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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 26.03.2022
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O diazepam é indicado para o tratamento de transtornos de ansiedade ou para o alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade. Ansiedade ou tensão associada ao estresse da vida cotidiana geralmente não requer tratamento com um ansiolítico.
Na retirada aguda de álcool, o diazepam pode ser útil no alívio sintomático de agitação aguda, tremor, delirium tremens iminente ou agudo e alucinose.
O diazepam é um complemento útil para o alívio do espasmo muscular esquelético devido ao espasmo reflexo da patologia local (como inflamação dos músculos ou articulações ou secundária a trauma); espasticidade causada por distúrbios do neurônio motor superior (como paralisia cerebral e paraplegia); atetose; e síndrome do homem rígido.
O diazepam oral pode ser utilizado adjuvante em distúrbios convulsivos, embora não tenha sido útil como terapia única.
A eficácia do diazepam no uso a longo prazo, ou seja, mais de 4 meses, não foi avaliada por estudos clínicos sistemáticos. O médico deve reavaliar periodicamente a utilidade do medicamento para cada paciente.
Диазепам Никомед é indicado para o tratamento de transtornos de ansiedade ou para o alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade. Ansiedade ou tensão associada ao estresse da vida cotidiana geralmente não requer tratamento com um ansiolítico. Na retirada aguda de álcool, Диазепам Никомед pode ser útil no alívio sintomático de agitação aguda, tremor, delirium tremens iminentes ou agudos e alucinose.
Диазепам Никомед é um complemento útil para o alívio do espasmo muscular esquelético devido ao espasmo reflexo da patologia local (como inflamação dos músculos ou articulações ou secundário ao trauma), espasticidade causada por distúrbios do neurônio motor superior (como paralisia cerebral e paraplégia) , atetose e síndrome do homem rígido.
Oral Диазепам Никомед pode ser utilizado adjuvantemente em distúrbios convulsivos, embora não tenha sido útil como terapia única.
A eficácia de Диазепам Никомед no uso a longo prazo, ou seja, mais de 4 meses, não foi avaliada por estudos clínicos sistemáticos. O médico deve reavaliar periodicamente a utilidade do medicamento para cada paciente.
A dosagem deve ser individualizada para obter o máximo efeito benéfico. Embora as dosagens diárias usuais fornecidas abaixo atendam às necessidades da maioria dos pacientes, haverá alguns que podem exigir doses mais altas. Nesses casos, a dosagem deve ser aumentada com cautela para evitar efeitos adversos.
| Adultos | Dosagem diária usual |
| Gerenciamento de distúrbios de ansiedade e alívio de sintomas de ansiedade | Dependendo da gravidade dos sintomas - 2 mg a 10 mg, 2 a 4 vezes ao dia. |
Alívio sintomático na retirada aguda de álcool | 10 mg, 3 ou 4 vezes durante as primeiras 24 horas, reduzindo para 5 mg, 3 ou 4 vezes ao dia, conforme necessário. |
| Adjuntivamente para alívio do espasmo muscular esquelético | 2 mg a 10 mg, 3 ou 4 vezes ao dia. |
| Adjuntivamente em distúrbios convulsivos | 2 mg a 10 mg, 2 a 4 vezes ao dia. |
| Pacientes geriátricos ou na presença de doença debilitante. | 2 mg a 2,5 mg, 1 ou 2 vezes ao dia inicialmente; aumentar gradualmente conforme necessário e tolerado. |
| Pacientes pediátricos | Dosagem diária usual |
| Devido às respostas variadas aos medicamentos que atuam no SNC, inicie a terapia com a dose mais baixa e aumente conforme necessário. Não deve ser usado em crianças menores de 6 meses | 1 mg a 2,5 mg, 3 ou 4 vezes ao dia inicialmente; aumentar gradualmente conforme necessário e tolerado. |
Uso adequado de um Intensol ™
Um Intensol é uma solução oral concentrada em comparação com medicamentos líquidos orais padrão. Recomenda-se que um Intensol seja misturado com alimentos líquidos ou semi-sólidos, como água, sucos, refrigerantes ou bebidas semelhantes a refrigerantes, molho de maçã e pudins.
