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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Diazid
Gliclazide
diabetes mellitus tipo 2 com eficácia insuficiente da terapia nutricional, esforço físico e redução do peso corporal,
prevenção de complicações do diabetes mellitus: redução do risco de complicações microvasculares (nefropatia, retinopatia) e macrovasculares (infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral) em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 por controle glicêmico intensivo.
Diabetes mellitus tipo 2 (forma moderada) com formas iniciais de microangiopatia diabética. Prevenção de distúrbios hemoreológicos (em combinação com outros medicamentos hipoglicêmicos).
O medicamento destina-se apenas ao tratamento de adultos.
A dose recomendada do medicamento deve ser tomada por via oral, 1 vez por dia, de preferência durante o café da manhã.
A dose diária pode ser 30-120 mg (1/2-2 Tabela.) de uma só vez.
Recomenda-se engolir o comprimido ou metade do comprimido inteiro sem mastigar ou moer.
Se você pular uma ou mais doses do medicamento, não deve tomar uma dose mais alta na próxima dose, a dose perdida deve ser tomada no dia seguinte.
Como em relação a outros medicamentos hipoglicêmicos, a dose do medicamento em cada caso deve ser selecionada individualmente, dependendo da concentração de Glicose no sangue e do nível de HbA1c.
Dose inicial
A dose inicial recomendada (incluindo para pacientes idosos, ≥65 anos) é de 30 mg/dia (1/2 tabela.).
Em caso de controle adequado, o medicamento nesta dose pode ser usado para terapia de manutenção. Com controle glicêmico inadequado, a dose diária do medicamento pode ser aumentada sequencialmente para 60, 90 ou 120 mg.
O aumento da dose é possível não antes de 1 mês de terapia com a droga na dose previamente prescrita. A exceção são pacientes cuja concentração de Glicose no sangue não diminuiu após 2 semanas de terapia. Nesses casos, a dose do medicamento pode ser aumentada 2 semanas após o início da administração.
A dose diária máxima recomendada do medicamento é de 120 mg.
1 tabela. droga Diabetona® Um comprimido de libertação modificada MV de 60 mg é equivalente a 2 Tabl. Diabetona® MV comprimidos de libertação modificada de 30 mg. a presença de um entalhe em comprimidos de 60 mg permite dividir o comprimido e tomar a dose diária como 30 mg (1/2 tabela. 60 mg) e, se necessário, 90 mg (1 e 1/2 tabela. 60 mg).
Transição de tomar Diabetona® comprimidos 80 mg por droga Diabetona® Comprimidos de libertação modificada de 60 mg MV
1 tabela. droga Diabetona® 80 mg podem ser substituídos por 1/2 tabela. droga Diabetona® FC com liberação modificada de 60 mg. ao transferir pacientes com Diabetona® 80 mg por droga Diabetona® Recomenda-se um controle glicêmico cuidadoso.
Transição de tomar outro medicamento hipoglicêmico para Diabetona® Comprimidos de libertação modificada de 60 mg MV
Droga Diabetona® Os comprimidos de liberação modificada de 60 mg de FC podem ser usados no lugar de outro medicamento hipoglicêmico para administração oral. Quando traduzido para Diabetona® A FC de pacientes que recebem outros medicamentos hipoglicêmicos para administração oral deve levar em consideração sua dose e T1/2. Como regra, não é necessário um período de transição. A dose inicial deve ser de 30 mg e, em seguida, deve ser titulada de acordo com a concentração de Glicose no sangue.
Ao substituir a droga Diabetona® MV derivado de sulfonilureia com longa duração T1/2 para evitar a hipoglicemia causada pelo efeito aditivo de dois agentes hipoglicêmicos, você pode parar de tomá-los por vários dias. Dose inicial da droga Diabetona® A FC também é 30 mg (1/2 tabela. 60 mg) e, se necessário, pode ser aumentado ainda mais, conforme descrito acima.
Recepção combinada com outro medicamento hipoglicêmico
Diabetona® A FC pode ser usada em combinação com biguanidinas, inibidores da alfa-glucosidase ou insulina.
Com controle glicêmico inadequado, a terapia com insulina adicional deve ser prescrita com monitoramento médico cuidadoso.
Pacientes idosos
O ajuste da dose do medicamento para pacientes com mais de 65 anos não é necessário.
Pacientes com insuficiência renal
Os resultados de estudos clínicos mostraram que o ajuste da dose do medicamento em pacientes com insuficiência renal leve a moderada não é necessário. Recomenda-se um monitoramento médico cuidadoso.
