Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
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Alkapress Plus
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Amlodipine, Valsartan
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Hipertensão arterial (pacientes que recebem terapia combinada).
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Para dentro, lavando com uma pequena quantidade de água, independentemente da hora das refeições, 1 vez por dia.
A dose diária recomendada é de 1 tabela. alkapress Plus® contendo uma combinação de amlodipina / valsartan na dose de 5/80 mg, 5/160 mg, 10/160 mg.
Comece a tomar Alkapress Plus® recomendado com uma dose de 5/80 mg 1 vez por dia. Você pode aumentar a dose 1-2 semanas após o início da terapia.
A dose diária máxima é de 5/320 mg (em termos de valsartan) ou 10/160 mg (em termos de amlodipina) ou 10/320 mg.
Grupos especiais de pacientes
Amlodipina
Insuficiência renal. Nenhum ajuste de dose é necessário.
Função hepática prejudicada. Deve ser usado com cautela.
Pacientes idosos. O ajuste da dose e do regime de dosagem não é necessário.
Valsartan
Insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina ≥30 ml/min), o ajuste da dose inicial não é necessário.
Função hepática prejudicada. O valsartan é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática grave, cirrose biliar e colestase. A dose diária máxima de valsartan para insuficiência hepática leve a moderada é de 80 mg. droga Alkapress Plus® na dose de 5/160 mg, 5/320 mg, 10/160 e 10/320 mg, esses pacientes são contra-indicados.
Pacientes idosos. Nenhum ajuste de dose é necessário.
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hipersensibilidade à amlodipina, outros derivados da série di-hidropiridina, valsartan ou outros componentes da droga,
insuficiência hepática grave (mais de 9 pontos na escala Child-Pugh), cirrose biliar e colestase,
insuficiência renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min), pacientes em hemodiálise,
hipotensão arterial grave (pas inferior a 90 mmHg) St.), colapso, choque (incluindo choque cardiogênico),
obstrução do trato supressor do VE (incluindo cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica e estenose aórtica grave),
insuficiência cardíaca hemodinamicamente instável após infarto agudo do miocárdio,
hiperaldosteronismo primário,
uso simultâneo com aliscireno em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal (Cl creatinina inferior a 60 ml / min),
gravidez,
período de amamentação.
Segurança do uso da droga Alkapress Plus® em pacientes após transplante renal, bem como crianças e adolescentes com menos de 18 anos, não foi estabelecido.
Com cuidado: alteração da função hepática leve (5 a 6 pontos na escala de Child-Pugh) e moderada (7 a 9 pontos na escala de Child-Pugh) o grau de gravidade da doença obstrutiva do trato biliar, disfunção renal leve a moderada gravidade (Cl creatinina 30-50 ml/min), estenose unilateral ou bilateral da artéria renal ou estenose da artéria única renal, insuficiência cardíaca crônica III–IV classe funcional segundo a classificação NYHA, hipercalemia, hiponatremia, dieta com restrição do consumo de sal de mesa, BCC reduzido (incluindo diarréia, vômito), angioedema hereditário ou edema no contexto da terapia anterior com ara II. Assim como com outros vasodilatadores, deve-se tomar cuidado especial quando usado em pacientes com estenose mitral e aórtica leve a moderada.
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Classificação de frequência de desenvolvimento de efeitos colaterais da OMS é que, muito frequentemente — ≥1/10, muitas vezes — de ≥1/100 a <1/10, raro — de ≥1/1000 a <1/100, raramente — de ≥1/10000 a <1/1000 muito raro — <1/10000, a frequência desconhecida — não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis.
Alkapress Plus®
Doenças infecciosas e parasitárias: muitas vezes-nasofaringite, gripe.
Do lado do sistema imunológico: raramente-hipersensibilidade.
Do lado do metabolismo e nutrição: muitas vezes — hipocalemia, raramente-anorexia, hipercalcemia, hiperlipidemia, hiperuricemia, hiponatremia.
Transtornos mentais: raramente-ansiedade.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes — dor de cabeça, raramente-coordenação prejudicada, tontura, tontura postural, parestesia, sonolência.
Do lado do órgão da visão: raramente-deficiência visual, raramente-deficiência visual.
