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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 31.03.2022
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A MARCAÍNA é indicada para a produção de anestesia local ou anestesia regional ou analgesia para cirurgia, cirurgia dentária e oral, procedimentos diagnósticos e terapêuticos e procedimentos obstétricos. Apenas as concentrações 0, 25% e 0, 5% são indicadas para a anestesia obstétrica. (Ver MOSTRAR OS AVISOS.)
A experiência com procedimentos cirúrgicos não obstétricos em doentes grávidas não é suficiente para recomendar a utilização de uma concentração de MARCAÍNA de 0, 75% nestes doentes.
A MARCAÍNA não é recomendada para anestesia regional intravenosa (bloqueio bier). Ver MOSTRAR OS AVISOS.
As vias de administração e as concentrações de MARCAÍNA indicadas são:::
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(Ver Data e administração para mais informações.)
Devem ser consultados livros didácticos normalizados para determinar os procedimentos e técnicas aceites para a administração de MARCAÍNA.
A dose de uma administrado anestésico local varia de acordo com o procedimento anestésico, o anestésico área, a vascularização dos tecidos, o número de bloqueados neuronal segmentos, a profundidade da anestesia e do grau de relaxamento muscular, a duração desejada da anestesia, a tolerância individual e a condição física do paciente. Deve ser administrada a dose e a concentração mais pequenas necessárias para atingir o resultado desejado. . As Doses de MARCAÍNA devem ser reduzidas em doentes idosos e / ou debilitados e em doentes com doença cardíaca e / ou hepática.. A injecção rápida de um grande volume de solução anestésica local deve ser evitada e devem ser utilizadas doses fraccionais (incrementais) sempre que possível.
As técnicas e procedimentos específicos podem ser encontrados em livros-texto padrão.
Houve notificações de acontecimentos adversos de condrólise em doentes a receber infusões intra-articulares de anestésicos locais após procedimentos artroscópicos e outros procedimentos cirúrgicos. A MARCAÍNA não está aprovada para esta utilização (ver VAMOS DA IMAGEM).
Nas doses recomendadas, a MARCAÍNA produz um bloqueio sensorial completo, mas o efeito na função motora difere entre as três concentrações.
0, 25% - quando usado para bloqueio do nervo caudal, epidural ou periférico, cria bloqueio motor incompleto. Não deve ser utilizado para Operações em que o relaxamento muscular não é importante, ou quando é utilizado outro meio de relaxamento muscular. O início da acção pode ser mais lento do que com soluções de 0, 5% ou 0, 75%.
0, 5% - proporciona bloqueio motor para bloqueios caudais, epidurais ou nervosos, mas o relaxamento muscular pode ser insuficiente para Operações em que o relaxamento muscular completo é essencial.
0,75% - produz bloco completo do motor. Mais útil para o bloqueio epidural em cirurgia abdominal, que requer relaxamento muscular completo, e para a anestesia retrobulbar. Não para anestesia obstétrica.
A duração da anestesia com MARCAÍNA é tal que, para a maioria das indicações, uma dose única é suficiente.
O limite máximo de dose deve ser individualizado de acordo com o tamanho e condição física do doente, bem como a taxa habitual de absorção sistémica a partir de um local de injecção específico. A maioria da experiência anterior é com doses únicas de MARCAÍNA até 225 mg com epinefrina 1: 200,000 e 175 mg sem epinefrina, mais ou menos medicação pode ser usada dependendo da individualização de cada caso.
Estas doses podem ser repetidas até uma vez a cada três horas. Em estudos clínicos, a dose diária total foi até 400 mg. Até se obter mais experiência, esta dose não deve ser excedida em 24 horas. A duração do efeito anestésico pode ser prolongada pela adição de adrenalina.
As doses do Quadro 1 revelaram-se geralmente satisfatórias e são recomendadas como guia para utilização em adultos médios. Estas doses devem ser reduzidas em doentes idosos ou debilitados. Até se obter mais experiência, a MARCAINE não é recomendada em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade. A MARCAÍNA está contra-indicada para bloqueios paracervicais obstétricos e não é recomendada para anestesia regional intravenosa (bloco de cerveja).
Aplicação na anestesia epidural: Durante a administração epidural de MARCAÍNA, 0.5% e 0.75% das soluções devem ser administradas em doses incrementais de 3 mL a 5 mL com tempo suficiente entre as doses para detectar manifestações tóxicas de injecção intravascular ou intratecal não intencional.. Em obstetrícia, apenas o 0.5% e 0.25% das concentrações devem ser utilizadas; doses incrementais de 3 mL a 5 mL de 0.Recomenda-se uma solução a 5% que não exceda 50 mg a 100 mg em qualquer intervalo posológico. Doses repetidas devem ser precedidas de uma dose de teste de epinefrina se esta não for contra-indicada.. Utilize apenas as ampolas de dose única e os frascos para injectáveis de dose única para anestesia caudal ou epidural, os frascos para injectáveis de dose múltipla contêm um conservante, pelo que não devem ser utilizados nestes procedimentos.
Dose de ensaio para os blocos epidurais caudais e lombares: recomenda-se a utilização da dose de teste de MARCAÍNA (0, 5% de bupivacaína com 1: 200 000 epinefrina numa ampola de 3 mL) Como dose de teste se as condições clínicas anteriores aos bloqueios epidurais caudal e lombar o permitirem. Isto pode servir de advertência contra a injecção intravascular ou subaracnóide acidental. (Ver cautelar. A pulsação e outros sinais devem ser cuidadosamente monitorizados imediatamente após cada administração da dose de teste para determinar uma possível injecção intravascular e deve ser estabelecido um tempo adequado para o início do bloqueio da coluna vertebral para determinar uma possível injecção intratecal. A injecção Intravascular ou subaracnóide ainda é possível, mesmo que os resultados da dose de teste sejam negativos. A dose de teste em si pode causar uma reacção tóxica sistémica, efeitos elevados na coluna vertebral ou cardiovasculares da adrenalina. (Ver VAMOS DA IMAGEM e OVERDOSE.)
Utilização em Medicina Dentária: recomenda-se a concentração de 0, 5% de epinefrina para infiltração e injecção em bloco nas áreas maxilar e mandibular, caso se pretenda uma maior duração do efeito anestésico local, por exemplo, para cirurgia oral, que está geralmente associada a dor pós-operatória significativa. A dose média de 1,8 mL (9 mg) por local de injecção é geralmente suficiente, uma eventual segunda dose de 1,8 mL (9 mg) pode ser usado como necessário para produzir uma anestesia adequada, depois de 2 a 10 minutos do início. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.) A menor dose efetiva devem ser utilizados e o tempo entre as injeções devem ser respeitadas, é recomendado que a dose total para todos os locais de injeção, distribuídos ao longo de um único dental sessão, normalmente não deve exceder 90 mg para um adulto saudável do paciente (dez 1.8 mL injeções de 0,5% MARCAINE com adrenalina). As injecções devem ser administradas lentamente e com esforços frequentes. Até se obter mais experiência, a MARCAÍNA não é recomendada em odontologia em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade.
