Loteba

Loteba® é uma combinação tópica anti-infecciosa e corticosteróide para condições oculares inflamatórias responsivas a esteróides para as quais é indicado um corticosteróide e onde existe infecção ocular bacteriana superficial ou risco de infecção ocular bacteriana.

Os esteróides oculares são indicados em condições inflamatórias da conjuntiva palpebral e bulbar, córnea e segmento anterior do globo, como conjuntivite alérgica, acne rosácea, ceratite pontual superficial, herpes zoster queratite, irite, ciclite, e onde o risco inerente ao uso de esteróides em certos conjuntivitídeos infecciosos é aceito para obter uma diminuição no edema e na inflamação. Eles também são indicados na uveíte anterior crônica e lesão da córnea por queimaduras químicas, radiações ou térmicas ou penetração de corpos estranhos.

O uso de um medicamento combinado com um componente anti-infeccioso é indicado onde o risco de infecção ocular superficial é alto ou onde há uma expectativa de que um número potencialmente perigoso de bactérias esteja presente no olho.

O medicamento anti-infeccioso específico neste produto (tobramicina) é ativo contra os seguintes patógenos oculares bacterianos comuns :

Staphylococci, incluindo S. aureus e S. epidermidis (coagulase positiva e coagulasenegativa), incluindo cepas resistentes à penicilina. Streptococci, incluindo algumas das espécies abeta-hemolíticas do grupo, algumas espécies não hemolíticas e outras Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii mais Cepas de Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, e H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus e alguns Neisseria espécies.

Dosagem recomendada

Aplique uma ou duas gotas de Loteba no saco conjuntival do olho afetado a cada quatro a seis horas. Durante as primeiras 24 a 48 horas, a dosagem pode ser aumentada para cada uma a duas horas. A frequência deve ser diminuída gradualmente, conforme justificado pela melhora dos sinais clínicos. Deve-se tomar cuidado para não interromper a terapia prematuramente.

Diretriz de prescrição

Não deve ser prescrito mais de 20 mL inicialmente e a prescrição não deve ser recarregada sem avaliação adicional.

Etiologia não bacteriana

Loteba, como acontece com outros medicamentos combinados oftalmológicos anti-infecciosos esteróides, é contra-indicado na maioria das doenças virais da córnea e da conjuntiva, incluindo herpes epitelial, queratite simplex (ceratite dendrítica) vacinia, e varicela, e também na infecção micobacteriana do olho e doenças fúngicas das estruturas oculares.

AVISO

Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.

PRECAUÇÕES

Aumento da pressão intra-ocular (PIO)

O uso prolongado de corticosteróides pode resultar em glaucoma com danos ao nervo óptico, defeitos na acuidade visual e nos campos de visão. Os esteróides devem ser usados com cautela na presença de glaucoma.

Se este produto for usado por 10 dias ou mais, a pressão intra-ocular deve ser monitorada.

Cataratas

O uso de corticosteróides pode resultar na formação posterior de catarata subcapsular.

Cura atrasada

O uso de esteróides após cirurgia de catarata pode atrasar a cicatrização e aumentar a incidência de formação de bleb. Naquelas doenças que causam afinamento da córnea ou esclera, sabe-se que perfurações ocorrem com o uso de esteróides tópicos. A prescrição e renovação inicial da ordem do medicamento devem ser feitas por um médico somente após o exame do paciente com o auxílio de ampliação, como uma biomicroscopia de lâmpada de fenda e, quando apropriado, coloração de fluoresceína.

Infecções bacterianas

O uso prolongado de corticosteróides pode suprimir a resposta do hospedeiro e, assim, aumentar o risco de infecções oculares secundárias. Em condições purulentas agudas do olho, os esteróides podem mascarar a infecção ou melhorar a infecção existente. Se os sinais e sintomas não melhorarem após 2 dias, o paciente deve ser reavaliado.

Infecções virais

O emprego de um medicamento corticosteróide no tratamento de pacientes com histórico de herpes simplex requer muita cautela. O uso de esteróides oculares pode prolongar o curso e exacerbar a gravidade de muitas infecções virais do olho (incluindo o herpes simplex).