Do órgão auditivo e distúrbios labirínticos: raramente-Vertigo, raramente - zumbido.
Do lado do coração: raramente-uma sensação de palpitações, taquicardia, raramente-desmaio.
Do lado dos vasos: raramente-hipotensão ortostática, raramente-diminuição pronunciada da pressão arterial.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais: raramente-tosse, dor na faringe e laringe.
Do lado do sistema digestivo: raramente-diarréia, náusea, sensação de desconforto abdominal, dor na parte superior do abdômen, constipação, secura da mucosa oral.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raramente-eritema, erupção cutânea, raramente-exantema, hiperidrose, coceira na pele.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raramente-artralgia, dor nas costas, inchaço das articulações, raramente — espasmos musculares, sensação de peso em todo o corpo.
Dos rins e do trato urinário: raramente-pollakiuria, poliúria.
Dos órgãos genitais e da mama: raramente-disfunção erétil.
Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração: muitas vezes-astenia, aumento da fadiga, inchaço da face, sensação de fluxo de sangue para a pele do rosto, edema, edema periférico, pastosidade.
Informações adicionais
Nos pacientes que receberam a combinação amlodipina/valsartan, o edema periférico foi menos comum (5,8%) do que nos pacientes que receberam terapia apenas com amlodipina (9%).
Amlodipina
Do sangue e do sistema linfático: muito raramente leucopenia, trombocitopenia, às vezes com púrpura.
Do lado do sistema imunológico: muito raramente — hipersensibilidade.
Do lado do metabolismo e nutrição: muito raramente — hiperglicemia.
Transtornos mentais: raramente-depressão, insônia/distúrbios do sono, labilidade do humor, raramente — confusão.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes — tontura, dor de cabeça, sonolência, raramente — violação do paladar, parestesia, desmaio, tremor, hipestesia, muito raramente — hipertonia muscular, neuropatia periférica, neuropatia, a frequência é desconhecida-distúrbios extrapiramidais.
Do lado do órgão da visão: raramente-deficiência visual, deficiência visual.
Do órgão auditivo e distúrbios labirínticos: raramente-zumbido.
Do lado do coração: muitas vezes — sensação de palpitações, muito raramente-arritmias (incluindo bradicardia, taquicardia ventricular e fibrilação atrial), infarto do miocárdio.
Do lado dos vasos: muitas vezes — uma sensação de fluxo sanguíneo para a pele do rosto, uma diminuição acentuada da pressão arterial, muito raramente-vasculite.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais: raramente — falta de ar, rinite, muito raramente-tosse.
Do lado do sistema digestivo: muitas vezes — náusea, sensação de desconforto no abdômen, dor na parte superior do abdômen, raramente — alterações nas fezes, diarréia, secura da mucosa oral, dispepsia, vômitos, raramente-gastrite, hiperplasia gengival, pancreatite.
Do fígado e do trato biliar: muito raramente-aumento da atividade das enzimas hepáticas (mais frequentemente com fenômenos de colestase), aumento da concentração de bilirrubina no plasma sanguíneo, hepatite, colestase intra-hepática, icterícia.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raro — alopecia, exantema, eritema, reacção фоточувствительности, comichão na pele, a hiperidrose, púrpura, erupções cutâneas, alterações na cor da pele, muito raramente eritema multiforme, urticária, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: muitas vezes — inchaço dos tornozelos, raramente-artralgia, dor nas costas, espasmos musculares, mialgia.
Dos rins e do trato urinário: raramente-violação da micção, noctúria, pollakiúria.
Dos órgãos genitais e da mama: raramente-disfunção erétil, ginecomastia.
Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração: muitas vezes — aumento da fadiga, edema periférico, raramente-astenia, desconforto, mal-estar, dor não cardiogênica no coração, dor.
Dados laboratoriais e instrumentais: raramente-diminuição / aumento do peso corporal.
Valsartan
Do sangue e do sistema linfático: a frequência é desconhecida - diminuição da hemoglobina e hematócrito, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia às vezes com púrpura.
Do lado do sistema imunológico: muito raramente — hipersensibilidade.
Do órgão auditivo e distúrbios labirínticos: raramente-Vertigo.
Do lado dos vasos: a frequência é desconhecida-vasculite.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais: raramente-tosse.
