalmente. Os anestésicos locais também devem ser usados com cautela em pacientes com função cardiovascular reduzida, pois podem ser menos capazes de compensar alterações funcionais associadas à extensão da linhagem AV desses medicamentos.
Arritmias cardíacas graves relacionadas à dose podem ocorrer quando preparações contendo um vasoconstritor como adrenalina são usadas em pacientes durante ou após a administração de anestésicos fortes por inalação. Ao decidir se deve usar esses produtos no mesmo paciente ao mesmo tempo, o efeito combinado de ambos os agentes no miocárdio, a concentração e o volume do vasoconstritor utilizado e, se aplicável, o tempo desde a injeção.
Muitos medicamentos usados durante a anestesia são considerados potenciais gatilhos para hipertermia maligna da família. Como não se sabe se anestésicos locais do tipo podem desencadear essa reação e a necessidade de anestesia geral suplementar não pode ser prevista com antecedência, sugere-se que um protocolo padrão esteja disponível para gerenciamento. Sinais inexplicáveis precoces de taquicardia, taquipnéia, pressão arterial instável e acidose metabólica podem preceder um aumento de temperatura. Um resultado bem-sucedido depende do diagnóstico precoce, descontinuação imediata do (s) gatilho (s) suspeito (s) e início imediato do tratamento, incluindo oxigenoterapia, medidas de suporte indicadas e dantroleno. (Ver folheto informativo intravenoso de dantroleno sódico antes de usar.)
Use na área da cabeça e pescoço: Pequenas doses de anestésicos locais injetados na área da cabeça e pescoço, incluindo blocos retrobulbar, odontológico e de popa, podem causar efeitos colaterais semelhantes à toxicidade sistêmica observada com injeções intravasculares não intencionais de doses maiores. Os procedimentos de injeção requerem extremo cuidado. Confusão, cãibras, depressão respiratória e / ou parada respiratória, bem como estimulação cardiovascular ou depressão foram relatadas. Essas reações podem ser devidas à injeção intra-arterial do anestésico local com fluxo retrógrado na circulação cerebral. Eles também podem ser atribuídos à punção da bainha dural do nervo óptico durante um bloqueio retrobulbar com difusão de um anestésico local ao longo do espaço subdural para o cérebro médio. Os pacientes que recebem esses blocos devem monitorar seu fluxo sanguíneo e respiração e ser constantemente monitorados. O pessoal do tratamento de equipamentos de reanimação e efeitos colaterais deve estar disponível imediatamente. As recomendações de dosagem não devem ser excedidas. (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO.)
Use em cirurgia ocular: As clínicas que realizam bloqueios retrobulbar devem estar cientes de que foram relatados relatos de parada respiratória após injeção anestésica local. Antes do bloco retrobulbar, como em todos os outros procedimentos regionais, deve ser garantida a disponibilidade imediata de dispositivos, medicamentos e pessoal para o tratamento de parada respiratória ou depressão, cãibras e estimulação ou depressão cardíaca (ver também AVISO e Use na área da cabeça e pescoço, acima). Como em outros procedimentos anestésicos, os pacientes devem ser constantemente monitorados quanto a sinais desses efeitos colaterais após bloqueios oftalmológicos, que podem ocorrer após doses totais relativamente baixas.
Uma concentração de 0,75% de bupivacaína é indicada para o bloco retrobulbar; no entanto, essa concentração não é indicada para nenhum outro bloqueio do nervo periférico, incluindo o nervo facial, e não para infiltração local, incluindo a conjuntiva (ver INDICAÇÕES E USO e PRECAUÇÕES, geral). A mistura de MARCAINE com outros anestésicos locais não é recomendada devido a dados insuficientes sobre o uso clínico de tais misturas.
Quando MARCAINE0 é usado, 75% para o bloco retrobulbar, a anestesia córnea completa geralmente precede o aparecimento de acinesia externa clinicamente aceitável do músculo ocular. Portanto, a presença de acinesia em vez de anestesia deve determinar apenas a disposição do paciente em operar.
