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作用機序：
治療オプション：
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：15.03.2022
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Duodenal Ulcer。
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)(オメプラゾール/重炭酸ナトリウム)は、活性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療に適応されます。. ほとんどの患者は4週間以内に治癒します。. 一部の患者は、さらに4週間の治療を必要とする場合があります。.
胃 ⁇ 瘍。
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)は、活性良性胃 ⁇ 瘍の短期治療(4〜8週間)に適応されます。.
胃食道逆流症(GERD)の治療。
症候性GERD。
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)は、胸やけやGERDに関連するその他の症状の治療に最大4週間適応されます。.
びらん性食道炎。
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)は、内視鏡検査で診断されたびらん性食道炎の短期治療(4〜8週間)に適応されます。.
これらの患者で8週間以上使用されたロセクチル(+重炭酸ナトリウム)の有効性は確立されていません。. 患者が8週間の治療に反応しない場合、さらに4週間の治療をあきらめると役立つ場合があります。. びらん性食道炎またはGERD症状の再発がある場合(例:.、胸焼け)、ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)の追加の4〜8週間のコースが検討される場合があります。.
びらん性食道炎の治癒の維持。
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)は、びらん性食道炎の治癒を維持することが示されています。. 対照研究は12か月を超えて延長されません。.
重症患者における上部消化管出血のリスクの低減(40mg経口懸 ⁇ 液のみ)。
経口懸 ⁇ 液用ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)粉末40 mg / 1680 mgは、重症患者の高GI出血のリスクを軽減するために使用されます。.
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)(オメプラゾール/重炭酸ナトリウム)は、カプセルとして、および成人用のオメプラゾール20 mgおよび40 mgの強度の経口懸 ⁇ 液用の粉末として入手できます。. 各適応症の使用方法を表1にまとめます。. ラベル付け全体のすべての推奨用量は、オメプラゾールに基づいています。.
20 mgと40 mgの両方の経口懸 ⁇ 液パケットには同じ量の重炭酸ナトリウムが含まれているためです。 (1680 mg。) 20 mgの2つのパケットは、Losectilの1つのパケットに相当しません。(+重炭酸ナトリウム。) 40 mg。; したがって。, Losectilの2つの20 mgパケット。(+重炭酸ナトリウム。) Losectilの1つのパケットの代わりにしないでください。(+重炭酸ナトリウム。) 40 mg。.
20 mgと40 mgの両方のカプセルに同じ量の重炭酸ナトリウムが含まれているためです。 (1100 mg。) 20 mgの2カプセルは、ロセクティルの1カプセルに相当しません。(+重炭酸ナトリウム。) 40 mg。; したがって。, ロセクティルの2つの20 mgカプセル。(+重炭酸ナトリウム。) Losectilの1つのカプセルの代わりに使用しないでください。(+重炭酸ナトリウム。) 40 mg。.
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)は、食事の少なくとも1時間前に空腹時に服用する必要があります。.
継続的なナスガストリック(NG)/オロガストリック(OG)チューブ給餌を受けている患者の場合、経口懸 ⁇ 液用のロセクチル(+重炭酸ナトリウム)粉末の投与の約3時間前と1時間後に、経腸給餌を一時停止する必要があります。.
表1:18歳以上の成人の適応症によるロセクチル(+重炭酸ナトリウム)の推奨用量。
| 適応症。 | 推奨用量。 | 周波数。 |
| 活性十二指腸 ⁇ 瘍の短期治療。 | 20 mg。 | 4週間毎日1回* +。 |
| 良性胃 ⁇ 瘍。 | 40 mg。 | 4〜8週間毎日1回**、+。 |
| 胃食道逆流症(GERD)。 | ||
| 症候性GERD(食道侵食なし)。 | 20 mg。 | 1日1回、最大4週間以上。 |
| びらん性食道炎。 | 20 mg。 | 1日1回、4〜8週間以上。 |
| びらん性食道炎の治癒の維持。 | 20 mg。 | 1日1回**。 |
| 重症患者における上部消化管出血のリスクの低減(40 mg経口懸 ⁇ 液のみ)。 | 40 mg。 | 40 mgを最初に投与した後、6〜8時間後に40 mg、その後14日間毎日40 mg **。 |
| *ほとんどの患者は4週間以内に治癒します。. 一部の患者は、さらに4週間の治療を必要とする場合があります。. **対照研究は12か月を超えない。. +追加情報については、 | ||
特別な人口。
肝不全。
特にびらん性食道炎の治癒を維持するために、減量を検討してください。.
カプセルの管理。
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)カプセルはそのまま水で飲み込む必要があります。. 他の液体を使用しないでください。カプセルやスプリンクルの内容物を食品に開かないでください。
サスペンションの準備と管理。
使用方法:パケットの内容物を1〜2杯の水が入った小さなカップに空にします。. 他の液体や食品を使用しないでください。よくかき混ぜて、すぐに飲んでください。. カップに水を補充して飲みます。.
Losectil(+重炭酸ナトリウム)を経鼻胃(NG)または卵巣(OG)チューブを介して投与する場合、懸 ⁇ 液は約20 mLの水で構成する必要があります。. 他の液体や食品を使用しないでください。よくかき混ぜて、すぐに投与してください。. 懸 ⁇ 液をチューブに注入するには、適切なサイズのシリンジを使用する必要があります。. 懸 ⁇ 液は、20 mLの水でチューブを通して洗浄する必要があります。.
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)は、製剤の成分に対して過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。. 過敏反応には、アナフィラキシー、アナフィラキシーショック、血管性浮腫、気管支 ⁇ 、急性間質性腎炎、じんま疹などがあります。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
付随する胃の悪性腫瘍。
オメプラゾールによる治療に対する症候性の反応は、胃の悪性腫瘍の存在を排除するものではありません。.
⁇ 縮性胃炎。
⁇ 縮性胃炎は、オメプラゾールで長期治療された患者の胃コーパス生検で時折指摘されています。.
急性間質性腎炎。
急性間質性腎炎は、ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)を含むPPIを服用している患者で観察されています。. 急性間質性腎炎は、PPI療法中の任意の時点で発生する可能性があり、一般に特発性過敏反応に起因します。. 急性間質性腎炎が発生した場合は、ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)を中止してください。..