As partes não utilizadas da solução que não contenham conservantes, ou seja, as fornecidas em ampolas de dose única e frascos para injectáveis de dose única, devem ser eliminadas após a primeira utilização.
Este medicamento deve ser inspeccionado visualmente para detecção de partículas e descoloração antes da administração, caso a solução e o recipiente o permitam. Não devem ser administradas soluções que apresentem descoloração ou que contenham partículas.
Tabela 1: percentagens e doses recomendadas de MARCAÍNA
Tipo de bloco | Conc. | caixa de dados | Bloco do motor1 | |
(Pai) | (magnesio) | |||
Informação Local | 0.25%4 | até ao max. | até ao max.. | - |
PORTATIL | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | conclusão |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | comercial a moderna | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Pau | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | Moderada a completamente moderada |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
dos nervos periféricos | 0.5%4 | 5 até ao máximo. | 25 no máximo. | Moderada a completa |
0.25%4 | 5 até ao máximo. | 12,5 para o máximo. | Moderada a completa | |
Retrobulbar3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | total |
Simpatico | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
- 3 | 0, 5% p / epi | 1.8-3.6 por localização | 9-18 por localização | - |
Epidural3 Dose de ensaio | 0, 5% p / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 Microgramas De Epinefrina) | - |
1com técnicas contínuas (intermidentes), doses repetidas aumentam o grau de bloqueio do motor. A dose de primeira repetida de 0, 5% pode produzir um bloco motorizado completo. O bloqueio do nervo Intercostal com 0, 25% Pode também produzir um bloqueio Motor Completo para cirurgia intra-abdominal. 2para-dose única, não para técnica epidural pato intermitente. Não para a anestesia obstética. 3Versao cautelar. 4Soluções com ou sem adrenalina. |
A MARCAÍNA está contra-indicada na Anestesia de bloqueio paracervical obstétrica. O seu uso nesta técnica levou a bradicardia fetal e morte.
A MARCAÍNA está contra-indicada em doentes com hipersensibilidade conhecida a ela ou a um anestésico local de tipo amida ou a outros componentes de soluções de MARCAÍNA.
AVISOS DA IMAGEM
ZERO.75% DA CONCENTRAÇÃO DE MARCAÍNA NÃO É RECOMENDADA PARA A ANESTESIA OBSTÉTICA. HOUVE RELAÇÕES DE PARAGEM CARDÍACA COM RESSUSCITAÇÃO DIFERENCIADA OU MORTE DURANTE O USO DE MARCAÍNA PARA ANESTESIA EPIDURAL EM OBSTETRÍCIA. NA MAIORIA DOS CASOS, SEGUIU-SE A UTILIZAÇÃO DO 0.75% de concentração. A REANIMAÇÃO FOI DIFÍCIL OU IMPOSTA A PROPÓSITO DA PREPARAÇÃO E TRATAMENTO APARENTEMENTE ADEQUADOS. OCORREU PARAGEM CARDÍACA APÓS CONVULSÕES DEVIDO A TOXICIDADE ESTATÍSTICA, PRESUMIVELMENTE APÓS INJECÇÃO INTRAVASCULAR NÃO INTENCIONAL. ZERO.75% DA CONCENTRAÇÃO DEVE SER RESERVADA PARA PROCEDIMENTOS COMERCIAIS QUE REQUEIRAM UM ELEVADO GRAU DE RELAXAMENTO MUSCULAR E ACÇÃO PROLONGADA.
OS ANESTÉSICOS LOCAIS SÓ DEVEM SER UTILIZADOS POR MÉDICOS QUE ESTEJAM FAMILIARIZADOS COM O DIAGNÓSTICO E TRATAMENTO DA TOXICIDADE RELACIONADA COM A DOSE E OUTRAS EMERGÊNCIAS AGUDAS A PARTIR DO BLOCO A SER UTILIZADO, E APENAS APÓS A DISPONIBILIDADE IMEDIATA DE OXIGÉNIO, OUTROS RESSUSCITADORES, EQUIPAMENTO DE REANIMAÇÃO CARDIOPULMONAR E RECURSOS HUMANOS NECESSÁRIOS PARA A GESTÃO ADEQUADA DAS REACÇÕES TÓXICAS E EMERGÊNCIAS RELACIONADAS FOI ASSEGURADA. (Ver EFEITOS SECUNDÁRIOS, cautelar e OVERDOSE.) ATRASOS NO TRATAMENTO ADEQUADO DA TOXICIDADE RELACIONADA COM A DOSE, SUBVENTILAÇÃO DE QUALQUER CAUSA E / OU SENSIBILIDADE ALTERADA PODE LEVAR AO DESENVOLVIMENTO DE ACIDOSE, PARAGEM CARDÍACA E POSSIVELMENTE MORTE.
As soluções anestésicas locais contendo conservantes antimicrobianos, ou seja, as que são fornecidas em frascos de dose múltipla, não devem ser utilizadas para anestesia epidural ou caudal, uma vez que não foi estabelecida, intencionalmente ou não, qualquer segurança no que respeita à injecção intratecal desses conservantes.
As perfusões intra-articulares de anestésicos locais após procedimentos artroscópicos e outros procedimentos cirúrgicos são uma utilização não aprovada, tendo havido notificações pós-comercialização de condrólise em doentes a receber tais perfusões.. A maioria dos casos notificados de condrólise afectou a articulação do ombro, os casos de condrólise glenoumeral foram descritos em doentes pediátricos e adultos após infusões intra-articulares de anestésicos locais com e sem adrenalina durante um período de 48 a 72 horas.. Não existe informação suficiente disponível para determinar se períodos de perfusão mais curtos não estão associados a estes resultados. . O tempo de ocorrência de sintomas como dor articular, rigidez e perda de movimento pode ser variável, mas pode ser tão cedo quanto 2 horas.. Início do mês após a cirurgia. Actualmente não existe um tratamento eficaz para a condrólise, os doentes que sofreram condrólise necessitaram de procedimentos diagnósticos e terapêuticos adicionais e alguns endoprostéticos ou substituição do ombro necessários
É importante que a aspiração de sangue ou líquido cefalorraquidiano (se aplicável) antes da injecção de um anestésico local, tanto a dose original como todas as doses subsequentes, para evitar a injecção intravascular ou subaracnóide. No entanto, a aspiração negativa não protege contra a injecção intravascular ou subaracnóide.
