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Método de ação:
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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Gaoptol
Timolol
Os comprimidos de Gaoptol 10 mg estão indicados na angina de peito devido a doença cardíaca isquémica, para o tratamento da hipertensão e para reduzir a mortalidade e recorrência em doentes que sobrevivem a um enfarte agudo fazer miocárdio. Os comprimidos de 10 mg de Gaoptol tambémestão indicados nenhum tratamento profilático da enxaqueca, de modo a reduzir o número de crises.
A solução de colírio de "Gaoptol" é um agente bloqueador beta-adrenoreceptor utilizado topicamente na redução da pressão intra-ocular elevada em várias situações, incluindo: doentes com hipertensão ocular, doentes com glaucoma de ângulo aberto crónico incluindo doentes apháquicos, alguns doentes com glaucoma secundário.
Redução da impressão intra-ocular elevada em condições tais como:
- Hipertensão Ocular,
- Glaucoma técnico de ângulo aberto (incluindo doentes),
- Alguns casos de glaucoma secundário
Posologia
Uma dose mais baixa possível deve ser dada, em primeiro lugar, a fim de ser capaz de identificar descompensação cardíaca uo fenómenos brônquicos numa fase inicial, isto é especialmente importante nos idosos. Os números subsequentes da dose devem ser feitos regularmente (por exemplo, uma vez por semana) sob controlo ou com base no efeito clínico.
Para angina:
O intervalo posológico recomendado é de 5-30 mg duas vezes por dia. A dose inicial deve ser de 5 mg duas vezes por dia, aumentando a dose diária em 10 mg com uma frequência não superior a dada 3 a 4 dias para se obterem resultados óptimos.
Hipertensao:
O intervalo posológico recomendado é de 10-60 mg por dia. A maioria dos doentes hipertensos será controlada com 10 - 30 mg de timolol, que pode ser administrado uma vez por dia ou em duas doses divididas, se preferir. Doses superiores a 30 mg por dia devem ser administradas em duas doses repartidas por igual. A dose de Gaoptol 10 mg comprimidos podem exigir de justiça quando utilizado em associação com outros cármacos antihipertensores.
Após enfarte do miocárdio:
Inicie com 5 mg (Comprimido de½) duas vezes por dia durante dois dias. Se não tiverem sido feitos adversários, a um valor para 10 mg duas vezes verdade por dia e mantanha-a dose nesta.
Para o tratamento profilático da nixaqueca:
10 a 20 mg uma vez por dia ou em duas doses divididas.
Posologia nos Ido:
Iniciar o tratamento com a dose mais baixa para adultos e depois ajustar de acordo com a resposta.
População pediátrica:
A segurança e eficácia dos comprimidos de Gaoptol 10 mg em crianças não foram estabelecidas. Não existem dados disponíveis.
Modo de administração
Via oral
A terapia recomendada é uma gota de 0, 25% de solução no olho afectado, duas vezes por dia.
Ao utilizar a oclusão nasolacrimal ou ao fecha as pálpebras durante 2 minutos, a absorvência estatística é reduzida. Isto pode resultar numa diminuição dos efeitos secundários sistémicos e num aumento da actividade local.
Se a resposta clínica não for adequada, a dose pode ser alterada para uma gota0, 5% de solução em cada olho afectado, duas vezes por dia. Se necessário, o "Gaoptol" pode ser utilizado com outros agentes para reduzir a impressão intra-ocular. Não se recomenda a utilização de dois blogues beta-adrenérgicos próprios (ver 4.4 "conhecimentos e precauções especiais de Utilização").
A pressão Intra-ocular deve ser reavaliada aproximadamente quatro semanas após o início do tratamento, uma vez que a resposta ao "Gaoptol" pode demorar algumas semanas a estabilizar.
Desde que a pressão intra-ocular seja mantida em níveis satisfatórios, muitos pacientes podem então ser submetidos a uma terapia diária.
Transferência de outros agentes
Quando estiver a ser utilizado outro bloqueador beta tópico, interromper a sua utilização após um dia completo de tratamento e iniciar o tratamento com "Gaoptol" no dia seguinte com uma gota de 0, 25% de "Gaoptol" em cada olho afectado, duas vezes por dia. A dose pode ser acumulada para uma gota de 0, 5% de solução em cada olho afectado duas vezes por dia, se a resposta não for adequada.
Ao transferir um doente de um único agente anti-glaucoma que não seja um agente bloqueador beta tópico, continue o agente e adicione uma gota de 0, 25% de "Gaoptol" em cada olho afectado, duas vezes por dia. No dia seguinte, incontinuar completamente o agente anterior e contínuo com "Gaoptol". Se for necessária uma dose mais elevada de" Gaoptol", substituir uma dose de 0, 5% de solução em cada olho afectado, duas vezes por dia.
A solução de colírio "Gaoptol" também encontra-se disponível como dose unitária de "Gaoptol": o distribuidor de dose unitária de "Gaoptol" encontra-se isento de conservantes e deve ser utilizado em doentes que minha inquietude ser sensíveis ao cloreto de benzalcónio conservante, ou quando é aconselhável a utilização de um medicamento tópico isento de conservantes.
Utilização nos Ido: tem havido ampla experiência com o uso de maleato de timolol em pacientes idosos. As recomendações posológicas acima indicadas reflectem os dados clínicos derivados desde experiência.
População Pediátrica:
Devido a dados disponíveis numa base limitada, o Timolol só pode ser recomendado para uso sem glaucoma primário congénito e primário juvenil durante um período de transição, enquanto se toma uma decisão sobre uma abordagem programação programação cirúrgica e em caso de cirurgia falhada enquanto se aguardam outras opções.
Posologia:
Os Clicos devem avaliar fortemente os riscos e benefícios quando se considera a terapeutica médica com Timolol em doentes clínicos. Antes da utilização de Timolol, deve proceder-se a uma análise e história pediátrica detalhada para determinar a presença de anomalias sistémicas.
No entanto, se o benefício para o superior ao risco, recomendação-se a utilização da intenção do termo activo disponível uma vez por dia. Se a PIO não puder ser suficientemente Controlada, deve ser considerada uma titulação mínima até um máximo de duas semanas por olho afectado. Se for aplicado duas vezes ao dia, deve ser preferido um intervalo de 12 horas.
Além disso, os doentes, especialmente os recém-nascidos, devem ser cuidadosamente observados após a primeira dose durante uma a duas horas não consultório e cuidadosamente monitorizados quanto a efeitos secundários oculares e sistémicos.
No que diz respeito ao uso pediátrico, a concentração de 0, 1% de agentes activos pode já ser suficiente.
Modo de administração:
Para limitar os potenciais efeitos adversos, apenas deve ser instilada uma gota por período de dosagem.
Duração do tratamento:
Hipersensibilidad ao timolol ou a qualquer um dos excipientes.
Fraude cardíaca, a menos que adequadamente controlada, bradicardia sinusal (<45 - 50 bpm) ou bloqueio cardíaco. Choque cardiogénico. Antecedentes de broncospasmo e asma brônquica. Doença pulmonar obstrutiva crónica. Dentes a tomar inibidores da monoamina oxidase. Gravidez. Sondrome do nódulo sinusal( incluindo bloqueio sino-auricular), doença vascular periférica grave ou doença de Raynaud. Angina de Prinzmetal. Feocromocitoma não tratado. Acidose metabólica. Hipotensao. Perturbações circulatórias de sepultura.
Doença reactiva das vias respiratórias, incluindo asma brônquica uo história de asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crónica grave, bradicardia sinusal, síndrome sinusal sinusal, bloqueio sinoauricular, bloqueio auriculoventricular de segundo e terceiro grau não controlado com Criador de ritmo, insuficiência cardíaca evidente, mudaram-cardiogénico.
A substância activa ou a qualquer um dos excipientes.
Gaoptol colírio 0, 5% está contra-indicado em doentes com:
- Choque cardiogénico,
- Insuficiência cardíaca aguda,
- Bloqueio AV de segundo e terceiro grau não controlado com pace-maker,
- Bradicardia sinusal, sondrome sinusal sino-auricular,
- Daença reactiva das vias respiratórias, incluindo asma brônquica ou história de asma brônquica,
- Presença ou antecedentes de doença pulmonar obstrutiva crónica grave,
- Distúrbios circulatos periféricos Graves (Doença de Raynaud)),
- Hibersensibilidad à assistência activa, a qualquer um dos excipientes ou a outros bloqueadores beta.
Cardiovascular
Embora os comprimidos de Gaoptol 10 mg não tenham atividade depressora directa fazer miocárdio, uma depressão contínua da condução simpática através do bloqueio beta pode conduzir a uma insuficiência cardíaca em doentes com insuficiência cardíaca latente. Todos os agentes devem ser observados para detecção de fraude cardíaca e, caso ocorra, o tratamento com bloqueadores beta deve ser graduado interrompido. Se não for possível retirar o tratamento com bloqueadores beta, deve considerar-se a digitalização e a terapeutica com diuréticos.