Use apenas o conta-gotas calibrado fornecido com este produto. Coloque no conta-gotas a quantidade prescrita para uma dose única. Em seguida, aperte o conteúdo do conta-gotas em um alimento líquido ou semi-sólido. Mexa o líquido ou o alimento suavemente por alguns segundos. A formulação Intensol combina rápida e completamente. A quantidade total da mistura, de drogas e líquidos ou drogas e alimentos, deve ser consumida imediatamente. Não guarde para uso futuro.
O diazepam está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a este medicamento e, devido à falta de experiência clínica suficiente, em crianças menores de 6 meses de idade. O diazepam também é contra-indicado em pacientes com miastenia gravis, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave e síndrome da apneia do sono. Pode ser usado em pacientes com glaucoma de ângulo aberto que estão recebendo terapia apropriada, mas é contra-indicado no glaucoma agudo de ângulo estreito.
O Диазепам Никомед está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao diazepam e, devido à falta de experiência clínica suficiente, em pacientes pediátricos com menos de 6 meses de idade. Também está contra-indicado em pacientes com miastenia gravis, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave e síndrome da apneia do sono. Pode ser usado em pacientes com glaucoma de ângulo aberto que estão recebendo terapia apropriada, mas é contra-indicado no glaucoma agudo de ângulo estreito.
AVISO
O diazepam não é recomendado no tratamento de pacientes psicóticos e não deve ser empregado em vez de tratamento adequado.
Como o diazepam tem um efeito depressor no sistema nervoso central, os pacientes devem ser aconselhados contra a ingestão simultânea de álcool e outros medicamentos depressivos no SNC durante o tratamento com diazepam.
Tal como acontece com outros agentes que têm atividade anticonvulsivante, quando o diazepam é usado como um complemento no tratamento de distúrbios convulsivos, a possibilidade de um aumento na frequência e / ou gravidade das convulsões do grande mal pode exigir um aumento na dose do medicamento anticonvulsivante padrão.
Gravidez
Foi sugerido um risco aumentado de malformações congênitas e outras anormalidades no desenvolvimento associadas ao uso de drogas benzodiazepínicas durante a gravidez. Também pode haver riscos não teratogênicos associados ao uso de benzodiazepínicos durante a gravidez. Houve relatos de flacidez neonatal, dificuldades respiratórias e alimentares e hipotermia em crianças nascidas de mães que receberam benzodiazepínicos no final da gravidez. Além disso, crianças nascidas de mães que recebem benzodiazepínicos regularmente no final da gravidez podem estar em risco de apresentar sintomas de abstinência durante o período pós-natal.
O diazepam demonstrou ser teratogênico em camundongos e hamsters quando administrado por via oral em doses diárias de 100 mg / kg ou mais (aproximadamente oito vezes a dose máxima humana recomendada [MRHD = 1 mg / kg / dia] ou mais em mg / m² base). O palato de fenda e a encefalopatia são as malformações mais comuns e consistentemente relatadas produzidas nessas espécies pela administração de doses tóxicas maternas altas de diazepam durante a organogênese. Estudos de roedores indicaram que a exposição pré-natal a doses de diazepam semelhantes às usadas clinicamente pode produzir alterações a longo prazo nas respostas imunológicas celulares, neuroquímica cerebral e comportamento.
Em geral, o uso de diazepam em mulheres com potencial para engravidar e, mais especificamente, durante uma gravidez conhecida, deve ser considerado apenas quando a situação clínica justificar o risco para o feto. Deve-se considerar a possibilidade de uma mulher com potencial para engravidar no momento da instituição da terapia. Se este medicamento for usado durante a gravidez ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada do risco potencial para o feto. Os pacientes também devem ser avisados de que, se engravidarem durante o tratamento ou pretenderem engravidar, devem se comunicar com seus médicos sobre a conveniência de interromper o medicamento.
Trabalho e entrega
Cuidados especiais devem ser tomados quando o diazepam é usado durante o parto e o parto, pois altas doses únicas podem produzir irregularidades na freqüência cardíaca e hipotonia fetais, baixa sucção, hipotermia e depressão respiratória moderada no neonato. Com os recém-nascidos, deve-se lembrar que o sistema enzimático envolvido na quebra do medicamento não está totalmente desenvolvido (especialmente em bebês prematuros).
Mães de enfermagem
O diazepam passa para o leite materno. A amamentação não é, portanto, recomendada em pacientes que recebem diazepam.
