Zylet

Formas e pontos fortes da dosagem

Zylet (loteprednol etabonato e tobramicina) Suspensão oftálmica 0,5% / 0,3% contém 5 mg / mL de etabonato de loteprednol e 3 mg / mL tobramicina.

Armazenamento e manuseio

Suspensão oftálmica de Zylet (loteprednol etabonato e tobramicina) é fornecido em um frasco de plástico branco de polietileno de baixa densidade com uma ponta de gota controlada em branco e uma tampa de polipropileno branca a seguir tamanhos:

5 mL (NDC 24208-358-05) em uma garrafa de 7,5 mL
10 mL (NDC 24208-358-10) em uma garrafa de 10 mL

USE SOMENTE SE A BANDA DE PESCOÇO IMPRESSIONADA ESTIVER INTATATADO .

Armazenamento: Armazene na vertical a 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F).

PROTEGER DE CONGELAR

Bausch & Lomb Incorporated Tampa, Flórida 33637 EUA. Revisado: 02/2013

Zylet® é um tópico anti-infeccioso e combinação de corticosteróides para ocular inflamatório responsivo a esteróides condições para as quais um corticosteróide é indicado e onde superficial existe infecção ocular bacteriana ou risco de infecção ocular bacteriana.

Esteróides oculares são indicados em condições inflamatórias da conjuntiva palpebral e bulbar, córnea e segmento anterior da globo como conjuntivite alérgica, acne rosácea, punção superficial ceratite, herpes zoster ceratite, irite, ciclite e onde o inerente o risco de uso de esteróides em certos conjuntivitídeos infecciosos é aceito para obter diminuição do edema e inflamação. Eles também são indicados em crônica uveíte anterior e lesão da córnea por queimaduras químicas, radiações ou térmicas ou penetração de corpos estranhos.

O uso de um medicamento combinado com um anti-infeccioso O componente é indicado onde o risco de infecção ocular superficial é alto ou onde houver uma expectativa de um número potencialmente perigoso de bactérias estará presente nos olhos.

O medicamento anti-infeccioso específico neste produto (tobramicina) é ativo contra os seguintes patógenos oculares bacterianos comuns :

Staphylococci, incluindo S. aureus e S . epidermida (coagulase positiva e coagulasenegativa), incluindo cepas resistentes à penicilina. Streptococci, incluindo alguns do grupo Espécies abeta-hemolíticas, algumas espécies não hemolíticas e outras Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, mais Cepas de Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, e H. aegyptius , Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus e alguns Neisseria espécies.

Dosagem recomendada

Aplique uma ou duas gotas de Zylet no saco conjuntival do olho afetado a cada quatro a seis horas. Durante as primeiras 24 a 48 horas, a dosagem pode ser aumentada, para cada uma a duas horas. A frequência deve ser diminuiu gradualmente, conforme justificado pela melhora dos sinais clínicos. Cuidado deve ser tomado para não interromper a terapia prematuramente.

Diretriz de prescrição

Não mais de 20 mL devem ser prescritos inicialmente e a prescrição não deve ser recarregada sem avaliação adicional.

Etiologia não bacteriana

Zylet, como com outros oftalmológicos anti-infecciosos esteróides medicamentos combinados, é contra-indicado na maioria das doenças virais da córnea e conjuntiva incluindo herpes epitelial, queratite simplex (queratite dendrítica), vacinia, e varicela, e também na infecção micobacteriana do olho e doenças fúngicas das estruturas oculares.

AVISO

Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.

PRECAUÇÕES

Aumento da pressão intra-ocular (PIO)

O uso prolongado de corticosteróides pode resultar em glaucoma com danos ao nervo óptico, defeitos na acuidade visual e nos campos de visão. Os esteróides devem ser usados com cautela na presença de glaucoma.

Se este produto for usado por 10 dias ou mais, pressão intra-ocular deve ser monitorada.

Cataratas

O uso de corticosteróides pode resultar em posterior formação de catarata subcapsular.

Cura atrasada

O uso de esteróides após cirurgia de catarata pode atrasar cura e aumentar a incidência de formação de bleb. Naquelas doenças que causam afinamento da córnea ou esclera, sabe-se que ocorrem perfurações o uso de esteróides tópicos. A prescrição e renovação inicial do a ordem dos medicamentos deve ser feita por um médico somente após o exame do paciente com auxílio de ampliação, como uma biomicroscopia de lâmpada de fenda e, quando apropriado, coloração com fluoresceína.

