A-A-S

UN-AS

Ácido Acetilsalicílico

A-conforme indicado em:

1. Reducir o risco de morte e enfarte fazer miocárdio (em) em doentes com doença coronária crónica, tais como doentes com história de janeiro em uo angina instável uo que sofram de angina de peito crónica stabla
2. Reducir o risco de morte e acevedo vascular cerebral recente em diseños com acevedo vascular cerebral isquémico ou acevedo isquémico transitório

Limitação da utilização

Utilize aspirina de libertação imediata, NÃO A-A-S em situações em que seja necessário um início rápido de Acção (tais como tratamento agudo de enfarte do miocárdio ou antes de uma intervenção coronária com acidente).

A dose recomendada de uma cápsula (162, 5 mg) uma vez por dia. Tome as cápsulas com um grande copo de água à mesma hora todos os dias.

Engula as cápsulas inteiras únicas. Não corte, esmague ou mastigue as cápsulas.

Não tome uma-2 horas antes ou uma hora depois de beber álcool.

Um-está contra-indicado:

• Em diseños com hipersensibilidad a farmacos anti-inflammatoros não esteroides (AINEs).
• Em diseños com sondrome asmática, rinite e pólipos nasais. Um-o que pode causar urticária grave, a, angioedema ou broncospasmo.

AVISO

Incluído como parte da secção precauções.

CUIDADO

Risco De Hemorragia

A-aumenta o risco de hemorragia. Os factores de risco para a hemorragia incluem o uso de outros fármacos que aumentam o risco de hemorragia (por exemplo, anticoagulantes, antiplaquetários e uso crónico de AINEs).

Úlcera Péptica

Um, que pode causar ulceração gástrica e hemorragia. Evite-as Uma vez-como em doentes com úlcera péptica activa.

Toxicidade Para O Feto

Um-pode prejudicar o feto quando administrado a uma mulher grávida. O uso de aspirina materna em fases posteriores da gravidez pode levar a baixo peso de nascimento, um aumento na incidência de hemorragias intracranianas em crianças pré-termo, nados-mortos e morte neonatal. Uma vez que os AINEs podem causar encerramento prematuro das vias aéreas fetais, evite A-A-S no terceiro trimestre de gravidez.

Toxicologia Não Clínica

Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade

Não foram realizados estudos de carcinogénese, mutagénese ou diminuição da fertilidade com a aspirina A-A-S. A não é considerada genotóxica ou carcinogénica. Estudos com aspirina oral em ratos graves demonstraram o desenvolvimento de malformações fetais em doses orais iguais ou superiores a 250 mg/kg [dose equivalente humana (dhe) 40 mg/kg].

Utilização Em Populações Específicas

Gravidez

Evitar o uso no terceiro trimestre de gravidez porque animais como a-A-S podem causar encerramento prematuro da conduta de ar fetal. Os produtos do salicilato também têm sido associados a alterações nos mecanismos de hemostase materna e neonatal, diminuição do peso à nascença e mortalidade perinatal.

Trabalho E Apoio

Evitar - apenas 1 semana antes e durante o trabalho de parto e acompanhamento, como pode levar a perda excessiva de sangue no parto. Foram notificadas gestação prolongada e trabalho de parto prolongado devido à inibição das prostaglandinas.

Mães Que Foram

Devido ao risco de reacções irreversíveis graves na criança a partir de um tipo, Escolha colocar-ou interromper a amamentação.

Uso Pediátrico

A segurança e eficácia em doentes pediátricos não foram estabelecidas.

Uso Geriátrico

Em uma grande colaboração síntese da aspirina para a prevenção de eventos vasculares, incluindo mais de 14.000 pacientes com mais de 65 anos de idade, sem diferenças gerais na eficácia ou segurança foi observada entre esses sujeitos e indivíduos mais jovens, e outros relataram experiências clínicas não identificaram diferenças nas respostas entre idosos e pacientes mais jovens.

hepatica

Evitar-tal como em doentes com insuficiência hepática grave.

Insuficiência Renal

Evitar o A-S em doentes com compromisso renal grave (taxa de filtração glomerular inferior a 10 mL/minuto).

Experiência Nos Ensaios Clínicos

Segue-se uma lista de reacções adversas que foram notificadas na literatura para produtos que contêm aspirina de baixa dose.

Sistema Nervoso Central: Agitação, edema cerebral, coma, confusão, tonturas, dor de cabeça, letargia, convulsões.

Fluido e electrólito: Hipercaliemia, acidose metabólica, alcalose respiratória.

O aparelho digestivo: Dispepsia, elevação das enzimas hepáticas, hepatite, síndrome de Reye

RIM: Nefrite intersticial, necrose papilar, proteinúria, insuficiência renal e falência.

A toxicidade do salicilato pode resultar de ingestão aguda (sobredosagem) ou intoxicação crónica. Os primeiros sinais de sobredosagem salicílica( salicilismo), incluindo zumbido (zumbidos nos ouvidos), ocorrem em concentrações plasmáticas próximas de 200 mcg / mL.. As concentrações plasmáticas de aspirina acima de 300 µg / mL são claramente tóxicas.. Os efeitos tóxicos graves estão associados a níveis superiores a 400 mcg / mL . . Uma única dose letal de aspirina em adultos não é conhecida com certeza, mas a morte pode ser esperada a 30 g. Em caso de sobredosagem real ou suspeita, contacte imediatamente um centro anti-venenos..