Uso em odontologia: Devido à longa duração da anestesia, quando MARCAINE0, 5% com epinefrina é usado para injeções dentárias, os pacientes devem ser avisados da possibilidade de um trauma não intencional da língua, lábios e mucosa oral e aconselhado a não mastigar alimentos sólidos ou morder a área anestesiada ou testar a sondagem.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Não foram realizados estudos de longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico do cloridrato de bupivacaína. O potencial mutagênico e o efeito do cloridrato de bupivacaína na fertilidade não foram determinados.
Categoria de gravidez C
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. MARCAINE só deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. O cloridrato de bupivacaína produziu toxicidade no desenvolvimento quando administrado por via subcutânea em ratos e coelhos prenhes em doses clinicamente relevantes. Isso não impede o uso de MARCAINE em casa para anestesia obstétrica ou analgesia. (Vejo Trabalho e entrega)
O cloridrato de bupivacaína foi administrado por via subcutânea em ratos a 4, 4, 13,3 e 40 mg / kg e em coelhos nas doses de 1,3, 5,8 e 22,2 mg / kg durante a organogênese (implantação para o fechamento do palato duro). As doses elevadas são comparáveis à dose diária máxima recomendada para seres humanos (MRHD) de 400 mg / dia a mg / m2 área de superfície corporal (BSA) - base. Não foram observados efeitos embrionários-fetais em doses elevadas em ratos, causando aumento da letalidade materna. Foi observado um aumento nas mortes embrião-fetais em coelhos na dose alta na ausência de toxicidade materna, com o efeito adverso fetal não observado sendo aproximadamente 1/5 do MRHD com base na BSA
Num estudo de desenvolvimento pré e pós-natal em ratos (dose desde a implantação até o desmame) em doses subcutâneas de 4,4, 13,3 e 40 mg / kg mg / kg / dia, foi observada uma sobrevida reduzida do filhote na dose alta . A dose alta é comparável à MRHD diária de 400 mg / dia com base na BSA
Trabalho e entrega
VEJA AVISO CAIXADO RELATIVO À APLICAÇÃO Obstétrica DE 0,75% DE MARCAINA .
MARCAINE está contra-indicado para anestesia obstétrica do bloqueio paracervical.
Os anestésicos locais atravessam rapidamente a placenta e podem causar diferentes níveis de toxicidade materna, fetal e neonatal quando usados para anestesia peridural, caudal ou pudendal. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, Farmacocinética) A incidência e o grau de toxicidade dependem do procedimento realizado, do tipo e quantidade do medicamento utilizado e da técnica de administração do medicamento. Os efeitos colaterais no parturiente, feto e recém-nascido incluem alterações no sistema nervoso central, tom vascular periférico e função cardíaca.
A hipotensão materna resultou da anestesia regional. Os anestésicos locais produzem vasodilatação bloqueando os nervos simpáticos. Levantar as pernas do paciente e posicioná-las à esquerda ajuda a evitar uma queda na pressão arterial. A frequência cardíaca fetal também deve ser monitorada continuamente e o monitoramento fetal eletrônico é muito aconselhável.
A anestesia epidural, caudal ou pudendal pode mudar as forças de nascimento, alterando a contratilidade uterina ou os esforços de rejeição materna. Foi relatado que a anestesia epidural prolonga a segunda fase do trabalho, eliminando o desejo reflexo da criança de suportar ou afetar a função motora. O uso de anestesia obstétrica pode aumentar a necessidade de suporte de pinças.
O uso de alguns medicamentos anestésicos locais durante o parto e o parto pode resultar em diminuição da força muscular e do tônus muscular no primeiro ou no segundo dia de vida. Isso não foi relatado com bupivacaína.
É extremamente importante evitar a compressão aortocaval pelo útero gravídico durante a administração de bloqueio regional à mulher que deu à luz. Para fazer isso, o paciente deve ser mantido na posição de decúbito lateral esquerda ou um rolo de teto ou um saco de areia pode ser colocado sob o quadril direito e o útero movido para a esquerda.
