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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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MARCAÍNA é indicada para a produção de anestesia local ou regional ou analgesia para cirurgia, procedimentos de cirurgia dentária e oral, procedimentos diagnósticos e terapêuticos, e para procedimentos obstétricos. Apenas as concentrações de 0, 25% e 0, 5% são indicadas para a anestesia obstétrica. (Ver AVISO.)
A experiência com procedimentos cirúrgicos não-estétricos em doentes grávidas não é suficiente para recomendar a utilização de 0, 75% de concentração de MARCAÍNA nestas doentes.
A MARCAÍNA não é recomendada para anestesia regional intravenosa (bloqueio Bier). Ver AVISO.
As vias de administração e as concentrações de MARCAÍNA indicadas são::
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(Ver DATA E ADMINISTRAÇÃO para mais informações.)
Devem ser consultados livros didácticos normalizados para determinar os procedimentos e técnicas aceites para a administração de MARCAÍNA.
A dose de qualquer anestésico local administrado varia de acordo com o procedimento anestésico, a área a ser anestesiada, a vascularização dos tecidos, o número de neurônios segmentos a serem bloqueados, a profundidade da anestesia e do grau de relaxamento muscular necessário, a duração da anestesia desejado, a tolerância individual, e a condição física do paciente. Deve ser administrada a dose e a concentração mais pequenas necessárias para produzir o resultado desejado.. As doses de MARCAÍNA devem ser reduzidas em doentes idosos e/ou debilitados e em doentes com doença cardíaca e/ou hepática. A injecção rápida de um grande volume de solução anestésica local deve ser evitada e, quando possível, devem ser utilizadas doses fraccionais (incrementais).
Para técnicas e procedimentos específicos, consultar os manuais escolares normalizados.
Houve notificações de acontecimentos adversos de condrólise em doentes a receber infusões intra-articulares de anestésicos locais após procedimentos artroscópicos e outros procedimentos cirúrgicos. A MARCAÍNA não está aprovada para esta utilização (ver AVISO).
Nas doses recomendadas, a MARCAÍNA produz um bloco sensorial completo, mas o efeito na função motora difere entre as três concentrações.
0, 25% - quando utilizado para o bloco nervoso caudal, epidural ou periférico, produz um bloco motor incompleto. Deve ser utilizado para Operações nas quais o relaxamento muscular não é importante, ou quando é utilizado concomitantemente outro meio de proporcionar relaxamento muscular. O início da acção pode ser mais lento do que com as soluções de 0, 5% ou 0, 75%.
0.5% - proporciona bloqueio motor para o bloqueio caudal, epidural ou nervo, mas o relaxamento muscular pode ser inadequado para Operações em que o relaxamento muscular completo é essencial.
0,75% - produz Motor Completo. Mais útil para o bloqueio epidural em operações abdominais que requerem relaxamento muscular completo, e para a anestesia retrobulbar. Não para anestesia obstétrica.
A duração da anestesia com MARCAÍNA é tal que, para a maioria das indicações, uma dose única é suficiente.
O limite máximo de dosagem deve ser individualizado em cada caso após avaliação do tamanho e estado físico do paciente, bem como a taxa habitual de absorção sistémica a partir de um determinado local de injecção. A maioria da experiência até hoje é com doses únicas de MARCAÍNA até 225 mg com epinefrina 1:200,000 e 175 mg sem epinefrina, mais ou menos drogas podem ser usadas dependendo da individualização de cada caso.
Estas doses podem ser repetidas até uma vez de três em três horas. Em estudos clínicos até à data, as doses diárias totais foram até 400 mg. Até se obter mais experiência, esta dose não deve ser excedida em 24 horas. A duração do efeito anestésico pode ser prolongada pela adição de epinefrina.
As doses do Quadro 1 revelaram-se geralmente satisfatórias e são recomendadas como guia para utilização em adultos médios. Estas doses devem ser reduzidas em doentes idosos ou debilitados. Até se obter mais experiência, a MARCAÍNA não é recomendada em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade. A MARCAÍNA está contra-indicada para bloqueios paracervicais obstétricos e não é recomendada para anestesia regional intravenosa (bloqueio Bier).
Utilização em anestesia Epidural: Durante a administração epidural de MARCAÍNA, 0.5% e 0.75% das soluções devem ser administradas em doses incrementais de 3 mL a 5 mL com tempo suficiente entre as doses para detectar manifestações tóxicas de injecção intravascular ou intratecal não intencional.. Em obstetrícia, apenas o 0.5% e 0.25% das concentrações devem ser utilizadas, doses incrementais de 3 mL a 5 mL do 0.Recomenda-se uma solução a 5% que não exceda 50 mg a 100 mg em qualquer intervalo posológico. Doses repetidas devem ser precedidas de uma dose de teste contendo epinefrina, se não for contra-indicada. Utilizar apenas os frascos para injectáveis de dose única e os frascos para injectáveis de dose única para anestesia caudal ou epidural, os frascos para injectáveis de dose múltipla contêm um conservante, pelo que não devem ser utilizados nestes procedimentos.
Dose de ensaio para os blocos epidurais caudais e lombares: Recomenda-se a utilização da dose de ensaio de MARCAÍNA (0, 5% de bupivacaína com 1:200 000 epinefrina numa ampola de 3 mL), quando as condições clínicas o permitirem antes dos bloqueios epidurais caudal e lombar. Isto pode servir de aviso de injecção intravascular ou subaracnóide não intencional. (Ver PRECAUCAO.) O ritmo cardíaco e outros sinais devem ser cuidadosamente monitorizados imediatamente após cada administração de dose de teste para detectar possível injecção intravascular, e deve ser atribuído um tempo adequado para o início do bloqueio da coluna vertebral para detectar possível injecção intratecal. Uma injecção intravascular ou subaracnóide ainda é possível, mesmo que os resultados da dose de teste sejam negativos. A dose de teste em si pode produzir uma reacção tóxica sistémica, efeitos elevados na coluna vertebral ou cardiovasculares da epinefrina. (Ver AVISO e Sobredosagem.)
Utilização em Medicina Dentária: Recomenda-se a concentração de 0, 5% com epinefrina para infiltração e injecção em bloco na área maxilar e mandibular quando se pretende uma maior duração da acção anestésica local, tal como para procedimentos cirúrgicos orais geralmente associados a dor pós-operatória significativa. A dose média de 1, 8 mL (9 mg) por local de injecção será normalmente suficiente, podendo ser utilizada uma segunda dose ocasional de 1, 8 mL (9 mg), se necessário, para produzir anestesia adequada, após um período de 2 a 10 minutos de início. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.) A menor dose efetiva devem ser utilizados e o tempo deve ser permitido entre as injeções, é recomendado que a dose total para todos os locais de injeção, distribuídos ao longo de um único dental sentado, não deve normalmente exceder 90 mg para um adulto saudável do paciente (dez 1.8 mL injeções de 0,5% MARCAINE com a adrenalina). As injecções devem ser feitas lentamente e com aspirações frequentes. Até se obter mais experiência, a MARCAÍNA em odontologia não é recomendada em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade.
