Celesta

O brometo de Celesta pertence a uma classe de antidepressivos conhecidos como inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)). O Celesta e seus metabólitos N-desmetilados existem como uma mistura racêmica, mas seus efeitos são em grande parte devidos ao enantiômero S, S-Celesta e S-desmetilcitalopram. Apesar das claras diferenças estruturais entre os compostos dessa classe, os ISRSs têm uma atividade farmacológica semelhante. Como com outros antidepressivos, a terapia pode ser necessária por várias semanas antes que os efeitos clínicos sejam observados. Os ISRS são inibidores potentes da recaptação neuronal de serotonina. Eles têm pouca ou nenhuma influência na retomada da noradrenalina ou dopamina e não antagonizam os receptores α- ou β-adrenérgicos, dopamina D2 ou histamina H1. Durante o uso agudo, os ISRS bloqueiam a recaptação de serotonina e aumentam a estimulação da serotonina dos 5-HT1A somatodendríticos e dos receptores automáticos terminais. O uso crônico leva à dessensibilização dos 5-HT1A somatodendríticos e dos receptores automáticos terminais. Acredita-se que o efeito clínico geral do aumento do humor e diminuição da ansiedade seja devido a alterações adaptativas na função neuronal, que levam ao aumento da neurotransmissão serotoninérgica. Os efeitos colaterais incluem boca seca, náusea, tontura, sonolência, disfunção sexual e dor de cabeça. Os efeitos colaterais geralmente ocorrem nas duas primeiras semanas de terapia e geralmente são menos graves e comuns que os antidepressivos tricíclicos. Celesta é aprovado para o tratamento da depressão. Indicações não marcadas incluem excitação leve associada à demência em pacientes não psicóticos, cessação do tabagismo, abuso de etanol, transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) em crianças e neuropatia diabética. Celesta tem a menor interação entre drogas e ISRSs.

Celesta (Celesta HBr) é indicado para o tratamento da depressão.

A eficácia do Celesta no tratamento da depressão foi determinada em estudos controlados por 4-6 semanas com pacientes ambulatoriais, cujo diagnóstico mais correspondeu às categorias DSM III e DSM III R de transtorno depressivo grave.

Um episódio depressivo grave (DSM-IV) implica um pronunciado e relativamente persistente (quase todos os dias por pelo menos 2 semanas) humor depressivo ou disfórico, que geralmente afeta a função diária, e inclui pelo menos cinco dos nove sintomas a seguir: humor depressivo, Perda de interesse em atividades normais, mudança significativa de peso e / ou apetite, Insônia ou hipersônia, Excitação psicomotor ou retardo, aumento da fadiga, Sentimentos de culpa ou inutilidade, pense mais devagar ou dificuldade em se concentrar, Tentativa de suicídio ou pensamentos de suicídio.

Os efeitos antidepressivos do Celesta em pacientes depressivos hospitalizados não foram adequadamente investigados.

A eficácia do Celesta na manutenção de uma reação antidepressiva por até 24 semanas após 6 a 8 semanas de tratamento agudo foi demonstrada em dois estudos controlados por placebo. No entanto, o médico que deseja usar o Celesta por longos períodos de tempo deve reavaliar regularmente a utilidade a longo prazo do medicamento para cada paciente.

Celesta (Celesta) é um antidepressivo em um grupo de medicamentos chamados inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS).

Celesta é usado para tratar a depressão.

O Celesta também pode ser usado para fins não listados neste manual de medicamentos.

Celesta deve ser administrado uma vez ao dia, manhã ou noite, com ou sem alimentos.

Tratamento inicial

Celesta (Celesta HBr) deve ser administrado uma vez ao dia em uma dose inicial de 20 mg, com um aumento para uma dose máxima de 40 mg / dia com pelo menos uma semana de intervalo. Doses acima de 40 mg / dia não são recomendadas devido ao risco de prolongamento do intervalo QT. Além disso, o único estudo relevante para a resposta à dose à eficácia não mostrou benefício para a dose de 60 mg / dia durante a dose de 40 mg / dia.