Os bloqueadores Beta não devem ser utilizados em doentes com dificuldade cardíaca congestiva não tratada. Esta condição deve ser estabilizada em primeiro lugar.
Em dias com a identidade é química, o tratamento não deve ser interrompido subitamente. Uma dose deve ser reduzida gradualmente, ou seja, durante 1-2 semanas. Se necessário, a terapia de substituição deve ser alterada em simultâneo, para prevenir a exacerbação da angina de peito.
Os bloqueadores Beta podem induzir bradicardia. Se uma pulsação diminuir para menos de 50-55 batimentos por minuto em repouso e o doente apresentar sintomas relacionados com a bradicardia, a dose deve ser reduzida.
Em doentes com distúrbios circulatórios periféricos (doença uo síndrome de Raynaud, claudicação intermitente), os bloqueadores beta devem ser utilizados com grande precaução, uma vez que pode ocorrer o agravamento destas doenças.
Metabólico / endócrino
Gaoptol 10 mg comprimidos deve ser administrado com precaução a partir com compromisso da função renal ou compromisso da função hepática. Os doentes com dificuldade hepática ou renal podem necessitar de uma dose mais baixa.
Gaoptol 10 mg comprimidos podem ser utilizados com segurança na diabetes. Pode, no entanto, interferir com as respostas cardiovasculares e possivelmente metabólicas à hipoglicemia e, por isso, deve ser usado com precaução em doentes diabéticos tratados com insulina uo agentes hipoglicémicos orais, bem como em doentes sujeitos a hipoglicemia espontânea.
Os bloqueadores Beta podem mascarar os sintomas de tirotoxicose ou hipoglicemia.
Outras campanhas publicitárias
Os doentes com história de psoríase só devem tomar bloqueadores beta após consideração.
Os bloqueadores Beta podem aumentar a sensibilidade aos alergénios e a gravidade das reacções anafiláticas.
Foram notificados casos de erupções cortadas e/ou outros sectores associados ao uso de parasitas beta-adrenérgicos. A incidência notificada é rara e, na maioria dos casos, os sintomas inapareceram quando o tratamento foi interompido. A continuação do tratamento deve ser considerada se tal reacção não for explicável de outro modo. A interrupção da terapia com o bloco beta deve ser gradual, embora os sintomas de privatização com timolololol sejam pouco freqüentes.
A seguinte declaração figurará no rótulo deste medicamento:"não tome este medicamento se três antecedentes de sibilos ou asma".
A pressão Intra-ocular deve ser reavaliada aproximadamente quatro semanas após o início do tratamento, uma vez que a resposta ao "Gaoptol" pode demorar algumas semanas a estabilizar.
Desde que a pressão intra-ocular seja mantida em níveis satisfatórios, muitos pacientes podem então ser submetidos a uma terapia diária.
Transferência de outros agentes
Quando estiver a ser utilizado outro bloqueador beta tópico, interromper a sua utilização após um dia completo de tratamento e iniciar o tratamento com "Gaoptol" no dia seguinte com uma gota de 0, 25% de "Gaoptol" em cada olho afectado, duas vezes por dia. A dose pode ser acumulada para uma gota de 0, 5% de solução em cada olho afectado duas vezes por dia, se a resposta não for adequada.
Ao transferir um doente de um único agente anti-glaucoma que não seja um agente bloqueador beta tópico, continue o agente e adicione uma gota de 0, 25% de "Gaoptol" em cada olho afectado, duas vezes por dia. No dia seguinte, incontinuar completamente o agente anterior e contínuo com "Gaoptol". Se for necessária uma dose mais elevada de" Gaoptol", substituir uma dose de 0, 5% de solução em cada olho afectado, duas vezes por dia.
A solução de colírio "Gaoptol" também encontra-se disponível como dose unitária de "Gaoptol": o distribuidor de dose unitária de "Gaoptol" encontra-se isento de conservantes e deve ser utilizado em doentes que minha inquietude ser sensíveis ao cloreto de benzalcónio conservante, ou quando é aconselhável a utilização de um medicamento tópico isento de conservantes.
Utilização nos Ido: tem havido ampla experiência com o uso de maleato de timolol em pacientes idosos. As recomendações posológicas acima indicadas reflectem os dados clínicos derivados desde experiência.
População Pediátrica:
Devido a dados disponíveis numa base limitada, o Timolol só pode ser recomendado para uso sem glaucoma primário congénito e primário juvenil durante um período de transição, enquanto se toma uma decisão sobre uma abordagem programação programação cirúrgica e em caso de cirurgia falhada enquanto se aguardam outras opções.
Posologia:
Os Clicos devem avaliar fortemente os riscos e benefícios quando se considera a terapeutica médica com Timolol em doentes clínicos. Antes da utilização de Timolol, deve proceder-se a uma análise e história pediátrica detalhada para determinar a presença de anomalias sistémicas.
No entanto, se o benefício para o superior ao risco, recomendação-se a utilização da intenção do termo activo disponível uma vez por dia. Se a PIO não puder ser suficientemente Controlada, deve ser considerada uma titulação mínima até um máximo de duas semanas por olho afectado. Se for aplicado duas vezes ao dia, deve ser preferido um intervalo de 12 horas.
Além disso, os doentes, especialmente os recém-nascidos, devem ser cuidadosamente observados após a primeira dose durante uma a duas horas não consultório e cuidadosamente monitorizados quanto a efeitos secundários oculares e sistémicos.
No que diz respeito ao uso pediátrico, a concentração de 0, 1% de agentes activos pode já ser suficiente.
Modo de administração:
Para limitar os potenciais efeitos adversos, apenas deve ser instilada uma gota por período de dosagem.
Duração do tratamento:
4. 3 contra-indicaçõesDoença reactiva das vias respiratórias, incluindo asma brônquica uo história de asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crónica grave, bradicardia sinusal, síndrome sinusal sinusal, bloqueio sinoauricular, bloqueio auriculoventricular de segundo e terceiro grau não controlado com Criador de ritmo, insuficiência cardíaca evidente, mudaram-cardiogénico.
A substância activa ou a qualquer um dos excipientes.
4. 4 anúncios e precauções especiais de UtilizaçãoComo outros agentes oftálmicos topicamente aplicados, o timolol é absorvido sistematicamente. Devido ao componente beta-adrenérgico, timolol, podem ocorrer os mesmos tipos de reacções adversas cardiovasculares, pulmonares e outras observadas com agentes bloqueadores beta-adrenérgicos sistémicos. A incidência de Rams sistemas após administração da tálmica é inferior à administração estatística. Para reduzir a absorvência estatística, ver 4.2.
Cardiopatias:
Em doentes com doenças cardiovasculares (por exemplo, doença coronária, angina de Prinzmetal e insuficiência cardíaca) e hipotensão uma terapêutica com beta-bloqueadores deve ser criticamente avaliada e uma terapêutica com outras substâncias activas deve ser considerada. Os doentes com doenças cardiovasculares devem ser vigiados para detecção de sinais de deterioração destas doenças e de reacções adversas.
Devido ao seu efeito negativo no tempo de condução, os beta-bloqueadores só devem ser administrados com precaução a doentes com bloqueio cardíaco de primeiro grau.
A insinuação cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de se iniciar a terapia com "Gaoptol". Os doentes com antecedentes de doença cardíaca grave devem ser vigiados relativamente a sinais de insuficiência cardíaca e devem monitorizar-se as suas pulsações.
Vasculopatias
Os doentes com perturbações/perturbações circulatórias periféricas graves (isto é, de formas graves da doença de Raynaud uo síndrome de Raynaud) devem ser tratados com precaução.
Doenças respiratorias:
Foram notificadas reacções respiratórias, incluindo morte devida a broncospasmo em dias com asma após a administração de alguns agentes beta oftálmicos.
O "Gaoptol" deve ser utilizado com precaução em doentes com doença pulmonar obstrutiva crónica ligeira/moderada (DPOC) e apenas se o benefício potencial compensar o risco potencial.
Hipoglicemia / diabetes
Os Beta-bloqueadores devem ser administrados com precaução em doentes sujeitos a hipoglicemia espontânea ou em doentes com diabetes lábil, uma vez que os beta-bloqueadores podem mascarar os sinais e sintomas de hipoglicemia aguda.
Os Beta-bloqueadores podem também mascarar os sinais de hipertiroidismo.
Doenças da córnea
Os beta-bloquadores oftálmicos podem induzir secura ocular. Os doentes com doenças da córnea devem ser tratados com precaução.
