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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
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ラピドフェンまたは製品の成分のいずれかに対する過敏症。.
ラピドフェンは、以前に過敏反応を示したことがある患者には禁 ⁇ です(例:. ⁇ 息、鼻炎、血管新生またはじんま疹)アスピリンまたは他の非ステロイド性抗炎症薬に反応。.
活動性または以前の胃 ⁇ 瘍(2つ以上の ⁇ 瘍または出血が検出された)。.
以前のNSAID療法に関連する上部消化管出血または ⁇ 孔の前史。.
重度の肝不全、腎不全、または重度の心不全の患者(NYHAクラスIV)。.
妊娠の最後の学期に使用します。.
イブプロフェンまたは製品中の ⁇ 形剤の1つに対する過敏症。.
以前に過敏反応を示した患者(例:. ⁇ 息、鼻炎、血管性浮腫またはじんま疹)アスピリンまたは他の非ステロイド性抗炎症薬に反応。.
再発性胃 ⁇ 瘍/出血のアクティブまたは病歴( ⁇ 瘍または出血が証明された2つ以上の異なるエピソード)。.
以前のNSAID療法に関連する消化管出血またはミシン目の病歴。.
重度の心不全(NYHAクラスIV)、腎不全または肝不全。
妊娠の最後の学期。
利用できる情報はありません。.
ブルフェンは、活性物質または他の成分のいずれかに対して過敏症の患者には禁 ⁇ です。.
ブルフェンは、以前に過敏反応を起こしたことがある患者には使用しないでください(例:. ⁇ 息、じんま疹、血管性浮腫または鼻炎)イブプロフェン、アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後。.
ブルフェンはまた、以前のNSAID療法に関連した消化管出血または ⁇ 孔の病歴がある患者にも禁 ⁇ です。. ブルフェンは、胃 ⁇ 瘍または胃腸出血の活発な病歴または病歴がある患者には使用しないでください( ⁇ 瘍または出血が証明された2つ以上の異なるエピソード)。.
出血障害の増加した患者にはブルフェンを投与しないでください。.
ブルフェンは、重度の心不全(NYHAクラスIV)、肝不全、腎不全の患者には禁 ⁇ です。.
ブルフェンは妊娠の最後の学期には禁 ⁇ です。.
ラピドフェンは以下の患者では禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:. アナフィラキシー反応と重度の皮膚反応)イブプロフェンまたは薬物の他の成分。
- 先史時代の ⁇ 息、じんま疹、またはアスピリンまたは他のNSAIDを服用した後のその他のアレルギー反応。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス移植(CABG)を設定するとき。
-活性物質または任意の ⁇ 形剤に対する過敏症;。
-生命を脅かす感染症;。
-活発な出血、特に頭蓋内または消化管内出血;。
-血小板減少症または凝固障害;。
-腎機能の大幅な障害;。
-先天性心疾患。 動脈管。 満足のいく肺または全身の血流に必要です(例:. 肺閉鎖症、重度の卵管四部作、大動脈の重度の凝固);。
-壊死性腸炎の既知または疑い;。
ラピドフェンは禁 ⁇ です:。
- 未治療の感染が証明または疑われる未熟児;。
- 満足のいく肺または全身の血流のためにPDAの継続性を必要とする先天性心疾患のある未熟児(例:.、肺閉鎖症、重度のファロー四部作、大動脈の重度の凝固);。
- 早産児、出血、特に頭蓋内出血または消化管出血の活発な赤ちゃん;。
- 血小板減少症の未熟児;。
- 抗凝固剤を含む未熟児;。
- 壊死性腸炎の疑いがある、または疑われる未熟児;。
- 腎障害が著しい早産児;。 重大な腎機能障害のある未熟児;機能のある未熟児。.
子供では、400 mg / kgを超える症状を摂取すると、症状が生じる可能性があります。. 成人では用量反応効果はあまり明確ではありません。. 過剰摂取による半減期は1.5〜3時間です。.
