Лиорезал Интратекальный

Solução transparente e incolor.

Espasticidade crônica expressa quando a medula espinhal é afetada (por exemplo, devido a lesão, com esclerose múltipla) ou o cérebro com ineficiência ou intolerância à terapia com miorelaxantes para ingestão.

Intracheticamente para a introdução de doses únicas de teste (através de um cateter localizado no canal do cérebro dorsal ou por punção lombar) e uso a longo prazo com uma bomba implantada, garantindo a introdução contínua desse medicamento no espaço subaracnóide.

O medicamento destina-se apenas à administração intraquética!

Em caso de espasticidade causada pelo MMT, não é recomendável recorrer à injeção intra-lágrima a longo prazo do medicamento até que os sintomas de espasticidade se estabilizem (pelo menos 1 ano após a lesão).

Cada ampola da droga Liorazal^® Intraquético é apenas para uso único. Após o uso do medicamento uma vez, o restante do conteúdo da ampola não pode ser usado.

O medicamento não pode ser usado ao alterar a cor e o aparecimento de partículas visíveis insolúveis.

O medicamento só pode ser misturado com uma solução injetável de cloreto de sódio a 0,9%, desde que a concentração necessária de baclofeno do paciente não seja de 50 mcg / ml, 500 mcg / ml ou 2000 mcg / ml. O medicamento não pode ser misturado com outras soluções para infusões ou injeções.

O tratamento com o medicamento em cada paciente deve ser realizado em várias etapas. Para desenvolver um modo de medição ideal antes da transição para a terapia de manutenção, é obrigatória uma administração intra-trácular única do medicamento (a fase inicial do tratamento) e, em seguida, uma seleção completa da dose. Isso é necessário devido à variabilidade individual significativa do efeito do medicamento.

A administração intraquética do medicamento usando sistemas de infusão implantados deve ser realizada apenas por médicos com o conhecimento e a experiência necessários. Instruções específicas para programação e / ou reabastecimento do tanque da bomba implantável (que devem ser rigorosamente seguidas) são fornecidas pelas empresas fabricantes desses sistemas. Eficácia clínica do medicamento Liorazal^® O intra-alvo foi instalado quando o medicamento foi administrado usando o sistema de infusão programável SynchroMed implantado sob a pele.

A fase inicial do tratamento

Antes de injetar o medicamento, você deve ter certeza de que o paciente não possui doenças infecciosas, pois a presença de uma doença infecciosa pode afetar a avaliação da reação do paciente à administração de colarinho único do medicamento Liorazal^® Intraquético.

Antes de iniciar uma infusão intra-fatal longa do medicamento, você precisa garantir que o paciente tenha uma reação à administração única do medicamento (a fase inicial do tratamento).

Um resultado positivo da administração intra-alvo do medicamento é uma diminuição significativa no tônus muscular e / ou na frequência ou gravidade das convulsões. A dose de teste do medicamento é geralmente administrada por punção lombar ou usando um cateter montado no canal medular.

A dose inicial de teste em adultos é geralmente de 25 ou 50 μg. Em crianças, a dose inicial recomendada é de 25 μg. A dose de teste deve ser administrada por pelo menos 1 minuto pelo método de churrasco (mistura com líquido cefalorraquidiano). Para testar a dose, pretende-se uma solução com baixa concentração do medicamento (0,05 mg / ml). Na ausência de um resultado positivo, a dose de teste pode ser aumentada passo a passo em 25 μg a cada 24 horas até que o efeito seja alcançado, o que permanece em cerca de 4-8 horas.

Nos casos em que, quando a dose de teste do medicamento é de 100 mcg é introduzida, um resultado positivo não é observado, um aumento adicional na dose, bem como uma administração intra-alvo permanente, não devem ser realizados.

Antes da introdução (especialmente a primeira) do medicamento, é necessário preparar antecipadamente o equipamento de ressuscitação apropriado e os medicamentos necessários para comprar condições com risco de vida ou efeitos colaterais graves. Sensibilidade ao medicamento Liorazal^® O intraquético é muito variável. Um caso de desenvolvimento de coma em um paciente adulto é conhecido após uma única introdução de uma dose de teste do medicamento de 25 μg.