PRECAUÇÕES
Geral
Se o diazepam deve ser combinado com outros agentes psicotrópicos ou drogas anticonvulsivantes, deve-se considerar cuidadosamente a farmacologia dos agentes a serem empregados - particularmente com compostos conhecidos que podem potencializar a ação do diazepam, como as fenotiazinas, narcóticos, barbitúricos, Inibidores da MAO e outros antidepressivos (Vejo INTERAÇÕES DE DROGAS).
As precauções usuais são indicadas para pacientes gravemente deprimidos ou naqueles em quem há alguma evidência de depressão latente ou ansiedade associada à depressão, particularmente o reconhecimento de que tendências suicidas podem estar presentes e medidas de proteção podem ser necessárias.
Sabe-se que reações psiquiátricas e paradoxais ocorrem ao usar benzodiazepínicos (ver REAÇÕES ADVERSAS). Caso isso ocorra, o uso do medicamento deve ser interrompido. É mais provável que essas reações ocorram em crianças e idosos.
Recomenda-se uma dose mais baixa para pacientes com insuficiência respiratória crônica, devido ao risco de depressão respiratória.
Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas (ver Abuso e dependência de drogas).
Em pacientes debilitados, recomenda-se que a dose seja limitada à menor quantidade efetiva para impedir o desenvolvimento de ataxia ou supersedação (2 mg a 2,5 mg uma ou duas vezes ao dia, inicialmente, para aumentar gradualmente conforme necessário e tolerado).
Alguma perda de resposta aos efeitos dos benzodiazepínicos pode se desenvolver após o uso repetido de diazepam por um tempo prolongado.
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Em estudos em que camundongos e ratos foram administrados diazepam na dieta na dose de 75 mg / kg / dia (aproximadamente 6 e 12 vezes, respectivamente, a dose máxima recomendada para humanos [MRHD = 1 mg / kg / dia] em mg / m²) por 80 e 104 semanas, respectivamente, foi observada uma incidência aumentada de tumores hepáticos em machos de ambas as espécies. Os dados atualmente disponíveis são inadequados para determinar o potencial mutagênico do diazepam. Os estudos de reprodução em ratos mostraram reduções no número de gestações e no número de filhotes sobreviventes após a administração de uma dose oral de 100 mg / kg / dia (aproximadamente 16 vezes o MRHD em mg / m²) antes e durante o acasalamento e durante toda a gestação e lactação. Não foram observados efeitos adversos na fertilidade ou na viabilidade da prole na dose de 80 mg / kg / dia (aproximadamente 13 vezes o MRHD em mg / m²).
Gravidez
Categoria D (ver AVISO: Gravidez).
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 6 meses de idade não foram estabelecidas.
Uso geriátrico
Em pacientes idosos, recomenda-se que a dose seja limitada à menor quantidade efetiva para impedir o desenvolvimento de ataxia ou supersedação (2 mg a 2,5 mg uma ou duas vezes ao dia, inicialmente para ser aumentada gradualmente conforme necessário e tolerado).
Foi observado acúmulo extenso de diazepam e seu principal metabólito, desmetildiazepam, após administração crônica de diazepam em idosos saudáveis do sexo masculino. Sabe-se que os metabólitos deste medicamento são substancialmente excretados pelo rim, e o risco de reações tóxicas pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se tomar cuidado na seleção da dose e pode ser útil monitorar a função renal.
Insuficiência hepática
Foram relatados diminuições na depuração e ligação às proteínas e aumentos no volume de distribuição e meia-vida em pacientes com cirrose. Nesses pacientes, foi relatado um aumento de 2 a 5 vezes na meia-vida média. A eliminação tardia também foi relatada para o metabolito ativo desmetildiazepam. Os benzodiazepínicos são comumente implicados na encefalopatia hepática. Também foram relatados aumentos na meia-vida na fibrose hepática e na hepatite aguda e crônica (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA: Farmacocinética em populações especiais: Insuficiência hepática).
AVISO
Диазепам Никомед não é recomendado no tratamento de pacientes psicóticos e não deve ser empregado em vez de tratamento apropriado.
Como Диазепам Никомед tem um efeito depressor no sistema nervoso central, os pacientes devem ser aconselhados contra a ingestão simultânea de álcool e outros medicamentos depressores do SNC durante a terapia com Диазепам Никомед.