Outros bloqueadores beta
O efeito na impressão intra-ocular ou os efeitos relacionados do beta-bloqueio sistema podem ser potenciais quando o timolol é administrado aos dias já a receber um agente beta-bloqueador Sistémico. A resposta destes dias deve ser cuidadosamente observada. Não se recomenda a utilização de dois bloqueadores beta-adrenérgicos tópicos.
Foram notificados casos de erupções cortadas e/ou outros sectores associados ao uso de parasitas dos beta-adrenoreceptores. A incidência notificada é pequena e, na maioria dos casos, os sintomas desapareceram quando o tratamento foi inter rompido. Deve considerar-se a continuação do tratamento se tal reacção não for explicável de outro modo. A interrupção da terapia com beta-bloqueio deve ser gradual.
Descolamento coroidal
Foi notificado comportamento coroidal com a administração de terapia com supressor aquoso (por exemplo, timolol, acetazolamida) após procedimentos de filtração.
Anestesia cirúrgica
Como preparações oftalmológicas bloqueadores Beta podem bloquear os efeitos sistémicos dos beta-agonistas, por exemplo, da epinefrina (adrenalina). O anestesista deve ser informado quando o doente está a receber timolol.
O "Gaoptol" tem sido geralmente bem tolerado em dias com glaucoma que usam dentes de contacto duras convencionais. O "Gaoptol" não foi julgado em causas com outro material que não o polimetilmetacrilato (PMMA), que é utilizado para fazer dentes de contacto duras.
O Ocumeter® Dispenser de 'Gaoptol' contém cloreto de benzalcónio como conservante que pode ser depositado em lentes de contacto, portanto, 'Gaoptol" não deve ser utilizado durante o uso dessas lentes. As medidas devem ser removidas antes da aplicação das medidas e não reinseridas antes de 15 minutos após a utilização.
Em dias com glaucoma de ângulo fechado, o objectivo imediato do tratamento é reabrir o ângulo. Isto exigência da pupila com uma química. "Gaoptol" tem pouco ou nenhum efeito sobre a pupila. Quando o "Gaoptol" é utilizado para reduzir a pressão intra-ocular elevada no glaucoma de ângulo fechado, deve ser utilizado com um médico e não isolado.
Os doentes devem ser avisados de que, no caso de desenvolverem uma situação ocular intercorrentes (por exemplo, trauma, cirurgia ocular uo infecção), devem consultar imediatamente o seu médico sobre a continuação da utilização de fazer presente recipiente multidose (ver 6.6 "precauções especiais de eliminação e manuseamento").
Foram notificados casos de queratite bacteriana associada à utilização de recipientes de doses múltiplas de produtos oftálmicos tópicos. Estes recipientes foram contaminados inadvertidamente por doentes que, na maioria dos casos, apresentavam uma doença da córnea concomitante uó uma perturbação da superfície epitelial ocular.
Reacções anafiláticas
Durante o tratamento com beta-bloqueadores, os doentes com história de atopia ou de reacção anafiláctica grave a uma variedade de alergénios podem ser mais reactivos ao desafio repetido com esses alergénios e podem não fazer o dispositivo de resposta à dose habitual de epinefrina (adrenalina) utilizada sem tratamento de reacções anafilácticas.
População Pediátrica:
É importante notificar os pais de potenciais efeitos secundários para que eles possam interferir seriamente com a terapia médica. Sinais para procurar São, por exemplo, tosse e pieira.
Devido à possibilidade de apneia e respiração de Cheyne-Stokes, o medicamento deve ser utilizado com extrema precaução em recém-nascidos, lactentes e crianças mais novas. Um monitor portátil de apneia também pode ser útil para recém-nascidos em Timolol.
Como outras drogas altamente aplicadas, o laboratório de Gaoptol é absorvido sistematicamente.). É importante notificar os pais de potenciais efeitos secundários para que eles possam interferir seriamente com a terapia médica. Sinais a procurar São, por exemplo, tosse e pieira. Devido à possibilidade de apneia e respiração de Cheyne-Stokes, o medicamento deve ser utilizado com extrema precaução em recém-nascidos, lactentes e crianças mais novas. Um monitor portátil de apneia também pode ser útil para recém-nascidos em Gaoptol.
Desconhecidas. Ao produzir veículos ou utilizar máquinas deve ter-se em consideração que podem comercializar toneladas ou fadiga.
Os efeitos secundários possíveis, tais como tonturas, perturbações visuais, alterações refractivas, diplopia, ptose, episódios frequentes de visão turva ligeira e transitória e fadiga, podem afectar a capacidade de alguns doentes conduzirem uo utilizarem máquinas.
Actualmente não existem dados disponíveis sobre os efeitos do relatório de Gaoptol 0, 5% sobre a capacidade de construção ou utilizar máquinas. Deve ter-se em conta que podem comercializar toneladas, fadiga, irritação ocular transitória, visão turva e lacrimação.
Notificação de suspensões de acções adversas
Uma notificação de suspeições de reacções adversas é uma forma importante de reunião mais informação para monitorizar continuamente a relação benefício/risco do medicamento. Qualquer suspeita de reacções adversas deve ser comunicada através da internet em: www.mhra.gov.uk/yellowcard em alternativa, pode telefonar para o número Verde único 0808 100 3352 (disponível entre as 10h00-2h00 de segunda-feira-sexta-feira) ou preencher um formulário em papel disponível na farmácia local.
Notificação de suspensões de acções adversas
A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartão Amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Tal como outras drogas estimadas topicamente, o timolol é absorvido pela circulação estatística. Isto pode causar efeitos indesejáveis semelhantes aos observados com agentes bloqueadores beta sistemas. A incidência de Rams sistemas após administração da tálmica é inferior à administração estatística. Foram notificadas as seguintes reacções adversas com: ocular administração desta ou de outras formulações de maleato de timolol, quer em ensaios clínicos quer desde que o medicamento foi comercializado. Efeitos secundários relacionados comunicados em experiências clínicas com SISTEMICO maleato de timolol e poder ser considerado como potenciais efeitos do maleato de timolol oftálmico. Tambémestá listadas como reacções adversas observadas dentro da classe dos beta-bloquadores oftálmicos e podem ocorrer potencial com "Gaoptol".
Operações oculares
ocular: sinais e sintomas de irritação ocular (por exemplo, ardor, picadas, prurido, lacrimejo, vermelhidão), conjuntivite, blefarite, queratite, olhos secos, sensibilidade da córnea diminuida, visão turva, erosão da córnea. Distúrbios visuais, incluindo refração alterações (devido à retirada de miotic terapia em alguns casos), diplopia, ptose e choroidal desapego seguinte cirurgia de filtração (ver 4.4 'advertências e precauções Especiais de utilização").
Afecçoes do ouvido e do labirinto:
ocular: zumbido
Cardiopatias
ocular: bradicardia, Door no pé, arritmia, bloqueio cardíaco, insuficiencia cardíaca congestiva, palpitações, paragem cardíaca, insuficiencia cardíaca, edema,
SISTEMICO: bloqueio auriculoventricular de segundo uo terceiro grau), bloqueio sino - auricular, edema pulmonar, agravamento da insuficiência arterial, agravamento da angina de peito, vasodilatação.
Vasculopatias:
ocular: claudicação, hipotenso, fenômeno de Raynaud, mães e pés frios.
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino:
ocular: broncospasmo (predominantemente em doentes com doença broncospática pré-existente), insufficiência respiratória, dispneia, tosse,
SISTEMICO: rales.
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
ocular astenia, fadiga,
SISTEMICO: dor nas extremidades, diminuição da tolerância ao exercício.
Operações dos tecidos:
ocular: alopécia, erupção de psoriasiforme ou exacerbação da psoríase, erupção cutânea,
SISTEMICO: sudação, dermatite esfoliativa.
Doenças do sistema monetário:
ocular: lúpus eritematoso sistémico, prurido,
SISTEMICO sinais e sintomas de reacções alérgicas incluindo anafilaxia, angioedema, urticária, erupção cutânea localizada e generalizada, reacção anafiláctica.
Perturbações do foro psiquiátrico:
ocular: depressão, insónia, pesadelos, perda de memória,
SISTEMICO: concentrada diminuída, sons acumulados.
Doenças do sistema nervoso
ocular: síncope, acidente cerebrovascular, isquemia cerebral, cefaleias, tonturas, aumento dos sinais e sintomas de miastenia gravis, parestesia,
SISTEMICO: vertigens, fraqueza local
Doenças gastrointestinais:
ocular: náuseas, diarreia, dispepsia, xerostomia disgeusia, dor abdominal vómitos.