シアノコバラミン(ビタミンB-12)欠乏症。
長期間にわたる酸抑制薬による毎日の治療(例:.、3年より長い)は、低または無水症によって引き起こされるシアノコバラミン(ビタミンB-12)の吸収不良につながる可能性があります。. 酸抑制療法で発生したシアノコバラミン欠乏症のまれな報告が文献で報告されています。. シアノコバラミン欠乏症と一致する臨床症状が観察された場合、この診断を検討する必要があります。.
バッファーコンテンツ。
各ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)カプセルには、1100 mg(13 mEq)の重炭酸ナトリウムが含まれています。. 各カプセルのナトリウムの総含有量は304 mgです。.
経口懸 ⁇ 液用のロセクチル(+重炭酸ナトリウム)粉末の各パケットには、1680 mg(20 mEq)の重炭酸ナトリウム(460 mgのNa +に相当)が含まれています。.
ナトリウム制限食で患者に投与する場合は、ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)製品のナトリウム含有量を考慮する必要があります。.
Losectil(+重炭酸ナトリウム)製品には重炭酸ナトリウムが含まれているため、バーター症候群、低カリウム血症、低カルシウム血症、および酸塩基バランスの問題がある患者には注意して使用する必要があります。. 重炭酸塩をカルシウムまたは牛乳で長期間投与すると、乳アルカリ症候群を引き起こす可能性があります。.
重炭酸ナトリウムの慢性使用は全身性アルカローシスにつながる可能性があり、ナトリウム摂取量の増加は浮腫と体重増加を引き起こす可能性があります。.
Clostridium Difficile関連下 ⁇ 。
発表された観察研究は、ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)のようなPPI療法がリスクの増加と関連している可能性があることを示唆しています。 クロストリジウムディフィシル。 特に入院中の患者における関連下 ⁇ 。. この診断は、改善しない下 ⁇ について検討する必要があります。.
患者は、治療される状態に適した最低用量と最短期間のPPI療法を使用する必要があります。.
クロピドグレルとの相互作用。
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)とクロピドグレルの併用は避けてください。. クロピドグレルはプロドラッグです。. クロピドグレルによる血小板凝集の阻害は、完全に活性代謝物によるものです。. クロピドグレルの活性代謝物への代謝は、オメプラゾールなどのCYP2C19活性を妨げる併用薬と併用することで損なわれる可能性があります。. クロピドグレルと80 mgのオメプラゾールを併用すると、12時間間隔で投与した場合でも、クロピドグレルの薬理活性が低下します。. Losectil(+重炭酸ナトリウム)を使用する場合は、代替抗血小板療法を検討してください。.
骨の骨折。
いくつかの発表された観察研究は、プロトンポンプ阻害剤(PPI)療法が、骨粗しょう症に関連する ⁇ 関節、手首、または脊椎の骨折のリスクの増加に関連している可能性があることを示唆しています。. 骨折のリスクは、複数回の1日用量として定義される高用量と長期PPI療法(1年以上)を受けた患者で増加しました。. 患者は、治療される状態に適した最低用量と最短期間のPPI療法を使用する必要があります。. 骨粗しょう症関連の骨折のリスクがある患者は、確立された治療ガイドラインに従って管理されるべきです。.
低マグネシウム血症。
低マグネシウム血症は、症候性および無症候性であり、少なくとも3か月間PPIで治療された患者ではめったに報告されておらず、ほとんどの場合、1年間の治療後です。. 深刻な有害事象には、破傷風、不整脈、発作などがあります。. ほとんどの患者では、低マグネシウム血症の治療には、マグネシウムの置換とPPIの中止が必要でした。
長期治療が予想される患者、またはジゴキシンなどの薬物や低マグネシウム血症を引き起こす可能性のある薬物(例:.、利尿薬)、医療専門家は、PPI治療の開始前および定期的にマグネシウムレベルのモニタリングを検討する場合があります。.
セントジョンズワートまたはリファンピンとロセクチル(+重炭酸ナトリウム)の併用。
CYP2C19またはCYP34Aを誘発する薬物(セントジョンズワートやリファンピンなど)は、オメプラゾール濃度を大幅に低下させる可能性があります。. Losectil(+重炭酸ナトリウム)とセントジョンズワートまたはリファンピンの併用は避けてください。.
神経内分 ⁇ 腫瘍の調査との相互作用。
血清クロモグラニンA(CgA)レベルは、薬物による胃酸度の低下に続発して増加します。. CgAレベルの上昇は、神経内分 ⁇ 腫瘍の診断調査で偽陽性の結果を引き起こす可能性があります。. プロバイダーは、CgAレベルを評価する前にオメプラゾール治療を一時的に停止し、初期CgAレベルが高い場合はテストを繰り返すことを検討する必要があります。. シリアルテストが実行された場合(例:. モニタリングの場合)、テスト間の参照範囲が異なる可能性があるため、同じ商業ラボをテストに使用する必要があります。..
メトトレキサートによるロセクチル(+重炭酸ナトリウム)の併用。
文献は、メトトレキサートとのPPIの併用(主に高用量;参照)を示唆しています。 メトトレキサート処方情報。)メトトレキサートおよび/またはその代謝産物の血清レベルを上げて延長し、メトトレキサートの毒性を引き起こす可能性があります。. 高用量のメトトレキサート投与では、一部の患者ではPPIの一時的な離脱が考慮される場合があります。..
患者カウンセリング情報。
見る。 FDA承認医薬品ガイド。.
Losectil(+重炭酸ナトリウム)は、食事の少なくとも1時間前に空腹時に服用するように患者に指示します。.
次のように使用方法を患者に指示します。
カプセル。:無傷のカプセルを水で飲み込みます。. 他の液体を使用しないでください。カプセルやスプリンクルの内容物を食品に開かないでください。
経口懸 ⁇ 液用粉末。:パケットの内容物を1〜2杯の水が入った小さなカップに空にします。. 他の液体や食品を使用しないでください。よくかき混ぜて、すぐに飲んでください。. カップに水を補充して飲みます。.
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)は、40 mgまたは20 mgのカプセルとして、1100 mgの重炭酸ナトリウムとともに入手できます。. ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)は、1680 mgの重炭酸ナトリウムを含む経口懸 ⁇ 液用の粉末の40 mgまたは20 mgの単回投与パケットとしても利用できます。.