Tal como acontece com outros agentes que têm atividade anticonvulsivante, quando Диазепам Никомед é usado como um complemento no tratamento de distúrbios convulsivos, a possibilidade de um aumento na frequência e / ou gravidade das convulsões do grande mal pode exigir um aumento na dose do medicamento anticonvulsivante padrão . A retirada abrupta de Диазепам Никомед nesses casos também pode estar associada a um aumento temporário na frequência e / ou gravidade das convulsões.
Gravidez
Foi sugerido um risco aumentado de malformações congênitas e outras anormalidades no desenvolvimento associadas ao uso de drogas benzodiazepínicas durante a gravidez. Também pode haver riscos não teratogênicos associados ao uso de benzodiazepínicos durante a gravidez. Houve relatos de flacidez neonatal, dificuldades respiratórias e alimentares e hipotermia em crianças nascidas de mães que receberam benzodiazepínicos no final da gravidez. Além disso, crianças nascidas de mães que recebem benzodiazepínicos regularmente no final da gravidez podem estar em risco de apresentar sintomas de abstinência durante o período pós-natal.
O diazepam demonstrou ser teratogênico em camundongos e hamsters quando administrado por via oral em doses diárias de 100 mg / kg ou mais (aproximadamente oito vezes a dose máxima humana recomendada [MRHD = 1 mg / kg / dia] ou mais em mg / m² base). O palato de fenda e a encefalopatia são as malformações mais comuns e consistentemente relatadas produzidas nessas espécies pela administração de doses tóxicas maternas altas de diazepam durante a organogênese. Estudos de roedores indicaram que a exposição pré-natal a doses de diazepam semelhantes às usadas clinicamente pode produzir alterações a longo prazo nas respostas imunológicas celulares, neuroquímica cerebral e comportamento.
Em geral, o uso de diazepam em mulheres com potencial para engravidar e, mais especificamente, durante uma gravidez conhecida, deve ser considerado apenas quando a situação clínica justificar o risco para o feto. Deve-se considerar a possibilidade de uma mulher com potencial para engravidar no momento da instituição da terapia. Se este medicamento for usado durante a gravidez ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada do risco potencial para o feto. Os pacientes também devem ser avisados de que, se engravidarem durante o tratamento ou pretenderem engravidar, devem se comunicar com seu médico sobre a conveniência de interromper o medicamento.
Trabalho e entrega
Cuidados especiais devem ser tomados quando Диазепам Никомед é usado durante o parto e o parto, pois altas doses únicas podem produzir irregularidades na freqüência cardíaca e hipotonia fetais, baixa sucção, hipotermia e depressão respiratória moderada nos neonatos. Com os recém-nascidos, deve-se lembrar que o sistema enzimático envolvido na quebra do medicamento ainda não está totalmente desenvolvido (especialmente em bebês prematuros).
Mães de enfermagem
O diazepam passa para o leite materno. A amamentação não é, portanto, recomendada em pacientes que recebem Диазепам Никомед.
PRECAUÇÕES
Geral
Se Диазепам Никомед for combinado com outros agentes psicotrópicos ou drogas anticonvulsivantes, deve-se considerar cuidadosamente a farmacologia dos agentes a serem empregados - particularmente com compostos conhecidos que podem potencializar a ação do diazepam, como fenotiazinas, narcóticos, barbitúricos, Inibidores da MAO e outros antidepressivos (Vejo INTERAÇÕES DE DROGAS).
As precauções usuais são indicadas para pacientes gravemente deprimidos ou naqueles em quem há alguma evidência de depressão latente ou ansiedade associada à depressão, particularmente o reconhecimento de que tendências suicidas podem estar presentes e medidas de proteção podem ser necessárias.
Sabe-se que reações psiquiátricas e paradoxais ocorrem ao usar benzodiazepínicos (ver REAÇÕES ADVERSAS). Caso isso ocorra, o uso do medicamento deve ser interrompido. É mais provável que essas reações ocorram em crianças e idosos.
Recomenda-se uma dose mais baixa para pacientes com insuficiência respiratória crônica, devido ao risco de depressão respiratória.
Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas (ver Abuso e dependência de drogas).