症状。
臨床的に重要な量のNSAIDを服用したほとんどの患者は、吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 痛またはまれな下 ⁇ しか発症しません。. 耳鳴り、頭痛、消化管出血も可能です。. 重度の中毒では、めまい、頭痛、呼吸抑制、呼吸困難、眠気、時折の覚 ⁇ および見当識障害または ⁇ 睡に現れる中枢神経系に毒性が発生します。. 時々あなたはけいれんを発達させます。. 重度の中毒は低血圧、高カリウム血症、代謝性アシドーシスを引き起こす可能性があり、プロトロンビン時間/ INRは、おそらく循環凝固因子の影響の障害が原因で延長される可能性があります。. 急性腎不全と肝障害が発生する可能性があります。. ⁇ 息の悪化は ⁇ 息患者で可能です。.
管理。
症状と支持が必要です。安定した状態になるまで、明確な気道を維持し、心臓と重要な機能を監視することを含みます。. 患者が潜在的に有毒な量を服用してから1時間以内に発生した場合、活性炭の経口投与を検討してください。. 頻繁または長期の場合、けいれんは静脈内ジアゼパムまたはロラゼパムで治療する必要があります。. ⁇ 息の気管支拡張薬を入力してください。.
子供では、400 mg / kgを超える症状を摂取すると、症状が生じる可能性があります。. 成人では用量反応効果はあまり明確ではありません。. 過剰摂取による半減期は1.5〜3時間です。.
症状:。
臨床的に重要な量のNSAIDを服用したほとんどの患者は、吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 痛またはまれな下 ⁇ しか発症しません。. 耳鳴り、頭痛、消化管出血も可能です。. 重度の中毒の場合、毒性は中枢神経系で発生し、眠気、時には覚 ⁇ および見当識障害または ⁇ 睡に現れます。. 時折、患者はけいれんを起こします。. 重度の中毒では、代謝性アシドーシスが発生する可能性があり、プロトロンビン時間/ INRを延長することができます。これは、おそらく循環凝固因子の影響の乱れが原因です。. 急性腎不全と肝障害が発生する可能性があります。. ⁇ 息の悪化は ⁇ 息患者で可能です。.
管理:。
管理は、明確な気道を維持し、心臓と重要な機能を安定するまで監視することを含め、症状と支援が必要です。. 患者が潜在的に有毒な量を服用してから1時間以内に発生した場合、活性炭の経口投与を検討してください。. 頻繁または長期の場合、けいれんは静脈内ジアゼパムまたはロラゼパムで治療する必要があります。. ⁇ 息の気管支拡張薬を入力してください。.
過剰摂取の場合は医療支援を受けるか、すぐに毒物管理センターに連絡してください。.
毒性。
毒性の兆候と症状は、一般に、子供または成人の100 mg / kg未満の用量では観察されていません。. ただし、場合によっては、サポートケアが必要になることがあります。. 400 mg / kg以上服用した後、子供は毒性の兆候と症状を示すことが観察されています。.
症状。
かなりの量のイブプロフェンを服用したほとんどの患者は、4〜6時間以内に症状を示します。.
最も一般的に報告されている過剰摂取の症状は、吐き気、 ⁇ 吐、腹痛、 ⁇ 眠、眠気です。. 中枢神経系(CNS)の影響には、頭痛、耳鳴り、めまい、けいれん、意識喪失などがあります。. 眼振、代謝性アシドーシス、低体温症、腎臓への影響、胃腸出血、 ⁇ 睡、無呼吸、下 ⁇ 、CNSと呼吸器系のうつ病もまれに報告されています。. 低血圧、徐脈、頻脈などの見当識障害、覚 ⁇ 、失神、心血管毒性が報告されています。. 重大な過剰摂取がある場合、腎不全と肝障害が考えられます。. 他の薬を服用しない場合、大量の過剰摂取は一般的に忍容性が良好です。.
