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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:05.04.2022
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Duodenal Ulcer。
リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)(オメプラゾール/重炭酸ナトリウム)は、活性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療に適応されます。. ほとんどの患者は4週間以内に治癒します。. 一部の患者は、さらに4週間の治療を必要とする場合があります。.
胃 ⁇ 瘍。
リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)は、活発な良性胃 ⁇ 瘍の短期治療(4〜8週間)に適応されます。.
胃食道逆流症(GERD)の治療。
症候性GERD。
リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)は、胸やけやGERDに関連するその他の症状の治療に最大4週間適応されます。.
びらん性食道炎。
リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)は、内視鏡検査で診断されたびらん性食道炎の短期治療(4〜8週間)に適応されます。.
これらの患者で8週間以上使用されたRisek(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)の有効性は確立されていません。. 患者が8週間の治療に反応しない場合、さらに4週間の治療をあきらめると役立つ場合があります。. びらん性食道炎またはGERD症状の再発がある場合(例:.、胸焼け)、リセクの追加の4〜8週間のコース(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)が検討される場合があります。.
びらん性食道炎の治癒の維持。
リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)は、びらん性食道炎の治癒を維持することが示されています。. 対照研究は12か月を超えて延長されません。.
重症患者における上部消化管出血のリスクの低減(40mg経口懸 ⁇ 液のみ)。
経口懸 ⁇ 液用リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)粉末40 mg / 1680 mgは、重症患者の高GI出血のリスクを軽減するために使用されます。.
リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)(オメプラゾール/重炭酸ナトリウム)は、カプセルとして、および成人用のオメプラゾール20 mgおよび40 mgの強度の経口懸 ⁇ 液用粉末として入手できます。. 各適応症の使用方法を表1にまとめます。. ラベル付け全体のすべての推奨用量は、オメプラゾールに基づいています。.
20 mgと40 mgの両方の経口懸 ⁇ 液パケットには同じ量の重炭酸ナトリウムが含まれているためです。 (1680 mg。) 20 mgの2つのパケットは、Risekの1つのパケットに相当しません。 (オメプラゾール。,重炭酸ナトリウム。) 40 mg。; したがって。, リセクの2つの20 mgパケット。 (オメプラゾール。,重炭酸ナトリウム。) Risekの1つのパケットの代わりにしないでください。 (オメプラゾール。,重炭酸ナトリウム。) 40 mg。.
20 mgと40 mgの両方のカプセルに同じ量の重炭酸ナトリウムが含まれているためです。 (1100 mg。) 20 mgの2カプセルは、Risekの1カプセルに相当しません。 (オメプラゾール。,重炭酸ナトリウム。) 40 mg。; したがって。, リセクの2つの20 mgカプセル。 (オメプラゾール。,重炭酸ナトリウム。) リセクの1カプセルの代わりに使用しないでください。 (オメプラゾール。,重炭酸ナトリウム。) 40 mg。.
リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)は、食事の少なくとも1時間前に空腹時に服用する必要があります。.
継続的なナスガストリック(NG)/オロガストリック(OG)チューブ給餌を受けている患者の場合、経口懸 ⁇ 液用のリセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)粉末の投与の約3時間前と1時間後に、経腸給餌を一時停止する必要があります。.
表1:18歳以上の成人の適応症によるリセクの推奨用量(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)。
適応症。 | 推奨用量。 | 周波数。 |
活性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療。 | 20 mg。 | 4週間毎日1回* +。 |
良性胃 ⁇ 瘍。 | 40 mg。 | 4〜8週間毎日1回**、+。 |
胃食道逆流症(GERD)。 | ||
症候性GERD(食道侵食なし)。 | 20 mg。 | 1日1回、最大4週間以上。 |
びらん性食道炎。 | 20 mg。 | 1日1回、4〜8週間以上。 |
びらん性食道炎の治癒の維持。 | 20 mg。 | 1日1回**。 |
重症患者における上部消化管出血のリスクの低減(40 mg経口懸 ⁇ 液のみ)。 | 40 mg。 | 40 mgを最初に投与した後、6〜8時間後に40 mg、その後14日間毎日40 mg **。 |
*ほとんどの患者は4週間以内に治癒します。. 一部の患者は、さらに4週間の治療を必要とする場合があります。. **対照研究は12か月を超えない。. +追加情報については、 |
特別な人口。
肝不全。
特にびらん性食道炎の治癒の維持のために、減量を検討してください。.
カプセルの管理。
リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)カプセルはそのまま水で飲み込む必要があります。. 他の液体を使用しないでください。カプセルやスプリンクルの内容物を食品に開かないでください。
サスペンションの準備と管理。
使用方法:パケットの内容物を1〜2杯の水が入った小さなカップに空にします。. 他の液体や食品を使用しないでください。よくかき混ぜてすぐに飲んでください。. カップに水を補充して飲みます。.
リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)を経鼻胃(NG)または口腔胃(OG)チューブを介して投与する場合、懸 ⁇ 液は約20 mLの水で構成する必要があります。. 他の液体や食品を使用しないでください。よくかき混ぜて、すぐに投与してください。. 懸 ⁇ 液をチューブに注入するには、適切なサイズのシリンジを使用する必要があります。. 懸 ⁇ 液は、20 mLの水でチューブを通して洗浄する必要があります。.
抗分 ⁇ 活動。
健康な被験者における40 mgおよび20 mgのリセク(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)経口懸 ⁇ 液の1日1回の反復投与の抗分 ⁇ 効果に関するPK / PD研究の結果を以下の表5に示します。.
表5:胃内pHに対するリセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)経口懸 ⁇ 液の影響、7日目。
パラメータ。 | オメプラゾバイカール。 | le /ナトリウムオナート。 |
40 mg / 1680 mg。 (n = 24)。 | 20 mg / 1680 mg。 (n = 28)。 | |
統合された胃酸(mmol-hr / L)のベースラインからの減少率。 | 84%。 | 82%。 |
変動係数。 | 20%。 | 24%。 |
%時間胃pH> 4 *(時間)*。 | 77%(18.6時間)。 | 51%(12.2時間)。 |
変動係数。 | 27%。 | 43%。 |
pHの中央値。 | 5.2。 | 4.2。 |
変動係数。 | 17%。 | 37%。 |
注:値は中央値を表します。. すべてのパラメータは24時間にわたって測定されました。. * p <0.05 20 mg対. 40 mg。 |
40 mg / 1100 mgおよび20 mg / 1100 mgのリセクの1日1回の反復投与に対する抗分 ⁇ 効果の個別のPK / PD研究の結果。 (オメプラゾール。,重炭酸ナトリウム。) 健康な被験者のカプセルは、上記の3つのPDパラメーターに対して、Risekと同様の効果を一般的に示しています。 (オメプラゾール。,重炭酸ナトリウム。) 40 mg / 1680 mgおよび20 mg / 1680 mg経口懸 ⁇ 液。, それぞれ。.
抗分 ⁇ 効果は、非常に短い(1時間)血漿半減期から予想されるよりも長く続きます。これは、明らかに頭頂部のH + / K + ATPase酵素への不可逆的な結合が原因です。.
エンテロクロマフィン様(ECL)細胞効果。
ラットを用いた24か月の発がん性試験では、胃癌腫瘍とECL細胞過形成の用量に関連した有意な増加が雄と雌の両方の動物で観察されました。. カルチノイド腫瘍は、他のプロトンポンプ阻害剤または高用量のH2受容体 ⁇ 抗薬による眼 ⁇ 切除術または長期治療を受けたラットでも観察されています。. ヒト胃生検標本は、長期臨床試験でオメプラゾールで治療された3000人以上の患者から得られました。. これらの研究におけるECL細胞過形成の発生率は時間とともに増加しました。ただし、これらの患者では、ECL細胞カルキノイド、異形成、または腫瘍の症例は見つかりませんでした。. これらの研究は、前悪性または悪性の状態の発症に対するオメプラゾールの長期投与の考えられる影響を排除するには、期間とサイズが不十分です。.
血清ガストリン効果。
200人以上の患者を対象とした研究では、オメプラゾールの治療用量を1日1回投与した最初の1〜2週間で、酸分 ⁇ の阻害と並行して血清ガストリンレベルが増加しました。. 治療を継続しても、血清ガストリンのさらなる増加は発生しませんでした。. ヒスタミンH2受容体 ⁇ 抗薬と比較して、オメプラゾールの20 mg用量で生成された中央値の増加はより高かった(1.3〜3.6倍対. 1.1から1.8倍の増加)。. ガストリンの値は、通常、治療の中止後1〜2週間以内に、治療前のレベルに戻りました。.
胃リンの増加は、エンテロクロマフィンのような細胞過形成を引き起こし、血清クロモグラニンA(CgA)レベルの増加を引き起こします。. CgAレベルの増加は、神経内分 ⁇ 腫瘍の診断調査で偽陽性の結果を引き起こす可能性があります。.
その他の効果。
CNS、心血管および呼吸器系におけるオメプラゾールの全身への影響は、これまで発見されていません。. オメプラゾールは、30または40 mgの経口投与で2〜4週間投与され、甲状腺機能、炭水化物の代謝、または副甲状腺ホルモン、コルチゾール、エストラジオール、テストステロン、プロラクチン、コレシストキニンまたはセクレチンの循環レベルに影響を与えませんでした。. オメプラゾール90 mgを1回投与した後、試験食の固体および液体成分の胃の排出への影響は示されませんでした。. 健康な被験者では、単一のI.V.オメプラゾールの用量(0.35 mg / kg)は、内因性因子の分 ⁇ に影響を与えませんでした。. ヒトの基礎または刺激されたペプシン出力に対する体系的な用量依存的影響は観察されていません。. ただし、胃内pHが4.0以上に維持されると、ベーサルペプシン出力が低くなり、ペプシン活性が低下します。.
