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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 07.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
MARCAÍNA é indicada para a produção de anestesia local ou regional ou analgesia para cirurgia, procedimentos de cirurgia dentária e oral, procedimentos diagnósticos e terapêuticos, e para procedimentos obstétricos. Apenas as concentrações de 0, 25% e 0, 5% são indicadas para a anestesia obstétrica. (Ver .)
A MARCAÍNA não é recomendada para anestesia regional intravenosa (bloqueio Bier). Ver AVISO
As vias de administração e as concentrações de MARCAÍNA indicadas são::
0, 25% - quando utilizado para o bloco nervoso caudal, epidural ou periférico, produz um bloco motor incompleto. Deve ser utilizado para Operações nas quais o relaxamento muscular não é importante, ou quando é utilizado concomitantemente outro meio de proporcionar relaxamento muscular. O início da acção pode ser mais lento do que com as soluções de 0, 5% ou 0, 75%.
0.5% - proporciona bloqueio motor para o bloqueio caudal, epidural ou nervo, mas o relaxamento muscular pode ser inadequado para Operações em que o relaxamento muscular completo é essencial.
0,75% - produz Motor Completo. Mais útil para o bloqueio epidural em operações abdominais que requerem relaxamento muscular completo, e para a anestesia retrobulbar. Não para anestesia obstétrica.
Durante a administração epidural de MARCAÍNA, 0.5% e 0.75% das soluções devem ser administradas em doses incrementais de 3 mL a 5 mL com tempo suficiente entre as doses para detectar manifestações tóxicas de injecção intravascular ou intratecal não intencional.. Em obstetrícia, apenas o 0.5% e 0.25% das concentrações devem ser utilizadas, doses incrementais de 3 mL a 5 mL do 0.Recomenda-se uma solução a 5% que não exceda 50 mg a 100 mg em qualquer intervalo posológico. Doses repetidas devem ser precedidas de uma dose de teste contendo epinefrina, se não for contra-indicada. Utilizar apenas os frascos para injectáveis de dose única e os frascos para injectáveis de dose única para anestesia caudal ou epidural, os frascos para injectáveis de dose múltipla contêm um conservante, pelo que não devem ser utilizados nestes procedimentos.
Recomenda-se a utilização da dose de ensaio de MARCAÍNA (0, 5% de bupivacaína com 1:200 000 epinefrina numa ampola de 3 mL), quando as condições clínicas o permitirem antes dos bloqueios epidurais caudal e lombar. Isto pode servir de aviso de injecção intravascular ou subaracnóide não intencional. (Ver e Sobredosagem
Este medicamento deve ser inspeccionado visualmente para detecção de partículas e descoloração antes da administração, sempre que a solução e o recipiente o permitam. Não devem ser administradas soluções que apresentem descoloração ou que contenham partículas.
0.5% | ||||
A MARCAÍNA está contra-indicada em doentes com hipersensibilidade conhecida a ela ou a qualquer agente anestésico local do tipo amida ou a outros componentes de soluções de MARCAÍNA.
AVISO
ZERO....... ZERO.75% DA CONCENTRAÇÃO DEVE SER RESERVADA PARA PROCEDIMENTOS COMERCIAIS NOS CASOS EM QUE SEJA NECESSÁRIO UM ELEVADO GRAU DE RELAXAMENTO MUSCULAR E EFEITO PROLONGADO..
Até se obter mais experiência em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade, não se recomenda a administração de MARCAÍNA neste grupo etário.