A MARCAÍNA com adrenalina 1: 200 000 ou outros vasopressores não devem ser utilizados concomitantemente com fármacos oxitocicos do tipo ergotamina, uma vez que pode ocorrer hipertensão persistente grave. Do mesmo modo, as soluções de MARCAÍNA contendo um vasoconstritor como a epinefrina devem ser utilizadas com extrema precaução em doentes a tomar inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou antidepressivos do tipo triptina ou imipramina, uma vez que pode ocorrer hipertensão prolongada grave.
Até se obter mais experiência em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade, não se recomenda a administração de MARCAÍNA neste grupo etário.
A mistura ou a utilização prévia ou concomitante de outro anestésico local com MARCAÍNA pode não ser recomendada devido a dados insuficientes para a utilização clínica dessas misturas.
Houve relatos de paragem cardíaca e morte durante o uso de MARCAÍNA para anestesia regional intravenosa (bloco de cerveja). Não existem informações sobre as dosagens seguras e as técnicas de administração de MARCAÍNA neste procedimento. Assim, a MARCAÍNA não é recomendada para utilização nesta técnica.
MARCAINE com adrenalina 1: 200,000 contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reacções alérgicas incluindo sintomas anafilácticos e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves em determinados indivíduos susceptíveis. A prevalência global da sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa. A sensibilidade a sulfitos ocorre mais frequentemente em asmáticos do que em nonastmáticos. As ampolas de dose única e os frascos de dose única de MARCAÍNA sem adrenalina não contêm metabissulfito de sódio.
cautelar
geral
A segurança e a eficácia dos anestésicos locais dependem da dosagem certa, da técnica certa, das precauções adequadas e da prontidão para emergências. Dispositivos de reanimação, oxigênio e outros medicamentos de reanimação devem estar disponíveis imediatamente. (Ver VAMOS DA IMAGEM, EFEITOS SECUNDÁRIOS e OVERDOSE.) Durante os principais bloqueios regionais do nervo, o doente deve administrar fluidos intravenosos através de um cateter descartável para assegurar um funcionamento por via intravenosa. Deve ser utilizada a dose mais baixa de um anestésico local conducente a anestesia eficaz para evitar níveis plasmáticos elevados e efeitos secundários graves. A injecção rápida de um grande volume de solução anestésica local deve ser evitada e devem ser utilizadas doses fraccionais (incrementais) sempre que possível.
Anestesia Epidural
Durante a administração epidural de MARCAÍNA, as soluções a 0, 5% e 0, 75% devem ser administradas em doses incrementais de 3 mL a 5 mL, com tempo suficiente entre as doses para detectar manifestações tóxicas de injecção intravascular ou intratecal não intencional.. As injecções devem ser realizadas lentamente, com aspirações frequentes antes e durante a injecção, para evitar a injecção intravascular.. Os drenos das seringas também devem ser realizados antes e durante cada injecção adicional utilizando técnicas de cateter contínuo (intermitente) . A injecção Intravascular ainda é possível mesmo que o esforço sanguíneo seja negativo
Durante a administração de uma anestesia epidural, recomenda-se administrar primeiro uma dose de teste e monitorizar os efeitos antes da administração da dose completa.. Quando se utiliza uma técnica de cateter "contínuo", as doses de ensaio devem ser administradas tanto antes da dose original como antes de quaisquer doses de Reforço, Uma vez que os tubos de plástico na epidural podem migrar para um vaso sanguíneo ou através da dura-máter.. Se as condições clínicas o permitirem, a dose de ensaio deve conter adrenalina (foram propostos 10 mcg a 15 mcg) para prevenir a injecção intravascular não intencional.. Quando injectada num vaso sanguíneo, é provável que esta quantidade de adrenalina produza uma "resposta de adrenalina" transitória dentro de 45 segundos, consistindo num aumento da frequência cardíaca e / ou pressão arterial sistólica, palidez torácica, palpitações e nervosismo no doente não saturado. . O paciente sedado só pode ter um aumento de pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos. Assim, após a dose de teste, a frequência cardíaca deve ser monitorizada relativamente a um aumento da frequência cardíaca.. Os doentes com bloqueadores beta podem não apresentar alterações na frequência cardíaca, mas a monitorização da pressão arterial pode detectar um aumento temporário da pressão arterial sistólica. . A dose de ensaio deve também incluir 10 mg a 15 mg de MARCAÍNA ou uma quantidade equivalente de outro anestésico local para determinar a administração intratecal inadvertida.. Isto é evidenciado em poucos minutos por sinais de bloco espinal (e) .grama., diminuição da sensação das nádegas, paresia das pernas ou, em doentes sedados, ausência do puxador do joelho). A formulação da dose de ensaio de MARCAÍNA contém 15 mg de bupivacaína e 15 mcg de adrenalina num volume de 3 mL.. A injecção Intravascular ou subaracnóide ainda é possível, mesmo que os resultados da dose de teste sejam negativos. A dose de teste em si pode produzir uma reacção tóxica sistémica, efeitos cardiovasculares induzidos pela coluna vertebral ou epinefrina elevados
A injecção de doses repetidas de anestésicos locais pode conduzir a um aumento significativo dos níveis plasmáticos a cada dose repetida devido à lenta acumulação do fármaco ou dos seus metabolitos ou à lenta degradação metabólica. A tolerância a níveis sanguíneos elevados varia com o estado do doente. Os doentes enfraquecidos, idosos e doentes com doença aguda devem receber doses reduzidas de acordo com a sua idade e condição física. Os anestésicos locais também devem ser utilizados com precaução em doentes com hipotensão ou insuficiência cardíaca.
Deve efectuar-se uma monitorização cuidadosa e constante das funções vitais cardiovasculares e respiratórias e do Estado de consciência do doente após cada injecção anestésica local. Deve notar-se em tais alturas que a agitação, ansiedade, discurso incoerente, sonolência, dormência e formigueiro da boca e lábios, sabor metálico, zumbido, tonturas, visão turva, tremor, contracção, depressão ou sonolência podem ser sinais de alerta precoce de toxicidade no sistema nervoso central.
As soluções anestésicas locais que contêm um vasoconstritor devem ser utilizadas com cuidado e em quantidades cuidadosamente limitadas em áreas do corpo fornecidas pelas artérias finais ou que de outra forma afectam o fornecimento de sangue, tais como o nariz, o nariz, a orelha exterior ou o pénis. Os doentes com doenças vasculares hipertensas podem apresentar uma reacção vasoconstritiva exagerada. Lesões isquémicas ou necrose podem resultar.