治療対策。
患者は必要に応じて症状のある治療を受ける必要があります。. 活性炭は、潜在的に有毒な量を摂取してから1時間以内に検討する必要があります。. あるいは、成人の胃洗浄は、生命を脅かす可能性のある過剰摂取をしてから1時間以内に検討する必要があります。.
良い尿出力が保証されるべきです。.
腎臓と肝機能は注意深く監視する必要があります。.
患者は潜在的に有毒な量を服用してから少なくとも4時間観察されるべきです。.
一般的または持続的なけいれんは、静脈内ジアゼパムで治療する必要があります。. その他の対策は、患者の臨床状態によって示される場合があります。.
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は、通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および心 ⁇ 部痛に限定され、これらは一般に注意して可逆的でした。. 消化管出血が発生しました。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生しましたが、まれです。.
NSAIDの過剰摂取後の症状と支持療法のある患者を管理します。. 特定の解毒剤はありません。. 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、有用ではありません。.
過剰摂取の治療の詳細については、毒物管理センター(1-800-222-1222)にお問い合わせください。.
イブプロフェンの静脈内投与による過剰摂取の症例は、未熟児では報告されていません。.
しかし、過剰摂取はイブプロフェンを経口投与された乳幼児で説明されています:CNSうつ病、発作、胃腸障害、徐脈、低血圧、無呼吸、異常な腎機能、血尿が観察されています。.
大規模な過剰摂取(最大1000 mg / kgを超える)は、 ⁇ 睡、代謝性アシドーシス、一時的な腎不全を引き起こすと報告されています。. すべての患者は従来の治療で回復しました。. 記録された死亡は1つだけ発表されました。469mg / kgの過剰摂取の後、16か月の子供が発作と致命的な誤 ⁇ 性肺炎を伴う無呼吸エピソードを発症しました。.
イブプロフェンの過剰摂取の管理は主に支持的です。.
経口イブプロフェンの過剰摂取後に人々(必ずしも未熟児ではない)に次の兆候と症状が発生しました:呼吸困難、 ⁇ 睡、眠気、不規則な心拍、腎不全、低血圧、発作、 ⁇ 吐。. ラジドフェンによる急性過剰摂取を治療するための具体的な対策はありません。. 胃腸 ⁇ 瘍や出血が発生する可能性があるため、患者は数日間観察する必要があります。.
薬物療法グループ:。 プロピオン酸誘導体。.
ATCコード:。 M01AE。
ラピドフェンは、プロスタグランジン合成を阻害することによりその有効性を示したフェニルプロピオン酸誘導体NSAIDです。. ヒトでは、ラピドフェンは炎症性の痛み、腫れ、発熱を軽減します。. さらに、ラピドフェンは血小板凝集を可逆的に阻害します。.
実験データは、ラピドフェンが同時に投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の影響を競合的に阻害できることを示唆しています。. 一部の薬力学的研究では、アスピリン(アセチルサリチル酸)(81 mg)の即時放出から30分以内に400 mgのラピドフェンを単回投与すると、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対するアスピリン(アセチルサリチル酸)の効果が低下したことが示されています。. このデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、ラピドフェンの定期的な長期使用が低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の心保護効果を低下させる可能性を排除することはできません。. ラピドフェンを使用する場合、臨床的に関連する影響は考えられません。.
ATCコード:M01AE01。
イブプロフェンはプロスタグランジン合成を阻害することによりその有効性を示したプロピオン酸誘導体NSAIDです。. ヒトでは、イブプロフェンは炎症性の痛み、腫れ、発熱を軽減します。. さらに、イブプロフェンは血小板凝集を可逆的に阻害します。.