異なる剤形には異なる量の重炭酸ナトリウムと水酸化マグネシウムが含まれているため、他のロセクチル(+重炭酸ナトリウム)カプセルまたはサスペンションを他のロセクチル(+重炭酸ナトリウム)剤形に置き換えないように患者に指示する必要があります。.
20 mgと40 mgの両方の経口懸 ⁇ 液パケットには同じ量の重炭酸ナトリウムが含まれているため、患者に通知する必要があります。 (1680 mg。) 20 mgの2つのパケットは、Losectilの1つのパケットに相当しません。(+重炭酸ナトリウム。) 40 mg。; したがって。, Losectilの2つの20 mgパケット。(+重炭酸ナトリウム。) Losectilの1つのパケットの代わりにしないでください。(+重炭酸ナトリウム。) 40 mg。. 逆に、40mgパケットの½を1つの20mgパケットに置き換えるべきではありません。.
20 mgと40 mgの両方のカプセルに同じ量の重炭酸ナトリウムが含まれているため、患者に通知する必要があります。 (1100 mg。) 20 mgの2カプセルは、ロセクティルの1カプセルに相当しません。(+重炭酸ナトリウム。) 40 mg。; したがって。, ロセクティルの2つの20 mgカプセル。(+重炭酸ナトリウム。) Losectilの1つのカプセルの代わりに使用しないでください。(+重炭酸ナトリウム。) 40 mg。. この薬は18歳未満の患者での使用は承認されていません。.
ナトリウム制限食の患者、またはうっ血性心不全(CHF)を発症するリスクのある患者には、ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)カプセル(カプセルあたり304 mg)およびロセクチル(+重炭酸ナトリウム)粉末のナトリウム含有量を通知する必要があります(パケットあたり460 mg)。. 重炭酸ナトリウムの慢性的な使用は問題を引き起こす可能性があり、ナトリウム摂取量の増加は腫れと体重増加を引き起こす可能性があることを患者に通知する必要があります。. これが発生した場合は、医療提供者に連絡する必要があります。.
ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)に関連する最も頻繁な副作用には、頭痛、腹痛、吐き気、下 ⁇ 、 ⁇ 吐、 ⁇ 腸が含まれることを患者に通知する必要があります。.
妊娠中の女性は、胎児に対するロセクチル(+重炭酸ナトリウム)の有害な影響を排除することはできず、妊娠中は注意して薬物を使用する必要があることを通知する必要があります。.
患者は、カルシウムサプリメントを定期的に服用している場合は、この薬を注意して使用することをお勧めします。.
改善しない下 ⁇ のケアを直ちに報告し、求めるよう患者に助言する。. これはの兆候かもしれません。 クロストリジウムディフィシル。 関連する下 ⁇ 。.
動 ⁇ 、めまい、発作、破傷病などの心血管症状または神経症状は低マグネシウム血症の兆候である可能性があるため、直ちに報告して治療を求めるよう患者にアドバイスします。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
ラットを用いた2つの24ヶ月発がん性試験。, 1.7の毎日の用量でのオメプラゾール。, 3.4。, 13.8。, 44.0および140.8 mg / kg /日。 (体表面積ベースで40 mg /日のヒト用量の約0.4〜34.2倍。) 雄と雌の両方のラットで用量に関連した方法で胃ECL細胞カルシノイドを生成した。; この影響の発生率は雌ラットで著しく高かった。, オメプラゾールの血中濃度が高かった。. 胃の死 ⁇ は、未処理のラットではめったに発生しません。. さらに、ECL細胞過形成は、両方の性別のすべての治療群に存在しました。. これらの研究の1つでは、雌ラットを13.8 mgのオメプラゾール/ kg /日(体表面積ベースで40 mg /日のヒト用量の約3.36倍)で1年間治療し、その後、薬物なしでさらに1年間追跡しました。. これらのラットではカルシノイドは見られなかった。. 治療に関連するECL細胞過形成の発生率の増加は、1年の終わりに観察されました(94%治療対10%対照)。. 2年目までに、処理されたラットと対照ラットの差ははるかに小さくなりましたが(46%対26%)、処理されたグループでは依然として過形成が多くなりました。. 胃腺癌は1匹のラットで見られました(2%)。. 2年間治療された雄または雌のラットでは同様の腫瘍は見られなかった。. このラットの系統では、歴史的に同様の腫瘍は認められていませんが、腫瘍が1つしか含まれていない所見は解釈が困難です。. Sprague-Dawleyラットを用いた52週間の毒性試験では、0.4、2、および16 mg / kg /日の用量レベルでオメプラゾールを投与された少数の男性で脳星状細胞腫が見つかりました(人間の約0.1〜3.9倍)体表面積ベースで40 mg /日の用量)。. この研究では、雌ラットで星状細胞腫は観察されなかった。. Sprague-Dawleyラットを用いた2年間の発がん性試験では、140.8 mg / kg /日の高用量(体表面積ベースで40 mg /日のヒト用量の約34倍)で、男性と女性の星状細胞腫は見られませんでした。 )。. オメプラゾールの78週間のマウス発がん性試験では、腫瘍の発生の増加は見られませんでしたが、この研究は決定的なものではありませんでした。. 26週間のp53(+/-)トランスジェニックマウス発がん性試験は陽性ではなかった。.
オメプラゾールは、染色体異常誘発効果が陽性でした。 in vitro。 ヒトリンパ球染色体異常アッセイ、2つのうちの1つ。 in vivo。 マウス小核試験、および in vivo。 骨髄細胞染色体異常アッセイ。. オメプラゾールは、in vitro Ames Testで陰性でした。 in vitro。 マウスリンパ腫細胞前方突然変異アッセイとin vivoラット肝DNA損傷アッセイ。.
ラットを用いた24か月の発がん性試験では、胃癌腫瘍とECL細胞過形成の用量に関連した有意な増加が雄と雌の両方の動物で観察されました。. カルチノイド腫瘍は、他のプロトンポンプ阻害剤または高用量のH2受容体 ⁇ 抗薬による眼 ⁇ 切除術または長期治療を受けたラットでも観察されています。.