Infecções bacterianas

O uso prolongado de corticosteróides pode suprimir o hospedeiro resposta e, assim, aumentar o risco de infecções oculares secundárias. Em agudo condições purulentas do olho, os esteróides podem mascarar a infecção ou melhorar a existência infecção. Se os sinais e sintomas não melhorarem após 2 dias, o paciente deve ser reavaliado.

Infecções virais

Emprego de um medicamento corticosteróide no tratamento de pacientes com histórico de herpes simplex requer muita cautela. Uso de esteróides oculares podem prolongar o curso e exacerbar a gravidade de muitos infecções virais do olho (incluindo herpes simplex).

Infecções por fungos

As infecções fúngicas da córnea são particularmente propensas a desenvolver-se coincidentemente com a aplicação local de esteróides a longo prazo. Fungo a invasão deve ser considerada em qualquer ulceração da córnea persistente onde a esteróide foi usado ou está em uso. Culturas de fungos devem ser tomadas quando apropriado.

Hipersensibilidade ao aminoglicosídeo

A sensibilidade aos aminoglicosídeos aplicados topicamente pode ocorrer em alguns pacientes. Se a hipersensibilidade se desenvolver com este produto, interromper o uso e instituir terapia apropriada.

Toxicologia Não Clínica

Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade

Estudos em animais de longo prazo não foram realizados avaliar o potencial carcinogênico do etabonato de loteprednol ou da tobramicina. O etabonato de loteprednol não foi genotóxico in vitro no teste de Ames, o mouse ensaio de linfoma TK, um teste de aberração cromossômica em linfócitos humanos ou em um in ensaio de micronúcleo de camundongo vivo.

Tratamento oral de ratos machos e fêmeas a 50 mg / kg / dia e 25 mg / kg / dia de etabonato de loteprednol, respectivamente (500 e 250 vezes o dose clínica máxima, respectivamente) antes e durante o acasalamento não prejudicou fertilidade em ambos os sexos. Não foi observado comprometimento da fertilidade em estudos de tobramicina subcutânea em ratos a 100 mg / kg / dia (1700 vezes o máximo diário) dose clínica).

Use em populações específicas

Gravidez

Efeitos teratogênicos

Categoria de gravidez C O etabonato de loteprednol tem sido. demonstrado ser embriotóxico (ossificação tardia) e teratogênico (aumentado incidência de meningocele, artéria carótida comum esquerda anormal e membro acessórios) quando administrados por via oral a coelhos durante a organogênese na dose de 3 mg / kg / dia (35 vezes a dose clínica diária máxima), uma dose que não causou toxicidade materna. O nível de efeito não observado (NOEL) para esses efeitos foi 0,5 mg / kg / dia (6 vezes a dose clínica diária máxima). Tratamento oral de ratos durante a organogênese resultou em teratogenicidade (artéria inominada ausente em ≥ 5 mg / kg / dia de doses e fenda palatina e hérnia umbilical a ≥ 50 mg / kg / dia) e embriotoxicidade (aumento das perdas pós-implantação em 100 mg / kg / dia e diminuição do peso corporal fetal e ossificação esquelética com ≥ 50 mg / kg / dia). Tratamento de ratos a 0,5 mg / kg / dia (6 vezes o máximo dose clínica diária) durante a organogênese não resultou em nenhuma reprodução toxicidade. O etabonato de loteprednol era tóxico para a mãe (significativamente reduzido ganho de peso corporal durante o tratamento) quando administrado a ratos grávidas durante organogênese em doses ≥ 5 mg / kg / dia. Exposição oral de ratos fêmeas a 50 mg / kg / dia de etabonato de loteprednol desde o início do período fetal até o final da lactação, um regime de tratamento tóxico para a mãe (significativamente menor ganho de peso corporal), deu origem a um crescimento reduzido e sobrevivência e desenvolvimento retardado na prole durante a lactação; o NOEL para estes efeitos foi de 5 mg / kg / dia. O etabonato de loteprednol não teve efeito sobre o duração da gestação ou parto quando administrado por via oral em ratos prenhes em doses de até 50 mg / kg / dia durante o período fetal.

Estudos reprodutivos foram realizados em ratos e coelhos com tobramicina em doses de até 100 mg / kg / dia parenteralmente e têm não revelou evidência de fertilidade prejudicada ou dano ao feto. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Zylet deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Mães de enfermagem

Não se sabe se a administração oftalmológica tópica de corticosteróides pode resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir quantidades detectáveis no leite humano. Esteróides sistêmicos que aparecem em humanos o leite pode suprimir o crescimento, interferir com o corticosteróide endógeno produção ou causar outros efeitos indesejáveis. Deve-se ter cuidado quando Zylet é administrado a uma mulher que amamenta.