A fase de seleção da dose (adultos e crianças com mais de 4 anos)

Após confirmar o efeito, em resposta ao uso de doses únicas de teste, o medicamento é intraquético usando um sistema implantável.

Se o efeito clínico da dose de teste estabelecida na fase inicial do tratamento durou até 12 horas, uma dose de teste dobrada deve ser usada para introduzir um sistema de infusão implantado, o que causou um efeito positivo. É introduzido por 24 horas.

Com uma duração de efeito da dose de teste (instalada na fase inicial do tratamento) superior a 12 horas, a dose inicial diária para administração por 24 horas usando um sistema de infusão implantado é igual ao valor da dose de teste efetiva. Nas primeiras 24 horas após o início da administração intra-alvo prolongada, a dose de bucklofen não pode ser aumentada.

Espasticidade devido a lesão medular. Para atingir o efeito clínico desejado, após as primeiras 24 horas de tratamento, deve ser iniciado um aumento lento e diário da dose do medicamento. Para evitar uma possível overdose, a dose não deve ser aumentada em mais de 5 a 10% para crianças e em 10 a 30% para pacientes adultos.

Masticidade devido a danos cerebrais. Para atingir o efeito clínico desejado, após as primeiras 24 horas de tratamento, deve ser iniciado um aumento lento e diário da dose do medicamento. Para evitar uma possível sobredosagem, a dose não deve ser aumentada em mais de 5 a 15% .

Ao usar bombas de infusão programáveis, a dose do medicamento deve ser aumentada apenas 1 vez por 24 horas. Ao usar bombas de infusão não programáveis equipadas com um cateter de 76 cm de comprimento (1 ml do medicamento chega durante o dia), recomenda-se que os intervalos de tempo necessários para avaliar o efeito sejam de 48 horas. Nos casos em que, com um aumento significativo na dose diária do medicamento, o efeito clínico não é alcançado, o correto funcionamento da bomba de infusão e a capacidade de cateterismo no país devem ser verificados. A experiência de usar doses do medicamento superiores a 1000 mcg / dia é limitada. Durante a fase inicial e a fase de seleção da dose do medicamento imediatamente após a instalação do implante, a condição dos pacientes nas condições de uma instituição adequadamente equipada e na presença de pessoal treinado deve ser cuidadosamente monitorada. No caso de desenvolvimento de efeitos colaterais graves ou com risco de vida, o equipamento de ressuscitação deve estar pronto. Para minimizar o risco de desenvolver complicações no pós-operatório, o implante de bombas de infusão deve ser realizado apenas nos centros em que há experiência relevante.

Suporte à terapia

O objetivo clínico do uso deste medicamento é manter o tônus muscular o mais próximo possível do normal e minimizar o grau de gravidade e frequência das reações espásticas sem causar efeitos colaterais graves. No caso de usar o medicamento em pacientes com espasticidade quando o cérebro é afetado, além disso, é necessário escolher uma dose do medicamento que garanta o nível de tônus muscular desejável para o funcionamento ideal desse paciente. A menor dose do medicamento deve ser usada, causando um efeito adequado. Para manter o efeito ideal durante o tratamento a longo prazo, a maioria dos pacientes exige um aumento gradual da dose do medicamento ao longo do tempo devido ao efeito de enfraquecimento gradual do medicamento ou à progressão da doença.

Adultos e crianças com mais de 12 anos

Em pacientes com espasticidade quando a medula espinhal é afetada, para manter um efeito adequado, a dose diária pode aumentar gradualmente (em 10 a 30%), alterando a velocidade de dosagem da bomba de infusão e / ou a concentração do medicamento no tanque. No caso do desenvolvimento de efeitos colaterais, a dose diária pode ser reduzida em 10 a 20%.

Em pacientes com espasticidade quando o cérebro é afetado, para manter um efeito adequado, a dose diária pode aumentar gradualmente (de 5 a 20%, mas não mais de 20%), alterando a velocidade de dosagem da bomba de infusão e / ou a concentração da droga no tanque. No caso do desenvolvimento de efeitos colaterais, a dose diária pode ser reduzida em 10 a 20%.