Doenças dos órgãos gerais e da mama:
ocular: diminuição da libido, doença de Peyronie, destituição sexual como impotência,
SISTEMICO: dificuldades de micção.
Alterações do metabolismo e da nutrição:
ocular: hipoglicemia,
SISTEMICO hiperglicemia.
Operações múltiplas-esqueléticas e dos tecidos conjugativos:
ocular: mialgia, sistémica: artralgia.
Doenças do sangue e do sistema linfático:
SISTEMICO: búrpura não trombocitopénica.
Como outros medicamentos obtidos topicamente aplicados, o Gaoptol é absorvido na circulação estatística. Isto pode causar efeitos indesejáveis semelhantes aos observados com agentes bloqueadores beta sistemas. A incidência de Rams sistemas após administração da tálmica é inferior à administração estatística. As reacções adversas listadas incluem reacções observadas na classe dos bloquadores beta oftálmicos
Doenças do sistema monetário:
Reacções alérgicas sistemicas incluindo angioedema, urticária, erupção cutânea localizada e generalizada, prúrio, reacção anafilática.
Alterações do metabolismo e da nutrição:
Hipoglicemia.
Perturbações do foro psiquiátrico:
Insónia, depressão, pesadelos, perda de memória.
Doenças do sistema nervoso:
Síncope, acidente cerebrovascular, isquemia cerebral, aumento dos sinais e sintomas de miastenia gravis, tonturas, parestesia e dor de cabeça.
Operações oculares:
Sinais e sintomas de irritação ocular (e.g. ardente, ardor, coceira, lacrimejamento, vermelhidão), blefarite, ceratite, visão turva e choroidal desapego seguinte cirurgia de filtração (ver 4.4 advertências Especiais e precauções especiais de utilização), conjuntivite, diminuição da sensibilidade da córnea, olho seco, erosão da córnea ptose, diplopia.
Cardiopatias:
Bradicardia, dor no peito, palpitações, edema, arritmia, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio auriculoventricular, paragem cardíaca, insuficiência cardíaca.
Vasculopatias:
Hipotensão, fenómeno de Raynaud, mães e pés frios, claudicação intermitente.
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino:
Broncospasmo (predominantemente em doentes com doença broncospástica pré-existente), dispneia, tosse, insuficiência respiratória, congestão nasal.
Doenças gastrointestinais:
Disgeusia, náuseas, dispepsia, diarreia, boca seca, dor abdominal, vómitos.
Operações dos tecidos:
Alopécia, erupção de psoriasiforme ou exacerbação da psoríase, erupção cutânea.
Operações múltiplas-esqueléticas e dos tecidos conjugativos:
Mialgia.
Doenças dos órgãos gerais e da mama:
Falta de financiamento Sexual, diminuição da devida.
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Astenia / fadiga.
Foram notificados os seguintes concorrentes, mas não foi estabelecida uma relação causal com a terapia com laboratório de Gaoptol.:-
Metabolismo anorexia
Perturbações do foro psiquiátrico: alterações comportamentais incluem confusão, alucinação, ansiedade, desorientação, nervosismo, sonolência, perturbações psicológicas.
Operações oculares: cistóides afáquicos sistema macular
Cardiopatias: angina de peito agravada
Vasculopatias: hipertensão, edema pulmonar
Doenças gastrointestinais: fibrose retroperitoneal
Operações dos tecidos: buloso
Doenças dos órgãos gerais e da mama: impotência
Os seguintes expectativas # adversos adicionais Foram notificados com maleato de Gaoptol oral e podem ser considerados como potenciais efeitos não maleato de Gaoptol oftálmico:-
Sangue púrpura não trombocitopénica
Metabolismo perda de peso, hiperglicemia
Doenças do sistema nervoso: vertigem
Perturbações do foro psiquiátrico: concentração alterada
Afecçoes do ouvido e do labirinto: zumbido
Vasculopatias: insufíciência arterial, vasodilatação
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino: estrilho, obrigação brônquica,
Afecções hepatobiliares: hepatomegalia
Operações dos tecidos: irritação cutânea, pigmentação formal, sudação
Esqueletico dor nas extremidades, artralgia
Doenças renais e urinarias: disuria
Perturbações gerais e alterações no local de administração: diminuição da tolerância ao exercício
Adicionalmente, foram notificados os seguintes expectativas # adversos espaço com outros bloqueadores beta-adrenérgicos e podem ser considerados como efeitos potenciais fazer maleato de Gaoptol oftálmico.:-
Doenças do sistema monetário: febre associada a dor musculares gerais, dor de gargnta, laringospasmo e dificuldade respiratória.
Sangue agranulocitose, púrpura trombocitopénica
Perturbações do foro psiquiátrico: catatonia, uma sondrome reversível aguda (desorientação, perda de memória, instabilidade social, nível de consciência privado, estado de desemprego diminuto).
Doenças gastrointestinais: trombose da artéria mesentérica, colite isquémica.
Doenças dos órgãos gerais e da mama: Doença de Peyronie
Tem havido relatos de uma síndrome que inclui erupção cutânea psoriasiforme, conjuntivite, otite e serosite esclerosante atribuída ao agente bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos, practolol como como. Esta sondrome tambémfoi relacionada com maleato de Gaoptol.
Notificação de suspensões de acções adversas
A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartas amarelos em www.mhra.gov.uk/yellowcard
Intoxicação devido a uma overdose de Gaoptol 10 mg comprimidos pode levar à hipotensão grave, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca, mudaram-cardiogênico, parada cardíaca, broncoespasmo, perturbações da consciência, coma, ocasionalmente hyperkalaemia. As primeiras manifestações têm geralmente 20 minutos a 2 horas após a ingestão do medicamento.
O tratamento deve incluir uma monitorização cuidada das funções cardiovascular, respiratória e renal, bem como da glicemia e dos electrólitos. A absorvência posterior pode ser prevenida por indução do vómito, lavagem gástrica ou administração de carvão activado, se a ingerência para recente.
Como complicações cardiovasculares devem ser tratadas sintomaticamente, o que pode requerer o uso de agentes simpaticomiméticos (por exemplo, noradrenalina, metariminol), atropina uo agentes inotrópicos (por exemplo, dopamina, dobutamina). Pode ser necessário um ritmo temporário para o bloco AV. O Glucagon pode reverter os efeitos do bloqueio beta excessivo, administrado numa dose de 1-10 mg por via intravenosa. Podem ser necessários estimulantes intravenosos B2, por exemplo terbutalina, para alivar o broncospasmo.
O Timolol não pode ser eficaz por hemodiálise.
Há relatos de sobredosagem acidental com 'Gaoptol, o que resulta em efeitos sistêmicos semelhantes aos observados com sistêmica bloqueador beta-adrenérgico agentes, tais como tonturas, dor de cabeça, falta de ar, bradicardia, hipotensão, broncospasmo, agudas, insuficiência cardíaca e parada cardíaca (ver 'efeitos Colaterais').
Se ocorrer sobredosagem, devem ser consideradas as seguintes medidas: :
1. Lavagem gástrica, se ingerida. Estudos demonstram que o timolol não dialisa facilmente.
2. Bradicardia sintomática: deve utilizar-se sulfato de atropina, 0, 25 a 2 mg por via intravenosa, para induzir o bloqueio vagal. Se persistir bradicardia, o cloridrato intravenoso de isoprenalina deve ser administrado com precaução. Em casos refractários, pode considerar-se a utilização de um pacemaker cardíaco.
3. Hipotensão: deve utilizar-se um pressor simpaticomimético tal como dopamina, dobutamina ou noradrenalina. Em casos refractários, foi referido que o uso de glucagom era útil.
4. Broncospasmo: deve ser utilizado cloridrato de isoprenalina. Pode ser considerada uma terapêutica adicional com aminofilina.
5. Insuficiência cardíaca aguda: a terapêutica convencional com digitálicos, diuréticos e oxigénio deve ser instituida imediatamente. Em casos refractários, açúcar-se o uso de aminofilina intraventosa. Este facto pode ser seguido, se necessário, por glucagom, que foi comunicado como útil.
6. Bloqueio cardíaco (de segundo ou terceiro grau): deve utilizar - se cloridrato de isoprenalina ou pacemaker.
Não estão disponíveis dados específicos. É pouco provável que ocorra sobredosagem, uma vez que um frasco de 5 ml de colírio de Gaoptol 0, 5% contém 25 mg de maleato de Gaoptol em comparação com uma dose oral habitual de 20-60 mg por dia. No entanto, no caso raro de ocorrer sobredosagem, os sinais e sintomas mais comuns a serem esperados após sobredosagem com um agente bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos são bradicardia sintomática, hipotensão, broncospasmo e insuficiência cardíaca aguda. Se ocorrer sobredosagem, devem ser consideradas as seguintes medidas: :
1 lavagem gástrica, se ingerida. Estudos demonstram que o Gaoptol não pode ser facilmente removido por hemodiálise.