Em pacientes debilitados, recomenda-se que a dose seja limitada à menor quantidade efetiva para impedir o desenvolvimento de ataxia ou supersedação (2 mg a 2,5 mg uma ou duas vezes ao dia, inicialmente, para aumentar gradualmente conforme necessário e tolerado).
Alguma perda de resposta aos efeitos dos benzodiazepínicos pode se desenvolver após o uso repetido de Диазепам Никомед por um tempo prolongado.
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Em estudos em que camundongos e ratos foram administrados diazepam na dieta na dose de 75 mg / kg / dia (aproximadamente 6 e 12 vezes, respectivamente, a dose máxima recomendada para humanos [MRHD = 1 mg / kg / dia] em mg / m²) por 80 e 104 semanas, respectivamente, foi observada uma incidência aumentada de tumores hepáticos em machos de ambas as espécies. Os dados atualmente disponíveis são inadequados para determinar o potencial mutagênico do diazepam. Os estudos de reprodução em ratos mostraram reduções no número de gestações e no número de filhotes sobreviventes após a administração de uma dose oral de 100 mg / kg / dia (aproximadamente 16 vezes o MRHD em mg / m²) antes e durante o acasalamento e durante toda a gestação e lactação. Não foram observados efeitos adversos na fertilidade ou na viabilidade da prole na dose de 80 mg / kg / dia (aproximadamente 13 vezes o MRHD em mg / m²).
Gravidez
Categoria D (ver AVISO: Gravidez).
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 6 meses de idade não foram estabelecidas.
Uso geriátrico
Em pacientes idosos, recomenda-se que a dose seja limitada à menor quantidade efetiva para impedir o desenvolvimento de ataxia ou supersedação (2 mg a 2,5 mg uma ou duas vezes ao dia, inicialmente para ser aumentada gradualmente conforme necessário e tolerado).
Foi observado acúmulo extenso de diazepam e seu principal metabólito, desmetildiazepam, após administração crônica de diazepam em idosos saudáveis do sexo masculino. Sabe-se que os metabólitos deste medicamento são substancialmente excretados pelo rim, e o risco de reações tóxicas pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se tomar cuidado na seleção da dose e pode ser útil monitorar a função renal.
Insuficiência hepática
Foram relatados diminuições na depuração e ligação às proteínas e aumentos no volume de distribuição e meia-vida em pacientes com cirrose. Nesses pacientes, foi relatado um aumento de 2 a 5 vezes na meia-vida média. A eliminação tardia também foi relatada para o metabolito ativo desmetildiazepam. Os benzodiazepínicos são comumente implicados na encefalopatia hepática. Também foram relatados aumentos na meia-vida na fibrose hepática e na hepatite aguda e crônica (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA: Farmacocinética em populações especiais: Insuficiência hepática).
Sedação, amnésia, concentração prejudicada e função muscular prejudicada podem afetar adversamente a capacidade de dirigir ou usar máquinas. Se ocorrer duração insuficiente do sono, a probabilidade de alerta prejudicado pode ser aumentada (consulte também Interações). Os pacientes devem ser avisados de que os efeitos no sistema nervoso central podem persistir no dia seguinte à administração, mesmo após uma dose única.
Este medicamento pode prejudicar a função cognitiva e pode afetar a capacidade do paciente de dirigir com segurança. Esta classe de medicamentos está na lista de medicamentos incluídos nos regulamentos sob 5a da Lei de Tráfego Rodoviário de 1988. Ao prescrever este medicamento, os pacientes devem ser informados :
- É provável que o medicamento afete sua capacidade de dirigir
- Não dirija até saber como o medicamento afeta você
- É uma ofensa dirigir sob a influência deste medicamento
- No entanto, você não estaria cometendo uma ofensa (chamada 'defesa estatutária') se:
- O medicamento foi prescrito para tratar um problema médico ou odontológico e
- O tomou de acordo com as instruções dadas pelo médico e nas informações fornecidas com o medicamento e
- Não estava afetando sua capacidade de dirigir com segurança
Os efeitos colaterais mais comumente relatados foram sonolência, fadiga, fraqueza muscular e ataxia. Também foram relatados os seguintes:
Sistema nervoso central : confusão, depressão, disartria, dor de cabeça, fala arrastada, tremor, vertigem
Sistema Gastrointestinal : constipação, náusea, distúrbios gastrointestinais
Sentidos especiais : visão turva, diplopia, tontura
Sistema Cardiovascular: hipotensão
Reações psiquiátricas e paradoxais : estimulação, inquietação, estados agudos hiperexcitados, ansiedade, agitação, agressividade, irritabilidade, raiva, alucinações, psicoses, delírios, aumento da espasticidade muscular, insônia, distúrbios do sono e pesadelos. Comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos foram relatados ao usar benzodiazepínicos. Caso isso ocorra, o uso do medicamento deve ser interrompido. Eles são mais propensos a ocorrer em crianças e idosos.