A necessidade repentina de um aumento significativo na dose do medicamento indica problemas com o cateter (por exemplo, ele será torcido ou deslocado) ou interrupção na operação da bomba de infusão. Em pacientes com espasticidade quando a medula espinhal é afetada, a dose de suporte do medicamento com administração contínua prolongada é de 12 a 2003 mcg / dia, na maioria deles é mantido um efeito adequado ao usar 300–800 mcg / dia.

Em pacientes com espasticidade durante danos cerebrais, a dose de suporte do medicamento com administração contínua prolongada é de 22 a 1400 mcg / dia; a dose média diária ao longo de 12 meses é de 276 mcg e mais de 24 meses - 307 mcg.

Crianças menores de 12 anos

Crianças com idade <12 geralmente requerem doses mais baixas do medicamento do que pacientes mais velhos; o intervalo de doses é de 24 a 1199 μg / dia e a dose média diária é de 274 μg / dia.

Durante o tratamento a longo prazo, aproximadamente 5% dos pacientes desenvolvem refratários ao aumento das doses do medicamento. Não há experiência suficiente para fornecer recomendações claras sobre terapia no desenvolvimento de tolerância ao medicamento. No entanto, sabe-se que nesta categoria de pacientes, as interrupções no uso do medicamento são eficazes (interrupção gradual da administração dentro de 2-4 semanas) e a transição para outra terapia anti-espástica. Sensibilidade ao medicamento Liorazal^® O intraquético pode se recuperar em alguns dias. Para evitar sobredosagem, o tratamento com o medicamento deve ser retomado usando a dose introduzida no início da infusão constante, então a seleção da dose deve ser realizada novamente. Este método de eliminação da tolerância deve ser usado em um hospital. A necessidade de monitoramento clínico regular dos pacientes para avaliar a dose necessária do medicamento, o funcionamento do sistema de infusão e o controle sobre possíveis efeitos colaterais ou a detecção de infecções permanece durante todo o período de tratamento.

Rescisão do tratamento

A interrupção do tratamento deve sempre ser realizada gradualmente, por uma redução consistente na dose do medicamento. A exceção são casos de overdose repentina ou efeitos colaterais graves quando é necessário o cancelamento urgente de medicamentos.

A súbita abolição da droga Liorazal^® Intracista, especialmente quando as doses utilizadas excederam a faixa média recomendada, leva a uma acentuada deterioração da condição do paciente (a ocorrência de cãibras musculares frequentes e descontroladas, aumento da rigidez para um nível insuportável), que dura vários dias. Há relatos de desenvolvimento de confusão, alucinações, condições psicóticas, maníacas ou paranóicas, cãibras (status epilético), bem como aprimoramento temporário da espasticidade (o fenômeno de "rikoshet") e após a súbita abolição da terapia com baclofeno oral ( especialmente após um longo período de uso).

Instruções para usar o sistema de infusão

Ampolas da droga Liorazal^® Intraquético, contendo 10 mg de baclofeno em 5 ml e 10 mg de bucklofen em 20 ml, é produzido especificamente para uso com uma bomba de infusão. A concentração específica do medicamento, que deve ser usada com uma bomba de infusão, depende da dose diária total necessária, bem como da taxa de infusão. Para receber recomendações específicas, você precisa se familiarizar com as instruções do produtor da empresa do sistema de infusão.

Modo de infusão

Imediatamente após a instalação do sistema de infusão, o medicamento é mais frequentemente usado no modo de infusão constante. Após a estabilização da condição do paciente e a dose diária do medicamento ser selecionada, um regime mais complexo para a introdução do medicamento Liorazal pode ser iniciado^® Intraquético, que permite o controle ideal da espasticidade em determinados intervalos do dia (se isso permitir a implementação do modelo existente da bomba de infusão). Por exemplo, pacientes com espasticidade aumentando à noite podem exigir um aumento na taxa horária de infusão em 20%. Alterações na taxa de infusão do medicamento devem ser programadas para que ocorra 2 horas antes do início do efeito clínico desejado.

A estabilidade da droga

Está estabelecido que a estabilidade da droga Liorazal^® O intraquético no sistema de infusão implantado SynchroMed é mantido por 11 semanas.

Incompatibilidade farmacêutica

A droga Liorazal^® Intraquético só pode ser misturado com uma solução a 0,9% de cloreto de sódio para injeção, desde que a concentração necessária de baclofeno do paciente não seja de 50 μg / ml, 500 μg / ml ou 2000 μg / ml. O medicamento não pode ser misturado com outras soluções para infusões ou injeções.