Uso pediátrico

Dois ensaios foram realizados para avaliar a segurança e eficácia da suspensão oftálmica de Zylet® (loteprednol etabonato e tobramicina) em indivíduos pediátricos com idade zero a seis anos; um estava em indivíduos com tampa inflamação e a outra estava em indivíduos com blefaroconjuntivite.

No estudo de inflamação da tampa, Zylet com compressas quentes não demonstrou eficácia em comparação com o veículo com compressas quentes. Pacientes recebeu tratamento quente da tampa da compressa mais Zylet ou veículo por 14 dias. O a maioria dos pacientes nos dois grupos de tratamento mostrou inflamação reduzida da tampa.

No estudo da blefaroconjuntivite, Zylet não demonstrar eficácia em comparação com o veículo, o etabonato de loteprednol oftalmológico suspensão ou solução oftalmológica de tobramicina. Não houve diferença entre grupos de tratamento na alteração média do escore basal de blefaroconjuntivite em Dia 15.

Não houve diferenças nas avaliações de segurança entre eles os grupos de tratamento em qualquer um dos ensaios.

Uso geriátrico

Nenhuma diferença geral de segurança e eficácia tem foi observado entre pacientes idosos e mais jovens.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Ocorreram reações adversas medicamentos combinados esteróides / anti-infecciosos que podem ser atribuídos ao esteróide componente, o componente anti-infeccioso ou a combinação.

Zylet :

Em um estudo de segurança de 42 dias comparando Zylet ao placebo, as reações adversas oculares incluíram injeção (aproximadamente 20%) e superficial pontuar ceratite (aproximadamente 15%). Pressão intra-ocular aumentada foi relatado em 10% (Zylet) e 4% (placebo) dos indivíduos. Nove por cento (9%) de Os indivíduos de Zylet relataram queimação e picada por instilação.

Reações oculares relatadas com uma incidência inferior a 4% incluem distúrbios da visão, secreção, coceira, distúrbio de lacrimação fotofobia, depósitos da córnea, desconforto ocular, distúrbio palpebral e outros distúrbios oculares não especificados.

A incidência de reações não oculares relatadas em aproximadamente 14% dos indivíduos estavam com dor de cabeça; todas as outras reações não oculares tiveram uma incidência inferior a 5%.

Suspensão oftálmica de etabonato de loteprednol a 0,2% - 0,5%:

As reações associadas aos esteróides oftálmicos incluem pressão intra-ocular elevada, que pode estar associada a óptica pouco frequente dano nos nervos, acuidade visual e defeitos de campo, catarata subcapsular posterior formação, cicatrização tardia da ferida e infecção ocular secundária por patógenos incluindo herpes simplex e perfuração do globo onde há afinamento da córnea ou esclera.

Em um somatório de estudos controlados e randomizados de indivíduos tratados por 28 dias ou mais com etabonato de loteprednol, o incidência de elevação significativa da pressão intra-ocular (≥ 10 mm Hg) foi de 2% (15/901) entre os pacientes que receberam etabonato de leteprednol, 7% (11/164) entre os pacientes que recebem 1% de acetato de prednisolona e 0,5% (3/583) entre pacientes recebendo placebo.

Solução oftálmica de Tobramicina 0,3% :

As reações adversas mais frequentes à tobramicina tópica são hipersensibilidade e toxicidade ocular localizada, incluindo coceira na tampa e inchaço e eritema conjuntival. Essas reações ocorrem em menos de 4% dos pacientes. Reações semelhantes podem ocorrer com o uso tópico de outras pessoas antibióticos aminoglicosídeos.

Infecção Secundária :

O desenvolvimento de infecção secundária ocorreu depois uso de combinações contendo esteróides e antimicrobianos. Infecções fúngicas de a córnea é particularmente propensa a se desenvolver coincidentemente a longo prazo aplicações de esteróides.

A possibilidade de invasão de fungos deve ser considerada qualquer ulceração córnea persistente em que tenha sido utilizado tratamento com esteróides.

Infecção ocular bacteriana secundária após a supressão das respostas do host também ocorre.

INTERAÇÕES DE DROGAS

Nenhuma informação fornecida.