Mães que amamentam
Foi relatado que a bupivacaína é excretada no leite materno, sugerindo que a criança que amamenta poderia teoricamente ser exposta a uma dose do medicamento. Devido ao potencial de efeitos colaterais graves em bebês que amamentam da bupivacain, deve-se decidir se deve ou não parar a amamentação, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico
Até que seja adquirida mais experiência em pacientes pediátricos com menos de 12 anos, a administração de MARCAINE nessa faixa etária não é recomendada. Foi relatado que infusões contínuas de bupivacaína em crianças resultam em altos níveis e convulsões sistêmicas de bupivacaína; altos níveis plasmáticos também podem estar associados a anormalidades cardiovasculares. (Vejo AVISO, PRECAUÇÕES e TRADUÇÃO).
Aplicação geriátrica
Pacientes com mais de 65 anos, especialmente pacientes com pressão alta, podem ter um risco aumentado de desenvolver hipotensão durante a anestesia com MARCAINE. (Vejo Efeitos colaterais.)
Pacientes idosos podem precisar de doses mais baixas de MARCAINE. (Veja PRECAUÇÕES, Anestesia epidural e DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO.)
Em estudos clínicos, foram observadas diferenças nos diferentes parâmetros farmacocinéticos entre pacientes mais velhos e mais jovens. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
Sabe-se que este produto é excretado essencialmente através do rim, e o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se ter cautela ao selecionar doses e pode ser útil monitorar a função renal. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
As reações ao MARCAIN são características daquelas associadas a outros anestésicos locais do tipo amida. Uma das principais causas de efeitos colaterais nesse grupo de medicamentos são os níveis plasmáticos excessivos, que podem ser causados por overdose, injeção intravascular não intencional ou degradação metabólica lenta.
Os efeitos colaterais agudos mais comuns que requerem contramedidas imediatas estão relacionados ao sistema nervoso central e ao sistema cardiovascular. Esses efeitos colaterais geralmente dependem da dose e devido aos altos níveis plasmáticos, que podem ser devidos a uma overdose, absorção rápida do local da injeção, tolerância reduzida ou injeção intravascular não intencional da solução anestésica local. Além da toxicidade sistêmica relacionada à dose, uma injeção subaracnóide não intencional do medicamento durante a execução pretendida de um bloqueio peridural caudal ou lombar ou bloqueio nervoso próximo à coluna vertebral (especialmente na área da cabeça e pescoço) pode levar à subventilação ou apneia ("total ou alta qualidade ”). Também pode ocorrer hipotensão devido à perda de tom simpático e paralisia respiratória ou subventilação devido ao prolongamento do cefalópode do nível motor da anestesia. Se não for tratado, isso pode levar a uma parada cardíaca secundária. Pacientes com mais de 65 anos de idade, especialmente pacientes com pressão alta, pode ter um risco aumentado dos efeitos redutores da pressão arterial de MARCAIN. Fatores que afetam a ligação às proteínas plasmáticas, como acidose, doenças sistêmicas que alteram a produção de proteínas, ou a concorrência de outros medicamentos para locais de ligação às proteínas pode reduzir a tolerância individual.
Reações do sistema nervoso central
Estes são caracterizados por excitação e / ou depressão. Podem ocorrer inquietação, ansiedade, tontura, zumbido, visão turva ou tremores e podem levar a cãibras. No entanto, a excitação pode ser temporária ou ausente, sendo a depressão a primeira manifestação de um efeito colateral. Pode resultar rapidamente sonolência, associada à perda de consciência e parada respiratória. Outros efeitos do sistema nervoso central podem ser náusea, vômito, calafrios e estreitamento das pupilas.
A frequência das cãibras associadas ao uso de anestésicos locais varia de acordo com o método utilizado e a dose total administrada. Em uma pesquisa com estudos sobre anestesia peridural, cerca de 0,1% das administrações anestésicas locais apresentaram toxicidade aberta, o que levou a cãibras.
Reações do sistema cardiovascular
Altas doses ou injeções intravasculares não intencionais podem levar a altos níveis plasmáticos e depressão associada ao miocárdio, diminuição da produção cardíaca, bloqueio cardíaco, hipotensão, bradicardia, arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular e fibrilação ventricular e parada cardíaca. (Vejo AVISO, PRECAUÇÕES e TRADUÇÃO).