Sistema Urogenital : incontinência, alterações na libido, retenção urinária
Pele e apêndices: reações cutâneas
Laboratórios: transaminases elevadas e fosfatase alcalina
De outros: alterações na salivação, incluindo boca seca, hipersalivação
A amnésia anterograda pode ocorrer usando dosagens terapêuticas, aumentando o risco em doses mais altas. Efeitos amnésticos podem estar associados a comportamentos inadequados.
Pequenas alterações nos padrões de EEG, geralmente atividade rápida de baixa tensão, foram observadas em pacientes durante e após o tratamento com diazepam e não têm significado conhecido.
Devido a relatos isolados de neutropenia e icterícia, são recomendáveis contagens sanguíneas periódicas e testes de função hepática durante o tratamento a longo prazo.
Experiência pós-comercialização
Lesões, envenenamentos e complicações processuais
Houve relatos de quedas e fraturas em usuários de benzodiazepina. O risco é aumentado naqueles que tomam sedativos concomitantes (incluindo álcool) e em idosos.
Abuso e dependência de drogas
O diazepam está sujeito ao controle do Anexo IV sob a Lei de Substâncias Controladas de 1970. Foram relatados abusos e dependência de benzodiazepínicos. Indivíduos propensos a dependência (como viciados em drogas ou alcoólatras) devem estar sob vigilância cuidadosa ao receber diazepam ou outros agentes psicotrópicos devido à predisposição de tais pacientes à habituação e dependência. Uma vez desenvolvida a dependência física dos benzodiazepínicos, o término do tratamento será acompanhado por sintomas de abstinência. O risco é mais pronunciado em pacientes em terapia a longo prazo.
Sintomas de abstinência, de caráter semelhante aos observados com barbitúricos e álcool, ocorreram após a interrupção abrupta do diazepam. Esses sintomas de abstinência podem consistir em tremor, cãibras abdominais e musculares, vômitos, sudorese, dor de cabeça, dor muscular, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões epilépticas. Os sintomas de abstinência mais graves geralmente foram limitados aos pacientes que receberam doses excessivas por um longo período de tempo. Sintomas de abstinência geralmente mais leves (por exemplo,., disforia e insônia) foram relatadas após a interrupção abrupta dos benzodiazepínicos tomados continuamente em níveis terapêuticos por vários meses. Consequentemente, após terapia prolongada, a descontinuação abrupta deve geralmente ser evitada e um esquema gradual de redução da dose deve ser seguido.
O uso crônico (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode resultar em fenômenos de retirada ou rebote.
Ansiedade de Recuperação
Uma síndrome transitória pela qual os sintomas que levaram ao tratamento com diazepam se repetem de forma aprimorada. Isso pode ocorrer após a descontinuação do tratamento. Pode ser acompanhado por outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade e inquietação.
Como o risco de fenômenos de abstinência e fenômenos de rebote é maior após a interrupção abrupta do tratamento, recomenda-se que a dose seja diminuída gradualmente.
Os efeitos colaterais mais comumente relatados foram sonolência, fadiga, fraqueza muscular e ataxia. Também foram relatados os seguintes:
Sistema nervoso central : confusão, depressão, disartria, dor de cabeça, fala arrastada, tremor, vertigem
Sistema Gastrointestinal : constipação, náusea, distúrbios gastrointestinais
Sentidos especiais : visão turva, diplopia, tontura
Sistema Cardiovascular: hipotensão
Reações psiquiátricas e paradoxais : estimulação, inquietação, estados agudos hiperexcitados, ansiedade, agitação, agressividade, irritabilidade, raiva, alucinações, psicoses, delírios, aumento da espasticidade muscular, insônia, distúrbios do sono e pesadelos. Comportamento inadequado e outros efeitos comportamentais adversos foram relatados ao usar benzodiazepínicos. Caso isso ocorra, o uso do medicamento deve ser interrompido. Eles são mais propensos a ocorrer em crianças e idosos.