Efeitos teratogênicos

Categoria de gravidez C O etabonato de loteprednol tem sido. demonstrado ser embriotóxico (ossificação tardia) e teratogênico (aumentado incidência de meningocele, artéria carótida comum esquerda anormal e membro acessórios) quando administrados por via oral a coelhos durante a organogênese na dose de 3 mg / kg / dia (35 vezes a dose clínica diária máxima), uma dose que não causou toxicidade materna. O nível de efeito não observado (NOEL) para esses efeitos foi 0,5 mg / kg / dia (6 vezes a dose clínica diária máxima). Tratamento oral de ratos durante a organogênese resultou em teratogenicidade (artéria inominada ausente em ≥ 5 mg / kg / dia de doses e fenda palatina e hérnia umbilical a ≥ 50 mg / kg / dia) e embriotoxicidade (aumento das perdas pós-implantação em 100 mg / kg / dia e diminuição do peso corporal fetal e ossificação esquelética com ≥ 50 mg / kg / dia). Tratamento de ratos a 0,5 mg / kg / dia (6 vezes o máximo dose clínica diária) durante a organogênese não resultou em nenhuma reprodução toxicidade. O etabonato de loteprednol era tóxico para a mãe (significativamente reduzido ganho de peso corporal durante o tratamento) quando administrado a ratos grávidas durante organogênese em doses ≥ 5 mg / kg / dia. Exposição oral de ratos fêmeas a 50 mg / kg / dia de etabonato de loteprednol desde o início do período fetal até o final da lactação, um regime de tratamento tóxico para a mãe (significativamente menor ganho de peso corporal), deu origem a um crescimento reduzido e sobrevivência e desenvolvimento retardado na prole durante a lactação; o NOEL para estes efeitos foi de 5 mg / kg / dia. O etabonato de loteprednol não teve efeito sobre o duração da gestação ou parto quando administrado por via oral em ratos prenhes em doses de até 50 mg / kg / dia durante o período fetal.

Estudos reprodutivos foram realizados em ratos e coelhos com tobramicina em doses de até 100 mg / kg / dia parenteralmente e têm não revelou evidência de fertilidade prejudicada ou dano ao feto. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Zylet deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Ocorreram reações adversas medicamentos combinados esteróides / anti-infecciosos que podem ser atribuídos ao esteróide componente, o componente anti-infeccioso ou a combinação.

Zylet :

Em um estudo de segurança de 42 dias comparando Zylet ao placebo, as reações adversas oculares incluíram injeção (aproximadamente 20%) e superficial pontuar ceratite (aproximadamente 15%). Pressão intra-ocular aumentada foi relatado em 10% (Zylet) e 4% (placebo) dos indivíduos. Nove por cento (9%) de Os indivíduos de Zylet relataram queimação e picada por instilação.

Reações oculares relatadas com uma incidência inferior a 4% incluem distúrbios da visão, secreção, coceira, distúrbio de lacrimação fotofobia, depósitos da córnea, desconforto ocular, distúrbio palpebral e outros distúrbios oculares não especificados.

A incidência de reações não oculares relatadas em aproximadamente 14% dos indivíduos estavam com dor de cabeça; todas as outras reações não oculares tiveram uma incidência inferior a 5%.

Suspensão oftálmica de etabonato de loteprednol a 0,2% - 0,5%:

As reações associadas aos esteróides oftálmicos incluem pressão intra-ocular elevada, que pode estar associada a óptica pouco frequente dano nos nervos, acuidade visual e defeitos de campo, catarata subcapsular posterior formação, cicatrização tardia da ferida e infecção ocular secundária por patógenos incluindo herpes simplex e perfuração do globo onde há afinamento da córnea ou esclera.

Em um somatório de estudos controlados e randomizados de indivíduos tratados por 28 dias ou mais com etabonato de loteprednol, o incidência de elevação significativa da pressão intra-ocular (≥ 10 mm Hg) foi de 2% (15/901) entre os pacientes que receberam etabonato de leteprednol, 7% (11/164) entre os pacientes que recebem 1% de acetato de prednisolona e 0,5% (3/583) entre pacientes recebendo placebo.

Solução oftálmica de Tobramicina 0,3% :

As reações adversas mais frequentes à tobramicina tópica são hipersensibilidade e toxicidade ocular localizada, incluindo coceira na tampa e inchaço e eritema conjuntival. Essas reações ocorrem em menos de 4% dos pacientes. Reações semelhantes podem ocorrer com o uso tópico de outras pessoas antibióticos aminoglicosídeos.

Infecção Secundária :

O desenvolvimento de infecção secundária ocorreu depois uso de combinações contendo esteróides e antimicrobianos. Infecções fúngicas de a córnea é particularmente propensa a se desenvolver coincidentemente a longo prazo aplicações de esteróides.

A possibilidade de invasão de fungos deve ser considerada qualquer ulceração córnea persistente em que tenha sido utilizado tratamento com esteróides.

Infecção ocular bacteriana secundária após a supressão das respostas do host também ocorre.

Nenhuma informação fornecida.