Como o baclofeno entra em interação química com o dextroz, a droga Liorazal^® O intra-direcionado não deve ser confundido com soluções contendo dextrose.

hipersensibilidade ao baclofeno ou a qualquer outro componente do medicamento;

infância ≤4 anos (a eficácia e segurança do uso do medicamento em crianças menores de 4 anos não foram estabelecidas).

Este medicamento não deve ser usado em / in, in / m, p / c ou peridural!

Com cautela :

crianças com idade ≤18 anos - para instalar um sistema de infusão implantado em crianças, uma condição necessária é a disponibilidade de peso corporal suficiente (ver. “Instruções para o uso de um sistema de infusão implantado”). Os dados clínicos sobre o uso do medicamento em crianças menores de 6 anos são limitados;

pacientes com idade ≥65 anos - em ensaios clínicos ao usar o medicamento Liorazal^® Intraquético em pacientes com idade ≥65 anos, a tolerância do medicamento foi semelhante à dos pacientes em idade jovem. Em pacientes com idade ≥65 que receberam baclofeno por dentro, em alguns casos houve um aumento na frequência de fenômenos indesejados (NY), especialmente durante o período de seleção da dose. Ao usar o medicamento nessa categoria de pacientes, a possibilidade de aumentar o risco de desenvolvimento de NY não pode ser descartada. No entanto, com a seleção individual da dose do medicamento, é improvável um aumento na frequência de NY em pacientes idosos;

circulação prejudicada do líquido cefalorraquidiano (SMJ) - a atividade anti-espástica do medicamento pode diferir daquela em pacientes com circulação normal do SMJ, devido à distribuição desigual de bucklofen no espaço subaracnóide;

transtornos mentais, incluindo.h. esquizofrenia, confusão e doença de Parkinson - t.to. são conhecidos casos de exacerbação dessas doenças (consistências) ao aplicar o baclofeno interior (é necessário um monitoramento cuidadoso dos pacientes);

epilepsia - uma vez que existem casos conhecidos de desenvolvimento de convulsões durante uma overdose do medicamento, bem como durante a terapia de suporte e após o término;

disfunção vegetativa (disreflexia) na história - a ocorrência de paroxismo vegetativo pode ser provocada por um incentivo à dor ou uma interrupção repentina da droga;

insuficiência cerebrovascular ou respiratória - t.to. o baclofeno pode piorar o curso desses estados;

lesões ulcerativas do LCD (incluindo.h. na história), é improvável o hipertônio dos esfíncteres, a função renal comprometida - agravamento do curso de doenças concomitantes não relacionadas à patologia do sistema nervoso central, no contexto da terapia com o medicamento. com injeção intra-lágrima, o efeito sistêmico do bucklofen é muito menos pronunciado em comparação com a ingestão interna. No entanto, deve-se ter cautela ao prescrever um medicamento;

diabetes mellitus.

Em estudos experimentais ao tomar baclofeno para dentro em doses aproximadamente 13 vezes a dose oral máxima (por mg / kg) recomendada na prática clínica, foi observado um aumento na frequência de hérnias umbilicais (ventral). As mulheres grávidas não tiveram estudos adequados e bem controlados. O Bucklofen penetra na placenta. A droga Liorazal^® Intracista não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o efeito positivo esperado da terapia para a mãe exceda o risco potencial para o feto.

Nas mulheres que tomam baclofeno no interior em doses terapêuticas, o medicamento penetra no leite materno, mas em uma quantidade insuficiente para desenvolver reações colaterais em crianças. Não se sabe se o baclofeno com leite materno é liberado após administração intraquética. Durante o uso do medicamento, a amamentação deve ser interrompida.

Ao usar o medicamento em pacientes com lesão medular ou cerebral, a avaliação de fenômenos indesejados (NY) é difícil devido a vários sintomas associados à própria doença. No entanto, é provável que algumas das NYs mais comuns (sonolência / sonolência, tontura, dor de cabeça, náusea, hipotensão, hipotensão muscular) sejam devidas ao uso do medicamento Liorecal^® Intraquético.