Do lado do sistema digestivo: raramente-uma sensação de desconforto no abdômen, dor na parte superior do abdômen.
Do fígado e do trato biliar: a frequência é desconhecida-aumento da atividade das enzimas hepáticas, aumento da concentração de bilirrubina no plasma sanguíneo.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: a frequência é desconhecida-comichão na pele, erupção cutânea, angioedema.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: a frequência é desconhecida-mialgia.
Dos rins e do trato urinário: a frequência é desconhecida — aumento da concentração de creatinina no plasma sanguíneo, insuficiência renal, incluindo insuficiência renal aguda.
Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração: raramente - aumento da fadiga.
Dados laboratoriais e instrumentais: a frequência é desconhecida-um aumento no teor de potássio no soro sanguíneo.
Informações adicionais sobre os componentes do medicamento
Os eventos adversos relatados anteriormente com o uso de cada um dos componentes podem ocorrer com o uso do medicamento Alkapress Plus®. mesmo que não tenham sido observados em estudos clínicos.
Amlodipina
Muitas vezes-sonolência, tontura, palpitações, dor abdominal, náusea, inchaço dos tornozelos.
Raro — insônia, labilidade de humor (em т. ч. de ansiedade), depressão, tremor, alteração do paladar, desmaio, гипестезия, distúrbios da visão (em т. ч. diplopia), zumbido, redução acentuada do INFERNO, dispneia, rinite, vômitos, dispepsia, alopecia, púrpura, alterações na cor da pele, a hiperidrose, comichão na pele, exantema, mialgia, cãibras nos músculos, a dor, a violação da micção, aumento da frequência de micção, impotência, ginecomastia, dor no peito, mal-estar, aumento de massa corporal, diminuição da massa do corpo.
Raramente confusão.
Muito raramente leucopenia, trombocitopenia, reações alérgicas, hiperglicemia, muscular гипертонус, neuropatia periférica, infarto do miocárdio, arritmia (incluindo брадикардию, желудочковую тахикардию e фибрилляцию atrial), vasculite, pancreatite, gastrite, hiperplasia gengival, hepatite, icterícia, aumento das enzimas hepáticas (provavelmente devido à colestase), angioedema, eritema multiforme, urticária, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, fotossensibilidade.
Casos individuais de síndrome extrapiramidal são descritos.
Valsartan
Frequência desconhecida — diminuição da hemoglobina e do hematócrito, neutropenia, trombocitopenia, aumento do teor de potássio no sangue, aumento das enzimas hepáticas, aumento da concentração de bilirrubina no plasma sanguíneo, melhorando a concentração de creatinina no plasma do sangue, alteração da função renal, incluindo insuficiência renal, angioedema, mialgia, vasculite, hipersensibilidade, incluindo сывороточную doença.
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Sintoma: atualmente, faltam dados sobre casos de sobredosagem. Com uma overdose de valsartan, pode-se esperar o desenvolvimento de uma diminuição acentuada da pressão arterial e tontura. Uma overdose de amlodipina pode levar a uma diminuição acentuada da pressão arterial com o possível desenvolvimento de taquicardia reflexa e vasodilatação periférica excessiva (risco de hipotensão arterial grave e persistente, incluindo o desenvolvimento de choque e morte).
Tratamento: sintomático, cuja natureza depende do tempo decorrido desde que o medicamento foi tomado e da gravidade dos sintomas. Em caso de sobredosagem acidental, o vômito deve ser causado (se o medicamento tiver sido tomado recentemente) ou a lavagem gástrica deve ser realizada. O uso de carvão ativado em voluntários saudáveis imediatamente ou dentro de 2 horas após a administração de amlodipina levou a uma diminuição significativa em sua absorção. Com uma diminuição acentuada da pressão arterial no contexto de tomar Alkapress Plus® é necessário transferir o paciente para a posição supina com as pernas levantadas, tomar medidas ativas para manter a atividade do CCC, incluindo o monitoramento regular da função cardíaca e respiratória, do BCC e do volume de urina excretado. Na ausência de contra-indicações para restaurar o tônus vascular e a pressão arterial, é possível usar (com cautela) vasoconstritores. Para eliminar o bloqueio dos canais de cálcio, é possível a introdução intravenosa de uma solução de gluconato de cálcio. A excreção de valsartan e amlodipina durante a hemodiálise é improvável.
