Аспирин Кардио

A salicilatoxicidade pode surgir da ingestão aguda (overdose) ou intoxicação crônica. Os primeiros sinais de sobredosagem com salicil (salicilismo), incluindo zumbido (zumbido precoce), ocorrem em concentrações plasmáticas de aproximadamente 200 µg / mL. As concentrações plasmáticas de aspirina acima de 300 mcg / mL são claramente tóxicas. Efeitos tóxicos graves estão associados a níveis acima de 400 mcg / mL. Uma dose letal única de aspirina em adultos não é conhecida por segurança, mas a morte pode ser esperada em 30 g.

Sinais e sintomas

Distúrbios graves da base ácida e eletrolíticos podem ocorrer com overdose aguda, que são complicadas por hipertermia e desidratação. A alcalose respiratória ocorre precocemente, enquanto a hiperventilação ocorre, mas é rapidamente seguida pela acidose metabólica.

Tratamento

O tratamento é principalmente para apoiar funções vitais, aumentar a salicilateliminação e corrigir o distúrbio ácido-base. A gastro-vazação ou lavagem é recomendada o mais rápido possível após o uso, mesmo que o paciente tenha vomitado espontaneamente. Após a lavagem ou emese, administre o carvão ativado como uma pasta se menos de 3 horas se passaram desde a ingestão.

A gravidade da intoxicação por aspirina é determinada medindo o nível de salicilato sanguíneo. Monitore o status ácido-base com gases sanguíneos seriais e medições de pH sérico. Manutenção do equilíbrio de fluidos e eletrólitos.

Em casos graves, hipertermia e hipovolemia são as maiores ameaças imediatas à vida. Substitua o líquido por via intravenosa e corrija a acidose. Monitore eletrólitos plasmáticos e pH para promover diurese alcalina de salicilato quando a função renal estiver normal. Pode ser necessária glicose para controlar a hipoglicemia.

A hemodiálise e a diálise peritoneal podem reduzir o teor de aspirina no corpo. Geralmente, a diálise é necessária em pacientes com insuficiência renal ou em intoxicações com risco de vida. A transfusão de troca pode ser indicada em bebês e crianças pequenas.

Após administração oral, аспирин кардио mostra uma liberação prolongada de aspirina das micropartículas encapsuladas, que estende a absorção de aspirina pelo trato gi em comparação com a aspirina IR (Figura 1). Após a absorção, a aspirina é metabolizada, distribuída e excretada em outras formas de dosagem de maneira semelhante à aspirina.

Figura 1: Perfil médio do tempo de concentração do ácido acetilsalicílico após administração única de 162,5 mg de кардио ou 81 mg de bunda com liberação imediata <Br />

Absorção

Após a administração de аспирин кардио, o tempo para atingir a concentração plasmática de aspirina é um pouco mais longo em comparação com a forma de dosagem da aspirina IR. A Tmax mediana para аспирин кардио é de cerca de 2 h em comparação com 1 h de acordo com a aspirina IR (veja a Figura 1). A Cmax média para o tratamento é de cerca de 35%. A área sob a curva de concentração-tempo plasmática de aspirina após a administração de аспирин кардио é de aproximadamente 70% da área de acordo com a aspirina IR. A taxa de absorção depende de alimentos, álcool e estômago PH

Distribuição

O volume de distribuição das doses usuais de aspirina em indivíduos normais é em média de cerca de 170 mL / kg de peso corporal.

Metabolismo

A aspirina é rapidamente hidrolisada em ácido salicílico no plasma, de modo que os níveis plasmáticos de aspirina após a administração de 4-8 horas após a administração são essencialmente indetectáveis. Ao contrário da aspirina com liberação imediata, foram observados níveis mensuráveis de ácido salicíclico após 24 horas após uma dose única de аспирин кардио. O ácido salicílico é conjugado principalmente no fígado para formar ácido salicilúrico, fenolglucuronido, acilglucuronido e vários metabólitos menores.

Eliminação

A meia-vida média da aspirina no plasma pode estar entre 20 e 60 minutos. Após doses terapêuticas, aproximadamente 10% são excretados na urina como ácido salicílico, 75% como ácido salicílico e 10% de fenol e 5% de acilglucuronídeos de ácido salicílico.