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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:01.04.2022
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リウマトン(ナブメトン)を決定する前に、リウマトン(ナブメトン)およびその他の治療オプションの潜在的な利点とリスクを慎重に検討してください。. 患者の個々の治療目標に従って、最短の期間で最も低い有効量を使用します(参照。 警告。).
最初のリウマチ療法(リウマトン)に対する反応を観察した後、用量と頻度は単一の患者のニーズに合わせて調整する必要があります。.
関節症と関節リウマチ。:推奨される開始用量は、食事の有無にかかわらず、単回投与として1,000 mgです。. 一部の患者は、1日あたり1,500 mgから2,000 mgまで、より多くの症状の緩和を受けることがあります。. レウメトン(ルメトン)は、1日1回または2回の投与で投与できます。. 1日あたり2,000 mgを超える投与量は研究されていません。. 最低有効量は慢性治療に使用する必要があります(参照。 警告。、腎臓への影響)。. 体重が50 kg未満の患者は、1,000 mg未満の用量を必要とする場合があります。したがって、最初の治療に対する反応を観察した後、用量は各患者の要件に合わせて調整する必要があります。.
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および上腹部の痛みに限定され、これらは一般的に支持療法で可逆的です。. 胃腸出血が発生することがあります。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生する可能性がありますが、まれです。. アナフィラキシー様反応はNSAIDの治療的使用で報告されており、過剰摂取後に発生する可能性があります。.
NSAIDの過剰摂取後、患者は症状と支持的に治療されるべきです。. 特定の解毒剤はありません。. エメシスおよび/または活性炭。 (大人で60〜100グラム。, 子供の1〜2 g / kg。) および/または浸透性カタルーニャは、服用後4時間以内に、または大量の過剰摂取後に症状がある患者に適応されます。 (通常の用量の5〜10倍。). 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、有用ではありません。.
最大25グラムのリウマトン(ナブメトン)の過剰摂取が報告されており、標準的な緊急治療(D.H.活性炭、胃洗浄、IV-Hブロッカーなど)後、長期的な影響はありません。.)。.)。.
6MNAは血漿タンパク質に99%以上結合しています。. 遊離画分は6MNAの総濃度に依存し、1,000 mg〜2,000 mgの範囲の用量に比例します。. これは、1,000 mgのリウマトン(リウマトン)の投与後に通常到達する濃度で0.2%〜0.3%であり、2,000 mgの毎日の投与後の総定常状態濃度の約0.6%〜0.8%です。.
6MNAの定常血漿濃度は、単回投与データからの予測よりもわずかに低いです。. これは、肝臓のクリアランスが高い非結合6MNAの割合が高いことが原因です。.
食品同時投与により、血漿中の吸収率とその後の6MNAの発生率が増加しますが、ナブメトンの6MNAへの変換の程度には影響しません。 6MNAのピーク血漿濃度は約3分の1増加します。.
アルミニウム含有制酸剤との同時投与は、6MNAのバイオアベイラビリティに大きな影響を与えませんでした。
表1。. 1,000 mgまたは2,000 mgのリウマトン(ナブメトン)の経口投与後の定常状態でのナブメトン(6MNA)の活性代謝物の平均薬物動態パラメーター。
略語。 (単位)。 | 若い大人。 平均±SD。 1,000 mg。 n = 31。 | 若い大人。 平均&td>プラスムン; SD。 2,000 mg。 N = 12。 | 12。 平均&プラスム; SD。 1,000 mg。 N = 27。 |
TMAX(HR)。 | 3.0(1.0〜12.0)。 | 2.5(1.0〜8.0)。 | 4.0(1.0〜10.0)。 |
t½(h)。 | 22.5±3.7。 | 26.2±3.7。 | 29.8±8.1。 |
CL。ss/ F(mL /分)。 | 26.1±17.3。 | 21.0±4.0。 | 18.6±13.4。 |
VD。ss/ F(L)。 | 55.4±26.4。 | 53.4±11.3。 | 50.2±25.3。 |
次の図のシミュレートされた曲線は、定常状態で1,000 mgから2,000 mgの投与後に患者の95%から予想される活性代謝物血漿濃度の範囲を示しています。. 交差研ぎ ⁇ まされた領域は、1,000 mg〜2,000 mgのリウマトン(リウマトン)の経口投与後の被験者間変動による血漿濃度の予想される重複を表しています。.