Alérgico
As reações alérgicas são raras e podem ocorrer como resultado da sensibilidade ao anestésico local ou a outros componentes da formulação, como o metilparabeno conservante antimicrobiano, que está contido em frascos para doses múltiplas ou sulfitos em soluções contendo adrenalina. Essas reações são caracterizadas por sinais como urticária, coceira, eritema, edema angioneurótico (incluindo edema da laringe), taquicardia, espirros, náusea, vômito, tontura, síncope, transpiração excessiva, temperatura elevada e possivelmente sintomas do tipo anafilactóide (incluindo hipotensão grave). Foi relatada sensibilidade cruzada entre os membros do grupo anestésico local de meio tipo. A utilidade da triagem para sensibilidade não foi definitivamente determinada.
Neurológico
Os efeitos colaterais dos efeitos colaterais neurológicos associados ao uso de anestésicos locais podem estar relacionados à dose total do anestésico local administrado e também dependem do medicamento utilizado, da via de administração e da condição física do paciente. Muitos desses efeitos podem estar relacionados a técnicas anestésicas locais, com ou sem contribuição medicamentosa.
Na prática de bloqueio peridural caudal ou lombar, pode ocorrer penetração ocasional não intencional do espaço subaracnóideo pelo cateter ou agulha. Os seguintes efeitos colaterais podem depender em parte da quantidade do medicamento intratecal e dos efeitos fisiológicos e físicos de uma punção dural. Uma coluna alta é caracterizada por paralisia das pernas, perda de consciência, paralisia respiratória e bradicardia.
Efeitos neurológicos após anestesia peridural ou caudal podem bloquear a coluna vertebral de diferentes tamanhos (incluindo bloqueio da coluna alta ou total) incluir; Hipotensão devido ao bloqueio da coluna; Retenção urinária; incontinência fecal e urinária; Perda de sensação perineal e função sexual; anestesia persistente, parestesia, Fraqueza, Paralisia das extremidades inferiores e perda do controle do esfíncter, tudo devagar, pode estar incompleto ou não recuperado; Dor de cabeça; Dor nas costas; meningite séptica; meningismo; Trabalho lento; aumento da incidência de pinças; e bloqueio do nervo craniano. paralisia devido à tração nos nervos devido à perda de líquido cefalorraquidiano.
Os efeitos neurológicos por outros métodos ou vias de administração podem ser anestesia persistente, parestesia, fraqueza, paralisia, que podem ter uma recuperação lenta, incompleta ou inexistente.
Emergências anestésicas locais agudas geralmente estão relacionadas a altos níveis plasmáticos que ocorrem durante o uso terapêutico de anestésicos locais ou com uma injeção subaracnóidea não intencional de uma solução anestésica local. (Vejo EFEITOS SECUNDÁRIOS, AVISO e PRECAUÇÕES).
Gerenciamento de emergências anestésicas locais
A primeira consideração é a prevenção, que é melhor alcançada pelo monitoramento cuidadoso e constante das funções vitais cardiovasculares e respiratórias e pela conscientização do paciente após cada injeção anestésica local. O oxigênio deve ser administrado ao primeiro sinal de mudança.
O primeiro passo no tratamento de reações tóxicas sistêmicas, bem como na subventilação ou apneia devido à injeção subaracnóideo não intencional de solução medicamentosa é prestar atenção imediata ao estabelecimento e manutenção de uma via aérea segura e ventilação eficaz assistida ou controlada com 100% de oxigênio com um sistema de entrega, que permite pressão respiratória positiva imediata através da máscara.
Isso pode impedir cãibras se você ainda não ocorreu.
Se necessário, use medicação para controlar as cãibras. Uma injeção de succinilcolina IV de 50 mg a 100 mg em bolus paralisa o paciente sem afetar o sistema nervoso ou cardiovascular central e facilita a ventilação. Uma dose em bolus IV de 5 mg a 10 mg de diazepam ou 50 mg a 100 mg de tiopental permite a ventilação e neutraliza a estimulação do sistema nervoso central, mas esses medicamentos também impulsionam o sistema nervoso central, função respiratória e função cardíaca, contribuir para a depressão pós-ictal e pode levar à apneia. Barbitúricos intravenosos, anticonvulsivantes ou relaxantes musculares devem ser administrados apenas por pessoas familiarizadas com a sua aplicação. Imediatamente após a introdução dessas medidas de ventilação, a adequação do ciclo deve ser avaliada. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode exigir a administração de fluidos intravenosos e, se necessário, um vasopressor ditado pela situação clínica (por exemplo,. efedrina ou adrenalina para melhorar o poder de contração do miocárdio).