Algumas das NIs a seguir foram encontradas em pacientes com espasticidade quando a medula espinhal foi afetada, mas também podem ocorrer em pacientes com espasticidade quando o cérebro é afetado. Abaixo estão os NYs que se encontravam com mais frequência, independentemente da natureza da doença.

A frequência de desenvolvimento de reações indesejadas é estimada da seguinte forma: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); às vezes (≥1 / 1000, <1/1000); muito raramente (<1/1000), incluindo mensagens individuais.

Do lado do CNS : muitas vezes - sonolência; freqüentemente - efeito sedativo, tontura / impressionante, cãibras, dor de cabeça, parecia, distúrbios de acomodação / visão / dualidade turva, disartria, inibitório, astenia, depressão respiratória, insônia, confusão / desorientação, ansiedade / excitação, depressão; às vezes. Cãibras e dor de cabeça são mais comuns em pacientes com espasticidade do prognóstico cerebral do que em pacientes com espasticidade medular-cérebro.

Do sistema cardiovascular: frequentemente - hipotensão arterial; às vezes - hipertensão arterial, bradicardia, trombose venosa profunda, vermelhidão ou pele pálida (várias localizações).

Do sistema respiratório : frequentemente - falta de ar, bradipneo, pneumonia.

Do sistema digestivo: frequentemente - náusea / vômito, constipação, boca seca, diarréia, diminuição do apetite, aumento da salivação; às vezes - desidratação, obstrução intestinal, distúrbios do paladar. Náusea e vômito são mais comuns em pacientes com espasticidade do prognóstico cerebral do que em pacientes com espasticidade medular-cérebro.

Reações dermatológicas: frequentemente - urticária / minério, inchaço facial / edema periférico; às vezes - alopecia, transpiração profusa.

Do sistema geniturinário: frequentemente - incontinência urinária, atraso na urina, vários distúrbios da disfunção sexual. O retardo na urina é mais comum em pacientes com espasticidade do prognóstico cerebral do que em pacientes com espasticidade de origem do cérebro espinhal.

Do lado do sistema músculo-esquelético: muitas vezes - hipotensão muscular; frequentemente - aumentando o tônus muscular.

De outros: frequentemente - dor, febre / oznob.

A lista não inclui NUs associadas a um sistema de infusão (por exemplo, deslocamento do cateter, infecção por implantação, meningite, overdose devido ao manuseio inadequado do dispositivo).

Ao tomar o baklofen no interior, foram relatados casos raros de aumento da atividade do AST e do SchF no plasma sanguíneo e hiperglicemia.

Os sinais e sintomas de sobredosagem devem receber atenção especial constantemente, especialmente durante a fase inicial e a fase da seleção da dose do medicamento, bem como durante a retomada do medicamento após uma interrupção no tratamento. Manifestações de sobredosagem podem se desenvolver repentina ou gradualmente.

Sintomas : hipotensão muscular excessiva, sonolência, impressionante, tontura, cãibra, consciência turva, hipotermia, salivação excessiva, náusea e vômito.

Uma overdose significativa leva à depressão respiratória, apneia e coma. Uma overdose grave pode ocorrer, por exemplo, quando seu conteúdo sair acidentalmente do cateter durante a verificação de seu cross-country ou esclarecer sua posição, outras razões possíveis para a sobredosagem podem ser erros na programação da bomba de infusão, um aumento excessivamente rápido da dose e o uso simultâneo do baclofeno para dentro. Possíveis violações da função da bomba de infusão também devem ser analisadas.

Tratamento: não há antídoto específico. É necessário remover o restante da solução de bacterlofeno da bomba de infusão o mais rápido possível. Em pacientes com depressão respiratória, se necessário, a indução deve ser realizada (neste estado, o paciente deve estar até a remoção completa do medicamento). Relatórios separados indicam que o desenvolvimento reverso dos efeitos colaterais pelo sistema nervoso central, especialmente sonolência e depressão respiratória, pode causar fisostigmina usada em / in.

Ao entrar na fisostigmina, deve-se tomar cuidado, pois isso pode ser acompanhado pela ocorrência de convulsões, bradicardia e condução intracardíaca prejudicada.