Uma vez que os anestésicos locais de amida, como a MARCAÍNA, são metabolizados pelo fígado, estes fármacos, especialmente doses repetidas, devem ser utilizados com precaução em doentes com doença hepática.. Os doentes com doença hepática grave apresentam um risco mais elevado de desenvolverem concentrações plasmáticas tóxicas devido à sua incapacidade de metabolizar os anestésicos locais normalmente. Os anestésicos locais também devem ser utilizados com precaução em doentes com função cardiovascular deficiente, uma vez que podem ser menos capazes de compensar as alterações funcionais associadas ao prolongamento da linha AV destes medicamentos.
Podem ocorrer arritmias cardíacas graves relacionadas com a dose, quando são utilizadas preparações contendo um vasoconstritor, como a epinefrina, em doentes durante ou após a administração de anestésicos fortes por inalação. Ao decidir se estes produtos devem ser usados ao mesmo tempo, no mesmo paciente, deve ser tido em conta o efeito combinado de ambos os produtos no miocárdio, a concentração e o volume do vasoconstritor e, quando apropriado, a hora desde a injeção.
Muitos medicamentos usados durante a anestesia são considerados potenciais gatilhos para hipertermia maligna familiar.. Uma vez que não se sabe se anestésico local do tipo amida pode desencadear esta reação e a necessidade de anestesia geral suplementar não pode ser prevista com antecedência, sugere-se que um protocolo padrão para a gestão de . Sinais inexplicáveis precoces de taquicardia, taquipneia, pressão arterial lábil e acidose metabólica podem preceder um aumento da temperatura . Um resultado bem-sucedido depende do diagnóstico precoce, da interrupção imediata do(s) gatilho (s) suspeito (s), e do início imediato do tratamento, incluindo a terapêutica com oxigénio, as medidas de suporte indicadas e o dantroleno.. (Ver Dantrolen sódico folheto informativo intravenoso antes de utilizar.)
Aplicação na área da cabeça e pescoço: Doses pequenas de anestésicos locais injectadas na área da cabeça e do pescoço, incluindo blocos de retrobulbar, gânglios dentários e estelares, podem produzir reacções adversas semelhantes à toxicidade sistémica, que em caso de injecções intravasculares não intencionais de doses maiores é observada . Os procedimentos de injecção requerem extremo cuidado.. Foram notificados confusão, convulsões, depressão respiratória e/ou paragem respiratória e estimulação cardiovascular ou depressão. Estas reacções podem ser devidas à injecção intra-arterial do anestésico local com fluxo retrógrado para o circuito cerebral.. Eles também podem ser devido à punção da bainha dural do nervo óptico durante o bloqueio retrobulbar com a difusão de um anestésico local ao longo do espaço subdural para o mesencéfalo.. Os doentes que recebem estes blocos devem monitorizar a circulação sanguínea e a respiração e ser constantemente observados. O equipamento de reanimação e o pessoal para tratar os efeitos secundários devem estar imediatamente disponíveis.. As recomendações posológicas não devem ser excedidas . (Ver Data e administração.)
Aplicação em cirurgia ocular: Os médicos que realizam bloqueios com retrobulbar devem estar cientes de que há relatos de paragem respiratória após a injecção anestésica local. Antes do bloqueio da retrobulbar, tal como acontece com todos os outros procedimentos regionais, deve ser assegurada a disponibilidade imediata de equipamento, medicamentos e pessoal para o tratamento da paragem respiratória ou da depressão, convulsões e estimulação cardíaca ou depressão (ver também VAMOS DA IMAGEM e Utilização na zona da cabeça e peso, acima). Tal como acontece com outros procedimentos anestésicos, os doentes devem ser constantemente monitorizados para detecção de sinais destes efeitos secundários após bloqueios oftalmológicos, que podem ocorrer após doses totais relativamente baixas.
Está indicada uma concentração de 0, 75% de bupivacaína para o bloco retrobulbar, esta concentração é, no entanto, para qualquer outro bloco nervoso periférico, incluindo o nervo facial, e não para infiltração local, incluindo a conjuntiva, como indicado (ver Indicações e utilização e cautelar, geral). A mistura de MARCAÍNA com outros anestésicos locais não é recomendada devido a dados insuficientes sobre a utilização clínica dessas misturas.
Quando MARCAINE0. 75% é usado para o bloqueio da retrobulbar, anestesia córnea completa geralmente precede o início de acinésia ocular externa clinicamente aceitável. Portanto, a presença de akinesia em vez de apenas anestesia deve determinar a prontidão do paciente para a cirurgia.
Aplicação em Medicina Dentária: Devido à longa duração da anestesia, ao utilizar MARCAINE0, 5% com epinefrina para injecções dentárias, os doentes devem ser avisados da possibilidade de trauma não intencional na língua, lábios e mucosa oral e aconselhados a não mastigar alimentos sólidos ou testar a área anestesiada mordendo ou sondando.
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade
Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogénico do cloridrato de bupivacaína. O potencial mutagénico e o efeito do cloridrato de bupivacaína na fertilidade não foram determinados.
Gravidez Categoria C
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A MARCAÍNA só deve ser utilizada durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto. O cloridrato de bupivacaína produziu toxicidade no desenvolvimento quando administrado por via subcutânea a ratos e coelhos grávidas em doses clinicamente relevantes. Isto não impede o uso de MARCAÍNA em casa para anestesia obstétrica ou analgesia. (Ver Trabalho e entrega)
O cloridrato de bupivacaína foi administrado por via subcutânea a ratos em doses de 4, 4, 13, 3, 2 superfície corporal (BSA) base. Não foram observados efeitos embrio-fetais em doses elevadas em ratos, causando um aumento da mortalidade materna. Foi observado um aumento das mortes embrionárias e fetais em coelhos com doses elevadas na ausência de toxicidade materna, com o efeito adverso fetal sem observação representando aproximadamente 1 / 5 da MRHD baseada na BSA.
Num estudo de desenvolvimento pré e pós-natal em ratos (dose desde a implantação até ao desmame) em doses subcutâneas de 4, 4, 13, 3,
Trabalho e entrega
VER AVISO ENVIADO Relativamente ao uso obstétrico de 0,75% de MARCAÍNA.
A MARCAÍNA está contra-indicada para anestesia de bloqueio paracervical obstétrica.