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Um medicamento anti-hipertensivo combinado contendo duas substâncias ativas com um mecanismo complementar de controle da pressão arterial. A amlodipina, um derivado da diidropiridina, pertence à classe BCC, o valsartan pertence à classe dos antagonistas dos receptores da angiotensina II (ARA II). A combinação desses componentes tem um efeito hipotensor mutuamente complementar, o que leva a uma diminuição mais pronunciada da pressão arterial em comparação com seu uso separado.
Amlodipina valsartan
A combinação de amlodipina e valsartan aditivamente dose-dependente na faixa de dose terapêutica reduz a PA. Ao tomar uma dose única da combinação de amlodipina valsartan, o efeito hipotensor persiste por 24 horas.
A eficácia clínica da combinação amlodipina/valsartan foi comprovada em pacientes com hipertensão leve a moderada (pad média ≥95 mmHg). St.E <110 mmHg. Art.) sem complicações em comparação com placebo.
Nível de diminuição da pressão arterial na posição sentada na hipertensão arterial com pad ≥110 mmHg. St.e <120 mmHg. art. comparável ao uso de uma combinação de inibidor da ECA e diurético tiazídico.
O efeito hipotensor persiste por um longo tempo. A interrupção repentina da droga não é acompanhada por um aumento acentuado da pressão arterial (não há síndrome de abstinência).
A eficácia terapêutica é independente da idade, sexo, raça do paciente e índice de massa corporal.
Ao usar a terapia combinada de amlodipina valsartan, é alcançado um controle comparável da pressão arterial com menor probabilidade de desenvolver edema periférico em pacientes com controle da pressão arterial previamente alcançado e edema periférico pronunciado no contexto da terapia com amlodipina.
Amlodipina
A amlodipina-um derivado da dihidropiridina, BCC, tem um efeito antianginal e hipotensor. Inibe a entrada transmembranar de íons cálcio em cardiomiócitos e células musculares lisas vasculares. O mecanismo de ação hipotensora da amlodipina é devido a um efeito relaxante direto nos músculos lisos dos vasos, o que leva a uma diminuição da OPSS e da pressão arterial.
A amlodipina em doses terapêuticas em pacientes com hipertensão causa dilatação dos vasos sanguíneos, resultando em diminuição da pressão arterial (em decúbito dorsal e em pé). A diminuição da pressão arterial com o uso prolongado de amlodipina não é acompanhada por uma mudança significativa na frequência cardíaca e na concentração de catecolaminas no plasma sanguíneo.
A concentração plasmática de amlodipina está correlacionada com o efeito clínico, tanto em pacientes jovens quanto em pacientes idosos.
Na hipertensão arterial em pacientes com função renal normal, a amlodipina em doses terapêuticas leva a uma diminuição da resistência dos vasos renais e a um aumento na taxa de filtração glomerular e no fluxo sanguíneo renal efetivo sem alterar a fração de filtração ou a proteinúria.
A amlodipina, como outros CCBS, em pacientes com função ventricular esquerda normal (ve) causa uma alteração nos parâmetros hemodinâmicos da função cardíaca em repouso e exercício (ou estimulação): um ligeiro aumento no índice cardíaco, sem efeito significativo na taxa máxima de aumento da pressão do VE (dP/dt) ou pressão diastólica final do VE ou volume diastólico final do VE. O uso de amlodipina na faixa terapêutica de doses não causa um efeito inotrópico negativo, mesmo com o uso simultâneo de betabloqueadores.
A amlodipina não altera a função do nó sinoatrial ou a condutividade AV em animais ou humanos intactos. O uso de amlodipina em combinação com betabloqueadores em pacientes com hipertensão ou angina não foi acompanhado por alterações indesejáveis no ECG.
A eficácia clínica da amlodipina foi comprovada em pacientes com angina de tensão estável, angina vasospástica e envolvimento arterial coronariana confirmado angiograficamente.
Valsartan
Valsartan é um seletivo ARA II (tipo at1) para ingestão, natureza não proteica.