Nos adultos, pode ser realizada a introdução de fisostigmina em uma dose total de 1 a 2 mg por 5 a 10 minutos. Durante esse período, é necessário um monitoramento cuidadoso dos pacientes. Se for observado um efeito positivo, a fim de manter a respiração adequada e a consciência do paciente, a fisostigmina pode ser reutilizada na dose de 1 mg em intervalos de 30 a 60 minutos.

Em crianças, é possível tentar / na introdução de fisostigmina em uma dose de 0,02 mg / kg a uma velocidade não superior a 0,5 mg / min. A fisostigmina nesta dose pode ser reutilizada até que um efeito positivo seja obtido ou até que uma dose máxima de 2 mg seja atingida.

Com uma overdose significativa, a fisostigmina pode ser ineficaz. Nesses casos, o ventilador pode ser necessário como terapia de suporte.

No estágio inicial de uma overdose, se a punção lombar não for contra-indicada, deve-se considerar a remoção de 30 a 40 ml de líquido cefalorraquidiano (a fim de reduzir a concentração de bucklofen).

É necessário realizar terapia para manter as funções do sistema cardiovascular. No caso do desenvolvimento de convulsões, a administração de diazepam deve ser cuidadosamente introduzida em / in.

O Bucklofen é um análogo do GAMK, o principal mediador envolvido nos processos centrais de frenagem. Estimulando o GAMK pré-sináptico_B-receptores na medula espinhal do bucklofen inibem reflexos mono- e polissinápticos. O medicamento não afeta a transmissão de pulsos nas sinapses neuromusculares. Além das propriedades mioreláticas, o baclofeno tem um efeito anti-nocicetivo.

Em pacientes com espasticidade crônica associada a lesão cerebral ou medular, o baclofeno reduz a intensidade de contração muscular, cãibras musculares involuntárias dolorosas, reduz o automatismo motor e as cãibras clônicas. Como resultado, a atividade motora dos pacientes aumenta, sua capacidade de autoatendimento melhora e o fornecimento de terapia restaurativa é facilitado. Com o enfraquecimento das cãibras musculares dolorosas nos pacientes, o volume de movimentos ativos aumenta, o que ajuda a prevenir a educação e acelerar a cicatrização do leito, além de melhorar o sono dos pacientes. Além disso, os pacientes têm normalização da função da bexiga, o que, por sua vez, facilita sua cateterização e melhora a qualidade de vida dos pacientes. Ao fornecer um efeito deprimente geral no sistema nervoso central, o baclofeno pode causar um efeito sedativo, sonolência e inibir as funções dos sistemas respiratório e cardiovascular.

A administração intraquética do bucklofen é um método eficaz de tratamento da espasticidade muscular, permitindo o uso de doses pelo menos 100 vezes menores do que quando tomadas por via oral. O tratamento com o medicamento pode ser considerado como uma alternativa às operações neurocirúrgicas destrutivas.

Após uma única administração intra-alvo do medicamento, o início de sua ação é geralmente observado após 0,5 a 1 horas. O efeito anti-espástico máximo se desenvolve após cerca de 4 horas e a duração da ação é de 4 a 8 horas. A gravidade e duração máximas da ação do bucklofen em pacientes individuais podem variar significativamente, dependendo da taxa de dose, gravidade dos sintomas, método de uso e taxa de administração do medicamento.

Com infusão intra-tracular prolongada de baklofen, o início da ação anti-espástica é observado após 6 a 8 horas. O efeito máximo se desenvolve dentro de 24 a 48 horas.

Os seguintes indicadores da farmacocinética do baclofeno devem ser considerados levando em consideração a via de administração (intracular) e a circulação lenta do líquido cefalorraquidiano (SMJ).

A infusão do medicamento diretamente no espaço subaracnoidal da medula espinhal elimina o processo de sucção como tal e garante o efeito do medicamento diretamente nas zonas receptoras dos chifres posteriores da medula espinhal.

Distribuição. Após uma única administração intra-tracular do medicamento por injeção pantanosa ou infusão de curto prazo V_SScalculado com base na determinação das concentrações de bucklophen no AGC ao nível da lombar, é de 22 a 157 ml.