Sistema Urogenital : incontinência, alterações na libido, retenção urinária
Pele e apêndices: reações cutâneas
Laboratórios: transaminases elevadas e fosfatase alcalina
De outros: alterações na salivação, incluindo boca seca, hipersalivação
Amnésia antegradante pode ocorrer usando dosagens terapêuticas, aumentando o risco em doses mais altas. Efeitos amnésticos podem estar associados a comportamentos inadequados.
Pequenas alterações nos padrões de EEG, geralmente atividade rápida de baixa tensão, foram observadas em pacientes durante e após a terapia com Диазепам Никомед e não têm significado conhecido.
Devido a relatos isolados de neutropenia e icterícia, são recomendáveis contagens sanguíneas periódicas e testes de função hepática durante o tratamento a longo prazo.
Experiência pós-comercialização
Lesões, envenenamentos e complicações processuais : Houve relatos de quedas e fraturas em usuários de benzodiazepina. O risco é aumentado naqueles que tomam sedativos concomitantes (incluindo álcool) e em idosos.
Abuso e dependência de drogas
O diazepam está sujeito ao controle do Anexo IV sob a Lei de Substâncias Controladas de 1970. Foram relatados abusos e dependência de benzodiazepínicos. Indivíduos propensos a dependência (como viciados em drogas ou alcoólatras) devem estar sob vigilância cuidadosa ao receber diazepam ou outros agentes psicotrópicos devido à predisposição de tais pacientes à habituação e dependência. Uma vez desenvolvida a dependência física dos benzodiazepínicos, o término do tratamento será acompanhado por sintomas de abstinência. O risco é mais pronunciado em pacientes em terapia a longo prazo.
Sintomas de abstinência, de caráter semelhante aos observados com barbitúricos e álcool, ocorreram após a interrupção abrupta do diazepam. Esses sintomas de abstinência podem consistir em tremor, cãibras abdominais e musculares, vômitos, sudorese, dor de cabeça, dor muscular, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões epilépticas. Os sintomas de abstinência mais graves geralmente foram limitados aos pacientes que receberam doses excessivas por um longo período de tempo. Sintomas de abstinência geralmente mais leves (por exemplo,., disforia e insônia) foram relatadas após a interrupção abrupta dos benzodiazepínicos tomados continuamente em níveis terapêuticos por vários meses. Consequentemente, após terapia prolongada, a descontinuação abrupta deve geralmente ser evitada e um esquema gradual de redução da dose deve ser seguido.
O uso crônico (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode resultar em fenômenos de retirada ou rebote.
Ansiedade de Recuperação: Síndrome transitória pela qual os sintomas que levaram ao tratamento com Диазепам Никомед se repetem de forma aprimorada. Isso pode ocorrer após a descontinuação do tratamento. Pode ser acompanhado por outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade e inquietação. Como o risco de fenômenos de abstinência e fenômenos de rebote é maior após a interrupção abrupta do tratamento, recomenda-se que a dose seja diminuída gradualmente.
A sobredosagem de benzodiazepínicos é geralmente manifestada pela depressão do sistema nervoso central, que varia da sonolência ao coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão e letargia. Em casos mais graves, os sintomas podem incluir ataxia, reflexos diminuídos, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, coma (raramente) e morte (muito raramente). A sobredosagem de benzodiazepínicos em combinação com outros depressores do SNC (incluindo álcool) pode ser fatal e deve ser monitorada de perto.
Gerenciamento de superdosagem
Após a sobredosagem com benzodiazepínicos orais, devem ser adotadas medidas gerais de suporte, incluindo o monitoramento da respiração, pulso e pressão arterial. O vômito deve ser induzido (dentro de 1 hora) se o paciente estiver consciente. A lavagem gástrica deve ser realizada com as vias aéreas protegidas se o paciente estiver inconsciente. Fluidos intravenosos devem ser administrados. Se não houver vantagem em esvaziar o estômago, deve ser administrado carvão ativado para reduzir a absorção. Atenção especial deve ser dada à função respiratória e cardíaca em terapia intensiva. Medidas gerais de suporte devem ser empregadas, juntamente com fluidos intravenosos, e uma via aérea adequada deve ser mantida. Caso a hipotensão se desenvolva, o tratamento pode incluir fluidoterapia intravenosa, reposicionamento, uso criterioso de vasopressores adequados à situação clínica, se indicado, e outras contramedidas apropriadas. A diálise é de valor limitado.