A intubação endotraqueal usando medicamentos e técnicas familiares ao clínico pode aparecer após a administração inicial de oxigênio por máscara, se houver dificuldades em manter uma via aérea normal ou se for indicado um suporte de ventilação mais longo (suportado ou controlado).
Dados clínicos recentes de pacientes com cãibras induzidas localmente anestesicamente mostraram um rápido desenvolvimento de hipóxia, hipercarbie e acidose com bupivacaína dentro de um minuto após o início das cãibras. Essas observações sugerem que o consumo de oxigênio e a produção de dióxido de carbono nas cãibras anestésicas locais aumentaram bastante e enfatizam a importância da ventilação imediata e eficaz do oxigênio, o que pode evitar a parada cardíaca.
Se você não for tratado imediatamente, cãibras com hipóxia simultânea, hipercarbie e acidose, bem como depressão do miocárdio, podem levar a arritmias cardíacas, bradicardia, asistole, fibrilação ventricular ou parada cardíaca devido aos efeitos diretos do anestésico local. Podem ocorrer doenças respiratórias, incluindo apneia. A desventilação ou apneia devido a uma injeção subaracnóide não intencional de uma solução anestésica local pode causar os mesmos sinais e levar a parada cardíaca se nenhum suporte de ventilação for iniciado. Se ocorrer parada cardíaca, um resultado bem-sucedido pode exigir esforços mais longos de ressuscitação.
A posição supina é perigosa em mulheres grávidas em casa por causa da compressão aortocaval pelo útero gravídico. Portanto, a mulher que dá à luz deve ser mantida na posição de decúbito lateral esquerda ou em uma mudança manual do útero dos vasos grandes durante o tratamento de toxicidade sistêmica, hipotensão materna ou bradicardia fetal após bloqueio regional.
A dose média de bupivacaína em macacos rhesus foi de 4,4 mg / kg, com uma concentração plasmática arterial média de 4,5 mcg / mL. O LD50 intravenoso e subcutâneo em camundongos é de 6 mg / kg a 8 mg / kg ou.
A hipotensão materna resultou da anestesia regional. Os anestésicos locais produzem vasodilatação bloqueando os nervos simpáticos. Levantar as pernas do paciente e posicioná-las à esquerda ajuda a evitar uma queda na pressão arterial. A frequência cardíaca fetal também deve ser monitorada continuamente e o monitoramento fetal eletrônico é muito aconselhável.
A anestesia epidural, caudal ou pudendal pode mudar as forças de nascimento, alterando a contratilidade uterina ou os esforços de rejeição materna. Foi relatado que a anestesia epidural prolonga a segunda fase do trabalho, eliminando o desejo reflexo da criança de suportar ou afetar a função motora. O uso de anestesia obstétrica pode aumentar a necessidade de suporte de pinças.
O uso de alguns medicamentos anestésicos locais durante o parto e o parto pode resultar em diminuição da força muscular e do tônus muscular no primeiro ou no segundo dia de vida. Isso não foi relatado com bupivacaína.
É extremamente importante evitar a compressão aortocaval pelo útero gravídico durante a administração de bloqueio regional à mulher que deu à luz. Para fazer isso, o paciente deve ser mantido na posição de decúbito lateral esquerda ou um rolo de teto ou um saco de areia pode ser colocado sob o quadril direito e o útero movido para a esquerda.