Ao realizar uma infusão intra-tracular longa e contínua do medicamento em uma dose diária de 50 a 1200 mcg, as concentrações de equilíbrio de bucklofen no AGC são de 130 a 1240 ng / ml. Dada a duração conhecida de T_1/2 baclofeno no AGC, suas concentrações de equilíbrio devem ser atingidas dentro de 1-2 dias. Esses dados não estão disponíveis para crianças.

Durante a infusão intra-alvo, o bacterlofeno de sua concentração plasmática não excede 5 ng / ml, o que confirma a lenta penetração do medicamento através do GEB. Em crianças, as concentrações correspondentes do medicamento no plasma são ≤10 ng / ml.

Após uma administração intra-tracular única do medicamento por injeção pantanosa ou infusão a curto prazo em uma dose de 50 a 136 μg T_1/2 A batata do AGC é de 1 a 5 horas. Valor T_1/2 o baclofeno quando atinge concentrações de equilíbrio no AGC ainda não foi estabelecido.

Após uma única introdução e após uma longa infusão subaracnoidal no nível da coluna lombar (implementada por uma bomba implantada), o baklofen Cl do AGC é em média de cerca de 30 ml / h.

Durante a infusão constante do medicamento, quando o estado de equilíbrio foi atingido, a razão entre as concentrações de bucklofen no AGC obtidas por punção lombar e extraídas de tanques subaracnóides foi de 1,8: 1–8,7: 1 (em média 4: 1). Esse fato é de grande importância clínica, uma vez que confirma a possibilidade de tratamento eficaz da espasticidade das extremidades predominantemente inferiores, enquanto o efeito fracamente expresso no tônus muscular das extremidades superiores e o pequeno número de reações laterais do sistema nervoso central devido à influência da droga na centros do cérebro.

• Miorelaxe de ação central [Meios que afetam a transmissão neuromuscular]

A experiência do uso combinado do medicamento Liorazal^® Intraquético com outros medicamentos em relação à previsão do desenvolvimento de interações específicas não é sistematizado.

Um caso de desenvolvimento de uma diminuição acentuada da pressão arterial com o uso simultâneo do medicamento Liorazal é conhecido^® Intraquético e morfina. Não se pode excluir que essa combinação de medicamentos possa causar falta de ar ou outros distúrbios pelo SNC. A capacidade de usar o medicamento Liorazal ao mesmo tempo^® Intraquético com outros medicamentos administrados da mesma maneira não foi investigado, a segurança dessa terapia combinada não é conhecida.

O álcool e outras substâncias que afetam o sistema nervoso central podem aumentar o efeito deprimente da droga Liorazal^® Intraquético na administração fiscal central.

O uso conjunto de baclofeno oral com antidepressivos tricíclicos pode aumentar seu efeito principal, o que leva a uma hipotensão muscular pronunciada. Ao usar o medicamento Liorazal nesta combinação^® Intraquético é recomendado para ter cuidado.

Como ao usar baclofeno oral junto com agentes anti-hipertensivos, é possível uma diminuição mais significativa da pressão arterial ao prescrever o medicamento Lioresal^® Intraquético, juntamente com medicamentos anti-hipertensivos, deve monitorar regularmente a pressão arterial e, se necessário, ajustar as doses de um medicamento anti-hipertensivo.

Incompatibilidade farmacêutica. A droga Liorazal^® Intraquético só pode ser misturado com uma solução a 0,9% de cloreto de sódio para injeção, desde que a concentração necessária de baclofeno do paciente não seja de 50 μg / ml, 500 μg / ml ou 2000 μg / ml. O medicamento não pode ser misturado com outras soluções para infusões ou injeções.

Como o baclofeno entra em interação química com o dextroz, a droga Liorazal^® O intra-direcionado não deve ser confundido com soluções contendo dextrose.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

em ampolas de 1 (0,05 mg / ml), 20 (0,5 mg / ml) e 5 (2 mg / ml) ml; numa embalagem de papelão de 5 (1 ml cada) e 1 (5 e 20 ml cada) ampola com um suporte para papelão.

De acordo com a receita.