As porções não utilizadas da solução que não contenham conservantes, ou seja, as fornecidas em ampolas de dose única e em frascos de dose única, devem ser eliminadas após a utilização inicial.
Este medicamento deve ser inspeccionado visualmente para detecção de partículas e descoloração antes da administração, sempre que a solução e o recipiente o permitam. Não devem ser administradas soluções que apresentem descoloração ou que contenham partículas.
Quadro 1: concentrações e Doses recomendadas de MARCAÍNA
Tipo de bloco | Conc. | Dose De Cada Comprimido | Bloco Motor1 | |
(L) | (magnesio) | |||
Informação Local | 0.25%4 | até ao max. | até ao max. | - |
Epidural | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | conclusão |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | comercial a moderna | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Caudal | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | moderada a completa |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
Nervos periféricos | 0.5%4 | 5 até ao máximo. | 25 no máximo. | moderada a completa |
0.25%4 | 5 até ao máximo. | 12,5 para o máximo. | moderada a completa | |
Retrobulbar3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | conclusão |
Simpatico | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
Dentario3 | 0, 5% p / epi | 1, 8-3, 6 por local | 9-18 por local | - |
Epidural3 Dose De Ensaio | 0, 5% p / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 microgramas de epinefrina) | - |
1Com técnicas contínuas (intermidentes), doses repetidas aumentam o grau de bloqueio do motor. A dose de primeira repetida de 0, 5% pode produzir um bloco motorizado completo. O bloqueio do nervo Intercostal com 0, 25% Pode também produzir um bloqueio motor complexo para cirurgia intraabdominal. 2Para administração única, não para técnica epidural unicamente. Não para a anestesia obstética. 3Versao PRECAUCAO. 4Soluções com ou sem epinefrina. |
A MARCAÍNA está contra-indicada na Anestesia de bloqueio paracervical obstétrica. O seu uso nesta técnica resultou em bradicardia fetal e morte.
A MARCAÍNA está contra-indicada em doentes com hipersensibilidade conhecida a ela ou a qualquer agente anestésico local do tipo amida ou a outros componentes de soluções de MARCAÍNA.
AVISO
ZERO.75% DE CONCENTRAÇÃO DE MARCAÍNA NÃO É RECOMENDADA PARA A ANESTESIA OBSTÉTICA. FORAM NOTIFICADOS CASOS DE PARAGEM CARDÍACA COM RESSUSCITAÇÃO DIFERENCIADA OU MORTE DURANTE A UTILIZAÇÃO DE MARCAÍNA PARA ANESTESIA EPIDURAL EM DOENTES OBSTÉTRICOS. NA MAIORIA DOS CASOS, ISTO TEM SEGUIDO O USO DO 0.75% de concentração. A REANIMAÇÃO TEM SIDO DIFÍCIL OU IMPOSTA A PROPÓSITO DE UMA PREPARAÇÃO APARENTEMENTE ADEQUADA E DE UMA GESTÃO ADEQUADA. OCORREU PARAGEM CARDÍACA APÓS CONVULSÕES RESULTANTES DE TOXICIDADE ESTATÍSTICA, PRESUMINDO QUE SÓ INJECTAMOS INTRAVASCULAR NÃO TÃO INTENSIVA. ZERO.75% DA CONCENTRAÇÃO DEVE SER RESERVADA PARA PROCEDIMENTOS CIRUGICOS NOS CASOS EM QUE SEJA NECESSÁRIO UM ELEVADO GRAU DE RELAXAMENTO MUSCULAR E EFEITO PROLONGADO.
OS ANESTÉSICOS LOCAIS SÓ DEVEM SER EMPREGADOS POR MÉDICOS QUE SEJAM BEM VERSADOS NO DIAGNÓSTICO E GESTÃO DE TOXICIDADE RELACIONADA COM A DOSE E OUTRAS EMERGÊNCIAS AGUDAS QUE POSSAM SURGIR DO BLOCO A SER EMPREGADO, E SÓ DEPOIS DE ASSEGURAR A DISPONIBILIDADE IMEDIATA DE OXIGÉNIO, OUTROS MEDICAMENTOS RESSUSCITATIVOS, EQUIPAMENTO CARDIOPULMONAR DE RESSUSCITAÇÃO, E OS RECURSOS HUMANOS NECESSÁRIOS PARA A GESTÃO ADEQUADA DE REAÇÕES TÓXICAS E EMERGÊNCIAS RELACIONADAS. (Ver REACTAO, PRECAUCAO, e Sobredosagem.) O ATRASO NO TRATAMENTO ADEQUADO DA TOXICIDADE RELACIONADA COM A DOSE, A SUBVENTILAÇÃO DE QUALQUER CAUSA E/OU SENSIBILIDADE ALTERADA PODE LEVAR AO DESENVOLVIMENTO DE ACIDOSE, PARAGEM CARDÍACA E, POSSIVELMENTE, MORTE.
As soluções anestésicas locais contendo conservantes antimicrobianos, ou seja, as fornecidas em frascos de dose múltipla, não devem ser utilizadas para anestesia epidural ou caudal, uma vez que não foi estabelecida a segurança no que respeita à injecção intratecal, intencional ou Não, desses conservantes.
As perfusões intra-articulares de anestésicos locais após procedimentos artroscópicos e outros procedimentos cirúrgicos são uma utilização não aprovada, e tem havido notificações pós-comercialização de condrólise em doentes a receber tais perfusões.. A maioria dos casos notificados de condrólise envolveram a articulação do ombro, casos de condrólise glenoumeral foram descritos em doentes pediátricos e adultos após infusões intra-articulares de anestésicos locais com e sem epinefrina durante períodos de 48 a 72 horas.. Não existe informação suficiente para determinar se períodos de perfusão mais curtos não estão associados a estes resultados.. O tempo de início dos sintomas, tais como dor articular, rigidez e perda de movimento pode ser variável, mas pode começar já no segundo mês após a cirurgia. Actualmente, não existe um tratamento eficaz para a condrólise, os doentes que experimentaram condrólise necessitaram de procedimentos diagnósticos e terapêuticos adicionais e algumas artroplastia ou substituição dos ombros
É essencial que a aspiração ao sangue ou ao líquido cefalorraquidiano (quando aplicável) seja feita antes de Injectar qualquer anestésico local, tanto a dose original como todas as doses subsequentes, para evitar a injecção intravascular ou subaracnóide. No entanto, uma aspiração negativa não se assegura contra uma injecção intravascular ou subaracnóide.