Os anestésicos locais rapidamente atravessam a placenta e podem causar vários graus de toxicidade materna, fetal e neonatal quando usados para anestesia de bloqueio epidural, caudal ou pudendal. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, Farmacocinética.) A incidência e o grau de toxicidade dependem do procedimento realizado, do tipo e quantidade do medicamento utilizado e da técnica de administração do medicamento. Os efeitos secundários na gravidez, no feto e no recém-nascido incluem alterações no sistema nervoso central, no tónus vascular periférico e na função cardíaca.
A hipotensão materna resultou de anestesia regional. Anestésicos locais produzem vasodilatação bloqueando os nervos simpatizantes. Levantar as pernas do paciente e posicioná-las no lado esquerdo ajuda a evitar uma queda na pressão arterial. O ritmo cardíaco fetal também deve ser monitorado continuamente e monitoramento eletrônico fetal é altamente aconselhável.
A anestesia Epidural, caudal ou pudendal pode alterar as forças de nascimento através de alterações na contractilidade uterina ou esforços maternos de rejeição. Tem sido relatado que a anestesia epidural prolonga a segunda fase do trabalho de parto, eliminando o impulso reflexivo da gravidez para perdurar, ou prejudicando a função motora. O uso de anestesia obstétrica pode aumentar a necessidade de apoio de fórceps.
O uso de algumas drogas anestésicas locais durante o trabalho de parto e entrega pode ser seguido por redução da força muscular e tonus para o primeiro ou segundo dia de vida. Esta não foi notificada com bupivacaína.
É extremamente importante evitar a compressão aortocaval pelo útero gravídeo durante a administração do bloco regional para engravidar. Para fazer isso, o paciente deve ser mantido na posição lateral esquerda decúbito ou um rolo de cobertor ou saco de areia pode ser colocado sob o quadril direito e o útero movido para a esquerda.
mae
Foi relatado que a bupivacaina é excretada no leite materno, sugerindo que a criança a amamentar pode teoricamente ser exposta a uma dose do fármaco. Devido ao potencial para efeitos secundários graves em crianças amamentadas a partir de bupivacaína, deve ser decidido se a amamentação deve ser interrompida ou não, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico
Até se obter mais experiência em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade, não se recomenda a administração de MARCAÍNA neste grupo etário. Foi relatado que as perfusões contínuas de bupivacaína em crianças levam a níveis sistémicos elevados de bupivacaína e convulsões, níveis plasmáticos elevados podem também estar associados a anomalias cardiovasculares. (Ver VAMOS DA IMAGEM, cautelar e OVERDOSE.)
Aplicação Geriátrica
Os doentes com mais de 65 anos, especialmente os com pressão arterial elevada, podem ter um risco aumentado de desenvolver hipotensão durante a anestesia com MARCAÍNA. (Ver Efeitos secundários.)
Os doentes idosos podem necessitar de doses mais baixas de MARCAÍNA. (Ver cautelar, Epidural e Data e administração.)
Em estudos clínicos, foram observadas diferenças nos diferentes parâmetros farmacocinéticos entre doentes mais velhos e doentes mais jovens. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
Sabe-se que este medicamento é essencialmente excretado pelo rim, e o risco de reacções tóxicas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes mais velhos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se precaução na selecção das doses, e pode ser útil monitorizar a função renal. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
As reacções à MARCAÍNA são características das que estão associadas a outros anestésicos locais do tipo amida. Uma das principais causas de reacções adversas a este grupo de fármacos são níveis plasmáticos excessivos, que podem ser devidos a sobredosagem, injecção intravascular não intencional ou degradação metabólica lenta.
Os efeitos secundários agudos mais frequentes que requerem contramedidas imediatas estão relacionados com o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular. Estes efeitos secundários são geralmente dependentes da dose e devido a níveis plasmáticos elevados, que podem ser devidos a sobredosagem, absorção rápida a partir do local de injecção, tolerância reduzida ou injecção intravascular não intencional da solução anestésica local. Além da toxicidade sistémica relacionada com a dose, a injecção subaracnóide não intencional do fármaco durante a execução prevista de um bloqueio epidural caudal ou lombar ou bloqueio nervoso próximo da coluna vertebral (especialmente na área da cabeça e pescoço) pode resultar em sub-ventilação ou apneia ("global ou de alta qualidade”). Também pode ocorrer hipotensão devido à perda de tom simpático e paralisia respiratória ou sub-ventilação devido ao prolongamento do nível motor da anestesia por cefalópodes.. Isto pode levar a uma paragem cardíaca secundária se não for tratada.. Os doentes com idade superior a 65 anos, especialmente os com pressão arterial elevada, podem ter um risco aumentado para os efeitos antihipertensores de MARCAIN.. Factores que afectam a ligação às proteínas plasmáticas, tais como a acidose, doenças sistémicas que alteram a produção de proteínas ou a concorrência de outros fármacos para locais de ligação às proteínas, podem reduzir a tolerância individual
Reacções do sistema nervoso Central
Estes são caracterizados por excitação e/ou depressão. Pode ocorrer agitação, ansiedade, tonturas, zumbido, visão turva ou tremores e possivelmente levar a convulsões. No entanto, a excitação pode ser temporária ou inexistente, sendo a depressão a primeira manifestação de um efeito secundário. Isto pode ser rapidamente seguido de sonolência, que é acompanhado de inconsciência e paragem respiratória. Outros efeitos do sistema nervoso Central podem ser náuseas, vómitos, calafrios e constrição das pupilas.
A frequência das convulsões associadas ao uso de anestésicos locais varia com o método utilizado e a dose total administrada. Em um levantamento de estudos de anestesia epidural, cerca de 0,1% da administração anestésica local mostrou toxicidade aberta levando a convulsões.
Reacções do sistema Cardiovascular
Doses elevadas ou injecções intravasculares não intencionais podem levar a níveis plasmáticos elevados e a uma depressão associada do miocárdio, diminuição do débito cardíaco, bloqueio cardíaco, hipotensão, bradicardia, arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular e fibrilhação ventricular, e paragem cardíaca. (Ver VAMOS DA IMAGEM, cautelar e OVERDOSE.)
Alergico
As reacções alérgicas são raras e podem ocorrer como resultado da sensibilidade aos componentes anestésicos locais ou outras formulações, tais como o conservante antimicrobiano metilparabeno, que está contido em frascos de dose múltipla ou sulfitos em soluções contendo adrenalina. Estas reacções são caracterizadas por sinais tais como urticária, prurido, eritema, edema angioneurótico (incluindo edema laríngeo), taquicardia, espirros, náuseas, vómitos, tonturas, síncope, sudação excessiva, temperatura elevada e possivelmente sintomas do tipo anafilactóide (incluindo hipotensão grave).). Foi notificada sensibilidade cruzada entre os membros do grupo anestésico local de tipo amida.. A utilidade do rastreio de sensibilidade não foi definitivamente estabelecida
Neurologico
Os efeitos secundários neurológicos associados ao uso de anestésicos locais podem estar relacionados com a dose total da anestesia local administrada e também dependem do medicamento utilizado, da via de administração e da condição física do doente. Muitos destes efeitos podem estar relacionados com técnicas anestésicos locais, com ou sem uma contribuição da droga.