Mães que amamentam
Foi relatado que a bupivacaína é excretada no leite materno, sugerindo que a criança que amamenta poderia teoricamente ser exposta a uma dose do medicamento. Devido ao potencial de efeitos colaterais graves em bebês que amamentam da bupivacain, deve-se decidir se deve ou não parar a amamentação, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico
Até que seja adquirida mais experiência em pacientes pediátricos com menos de 12 anos, a administração de MARCAINE nessa faixa etária não é recomendada. Foi relatado que infusões contínuas de bupivacaína em crianças resultam em altos níveis e convulsões sistêmicas de bupivacaína; altos níveis plasmáticos também podem estar associados a anormalidades cardiovasculares. (Vejo AVISO, PRECAUÇÕES e TRADUÇÃO).
Aplicação geriátrica
Pacientes com mais de 65 anos, especialmente pacientes com pressão alta, podem ter um risco aumentado de desenvolver hipotensão durante a anestesia com MARCAINE. (Vejo Efeitos colaterais.)
Pacientes idosos podem precisar de doses mais baixas de MARCAINE. (Veja PRECAUÇÕES, Anestesia epidural e DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO.)
Em estudos clínicos, foram observadas diferenças nos diferentes parâmetros farmacocinéticos entre pacientes mais velhos e mais jovens. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
Sabe-se que este produto é excretado essencialmente através do rim, e o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se ter cautela ao selecionar doses e pode ser útil monitorar a função renal. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
Sobredosagem e contra-indicaçõesTRADUÇÃO
Emergências anestésicas locais agudas geralmente estão relacionadas a altos níveis plasmáticos que ocorrem durante o uso terapêutico de anestésicos locais ou com uma injeção subaracnóidea não intencional de uma solução anestésica local. (Vejo EFEITOS SECUNDÁRIOS, AVISO e PRECAUÇÕES).
Gerenciamento de emergências anestésicas locais
A primeira consideração é a prevenção, que é melhor alcançada pelo monitoramento cuidadoso e constante das funções vitais cardiovasculares e respiratórias e pela conscientização do paciente após cada injeção anestésica local. O oxigênio deve ser administrado ao primeiro sinal de mudança.
O primeiro passo no tratamento de reações tóxicas sistêmicas, bem como na subventilação ou apneia devido à injeção subaracnóideo não intencional de solução medicamentosa é prestar atenção imediata ao estabelecimento e manutenção de uma via aérea segura e ventilação eficaz assistida ou controlada com 100% de oxigênio com um sistema de entrega, que permite pressão respiratória positiva imediata através da máscara.
Isso pode impedir cãibras se você ainda não ocorreu.
Se necessário, use medicação para controlar as cãibras. Uma injeção de succinilcolina IV de 50 mg a 100 mg em bolus paralisa o paciente sem afetar o sistema nervoso ou cardiovascular central e facilita a ventilação. Uma dose em bolus IV de 5 mg a 10 mg de diazepam ou 50 mg a 100 mg de tiopental permite a ventilação e neutraliza a estimulação do sistema nervoso central, mas esses medicamentos também impulsionam o sistema nervoso central, função respiratória e função cardíaca, contribuir para a depressão pós-ictal e pode levar à apneia. Barbitúricos intravenosos, anticonvulsivantes ou relaxantes musculares devem ser administrados apenas por pessoas familiarizadas com a sua aplicação. Imediatamente após a introdução dessas medidas de ventilação, a adequação do ciclo deve ser avaliada. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode exigir a administração de fluidos intravenosos e, se necessário, um vasopressor ditado pela situação clínica (por exemplo,. efedrina ou adrenalina para melhorar o poder de contração do miocárdio).
A intubação endotraqueal usando medicamentos e técnicas familiares ao clínico pode aparecer após a administração inicial de oxigênio por máscara, se houver dificuldades em manter uma via aérea normal ou se for indicado um suporte de ventilação mais longo (suportado ou controlado).
Dados clínicos recentes de pacientes com cãibras induzidas localmente anestesicamente mostraram um rápido desenvolvimento de hipóxia, hipercarbie e acidose com bupivacaína dentro de um minuto após o início das cãibras. Essas observações sugerem que o consumo de oxigênio e a produção de dióxido de carbono nas cãibras anestésicas locais aumentaram bastante e enfatizam a importância da ventilação imediata e eficaz do oxigênio, o que pode evitar a parada cardíaca.