Pacientes em risco de hipoglicemia
Os pacientes pertencentes ao grupo de risco para o desenvolvimento de hipoglicemia (insuficiente ou desequilibrada nutrição, pesados ou mal compensados distúrbio endócrino — гипофизарная e надпочечниковая insuficiência, o hipotireoidismo, o cancelamento GKS depois de sua longa de recebimento e/ou recepção de altas doses, doença grave CAS — pesado do CHD, pesado aterosclerose carotídea artérias, comum a aterosclerose), recomenda-se utilizar a menor dose (30 mg) do medicamento Диабетон® MW.
Prevenção de complicações do diabetes mellitus
Para alcançar um controle glicêmico intensivo, você pode aumentar gradualmente a dose de Diabetona® FC até 120 mg/dia, além de dieta e exercício até atingir o nível alvo de HbA1c. deve-se ter em mente o risco de hipoglicemia. Além disso, outros medicamentos hipoglicêmicos podem ser adicionados à terapia, por exemplo, metformina, inibidor da alfa-glucosidase, derivado da tiazolidinediona ou insulina.
Crianças e adolescentes com menos de 18 anos
Dados sobre a eficácia e segurança do uso do medicamento em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não estão disponíveis.
Para dentro. 2 vezes ao dia por 30 minutos antes das refeições. Dose diária inicial — 80 mg, média diária-160-320 mg.
A dose depende da idade, gravidade do diabetes, nível de glicemia de jejum e 2 horas após as refeições.
hipersensibilidade à gliclazida, outros derivados da sulfonilureia, sulfonilamidas ou aos excipientes incluídos no medicamento,
diabetes mellitus tipo 1,
cetoacidose diabética, precoma diabético, coma diabético,
insuficiência renal ou hepática grave (nestes casos, recomenda-se o uso de insulina),
tomar miconazol (ver " interação»),
gravidez e período de amamentação (consulte " uso na gravidez e amamentação»),
idade até 18 anos.
Devido ao fato de que a composição da droga inclui lactose, Diabetona® A FC não é recomendada para pacientes com intolerância congênita à lactose, galactosemia, má absorção de glicose-galactose.
Não é recomendado o uso em combinação com fenilbutazona ou danazol (ver "interação").
Com cuidado: idade avançada, dieta irregular e/ou desequilibrada, insuficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, doença grave da CCC, hipotireoidismo, insuficiência adrenal ou hipofisária, insuficiência renal e/ou hepática, terapia prolongada com GCS, alcoolismo.
Hipersensibilidade, diabetes mellitus tipo 1, diabetes mellitus tipo 1 juvenil, diabetes mellitus tipo 2 do curso lábil, cetoacidose diabética, precoma e coma, microangiopatia grave, insuficiência hepática e renal grave, doenças infecciosas, insuloma, cirurgia, gravidez, lactação.
Dada a experiência do uso de gliclazida, deve-se lembrar a possibilidade de desenvolver os seguintes efeitos colaterais.
Hipoglicemia
Como outras drogas do grupo sulfonilureia, Diabetona® A FC pode causar hipoglicemia em caso de ingestão irregular de alimentos e, principalmente, se a ingestão de alimentos for perdida. Possíveis sintomas de hipoglicemia: dor de cabeça, uma forte sensação de fome, náuseas, vômitos, cansaço, distúrbios do sono, irritabilidade, agitação, diminuição da concentração, lapso de tempo de reacção, depressão, confusão mental, distúrbios visuais e da fala, afasia, tremor, парезы, perda de auto-pelo pelo controlo, a sensação de desamparo, percepção, tonturas, fraqueza, convulsões, bradicardia, delírio, respiração superficial, sonolência, perda de consciência, com o possível desenvolvimento de coma até a morte.
Reações adrenérgicas também podem ser observadas: aumento da sudorese, pele pegajosa, ansiedade, taquicardia, aumento da pressão arterial, sensação de palpitações, arritmia e angina.
Como regra, os sintomas da hipoglicemia são interrompidos pela ingestão de carboidratos (açúcar). A recepção de substitutos do açúcar é ineficaz. Contra o pano de fundo de outros derivados da sulfonilureia, foram observadas recorrências de hipoglicemia após seu alívio bem-sucedido.
Com hipoglicemia grave ou prolongada, é indicada uma emergência médica, possivelmente com hospitalização, mesmo na presença do efeito de tomar carboidratos.
Outros efeitos colaterais
Do trato gastrointestinal: dor abdominal, náusea, vômito, diarréia, constipação. Tomar o medicamento durante o café da manhã pode evitar esses sintomas ou minimizá-los.