Na prática do bloqueio epidural caudal ou lombar, pode ocorrer uma penetração involuntária ocasional do espaço subaracnóide através do cateter ou da agulha. Os efeitos secundários subsequentes podem depender, em parte, da quantidade de medicamento administrado intratecalmente e dos efeitos fisiológicos e físicos de uma punção dural. A coluna vertebral é caracterizada por paralisia das pernas, inconsciência, paralisia respiratória e bradicardia.
. paralisia devido à tracção nos nervos devido à perda do líquido cefalorraquidiano
Os efeitos neurológicos após outros procedimentos ou vias de administração podem incluir anestesia persistente, parestesia, fraqueza, paralisia, todos os quais podem ter recuperação lenta, incompleta ou sem recuperação.
As emergências agudas devidas a anestésicos locais estão geralmente associadas a níveis plasmáticos elevados que ocorrem durante o uso terapêutico de anestésicos locais ou com a injecção subaracnóide não intencional de uma solução anestésica local. (Ver EFEITOS SECUNDÁRIOS, VAMOS DA IMAGEM e cautelar.)
Gestão de emergências anestésicos locais
A primeira consideração é a prevenção, que é melhor alcançada através de uma monitorização cuidadosa e constante das funções vitais cardiovasculares e respiratórias e do Estado de consciência do paciente após cada injecção anestésica local. Ao primeiro sinal de mudança, o oxigénio deve ser administrado.
O primeiro passo no tratamento de reações tóxicas sistêmicas, bem como a subventilação ou apnéia devido a injeção subaracnóide não intencional de solução de drogas é a atenção imediata para o estabelecimento e manutenção de uma via aérea segura e ventilação assistida ou controlada eficaz com 100% de oxigênio, com um sistema de fornecimento que permite pressão imediata positiva via aérea através da máscara.
Isto pode prevenir convulsões se ainda não ocorreram.
Se necessário, use medicação para controlar os espasmos. Uma injecção de succinilcolina de 50 mg a 100 mg de bólus IV paralisa o doente sem afectar o sistema nervoso central ou cardiovascular e facilita a ventilação.. Uma dose em bólus IV de 5 mg a 10 mg de diazepam ou 50 mg a 100 mg de tiopental permite a ventilação e contrabalança da estimulação do sistema nervoso central, mas estes medicamentos também deprimem o sistema nervoso central, a função respiratória e a função cardíaca, contribuem para a depressão pós-aguda e podem levar à apneia.. Barbitúricos intravenosos, anticonvulsivantes ou relaxantes musculares só devem ser administrados por pessoas que estejam familiarizadas com a sua utilização.. Imediatamente após a introdução destas medidas de ventilação, a adequação da circulação deve ser avaliada. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode requerer a administração de fluidos intravenosos e, quando apropriado, um vasopressor ditado pela situação clínica (ex.. B. Efedrina ou adrenalina para melhorar a contracção do miocárdio)
A intubação endotraqueal utilizando medicamentos e técnicas familiares ao clínico pode ser indicada após a administração inicial de oxigénio por máscara se ocorrerem dificuldades na manutenção de vias aéreas normais ou se for indicado um suporte de ventilação prolongado (assistido ou controlado).
Dados clínicos recentes de doentes com convulsões anestésicas locais demonstraram desenvolvimento rápido de hipoxia, hipercarbie e acidose com bupivacaína num minuto após o início das cãibras. Estas observações sugerem que o consumo de oxigênio e a produção de dióxido de carbono são grandemente aumentados nas convulsões anestésicos locais, e enfatizam a importância da ventilação de oxigênio imediata e eficaz que pode prevenir parada cardíaca.
Se não for tratada imediatamente, as convulsões com hipoxia, hipercarbie e acidose simultâneas, bem como a depressão do miocárdio, podem provocar arritmia cardíaca, bradicardia, assístolia, fibrilhação ventricular ou paragem cardíaca devido aos efeitos directos da anestesia local.. Podem ocorrer doenças respiratórias, incluindo apneia. A subventilação ou apneia devido a uma injecção subaracnóide não intencional de uma solução anestésica local pode causar os mesmos sintomas e também levar a paragem cardíaca se não for iniciado qualquer suporte de ventilação. Se ocorrer paragem cardíaca, um resultado bem sucedido pode requerer esforços de ressuscitação mais longos.
A posição supina é perigosa em mulheres grávidas em casa por causa da compressão aortocaval causada pelo útero gravídeo. Portanto, durante o tratamento da toxicidade sistémica, hipotensão materna ou bradicardia fetal após bloqueio regional, a criança deve ser mantida na posição lateral esquerda de decúbito, tanto quanto possível, ou uma deslocação manual do útero deve ser alcançada a partir dos grandes vasos.
A dose média de crises da bupivacaina em macacos rhesus foi de 4, 4 mg/kg com uma concentração plasmática arterial média de 4, 5 mcg / mL. A DL50 por via intravenosa e subcutânea em ratinhos é de 6 mg/kg a 8 mg/kg, respectivamente.
.) A incidência e o grau de toxicidade dependem do procedimento realizado, do tipo e quantidade do medicamento utilizado e da técnica de administração do medicamento. Os efeitos secundários na gravidez, no feto e no recém-nascido incluem alterações no sistema nervoso central, no tónus vascular periférico e na função cardíaca.
A hipotensão materna resultou de anestesia regional. Anestésicos locais produzem vasodilatação bloqueando os nervos simpatizantes. Levantar as pernas do paciente e posicioná-las no lado esquerdo ajuda a evitar uma queda na pressão arterial. O ritmo cardíaco fetal também deve ser monitorado continuamente e monitoramento eletrônico fetal é altamente aconselhável.
A anestesia Epidural, caudal ou pudendal pode alterar as forças de nascimento através de alterações na contractilidade uterina ou esforços maternos de rejeição. Tem sido relatado que a anestesia epidural prolonga a segunda fase do trabalho de parto, eliminando o impulso reflexivo da gravidez para perdurar, ou prejudicando a função motora. O uso de anestesia obstétrica pode aumentar a necessidade de apoio de fórceps.
O uso de algumas drogas anestésicas locais durante o trabalho de parto e entrega pode ser seguido por redução da força muscular e tonus para o primeiro ou segundo dia de vida. Esta não foi notificada com bupivacaína.