実験データは、イブプロフェンが同時に投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の影響を競合的に阻害できることを示唆しています。. 一部の薬力学的研究では、アスピリン投与量(81 mg)の即時放出の8時間前または30分以内に400 mgのイブプロフェンを単回投与すると、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対する(アセチルサリチル酸)の効果が低下したことが示されています。. このデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、イブプロフェンの定期的な長期使用が低用量のアセチルサリチル酸の心保護効果を低下させる可能性は除外できません。. イブプロフェンを時々使用する場合、臨床的に関連する影響は考えられない。.
薬物療法分類:抗炎症および抗リウマチ製品、非ステロイド;プロピオン酸誘導体。.
ATCコード:M01AE01。
イブプロフェンは、鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用のあるプロピオン酸誘導体です。. NSAIDとしての薬物の治療効果は、酵素シクロオキシゲナーゼに対する阻害効果によるものであり、プロスタグランジン合成の大幅な減少につながると考えられています。.
実験データは、イブプロフェンが同時に投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリンの効果を競合的に阻害できることを示唆しています。. 一部の薬力学的研究では、アスピリン(81 mg)の即時放出の8時間前または30分以内に400 mgのイブプロフェンを単回投与すると、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対するアスピリンの効果が低下することが示されています。. このデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、イブプロフェンの定期的な長期使用が低用量のアセチルサリチル酸の心保護効果を低下させる可能性は除外できません。. イブプロフェンを時々使用する場合、臨床的に関連する影響は考えられない。.
薬物療法グループ:他の心臓製剤、ATCコード:C01 EB16。
イブプロフェンは、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用を持つNSAIDです。. イブプロフェンは、s(+)とR(-)エナンチオメレンのラセミ混合物です。. 生体内で。 と。 in vitro。 研究によると、S(+)-異性体が臨床活動の原因です。. イブプロフェンはシクロオキシゲナーゼの非選択的阻害剤であり、プロスタグランジンの合成を低下させます。.
なぜなら、持続するプロスタグランジンだからです。 動脈管。 出生後に関与し、この効果がこの適応症におけるイブプロフェンの主な作用機序であると考えられています。.
40人の未熟児におけるラピドフェンの用量反応研究では、詐欺。 動脈管。 -10-5-5 mg / kgの用量スケジュールに関連する閉鎖率妊娠27〜29週間の新生児では75%(6/8)、妊娠24〜26週間の新生児では33%(2/6) 。.
生後3日間のラピドフェンの予防的使用。 (生後6時間以内に開始します。) 妊娠28週未満の未熟児では、腎不全の発生率の増加と低酸素症などの肺の副作用が関連していた。, 治癒的使用と比較した肺高血圧症と肺出血。. 逆に、新生児グレードIII-IVおよび外科合字の心室内出血の発生率の低下は、ラピドフェンの予防的使用と関連していた。.
ラピドフェンは投与後に急速に吸収され、体全体に急速に分布します。. 排 ⁇ は腎臓を介して迅速かつ完全に行われます。.
空腹時を服用してから45分後に最大血漿濃度に達します。. 食品と一緒に摂取すると、ピーク値は1〜2時間後に観察されます。. これらの時間は、さまざまな剤形によって異なる場合があります。.
ラピドフェンの半減期は約です。.
限られた研究では、ラピドフェンは母乳中に非常に低濃度で発生します。.
イブプロフェンは投与後に狂犬病に吸収され、体全体に急速に分布します。. 排 ⁇ は腎臓を介して迅速かつ完全に行われます。.
空腹時を服用してから45分後に最大血漿濃度に達します。. 食品と一緒に摂取すると、ピーク値は1〜2時間後に観察されます。. これらの時間は、さまざまな剤形によって異なる場合があります。.
排 ⁇ 半減期は約です。.
限られた研究では、イブプロフェンは母乳中に非常に低濃度で発生します。.