Se você não for tratado imediatamente, cãibras com hipóxia simultânea, hipercarbie e acidose, bem como depressão do miocárdio, podem levar a arritmias cardíacas, bradicardia, asistole, fibrilação ventricular ou parada cardíaca devido aos efeitos diretos do anestésico local. Podem ocorrer doenças respiratórias, incluindo apneia. A desventilação ou apneia devido a uma injeção subaracnóide não intencional de uma solução anestésica local pode causar os mesmos sinais e levar a parada cardíaca se nenhum suporte de ventilação for iniciado. Se ocorrer parada cardíaca, um resultado bem-sucedido pode exigir esforços mais longos de ressuscitação.
A posição supina é perigosa em mulheres grávidas em casa por causa da compressão aortocaval pelo útero gravídico. Portanto, a mulher que dá à luz deve ser mantida na posição de decúbito lateral esquerda ou em uma mudança manual do útero dos vasos grandes durante o tratamento de toxicidade sistêmica, hipotensão materna ou bradicardia fetal após bloqueio regional.
A dose média de bupivacaína em macacos rhesus foi de 4,4 mg / kg, com uma concentração plasmática arterial média de 4,5 mcg / mL. O LD50 intravenoso e subcutâneo em camundongos é de 6 mg / kg a 8 mg / kg ou.
PREÇO
MARCAINE está contra-indicado na anestesia obstétrica do bloqueio paracervical. Seu uso nesta técnica levou à bradicardia e morte fetais.
MARCAINE está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a você ou a um anestésico local do tipo amido ou a outros componentes de SOLUÇÕES MARCAINAS
Farmacologia clínicaFARMACOLOGIA CLÍNICA
Os anestésicos locais bloqueiam a geração e a condução de impulsos nervosos, presumivelmente aumentando o limiar de excitação elétrica no nervo, diminuindo a propagação do pulso nervoso e reduzindo a taxa de aumento do potencial de ação. Em geral, a progressão da anestesia está relacionada ao diâmetro, mielinização e velocidade de condução das fibras nervosas afetadas. Clinicamente, a ordem de perda da função nervosa é a seguinte: (1) dor, (2) temperatura, (3) toque, (4) propriocepção e (5) tônus muscular esquelético.
A absorção sistêmica dos anestésicos locais afeta o sistema nervoso central e cardiovascular (SNC)). Nas concentrações sanguíneas alcançadas com doses terapêuticas normais, são mínimas alterações na condução cardíaca, excitabilidade, resistência ao fogo, contratilidade e resistência vascular periférica. No entanto, concentrações sanguíneas tóxicas afetam a condução e a excitabilidade cardíaca, o que pode levar a bloqueio atrioventricular, arritmias ventriculares e parada cardíaca, o que às vezes leva a mortes. Além disso, a contratilidade do miocárdio é deprimida e há vasodilatação periférica, o que leva à redução do débito cardíaco e da pressão arterial. Relatórios clínicos recentes e estudos em animais sugerem que essas alterações cardiovasculares são mais propensas a ocorrer após a injeção intravascular não intencional de bupivacaína. Uma dosagem incremental é, portanto, necessária.
Após absorção sistêmica, os anestésicos locais podem estimular o sistema nervoso central, a depressão ou ambos. A estimulação central aparente se manifesta como inquietação, tremor e tremor, que levam a cãibras, seguidas de depressão e coma, que acabam levando a parada respiratória. No entanto, os anestésicos locais têm um efeito depressivo primário na medula e nos centros superiores. O estágio depressivo pode ocorrer sem um estado excitado anterior.
Farmacocinética
A taxa de absorção sistêmica dos anestésicos locais depende da dose e concentração totais do medicamento administrado, da via de administração, da vascularização do local de administração e da presença ou falta de adrenalina na solução anestésica. Uma concentração diluída de adrenalina (1: 200.000 ou 5 mcg / mL) geralmente reduz a taxa de absorção e a concentração plasmática máxima de MARCAINE, o que permite o uso de doses totais moderadamente maiores e às vezes prolonga a duração da ação.