138 mg / kg /日までの経口投与でのオメプラゾール(体表面積ベースで40 mg /日のヒト投与量の約33.6倍)は、ラットの生殖能力および一般的な生殖能力に影響を与えないことがわかった。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
リスクの概要。
妊娠中の女性におけるロセクチル(+重炭酸ナトリウム)の使用に関する適切で適切に管理された研究はありません。. 利用可能な疫学データは、妊娠初期のオメプラゾール使用による主要な先天性奇形または他の有害な妊娠結果の増加したリスクを実証できません。. 催奇形性は、ラットおよびウサギにそれぞれ約68回および42回の用量で経口エソメプラゾールマグネシウムを投与した動物生殖試験では観察されなかった。. しかしながら、骨形態の変化は、40 mgの経口ヒト用量の約33.6倍以上の用量で妊娠と授乳の大部分を介して投与されたラットの子孫で観察されました(参照。 動物データ。)。. ラット試験で骨の発生に対する高用量のエソメプラゾールマグネシウムで観察された影響のため、Losectil(+重炭酸ナトリウム)は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。.
個人データ4つの発表された疫学研究では、妊娠中にオメプラゾールを使用した女性から生まれた乳児の先天性異常の頻度と、H2受容体 ⁇ 抗薬やその他のコントロールに曝露した女性の乳児の異常の頻度を比較しました。.
スウェーデンの医療出生登録からの人口ベースの回顧的コホート疫学研究。, 妊娠の約99%をカバーしています。, 1995-99年から。, 955人の乳児について報告した。 (最初の学期中に824が暴露され、そのうち39が最初の学期を超えて暴露された。, そして最初の学期の後に露出した131。) その母親は妊娠中にオメプラゾールを使用しました。. 子宮内でオメプラゾールに曝露された、奇形、低出生体重、低アプガースコア、または入院の乳児数は、この集団で観察された数と同じでした。. 心室中隔欠損症で生まれた乳児の数と死産児の数は、オメプラゾール曝露の乳児では、この集団の予想数よりもわずかに多かった。.
1996年から2009年までのデンマークのすべての出生をカバーする人口ベースの回顧的コホート研究は、妊娠の最初の三半期に母親がオメプラゾールを使用した1,800人の出生と、母親が陽子ポンプ阻害剤を使用しなかった837人の317人の出生について報告しました。. 最初の学期にオメプラゾールに曝露した母親から生まれた乳児の先天性欠損症の全体的な割合は、最初の学期にプロトンポンプ阻害剤に曝露されていない母親から生まれた乳児では2.9%と2.6%でした。.
遡及的コホート研究は、最初の学期にH2ブロッカーまたはオメプラゾールのいずれかに曝露した689人の妊婦(オメプラゾールに曝露した134人)と、最初の学期に曝露されなかった1,572人の妊婦について報告した。. H2ブロッカーであるオメプラゾールに妊娠初期に曝露した、または曝露されなかった母親から生まれた子孫の全体的な奇形率は、それぞれ3.6%、5.5%、および4.1%でした。.
妊娠中のオメプラゾールに曝露した113人の女性を対象とした小規模な観察コホート研究(妊娠初期の曝露の89%)。. 報告された主要な先天性奇形の割合は、オメプラゾール群で4%、非催奇形性物質に曝露された対照で2%、疾患対症対照で2.8%でした。. 自然流産と選択的流産、早産、出産時の妊娠年齢、平均出生体重の割合は、グループ間で類似していた。.
いくつかの研究では、全身麻酔下での帝王切開の前投薬として、200人以上の妊婦に単回投与の経口または静脈内オメプラゾールを投与した場合、乳児に明らかな短期的な悪影響はないと報告されています。.
動物データ。
138 mg / kg /日までの経口投与でラットのオメプラゾールを用いて行われた生殖試験。 (体表面積ベースで40 mgの経口ヒト用量の約33.6倍。) ウサギでは69 mg / kg /日までの用量で。 (体表面積ベースで40 mgの経口ヒト用量の約33.6倍。) オメプラゾールの催奇形性の可能性の証拠は明らかにしなかった。. ウサギでは、6.9〜69.1 mg / kg /日の用量範囲のオメプラゾール(体表面積ベースで40 mgの経口ヒト用量の約3.36〜33.6倍)により、胚致死率、胎児の用量関連の増加が生じました。吸収、および妊娠の混乱。. ラットでは、オメプラゾールで13.8〜138.0 mg / kg /日で治療された親から、用量に関連した胚/胎児毒性と出生後の発生毒性が観察されました(体内で40 mgの経口ヒト用量の約3.36〜33.6倍)表面積ベース)。.
280 mg / kg /日までの経口投与で、ラットのエソメプラゾールマグネシウムを使用して生殖試験が行われました。 (体表面積ベースで40 mgの経口ヒト用量の約68倍。) ウサギでは、86 mg / kg /日までの経口投与。 (体表面積ベースで40 mgの経口ヒト用量の約42倍。) エソメプラゾールマグネシウムによる受胎能障害または胎児への害の証拠は明らかにされていません。.
骨発生を評価するための追加のエンドポイントを備えたラットでの出生前および出生後の発生毒性試験がS-エナンチオマーで実施されました。, 14〜280 mg / kg /日の経口投与でのエソメプラゾールマグネシウム。 (体表面積ベースで40 mgのエソメプラゾールの経口ヒト用量の約3.4〜68倍。). 新生児/出生後初期(離乳までの出生)生存率は、138 mg / kg /日以上の用量で減少しました(体表面積ベースで40 mgの経口ヒト用量の約33.6倍)。. 体重と体重増加が減少し、離乳直後の時間枠における神経行動的または一般的な発達遅延は、69 mg / kg /日以上の用量で明らかでした(体内で40 mgの経口ヒト用量の約16.8倍)表面積ベース)。. 加えて。, 大 ⁇ 骨の長さの減少。, 皮質骨の幅と厚さ。, ⁇ 骨成長板の厚さの低下と最小から軽度の骨髄低細胞性が、14 mg / kg /日以上のエソメプラゾールマグネシウムの用量で認められました。 (体表面積ベースで40 mgの経口ヒト用量の約3.4倍。). 大 ⁇ 骨の骨異形成は、138 mg / kg /日以上の用量でエソメプラゾールマグネシウムの経口投与で治療されたラットの子孫で観察されました(体表面積ベースで40 mgの経口ヒト用量の約33.6倍)。.