ラピドフォインの薬物動態プロファイルは、従来の放出による400 mg錠剤の薬物動態プロファイルと比較して、遅延製剤が従来の放出で錠剤の特徴的なピークとトラフを減らし、5、10、15、24時間後に高い値をもたらすことを示しました。. 従来の遅延錠剤と比較して、遅延錠剤の血漿濃度時間曲線の下の領域はほぼ同じでした。.
平均血漿プロファイルと投与前の血漿レベルの両方で、若年層と高齢層の間に有意差は見られませんでした。. いくつかの研究では、ラピドフェンは空腹時の条件下で服用すると二重ピークマッププロファイルを生成しました。. イブプロフェンの消失半減期は約2時間です。. イブプロフェンは肝臓で代謝されて2つの不活性代謝物になり、変化のないイブプロフェンと共に、または腎臓を介して共役として排 ⁇ されます。. 腎臓による排 ⁇ は迅速かつ完全です。. イブプロフェンは主に血漿タンパク質に結合しています。.
イブプロフェンは、[-] Rと[+] S異性体のラセミ混合物です。. in vivo。 と。in vitro。 研究によると、[+] S異性体が臨床活動の原因です。. [-] Rフォームは、薬理学的に不活性であると考えられていますが、成人の活性[+]種にゆっくりと不完全に変換されます(〜60%)。. [-] R異性体は、有効成分レベルを維持するための循環リザーバーとして機能します。. ボランティアとの研究で決定されたラピドフェンの薬物動態パラメータを以下に示します。.
表4:イブプロフェン静脈内投与の薬物動態パラメーター。
400 mg *ラピドフェン平均(CV%)。 | 800 mg *ラピドフェン平均(CV%)。 | |
患者数。 | 12 | 12 |
AUC(mcg•h / mL)。 | 109.3(26.4)。 | 192.8(18.5)。 |
Cmax(µg / mL)。 | 39.2(15.5)。 | 72.6(13.2)。 |
KEL(1 / h)。 | 0.32(17.9)。 | 0.29(12.8)。 |
T½(h)。 | 2.22(20.1)。 | 2.44(12.9)。 |
AUC =エリアアンダーザカーブ。 Cmax =最大血漿濃度。 CV =変動係数。 KEL =一次除去率定数。 T½=消失半減期。 * = 60分の注入時間。 |
発熱性の小児患者を対象とした研究で決定されたラピドフェンの薬物動態パラメーターを表5に示します。. Tmaxの中央値は注入の終わりにあることが観察され、ラピドフェンは成人と比較して小児患者の排 ⁇ 半減期が短かった。. 分布とクリアランスの量は年齢とともに増加しました。.
表5:年齢別10 mg / kgの静脈内イブプロフェン、小児患者の薬物動態パラメーター。
6か月<2年の平均(CV%)。 | 2年<6年平均(CV%)。 | 6年から16年の平均(CV%)。 | |
患者数。 | 5 | 12 | 25 |
AUC(mcgh / mL)。 | 71.1(37.1)。 | 79.2(37.0)。 | 80.7(36.9)。 |
Cmax(µg / mL)。 | 59.2(34.8)。 | 64.2(34.3)。 | 61.9(26.6)。 |
Tmax(min)*。 | 10(10-30)。 | 12(10-46)。 | 10(10-40)。 |
T½(h)。 | 1.8(29.9)。 | 1.5(41.8)。 | 1.55(26.4)。 |
Cl(mL / h)。 | 1172.5(38.9)。 | 1967.3(56.0)。 | 4878.5(71.0)。 |
Vz(mL)。 | 2805.7(20.1)。 | 3695.8(30.0)。 | 10314.2(67.4)。 |
Cl / WT-#(mL / h / kg)。 | 133.7(58.6)。 | 130.1(82.4)。 | 109.2(41.6)。 |
Vz / WT-#(mL / kg)。 | 311.2(35.4)。 | 227.2(41.7)。 | 226.8(30.4)。 |
*中央値(最小最大値)。 #WT:体重(kg)。 |
ほとんどのNSAIDと同様に、イブプロフェンはタンパク質に強く結合しています(> 99%が20 mcg / mLで結合しています)。. タンパク質結合は飽和しており、濃度> 20 mcg / mL結合は非線形です。. 経口投与データに基づいて、イブプロフェンの分布量に年齢関連または発熱関連の変化があります。.