Populações especiais

20 mg / dia é a dose máxima recomendada para pacientes com mais de 60 anos, pacientes com insuficiência hepática e para metabolizadores fracos do CYP2C19 ou pacientes em uso de cimetidina ou outro inibidor do CYP2C19.

Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada. Celesta deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal grave.

Tratamento de mulheres grávidas no terceiro trimestre

Os recém-nascidos expostos no final do terceiro trimestre Celesta e outros ISRSs ou SNRIs desenvolveram complicações que requerem hospitalização mais longa, suporte respiratório e alimentação por sonda. Ao tratar mulheres grávidas com Celesta durante o terceiro trimestre, o médico deve considerar cuidadosamente os riscos e benefícios potenciais do tratamento.

Tratamento de manutenção

É geralmente aceito que episódios de depressão aguda requerem terapia farmacológica que dura vários meses ou mais. A avaliação sistemática do Celesta em dois estudos mostrou que a eficácia do antidepressivo é mantida por um período de até 24 semanas após 6 ou 8 semanas de tratamento primário (32 semanas no total). Em um estudo, os pacientes receberam placebo aleatoriamente ou a mesma dose de Celesta (20-60 mg / dia) que receberam durante a fase de estabilização aguda durante a terapia de manutenção, enquanto no outro estudo os pacientes foram aleatoriamente designados para continuar o Celesta 20 ou 40 mg / dia ou placebo para terapia de manutenção. Neste último estudo, as taxas de recaída para depressão foram semelhantes para os dois grupos de doses. Com base nesses dados limitados, não se sabe se a dose de Celesta necessária para manter a eutimia é idêntica à dose necessária para induzir a remissão. Se os efeitos colaterais forem perturbadores, uma redução da dose para 20 mg / dia pode ser considerada.

Cancelamento do tratamento com Celesta

Sintomas relacionados à descontinuação do Celesta e outros ISRSs e SNRIs foram relatados. Os pacientes devem ser monitorados quanto a esses sintomas quando o tratamento for interrompido. Recomenda-se uma redução gradual da dose em vez de uma descontinuação abrupta, se possível. Se sintomas insuportáveis aparecerem após uma redução da dose ou após a interrupção do tratamento, pode ser considerada uma retomada da dose prescrita anteriormente. O médico pode então reduzir ainda mais a dose, mas gradualmente.

Mudar um paciente para ou de um inibidor da monoamina oxidase (MAOI) Para o tratamento de distúrbios psiquiátricos

Deve levar pelo menos 14 dias entre a interrupção de um MAOI para tratar distúrbios psiquiátricos e iniciar o tratamento com Celesta. Por outro lado, pelo menos 14 dias após a descontinuação do Celesta antes de iniciar um MAOI para tratar distúrbios psiquiátricos devem ser permitidos.

Uso de Celesta com outros MAOIs, como linezolida ou azul de metileno

Não inicie o Celesta em um paciente tratado com azul de metileno linezolido ou intravenoso, porque há um risco aumentado de síndrome da serotonina. Outros procedimentos, incluindo hospitalização, devem ser considerados em um paciente que requer tratamento mais urgente de uma condição psiquiátrica.

Em alguns casos, um paciente que já está recebendo terapia com Celesta pode precisar de tratamento urgente com azul de metileno linezolida ou intravenoso. Se não houver alternativas aceitáveis para o tratamento com azul de metileno linezolida ou intravenosa e os benefícios potenciais do tratamento com azul de metileno linezolida ou intravenosa superam os riscos da síndrome da serotonina em um paciente em particular, O Celesta deve ser interrompido imediatamente e o azul de metileno linezolida ou intravenoso pode ser administrado. O paciente deve ser monitorado quanto a sintomas da síndrome da serotonina 2 semanas ou 24 horas após a última dose de azul de metileno linezolida ou intravenosa, o que ocorrer primeiro. A terapia com Celesta pode ser retomada 24 horas após a última dose de azul de metileno linezolida ou intravenoso.

O risco de administração de azul de metileno por motivos não intravenosos (como comprimidos orais ou injeção local) ou em doses intravenosas muito inferiores a 1 mg / kg com Celesta não é claro. No entanto, o médico deve estar ciente da possibilidade de sintomas da síndrome da serotonina quando usado dessa maneira.