A MARCAÍNA com epinefrina 1: 200 000 ou outros vasopressores não devem ser utilizados concomitantemente com fármacos oxitocicos do tipo ergotamina, uma vez que pode ocorrer hipertensão persistente grave. Da mesma forma, as soluções de MARCAÍNA contendo um vasoconstritor, como a epinefrina, devem ser utilizadas com extrema precaução em doentes a tomar inibidores da monoamineoxidase (IMAO) ou antidepressivos dos tipos triptina ou imipramina, uma vez que pode resultar hipertensão prolongada grave.
Até se obter mais experiência em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade, não se recomenda a administração de MARCAÍNA neste grupo etário.
A mistura ou a utilização prévia ou intercorrentes de qualquer outro anestésico local com MARCAÍNA não pode ser recomendada devido a dados insuficientes sobre a utilização clínica dessas misturas.
Houve relatos de paragem cardíaca e morte durante a utilização de MARCAÍNA para anestesia regional intravenosa (Bloco Bier). Não existem informações sobre as dosagens seguras e as técnicas de administração de MARCAÍNA neste procedimento. Assim, a MARCAÍNA não é recomendada para utilização nesta técnica.
MARCAÍNA com epinefrina 1: 200,000 contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reacções do tipo alérgico, incluindo sintomas anafilácticos e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves em certas pessoas susceptíveis. A prevalência global da sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa. A sensibilidade a sulfitos é vista mais frequentemente em asmáticos do que em pessoas não-istmáticas. Os frascos para injectáveis de dose única e de dose única de MARCAÍNA sem epinefrina não contêm metabissulfito de sódio.
PRECAUCAO
Geral
A segurança e eficácia dos anestésicos locais dependem da dosagem adequada, técnica correta, precauções adequadas e prontidão para emergências. Equipamento de reanimação, oxigênio e outros medicamentos de reanimação devem estar disponíveis para uso imediato. (Ver AVISO, REACTAO, e Sobredosagem.) Durante os principais blocos nervosos regionais, o doente deve ter fluidos intravenosos a correr através de um cateter residente para assegurar o funcionamento de uma via intravenosa. A dose mais baixa de anestésico local que resulta em anestesia eficaz deve ser utilizada para evitar níveis plasmáticos elevados e efeitos adversos graves. A injecção rápida de um grande volume de solução anestésica local deve ser evitada e, quando possível, devem ser utilizadas doses fraccionais (incrementais).
Anestesia Epidural
Durante a administração epidural de MARCAÍNA, devem ser administradas 0, 5% e 0, 75% de soluções em doses incrementais de 3 mL a 5 mL, com tempo suficiente entre as doses para detectar manifestações tóxicas de injecção intravascular ou intratecal não intencional. As injecções devem ser feitas lentamente, com aspirações frequentes antes e durante a injecção para evitar a injecção intravascular. As aspirações da seringa também devem ser realizadas antes e durante cada injecção suplementar em técnicas de cateter contínuo (intermitente). Uma injecção intravascular ainda é possível, mesmo que as aspirações ao sangue sejam negativas.
Durante a administração da anestesia epidural, recomenda-se a administração inicial de uma dose de teste e a monitorização dos efeitos antes da administração da dose completa.. Ao utilizar uma técnica de cateter "contínuo", as doses de ensaio devem ser administradas antes das doses originais e de todas as doses de Reforço, Uma vez que o tubo de plástico no espaço epidural pode migrar para um vaso sanguíneo ou através da dura-máter.. Quando as condições clínicas o permitirem, a dose de ensaio deve conter epinefrina (foi sugerido 10 mcg a 15 mcg) para servir de aviso de injecção intravascular não intencional.. Se injectada num vaso sanguíneo, é provável que esta quantidade de epinefrina produza uma "resposta epinefrina" transitória em 45 segundos, consistindo num aumento da frequência cardíaca e/ou pressão arterial sistólica, palidez circumoral, palpitações e nervosismo no doente não medicado.. O doente sedado pode apresentar apenas um aumento da pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto durante 15 ou mais segundos.. Assim, após a dose de teste, a frequência cardíaca deve ser monitorizada para um aumento da frequência cardíaca.. Os doentes medicados com beta-bloqueadores podem não manifestar alterações na frequência cardíaca, mas a monitorização da pressão arterial pode detectar um aumento transitório na pressão arterial sistólica.. A dose de ensaio deve também conter 10 mg a 15 mg de MARCAÍNA ou uma quantidade equivalente de outro anestésico local para detectar uma administração intratecal não intencional.. Isto será evidenciado em poucos minutos por sinais de bloco espinal (e.g., diminuição da sensação das nádegas, paresia das pernas ou, no doente sedado, ausência do puxador do joelho). A formulação da Dose de ensaio de MARCAÍNA contém 15 mg de bupivacaína e 15 mcg de epinefrina num volume de 3 mL.. Ainda é possível uma injecção intravascular ou subaracnóide, mesmo que os resultados da dose de teste sejam negativos.. A dose de teste em si pode produzir uma reacção tóxica sistémica, efeitos cardiovasculares induzidos pela coluna vertebral ou epinefrina elevados
A injecção de doses repetidas de anestésicos locais pode causar aumentos significativos nos níveis plasmáticos com cada dose repetida, devido à lenta acumulação do fármaco ou dos seus metabolitos, ou à lenta degradação metabólica. A tolerância a níveis sanguíneos elevados varia com o estado do doente. Os doentes idosos debilitados e doentes com doença aguda devem receber doses reduzidas proporcionais à sua idade e estado físico. Os anestésicos locais também devem ser utilizados com precaução em doentes com hipotensão ou bloqueio cardíaco.
A monitorização cuidadosa e constante dos sinais vitais cardiovasculares e respiratórios (ventilação adequada) e do Estado de consciência do doente deve ser realizada após cada injecção anestésica local. Deve ter-se presente em momentos tais que a inquietação, ansiedade, discurso incoerente, vertigens, dormência e formigueiro da boca e lábios, sabor metálico, zumbido, tonturas, visão turva, tremores, contracção, depressão ou sonolência podem ser sinais de alerta precoce de toxicidade do sistema nervoso central.
As soluções anestésicas locais que contêm um vasoconstritor devem ser utilizadas com precaução e em quantidades cuidadosamente restritas em áreas do corpo fornecidas pelas artérias finais ou com o fornecimento de sangue comprometido, tais como dedos, nariz, orelha externa ou pénis. Os doentes com doença vascular hipertensiva podem apresentar uma resposta vasoconstritora exagerada. Pode resultar em lesão isquémica ou necrose.