分布。
未熟児集団では大きな変動が見られますが、妊娠期間や出産後の年齢に関係なく、初期ストレス用量10 mg / kgの後、最後の維持用量後に、35〜40 mg / Lのピーク血漿濃度が測定されます。. 残留濃度は、5 mg / kgの最終投与後24時間で約10〜15 mg / lです。.
Sエナンチオマーの血漿濃度は、Rエナンチオマーの血漿濃度よりもはるかに高く、Rの急速なキラル反転を反映します-成人のような比率でのS型(約60%)。.
分布の見かけの体積は平均200 ml / kgです(さまざまな研究によると62〜350)。. 分布の中心体積は、管の状態に依存し、管が閉じているときに減少する可能性があります。.
in vitro。 研究によると、イブプロフェンは他のNSAIDと同様に血漿アルブミンに強く結合していますが、これは成人の血漿(99%)(95%)よりも大幅に低いようです。. イブプロフェンは、新生児の血清中のアルブミン結合についてビリルビンと競合し、その結果、ビリルビンの遊離画分を高イブプロフェン濃度で増加させることができます。.
除去。
排 ⁇ 率は年長の子供や大人よりも大幅に低く、排 ⁇ 半減期は約30時間と推定されています(16〜43)。. 両方のエナンチオマーのクリアランスは、妊娠年齢とともに少なくとも24〜28週間の範囲で増加します。.
PK-PD関係。
未熟児では、イブプロフェンはプロスタグランジンとその代謝産物、特にPGE2と6-ケト-PGF-1-アルファの血漿濃度を大幅に低下させました。. イブプロフェンを3回投与した新生児では、低レベルが最大72時間維持されましたが、その後、イブプロフェンを1回投与しただけで72時間後に増加しました。.
知られていない。.
該当なし。
"無し。.
ラピドフェン溶液は、特定の抗生物質や利尿薬などの酸性溶液と接触してはなりません。. 輸液ラインは、各製品の配送の間にすすぎている必要があります。.
該当なし。.
該当なし。
"無し。.
管理データ。すべての非経口製品と同様に、ラピドフェンのアンプルには、使用前に粒子と容器の完全性を目視検査する必要があります。. アンプールは1回の使用のみを目的としており、未使用部分は廃棄する必要があります。.
クロルヘキシジンはラピドフェン溶液と互換性がないため、アンプルネックの消毒には使用しないでください。. したがって、使用前のアンプルに無菌状態をするには、エタノール60%またはイソプロピルアルコール70%が推奨されます。.
アンプルネックを消毒剤で消毒する場合、ラピドフェン溶液との相互作用を避けるために、アンプルを開く前に完全に乾燥させる必要があります。.
乳児に投与するために必要な容量は、体重に応じて決定し、15分間の短い注入として静脈内注射する必要があります。.
注射には塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)溶液、注射量を調整するにはグルコース50 mg / ml(5%)溶液のみを使用してください。.
未熟児に注入される溶液の総量は、毎日投与される液体の総量を考慮に入れるべきです。. 人生の最初の日の最大容量80 ml / kg /日は、一般的に維持する必要があります。; これは、次の1〜2週間で、最大容量180 ml / kg出生体重/日まで徐々に増やす必要があります。 (約20 ml / kg出生体重/日。).
酸性溶液との接触を避けるためにラピドフィンを投与する前後に、1.5〜2 mlの塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)またはグルコース50 mg / ml(5%)の溶液で注入ラインを15分間すすぎます。注射用。.
アンプルを最初に開封した後、未使用のすべての部分を廃棄する必要があります。.
未使用の製品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
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