Durante a administração da anestesia epidural, recomenda-se a administração inicial de uma dose de teste e a monitorização dos efeitos antes da administração da dose completa.. Ao utilizar uma técnica de cateter "contínuo", as doses de ensaio devem ser administradas antes das doses originais e de todas as doses de Reforço, Uma vez que o tubo de plástico no espaço epidural pode migrar para um vaso sanguíneo ou através da dura-máter.. Quando as condições clínicas o permitirem, a dose de ensaio deve conter epinefrina (foi sugerido 10 mcg a 15 mcg) para servir de aviso de injecção intravascular não intencional.. Se injectada num vaso sanguíneo, é provável que esta quantidade de epinefrina produza uma "resposta epinefrina" transitória em 45 segundos, consistindo num aumento da frequência cardíaca e/ou pressão arterial sistólica, palidez circumoral, palpitações e nervosismo no doente não medicado.. O doente sedado pode apresentar apenas um aumento da pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto durante 15 ou mais segundos.. Assim, após a dose de teste, a frequência cardíaca deve ser monitorizada para um aumento da frequência cardíaca.. Os doentes medicados com beta-bloqueadores podem não manifestar alterações na frequência cardíaca, mas a monitorização da pressão arterial pode detectar um aumento transitório na pressão arterial sistólica.. A dose de ensaio deve também conter 10 mg a 15 mg de MARCAÍNA ou uma quantidade equivalente de outro anestésico local para detectar uma administração intratecal não intencional.. Isto será evidenciado em poucos minutos por sinais de bloco espinal (e.g., diminuição da sensação das nádegas, paresia das pernas ou, no doente sedado, ausência do puxador do joelho). A formulação da Dose de ensaio de MARCAÍNA contém 15 mg de bupivacaína e 15 mcg de epinefrina num volume de 3 mL.. Ainda é possível uma injecção intravascular ou subaracnóide, mesmo que os resultados da dose de teste sejam negativos.. A dose de teste em si pode produzir uma reacção tóxica sistémica, efeitos cardiovasculares induzidos pela coluna vertebral ou epinefrina elevados
Muitos medicamentos utilizados durante a condução da anestesia são considerados potenciais agentes de desencadeamento para hipertermia maligna familiar. Uma vez que não se sabe se os anestésicos locais de tipo amida podem desencadear esta reação e porque a necessidade de anestesia geral suplementar não pode ser prevista com antecedência, sugere-se que um protocolo padrão para a gestão deve estar disponível. Sinais inexplicáveis precoces de taquicardia, taquipneia, pressão arterial lábil e acidose metabólica podem preceder a elevação da temperatura. O êxito depende do diagnóstico precoce, da rápida interrupção do(s) agente (s) desencadeador (s) suspeito (s) e da rápida instituição do tratamento, incluindo a terapêutica com oxigénio, as medidas de suporte indicadas e o dantroleno.. (Consultar o Folheto Informativo de dantroleno sódico intravenoso antes de utilizar.)
: Doses pequenas de anestésicos locais injectadas na área da cabeça e do pescoço, incluindo blocos de retrobulbar, dentários e stellate ganglion, podem produzir reacções adversas semelhantes à toxicidade sistémica observada com injecções intravasculares não intencionais de doses maiores. Os procedimentos de injecção requerem o máximo cuidado.. Foram notificados confusão, convulsões, depressão respiratória, e/ou paragem respiratória, e estimulação cardiovascular ou depressão. Estas reacções podem ser devidas à injecção intra-arterial do anestésico local com fluxo retrógrado para a circulação cerebral.. Eles também podem ser devido à punção da bainha dural do nervo óptico durante o bloco retrobulbar com a difusão de qualquer anestésico local ao longo do espaço subdural para o mesencéfalo.. Os pacientes que recebem estes blocos devem ter a sua circulação e respiração monitorizadas e ser constantemente observados. Deve estar imediatamente disponível equipamento e pessoal de reanimação para o tratamento de reacções adversas. As recomendações posológicas não devem ser excedidas. (Ver .)
e ). A mistura de MARCAÍNA com outros anestésicos locais não é recomendada devido a dados insuficientes sobre a utilização clínica dessas misturas.
Quando a MARCAINA 0, 75% é utilizada para o bloqueio da retrobulbar, a anestesia da córnea Completa normalmente precede o início de acinésia muscular externa clinicamente aceitável. Portanto, a presença de acinésia em vez de apenas anestesia deve determinar a prontidão do paciente para a cirurgia.
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade
Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogénico do cloridrato de bupivacaína. O potencial mutagénico e o efeito na fertilidade do cloridrato de bupivacaína não foram determinados.
FARMACOLOGIA CLÍNICA, Farmacocinética
A anestesia Epidural, caudal ou pudendal pode alterar as forças do parto através de alterações na contractilidade uterina ou esforços maternos expulsivos. Foi relatado que a anestesia Epidural prolonga a segunda fase do trabalho de parto, removendo o impulso reflexivo do parturiente para suportar ou interferindo com a função motora. O uso de anestesia obstétrica pode aumentar a necessidade de apoio de fórceps.