Infecções por fungos

As infecções fúngicas da córnea são particularmente propensas a se desenvolver coincidentemente com a aplicação local de esteróides a longo prazo. A invasão de fungos deve ser considerada em qualquer ulceração córnea persistente em que um esteróide tenha sido usado ou esteja em uso. Culturas de fungos devem ser tomadas quando apropriado.

Hipersensibilidade ao aminoglicosídeo

Sensibilidade a aminoglicosídeos aplicados topicamente pode ocorrer em alguns pacientes. Se houver hipersensibilidade com este produto, interrompa o uso e institua a terapia apropriada.

Toxicologia Não Clínica

Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade

Não foram realizados estudos em animais a longo prazo para avaliar o potencial carcinogênico do etabonato de loteprednol ou da tobramicina. O etabonato de loteprednol não foi genotóxico in vitro no teste de Ames, o ensaio de linfoma de camundongo TK, um teste de aberração cromossômica em linfócitos humanos ou em um ensaio de micronúcleo de camundongo in vivo.

O tratamento oral de ratos machos e fêmeas a 50 mg / kg / dia e 25 mg / kg / dia de etabonato de loteprednol, respectivamente (500 e 250 vezes a dose clínica máxima, respectivamente) antes e durante o acasalamento não prejudicou a fertilidade em ambos os sexos. Não foi observado comprometimento da fertilidade em estudos de tobramicina subcutânea em ratos a 100 mg / kg / dia (1700 vezes a dose clínica diária máxima).

Use em populações específicas

Gravidez

Efeitos teratogênicos

Categoria de gravidez C O etabonato de loteprednol demonstrou ser embriotóxico .ossificação atrasada( e teratogênico )aumento da incidência de meningocele( artéria carótida comum esquerda anormal, e acessórios para membros, quando administrado por via oral a coelhos durante a organogênese na dose de 3 mg / kg / dia )35 vezes a dose clínica diária máxima( uma dose que não causou toxicidade materna) O nível de efeito não observado (NOEL) para esses efeitos foi de 0,5 mg / kg / dia (6 vezes a dose clínica diária máxima). O tratamento oral de ratos durante a organogênese resultou em teratogenicidade (artéria inominada ausente em doses ≥ 5 mg / kg / dia e fenda palatina e hérnia umbilical em ≥ 50 mg / kg / dia) e embriotoxicidade (aumento das perdas pós-implantação em 100 mg / kg / dia e diminuição do peso corporal fetal e ossificação esquelética com ≥kg. O tratamento de ratos a 0,5 mg / kg / dia (6 vezes a dose clínica diária máxima) durante a organogênese não resultou em toxicidade reprodutiva. O etabonato de loteprednol foi tóxico para a mãe (ganho de peso corporal significativamente reduzido durante o tratamento) quando administrado a ratos prenhes durante a organogênese em doses ≥ 5 mg / kg / dia. Exposição oral de ratos fêmeas a 50 mg / kg / dia de etabonato de loteprednol desde o início do período fetal até o final da lactação. um regime de tratamento tóxico materno ,diminuiu significativamente o ganho de peso corporal( deu origem a diminuição do crescimento e sobrevivência e desenvolvimento retardado na prole durante a lactação) o NOEL para esses efeitos foi de 5 mg / kg / dia; O etabonato de loteprednol não teve efeito na duração da gestação ou parto quando administrado por via oral em ratos prenhes em doses de até 50 mg / kg / dia durante o período fetal.

Estudos reprodutivos foram realizados em ratos e coelhos com tobramicina em doses de até 100 mg / kg / dia por via parenteral e não revelaram evidências de fertilidade prejudicada ou danos ao feto. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Loteba deve ser utilizado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Mães de enfermagem

Não se sabe se a administração oftalmológica tópica de corticosteróides pode resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir quantidades detectáveis no leite humano. Esteróides sistêmicos que aparecem no leite humano podem suprimir o crescimento, interferir na produção endógena de corticosteróides ou causar outros efeitos indesejáveis. Deve-se ter cuidado quando Loteba é administrado a uma mulher que amamenta.