エソメプラゾールマグネシウムを14〜280 mg / kg /日の経口投与(40 mgの経口ヒト投与量の約3.4〜68倍)で投与した場合、出生前および出生後の毒性試験で妊産婦の骨への影響が観察されました体表面積ベース)。. ネズミが妊娠7日目から出産後21日の離乳まで投与されたとき。, 母体大 ⁇ 骨体重の統計的に有意な減少は最大14%。 (プラセボ治療と比較して。) 138 mg / kg /日以上のエソメプラゾールマグネシウムの用量で観察された。 (体表面積ベースで40 mgの経口ヒト用量の約33.6倍。).
エソメプラゾールストロンチウムを含むラットの出生前および出生後の発達研究(エソメプラゾールマグネシウム研究と比較して等モル用量を使用)は、上記のようにダムと子犬で同様の結果をもたらしました。.
授乳中の母親。
オメプラゾール濃度は、20 mgの経口投与後の女性の母乳で測定されています。. 母乳中のオメプラゾールのピーク濃度は、ピーク血清濃度の7%未満でした。. 濃度は、200 mLの牛乳中の0.004 mgのオメプラゾールに対応します。. オメプラゾールは母乳中に排 ⁇ されるからです。, オメプラゾールからの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるためです。, ラットの発がん性試験でオメプラゾールに示される腫瘍原性の可能性のため。, 看護を中止するか、薬物を中止するかの決定を行う必要があります。, 母親にとっての薬物の重要性を考慮に入れる。. さらに、授乳中の母親には重炭酸ナトリウムを注意して使用する必要があります。.
小児用。
Losectil(+重炭酸ナトリウム)の安全性と有効性は、18歳未満の小児患者では確立されていません。.
幼若動物データ幼若ラット毒性試験では、エソメプラゾールをマグネシウム塩とストロンチウム塩の両方で、体表面積ベースで1日40 mgのヒト用量の約34〜68倍の経口投与で投与しました。. 高用量では死亡の増加が見られ、エソメプラゾールのすべての用量では、体重、体重増加、大 ⁇ 骨体重および大 ⁇ 骨の長さの減少、および全体的な成長の減少が見られました。.
老人用。
オメプラゾールは、米国およびヨーロッパでの臨床試験で2000人以上の高齢者(65歳以上)に投与されました。. 高齢者と若年者の間で安全性と有効性に違いはありませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い被験者の間の反応の違いを特定していませんが、一部の高齢者のより高い感受性を除外することはできません。.
緩衝オメプラゾールを用いた薬物動態研究では、高齢者では排 ⁇ 率がいくらか低下し、バイオアベイラビリティが増加したことが示されています。. オメプラゾールの血漿クリアランスは250 mL / min(若い被験者の約半分)でした。. 血漿半減期は平均1時間で、Losectil(+重炭酸ナトリウム)を服用している非高齢の健康な被験者の約2倍です。. ただし、高齢者では投与量の調整は必要ありません。.
肝障害。
特にびらん性食道炎の治癒を維持するために、減量を検討してください。.
腎障害。
減量は必要ありません。.
アジアの人口。
特にびらん性食道炎の治癒を維持するために、減量をお勧めします。.
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、臨床診療で観察された率を反映しない場合があります。.
465人の患者の米国の臨床試験集団では、表2に要約されている副作用は、オメプラゾールによる治療を受けている患者の1%以上で発生すると報告されています。. 括 ⁇ 内の数字は、治験責任医師が薬物に関連している可能性がある、おそらくまたは明確に関連していると見なした副作用の割合を示しています。.
表2:オメプラゾール療法を受けている患者の1%以上で発生する副作用。
| オメプラゾール。 (n = 465)。 | プラセボ。 (n = 64)。 | ラニチジン。 (n = 195)。 | |
| 頭痛。 | 6.9(2.4)。 | 6.3。 | 7.7(2.6)。 |
| 下 ⁇ 。 | 3.0(1.9)。 | 3.1(1.6)。 | 2.1(0.5)。 |
| 腹痛。 | 2.4(0.4)。 | 3.1。 | 2.1。 |
| 吐き気。 | 2.2(0.9)。 | 3.1。 | 4.1(0.5)。 |
| URI。 | 1.9。 | 1.6。 | 2.6。 |
| めまい。 | 1.5(0.6)。 | 0.0。 | 2.6(1.0)。 |
| ⁇ 吐。 | 1.5(0.4)。 | 4.7。 | 1.5(0.5)。 |
| 発疹。 | 1.5(1.1)。 | 0.0。 | 0.0。 |
| 便秘。 | 1.1(0.9)。 | 0.0。 | 0.0。 |
| 咳。 | 1.1。 | 0.0。 | 1.5。 |
| 無力症。 | 1.1(0.2)。 | 1.6(1.6)。 | 1.5(1.0)。 |
| 背中の痛み。 | 1.1。 | 0.0。 | 0.5。 |
表3は、2,631人の患者と被験者がオメプラゾールを投与された国際的な二重盲検非盲検臨床試験のオメプラゾール治療患者の1%以上で発生した副作用をまとめたものです。.
表3:有害反応の発生率≥1%因果関係は評価されていません。
| オメプラゾール。 (n = 2631)。 | プラセボ。 (n = 120)。 | |
| 全体としての体、サイトは不特定。 | ||
| 腹痛。 | 5.2。 | 3.3。 |
| 無力症。 | 1.3。 | 0.8。 |
| 消化器系。 | ||
| 便秘。 | 1.5。 | 0.8。 |
| 下 ⁇ 。 | 3.7。 | 2.5。 |
| ⁇ 腸。 | 2.7。 | 5.8。 |
| 吐き気。 | 4.0。 | 6.7。 |
| ⁇ 吐。 | 3.2。 | 10.0。 |
| 酸逆流。 | 1.9。 | 3.3。 |
| 神経系/精神医学。 | ||
| 頭痛。 | 2.9。 | 2.5。 |
対照臨床試験が重症患者359人を対象に行われ、ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)40 mg / 1680 mg懸 ⁇ 液を1日1回I.V.シメチジン1200 mg /日、最大14日間。. いずれかのグループの患者の3%以上が経験したAEの発生率と総数は、身体システムと優先用語で表4に示されています。.