Uma vez que os anestésicos locais de amida, como a MARCAÍNA, são metabolizados pelo fígado, estes fármacos, especialmente doses repetidas, devem ser utilizados com precaução em doentes com doença hepática. Os doentes com doença hepática grave, devido à sua incapacidade de metabolizar normalmente os anestésicos locais, apresentam um risco maior de desenvolverem concentrações plasmáticas tóxicas. Os anestésicos locais também devem ser utilizados com precaução em doentes com insuficiência cardiovascular, pois podem ser menos capazes de compensar as alterações funcionais associadas ao prolongamento da condução AV produzida por estes fármacos.
Podem ocorrer arritmias cardíacas relacionadas com a dose graves se forem utilizadas preparações contendo um vasoconstritor, como a epinefrina, em doentes durante ou após a administração de anestésicos potentes por inalação. Ao decidir se deve utilizar estes produtos concomitantemente no mesmo doente, deve ter-se em conta a acção combinada de ambos os agentes no miocárdio, a concentração e o volume do vasoconstritor utilizado e o tempo decorrido desde a injecção, quando aplicável.
Muitos medicamentos utilizados durante a condução da anestesia são considerados potenciais agentes de desencadeamento para hipertermia maligna familiar. Uma vez que não se sabe se os anestésicos locais de tipo amida podem desencadear esta reação e porque a necessidade de anestesia geral suplementar não pode ser prevista com antecedência, sugere-se que um protocolo padrão para a gestão deve estar disponível. Sinais inexplicáveis precoces de taquicardia, taquipneia, pressão arterial lábil e acidose metabólica podem preceder a elevação da temperatura. O êxito depende do diagnóstico precoce, da rápida interrupção do(s) agente (s) desencadeador (s) suspeito (s) e da rápida instituição do tratamento, incluindo a terapêutica com oxigénio, as medidas de suporte indicadas e o dantroleno.. (Consultar o Folheto Informativo de dantroleno sódico intravenoso antes de utilizar.)
Utilização na área da cabeça e pescoço: Doses pequenas de anestésicos locais injectadas na área da cabeça e do pescoço, incluindo blocos de retrobulbar, dentários e stellate ganglion, podem produzir reacções adversas semelhantes à toxicidade sistémica observada com injecções intravasculares não intencionais de doses maiores. Os procedimentos de injecção requerem o máximo cuidado.. Foram notificados confusão, convulsões, depressão respiratória, e/ou paragem respiratória, e estimulação cardiovascular ou depressão. Estas reacções podem ser devidas à injecção intra-arterial do anestésico local com fluxo retrógrado para a circulação cerebral.. Eles também podem ser devido à punção da bainha dural do nervo óptico durante o bloco retrobulbar com a difusão de qualquer anestésico local ao longo do espaço subdural para o mesencéfalo.. Os pacientes que recebem estes blocos devem ter a sua circulação e respiração monitorizadas e ser constantemente observados. Deve estar imediatamente disponível equipamento e pessoal de reanimação para o tratamento de reacções adversas. As recomendações posológicas não devem ser excedidas. (Ver DATA E ADMINISTRAÇÃO.)
Utilização em cirurgia oftálmica: Os médicos que realizam bloqueios com retrobulbar devem estar cientes de que houve relatos de paragem respiratória após a injecção anestésica local. Antes do bloqueio com retrobulbar, tal como acontece com todos os outros procedimentos regionais, deve ser assegurada a disponibilidade imediata de equipamento, medicamentos e pessoal para controlar a paragem respiratória ou depressão, convulsões e estimulação cardíaca ou depressão (ver também AVISO e Utilização na área da cabeça e pescoço, acima). Tal como acontece com outros procedimentos anestésicos, os doentes devem ser constantemente monitorizados após bloqueios oftálmicos para detecção de sinais destas reacções adversas, que podem ocorrer após doses totais relativamente baixas.
Uma concentração de 0,75% de bupivacaína é indicado para retrobulbar bloco, no entanto, esta concentração não é indicado para qualquer outro nervos periféricos do bloco, incluindo o nervo facial, e não indicado para infiltração local, incluindo a conjuntiva (ver INDICAÇÕES E UTILIZAÇÃO e PRECAUCAO, Geral). A mistura de MARCAÍNA com outros anestésicos locais não é recomendada devido a dados insuficientes sobre a utilização clínica dessas misturas.
Quando a MARCAINA 0, 75% é utilizada para o bloqueio da retrobulbar, a anestesia da córnea Completa normalmente precede o início de acinésia muscular externa clinicamente aceitável. Portanto, a presença de acinésia em vez de apenas anestesia deve determinar a prontidão do paciente para a cirurgia.
Utilização em Medicina Dentária: Devido à longa duração da anestesia, quando MARCAINE a 0,5% com epinefrina é usado para dentária injeções, os pacientes devem ser advertidos sobre a possibilidade de inadvertidas trauma na língua, lábios e mucosa bucal e aconselhados a não mastigar alimentos sólidos ou testar a anestesiados área de morder ou de sondagem.
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade
Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogénico do cloridrato de bupivacaína. O potencial mutagénico e o efeito na fertilidade do cloridrato de bupivacaína não foram determinados.
Gravidez Categoria C
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A MARCAÍNA só deve ser utilizada durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto. O cloridrato de bupivacaína produziu toxicidade no desenvolvimento quando administrado por via subcutânea a ratos e coelhos grávidas em doses clinicamente relevantes. Isto não exclui a utilização de MARCAÍNA em termos de anestesia obstétrica ou analgesia. (Ver Trabalho e entrega)
O cloridrato de bupivacaína foi administrado por via subcutânea a ratos em doses de 4, 4, 13, 3, 2 superfície corporal (ASC) Não foram observados efeitos embrio-fetais em ratos com a dose elevada, o que causou um aumento da letalidade materna. Foi observado um aumento das mortes embrionárias e fetais em coelhos com a dose elevada na ausência de toxicidade materna com o fetal, nível sem efeitos adversos observados, representando aproximadamente 1/5 da DMRH numa base de ASC.
Num estudo de desenvolvimento pré e pós - natal no rato (administração desde a implantação até ao desmame) realizado com doses subcutâneas de 4, 4, 13, 3,
Trabalho e entrega
VER AVISO ENVIADO No que diz respeito à utilização Obstetrícia de 0,75% de MARCAÍNA.
A MARCAÍNA está contra-indicada para anestesia obstétrica do bloqueio paracervical.