Bloqueia seletivamente os receptores do subtipo AT1, que são responsáveis pelos efeitos da angiotensina II. Aumento da concentração plasmática de angiotensina II devido ao bloqueio de AT1- os receptores sob a ação do valsartan podem estimular os receptores desbloqueados do subtipo at2, que neutralizam os efeitos na estimulação de AT1- receptores. Valsartan não tem atividade agonista contra AT1- receptores. Afinidade do valsartan aos receptores do subtipo AT1 cerca de 20.000 vezes maior do que para os receptores do subtipo at2.
O valsartan não inibe a ECA, também conhecida como quininase II, que converte a angiotensina I em angiotensina II e destrói a bradicinina. Devido à falta de influência na ECA, os efeitos da bradicinina ou da substância P não são potencializados, portanto, ao tomar ARA II, é improvável o desenvolvimento de tosse seca. Está provado que a incidência de tosse seca no tratamento com valsartan é muito menor em comparação com o uso de inibidores da ECA. O valsartan não interage nem bloqueia os receptores de outros hormônios ou canais iônicos envolvidos na regulação das funções do CCC.
No tratamento da hipertensão, o valsartan reduz a pressão arterial sem afetar a frequência cardíaca.
Após a ingestão de uma dose única de valsartan, o efeito hipotensor se desenvolve dentro de 2 horas, e a redução máxima da pressão arterial é alcançada dentro de 4-6 horas.o efeito hipotensor do valsartan persiste dentro de 24 horas após a sua administração. Com o uso repetido de valsartan, a redução máxima da pressão arterial, independentemente da dose, é alcançada após 2-4 semanas e é mantida no nível alcançado durante a terapia a longo prazo. A descontinuação súbita do valsartan não é acompanhada por um aumento significativo da pressão arterial ou outros eventos adversos (síndrome de abstinência).
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Linearidade
A farmacocinética da amlodipina e valsartan é caracterizada pela linearidade.
Amlodipina / valsartan
Após a ingestão da combinação amlodipina / valsartan Cmax valsartan e amlodipina no plasma sanguíneo são alcançados após — 3 e 6-8 horas, respectivamente. A taxa e o grau de absorção são equivalentes à biodisponibilidade do valsartan e da amlodipina quando tomados individualmente.
Amlodipina
Aspiração. Após a ingestão, a amlodipina é lentamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Cmax alcançado após 6-12 h. A biodisponibilidade absoluta é de 64-80%. A biodisponibilidade é independente da ingestão de alimentos.
Distribuição. Vd é aproximadamente 21L / kg. de acordo com os dados in vitro. a ligação às proteínas plasmáticas é de 97,5%.
Biotransformação. A amlodipina é intensamente (cerca de 90%) metabolizada no fígado para formar metabólitos inativos.
Eliminação. A amlodipina é excretada do plasma sanguíneo em duas fases, com T terminal1/2 30 a 50 H. Css no plasma sanguíneo é alcançado após aplicação prolongada por via oral durante 7-8 dias. 10% de amlodipina inalterada e 60% de amlodipina na forma de metabólitos são excretados pelos rins.
Valsartan
Aspiração. Depois de tomar valsartan por via oral Cmax alcançado após 2-3 H. A biodisponibilidade absoluta média é de 23%. Ao tomar valsartan com alimentos, há uma diminuição na biodisponibilidade (por AUC) em cerca de 40% E Cmax - cerca de 50%. Cerca de 8 horas após a ingestão, as concentrações plasmáticas de valsartan no grupo de pacientes que o tomaram com alimentos e no grupo que o tomou com o estômago vazio são niveladas. A redução da AUC não é clinicamente significativa, portanto, o valsartan pode ser tomado independentemente da ingestão de alimentos.
Distribuição. Vss o valsartan após a administração IV é de cerca de 17 L, indicando que não há distribuição extensiva de valsartan nos tecidos. O valsartan liga-se em grande parte às proteínas séricas (94-97%), principalmente à albumina sérica.
Biotransformação. O valsartan não sofre um metabolismo pronunciado. Apenas cerca de 20% da dose tomada é determinada no plasma sanguíneo na forma de metabólitos. O metabolito hidroxilo é determinado no plasma sanguíneo em baixas concentrações (menos de 10% da AUC do valsartan). Este metabolito é farmacologicamente inativo.