表4:身体系および優先用語による有害事象が頻繁に発生する(≥3%)重症患者の数(%)。
| MedDRA。 ボディシステム優先用語。 | Losectil(+重炭酸ナトリウム)®。 (N = 178)。 | シメチジン。 (N = 181)。 |
| すべてのAE n(%)。 | すべてのAE n(%)。 | |
| 血液およびリンパ系障害。 | ||
| 貧血NOS。 | 14(7.9)。 | 14(7.7)。 |
| 貧血NOS悪化。 | 4(2.2)。 | 7(3.9)。 |
| 血小板減少症。 | 18(10.1)。 | 11(6.1)。 |
| カルディアック障害。 | ||
| 心房細動。 | 11(6.2)。 | 7(3.9)。 |
| ブレイディカーディアNOS。 | 7(3.9)。 | 5(2.8)。 |
| 上室頻脈。 | 6(3.4)。 | 2(1.1)。 |
| 頻脈NOS。 | 6(3.4)。 | 6(3.3)。 |
| 心室頻脈。 | 8(4.5)。 | 6(3.3)。 |
| ガス管内皮疾患*。 | ||
| 便秘。 | 8(4.5)。 | 8(4.4)。 |
| 下 ⁇ NOS。 | 7(3.9)。 | 15(8.3)。 |
| 胃の低運動性。 | 3(1.7)。 | 6(3.3)。 |
| 一般的な障害と投与サイトの条件。 | ||
| 過熱。 | 8(4.5)。 | 3(1.7)。 |
| 浮腫NOS。 | 5(2.8)。 | 11(6.1)。 |
| 発熱。 | 36(20.2)。 | 29(16.0)。 |
| 感染症と感染症。 | ||
| 殺虫剤感染NOS。 | 3(1.7)。 | 7(3.9)。 |
| 経口カンジダ症。 | 7(3.9)。 | 1(0.6)。 |
| Sepsis NOS。 | 9(5.1)。 | 9(5.0)。 |
| 尿路感染症NOS。 | 4(2.2)。 | 6(3.3)。 |
| 調査。 | ||
| 肝機能検査NOS異常。 | 3(1.7)。 | 6(3.3)。 |
| メタボリズムと栄養障害。 | ||
| 流体過負荷。 | 9(5.1)。 | 14(7.7)。 |
| 高血糖NOS。 | 19(10.7)。 | 21(11.6)。 |
| 高カリウム血症。 | 4(2.2)。 | 6(3.3)。 |
| 高ナトリウム血症。 | 3(1.7)。 | 9(5.0)。 |
| 低カルシウム血症。 | 11(6.2)。 | 10(5.5)。 |
| 低血糖NOS。 | 6(3.4)。 | 8(4.4)。 |
| 低カリウム血症。 | 22(12.4)。 | 24(13.3)。 |
| 低マグネシウム血症。 | 18(10.1)。 | 18(9.9)。 |
| 低ナトリウム血症。 | 7(3.9)。 | 5(2.8)。 |
| 低ホスファターゼ血症。 | 11(6.2)。 | 7(3.9)。 |
| 精神障害。 | ||
| 興奮。 | 6(3.4)。 | 16(8.8)。 |
| 呼吸器、胸部および中腹部障害。 | ||
| 急性呼吸 ⁇ 迫症候群。 | 6(3.4)。 | 7(3.9)。 |
| 院内肺炎。 | 20(11.2)。 | 17(9.4)。 |
| 気胸NOS。 | 1(0.6)。 | 8(4.4)。 |
| 呼吸不全。 | 3(1.7)。 | 6(3.3)。 |
| 皮膚および皮下 ⁇ 性障害。 | ||
| Decubitus Ulcer。 | 6(3.4)。 | 5(2.8)。 |
| 発疹NOS。 | 10(5.6)。 | 11(6.1)。 |
| 血管障害。 | ||
| 高血圧NOS。 | 14(7.9)。 | 6(3.3)。 |
| 低血圧NOS。 | 17(9.6)。 | 12(6.6)。 |
| *臨床的に重要な上部消化管出血は深刻な有害事象と見なされましたが、この表には含まれていません。. NOS =特に指定されていません。. | ||
市販後の経験。
以下の副作用は、承認後のオメプラゾールの使用中に確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、実際の頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
全体としての体:。 アナフィラキシー、アナフィラキシーショック、血管性浮腫、気管支 ⁇ 、間質性腎炎、じんま疹などの過敏反応(参照) 下のスキンも。)、発熱、痛み、疲労、 ⁇ 怠感。.
心血管:。 胸痛または狭心症、頻脈、徐脈、動 ⁇ 、血圧上昇、末 ⁇ 浮腫。.
消化管:。 ⁇ 炎(一部の致命的)、食欲不振、過敏性結腸、 ⁇ 腸、 ⁇ 便変色、食道カンジダ症、舌の粘膜 ⁇ 縮、口渇、口内炎および腹部の腫れ。. オメプラゾールによる治療中、胃の強腺ポリープはめったに言及されていません。. これらのポリープは良性であり、治療を中止すると可逆的であるように見えます。. 胃十二指腸カルシノイドは、オメプラゾールによる長期治療でゾリンジャーエリソン症候群の患者で報告されています。. この発見は、そのような腫瘍に関連していることが知られている根本的な状態の現れであると考えられています。.
肝臓:。 軽度でまれに、肝機能検査の著しい上昇[ALT(SGPT)、AST(SGOT)、 ⁇ -グルタミルトランスペプチダーゼ、アルカリホスファターゼ、ビリルビン(黄 ⁇ )]。. まれに、肝細胞、胆 ⁇ うっ滞、または混合肝炎、肝壊死(致命的)、肝不全(致命的)、肝脳症など、明白な肝疾患が発生しました。.
感染症と寄生虫症:。 クロストリジウムディフィシル。 関連する下 ⁇ 。.
代謝と栄養障害:。 低ナトリウム血症、低血糖症、低マグネシウム血症、体重増加。.
筋骨格:。 筋肉のけいれん、筋肉痛、筋力低下、関節の痛み、骨折、脚の痛み。.
神経系/精神医学:。 うつ病、興奮、攻撃性、幻覚、混乱、不眠症、緊張、振戦、無関心、傾眠、不安、夢の異常などの精神障害;めまい;感覚異常;および半顔面感覚異常。.
呼吸器:。 鼻血、 ⁇ 頭痛。.