Os anestésicos locais rapidamente atravessam a placenta, e quando usados para anestesia de bloqueio epidural, caudal ou pudendal, podem causar vários graus de toxicidade materna, fetal e neonatal. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, Farmacocinética.) A incidência e o grau de toxicidade dependem do procedimento realizado, do tipo e da quantidade de droga utilizada e da técnica de administração da droga. As reacções adversas no parturiente, feto e recém-nascido envolvem alterações do sistema nervoso central, tónus vascular periférico e função cardíaca.
A hipotensão materna resultou de anestesia regional. Anestésicos locais produzem vasodilatação bloqueando os nervos simpatizantes. Elevar as pernas do paciente e posicioná-la no seu lado esquerdo ajudará a prevenir a diminuição da pressão arterial. A frequência cardíaca fetal também deve ser monitorada continuamente e monitoramento eletrônico fetal é altamente aconselhável.
A anestesia Epidural, caudal ou pudendal pode alterar as forças do parto através de alterações na contractilidade uterina ou esforços maternos expulsivos. Foi relatado que a anestesia Epidural prolonga a segunda fase do trabalho de parto, removendo o impulso reflexivo do parturiente para suportar ou interferindo com a função motora. O uso de anestesia obstétrica pode aumentar a necessidade de apoio de fórceps.
O uso de alguns produtos anestésicos locais durante o trabalho de parto e entrega pode ser seguido por diminuição da força muscular e tom para o primeiro ou dois dias de vida. Esta não foi notificada com bupivacaína.
É extremamente importante evitar a compressão aortocaval pelo útero gravídeo durante a administração de blocos regionais para parturientes. Para fazer isso, o paciente deve ser mantido na posição lateral esquerda decúbito ou um rolo de cobertor ou saco de areia pode ser colocado sob a anca direita e útero gravid deslocado para a esquerda.
mae
Foi relatado que a bupivacaina é excretada no leite humano, sugerindo que o lactente poderia ser teoricamente exposto a uma dose do fármaco. Devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes a partir de bupivacaína, deve ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou não a administração da bupivacaína, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe.
Uso Pediátrico
Até se obter mais experiência em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade, não se recomenda a administração de MARCAÍNA neste grupo etário. Foram notificadas perfusões contínuas de bupivacaína em crianças que resultam em níveis sistémicos elevados de bupivacaína e convulsões, níveis plasmáticos elevados podem também estar associados a anomalias cardiovasculares. (Ver AVISO, PRECAUCAO, e Sobredosagem.)
Uso Geriátrico
Os doentes com mais de 65 anos, particularmente os com hipertensão, podem ter um risco aumentado de desenvolver hipotensão durante o tratamento com anestesia com MARCAÍNA. (Ver REACTAO.)
Os doentes idosos podem necessitar de doses mais baixas de MARCAÍNA. (Ver PRECAUCAO, Epidural e DATA E ADMINISTRAÇÃO.)
Em estudos clínicos, foram observadas diferenças nos vários parâmetros farmacocinéticos entre doentes idosos e doentes mais jovens. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
Sabe-se que este medicamento é substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reacções tóxicas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitorizar a função renal. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
As reacções à MARCAÍNA são características das que estão associadas a outros anestésicos locais do tipo amida. Uma das principais causas de reacções adversas a este grupo de fármacos são níveis plasmáticos excessivos, que podem ser devidos a sobredosagem, injecção intravascular não intencional ou degradação metabólica lenta.
As experiências adversas agudas mais frequentemente encontradas que exigem contramedidas imediatas estão relacionadas com o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular. Estas experiências adversas estão geralmente relacionadas com a dose e devido a níveis plasmáticos elevados que podem resultar de sobredosagem, absorção rápida a partir do local de injecção, tolerância diminuída ou da injecção intravascular não intencional da solução anestésica local. Para além da toxicidade sistémica relacionada com a dose, a injecção subaracnóide não intencional de droga durante o desempenho pretendido do bloco epidural caudal ou lombar ou dos bloqueios nervosos próximos da coluna vertebral (especialmente na região da cabeça e do pescoço) pode resultar em sub-ventilação ou apneia ("Total ou alta coluna vertebral").”). Além disso, pode ocorrer hipotensão devido à perda de tom simpático e paralisia respiratória ou sub-ventilação devido à Extensão da cefaleia do nível motor da anestesia.. Isto pode levar a paragem cardíaca secundária se não for tratada.. Os doentes com mais de 65 anos, particularmente os com hipertensão, podem ter um risco aumentado de sofrer os efeitos hipotensores da MARCAÍNA.. Factores que influenciam a ligação às proteínas plasmáticas, tais como a acidose, doenças sistémicas que alteram a produção de proteínas ou a concorrência de outros medicamentos para locais de ligação às proteínas, podem diminuir a tolerância individual
Reacções Do Sistema Nervoso Central
Estes são caracterizados por excitação e/ou depressão. Pode ocorrer agitação, ansiedade, tonturas, zumbido, visão turva ou tremores, possivelmente procedendo a convulsões. No entanto, a excitação pode ser transitória ou ausente, sendo a depressão a primeira manifestação de uma reacção adversa. Isto pode rapidamente ser seguido por sonolência que se transforma em inconsciência e paragem respiratória. Outros efeitos do sistema nervoso central podem ser náuseas, vómitos, arrepios e constrição das pupilas.
A incidência de convulsões associadas ao uso de anestésicos locais varia com o procedimento utilizado e a dose total administrada. Num estudo de estudos de anestesia epidural, a toxicidade evidente que progride para convulsões ocorreu em aproximadamente 0, 1% das administrações anestésicas locais.
Reacções Do Sistema Cardiovascular
Doses elevadas ou injecção intravascular não intencional podem levar a níveis plasmáticos elevados e à correspondente depressão do miocárdio, redução da potência cardíaca, bloqueio cardíaco, hipotensão, bradicardia, arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular e fibrilhação ventricular, e paragem cardíaca. (Ver AVISO, PRECAUCAO, e Sobredosagem.)
Alergico
As reacções do tipo alérgico são raras e podem ocorrer como resultado da sensibilidade ao anestésico local ou a outros ingredientes da formulação, tais como o conservante antimicrobiano metilparabeno contido em frascos de dose múltipla ou sulfitos em soluções contendo epinefrina. Estas reações são caracterizadas por sinais, tais como urticária, prurido, eritema, perturbações do edema (incluindo edema da laringe), taquicardia, convulsões, náuseas, vômitos, tonturas, síncope, sudorese excessiva, temperatura elevada, e, possivelmente, anafilactóides-como sintomatologia (incluindo hipotensão grave). Foi notificada sensibilidade cruzada entre os membros do grupo anestésico local do tipo amida.. A utilidade do rastreio de sensibilidade não foi definitivamente estabelecida
Neurologico
As incidências de reacções neurológicas adversas associadas à utilização de anestésicos locais podem estar relacionadas com a dose total da anestesia local administrada e dependem também do medicamento utilizado, da via de administração e do estado físico do doente. Muitos destes efeitos podem estar relacionados com técnicas anestésicos locais, com ou sem uma contribuição da droga.