Eliminação. O valsartan é deduzido bifásico: Fase α Com T1/2α menos de 1 h E Fase β Com T1/2β cerca de 9 h. O valsartan é excretado principalmente inalterado com bile através do intestino (cerca de 83%) e rins (cerca de 13%). Após a administração iv, a depuração plasmática do valsartan é de cerca de 2 L/he a sua depuração renal é de 0,62 l/h (cerca de 30% da depuração total). T1/2 valsartana é 6 h.
Grupos especiais de pacientes
Crianças (menores de 18 anos). Não há dados farmacocinéticos sobre o uso da droga neste grupo de pacientes.
Pacientes idosos (acima de 65 anos). Tmax a amlodipina no plasma sanguíneo em pacientes jovens e idosos é a mesma. Em pacientes idosos, a depuração da amlodipina tende a diminuir, resultando em aumento da AUC e T1/2.
Em pacientes idosos, os valores médios de exposição sistêmica (AUC) do valsartan são um pouco mais pronunciados do que em pacientes jovens. No entanto, isso não foi clinicamente significativo. Dada a boa tolerância da amlodipina e valsartan em pacientes idosos e mais jovens, recomenda-se o uso de regimes posológicos convencionais.
Insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal, os parâmetros farmacocinéticos não são alterados. A depuração renal do valsartan é de apenas cerca de 30% da depuração total do plasma sanguíneo, portanto, nenhuma correlação foi identificada entre a função renal e a exposição sistêmica (pelo valor da AUC) do valsartan. Não são necessárias alterações na dose inicial em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (Cl creatinina 30-50 ml/min).
Função hepática prejudicada. A experiência com o medicamento em pacientes com insuficiência hepática é limitada. Pacientes com insuficiência hepática têm uma depuração reduzida da amlodipina, o que leva a um aumento da AUC de cerca de 40 a 60%. Em média, em pacientes com insuficiência hepática leve (5-6 pontos na escala Child-Pugh) e moderada (7-9 pontos na escala Child-Pugh), a biodisponibilidade (pelo valor da AUC) do valsartan dobra em comparação com voluntários saudáveis pareados por idade, sexo e peso corporal.
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- Agente anti-hipertensivo combinado (bloqueador dos canais de cálcio" lentos " do antagonista do receptor da angiotensina II) [antagonistas dos receptores da angiotensina II (AT1- subtipo) em combinações]
- Agente anti-hipertensivo combinado (bloqueador dos canais de cálcio "lentos" antagonista do receptor da angiotensina II) [bloqueadores dos canais de cálcio em combinações]
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Alkapress Plus® (amlodipina / valsartan)
Aplicação simultânea que requer atenção
Outros anti drogas (por exemplo, alfa-bloqueadores, diuréticos) e BOS, prestam гипотензивное ação (por exemplo, antidepressivos tricíclicos, alfa-bloqueadores para o tratamento da hiperplasia benigna da próstata), podem aumentar o гипотензивный efeito.
Amlodipina
Aplicação simultânea indesejada
Toranja ou suco de toranja: o uso simultâneo não é recomendado, dada a possibilidade de aumentar a biodisponibilidade em alguns pacientes e aumentar a ação anti-hipertensiva.
Aplicação simultânea que requer cautela
Inibidores da isoenzima CYP3A4: o uso simultâneo com inibidores fortes ou moderados da isoenzima CYP3A4 (inibidores da protease, verapamil ou diltiazem, drogas antifúngicas azólicas, macrólidos, como eritromicina ou claritromicina) pode levar a um aumento significativo na exposição sistêmica à amlodipina. Em pacientes idosos, essas alterações são de importância clínica, portanto, a supervisão médica e o ajuste da dose são necessários.
Indutores da isoenzima CYP3A4 (anticonvulsivantes (por exemplo, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primidona), rifamicina, preparações à base de plantas contendo erva de São João): deve ser usado com cautela, porque com o uso simultâneo, é possível reduzir a concentração de amlodipina no plasma sanguíneo.
Sinvastatina: o uso repetido simultâneo de amlodipina a uma dose de 10 mg e sinvastatina a uma dose de 80 mg aumenta a exposição à sinvastatina em 77% em comparação com a monoterapia com sinvastatina. Os pacientes que recebem amlodipina são aconselhados a usar sinvastatina em uma dose não superior a 20 mg/dia.
