Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 02.04.2022
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Genacote é indicado para:
- reduzir o risco de morte e infarto do miocárdio (IM) em pacientes com doença arterial coronariana crônica, como pacientes com histórico de IM ou angina de peito instável ou com angina cronicamente estável
- reduzir o risco de morte e acidente vascular cerebral recorrente em pacientes que tiveram um derrame isquêmico ou um ataque isquêmico temporário
Limitação de uso
use aspirina, não genacote, em situações em que é necessário um início rápido de ação (como tratamento agudo de infarto do miocárdio ou intervenção percutânea pré-coronariana).
A dose recomendada de Genacote é uma cápsula (162,5 mg) uma vez ao dia. Tome as cápsulas à mesma hora todos os dias com um copo cheio de água.
engula cápsulas de Genacote inteiras. Não corte, esmague ou mastigue cápsulas.
não tome Genacote 2 horas antes ou 1 hora depois de beber álcool.
Genacote está contra-indicado :
- em pacientes com hipersensibilidade a anti-inflamatórios não esteróides (AINEs).
- Em pacientes com asma, rinite e síndrome dos pólipos nasais. O genacote pode causar urticária grave, angioedema ou broncoespasmo.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Risco de sangramento
Genacote aumenta o risco de sangramento. Os fatores de risco para sangramento incluem o uso de outros medicamentos que aumentam o risco de sangramento (por exemplo,. anticoagulantes, inibidores de agregação plaquetária e uso crônico de AINEs).
Doença da úlcera gástrica
Genacote pode causar úlceras estomacais e sangramento. Evite genacote em pacientes com doença de úlcera ativa.
Toxicidade fetal
Genacote pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida. O uso de aspirina materna em estágios posteriores da gravidez pode levar a um baixo peso ao nascer, um aumento da incidência de sangramento intracraniano em bebês prematuros, natimortos e a morte de recém-nascidos. Como os AINEs podem fazer com que o ducto arterial fetal se feche prematuramente, evite o genacote no terceiro trimestre de gravidez.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Não foi realizada carcinogênese, mutagênese ou comprometimento da fertilidade com Genacote. A aspirina não é considerada genotóxica ou carcinogênica. Estudos com aspirina oral em ratos prenhes mostraram malformações do feto em doses orais iguais ou superiores a 250 mg / kg [dose equivalente humana (HED) 40 mg / kg].
Use em certas populações
Gravidez
Evite o uso durante o terceiro trimestre de gravidez, pois AINEs como Genacote podem fazer com que o ducto fetal arterioso se feche prematuramente. Os produtos de salicilato também foram associados a alterações nos mecanismos de hemostasia materna e neonatal, diminuição do peso ao nascer e mortalidade perinatal.
Trabalho e entrega
Evite o Genacote 1 semana antes e durante o parto e o parto, pois isso pode levar a perda excessiva de sangue durante o parto. Gravidez longa e trabalho prolongado foram relatados devido à inibição da prostaglandina.
Mães que amamentam
Devido ao potencial de efeitos colaterais graves em bebês que amamentam Genacote, você pode parar de tomar Genacote ou parar de tomar cuidado.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Em uma ampla visão colaborativa da aspirina para evitar eventos vasculares, incluindo mais de 14.000 pacientes com mais de 65 anos de idade, não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia entre esses indivíduos e indivíduos mais jovens, e outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e jovens.
Compromisso hepático
Evite genacote em pacientes com insuficiência hepática grave.
Compromisso renal
Evite genacote em pacientes com insuficiência renal grave (taxa de filtração glomerular abaixo de 10 mL / minuto).
experiência em estudos clínicos
Abaixo está uma lista dos efeitos colaterais relatados na literatura para produtos que contêm aspirina em baixa dose.
Sistema nervoso central : Excitação, edema cerebral, coma, confusão, tontura, dor de cabeça, letargia, convulsões.
Líquido e eletrólito: Hipercalemia, acidose metabólica, alcalose respiratória.
Gastrointestinal: Dispepsia, aumento da enzima hepática, hepatite, síndrome de Reye
Rins: Nefrite intersticial, necrose papilena, proteinúria, insuficiência renal e insuficiência.
A salicilatoxicidade pode surgir da ingestão aguda (overdose) ou intoxicação crônica. Os primeiros sinais de sobredosagem com salicil (salicilismo), incluindo zumbido (zumbido precoce), ocorrem em concentrações plasmáticas de aproximadamente 200 µg / mL. As concentrações plasmáticas de aspirina acima de 300 mcg / mL são claramente tóxicas. Efeitos tóxicos graves estão associados a níveis acima de 400 mcg / mL. Uma dose letal única de aspirina em adultos não é conhecida por segurança, mas a morte pode ser esperada em 30 g.