Na prática do bloqueio epidural caudal ou lombar, pode ocorrer uma penetração involuntária ocasional do espaço subaracnóide pelo cateter ou agulha. Os efeitos adversos subsequentes podem depender parcialmente da quantidade de fármaco administrada intratecalmente e dos efeitos fisiológicos e físicos de uma punção dural. Uma coluna vertebral alta é caracterizada pela paralisia das pernas, perda de consciência, paralisia respiratória e bradicardia.
Efeitos neurológicos seguinte epidural ou caudal anestesia pode incluir raquianestesia de diferentes graus de magnitude (incluindo alta total ou raquianestesia), hipotensão secundária à raquianestesia, retenção urinária, fecal e incontinência urinária, perda de perineal sensação e a função sexual, persistente anestesia, parestesias, fraqueza, paralisia dos membros inferiores e perda de controle de esfíncteres tudo o que pode ter lenta, incompleta ou sem recuperação, dor de cabeça, dor nas costas, meningite séptica, meningismus, diminuição da mão de obra, aumento da incidência de pinça de entrega, e paralisias de nervos cranianos, devido a tração em nervos da perda de líquido céfalo-raquidiano.
Os efeitos neurológicos após outros procedimentos ou vias de administração podem incluir anestesia persistente, parestesia, fraqueza, paralisia, todos os quais podem ter lentidão, incompleto ou sem recuperação.
Emergências agudas de anestésicos locais estão geralmente relacionadas com níveis plasmáticos elevados encontrados durante o uso terapêutico de anestésicos locais ou a injeção subaracnóide não intencional de solução anestésica local. (Ver REACTAO, AVISO, e PRECAUCAO.)
Gestão de Emergências Anestésicos locais
A primeira consideração é a prevenção, melhor realizada pela monitorização cuidadosa e constante dos sinais vitais cardiovasculares e respiratórios e do Estado de consciência do paciente após cada injecção anestésica local. Ao primeiro sinal de mudança, o oxigénio deve ser administrado.
O primeiro passo na gestão de reações tóxicas sistêmicas, bem como a subventilação ou apneia devido a injeção subaracnóide não intencional de solução de drogas, consiste na atenção imediata para o estabelecimento e manutenção de uma via aérea patenteada e ventilação assistida ou controlada eficaz com 100% de oxigênio, com um sistema de entrega capaz de permitir pressão imediata positiva da via aérea por máscara.
Isto pode prevenir convulsões se ainda não ocorreram.
Se necessário, use medicamentos para controlar as convulsões.. Uma injecção de succinilcolina de 50 mg a 100 mg de bólus IV paralisará o doente sem deprimir o sistema nervoso central ou cardiovascular e facilitará a ventilação.. Uma dose em bólus IV de 5 mg a 10 mg de diazepam ou 50 mg a 100 mg de tiopental permitirá ventilação e neutralização da estimulação do sistema nervoso central, mas estes medicamentos também deprimem o sistema nervoso central, a função respiratória e cardíaca, adicionam depressão postictal e podem resultar em apneia.. Barbitúricos intravenosos, agentes anticonvulsivantes ou relaxantes musculares só devem ser administrados por pessoas familiarizadas com a sua utilização.. Imediatamente após a instituição destas medidas ventilatórias, a adequação da circulação deve ser avaliada. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode requerer a administração de fluidos intravenosos, e quando apropriado, um vasopressor ditado pela situação clínica (como efedrina ou epinefrina para aumentar a força contráctil do miocárdio).)
A intubação endotraqueal, utilizando medicamentos e técnicas familiares ao clínico, pode ser indicada após a administração inicial de oxigénio por máscara, se se verificar dificuldade na manutenção de uma via aérea patenteada, ou se for indicado um suporte ventilatório prolongado (assistido ou controlado).
Dados clínicos recentes de doentes com convulsões anestésicas locais demonstraram desenvolvimento rápido de hipoxia, hipercarbia e acidose com bupivacaína num minuto após o início das convulsões. Estas observações sugerem que o consumo de oxigênio e a produção de dióxido de carbono são grandemente aumentados durante as convulsões anestésicos locais e enfatizam a importância da ventilação imediata e eficaz com oxigênio, que pode evitar parada cardíaca.
Se não for tratada imediatamente, as convulsões com hipoxia simultânea, hipercarbia e acidose e depressão do miocárdio devido aos efeitos directos da anestesia local podem resultar em arritmias cardíacas, bradicardia, assístole, fibrilhação ventricular ou paragem cardíaca. Podem ocorrer anomalias respiratórias, incluindo apneia. A subventilação ou apneia devido a injeção subaracnóide não intencional de solução anestésica local pode produzir esses mesmos sinais e também levar a parada cardíaca se o suporte ventilatório não for instituído. Se ocorrer paragem cardíaca, o resultado bem sucedido pode requerer esforços prolongados de ressuscitação.
A posição supina é perigosa em mulheres grávidas por causa da compressão aortocaval pelo útero gravídeo. Assim, durante o tratamento da toxicidade sistémica, hipotensão materna ou bradicardia fetal após bloqueio regional, o parturiente deve ser mantido na posição lateral esquerda do decúbito, se possível, ou deslocamento manual do útero para fora dos grandes vasos.
A dose média de crises da bupivacaina em macacos rhesus foi de 4, 4 mg/kg com uma concentração plasmática arterial média de 4, 5 mcg/mL. A DL50 por via intravenosa e subcutânea em ratinhos é de 6 mg/kg a 8 mg/kg e de 38 mg/kg a 54 mg/kg, respectivamente.
.) A incidência e o grau de toxicidade dependem do procedimento realizado, do tipo e da quantidade de droga utilizada e da técnica de administração da droga. As reacções adversas no parturiente, feto e recém-nascido envolvem alterações do sistema nervoso central, tónus vascular periférico e função cardíaca.
A hipotensão materna resultou de anestesia regional. Anestésicos locais produzem vasodilatação bloqueando os nervos simpatizantes. Elevar as pernas do paciente e posicioná-la no seu lado esquerdo ajudará a prevenir a diminuição da pressão arterial. A frequência cardíaca fetal também deve ser monitorada continuamente e monitoramento eletrônico fetal é altamente aconselhável.
A anestesia Epidural, caudal ou pudendal pode alterar as forças do parto através de alterações na contractilidade uterina ou esforços maternos expulsivos. Foi relatado que a anestesia Epidural prolonga a segunda fase do trabalho de parto, removendo o impulso reflexivo do parturiente para suportar ou interferindo com a função motora. O uso de anestesia obstétrica pode aumentar a necessidade de apoio de fórceps.