É extremamente importante evitar a compressão aortocaval pelo útero gravídeo durante a administração de blocos regionais para parturientes. Para fazer isso, o paciente deve ser mantido na posição lateral esquerda decúbito ou um rolo de cobertor ou saco de areia pode ser colocado sob a anca direita e útero gravid deslocado para a esquerda.
Até se obter mais experiência em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade, não se recomenda a administração de MARCAÍNA neste grupo etário. Foram notificadas perfusões contínuas de bupivacaína em crianças que resultam em níveis sistémicos elevados de bupivacaína e convulsões, níveis plasmáticos elevados podem também estar associados a anomalias cardiovasculares. (Ver
Uso Geriátrico
Os doentes idosos podem necessitar de doses mais baixas de MARCAÍNA. (Ver .)
Em estudos clínicos, foram observadas diferenças nos vários parâmetros farmacocinéticos entre doentes idosos e doentes mais jovens. (Ver
.)
As experiências adversas agudas mais frequentemente encontradas que exigem contramedidas imediatas estão relacionadas com o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular. Estas experiências adversas estão geralmente relacionadas com a dose e devido a níveis plasmáticos elevados que podem resultar de sobredosagem, absorção rápida a partir do local de injecção, tolerância diminuída ou da injecção intravascular não intencional da solução anestésica local. Para além da toxicidade sistémica relacionada com a dose, a injecção subaracnóide não intencional de droga durante o desempenho pretendido do bloco epidural caudal ou lombar ou dos bloqueios nervosos próximos da coluna vertebral (especialmente na região da cabeça e do pescoço) pode resultar em sub-ventilação ou apneia ("Total ou alta coluna vertebral").”). Além disso, pode ocorrer hipotensão devido à perda de tom simpático e paralisia respiratória ou sub-ventilação devido à Extensão da cefaleia do nível motor da anestesia.. Isto pode levar a paragem cardíaca secundária se não for tratada.. Os doentes com mais de 65 anos, particularmente os com hipertensão, podem ter um risco aumentado de sofrer os efeitos hipotensores da MARCAÍNA.. Factores que influenciam a ligação às proteínas plasmáticas, tais como a acidose, doenças sistémicas que alteram a produção de proteínas ou a concorrência de outros medicamentos para locais de ligação às proteínas, podem diminuir a tolerância individual
Reacções Do Sistema Nervoso Central
A incidência de convulsões associadas ao uso de anestésicos locais varia com o procedimento utilizado e a dose total administrada. Num estudo de estudos de anestesia epidural, a toxicidade evidente que progride para convulsões ocorreu em aproximadamente 0, 1% das administrações anestésicas locais.
Doses elevadas ou injecção intravascular não intencional podem levar a níveis plasmáticos elevados e à correspondente depressão do miocárdio, redução da potência cardíaca, bloqueio cardíaco, hipotensão, bradicardia, arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular e fibrilhação ventricular, e paragem cardíaca. (Ver
Alergico
As reacções do tipo alérgico são raras e podem ocorrer como resultado da sensibilidade ao anestésico local ou a outros ingredientes da formulação, tais como o conservante antimicrobiano metilparabeno contido em frascos de dose múltipla ou sulfitos em soluções contendo epinefrina. Estas reações são caracterizadas por sinais, tais como urticária, prurido, eritema, perturbações do edema (incluindo edema da laringe), taquicardia, convulsões, náuseas, vômitos, tonturas, síncope, sudorese excessiva, temperatura elevada, e, possivelmente, anafilactóides-como sintomatologia (incluindo hipotensão grave). Foi notificada sensibilidade cruzada entre os membros do grupo anestésico local do tipo amida.. A utilidade do rastreio de sensibilidade não foi definitivamente estabelecida
Na prática do bloqueio epidural caudal ou lombar, pode ocorrer uma penetração involuntária ocasional do espaço subaracnóide pelo cateter ou agulha. Os efeitos adversos subsequentes podem depender parcialmente da quantidade de fármaco administrada intratecalmente e dos efeitos fisiológicos e físicos de uma punção dural. Uma coluna vertebral alta é caracterizada pela paralisia das pernas, perda de consciência, paralisia respiratória e bradicardia.