Bradicardia sintomática: deve utilizar-se sulfato de atropina, 0, 25 a 2 mg por via intravenosa, para induzir o bloqueio vagal. Se persistir bradicardia, o cloridrato intravenoso de isoprenalina deve ser administrado com precaução. Em casos refractários, pode considerar-se a utilização de um pacemaker cardíaco.
Hipotensão: deve utilizar-se um pressor simpaticomimético tal como dopamina, dobutamina ou noradrenalina. Em casos refractários, foi referido que o uso de glucagom era útil.
Broncopasmo: deve ser utilizado cloridrato de isoprenalina. Pode ser considerada uma terapêutica adicional com aminofilina.
Insuficiência cardíaca aguda: a terapêutica convencional com digitálicos, diuréticos e oxigénio deve ser instituida imediatamente. Em casos refractários, açúcar-se o uso de aminofilina intraventosa. Este poder ser seguido, se necessário, por glucagom que tenha sido considerado útil.
Bloqueio cardíaco (de segundo ou terceiro grau): deve utilizar-se cloridrato de isoprenalina ou pacemaker.
Grupo farmacoterapêutico: sistema Cardiovascular, bloqueadores Beta, timolol, código ATC: C07AA06
Os comprimidos de Gaoptol 10 mg são um bloco dos recetores beta-adrenérgicos. O antagonismo competitivo dos transmissores adrenérgicos nos receptores beta bloqueia uma actividade simpaticomimética em particular, no coração, nos brônquios e nos vasos sanguíneos.
Os comprimidos de Gaoptol 10 mg demonstraram ser um fármaco bloqueador beta-adrenérgico altamente específico e não bloqueia os efeitos cronotrópicos uo inotrópicos fazer cálcio, glucagon, teofilina uo digitálicos. Não possui uma actividade física local significativa ou uma actividade depressora directa do miocárdio ou qualquer efeito estimado beta-adrenérgico intrinseco significativo.
Os comprimidos de Gaoptol 10 mg reduzem a frequência cardíaca e a força da contratação do miocárdio e, portanto, o consumo de oxigénio do miocárdio. A modificação das respostas cardiovasculares ao stress ou ao exercício físico é terapeuticamente útil no tratamento da angina de peito.
A acção beta-bloqueante dos comprimidos de Gaoptol 10 mg é também de valor terapêutico na hipertensão, embora o mecanismo de Acção exacto não seja claro.
O maleato de Timolol é um agente bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos não selectivo que não possui uma atividade simpatomimética intrínseca significativa, um opióide directo fazer miocárdio uó uma atividade anestésica local. O maleato de Timolol se combina reversível com o receptor beta-adrenérgico, o que inibe a resposta biológica habitual que occorreria com a estimativa desse receptor. Este antagonismo competitivo específico bloqueia a estimulação da actividade estimulante beta-adrenérgica (agonista), quer seja proveniente de uma fonte endógena exógena uo. A inversão deste bloco pode ser realizada através do aumento da concentração do agonista que vai restaurar a resposta biológica habitual
Ao contrário dos mióticos, o "Gaoptol" reduz a pio com pouco ou nenhum efeito no alojamento ou no tamanho das pupilas. Em dias com cataratas, a incapacidade de ver em torno das opacidades lenticulares quando a pupila está contraída é evitada. Quando os dias mudam de mióticos para Gaoptol, pode ser necessária uma expressão quando os efeitos da química têm passado.
Em alguns doentes foi notificada uma resposta diminuída após tratamento prolongado com"Gaoptol".
População Pediátrica:
Existem apenas dados muitos limitados disponíveis sobre a utilização de Timolol (0, 25%, 0, 5% duas vezes por dia de uma gota) na população pediátrica. Num pequeno estudo clínico, com dupla ocultação, randomizado e publicado, conduzido durante um período de tratamento até 12 semanas em 105 crianças (n = 71 com Timolol) com 12 dias - 5 anos de idade, os dados demonstraram, em certa medida, que o Timolol na indicação glaucoma primário congénito e primário juvenil é eficaz no tratamento a curto prazo.
O Gaoptol é um bloqueador adrenérgico não selectivo Î2, que não possui uma actividade anestésica simpatomimética intrínseca significativa uo anestesia local (estabilizador de membranas). Quando aplicado topicamente no olho, reduz a pressão intra-ocular elevada e normal inibindo a produção de humor aquoso.
Ao contrário dos mióticos, o Gaoptol reduz a impressão intra-ocular com pouco ou nenhum efeito no tamano da pupila ou acomodação.
O início da redução da pressão intra-ocular seguinte ocular administração de Gaoptol pode ser detectado dentro de 30 minutos após uma única dose, O efeito máximo ocorre usualmente de uma a três horas e a redução significativa da pressão intra-ocular pode ser mantida por até 24 horas após uma única dose.
Se o maleato de Gaoptol para absorvido sistemicamente, tal como é possível, é capaz de produzir beta-bloqueio noutro local fazer organismo com efeitos sistémicos consequentes (aumento da resistência das vias aéreas, bradicardia, hipotensão, etc.)
População Pediátrica:
Existem apenas dados muito disponíveis numa base limitada disponíveis sobre a utilização de Gaoptol (0, 25%, 0, 5% duas vezes por dia de uma gota) na população pediátrica durante um período de tratamento até 12 semanas. Um pequeno estudo clínico, em dupla ocultação, randomizado, publicado, realizado em 105 crianças (n = 71 com Gaoptol) com idades compreendidas entre os 12 dias e os 5 anos, demonstrou até certo ponto evidência de que o Gaoptol na indicação congénito primário e glaucoma juvenil primário é eficaz no tratamento a curto prazo.
O Gaoptol é rápida e quase absorvido completamente após administração oral. A actividade de bloqueio Beta é aparente nos 30 minutos que se seguem à administração e a duração de Acção, SESAR dependente da dose, tem demonstrado durante 24 horas. Foi estabelecida uma proporção da Dose. A semi-vida plasmática é de máximo 2, 7-5, 0 horas, com uma concentração plasmática máxima a nível máximo 2 horas após a administração. O Timolol sofre um metabolismo hepático significativo, mas o "metabolismo de primeira passagem" é baixo.
5% do timolol é excretado inalterado pelo rim.
Estes parâmetros farmacocinéticos permanentes inalados em dentes hipertentos e doses de múltiplos.
A taxa de metabolismo do timolol varia entre os índios. Os metabolizadores fracos (aproximadamente 10%) apresentam mais elevados e uma eliminação mais lenta do timolol do que os metabolizadores extensos. No entanto, nos índios, as realizações plasmáticas e a semi-vida são réprodutíveis. Uma vez que uma resposta terapêutica e alguns efeitos adversos estão relacionados com as concentrações plasmáticas de timolol, os metabolizadores fracos podem necessitar de doses inferiores às normais.
O início da redução da impressão pode ser detectado no período de meia hora após uma dose única. O efeito máximo ocorre em uma ou duas horas, a redução significativa da PIO pode ser mantida durante 24 horas com uma dose única.
População Pediátrica:
Como já foi confirmado por dados de adultos, 80% de cada gota ocular passa pelo sistema nasolacrimal, onde pode ser rapidamente absorvida para a circulação sistémica através da mucosa nasal, conjuntiva, ducto nasolacrimal, orofaringe e intestino, ou um pelé fazer transbordamento lacrimal.
Devido ao facto de o volume de sangue nas campanhas ser inferior ao dos adultos, deve ter-se em conta uma concentração de circulação mais elevada. Além disso, os recém-nascidos têm vias metabólicas imaturas e podem resultar num aumento da semi-vida de eliminação e potenciando os efeitos adversos.
Limitado dados mostram que o plasma timolol níveis em crianças depois de 0,25% muito superior a dos adultos após a 0,5%, especialmente em lactentes e presume-se que aumentam o risco de efeitos secundários, tais como broncoespasmo e bradicardia.
A instilação mínima de 50¼l de uma solução de 0,5% de Gaoptol no olho do coelho resultou no reconhecimento rápido de Gaoptol no humor aquoso e, em muito menor grau, no plasma. A concretização no humor aquoso (média de 2, 47¼g/ml) atingiu o pico 30 minutos após a instilação. A concentração plasmática (0,188¼g/ml) também atingiu o pico nesta altura.
A seguir instilação tópica em humanos, o Gaoptol concentração, sem humor-se primário-se primário aquoso branco branco foi 8-100 ng/ml na primeira hora, enquanto a média da concentração plasmática foi de, aproximadamente, 1 ng/ml durante as primeiras horas (em comparação com as concentrações plasmáticas de 5-50 ng/ml visto com doses terapêuticas de oral Gaoptol).