Como no tratamento da superdosagem intencional com qualquer medicamento, deve-se considerar que vários agentes podem ter sido ingeridos.
O flumazenil, um antagonista específico do receptor da benzodiazepina, é indicado para a reversão completa ou parcial dos efeitos sedativos dos benzodiazepínicos e pode ser usado em situações em que uma overdose com benzodiazepina é conhecida ou suspeita. Antes da administração do flumazenil, devem ser instituídas as medidas necessárias para garantir o acesso às vias aéreas, ventilação e intravenosas. O flumazenil destina-se a ser um complemento, e não um substituto, do manejo adequado da sobredosagem com benzodiazepina. Os pacientes tratados com flumazenil devem ser monitorados quanto a re-sedação, depressão respiratória e outros efeitos residuais da benzodiazepina por um período apropriado após o tratamento. O prescritor deve estar ciente de um risco de convulsão associado ao tratamento com flumazenil, particularmente em usuários de benzodiazepínicos a longo prazo e em overdose de antidepressivos cíclicos. Deve-se ter cuidado no uso de flumazenil em pacientes epiléticos tratados com benzodiazepínicos. A inserção completa da embalagem de flumazenil, incluindo
Código ATC: N05B A01
Grupo farmacoterapêutico: Диазепам Никомед Никомед é uma benzodiazepina com propriedades anticonvulsivantes, ansiolíticas, sedativas, relaxantes musculares e amnésicas.
Absorção
Após administração oral de diazepam,> 90% do diazepam é absorvido e o tempo médio para atingir concentrações plasmáticas máximas é de 1 a 1,5 horas, com um intervalo de 0,25 a 2,5 horas. A absorção é retardada e diminuída quando administrada com uma refeição moderada de gordura. Na presença de alimentos, os tempos médios de atraso são de aproximadamente 45 minutos, em comparação com 15 minutos no jejum. Há também um aumento no tempo médio para atingir concentrações máximas em cerca de 2,5 horas na presença de alimentos, em comparação com 1,25 horas no jejum. Isso resulta em uma redução média na Cmax de 20%, além de uma redução de 27% na AUC (variação de 15% a 50%) quando administrada com alimentos.
Distribuição
O diazepam e seus metabólitos estão altamente ligados às proteínas plasmáticas (diazepam 98%). O diazepam e seus metabólitos atravessam as barreiras hematoencefálicas e placentárias e também são encontrados no leite materno em concentrações de aproximadamente um décimo daquelas no plasma materno (dias 3 a 9 pós-parto). Nos homens jovens e saudáveis, o volume de distribuição no estado estacionário é de 0,8 a 1,0 L / kg. O declínio no perfil de concentração-tempo no plasma após administração oral é bifásico. A fase inicial de distribuição tem uma meia-vida de aproximadamente 1 hora, embora possa variar até> 3 horas.
Metabolismo
O diazepam é N-desmetilado pelo CYP3A4 e 2C19 ao metabolito ativo N-desmetildiazepam e é hidroxilado pelo CYP3A4 ao metabolito ativo temazepam. O N-desmetil diazepam e o temazepam são metabolizados ainda mais no oxazepam. O temazepam e o oxazepam são amplamente eliminados pela glucuronidação.
Eliminação
A fase inicial de distribuição é seguida por uma fase de eliminação terminal prolongada (meia-vida até 48 horas). A meia-vida de eliminação terminal do metabolito ativo N-desmetildiazepam é de até 100 horas. O diazepam e seus metabólitos são excretados principalmente na urina, predominantemente como conjugados com glucuronídeo. A depuração do diazepam é de 20 a 30 mL / min em adultos jovens. O diazepam se acumula após doses múltiplas e há algumas evidências de que a meia-vida de eliminação terminal é levemente prolongada.
Não aplicável.
Nenhum conhecido.
Não aplicável.
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