Os seguintes efeitos colaterais são menos comuns.
Do lado da pele e tecido subcutâneo: erupção cutânea, prurido, urticária, edema de Quincke, eritema, erupção maculopapular, reações bolhosas (como síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica).
Do sistema circulatório e linfático: distúrbios hematológicos (anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia) raramente se desenvolvem. Geralmente, esses fenômenos são reversíveis em caso de descontinuação da terapia.
Do fígado e do trato biliar: aumento da atividade das enzimas hepáticas (AST, ALT, SCHF), hepatite (casos isolados). Quando a icterícia colestática aparece, é necessário interromper a terapia.
Esses fenômenos são geralmente reversíveis em caso de descontinuação da terapia.
Do lado do órgão da visão: podem ocorrer distúrbios visuais transitórios causados por uma alteração na concentração de Glicose no sangue, especialmente no início da terapia.
Efeitos colaterais inerentes aos derivados da sulfonilureia: como no contexto de tomar outros derivados da sulfonilureia, os seguintes efeitos colaterais foram observados: eritrocitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, pancitopenia, vasculite alérgica, hiponatremia. Foi observado um aumento na atividade das enzimas hepáticas, desfiguração hepática (por exemplo, com o desenvolvimento de colestase e icterícia) e uma hepatite, como manifestações diminuiu com o tempo, após uma retirada da droga sulfoniluréias, mas em alguns casos, levaram um risco de vida de insuficiência hepática.
Efeitos colaterais observados em estudos clínicos
No estudo ADVANCE houve uma diferença não significativa na incidência de vários eventos adversos graves entre os dois grupos de pacientes. Não foram recebidos novos dados de segurança. Um pequeno número de pacientes apresentou hipoglicemia grave, mas a incidência geral de hipoglicemia foi baixa. A incidência de hipoglicemia no grupo de controle glicêmico intensivo foi maior do que no grupo de controle glicêmico padrão. A maioria dos episódios de hipoglicemia no grupo de controle glicêmico intensivo foi observada no contexto da terapia concomitante com insulina.
Hipoglicemia, coma hipoglicêmico (em caso de violação do regime de dosagem e dose inadequada), reações alérgicas (erupção cutânea, prurido), náusea, diarréia, peso no epigástrio, paresia, distúrbios de sensibilidade, hematopoiese prejudicada (pancitopenia), função hepática prejudicada (colestase), fotossensibilização, dor de cabeça, fadiga, fraqueza, tontura.
Quando uma overdose de derivados de sulfonilureia pode se desenvolver hipoglicemia.
Se ocorrerem sintomas moderados de hipoglicemia sem comprometimento da consciência ou sintomas neurológicos, a ingestão de carboidratos com alimentos deve ser aumentada, a dose do medicamento deve ser reduzida e/ou a dieta deve ser alterada. O monitoramento médico próximo da condição do paciente deve continuar até que haja certeza de que nada ameaça sua saúde.
É possível desenvolver condições hipoglicêmicas graves acompanhadas de coma, convulsões ou outros distúrbios neurológicos. Quando esses sintomas aparecem, é necessária uma emergência médica e hospitalização imediata.
No caso de coma hipoglicêmico ou em caso de suspeita, o paciente IV injeta 50 ml de solução de dextrose a 20-30% (glicose). Em seguida, uma solução de dextrose a 10% é administrada por gotejamento IV para manter a concentração de Glicose no sangue acima de 1 g/l. O monitoramento cuidadoso dos níveis de Glicose no sangue e o acompanhamento do paciente devem ser realizados por pelo menos 48 horas subsequentes. Após um determinado período de tempo, dependendo da condição do paciente, o médico assistente decide a necessidade de acompanhamento adicional.
A diálise é ineficaz devido à forte ligação da gliclazida às proteínas plasmáticas.
A gliclazida é um derivado da sulfonilureia, um medicamento hipoglicêmico para administração oral que difere de medicamentos similares pela presença de um anel heterocíclico contendo N Com uma ligação endocíclica.
A gliclazida reduz a concentração de Glicose no sangue, estimulando a secreção de insulina pelas células beta das ilhotas de Langerhans. O aumento das concentrações de insulina pós-prandial e peptídeo C persiste após 2 anos de terapia.
Além de afetar o metabolismo de carboidratos, a gliclazida tem efeitos hemovasculares.