População Pediátrica:
Como já foi confirmado por dados de adultos, 80% de cada gota ocular passa pelo sistema nasolacrimal, onde pode ser rapidamente absorvida para a circulação sistémica através da mucosa nasal, conjuntiva, ducto nasolacrimal, orofaringe e intestino, ou um pelé fazer transbordamento lacrimal. Devido ao facto de o volume de sangue nas campanhas ser inferior ao dos adultos, deve ter - se em conta uma concentração de circulação mais elevada. Além disso, os recém-nascidos têm vias metabólicas imaturas e podem resultar num aumento da semi-vida de eliminação e potenciando os efeitos adversos. Dados limitados mostram que os niveis plasmáticos de Gaoptol em criançasapós 0.25% excedem em muito os adultos após 0.5%, especialmente em crianças e presume-se que aumentam o risco de efeitos secundários tais como broncospasmo e bradicardia
Sistema Cardiovascular, bloqueadores Beta, não selectivos, timolol, código ATC: C07AA06
O tempo tem uma baixa toxicidade e mutagenicidade e estudos de reprodução e fertilização não demonstram evidências de alterações relevantes para a data utilizada no homem.
Não foram observados efeitos adversos oculares em coelhos e cães aos quais foi administrado topicamente "Gaoptol" em estudos com a duração de um e dois anos, respectivamente. DL oral50 do cármaco é de 1,190 e 900 mg / kg em ratinhos fêmea e ratos fêmea, respeitosamente.
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilização
Em dois anos, um estudo oral de timolol maleato em ratos não foi estatisticamente significativo (pâ‰0,05) aumento na incidência de feocromocitomas adrenais em ratos administrados 300 mg/kg/dia (300 vezes uma máxima recomendada para uma dose oral de humanos). Não se observam diferenças semelantes em ratos que recebem doses equivalentes a 25 ou 100 vezes a dose oral máxima recomendada em seres humanos.
Na vida oral estudo em ratos, não foram estatisticamente significativas (p≤0.05) aumenta a incidência de benignas e malignas pulmonares, tumores, benignos fazer útero pólipos e adenocarcinoma mamário em ratos fazer sexo feminino 500 mg/kg/dia (500 vezes a dose humana máxima recomendada), mas não sem nível de 5 ou 50 mg/kg/dia. Num estudo subsequente realizado em ratinhos fêmea, no qual os exames post mortem se limitaram ao útero e aos pulmões, foi novamente observado um aumento estatisticamente significativo da incidência de tumores pulmonares com 500 mg/kg/dia.
O aumento da ocorrência de adenocarcinoma mamário foi associado a elevações da prolactina sérica que ocorreram em ratinhos fêmea aos quais foi administrado timolol 500 mg/kg/dia, mas não em doses de 5 ou 50 mg/kg/dia. Um aumento da incidência de adenocarcinomas mamários em roedores tem sido associado à administração de vários outros agentes terapêuticos que elevam a prolactina sérica, mas não foi estabelecida qualquer correlação entre os níveis séricos de prolactina e tumores mamários nenhum homem. Além disso, em indivíduos humanos fazer sexo feminino adultos que receberam doses orais até 60 mg de maleato de timolol, uma dose oral máxima recomendada nenhum ser humano, não houve alterações clinicamente significativas na prolactina sérica
O maleato de Timolol foi desprovido de potencial mutagénico quando realizado. in vivo (ratinho) no teste do micronúcleo e doseamento citogenético (doses até 800 mg / kg) e in vitro num sistema de transformação de células neoplásicas (até 100 mcg/ml). Nos testes de Ames, como concentrações mais elevadas de timolol empregues, 5 000 ou 10 000 mcg/placa, foram associadas a elevações estatisticamente significativas (pâ‰0, 05) de revertentes observadas com uma estirpe testador TA100 (em sete ensaios replicados), mas não nas três estirpes restantes. Nos sistemas com a estirpe tester T100, não se observa uma relação dose-resposta consistente, nem a relação entre o sistema e os revertentes de controlo atingiu 2. Um rácio de 2 é normalmente considerado o critério para um teste de Ames positivo.
Os estudos de redução e fertilização em ratos não revelaram efeitos adversos na fertilização masculina ou feminina em doses até 150 vezes superiores à dose humana oral máxima recomendada.
Estudos De Toxicidade Aguda: Foram comunicados dados em várias espécies animais. Via Oral50 no ratinho e no rato são 1137 mg / kg e 1028 mg / kg respectivamente. Via subcutânea50 no ratinho e no rato são, respectivamente, 300 mg / kg e 381 mg / kg.
Estudos De Toxicidade Crónica: Não foram observados efeitos indesejáveis com uma administração técnica de Gaoptol em coelos e mães em estudos com a duração de um e dois anos, respeitosamente. Em estudos com administração oral em doses elevadas em cães e ratos, observou-se bradicardia e aumento de peso no coração, rins e fígado, efeitos adversos.
Carcinogenicidade: Num estudo com duração de vida em ratinhos, o Gaoptol aumentou a incidência de tumores pulmonares benignos e malignos, pólipos uterinos benignos e adenocarcinomas mamários em ratinhos fêmea quando administrado por via oral em doses de 500 mg/kg por dia, mas não em doses de 5 ou 50 mg/kg por dia. Num estudo de 2 anos em ratos, o Gaoptol oral aumentou a incidência de feocromocitomas adrenais em ratos machos com 300 mg/kg por dia, mas não com 25 uo 100 mg/kg por dia.
Mutagenicidade: O Gaoptol não demonstrou ser mutagénico quando testado in vivo (ratinho) nenhum ensaio de micronúcleos e sem ensaio citogenético (em doses de até 800 mg/kg) e in vitro num ensaio de transformação de células neoplásicas (até 0, 1 mg por ml).
Reprodução e fertilização: Estudos de reprodução e fertilidade em ratos não demonstraram que o Gaoptol provoca quaisquer efeitos adversos na fertilidade masculina uo feminina quando administrado por via oral em doses de até 125 vezes superiores à dose oral humana máxima recomendada de 30 mg. Estudos em ratos demonstraram que o Gaoptol em doses de até 50 mg/kg/dia (50 vezes a dose oral máxima recomendada nenhum homem) causou ossificação fetal retardada, no entanto não houve efeitos adversos no desenvolvimento pós-natal da descendência. . Estudos teratogénicos em ratinhos e coelos não demonstram que o Gaoptol em doses até 50 mg / kg / dia provoca malformações fetais. Nenhum ratinho, o Gaoptol em doses de 1000 mg / kg / dia (1000 vezes a dose oral máxima recomendada nenhum homem) foi maternotóxico e resultou num aumento da incidência de reabsorções fetais
Em coelhos, Gaoptol 100 mg/kg / dia (100 vezes a dose oral máxima recomendada nenhum homem) aumentou a incidência de reabsorções fetais, mas não de maternotoxicidade.
Maleato de Gaoptol 0, 5% de relatório não foramsequentemente estudados na gravidez humana. Embora o colírio de Gaoptol possa ser absorvido por via sistémica, o tratamento diário com colírio de Gaoptol 0, 5% (1 gota, duas vezes por dia em ambos os olhos) não excederá 0, 4 mg de Gaoptol em comparação com a dose terapêutica oral de 20-60 mg/dia. Contudo, como medida de precaução, recomenda-se que o Gaoptol não seja utilizado na gravidez, a menos que o potencial benefício para a mulher grávida exceda o potencial risco para o feto.
Desconhecidas.
Desconhecidas.
O cloreto de benzalcónio pode ser depositado em dentes de contacto moles. Estas fontes devem, portanto, ser removidas antes da instilação do condado e não reinseridas antes de 15 minutos após a utilização.
Não existem requisitos especiais.
Foram notificados casos de queratite bacteriana associada à utilização de recipientes de doses múltiplas de produtos oftálmicos tópicos. Estes recipientes foram contaminados inadvertidamente por doentes que, na maioria dos casos, apresentavam uma doença da córnea concomitante uó uma perturbação da superfície epitelial ocular.
Reacções anafiláticas
Durante o tratamento com beta-bloqueadores, os doentes com história de atopia ou de reacção anafiláctica grave a uma variedade de alergénios podem ser mais reactivos ao desafio repetido com esses alergénios e podem não fazer o dispositivo de resposta à dose habitual de epinefrina (adrenalina) utilizada sem tratamento de reacções anafilácticas.
População Pediátrica:
É importante notificar os pais de potenciais efeitos secundários para que eles possam interferir seriamente com a terapia médica. Sinais para procurar São, por exemplo, tosse e pieira.