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Celesta?

Não deve utilizar Celesta se é alérgico a ele ou se também estiver a tomar pimozida.

Não use Celesta se você tomou um inibidor da MAO nos últimos 14 dias. uma interação perigosa com drogas pode ocorrer. Os inibidores da MAO incluem furazolidona, isocarboxazida, linezolida, fenelzina, rasagilina, selegilina e tranylcypromine.

Antes de tomar Celesta, informe o seu médico se tiver um batimento cardíaco irregular, um histórico pessoal ou familiar de síndrome do QT longo ou um desequilíbrio eletrolítico (por exemplo,. baixos níveis de potássio ou magnésio no sangue).

Informe o seu médico sobre todos os outros medicamentos que estiver a tomar. Existem muitos outros medicamentos que podem aumentar o risco de batimentos cardíacos irregulares se você os usar com Celesta.

Alguns jovens pensam em suicídio quando você toma um antidepressivo pela primeira vez. O seu médico deve verificar o seu progresso em visitas regulares enquanto estiver a utilizar Celesta. Sua família ou outros cuidadores também devem estar cientes das mudanças de humor ou sintomas.

Relate sintomas novos ou agravados ao seu médico, Por exemplo: mudanças de humor ou comportamento, ansiedade, ataques de pânico, distúrbios do sono ou se você se sentir impulsivo, irritado, excitado, hostil, agressivo, inquieto, hiperativo (mental ou físico), deprimido ou com pensamentos de suicídio ou se machucar.

Informe imediatamente o seu médico se estiver grávida enquanto estiver a tomar este medicamento. não comece ou pare de tomar Celesta durante a gravidez sem o conselho do seu médico.

Use a solução Celesta conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções detalhadas sobre a dosagem.

• A solução Celesta vem com uma folha de informações adicionais do paciente chamada guia do medicamento. Leia com atenção. Leia novamente cada vez que você receber a solução Celesta.
• tome a solução Celesta por via oral com ou sem alimentos.
• use um dispositivo de medição marcado para dosagem de medicamentos. Peça ajuda ao seu farmacêutico se não tiver certeza de como medir sua dose.
• se você tomar a solução Celesta na mesma hora todos os dias, lembre-se de tomá-la.
• de repente, não pare de tomar a solução Celesta sem consultar o seu médico. Você pode ter um risco aumentado de efeitos colaterais (por exemplo,. alterações mentais ou de humor, dormência ou formigamento da pele, tontura, confusão, dor de cabeça, distúrbios do sono, fadiga incomum). Se precisar parar de tomar a solução Celesta, pode ser necessário que o seu médico diminua gradualmente a sua dose.
• continue a tomar a solução Celesta, mesmo que se sinta confortável. Não perca latas.
• se você perder uma dose de solução Celesta, tome-a o mais rápido possível. Quando estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e retorne ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses por vez.

Faça perguntas ao seu médico sobre o uso da solução Celesta.

Uso: anúncios rotulados

Depressão Maior (unipolar): Tratamento do transtorno depressivo unipolar

Fora do rótulo Usado

Comportamento agressivo ou excitado relacionado à demência

Dados de um estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo apóiam o uso de Celesta no tratamento da agitação relacionada à demência.

Baseado na declaração de posição da Associação Americana de Endocrinologistas Clínicos e do Colégio Americano de Endocrinologia sobre a menopausa, a diretriz da Sociedade Endócrina sobre o tratamento dos sintomas da menopausa e a declaração de posição da Sociedade da Menopausa da América do Norte sobre o manejo não hormonal dos sintomas vasomotores associados à menopausa, SSRIs (incluindo Celesta) são uma alternativa eficaz e recomendada para o tratamento dos sintomas vasomotor relacionados à menopausa em pacientes com contra-indicações à terapia hormonal ou que preferem, para não usar terapia hormonal.. Com base nas diretrizes de cuidados de vigilância do câncer de mama da Sociedade Americana do Câncer / Sociedade Americana de Oncologia Clínica, os ISRSs podem ser usados para aliviar os sintomas vasomotores da menopausa prematura em mulheres que foram tratadas anteriormente para câncer de mama.