, e PRECAUCAO.)
Se necessário, use medicamentos para controlar as convulsões.. Uma injecção de succinilcolina de 50 mg a 100 mg de bólus IV paralisará o doente sem deprimir o sistema nervoso central ou cardiovascular e facilitará a ventilação.. Uma dose em bólus IV de 5 mg a 10 mg de diazepam ou 50 mg a 100 mg de tiopental permitirá ventilação e neutralização da estimulação do sistema nervoso central, mas estes medicamentos também deprimem o sistema nervoso central, a função respiratória e cardíaca, adicionam depressão postictal e podem resultar em apneia.. Barbitúricos intravenosos, agentes anticonvulsivantes ou relaxantes musculares só devem ser administrados por pessoas familiarizadas com a sua utilização.. Imediatamente após a instituição destas medidas ventilatórias, a adequação da circulação deve ser avaliada. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode requerer a administração de fluidos intravenosos, e quando apropriado, um vasopressor ditado pela situação clínica (como efedrina ou epinefrina para aumentar a força contráctil do miocárdio).)
.) A incidência e o grau de toxicidade dependem do procedimento realizado, do tipo e da quantidade de droga utilizada e da técnica de administração da droga. As reacções adversas no parturiente, feto e recém-nascido envolvem alterações do sistema nervoso central, tónus vascular periférico e função cardíaca.
Foi relatado que a bupivacaina é excretada no leite humano, sugerindo que o lactente poderia ser teoricamente exposto a uma dose do fármaco. Devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes a partir de bupivacaína, deve ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou não a administração da bupivacaína, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe.
Uso Pediátrico
, Sobredosagem
Os doentes com mais de 65 anos, particularmente os com hipertensão, podem ter um risco aumentado de desenvolver hipotensão durante o tratamento com anestesia com MARCAÍNA. (Ver
DATA E ADMINISTRAÇÃO.)
Em estudos clínicos, foram observadas diferenças nos vários parâmetros farmacocinéticos entre doentes idosos e doentes mais jovens. (Ver
Sabe-se que este medicamento é substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reacções tóxicas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitorizar a função renal. (Ver
Overdosage & ContraindicationsOVERDOSE
Se necessário, use medicamentos para controlar as convulsões.. Uma injecção de succinilcolina de 50 mg a 100 mg de bólus IV paralisará o doente sem deprimir o sistema nervoso central ou cardiovascular e facilitará a ventilação.. Uma dose em bólus IV de 5 mg a 10 mg de diazepam ou 50 mg a 100 mg de tiopental permitirá ventilação e neutralização da estimulação do sistema nervoso central, mas estes medicamentos também deprimem o sistema nervoso central, a função respiratória e cardíaca, adicionam depressão postictal e podem resultar em apneia.. Barbitúricos intravenosos, agentes anticonvulsivantes ou relaxantes musculares só devem ser administrados por pessoas familiarizadas com a sua utilização.. Imediatamente após a instituição destas medidas ventilatórias, a adequação da circulação deve ser avaliada. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode requerer a administração de fluidos intravenosos, e quando apropriado, um vasopressor ditado pela situação clínica (como efedrina ou epinefrina para aumentar a força contráctil do miocárdio).)
Dados clínicos recentes de doentes com convulsões anestésicas locais demonstraram desenvolvimento rápido de hipoxia, hipercarbia e acidose com bupivacaína num minuto após o início das convulsões. Estas observações sugerem que o consumo de oxigênio e a produção de dióxido de carbono são grandemente aumentados durante as convulsões anestésicos locais e enfatizam a importância da ventilação imediata e eficaz com oxigênio, que pode evitar parada cardíaca.
Se não for tratada imediatamente, as convulsões com hipoxia simultânea, hipercarbia e acidose e depressão do miocárdio devido aos efeitos directos da anestesia local podem resultar em arritmias cardíacas, bradicardia, assístole, fibrilhação ventricular ou paragem cardíaca. Podem ocorrer anomalias respiratórias, incluindo apneia. A subventilação ou apneia devido a injeção subaracnóide não intencional de solução anestésica local pode produzir esses mesmos sinais e também levar a parada cardíaca se o suporte ventilatório não for instituído. Se ocorrer paragem cardíaca, o resultado bem sucedido pode requerer esforços prolongados de ressuscitação.