Sinais e sintomas
Distúrbios graves da base ácida e eletrolíticos podem ocorrer com overdose aguda, que são complicadas por hipertermia e desidratação. A alcalose respiratória ocorre precocemente, enquanto a hiperventilação ocorre, mas é rapidamente seguida pela acidose metabólica.
Tratamento
O tratamento é principalmente para apoiar funções vitais, aumentar a salicilateliminação e corrigir o distúrbio ácido-base. A gastro-vazação ou lavagem é recomendada o mais rápido possível após o uso, mesmo que o paciente tenha vomitado espontaneamente. Após a lavagem ou emese, administre o carvão ativado como uma pasta se menos de 3 horas se passaram desde a ingestão.
A gravidade da intoxicação por aspirina é determinada medindo o nível de salicilato sanguíneo. Monitore o status ácido-base com gases sanguíneos seriais e medições de pH sérico. Manutenção do equilíbrio de fluidos e eletrólitos.
Em casos graves, hipertermia e hipovolemia são as maiores ameaças imediatas à vida. Substitua o líquido por via intravenosa e corrija a acidose. Monitore eletrólitos plasmáticos e pH para promover diurese alcalina de salicilato quando a função renal estiver normal. Pode ser necessária glicose para controlar a hipoglicemia.
A hemodiálise e a diálise peritoneal podem reduzir o teor de aspirina no corpo. Geralmente, a diálise é necessária em pacientes com insuficiência renal ou em intoxicações com risco de vida. A transfusão de troca pode ser indicada em bebês e crianças pequenas.
A relação dose-resposta para aspirina de genacote e liberação imediata (IR) em relação à inibição da COX-1 foi caracterizada pelo exame da inibição do TXB2 sérico e da urina 11dehidro-TXB2 às 24 horas após uma dose única. Foram examinadas doses variando de 20 mg a 325 mg para genacote e 5 mg a 81 mg para aspirina IR. Inibição semi-máxima do TXB2 sérico e urina 11-desidro-TXB2 ocorreu com doses de genacote (ID50) cerca de 2 vezes a dose de aspirina de liberação imediata (IR). Com base nessa relação, os efeitos farmacodinâmicos de Genacote 162,5 mg são semelhantes aos alcançados com aspirina IR 81 mg. A inibição média do TXB2 sérico após genacote (82%) é menor em comparação com a aspirina IR 81 mg (93%) após a primeira dose. A administração repetida, no entanto, atinge inibição quase máxima do TXB2 sérico, semelhante ao que é alcançado após doses diárias repetidas de aspirina IR.
Após administração oral, Genacote mostra uma liberação expandida de aspirina das micropartículas encapsuladas, que estende a absorção de aspirina pelo trato gi em comparação com a aspirina IR (Figura 1). Após a absorção, a aspirina é metabolizada, distribuída e excretada em outras formas de dosagem de maneira semelhante à aspirina.
Figura 1: Perfil médio do tempo de concentração do ácido acetilsalicílico após administração única de 162,5 mg de genacote ou 81 mg de ASS com liberação imediata
Absorção
Após a administração de Genacote, o tempo para atingir a concentração plasmática de aspirina é um pouco mais longo em comparação com a forma de dosagem da aspirina IR. A Tmax mediana para genacote é de cerca de 2 horas em comparação com 1 h de acordo com a aspirina IR (veja a Figura 1). A Cmax média para o genacote é de aproximadamente 35% da seguinte aspirina IR 81 mg. A área sob a curva de concentração-tempo plasmática de aspirina após a administração de genacote é de aproximadamente 70% da área após aspirina IR. A taxa de absorção do genacote depende do pH dos alimentos, álcool e estômago
Distribuição
O volume de distribuição das doses usuais de aspirina em indivíduos normais é em média de cerca de 170 mL / kg de peso corporal.
Metabolismo
A aspirina é rapidamente hidrolisada em ácido salicílico no plasma, de modo que os níveis plasmáticos de aspirina após a administração de genacote são essencialmente indetectáveis 4-8 horas após a administração. Ao contrário da aspirina de liberação imediata, foram observados níveis mensuráveis de ácido salicíclico após 24 horas após uma dose única de genacote. O ácido salicílico é conjugado principalmente no fígado para formar ácido salicilúrico, fenolglucuronido, acilglucuronido e vários metabólitos menores.
Eliminação
A meia-vida média da aspirina no plasma pode estar entre 20 e 60 minutos. Após doses terapêuticas, aproximadamente 10% são excretados na urina como ácido salicílico, 75% como ácido salicílico e 10% de fenol e 5% de acilglucuronídeos de ácido salicílico.
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