Sinais e sintomas

Em sobredosagem aguda, podem ocorrer perturbações graves do ácido-base e dos electrólitos, as quais são complicadas pela hipertermia e desidratação. A alcalose respiratória sobrevive precocemente enquanto a hiperventilação está presente, mas é rapidamente seguida por acidose metabólica.

Tratamento

O tratamento consiste principalmente em suportar funções vitais, aumentando a eliminação do salicilato e corrigindo a perturbação ácido-base. Recomenda-se o esvaziamento ou lavagem gástricos logo que possível após a ingestão, mesmo que o doente tenha vomitado espontaneamente. Após lavagem ou vómito, administrar Carvão activado, em suspensão, se tiverem decorrido menos de 3 horas desde a ingestão.

A gravidade do envenenamento por aspirina é determinada pela medição do nível de salicilato sanguíneo. Monitorar o estado ácido-base com medições graves de gases sanguíneos e pH sérico. manter o equilíbrio fluido e eletrólito.

Em casos graves, hipertermia e hipovolemia são as principais ameaças imediatas à vida. Substitua o líquido por via intravenosa e a acidose correcta. Monitorizar os electrólitos plasmáticos e o derrame de pH promover a salicilato diurese alcalina se a função renal estiver normal. Pode ser necessária Glucose para controlar a hipoglicemia.

A hemodiálise e a diálise peritoneal podem reduzir o conteúdo de aspirina do corpo. Em doentes com insuficiência renal ou com intoxicação com risco de vida, é geralmente necessária diálise. A transfusão de Intercâmbio pode ser indicada em lactentes e crianças jovens.

A relação dose-resposta da aspirina a-A-S e libertação imediata (IR) para a inibição da COX-1 foi caracterizada por examinar a inibição do txb2 sérico e do 11dehydro-TXB2 urinário às 24 horas após uma dose única.. Foram estudadas Doses que variam, respectivamente, de 20 mg a 325 mg para un-Que e de 5 mg a 81 mg para pour de L'ir de aspirina.. Ocorreu inibição Semi-máxima do txb2 sérico e do 11-dehidro-txb2 urinário com doses de A-A-S (ID50) aproximadamente 2 vezes a dose de aspirina de libertação imediata (IR) . A partir desta relação, o efeito farmacodinâmico do ONU 162.5 mg est semelhante ao obtido com aspirina IR 81 mg. A inibição média do txb2 sérico após A-A-S (82%) é inferior à da aspirina IR 81 mg (93%) após a primeira dose.. No entanto, com a administração repetida, obtém-se uma inibição quase máxima do txb2 sérico, semelhante à obtida após doses diárias repetidas de aspirina IR

Após administração oral, o A-A-S exibe uma libertação prolongada de aspirina das micropartículas encapsuladas, prolongando assim a absorção de aspirina através do tracto gastrointestinal em comparação com a aspirina IR (Figura 1). Uma vez absorvida, a aspirina é metabolizada, distribuída e excretada de uma forma semelhante à da aspirina absorvida pelas formas de dosagem de IR.

Figura 1: perfil de concentração média de acido acetilsalicílico-tempo após administração de uma dose única de 162, 5 mg de dose única uo 81 mg de libertação imediata AAS

Absorcao

Após a administração de a-Que, o tempo necessário para atingir a concentração plasmática máxima de aspirina está um pouco mais longo em comparação com a forma de dosagem conhecida de aspirina IR. A mediana do Tmax de derrame semelhante a é de cerca de 2 h em comparação com 1 h após a aspirina IR(ver Figura 1). A Cmax média para A-A-S é de cerca de 35% do que após a aspirina IR 81 mg. A área sob a curva de concentração plasmática-tempo da aspirina após a administração de A-A-S é aproximadamente 70% da área sob a curva de concentração-tempo da aspirina IR. A taxa de absorção depende dos alimentos, álcool e pH gástrico.

Distribuicao

O volume de distribuição das doses habituais de aspirina em indivíduos normais é, em média, de cerca de 170 mL / kg de peso corporal.

Metabolismo

A aspirina está rapidamente hidrolisada no plasma em ácido salicílico de tal forma que os níveis plasmáticos de aspirina após a administração de A-Like são essencialmente indetectáveis 4 a 8 horas após a administração. Ao contrário da aspirina de libertação imediata, observaram-se níveis mensuráveis de ácido salicíclico 24 horas após uma dose única de ácido salicílico a-A-S. é principalmente conjugada no fígado para formar ácido salicilúrico, glucuronido fenólico, glucuronido ácido e vários metabolitos menores.

Eliminacao

A semi-vida plasmática média da aspirina pode variar de 20 a 60 minutos. Após doses terapêuticas, cerca de 10% é excretado na urina na forma de ácido salicílico, 75% na forma de ácido salicílico e 10% de fenólicos glucuronides e 5% de acyl de ácido salicílico.