É extremamente importante evitar a compressão aortocaval pelo útero gravídeo durante a administração do bloco regional para engravidar. Para fazer isso, o paciente deve ser mantido na posição lateral esquerda decúbito ou um rolo de cobertor ou saco de areia pode ser colocado sob o quadril direito e o útero movido para a esquerda.
mae
Foi relatado que a bupivacaina é excretada no leite materno, sugerindo que a criança a amamentar pode teoricamente ser exposta a uma dose do fármaco. Devido ao potencial para efeitos secundários graves em crianças amamentadas a partir de bupivacaína, deve ser decidido se a amamentação deve ser interrompida ou não, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico
Até se obter mais experiência em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade, não se recomenda a administração de MARCAÍNA neste grupo etário. Foi relatado que as perfusões contínuas de bupivacaína em crianças levam a níveis sistémicos elevados de bupivacaína e convulsões, níveis plasmáticos elevados podem também estar associados a anomalias cardiovasculares. (Ver VAMOS DA IMAGEM, cautelar e OVERDOSE.)
Aplicação Geriátrica
Os doentes com mais de 65 anos, especialmente os com pressão arterial elevada, podem ter um risco aumentado de desenvolver hipotensão durante a anestesia com MARCAÍNA. (Ver Efeitos secundários.)
Os doentes idosos podem necessitar de doses mais baixas de MARCAÍNA. (Ver cautelar, Epidural e Data e administração.)
Em estudos clínicos, foram observadas diferenças nos diferentes parâmetros farmacocinéticos entre doentes mais velhos e doentes mais jovens. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
Sabe-se que este medicamento é essencialmente excretado pelo rim, e o risco de reacções tóxicas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes mais velhos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se precaução na selecção das doses, e pode ser útil monitorizar a função renal. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
Überdosierung & KontraindikationenOVERDOSE
As emergências agudas devidas a anestésicos locais estão geralmente associadas a níveis plasmáticos elevados que ocorrem durante o uso terapêutico de anestésicos locais ou com a injecção subaracnóide não intencional de uma solução anestésica local. (Ver EFEITOS SECUNDÁRIOS, VAMOS DA IMAGEM e cautelar.)
Gestão de emergências anestésicos locais
A primeira consideração é a prevenção, que é melhor alcançada através de uma monitorização cuidadosa e constante das funções vitais cardiovasculares e respiratórias e do Estado de consciência do paciente após cada injecção anestésica local. Ao primeiro sinal de mudança, o oxigénio deve ser administrado.
O primeiro passo no tratamento de reações tóxicas sistêmicas, bem como a subventilação ou apnéia devido a injeção subaracnóide não intencional de solução de drogas é a atenção imediata para o estabelecimento e manutenção de uma via aérea segura e ventilação assistida ou controlada eficaz com 100% de oxigênio, com um sistema de fornecimento que permite pressão imediata positiva via aérea através da máscara.
Isto pode prevenir convulsões se ainda não ocorreram.
Se necessário, use medicação para controlar os espasmos. Uma injecção de succinilcolina de 50 mg a 100 mg de bólus IV paralisa o doente sem afectar o sistema nervoso central ou cardiovascular e facilita a ventilação.. Uma dose em bólus IV de 5 mg a 10 mg de diazepam ou 50 mg a 100 mg de tiopental permite a ventilação e contrabalança da estimulação do sistema nervoso central, mas estes medicamentos também deprimem o sistema nervoso central, a função respiratória e a função cardíaca, contribuem para a depressão pós-aguda e podem levar à apneia.. Barbitúricos intravenosos, anticonvulsivantes ou relaxantes musculares só devem ser administrados por pessoas que estejam familiarizadas com a sua utilização.. Imediatamente após a introdução destas medidas de ventilação, a adequação da circulação deve ser avaliada. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode requerer a administração de fluidos intravenosos e, quando apropriado, um vasopressor ditado pela situação clínica (ex.. B. Efedrina ou adrenalina para melhorar a contracção do miocárdio)
A intubação endotraqueal utilizando medicamentos e técnicas familiares ao clínico pode ser indicada após a administração inicial de oxigénio por máscara se ocorrerem dificuldades na manutenção de vias aéreas normais ou se for indicado um suporte de ventilação prolongado (assistido ou controlado).
Dados clínicos recentes de doentes com convulsões anestésicas locais demonstraram desenvolvimento rápido de hipoxia, hipercarbie e acidose com bupivacaína num minuto após o início das cãibras. Estas observações sugerem que o consumo de oxigênio e a produção de dióxido de carbono são grandemente aumentados nas convulsões anestésicos locais, e enfatizam a importância da ventilação de oxigênio imediata e eficaz que pode prevenir parada cardíaca.
Se não for tratada imediatamente, as convulsões com hipoxia, hipercarbie e acidose simultâneas, bem como a depressão do miocárdio, podem provocar arritmia cardíaca, bradicardia, assístolia, fibrilhação ventricular ou paragem cardíaca devido aos efeitos directos da anestesia local.. Podem ocorrer doenças respiratórias, incluindo apneia. A subventilação ou apneia devido a uma injecção subaracnóide não intencional de uma solução anestésica local pode causar os mesmos sintomas e também levar a paragem cardíaca se não for iniciado qualquer suporte de ventilação. Se ocorrer paragem cardíaca, um resultado bem sucedido pode requerer esforços de ressuscitação mais longos.
A posição supina é perigosa em mulheres grávidas em casa por causa da compressão aortocaval causada pelo útero gravídeo. Portanto, durante o tratamento da toxicidade sistémica, hipotensão materna ou bradicardia fetal após bloqueio regional, a criança deve ser mantida na posição lateral esquerda de decúbito, tanto quanto possível, ou uma deslocação manual do útero deve ser alcançada a partir dos grandes vasos.
A dose média de crises da bupivacaina em macacos rhesus foi de 4, 4 mg/kg com uma concentração plasmática arterial média de 4, 5 mcg / mL. A DL50 por via intravenosa e subcutânea em ratinhos é de 6 mg/kg a 8 mg/kg, respectivamente.
CONTRA-INDICAÇÕES
A MARCAÍNA está contra-indicada na Anestesia de bloqueio paracervical obstétrica. O seu uso nesta técnica levou a bradicardia fetal e morte.
A MARCAÍNA está contra-indicada em doentes com hipersensibilidade conhecida a ela ou a um anestésico local de tipo amida ou a outros componentes de soluções de MARCAÍNA.