A dose média de crises da bupivacaina em macacos rhesus foi de 4, 4 mg/kg com uma concentração plasmática arterial média de 4, 5 mcg/mL. A DL50 por via intravenosa e subcutânea em ratinhos é de 6 mg/kg a 8 mg/kg e de 38 mg/kg a 54 mg/kg, respectivamente.
Clinical PharmacologyOs anestésicos locais bloqueiam a geração e a condução de impulsos nervosos, presumivelmente por aumento do limiar de estimulação eléctrica do nervo, retardando a propagação do impulso nervoso, e reduzindo a taxa de aumento do potencial de ação. Em geral, a progressão da anestesia está relacionada ao diâmetro, mielinação e velocidade de condução das fibras nervosas afetadas. Clinicamente, a ordem de perda da função nervosa é a seguinte: (1) dor, (2) temperatura, (3) tato, (4) propriocepção e (5) tónus muscular esquelético.
A taxa de absorção sistémica dos anestésicos locais depende da dose total e da concentração do fármaco administrado, da via de administração, da vascularidade do local de administração e da presença ou ausência de epinefrina na solução anestésica. Uma concentração diluída de epinefrina (1:200 000 ou 5 mcg/mL) reduz normalmente a taxa de absorção e a concentração plasmática máxima de MARCAÍNA, permitindo a utilização de doses totais moderadamente maiores e, por vezes, prolongando a duração da acção.
O início da acção após injecções dentárias é normalmente de 2 a 10 minutos e a anestesia pode durar duas ou três vezes mais do que a lidocaína e a mepivacaina para uso dentário, em muitos doentes até 7 horas. A duração do efeito anestésico é prolongada pela adição de epinefrina 1:200.000.
Os anestésicos locais parecem atravessar a placenta por difusão passiva.. A taxa e grau de difusão é regida por (1) o grau de ligação às proteínas plasmáticas, (2) o grau de ionização e (3) o grau de solubilidade lipídica. As razões Fetal / materna dos anestésicos locais parecem estar inversamente relacionadas com o grau de ligação às proteínas plasmáticas, porque apenas o fármaco livre e não ligado está disponível para transferência placentária.. A MARCAÍNA com uma elevada capacidade de ligação às proteínas (95%) tem uma razão fetal / materna baixa (0.2 a 0.4). A extensão da transferência placentária também é determinada pelo grau de ionização e solubilidade lipídica da droga.. Medicamentos lipídicos solúveis e não ionizados entram prontamente no sangue fetal a partir da circulação materna
Após a injecção de MARCAÍNA para o bloco nervoso caudal, epidural ou periférico no homem, os níveis máximos de bupivacaína no sangue são atingidos em 30 a 45 minutos, seguidos de um declínio para níveis insignificantes durante as próximas três a seis horas.
Vários parâmetros farmacocinéticos dos anestésicos locais podem ser significativamente alterados pela presença de doença hepática ou renal, adição de epinefrina, fatores que afetam o pH urinário, fluxo sanguíneo renal, a via de administração do medicamento, e a idade do paciente. A semi-vida da MARCAÍNA em adultos é de 2, 7 horas e em recém-nascidos 8, 1 horas.
Em estudos clínicos, os doentes idosos atingiram a propagação máxima da analgesia e o bloqueio motor máximo mais rapidamente do que os doentes mais jovens. Os doentes idosos também apresentaram concentrações plasmáticas máximas mais elevadas após a administração deste medicamento. A depuração plasmática total diminuiu nestes doentes.
O rim é o principal órgão excretor para a maioria dos anestésicos locais e seus metabolitos. A excreção urinária é afectada pela perfusão urinária e por factores que afectam o pH urinário. apenas 6% da bupivacaina é excretada inalterada na urina.
Quando administrada em doses e concentrações recomendadas, a MARCAÍNA não produz normalmente irritação ou lesões tecidulares e não provoca metemoglobinemia.