O uso de alguns produtos anestésicos locais durante o trabalho de parto e entrega pode ser seguido por diminuição da força muscular e tom para o primeiro ou dois dias de vida. Esta não foi notificada com bupivacaína.
É extremamente importante evitar a compressão aortocaval pelo útero gravídeo durante a administração de blocos regionais para parturientes. Para fazer isso, o paciente deve ser mantido na posição lateral esquerda decúbito ou um rolo de cobertor ou saco de areia pode ser colocado sob a anca direita e útero gravid deslocado para a esquerda.
mae
Foi relatado que a bupivacaina é excretada no leite humano, sugerindo que o lactente poderia ser teoricamente exposto a uma dose do fármaco. Devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes a partir de bupivacaína, deve ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou não a administração da bupivacaína, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe.
Uso Pediátrico
Até se obter mais experiência em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade, não se recomenda a administração de MARCAÍNA neste grupo etário. Foram notificadas perfusões contínuas de bupivacaína em crianças que resultam em níveis sistémicos elevados de bupivacaína e convulsões, níveis plasmáticos elevados podem também estar associados a anomalias cardiovasculares. (Ver AVISO, PRECAUCAO, e Sobredosagem.)
Uso Geriátrico
Os doentes com mais de 65 anos, particularmente os com hipertensão, podem ter um risco aumentado de desenvolver hipotensão durante o tratamento com anestesia com MARCAÍNA. (Ver REACTAO.)
Os doentes idosos podem necessitar de doses mais baixas de MARCAÍNA. (Ver PRECAUCAO, Epidural e DATA E ADMINISTRAÇÃO.)
Em estudos clínicos, foram observadas diferenças nos vários parâmetros farmacocinéticos entre doentes idosos e doentes mais jovens. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
Sabe-se que este medicamento é substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reacções tóxicas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitorizar a função renal. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
Overdosage & ContraindicationsOVERDOSE
Emergências agudas de anestésicos locais estão geralmente relacionadas com níveis plasmáticos elevados encontrados durante o uso terapêutico de anestésicos locais ou a injeção subaracnóide não intencional de solução anestésica local. (Ver REACTAO, AVISO, e PRECAUCAO.)
Gestão de Emergências Anestésicos locais
A primeira consideração é a prevenção, melhor realizada pela monitorização cuidadosa e constante dos sinais vitais cardiovasculares e respiratórios e do Estado de consciência do paciente após cada injecção anestésica local. Ao primeiro sinal de mudança, o oxigénio deve ser administrado.
O primeiro passo na gestão de reações tóxicas sistêmicas, bem como a subventilação ou apneia devido a injeção subaracnóide não intencional de solução de drogas, consiste na atenção imediata para o estabelecimento e manutenção de uma via aérea patenteada e ventilação assistida ou controlada eficaz com 100% de oxigênio, com um sistema de entrega capaz de permitir pressão imediata positiva da via aérea por máscara.
Isto pode prevenir convulsões se ainda não ocorreram.
Se necessário, use medicamentos para controlar as convulsões.. Uma injecção de succinilcolina de 50 mg a 100 mg de bólus IV paralisará o doente sem deprimir o sistema nervoso central ou cardiovascular e facilitará a ventilação.. Uma dose em bólus IV de 5 mg a 10 mg de diazepam ou 50 mg a 100 mg de tiopental permitirá ventilação e neutralização da estimulação do sistema nervoso central, mas estes medicamentos também deprimem o sistema nervoso central, a função respiratória e cardíaca, adicionam depressão postictal e podem resultar em apneia.. Barbitúricos intravenosos, agentes anticonvulsivantes ou relaxantes musculares só devem ser administrados por pessoas familiarizadas com a sua utilização.. Imediatamente após a instituição destas medidas ventilatórias, a adequação da circulação deve ser avaliada. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode requerer a administração de fluidos intravenosos, e quando apropriado, um vasopressor ditado pela situação clínica (como efedrina ou epinefrina para aumentar a força contráctil do miocárdio).)
A intubação endotraqueal, utilizando medicamentos e técnicas familiares ao clínico, pode ser indicada após a administração inicial de oxigénio por máscara, se se verificar dificuldade na manutenção de uma via aérea patenteada, ou se for indicado um suporte ventilatório prolongado (assistido ou controlado).
Dados clínicos recentes de doentes com convulsões anestésicas locais demonstraram desenvolvimento rápido de hipoxia, hipercarbia e acidose com bupivacaína num minuto após o início das convulsões. Estas observações sugerem que o consumo de oxigênio e a produção de dióxido de carbono são grandemente aumentados durante as convulsões anestésicos locais e enfatizam a importância da ventilação imediata e eficaz com oxigênio, que pode evitar parada cardíaca.
Se não for tratada imediatamente, as convulsões com hipoxia simultânea, hipercarbia e acidose e depressão do miocárdio devido aos efeitos directos da anestesia local podem resultar em arritmias cardíacas, bradicardia, assístole, fibrilhação ventricular ou paragem cardíaca. Podem ocorrer anomalias respiratórias, incluindo apneia. A subventilação ou apneia devido a injeção subaracnóide não intencional de solução anestésica local pode produzir esses mesmos sinais e também levar a parada cardíaca se o suporte ventilatório não for instituído. Se ocorrer paragem cardíaca, o resultado bem sucedido pode requerer esforços prolongados de ressuscitação.
A posição supina é perigosa em mulheres grávidas por causa da compressão aortocaval pelo útero gravídeo. Assim, durante o tratamento da toxicidade sistémica, hipotensão materna ou bradicardia fetal após bloqueio regional, o parturiente deve ser mantido na posição lateral esquerda do decúbito, se possível, ou deslocamento manual do útero para fora dos grandes vasos.
A dose média de crises da bupivacaina em macacos rhesus foi de 4, 4 mg/kg com uma concentração plasmática arterial média de 4, 5 mcg/mL. A DL50 por via intravenosa e subcutânea em ratinhos é de 6 mg/kg a 8 mg/kg e de 38 mg/kg a 54 mg/kg, respectivamente.
CONTRA
A MARCAÍNA está contra-indicada na Anestesia de bloqueio paracervical obstétrica. O seu uso nesta técnica resultou em bradicardia fetal e morte.
A MARCAÍNA está contra-indicada em doentes com hipersensibilidade conhecida a ela ou a qualquer agente anestésico local do tipo amida ou a outros componentes de soluções de MARCAÍNA.