Uso pediátrico

Dois ensaios foram conduzidos para avaliar a segurança e eficácia de Loteba® (estetabonato de loteprednol e tobramicina) Suspensão oftalmológica em indivíduos pediátricos com idade de zero a seis anos; um estava em indivíduos com inflamação da tampa e o outro em indivíduos com blefaroconjuntivite.

No estudo de inflamação da tampa, Loteba com compressas quentes não demonstrou eficácia em comparação com o veículo com compressas quentes. Os pacientes receberam tratamento quente da tampa da compressa mais Loteba ou veículo por 14 dias. A maioria dos pacientes nos dois grupos de tratamento mostrou inflamação reduzida da tampa.

No estudo da blefaroconjuntivite, Loteba não demonstrou eficácia em comparação com o veículo, suspensão oftalmológica de etabonato de loteprednol ou solução oftalmológica de tobramicina. Não houve diferença entre os grupos de tratamento na alteração média do escore basal de blefaroconjuntivite no dia 15.

Não houve diferenças nas avaliações de segurança entre os grupos de tratamento em nenhum dos estudos.

Uso geriátrico

Não foram observadas diferenças gerais de segurança e eficácia entre pacientes idosos e jovens.

Ocorreram reações adversas com medicamentos combinados esteróides / anti-infecciosos que podem ser atribuídos ao componente esteróide, ao componente anti-infeccioso ou à combinação.

Loteba :

Em um estudo de segurança de 42 dias comparando Loteba ao placebo, as reações adversas oculares incluíram injeção (aproximadamente 20%) e ceratite pontuada superficial (aproximadamente 15%). Pressão intra-ocular aumentada foi relatada em 10% (Loteba) e 4% (placebo) dos indivíduos. Nove por cento (9%) dos indivíduos de Loteba relataram queimação e picada após a instilação.

As reações oculares relatadas com uma incidência inferior a 4% incluem distúrbios da visão, secreção, coceira, distúrbio de lacrimação, fotofobia, depósitos da córnea, desconforto ocular, distúrbio palpebral e outros distúrbios oculares não especificados.

A incidência de reações não oculares relatadas em aproximadamente 14% dos indivíduos foi dor de cabeça; todas as outras reações não oculares tiveram uma incidência inferior a 5%.

Suspensão oftálmica de etabonato de loteprednol 0,2% - 0,5% :

As reações associadas aos esteróides oftalmológicos incluem pressão intra-ocular elevada, que pode estar associado a danos no nervo óptico pouco frequentes, acuidade visual e defeitos de campo, formação posterior de catarata subcapsular, cicatrização tardia da ferida e infecção ocular secundária por patógenos, incluindo herpes simplex, e perfuração do globo onde há afinamento da córnea ou esclera.

Em um somatório de controlado, estudos randomizados de indivíduos tratados por 28 dias ou mais com etabonato de loteprednol, a incidência de elevação significativa da pressão intra-ocular ( ≥ 10 mm Hg) foi de 2% (15/901) entre os pacientes que recebem etabonato de loteprednol, 7% (11/164) entre os pacientes que recebem 1% de acetato de prednisolona e 0,5% (3/583) entre pacientes que receberam placebo.

Solução oftálmica de Tobramicina 0,3% :

As reações adversas mais frequentes à tobramicina tópica são hipersensibilidade e toxicidade ocular localizada, incluindo prurido na tampa e inchaço e eritema conjuntival. Essas reações ocorrem em menos de 4% dos pacientes. Reações semelhantes podem ocorrer com o uso tópico de outros antibióticos aminoglicosídeos.

Infecção Secundária :

O desenvolvimento de infecção secundária ocorreu após o uso de combinações contendo esteróides e antimicrobianos. As infecções fúngicas da córnea são particularmente propensas a se desenvolver coincidentemente com aplicações de esteróides a longo prazo.

A possibilidade de invasão de fungos deve ser considerada em qualquer ulceração córnea persistente em que o tratamento com esteróides tenha sido usado.

A infecção ocular bacteriana secundária após a supressão das respostas do hospedeiro também ocorre.

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