6MNAは肝臓で生体内変化を起こし、遊離代謝物と抱合体の両方として排除される不活性代謝物を生成します。. 血漿中に6MNAの既知の代謝物は検出されませんでした。. 予備。in vivo。 -そして。in vitro。 -他のNSAIDとは異なり、活性代謝物の腸肝循環の証拠はないことが研究で示唆されています。. 放射性標識線量の約75%が48時間以内に尿中に回収されました。. 約80%が168時間で復元されました。. さらに9%がKot.maxに現れました。
定常状態で1,000 mg〜2,000 mgの用量を経口投与した後、6MNAの平均血漿クリアランスは20〜30 mL /分で、排 ⁇ 半減期は約24時間です。.
高齢患者。:高齢者の入院血漿濃度は、一般的に男の子の健康なボランティアよりも高かった(薬物動態パラメータの要約は表1を参照)。.
腎不全。:中等度の腎不全(クレアチニンクリアランス30〜49 mL /分)の患者では、6MNAの最終半減期は正常な被験者と比較して約50%増加しました(39.2±7.8時間、N = 12)(26.9±3.3時間、N = 13)、および。
さらに、6MNAの腎排 ⁇ は、正常な患者と比較して、中等度の腎機能障害のある患者では平均33%減少しました。. 6MNAの平均終末半減期の同様の増加は、重度の腎機能障害(クレアチンのクリアランス<30 mL /分)の患者を対象とした小規模な研究で見られました。. 血液透析を受けている患者では、活性代謝物6MNAの定常血漿濃度は、健康なボランティアで観察されたものと同様でした。. タンパク質結合が大きいため、6MNAは透析できません。.
軽度の腎不全(≥50 mL /分)の患者では、リウマトン(リウマトン)の用量調整は一般的に必要ありません。. 中等度または重度の腎不全患者にリウマトン(ナブメトン)を処方する場合は注意が必要です。. 中等度または重度の腎不全患者におけるリウマトン(リウマトン)の最大初期用量は、750 mgまたは. 中等度または重度の腎不全患者の腎機能を注意深く監視した後、1日の用量を最大1,500 mgまたは. 1,000 mgを増やすことができます(参照。 警告。、腎臓への影響)。.
肝障害。:重度の肝機能障害のある患者のデータは限られています。. ナブメトンの6MNAへの生体内変化と6MNAの非活性代謝物へのさらなる代謝は肝機能に依存し、重度の肝機能障害(既往症または検出された肝硬変の生検)の患者では軽減できます。.
特別な研究。: 胃。:リウマトン(ナブメトン)は、導入、消化管失血のアスピリンと比較されました。. 食物摂取量は監視されていません。. 健康な男性の51Cr標識赤血球を用いた研究では、プラセボ治療または未治療の被験者と比較して、毎日1,000 mgまたは2,000 mgのリウマトン(リウマトン)を3週間または4週間投与した後の ⁇ 便失血に違いはありませんでした。. 対照的に、アスピリン3,600 mgは、リウマトン(ナブメトン)、プラセボ、または治療を受けなかった患者と比較して、便の失血を毎日増加させました。. データの臨床的関連性は不明です。.
以下の内視鏡検査は、以前にNSAIDで治療された患者に影響を与えました。. これらの患者は、異なるベースライン値と異なる治療サイクルを持っていました。. 研究は症状と内視鏡のスコアを相関させるために開発されていません。. これらの内視鏡検査の臨床的関連性、I.E。、G.I。症状または深刻なG.I.イベントは不明です。.