O efeito começa com MARCAINE e a anestesia é duradoura. A duração da anestesia é significativamente mais longa para MARCAINE do que para qualquer outro anestésico local comumente usado. Também foi descoberto que há um período de analgesia que persiste após o retorno da sensação, período durante o qual a necessidade de analgésicos fortes é reduzida.
O início real após injeções dentárias é geralmente de 2 a 10 minutos, e a anestesia pode levar até 7 horas em muitos pacientes duas ou três vezes mais que a lidocaína e a mepivacaína para fins odontológicos. A duração do efeito anestésico é prolongada adicionando adrenalina 1: 200.000.
Os anestésicos locais estão ligados a graus variados às proteínas plasmáticas. Em geral, quanto menor a concentração plasmática do medicamento, maior a porcentagem do medicamento ligada às proteínas plasmáticas.
Os anestésicos locais parecem atravessar a placenta através da difusão passiva. A taxa e o grau de difusão são determinados por (1) o grau de ligação às proteínas plasmáticas, (2) o grau de ionização e (3) o grau de solubilidade lipídica. Por outro lado, as condições fetais / maternas dos anestésicos locais parecem estar relacionadas ao grau de ligação às proteínas plasmáticas, uma vez que apenas o medicamento livre e não ligado está disponível para transferência placentária. MARCAINE com alta capacidade de ligação às proteínas (95%) tem uma baixa razão fetal / materna (0,2 a 0,4). A extensão da transferência placentária também é determinada pelo grau de ionização e solubilidade lipídica da droga. Drogas não ionizadas e lipossolúveis entram facilmente no sangue fetal a partir da circulação materna.
Dependendo da via de administração, os anestésicos locais são distribuídos em certa medida a todos os tecidos do corpo, com altas concentrações ocorrendo em órgãos altamente perfundidos, como fígado, pulmões, coração e cérebro.
Estudos farmacocinéticos no perfil plasmático de MARCAINE após injeção intravenosa direta sugerem um modelo aberto com três compartimentos. O primeiro compartimento é representado pela rápida distribuição intravascular do medicamento. O segundo compartimento representa o equilíbrio da droga nos órgãos altamente perfundidos, como cérebro, miocárdio, pulmões, rins e fígado. O terceiro compartimento representa um equilíbrio da droga com tecidos pouco perfundidos, como músculos e gordura. A eliminação do medicamento da distribuição tecidual depende em grande parte da capacidade dos locais de ligação na circulação de transportá-lo para o fígado, onde é metabolizado.
Após injetar MARCAINE para bloqueio do nervo caudal, peridural ou periférico em humanos, os níveis máximos de bupivacaína no sangue são atingidos em 30 a 45 minutos, seguidos por uma diminuição para níveis insignificantes nas próximas três a seis horas.
Vários parâmetros farmacocinéticos dos anestésicos locais podem ser significativamente alterados pela presença de doença hepática ou renal, adição de adrenalina, fatores que afetam o pH da urina, fluxo sanguíneo renal, via de medicamentos e idade do paciente. A meia-vida MARCAINE é de 2,7 horas em adultos e 8,1 horas em recém-nascidos.
Em ensaios clínicos, pacientes idosos alcançaram a propagação máxima de analgesia e bloqueio motor máximo mais rapidamente do que pacientes mais jovens. Pacientes idosos também apresentaram concentrações plasmáticas máximas mais altas após a administração deste produto. A depuração plasmática total foi reduzida nesses pacientes.
Anestésicos locais do tipo amida, como MARCAIN, são metabolizados principalmente no fígado por conjugação com ácido glucurônico. Pacientes com doença hepática, especialmente aqueles com doença hepática grave, podem ser mais suscetíveis às possíveis toxicidades dos anestésicos locais do tipo amida. A pipecoloxilidina é o principal metabolito da MARCAINA .
O rim é o principal órgão excreto para a maioria dos anestésicos locais e seus metabólitos. A excreção urinária é afetada pela perfusão urinária e por fatores que afetam o pH da urina. Apenas 6% da bupivacaína é excretada inalterada na urina.
Quando administrado em doses e concentrações recomendadas, o MARCAIN normalmente não causa irritação ou dano tecidual e não causa metahemoglobinemia.