Veja também:
Que outros medicamentos afetam o Celesta?

Serotoninérgicos

Triptans

Houve raros relatos pós-comercialização da síndrome da serotonina usando ISRS e triptano. Se o tratamento concomitante de Celesta com um triptano for clinicamente justificado, recomenda-se uma observação cuidadosa do paciente, especialmente no início do tratamento e ao aumentar a dose.

Drogas do SNC - Dados os principais efeitos do SNC do Celesta, deve-se ter cautela quando tomado em combinação com outros medicamentos centrais.

Álcool - Embora o Celesta não tenha potencializado os efeitos cognitivos e motores do álcool em um estudo clínico, como em outros medicamentos psicotrópicos, o uso de álcool em pacientes depressivos que tomam Celesta não é recomendado.

Inibidor da monoamina oxidase (MAOIs) - Por favor consulte CONTRA-INDICAÇÕES, AVISO e DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO.

Medicamentos que interrompem a hemostasia (AINEs, aspirina, varfarina, etc.).) - a liberação de serotonina por plaquetas desempenha um papel importante na hemostasia. Estudos epidemiológicos de caso-controle e projeto de coorte, que mostram uma conexão entre o uso de drogas psicotrópicas que interferem na recuperação da serotonina e a ocorrência de sangramento no trato gastrointestinal superior, também demonstraram que o uso simultâneo de AINE ou aspirina pode aumentar o risco de sangramento . Alterações nos efeitos anticoagulantes, incluindo aumento do sangramento, foram relatadas quando SSRIs e SNRIs são co-administrados com varfarina. Os pacientes que recebem terapia com varfarina devem ser cuidadosamente monitorados quando o Celesta é iniciado ou descontinuado.

Cimetidina - em indivíduos que receberam 40 mg / dia Celesta por 21 dias, a administração combinada de 400 mg duas vezes ao dia de cimetidina resultou em um aumento na AUC e na Cmax do Celesta de 43% e.

Celesta 20 mg / dia é a dose máxima recomendada para pacientes que tomam cimetidina ao mesmo tempo devido ao risco de prolongamento do intervalo QT.

Digoxina - em indivíduos que receberam 40 mg / dia de Celesta por 21 dias, a administração combinada de Celesta e digoxina (dose única de 1 mg) não teve efeito significativo na farmacocinética de Celesta ou digoxina.

Lítio - a administração concomitante de Celesta (40 mg / dia por 10 dias) e lítio (30 mmol / dia por 5 dias) não teve influência significativa na farmacocinética do Celesta ou do lítio. No entanto, os níveis de lítio no plasma devem ser monitorados com adaptação adequada à dose de lítio, de acordo com a prática clínica normal. Como o lítio pode aumentar os efeitos serotoninérgicos do Celesta, deve-se ter cautela quando o Celesta e o lítio são administrados ao mesmo tempo.

Pimozid - Em um estudo controlado, uma dose única de pimozid 2 mg administrada com Celesta 40 mg uma vez ao dia por 11 dias foi associada a um aumento médio nos níveis de QTc de aproximadamente 10 ms em comparação com a pimozida administrada isoladamente. Celesta não mudou a AUC ou Cmax média da pimozida. O mecanismo dessa interação farmacodinâmica é desconhecido.

Teofilina - A administração combinada de Celesta (40 mg / dia durante 21 dias) e do substrato do CYP1A2 teofilina (dose única de 300 mg) não teve efeito na farmacocinética da teofilina. O efeito da teofilina na farmacocinética do Celesta não foi avaliado.

Sumatriptano - houve raros relatórios pós-comercialização descrevendo pacientes com fraqueza, hiperreflexia e coordenação após o uso de ISRS e sumatriptano. Se tratamento concomitante com sumatriptano e ISRS (por exemplo,. fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, celesta) é clinicamente justificada, recomenda-se o monitoramento adequado do paciente.

Varfarina - A administração de Celesta em 40 mg / dia durante 21 dias não teve efeito na farmacocinética da varfarina, um substrato do CYP3A4. O tempo de protrombina foi aumentado em 5%, cuja significância clínica é desconhecida.