Devido à possibilidade de apneia e respiração de Cheyne-Stokes, o medicamento deve ser utilizado com extrema precaução em recém-nascidos, lactentes e crianças mais novas. Um monitor portátil de apneia também pode ser útil para recém-nascidos em Timolol.
4. 5 operações médicas e outras formas de intervençãoNão foram realizados estudos específicos de intervenção médica com o maleato de timolol.
Existe um potencial para efeitos aditivos, resultando em hipotensão e/ou marcado bradicardia quando oftálmica beta-bloqueadores a solução é administrada concomitantemente com um oral dos canais de cálcio bloqueadores beta-adrenérgicos agentes de bloqueio, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), digitálicos glicosídeos, alcalóides da rauwolfia, parassimpaticomiméticos, guanetidina.
Embora o "Gaoptol" isoladamente tenha pouco uo nenhum efeito sobre o tamanho das pupilas, foi notificada ocasionalmente midríase resultante do uso concomitante de bloqueadores beta oftálmicos e epinefrina (adrenalina).
Foi notificado beta-bloqueio Sistema potencial (p.ex. diminuição da frequência cardíaca, depressão) durante o tratamento combinado com inibidores da CYP2D6 (P. ex. quinidina, fluoxetina, paroxetina)e timolol.
Os bloquadores beta-adrenérgicos orais podem exacerbar a hipertensão reactiva que pode acompanhar a suspensão da clonidina.
Observação rigorosa fazer o paciente é recomendado quando um beta-bloqueador é administrado a pacientes que recebem catecolamina-esgotamento de drogas como a reserpina, devido a possíveis efeitos aditivos e a produção de hipotensão e/ou marcado bradicardia, que pode produzir vertigem, síncope uo hipotensão postural.
Os antagonistas dos canais de cálcio por via Oral, podem ser utilizados em combinação com bloqueadores beta-adrenérgicos quando a função cardíaca é normal, mas devem ser evitados em doentes com insuficiência cardíaca.
Existe potencial para hipotenso, perturbações da condução AV e dificuldade ventricular esquerda em dentes a receber um bloco beta quando se adiciona um bloco oral dos canais de cálculo ao regime de tratamento. A natureza de qualquer efeito adverso cardiovasculares tem a vantagem do tipo de bola dos canais de cálculo utilizado. Os derivados da di-hidropiridina, tais como a nifedipina, podem provocar hipotensão, enquanto que o verapamilo ou o diltiazem têm uma maior propensão para provocar perturbações da condução AV uo insuficiência ventricular esquerda quando utilizados com um bloqueador beta.
Os bloqueadores dos canais de cálculo intravenosos devem ser utilizados com precaução em causas a receber bloqueadores beta-adrenérgicos.
O uso concomitante de bloqueadores beta-adrenérgicos e digitálicos com diltiazem uo verapamilo pode ter efeitos aditivos não prolongamento do tempo de condenação AV.
4. 6 Fertilidade, gravidez e aleitamentoGravidez
Não existem dados suficientes para a utilização de maleato de timolol em mulheres gráficas. O "Gaoptol" não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário. Para reduzir a absorvência estatística, ver 4.2.
Os estudos epidemiológicos não revelaram efeitos de malformação, mas mostram um risco de atraso sem crescimento intra-uterino quando os bloqueadores beta são administrados por via oral. Além disso, foram observados sinais e sintomas de beta-bloqueio (por exemplo, bradicardia, hipotensão, dificuldade respiratória e hipoglicemia) nenhum recém-nascido quando foram administrados beta-bloqueadores até ao parto. Se o "Gaoptol" for administrado até ao parto, o recém-nascimento deve ser cuidado monitorado durante os primeiros dias de vida.
Lactacao
O Timolol é detectável no leite humano. Uma decisão para mães amamentadoras, seja para parar de tomar "Gaoptol" ou parar de amamentar, deve ser baseada na importância do medicamento para a mãe.
4. 7 efeitos sobre a capacidade de construção e utilizar máquinasOs efeitos secundários possíveis, tais como tonturas, perturbações visuais, alterações refractivas, diplopia, ptose, episódios frequentes de visão turva ligeira e transitória e fadiga, podem afectar a capacidade de alguns doentes conduzirem uo utilizarem máquinas.
4. 8 efeitos indesejáveisTal como outras drogas estimadas topicamente, o timolol é absorvido pela circulação estatística. Isto pode causar efeitos indesejáveis semelhantes aos observados com agentes bloqueadores beta sistemas. A incidência de Rams sistemas após administração da tálmica é inferior à administração estatística. Foram notificadas as seguintes reacções adversas com: ocular administração desta ou de outras formulações de maleato de timolol, quer em ensaios clínicos quer desde que o medicamento foi comercializado. Efeitos secundários relacionados comunicados em experiências clínicas com SISTEMICO maleato de timolol e poder ser considerado como potenciais efeitos do maleato de timolol oftálmico. Tambémestá listadas como reacções adversas observadas dentro da classe dos beta-bloquadores oftálmicos e podem ocorrer potencial com "Gaoptol".
Operações oculares
ocular: sinais e sintomas de irritação ocular (por exemplo, ardor, picadas, prurido, lacrimejo, vermelhidão), conjuntivite, blefarite, queratite, olhos secos, sensibilidade da córnea diminuida, visão turva, erosão da córnea. Distúrbios visuais, incluindo refração alterações (devido à retirada de miotic terapia em alguns casos), diplopia, ptose e choroidal desapego seguinte cirurgia de filtração (ver 4.4 'advertências e precauções Especiais de utilização").
Afecçoes do ouvido e do labirinto:
ocular: zumbido
Cardiopatias
ocular: bradicardia, Door no pé, arritmia, bloqueio cardíaco, insuficiencia cardíaca congestiva, palpitações, paragem cardíaca, insuficiencia cardíaca, edema,
SISTEMICO: bloqueio auriculoventricular de segundo uo terceiro grau), bloqueio sino - auricular, edema pulmonar, agravamento da insuficiência arterial, agravamento da angina de peito, vasodilatação.
Vasculopatias:
ocular: claudicação, hipotenso, fenômeno de Raynaud, mães e pés frios.
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino:
ocular: broncospasmo (predominantemente em doentes com doença broncospática pré-existente), insufficiência respiratória, dispneia, tosse,
SISTEMICO: rales.
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
ocular astenia, fadiga,
SISTEMICO: dor nas extremidades, diminuição da tolerância ao exercício.
Operações dos tecidos:
ocular: alopécia, erupção de psoriasiforme ou exacerbação da psoríase, erupção cutânea,
SISTEMICO: sudação, dermatite esfoliativa.
Doenças do sistema monetário:
ocular: lúpus eritematoso sistémico, prurido,
SISTEMICO sinais e sintomas de reacções alérgicas incluindo anafilaxia, angioedema, urticária, erupção cutânea localizada e generalizada, reacção anafiláctica.
Perturbações do foro psiquiátrico:
ocular: depressão, insónia, pesadelos, perda de memória,
SISTEMICO: concentrada diminuída, sons acumulados.
Doenças do sistema nervoso
ocular: síncope, acidente cerebrovascular, isquemia cerebral, cefaleias, tonturas, aumento dos sinais e sintomas de miastenia gravis, parestesia,
SISTEMICO: vertigens, fraqueza local
Doenças gastrointestinais:
ocular: náuseas, diarreia, dispepsia, xerostomia disgeusia, dor abdominal vómitos.
Doenças dos órgãos gerais e da mama:
ocular: diminuição da libido, doença de Peyronie, destituição sexual como impotência,
SISTEMICO: dificuldades de micção.
Alterações do metabolismo e da nutrição:
ocular: hipoglicemia,
SISTEMICO hiperglicemia.
Operações múltiplas-esqueléticas e dos tecidos conjugativos:
ocular: mialgia, sistémica: artralgia.
Doenças do sangue e do sistema linfático:
SISTEMICO: búrpura não trombocitopénica.
4. 9 sobredosagemHá relatos de sobredosagem acidental com 'Gaoptol, o que resulta em efeitos sistêmicos semelhantes aos observados com sistêmica bloqueador beta-adrenérgico agentes, tais como tonturas, dor de cabeça, falta de ar, bradicardia, hipotensão, broncospasmo, agudas, insuficiência cardíaca e parada cardíaca (ver 'efeitos Colaterais').
Se ocorrer sobredosagem, devem ser consideradas as seguintes medidas: :
1. Lavagem gástrica, se ingerida. Estudos demonstram que o timolol não dialisa facilmente.
2. Bradicardia sintomática: deve utilizar-se sulfato de atropina, 0, 25 a 2 mg por via intravenosa, para induzir o bloqueio vagal. Se persistir bradicardia, o cloridrato intravenoso de isoprenalina deve ser administrado com precaução. Em casos refractários, pode considerar-se a utilização de um pacemaker cardíaco.