Efeito na secreção de insulina
No diabetes mellitus tipo 2, a droga restaura o pico precoce da secreção de insulina em resposta à ingestão de glicose e aumenta a segunda fase da secreção de insulina. Um aumento significativo na secreção de insulina é observado em resposta à estimulação devido à ingestão de alimentos ou à administração de glicose.
Efeitos hemovasculares
Gliclazida reduz o risco de trombose de pequenos vasos, que afeta o mecanismo que determina o desenvolvimento de complicações de diabetes: parcialmente inibe a acumulação e a adesão de plaquetas e reduz a concentração de fatores de ativação plaquetária (beta-tromboglobulina, tromboxano em2) e também restaura a atividade fibrinolítica do endotélio vascular e aumenta a atividade do ativador do plasminogênio tecidual.
Controle glicêmico intensivo baseado no uso de Diabetona® FC (HbA1c <6,5%), reduz significativamente as complicações micro e macrovasculares do diabetes mellitus tipo 2 em comparação com o controle glicêmico padrão (estudo ADVANCE).
A estratégia de controle glicêmico intensivo previa a prescrição da droga Diabetona® FC e aumentando sua dose no contexto (ou em vez de) da terapia padrão antes de adicionar outro medicamento hipoglicêmico (por exemplo, metformina, inibidor da alfa-glucosidase, derivado da tiazolidinediona ou insulina). Dose diária média da droga Diabetona® A FC dos pacientes no grupo de controle intensivo foi de 103 mg, a dose diária máxima foi de 120 mg.
Contra o pano de fundo do uso da droga Diabetona® MV no grupo de controle glicêmico intensivo (a duração média de acompanhamento de 4,8 anos, o nível médio de HbA1c — 6,5%) em comparação com o grupo padrão de controle (nível médio de HbA1c — 7,3%) mostrado significativa redução de 10% do risco relativo combinado freqüência de macro e microvascular complicações.
O benefício foi alcançado por uma redução significativa do risco relativo de complicações microvasculares subjacentes em 14%, ocorrência e progressão de nefropatia em 21%, ocorrência de microalbuminúria em 9%, macroalbuminúria em 30% e desenvolvimento de complicações renais em 11%.
Benefícios do controle glicêmico intensivo no contexto de tomar Diabeton® A FC foi independente dos benefícios alcançados no contexto da terapia anti-hipertensiva.
Reduz o intervalo de tempo desde o momento da ingestão de alimentos até o início da secreção de insulina. Restaura o pico precoce da secreção de insulina, reduz o pico de hiperglicemia. Além de agir sobre o metabolismo de carboidratos, tem um efeito sobre a microcirculação. Reduz a adesão e agregação plaquetária, normaliza a permeabilidade vascular e impede o desenvolvimento de microtrombose e aterosclerose, restaura o processo de fibrinólise parietal fisiológica, evita o aumento da resposta vascular à adrenalina em microangiopatias. Retarda o desenvolvimento da retinopatia diabética no estágio Não proliferativo, com o uso prolongado reduz a proteinúria na nefropatia diabética, ajuda a reduzir o peso corporal em pacientes obesos com uma dieta adequada
Aspiração
Após a ingestão, a gliclazida é completamente absorvida. A concentração de gliclazida no plasma sanguíneo aumenta gradualmente, durante as primeiras 6 horas, o nível de platô é mantido de 6 a 12 horas.
A ingestão de alimentos não afeta o grau de absorção da gliclazida.
Distribuição
Aproximadamente 95% da gliclazida se liga às proteínas plasmáticas. Vd - cerca de 30 l. tomando a droga Diabetona® A FC a uma dose de 60 mg 1 uma vez por dia garante a manutenção de uma concentração efetiva de gliclazida no plasma sanguíneo por mais de 24 horas.
Metabolismo
A gliclazida é metabolizada principalmente no fígado. Os metabólitos ativos no plasma estão ausentes.
Eliminação
A gliclazida é excretada principalmente pelos rins: a excreção é realizada na forma de metabólitos, menos de 1% é excretada pelos rins inalterada. T1/2 gliclazida é uma média de 12 a 20 horas.
Linearidade
A relação entre a dose tomada (até 120 mg) e a AUC é linear.
Populações especiais
Idosos. Em idosos, não há alterações significativas nos parâmetros farmacocinéticos.
Bem absorvido pelo trato gastrointestinal, Cmax depois de tomar o medicamento por via oral em uma dose de 80 mg, é alcançado após 4 horas.a ligação às proteínas plasmáticas é de 94%. T1/2 - cerca de 12 h. metabolizado no fígado com a formação de vários metabólitos. Menos de 1% é excretado na urina inalterada, com fezes — 12% na forma de metabólitos.