Carbamazepina - A administração combinada de Celesta (40 mg / dia por 14 dias) e carbamazepina (titulada para 400 mg / dia por 35 dias) não afetou significativamente a farmacocinética da carbamazepina, um substrato do CYP3A4. Embora os níveis plasmáticos de Celesta do trog não tenham sido afetados, dadas as propriedades indutoras de enzimas da carbamazepina, deve-se considerar a possibilidade de a carbamazepina aumentar a depuração da celesta se os dois medicamentos forem administrados ao mesmo tempo.

Triazolam - A administração combinada de Celesta (titulada a 40 mg / dia por 28 dias) e o substrato do CYP3A4 triazolam (dose única de 0,25 mg) não afetou significativamente a farmacocinética do Celesta ou triazolam.

Cetoconazol - A administração combinada de celesta (40 mg) e cetoconazol (200 mg) reduziu a Cmax e a AUC do cetoconazol em 21% e.

Inibidores do CYP2C19 - Celesta 20 mg / dia é a dose máxima recomendada para pacientes que tomam inibidores do CYP2C19 ao mesmo tempo devido ao risco de prolongamento do intervalo QT.

Metoprolol- a administração de 40 mg / dia de Celesta durante 22 dias levou a um aumento duplo no nível plasmático do metoprolol bloqueador beta-adrenérgico. Níveis plasmáticos aumentados de metoprolol foram associados à redução da seletividade cardio. A administração concomitante de Celesta e metoprolol não teve efeitos clinicamente significativos na pressão arterial ou na frequência cardíaca.

Imipramina e outros antidepressivos tricíclicos (ACT) - in vitro Estudos sugerem que o Celesta é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6. A administração concomitante de Celesta (40 mg / dia por 10 dias) com imipramina TCA (dose única de 100 mg), um substrato para o CYP2D6, não teve efeito significativo nas concentrações plasmáticas de imipramina ou celesta. No entanto, a concentração de metabolito da imipramina desipramina aumentou aproximadamente 50%. O significado clínico da mudança de desipramina é desconhecido. No entanto, deve-se ter cautela ao co-gerenciar TCAs com o Celesta.

Terapia eletro-imped (ECT) - não há estudos clínicos sobre o uso combinado de terapia por eletro-cãibra (ect) e Celesta.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Celesta?

O programa de desenvolvimento de pré-comercialização para Celesta incluiu exposições a Celesta em pacientes e / ou indivíduos normais de 3 grupos de estudo diferentes: 429 indivíduos normais em estudos clínicos de farmacologia / farmacocinética; 4422 exposições de pacientes em ensaios clínicos controlados e não controlados, o que corresponde a aproximadamente 1370 anos de exposição do paciente. Além disso, houve mais de 19.000 exposições de estudos de pós-comercialização europeus abertos. As condições e a duração do tratamento com Celesta foram muito diferentes e incluíram (em categorias sobrepostas) estudos abertos e duplo-cegos, estudos de pacientes internados e ambulatoriais, estudos com dose fixa e titulação de dose, bem como exposição a curto e longo prazo. Os efeitos colaterais foram avaliados pela coleta de eventos adversos, resultados de exames físicos, sinais vitais, pesos, análises laboratoriais, ECGs e resultados de exames oftalmológicos.

Eventos adversos durante a exposição foram obtidos principalmente através de exames gerais e registrados por pesquisadores clínicos usando uma terminologia de sua escolha. Como resultado, não é possível fornecer uma estimativa significativa da proporção de pessoas com eventos adversos sem primeiro agrupar tipos semelhantes de eventos em um número menor de categorias de eventos padronizadas. Nas tabelas e tabelas a seguir, a terminologia padrão da Organização Mundial da Saúde (OMS) foi usada para classificar os eventos adversos relatados.

A frequência de eventos adversos indicados representa a proporção de pessoas que sofreram um evento de tratamento adverso do tipo listado pelo menos uma vez. Um evento foi considerado relacionado ao tratamento quando ocorreu ou piorou pela primeira vez enquanto recebia terapia após a avaliação inicial.