Suporte médico essencial. O implante do sistema de infusão deve ser realizado somente após uma avaliação completa da reação do paciente à administração única do medicamento Liorazal^® Seleção intraquética e / ou dose do medicamento. Como existe um risco de complicações associadas à administração inicial e seleção da dose do medicamento Liorazal^® Intraquético (efeitos opressivos gerais nas funções do sistema nervoso central, colapso vascular e / ou depressão respiratória) essas etapas do medicamento devem ser realizadas sob supervisão médica, se o equipamento adequado estiver disponível e de acordo com as instruções estabelecidas na seção "Projeto de uso e doses". No caso de uma overdose pronunciada e com risco de vida do medicamento, é necessário preparar antecipadamente equipamentos e medicamentos de ressuscitação adequados. É necessário treinamento adequado para médicos para terapia contínua por infusão intra-alvo.

Monitorando a condição do paciente. Após o implante cirúrgico da bomba, a condição do paciente deve ser cuidadosamente monitorada até ficar claro que sua reação à administração do medicamento é aceitável e estável o suficiente. Isso é especialmente necessário durante a fase inicial do uso do sistema de infusão e toda vez que a velocidade de dosagem e / ou concentração do bucklofen no tanque da bomba muda.

O paciente e os médicos, bem como todas as pessoas envolvidas na prestação de assistência ao paciente, devem necessariamente receber informações completas sobre os possíveis perigos desse método de terapia. Todo mundo envolvido no tratamento e atendimento do paciente deve ser instruído sobre os sinais e sintomas de uma overdose do medicamento, as medidas que devem ser tomadas se ocorrerem, bem como os cuidados necessários para o sistema de infusão e o local de sua implantação em casa.

A fase de teste da dose. Durante o uso da primeira dose de teste do medicamento Liorazal^® Intraquético (fase inicial do tratamento), especialmente em pacientes com coração, pulmão, fraqueza do músculo respiratório e também com o uso simultâneo de drogas ou opiáceos benzodiazepínicos (ou seja,. se houver um risco aumentado de depressão respiratória), é necessário monitorar cuidadosamente as funções dos sistemas respiratório e cardiovascular.

Implantação de uma bomba de infusão. Antes do implante, a bomba de infusão deve estar convencida de que o paciente não possui doenças infecciosas, t.to. eles podem aumentar o risco de complicações cirúrgicas. Além disso, a presença de um processo infeccioso pode dificultar a dose do medicamento.

Enchimento repetido do tanque da bomba de infusão. A reposição do tanque da bomba de infusão deve ser realizada por pessoal com experiência e qualificações adequadas e de acordo com as instruções fornecidas pelo fabricante da bomba. Para evitar o esvaziamento completo do tanque da bomba de infusão (o que pode levar a uma recaída de espasticidade pronunciada), os intervalos entre o reabastecimento devem ser cuidadosamente calculados.

Advertências adicionais sobre a seleção da dose. Para evitar o desenvolvimento de fraqueza muscular excessiva e o paciente resultante cai, o medicamento deve ser usado com cautela nesses casos, ao manter um certo grau de espasticidade é necessário para manter a posição vertical e o equilíbrio durante a caminhada, bem como em outras situações, quando a espasticidade muscular é necessária para garantir a atividade ideal do paciente e sua capacidade de cuidar de si mesmo.

Manter o tônus muscular em um determinado nível e permitir o aprimoramento periódico da espasticidade pode ser importante para manter a circulação sanguínea periférica e, possivelmente, ajudar a prevenir a trombose venosa profunda. Para evitar uma possível overdose do medicamento, Liorazal^® É aconselhável tentar parar de tomar os medicamentos anti-espásticos usados (de preferência antes de iniciar a administração do medicamento intra-injeção) sob a cuidadosa supervisão de um médico. Durante o período de terapia de infusão intra-alvo constante do medicamento Liorazal^® Intraquético deve evitar uma rápida redução da dose ou cancelamento repentino de medicamentos anti-espásticos usados simultaneamente.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos. Foi relatado que em vários pacientes que receberam terapia com o medicamento, a sonolência se desenvolveu. Os pacientes devem ser avisados de que, durante o tratamento, deve-se tomar cuidado ao dirigir veículos e se envolver em atividades potencialmente perigosas que requerem maior atenção.

• G35 Esclerose Múltipla
• G93 Outras lesões cerebrais
• G95 Outras doenças da medula espinhal
• R25.2 Cãibra e espasmo
• T09.3 Lesão medular em um nível não especificado