1. Drogas e substâncias que contribuem para o aumento do risco de hipoglicemia (aumentando o efeito da gliclazida)
Combinações contra-indicadas
Miconazol (com administração sistêmica e uso de gel na mucosa oral): aumenta o efeito hipoglicêmico da gliclazida (possivelmente o desenvolvimento de hipoglicemia até o estado de coma).
Combinações não recomendadas
Fenilbutazona (administração sistêmica): aumenta o efeito hipoglicêmico dos derivados da sulfonilureia (os expulsa da conexão com as proteínas plasmáticas e/ou retarda sua excreção do corpo).
É preferível usar outro medicamento anti-inflamatório. Se a administração de fenilbutazona for necessária, o paciente deve ser avisado da necessidade de controle glicêmico. Se necessário, a dose da droga Diabetona® A FC deve ser ajustada durante a administração de fenilbutazona e após o término.
Álcool etílico: aumenta a hipoglicemia, inibindo as reações compensatórias, pode promover o desenvolvimento de coma hipoglicêmico. É necessário recusar-se a tomar drogas, que incluem etanol, e beber álcool.
Combinações que requerem precauções
Tomar gliclazida em combinação com alguns medicamentos: outros agentes hipoglicêmicos (insulina, acarbose, metformina, tiazolidinidionas, inibidores da dipeptidil peptidase-4, agonistas da GPP-1), betabloqueadores, fluconazol, inibidores da ECA-captopril, enalapril, bloqueadores da histamina H2- receptores, inibidores da MAO, sulfonamidas, claritromicina e AINEs são acompanhados por um aumento do efeito hipoglicêmico e risco de hipoglicemia.
2. Drogas que contribuem para o aumento da glicose no sangue (enfraquecendo o efeito da gliclazida)
Combinações não recomendadas
Danazol: tem um efeito diabetogênico. No caso de tomar este medicamento ser necessário, o paciente é aconselhado a monitorar cuidadosamente a glicose no sangue. Se for necessário tomar medicamentos juntos, recomenda-se a seleção de uma dose de agente hipoglicêmico durante a administração de danazol e após a sua retirada.
Combinações que requerem precauções
Clorpromazina (neuroléptico): em doses elevadas (>100 mg/dia) aumenta a concentração de Glicose no sangue, reduzindo a secreção de insulina. Recomenda-se um controle glicêmico cuidadoso. Se for necessário tomar medicamentos juntos, recomenda-se a seleção de uma dose de agente hipoglicêmico, tanto durante a administração de neurolépticos quanto após sua retirada.
GCS (aplicação sistêmica e local-intra-articular, cutâneo, administração retal) e tetracosactídeo: aumentar a concentração de Glicose no sangue com o possível desenvolvimento de cetoacidose (diminuição da tolerância a carboidratos). Recomenda-se um controle glicêmico cuidadoso, especialmente no início do tratamento. Se for necessário tomar medicamentos juntos, pode ser necessário ajustar a dose do agente hipoglicêmico, tanto durante a administração do GCS quanto após a retirada.
Ritodrina, salbutamol, terbutalina (introdução intravenosa): beta2- adrenomiméticos ajudam a aumentar a concentração de Glicose no sangue.
É necessário prestar atenção especial à importância do controle glicêmico independente. Se necessário, recomenda-se transferir o paciente para a terapia com insulina.
3. Combinações que devem ser levadas em consideração
Anticoagulantes (por exemplo, varfarina). Derivados de sulfonilureias podem aumentar o efeito dos anticoagulantes quando tomados em conjunto. Pode ser necessário ajustar a dose do anticoagulante.
O efeito é reforçado por inibidores da ECA, esteróides anabolizantes, betabloqueadores, fibratos, biguanidas, cloranfenicol, cimetidina, cumarinas, fenfluramina, feniramidol, fluoxetina, salicilatos, guanetidina, inibidores da MAO, pentoxifilina, teofilina, fenilbutazona, fosfamidas, tetraciclinas.
A ação é enfraquecida por barbitúricos, clorpromazina, glicocorticóides, simpaticomiméticos, glucagon, saluréticos, rifampicina, hormônios tireoidianos, sais de lítio, álcool, altas doses de ácido nicotínico, contraceptivos orais e estrogênios.
Incompatível com preparações de miconazol.
- Agente hipoglicêmico para administração oral do grupo sulfonilureia II geração [sintético hipoglicêmico e outros agentes]
- Sintéticos hipoglicêmicos e outros meios
However, we will provide data for each active ingredient