10の内視鏡検査がベースラインおよび治療後の内視鏡検査を受けた488人の患者で行われました。. 1日1,000 mgのリウマトン(ナブメトン)またはナプロキセン250 mgまたは500 mgを1日2回3〜12週間投与した合計194人の患者を比較した5つの臨床試験では、リウマトン(ナブメトン)による治療により、内視鏡検査で証明された病変の患者が減少しました(> 3 mm)。. 2つの研究では、合計101人の患者が1,000 mgまたは2,000 mgのリウマトン(ナブメトン)またはピロキシカム10 mg〜20 mgを毎日7〜10日間投与され、リウマトン(ナブメトン)の患者が内視鏡で証明された病変で治療された患者は少なかった。. 毎日1,000 mgのリウマトン(ナブメトン)またはインドメタシン100 mg〜150 mgを3〜4週間投与した合計47人の患者を対象とした3つの研究では、インドメタシンの内視鏡値が高かった。. 合計171人の患者を対象とした別の12週間の研究では、治療結果を毎日1,000 mgのリウマトン(リウマトン)と2,400 mgのイブプロフェン/日とイブプロフェン2,400 mg /日とミソプロストール800 mcg /日と比較しました。. 結果は、リウマトン(ナブメトン)で治療された患者は、イブプロフェン単独で治療された患者よりも内視鏡で証明された病変の数(> 5 mm)が少なかったが、イブプロフェンとミソプロストールの組み合わせに匹敵することを示しました。. 結果は腹痛とは相関していませんでした。.
その他。:健康なボランティアを対象とした1週間の反復投与試験では、1,000 mgのリウマトン(リウマトン)は、コラーゲン誘発血小板凝集に毎日ほとんど影響を与えず、出血時間に影響を与えませんでした。. 比較すると、ナプロキセン500 mgは毎日コラーゲン誘発血小板凝集を抑制し、出血時間を大幅に増加させました。.
臨床試験。
変形性関節症。:変形性関節症(OA)の兆候と症状を緩和するためのリウマトン(ナブメトン)の使用は、1,047人の患者が6週間から6か月間治療された二重盲検対照研究で研究されています。. これらの研究では、夜に投与された1,000 mg /日の用量でのリウマトン(ナブメトン)は、ナプロキセン500 mg /日とアスピリン3,600 mg /日に匹敵しました。.
関節リウマチ。:関節リウマチ(RA)の兆候と症状を緩和するためのリウマトン(ナブメトン)の使用は、770人の患者が3週間から6か月間治療された二重盲検無作為化対照試験で研究されています。. 夜に1,000 mg /日の用量で投与されたレウメトン(レウメトン)は、ナプロキセン500 mg /日とアスピリン3,600 mg /日に匹敵しました。.
金、D-ペニシラミン、コルチコステロイドと組み合わせたリウマトン(ナブメトン)は、関節リウマチの患者を対象とした対照臨床試験で使用されています。.
変形性関節症および関節リウマチの臨床試験における患者の曝露:。
変形性関節症と関節リウマチの患者を対象とした臨床試験では、1,000 mg /日の夜間投与のほとんどの患者がリウマトン(ナブメトン)に反応しました。 2,000 mgまでの1日の総投与量が使用されました。. オープンスタディでマークされた1,490人の患者が許可され、投与量が増加し、その後約1年間使用されました(モード)。. これらの非盲検試験の最初の年に効果がなかったため、患者の20%(n = 294)が中止されました。. 次の表は、米国での臨床試験で使用された用量への患者の曝露を示しています。
表2。. 変形性関節症および関節リウマチにおけるリウマトン(リウマトン)を用いた臨床二重盲検および非盲検試験。
用量リウマチ。 | 患者数。 | 平均治療期間(yr)。 | ||
OA。 | RA。 | OA。 | RA。 | |
500 mg。 | 17日。 | 6 | 0.4 /-。 | 0.2 /-。 |
1,000 mg。 | 917。 | 701。 | 1.2 / 1。 | 1.4 / 1。 |
1,500 mg。 | 645。 | 224。 | 2.3 / 1。 | 1.7 / 1。 |
2,000 mg。 | 15。 | 100。 | 0.6 / 1。 | 1.3 / 1。 |
他のNSAIDと同様に、患者ごとに最低用量を探す必要があります。. 体重が50 kg未満の患者は、1,000 mg未満の用量を必要とする場合があります。したがって、最初の治療に対する反応を観察した後、用量は各患者の要件に合わせて調整する必要があります。.
However, we will provide data for each active ingredient