3. Hipotensão: deve utilizar-se um pressor simpaticomimético tal como dopamina, dobutamina ou noradrenalina. Em casos refractários, foi referido que o uso de glucagom era útil.
4. Broncospasmo: deve ser utilizado cloridrato de isoprenalina. Pode ser considerada uma terapêutica adicional com aminofilina.
5. Insuficiência cardíaca aguda: a terapêutica convencional com digitálicos, diuréticos e oxigénio deve ser instituida imediatamente. Em casos refractários, açúcar-se o uso de aminofilina intraventosa. Este facto pode ser seguido, se necessário, por glucagom, que foi comunicado como útil.
6. Bloqueio cardíaco (de segundo ou terceiro grau): deve utilizar - se cloridrato de isoprenalina ou pacemaker.
5. Propriedades farmacológicasO maleato de Timolol é um agente bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos não selectivo que não possui uma atividade simpatomimética intrínseca significativa, um opióide directo fazer miocárdio uó uma atividade anestésica local. O maleato de Timolol se combina reversível com o receptor beta-adrenérgico, o que inibe a resposta biológica habitual que occorreria com a estimativa desse receptor. Este antagonismo competitivo específico bloqueia a estimulação da actividade estimulante beta-adrenérgica (agonista), quer seja proveniente de uma fonte endógena exógena uo. A inversão deste bloco pode ser realizada através do aumento da concentração do agonista que vai restaurar a resposta biológica habitual
Ao contrário dos mióticos, o "Gaoptol" reduz a pio com pouco ou nenhum efeito no alojamento ou no tamanho das pupilas. Em dias com cataratas, a incapacidade de ver em torno das opacidades lenticulares quando a pupila está contraída é evitada. Quando os dias mudam de mióticos para Gaoptol, pode ser necessária uma expressão quando os efeitos da química têm passado.
Em alguns doentes foi notificada uma resposta diminuída após tratamento prolongado com"Gaoptol".
População Pediátrica:
Existem apenas dados muitos limitados disponíveis sobre a utilização de Timolol (0, 25%, 0, 5% duas vezes por dia de uma gota) na população pediátrica. Num pequeno estudo clínico, com dupla ocultação, randomizado e publicado, conduzido durante um período de tratamento até 12 semanas em 105 crianças (n = 71 com Timolol) com 12 dias - 5 anos de idade, os dados demonstraram, em certa medida, que o Timolol na indicação glaucoma primário congénito e primário juvenil é eficaz no tratamento a curto prazo.
5. 2 Propriedades farmacocinéticasO início da redução da impressão pode ser detectado no período de meia hora após uma dose única. O efeito máximo ocorre em uma ou duas horas, a redução significativa da PIO pode ser mantida durante 24 horas com uma dose única.
População Pediátrica:
Como já foi confirmado por dados de adultos, 80% de cada gota ocular passa pelo sistema nasolacrimal, onde pode ser rapidamente absorvida para a circulação sistémica através da mucosa nasal, conjuntiva, ducto nasolacrimal, orofaringe e intestino, ou um pelé fazer transbordamento lacrimal.
Devido ao facto de o volume de sangue nas campanhas ser inferior ao dos adultos, deve ter-se em conta uma concentração de circulação mais elevada. Além disso, os recém-nascidos têm vias metabólicas imaturas e podem resultar num aumento da semi-vida de eliminação e potenciando os efeitos adversos.
Limitado dados mostram que o plasma timolol níveis em crianças depois de 0,25% muito superior a dos adultos após a 0,5%, especialmente em lactentes e presume-se que aumentam o risco de efeitos secundários, tais como broncoespasmo e bradicardia.
5. 3 dados de segurança pré-clínicaNão foram observados efeitos adversos oculares em coelhos e cães aos quais foi administrado topicamente "Gaoptol" em estudos com a duração de um e dois anos, respectivamente. DL oral50 do cármaco é de 1,190 e 900 mg / kg em ratinhos fêmea e ratos fêmea, respeitosamente.
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilização
Em dois anos, um estudo oral de timolol maleato em ratos não foi estatisticamente significativo (pâ‰0,05) aumento na incidência de feocromocitomas adrenais em ratos administrados 300 mg/kg/dia (300 vezes uma máxima recomendada para uma dose oral de humanos). Não se observam diferenças semelantes em ratos que recebem doses equivalentes a 25 ou 100 vezes a dose oral máxima recomendada em seres humanos.
Na vida oral estudo em ratos, não foram estatisticamente significativas (p≤0.05) aumenta a incidência de benignas e malignas pulmonares, tumores, benignos fazer útero pólipos e adenocarcinoma mamário em ratos fazer sexo feminino 500 mg/kg/dia (500 vezes a dose humana máxima recomendada), mas não sem nível de 5 ou 50 mg/kg/dia. Num estudo subsequente realizado em ratinhos fêmea, no qual os exames post mortem se limitaram ao útero e aos pulmões, foi novamente observado um aumento estatisticamente significativo da incidência de tumores pulmonares com 500 mg/kg/dia.
O aumento da ocorrência de adenocarcinoma mamário foi associado a elevações da prolactina sérica que ocorreram em ratinhos fêmea aos quais foi administrado timolol 500 mg/kg/dia, mas não em doses de 5 ou 50 mg/kg/dia. Um aumento da incidência de adenocarcinomas mamários em roedores tem sido associado à administração de vários outros agentes terapêuticos que elevam a prolactina sérica, mas não foi estabelecida qualquer correlação entre os níveis séricos de prolactina e tumores mamários nenhum homem. Além disso, em indivíduos humanos fazer sexo feminino adultos que receberam doses orais até 60 mg de maleato de timolol, uma dose oral máxima recomendada nenhum ser humano, não houve alterações clinicamente significativas na prolactina sérica
O maleato de Timolol foi desprovido de potencial mutagénico quando realizado. in vivo (ratinho) no teste do micronúcleo e doseamento citogenético (doses até 800 mg / kg) e in vitro num sistema de transformação de células neoplásicas (até 100 mcg/ml). Nos testes de Ames, como concentrações mais elevadas de timolol empregues, 5 000 ou 10 000 mcg/placa, foram associadas a elevações estatisticamente significativas (pâ‰0, 05) de revertentes observadas com uma estirpe testador TA100 (em sete ensaios replicados), mas não nas três estirpes restantes. Nos sistemas com a estirpe tester T100, não se observa uma relação dose-resposta consistente, nem a relação entre o sistema e os revertentes de controlo atingiu 2. Um rácio de 2 é normalmente considerado o critério para um teste de Ames positivo.
Os estudos de redução e fertilização em ratos não revelaram efeitos adversos na fertilização masculina ou feminina em doses até 150 vezes superiores à dose humana oral máxima recomendada.
6. Informações farmacêuticas 6. 1 lista dos excipientesFosfato dissódico dodeca-hidrato (pode ser substituído por quantidades equivalentes da forma di-hidrata ou anidra) )
Dihidrogeno fosfato de sódio di-hidrato (pode ser substituído por quantidades equivalentes de monohidrato)
Filho de pódio
Cloreto de benzalcónio
Água para preparações injectáveis
6. 2 incompatibilidadesDesconhecidas.
6. 3 Prazo de validade36 meses
Rejeitar a solução de relacionamento "Gaoptol" 28 dias após a abertura do fracasso.
6. 4 precauções especiais de conservaçãoNão conservar acima de 25 ° C. Conservar o fracasso dentro da embalagem exterior para proteger da luz.
6. 5 natureza e conteúdo do destinatárioO dispensador oftálmico e o OCUMETER consiste num recipiente translúcido de polietileno de alta densidade, com uma ponta selada fazer um conta-gotas, uma área lateral flexível e felpuda, que é pressionada para dispensar como gotas, e um conjunto de tampas de duas peças. O mecanismo de fecho de duas peças perfura uma ponta selada fazer conta-gotas após a utilização inicial, em seguida, bloqueia-se para fornecer uma única tampa durante o período de Utilização. A prova inviolável é fornecida por duas vezes cumpridas no rótulo do destinatário, que se encontra até à tampa. O distribuidor oftálmico e o OCUMETER contêm 5 ml de solução.
6. 6 precauções especiais de eliminação e manusamentoOs agentes devem ser instruídos para evitar que a extremidade do destinatário de administração entre em contacto com os olhos ou estruturas circundantes.
Os agentes tambémdevem ser instruídos para que, como soluções oculares, se manuseadas indirectamente, minha inquietude ficar contaminadas por bactéria que se saiba causarem infecções oculares. Danos graves no olho e subsequentemente perda de visão podem resultar da utilização de soluções contaminadas.
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