Klinische PharmakologieFARMACOLOGIA CLÍNICA
Os anestésicos locais bloqueiam a geração e condução de impulsos nervosos, presumivelmente por aumento do limiar de estimulação eléctrica do nervo, retardando a propagação do impulso nervoso e reduzindo a taxa de aumento do potencial de ação. Em geral, a progressão da anestesia está relacionada com o diâmetro, mielinação e velocidade de condução das fibras nervosas afetadas. Clinicamente, a ordem de perda da função nervosa é a seguinte: (1) dor, (2) temperatura, (3) tato, (4) propriocepção e (5) tónus muscular esquelético.
Absorção sistémica dos anestésicos locais afecta o sistema nervoso central e cardiovascular (SNC).) ). Em concentrações sanguíneas atingidas com doses terapêuticas normais, as alterações na condução cardíaca, excitabilidade, refratoridade, contractilidade e resistência vascular periférica são mínimas.. No entanto, as concentrações tóxicas no sangue afectam a condução cardíaca e excitabilidade, o que pode levar a bloqueio auriculoventricular, arritmias ventriculares e paragem cardíaca, o que por vezes leva a mortes.. Além disso, a contractilidade do miocárdio está deprimida e ocorre vasodilatação periférica, levando à diminuição do débito cardíaco e da pressão arterial arterial. Relatórios clínicos recentes e estudos em animais sugerem que estas alterações cardiovasculares são mais prováveis de ocorrer após injecção intravascular não intencional de bupivacaina. Consequentemente, é necessária uma dose incremental
Após absorção sistémica, os anestésicos locais podem induzir estimulação do sistema nervoso central, depressão ou ambos. A aparente estimulação central manifesta-se como inquietação, tremores e tremores que levam a convulsões, seguidos de depressão e coma que, em última análise, levam a paragem respiratória. Os anestésicos locais têm um efeito depressivo primário na medula e em centros mais altos. O estágio depressivo pode ocorrer sem estado excitado anterior.
Farmacocinética
A taxa de absorção sistémica dos anestésicos locais depende da dose total e da concentração do fármaco administrado, da via de administração, da vascularidade do local de administração e da presença ou ausência de adrenalina na solução anestésica. Uma concentração diluída de epinefrina (1: 200 000 ou 5 mcg/mL) reduz normalmente a taxa de absorção e a concentração plasmática máxima da MARCAÍNA, permitindo a utilização de doses totais moderadamente maiores e, por vezes, prolongando a duração da acção.
O início da acção com MARCAÍNA é rápido e a anestesia é de longa duração. A duração da anestesia é significativamente maior para a MARCAÍNA do que para qualquer outro anestésico local comumente usado. Também se descobriu que há um período de analgesia que dura após o retorno da sensação, durante o qual a necessidade de analgésicos fortes é reduzida.
O início da acção após injecções dentárias é normalmente de 2 a 10 minutos e a anestesia pode durar em muitos doentes até 7 horas, duas ou três vezes mais do que a lidocaína e a mepivacaína para fins dentários. A duração do efeito anestésico é prolongada pela adição de adrenalina 1:200.000.
Os anestésicos locais estão ligados às proteínas plasmáticas em diferentes graus. Em geral, quanto menor a concentração plasmática do fármaco, maior a percentagem do fármaco ligado às proteínas plasmáticas.
Os anestésicos locais parecem atravessar a placenta através da difusão passiva.. A taxa e o grau de difusão são determinados por (1) o grau de ligação às proteínas plasmáticas, (2) o grau de ionização e (3) o grau de solubilidade lipídica.. As razões Fetal / materna dos anestésicos locais parecem estar inversamente relacionadas com o grau de ligação às proteínas plasmáticas, uma vez que apenas o fármaco livre e não ligado está disponível para transferência placentária.. A MARCAÍNA com uma elevada capacidade de ligação às proteínas (95%) tem uma razão fetal / materna baixa (0.2 a 0.4). A extensão da transferência placentária também é determinada pelo grau de ionização e solubilidade lipídica da droga. . Medicamentos lipossolúveis, não ionizados, entram facilmente no sangue fetal a partir da circulação materna
Dependendo da via de administração, os anestésicos locais são distribuídos em certa medida por todos os tecidos do corpo, com concentrações elevadas ocorrendo em órgãos altamente perfundidos, tais como o fígado, pulmões, coração e cérebro.
Estudos farmacocinéticos no perfil plasmático de MARCAÍNA após injecção intravenosa directa sugerem um modelo aberto com três compartimentos.. O primeiro compartimento é representado pela rápida distribuição intravascular da droga. . O segundo compartimento representa o equilíbrio da droga nos órgãos altamente perfundidos, tais como o cérebro, o miocárdio, os pulmões, os rins e o fígado.. O terceiro compartimento representa um equilíbrio do medicamento com tecidos pouco perfundidos, tais como músculos e gordura . A eliminação do fármaco da distribuição tecidular depende em grande parte da capacidade dos locais de ligação na circulação para levá-lo para o fígado, onde é metabolizado.
Após a injecção de MARCAÍNA para bloqueio do nervo caudal, epidural ou periférico no ser humano, os níveis máximos de bupivacaína no sangue são atingidos em 30 a 45 minutos, seguidos de uma diminuição para níveis insignificantes durante as próximas três a seis horas.
Vários parâmetros farmacocinéticos dos anestésicos locais podem ser significativamente alterados pela presença de doença hepática ou renal, a adição de adrenalina, fatores que afetam o pH da urina, fluxo sanguíneo renal, via de drogas e idade do paciente. A semi-vida da MARCAÍNA em adultos é de 2, 7 horas e em recém-nascidos 8, 1 horas.
Em estudos clínicos, os doentes mais velhos atingiram a propagação máxima da analgesia e o bloqueio motor máximo mais rápido do que os doentes mais jovens. Os doentes idosos também mostraram concentrações plasmáticas máximas mais elevadas após a administração deste medicamento. A depuração plasmática Total diminuiu nestes doentes.
Os anestésicos locais do tipo amido, como a MARCAÍNA, são metabolizados principalmente no fígado por conjugação com ácido glucurónico. Os doentes com doença hepática, especialmente os doentes com doença hepática grave, podem ser mais susceptíveis às possíveis toxicidades dos anestésicos locais de tipo amida. A pipecoloxilidina é o principal metabolito da MARCAÍNA.
O rim é o principal órgão excretor para a maioria dos anestésicos locais e seus metabolitos. A excreção urinária é influenciada pela perfusão urinária e por factores que influenciam o valor do pH na urina. Apenas 6% da bupivacaina é excretada inalterada na urina.
Quando administrada nas doses e concentrações recomendadas, a MARCAÍNA não causa normalmente irritação ou lesões tecidulares e não provoca metemoglobinemia.