皮膚:。 毒性の表皮壊死症(TEN;一部の致命的)、スティーブンスジョンソン症候群、多形紅斑(一部の重症)を含む重度の全身性皮膚反応;紫斑および/または点状出血(一部は再チャレンジ);皮膚の炎症、じんま疹、血管性浮腫、そう ⁇ 、光線過敏症、脱毛症、乾燥肌、多汗症。.
特別感覚:。 耳鳴り、変態を味わう。.
眼:。 かすみ目、眼刺激、ドライアイ症候群、視神経 ⁇ 縮、前虚血性視神経障害、視神経炎、二重視。.
⁇ 尿生殖器:。 間質性腎炎(一部は再チャレンジが陽性)、尿路感染症、微視的排尿、尿頻度、血清クレアチニンの上昇、タンパク尿、血尿、糖尿、精巣痛、女性化乳房。.
血液学:。 汎血球減少症、無 ⁇ 粒球症(一部の致命的)、血小板減少症、好中球減少症、白血球減少症、貧血、白血球増加症、および溶血性貧血のまれな例が報告されています。.
65歳を超える患者の臨床的有害経験の発生率は、65歳以下の患者のそれと同様でした。.
重炭酸ナトリウムによって引き起こされる可能性のある追加の副作用には、代謝性アルカローシス、発作、および破傷風が含まれます。.
ヒトでのオメプラゾールの過剰摂取の報告を受けています。. 用量は最大2400 mg(通常の推奨臨床用量の120倍)の範囲でした。. 症状はさまざまでしたが、混乱、眠気、かすみ目、頻脈、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、紅潮、頭痛、口渇、および通常の臨床経験で見られるものと同様のその他の副作用が含まれていました。. 症状は一過性であり、オメプラゾールを単独で服用した場合、深刻な臨床転帰は報告されていません。. オメプラゾールの過剰摂取に対する特定の解毒剤は知られていない。. オメプラゾールは広範囲にタンパク質結合しているため、容易に透析できません。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。.
過剰摂取の管理と同様に、複数の薬物摂取の可能性を考慮する必要があります。. 薬物の過剰摂取の治療に関する現在の情報については、認定された地域毒物管理センターに連絡する必要があります。. 電話番号は、医師の机上リファレンス(PDR)または市内電話帳に記載されています。.
1350、1339、および1200 mg / kgのオメプラゾールの単回経口投与は、それぞれマウス、ラット、およびイヌに対して致命的でした。. これらの用量を与えられた動物は、鎮静、眼 ⁇ 下垂、振戦、けいれん、および活動、体温、呼吸数の低下と呼吸深度の増加を示しました。.
さらに、重炭酸ナトリウムの過剰摂取は、低カルシウム血症、低カリウム血症、高ナトリウム血症、および発作を引き起こす可能性があります。.
抗分 ⁇ 活動。
健康な被験者における40 mgおよび20 mgのロセクチル(+重炭酸ナトリウム)経口懸 ⁇ 液の1日1回の反復投与の抗分 ⁇ 効果に関するPK / PD研究の結果を以下の表5に示します。.
表5:胃内pHに対するロセクチル(+重炭酸ナトリウム)経口懸 ⁇ 液の影響、7日目。
| パラメータ。 | オメプラゾバイカール。 | le /ナトリウムオナート。 |
| 40 mg / 1680 mg。 (n = 24)。 | 20 mg / 1680 mg。 (n = 28)。 | |
| 統合された胃酸(mmol-hr / L)のベースラインからの減少率。 | 84%。 | 82%。 |
| 変動係数。 | 20%。 | 24%。 |
| %時間胃pH> 4 *(時間)*。 | 77%(18.6時間)。 | 51%(12.2時間)。 |
| 変動係数。 | 27%。 | 43%。 |
| pHの中央値。 | 5.2。 | 4.2。 |
| 変動係数。 | 17%。 | 37%。 |
| 注:値は中央値を表します。. すべてのパラメータは24時間にわたって測定されました。. * p <0.05 20 mg対. 40 mg。 |
40 mg / 1100 mgおよび20 mg / 1100 mgのロセクティルの1日1回の反復投与に対する抗分 ⁇ 効果の個別のPK / PD研究の結果。(+重炭酸ナトリウム。) 健康な被験者のカプセルは、一般に、上記の3つのPDパラメーターに対して、Losectilと同様の効果を示します。(+重炭酸ナトリウム。) 40 mg / 1680 mgおよび20 mg / 1680 mg経口懸 ⁇ 液。, それぞれ。.
抗分 ⁇ 効果は、非常に短い(1時間)血漿半減期から予想されるよりも長く続きます。これは、明らかに頭頂部のH + / K + ATPase酵素への不可逆的な結合が原因です。.
エンテロクロマフィン様(ECL)細胞効果。
ラットを用いた24か月の発がん性試験では、胃癌腫瘍とECL細胞過形成の用量に関連した有意な増加が雄と雌の両方の動物で観察されました。. カルチノイド腫瘍は、他のプロトンポンプ阻害剤または高用量のH2受容体 ⁇ 抗薬による眼 ⁇ 切除術または長期治療を受けたラットでも観察されています。. ヒト胃生検標本は、長期臨床試験でオメプラゾールで治療された3000人以上の患者から得られました。. これらの研究におけるECL細胞過形成の発生率は時間とともに増加しました。ただし、これらの患者では、ECL細胞カルキノイド、異形成、または腫瘍の症例は見つかりませんでした。. これらの研究は、前悪性または悪性の状態の発症に対するオメプラゾールの長期投与の考えられる影響を排除するには、期間とサイズが不十分です。.
血清ガストリン効果。
200人以上の患者を対象とした研究では、オメプラゾールの治療用量を1日1回投与した最初の1〜2週間で、酸分 ⁇ の阻害と並行して血清ガストリンレベルが増加しました。. 治療を継続しても、血清ガストリンのさらなる増加は発生しませんでした。. ヒスタミンH2受容体 ⁇ 抗薬と比較して、オメプラゾールの20 mg用量で生成された中央値の増加はより高かった(1.3〜3.6倍対. 1.1から1.8倍の増加)。. ガストリンの値は、通常、治療の中止後1〜2週間以内に、治療前のレベルに戻りました。.
胃リンの増加は、エンテロクロマフィンのような細胞過形成を引き起こし、血清クロモグラニンA(CgA)レベルの増加を引き起こします。. CgAレベルの増加は、神経内分 ⁇ 腫瘍の診断調査で偽陽性の結果を引き起こす可能性があります。.