胃内pHを上げる他の薬剤と同様に、健康な被験者に14日間投与されたオメプラゾールは、生存可能な細菌の胃内濃度を大幅に増加させました。. 細菌種のパターンは、 ⁇ 液で一般的に見られるものから変わっていません。. すべての変更は、治療を中止してから3日以内に解決しました。.
106人の患者におけるバレットの食道の経過は、オメプラゾール40 mg b.i.d.の米国の二重盲検対照試験で評価されました。. 12か月間、続いて20 mg b.i.d. 12か月間またはラニチジン300 mg b.i.d. 24か月間。. 抗分 ⁇ 療法によるバレットの粘膜への臨床的に有意な影響は観察されなかった。. 抗分 ⁇ 療法中に新 ⁇ 上皮が発達したが、バレットの粘膜の完全な除去は達成されなかった。. バレットの粘膜の異形成の発症における治療群間で有意差は観察されず、治療中に食道癌を発症した患者はいなかった。. ECL細胞過形成、 ⁇ 縮性胃炎、腸管中膜症、または直径3 mmを超える結腸ポリープの発生では、治療グループ間に有意差は観察されませんでした。.
吸収。
別々に。 in vivo。 バイオアベイラビリティ研究。, リセック。 (オメプラゾール。,重炭酸ナトリウム。) 経口懸 ⁇ 液とカプセルは、食事の1時間前に空腹時に投与されます。, オメプラゾールの吸収は急速です。, 平均ピーク血漿レベル。 (%CV。) オメプラゾールの1954 ng / mL。 (33%。) および1526 ng / mL。 (49%。) それぞれ。, ピークまでの時間は約30分です。 (範囲10-90分。) 単回投与または反復投与後。. 経口懸 ⁇ 液用のリセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)粉末の絶対バイオアベイラビリティ(I.V.投与と比較)は、主に前全身代謝が原因で、20〜40 mgの用量で約30〜40%です。. リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)経口懸 ⁇ 液40 mg / 1680 mgを2回投与の負荷レジメンで投与した場合、オメプラゾールAUC(0-inf)(ng•hr / mL)は、投与1後1665、投与後3356でした。 2、Tmaxは約30分でした。.
1日1回の単回または反復投与後、リセクのオメプラゾール(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)のピーク血漿濃度は、20〜40 mgの用量にほぼ比例しますが、用量を2倍にすると、線形平均AUC(3倍の増加)を超えることが観察されます40 mgまで。. リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)からのオメプラゾールのバイオアベイラビリティは、反復投与すると増加します。.
リセック(オメプラゾール、重炭酸ナトリウム)を食事の1時間後に投与すると、オメプラゾールAUCは、食事の1時間前の投与と比較して約24%減少します。.
分布。
オメプラゾールは血漿タンパク質に結合しています。. タンパク質結合は約95%です。.
代謝。
オメプラゾールの単回投与経口投与後、用量の大部分(約77%)が少なくとも6つの代謝物として尿中に排出されます。. 2つの代謝産物がヒドロキシオメプラゾールと対応するカルボン酸として確認されています。. 残りの用量は ⁇ 便で回復可能でした。. これは、オメプラゾールの代謝産物の有意な胆 ⁇ 排 ⁇ を意味します。. 血漿中に3つの代謝物が確認されています–オメプラゾールの硫化物とスルホン誘導体、およびヒドロキシオメプラゾール。. これらの代謝産物は、抗分 ⁇ 活性がほとんどまたはまったくありません。.
排 ⁇ 。
オメプラゾールの単回投与経口投与後、変化のない薬物があったとしてもほとんど尿中に排 ⁇ されます。. 健康な被験者の平均血漿オメプラゾール半減期は約1時間(範囲0.4〜3.2時間)で、全身クリアランスは500〜600 mL / minです。.
クロピドグレルとの併用。
クロスオーバー臨床試験では、72人の健康な被験者にクロピドグレル(300 mg負荷量、その後1日あたり75 mg)を単独で、オメプラゾール(クロピドグレルと同時に80 mg)を5日間投与しました。. クロピドグレルとオメプラゾールを一緒に投与した場合、クロピドグレルの活性代謝物への曝露は46%(1日目)と42%(5日目)減少しました。. 健康な被験者を対象とした別のクロスオーバー研究の結果は、クロピドグレル(300 mg負荷量/ 75 mg毎日の維持量)とオメプラゾール80 mgを30日間同時投与した場合、同様の薬物動態学的相互作用を示しました。. この期間中、クロピドグレルの活性代謝物への曝露は41%から46%減少しました。.
別の研究では、72人の健康な被験者に同じ用量のクロピドグレルと80 mgのオメプラゾールが投与されましたが、薬物は12時間間隔で投与されました。結果は類似しており、クロピドグレルとオメプラゾールを異なる時間に投与しても相互作用が妨げられないことを示しています。.
ミコフェノール酸モフェチルとの併用。
オメプラゾール20 mgを1日2回4日間投与し、オメプラゾールの最終投与から約1時間後にMMFを1000 mg単回投与して、クロスオーバー試験で12人の健康な被験者に投与すると、Cmaxが52%、23%減少しました。のAUCの削減。 MPA .