Dantroleno (introdução iv): em experimentos com animais, após administração oral de verapamil e administração intravenosa de dantroleno, foram observados casos de fibrilação ventricular fatal e insuficiência cardiovascular associada à hipercalemia. Dado o risco de hipercalemia, o uso simultâneo de BKK, incluindo amlodipina, deve ser evitado em pacientes propensos ao desenvolvimento de hipertermia maligna.
Tacrolimus: com o uso simultâneo de amlodipina, existe o risco de aumentar a concentração de tacrolimus no plasma sanguíneo, mas o mecanismo farmacocinético dessa interação não é totalmente compreendido. Para evitar o efeito tóxico do tacrolimus com o uso simultâneo de amlodipina, a concentração de tacrolimus no plasma sanguíneo deve ser monitorada e a dose de tacrolimus deve ser ajustada, se necessário.
Ciclosporina: não foram realizados estudos de interação medicamentosa com ciclosporina e amlodipina em voluntários saudáveis ou outros grupos de pacientes, exceto em pacientes submetidos a transplante renal, nos quais foram observadas concentrações mínimas variáveis ( valores médios: 0-40%) de ciclosporina. Com o uso simultâneo de amlodipina em pacientes submetidos a transplante renal, a concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo deve ser monitorada e, se necessário, sua dose deve ser reduzida.
Claritromicina: a claritromicina é um inibidor da isoenzima CYP3A4. Com o uso simultâneo de amlodipina e claritromicina, o risco de hipotensão arterial é aumentado. Recomenda-se um acompanhamento médico cuidadoso de pacientes que recebem amlodipina concomitantemente com claritromicina
Aplicação simultânea que requer atenção
Outro: em estudos clínicos амлодипина não significativo da interação com um diurético tiazídico, o alfa-адреноблокаторами, beta-адреноблокаторами, inibidores da ECA, nitratos de longa ação, нитроглицерином para подъязычного aplicação, дигоксином, warfarin, аторвастатином, силденафилом, alumínio e/ou магнийсодержащими антацидными drogas, т. ч. маалоксом, симетиконом, циметидином, AINES, antibióticos e гипогликемическими ferramentas para administração oral.
Valsartan
Aplicação simultânea é contra-indicada
O uso simultâneo de ARA II, incluindo valsartan, ou inibidores da ECA com aliscireno é contra-indicado em pacientes com diabetes mellitus e insuficiência renal (Cl creatinina inferior a 60 ml/min).
Aplicação simultânea indesejada
Lítio: o uso simultâneo com preparações de lítio não é recomendado, porque é possível um aumento reversível na concentração de lítio no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de intoxicação. Se for necessário o uso simultâneo com preparações de lítio, a concentração de lítio no plasma sanguíneo deve ser cuidadosamente monitorada.
Diuréticos poupadores de potássio, preparações de potássio, suplementos alimentares contendo potássio e outros medicamentos e substâncias que podem aumentar o potássio sérico (por exemplo, heparina): se for necessário o uso simultâneo com drogas que afetam o teor de potássio, recomenda-se monitorar o teor de potássio no plasma sanguíneo.
Aplicação simultânea que requer cautela
AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2, ácido acetilsalicílico em uma dose superior a 3 g/dia e outros AINEs não seletivos: com o uso simultâneo, é possível enfraquecer o efeito hipotensor, aumentar o risco de desenvolver distúrbios da função renal e aumentar o teor de potássio no plasma sanguíneo. No início da terapia, recomenda-se avaliar a função renal, bem como corrigir a violação do equilíbrio água-eletrólito.
Inibidores de proteínas transportadoras: de acordo com os resultados do estudo in vitro. o valsartan é um substrato para as proteínas transportadoras OATP1B1 e MRP2. O uso concomitante de valsartan com inibidores da proteína transportadora OATR1B1 (por exemplo, rifampicina, ciclosporina) e inibidor da proteína transportadora MRP2 (por exemplo, ritonavir) pode aumentar a exposição sistêmica ao valsartan (Cmax e AUC). Isso deve ser considerado no início e no final da terapia simultânea.
Outro: quando monoterapia валсартаном não revelou interações clinicamente significativas com os seguintes LS: cimetidina, varfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, sellers e glibenclamida.