その他の効果。
CNS、心血管および呼吸器系におけるオメプラゾールの全身への影響は、これまで発見されていません。. オメプラゾールは、30または40 mgの経口投与で2〜4週間投与され、甲状腺機能、炭水化物の代謝、または副甲状腺ホルモン、コルチゾール、エストラジオール、テストステロン、プロラクチン、コレシストキニンまたはセクレチンの循環レベルに影響を与えませんでした。. オメプラゾール90 mgを1回投与した後、試験食の固体および液体成分の胃の排出への影響は示されませんでした。. 健康な被験者では、単一のI.V.オメプラゾールの用量(0.35 mg / kg)は、内因性因子の分 ⁇ に影響を与えませんでした。. ヒトの基礎または刺激されたペプシン出力に対する体系的な用量依存的影響は観察されていません。. ただし、胃内pHが4.0以上に維持されると、ベーサルペプシン出力が低くなり、ペプシン活性が低下します。.
胃内pHを上げる他の薬剤と同様に、健康な被験者に14日間投与されたオメプラゾールは、生存可能な細菌の胃内濃度を大幅に増加させました。. 細菌種のパターンは、 ⁇ 液で一般的に見られるものから変わっていません。. すべての変更は、治療を中止してから3日以内に解決しました。.
106人の患者におけるバレットの食道の経過は、オメプラゾール40 mg b.i.d.の米国の二重盲検対照試験で評価されました。. 12か月間、続いて20 mg b.i.d. 12か月間またはラニチジン300 mg b.i.d. 24か月間。. 抗分 ⁇ 療法によるバレットの粘膜への臨床的に有意な影響は観察されなかった。. 抗分 ⁇ 療法中に新 ⁇ 上皮が発達したが、バレットの粘膜の完全な除去は達成されなかった。. バレットの粘膜の異形成の発症における治療群間で有意差は観察されず、治療中に食道癌を発症した患者はいなかった。. ECL細胞過形成、 ⁇ 縮性胃炎、腸管中膜症、または直径3 mmを超える結腸ポリープの発生では、治療グループ間に有意差は観察されませんでした。.
吸収。
別々に。 in vivo。 バイオアベイラビリティ研究。, Losectilのとき。(+重炭酸ナトリウム。) 経口懸 ⁇ 液とカプセルは、食事の1時間前に空腹時に投与されます。, オメプラゾールの吸収は急速です。, 平均ピーク血漿レベル。 (%CV。) オメプラゾールの1954 ng / mL。 (33%。) および1526 ng / mL。 (49%。) それぞれ。, ピークまでの時間は約30分です。 (範囲10-90分。) 単回投与または反復投与後。. 経口懸 ⁇ 液用のロセクチル(+重炭酸ナトリウム)粉末の絶対バイオアベイラビリティ(I.V.投与と比較)は、主に前全身代謝が原因で、20〜40 mgの用量で約30〜40%です。. Losectil(+重炭酸ナトリウム)経口懸 ⁇ 液40 mg / 1680 mgを2回投与投与投与計画で投与した場合、オメプラゾールAUC(0-inf)(ng•hr / mL)は、投与1後1665、投与2後3356でした。 Tmaxは両方の用量1で約30分でした。.
1日1回の単回または反復投与後、ロセクチル(+重炭酸ナトリウム)からのオメプラゾールのピーク血漿濃度は、20〜40 mgの用量にほぼ比例しますが、用量を2倍にすると、線形平均AUC(3倍の増加)を超えることが観察されます。 40 mg。. Losectil(+重炭酸ナトリウム)からのオメプラゾールのバイオアベイラビリティは、反復投与すると増加します。.
Losectil(+重炭酸ナトリウム)を食事の1時間後に投与すると、オメプラゾールAUCは、食事の1時間前の投与と比較して約24%減少します。.
分布。
オメプラゾールは血漿タンパク質に結合しています。. タンパク質結合は約95%です。.
代謝。
オメプラゾールの単回投与経口投与後、用量の大部分(約77%)が少なくとも6つの代謝物として尿中に排出されます。. 2つの代謝産物がヒドロキシオメプラゾールと対応するカルボン酸として確認されています。. 残りの用量は ⁇ 便で回復可能でした。. これは、オメプラゾールの代謝産物の有意な胆 ⁇ 排 ⁇ を意味します。. 血漿中に3つの代謝物が確認されています–オメプラゾールの硫化物とスルホン誘導体、およびヒドロキシオメプラゾール。. これらの代謝産物は、抗分 ⁇ 活性がほとんどまたはまったくありません。.
排 ⁇ 。
オメプラゾールの単回投与経口投与後、変化のない薬物があったとしてもほとんど尿中に排 ⁇ されます。. 健康な被験者の平均血漿オメプラゾール半減期は約1時間(範囲0.4〜3.2時間)で、全身クリアランスは500〜600 mL / minです。.
クロピドグレルとの併用。
クロスオーバー臨床試験では、72人の健康な被験者にクロピドグレル(300 mg負荷量、その後1日あたり75 mg)を単独で、オメプラゾール(クロピドグレルと同時に80 mg)を5日間投与しました。. クロピドグレルとオメプラゾールを一緒に投与した場合、クロピドグレルの活性代謝物への曝露は46%(1日目)と42%(5日目)減少しました。. 健康な被験者を対象とした別のクロスオーバー研究の結果は、クロピドグレル(300 mg負荷量/ 75 mg毎日の維持量)とオメプラゾール80 mgを30日間同時投与した場合、同様の薬物動態学的相互作用を示しました。. この期間中、クロピドグレルの活性代謝物への曝露は41%から46%減少しました。.
別の研究では、72人の健康な被験者に同じ用量のクロピドグレルと80 mgのオメプラゾールが投与されましたが、薬物は12時間間隔で投与されました。結果は類似しており、クロピドグレルとオメプラゾールを異なる時間に投与しても相互作用が妨げられないことを示しています。.
ミコフェノール酸モフェチルとの併用。
オメプラゾール20 mgを1日2回4日間投与し、オメプラゾールの最終投与から約1時間後にMMFを1000 mg単回投与して、クロスオーバー試験で12人の健康な被験者に投与すると、Cmaxが52%、23%減少しました。のAUCの削減。 MPA .