Clinical PharmacologyFARMACOLOGIA CLÍNICA
Os anestésicos locais bloqueiam a geração e a condução de impulsos nervosos, presumivelmente por aumento do limiar de estimulação eléctrica do nervo, retardando a propagação do impulso nervoso, e reduzindo a taxa de aumento do potencial de ação. Em geral, a progressão da anestesia está relacionada ao diâmetro, mielinação e velocidade de condução das fibras nervosas afetadas. Clinicamente, a ordem de perda da função nervosa é a seguinte: (1) dor, (2) temperatura, (3) tato, (4) propriocepção e (5) tónus muscular esquelético.
A absorção sistémica dos anestésicos locais produz efeitos nos sistemas nervoso central e cardiovascular (SNC).). Em concentrações sanguíneas atingidas com doses terapêuticas normais, as alterações na condução cardíaca, excitabilidade, refratoridade, contractilidade e resistência vascular periférica são mínimas.. No entanto, as concentrações tóxicas no sangue deprimem a condução cardíaca e excitabilidade, o que pode levar a bloqueio auriculoventricular, arritmias ventriculares e paragem cardíaca, resultando por vezes em casos fatais. . Além disso, a contractilidade do miocárdio está deprimida e ocorre vasodilatação periférica, levando à diminuição do débito cardíaco e da pressão arterial arterial. Relatórios clínicos recentes e estudos em animais sugerem que estas alterações cardiovasculares são mais prováveis de ocorrer após injecção intravascular de bupivacaina não intencional.. Por conseguinte, é necessária uma dosagem incremental
Após absorção sistémica, os anestésicos locais podem produzir estimulação do sistema nervoso central, depressão ou ambos. A aparente estimulação central manifesta-se como inquietação, tremores e tremores progredindo para convulsões, seguido de depressão e coma progredindo em última análise para paragem respiratória. No entanto, os anestésicos locais têm um efeito depressivo primário na medula e em centros mais altos. O estágio depressivo pode ocorrer sem um estado excitado anterior.
Farmacocinética
A taxa de absorção sistémica dos anestésicos locais depende da dose total e da concentração do fármaco administrado, da via de administração, da vascularidade do local de administração e da presença ou ausência de epinefrina na solução anestésica. Uma concentração diluída de epinefrina (1:200 000 ou 5 mcg/mL) reduz normalmente a taxa de absorção e a concentração plasmática máxima de MARCAÍNA, permitindo a utilização de doses totais moderadamente maiores e, por vezes, prolongando a duração da acção.
O início da acção com MARCAÍNA é rápido e a anestesia é de longa duração. A duração da anestesia é significativamente maior com MARCAÍNA do que com qualquer outro anestésico local comumente usado. Também foi observado que há um período de analgesia que persiste após o retorno da sensação, durante o qual a necessidade de analgésicos fortes é reduzida.
O início da acção após injecções dentárias é normalmente de 2 a 10 minutos e a anestesia pode durar duas ou três vezes mais do que a lidocaína e a mepivacaina para uso dentário, em muitos doentes até 7 horas. A duração do efeito anestésico é prolongada pela adição de epinefrina 1:200.000.
Os anestésicos locais estão ligados às proteínas plasmáticas em vários graus. Geralmente, quanto menor a concentração plasmática do fármaco, maior a percentagem de fármaco ligado às proteínas plasmáticas.
Os anestésicos locais parecem atravessar a placenta por difusão passiva.. A taxa e grau de difusão é regida por (1) o grau de ligação às proteínas plasmáticas, (2) o grau de ionização e (3) o grau de solubilidade lipídica. As razões Fetal / materna dos anestésicos locais parecem estar inversamente relacionadas com o grau de ligação às proteínas plasmáticas, porque apenas o fármaco livre e não ligado está disponível para transferência placentária.. A MARCAÍNA com uma elevada capacidade de ligação às proteínas (95%) tem uma razão fetal / materna baixa (0.2 a 0.4). A extensão da transferência placentária também é determinada pelo grau de ionização e solubilidade lipídica da droga.. Medicamentos lipídicos solúveis e não ionizados entram prontamente no sangue fetal a partir da circulação materna
Dependendo da via de administração, os anestésicos locais são distribuídos em certa medida, a todos os tecidos do corpo, com altas concentrações encontradas no altamente perfundidos órgãos como o fígado, pulmões, coração e cérebro.
Estudos farmacocinéticos no perfil plasmático de MARCAÍNA após injecção intravenosa directa sugerem um modelo aberto de três compartimentos.. O primeiro compartimento é representado pela rápida distribuição intravascular da droga.. O segundo compartimento representa o equilíbrio da droga através dos órgãos altamente perfundidos, tais como o cérebro, o miocárdio, os pulmões, os rins e o fígado.. O terceiro compartimento representa um equilíbrio do fármaco com tecidos pouco perfundidos, tais como o músculo e a gordura.. A eliminação do fármaco da distribuição tecidular depende em grande parte da capacidade dos locais de ligação na circulação para levá-lo para o fígado, onde é metabolizado.
Após a injecção de MARCAÍNA para o bloco nervoso caudal, epidural ou periférico no homem, os níveis máximos de bupivacaína no sangue são atingidos em 30 a 45 minutos, seguidos de um declínio para níveis insignificantes durante as próximas três a seis horas.
Vários parâmetros farmacocinéticos dos anestésicos locais podem ser significativamente alterados pela presença de doença hepática ou renal, adição de epinefrina, fatores que afetam o pH urinário, fluxo sanguíneo renal, a via de administração do medicamento, e a idade do paciente. A semi-vida da MARCAÍNA em adultos é de 2, 7 horas e em recém-nascidos 8, 1 horas.
Em estudos clínicos, os doentes idosos atingiram a propagação máxima da analgesia e o bloqueio motor máximo mais rapidamente do que os doentes mais jovens. Os doentes idosos também apresentaram concentrações plasmáticas máximas mais elevadas após a administração deste medicamento. A depuração plasmática total diminuiu nestes doentes.
Os anestésicos locais do tipo amido, como a MARCAÍNA, são metabolizados principalmente no fígado por conjugação com ácido glucurónico. Os doentes com doença hepática, especialmente os doentes com doença hepática grave, podem ser mais susceptíveis às toxicidades potenciais dos anestésicos locais do tipo amida. A pipecoloxilidina é o principal metabolito da MARCAÍNA.
O rim é o principal órgão excretor para a maioria dos anestésicos locais e seus metabolitos. A excreção urinária é afectada pela perfusão urinária e por factores que afectam o pH urinário. apenas 6% da bupivacaina é excretada inalterada na urina.
Quando administrada em doses e concentrações recomendadas, a MARCAÍNA não produz normalmente irritação ou lesões tecidulares e não provoca metemoglobinemia.