Ozidal

統合失調症(急性および慢性)および生産的および/または否定的な症状を伴うその他の精神病の状態。.

さまざまな精神疾患における効果的な障害。.

精神障害(扇動、せん妄)または精神病症状に対する攻撃性(怒りの爆発、身体的虐待)の症状が現れたときの認知症患者の行動障害。.

双極性障害における ⁇ 病の治療のための補助療法として。.

破壊的な行動(攻撃的、衝動性、自己攻撃性)が疾患の臨床像を先導している場合、15歳の青年および知的レベルまたは精神遅滞の低い成人患者の行動障害の補助療法として。.

統合失調症および統合失調感情障害の悪化の治療と予防。.

統合失調症(急性および慢性)および生産的および/または否定的な症状を伴うその他の精神病状態;。

さまざまな精神疾患における情動障害;。

精神障害(興奮、せん妄)または精神病症状に対する攻撃性(怒りの爆発、身体的虐待)の症状がある認知症患者の行動障害;。

双極性障害のマニア治療のための補助療法として;。

15歳からの青年および破壊的行動(攻撃的、衝動性、自己攻撃)が疾患の臨床像を先導している場合に知的レベルまたは精神遅滞が低下した成人患者の行動障害の補助療法として。.

薬物の成分、授乳期に対する感受性の増加。.

注意して-心血管系の疾患(慢性心不全、心筋 ⁇ 塞、心筋の伝導障害);脱水と血液量減少;脳血管事故;パーキンソン病;けいれん(含む. 歴史の中で);重度の腎不全または肝不全(参照. 推奨用量);薬物乱用または薬物中毒(参照。. 推奨投与量。) 状態。, 頻脈型「ピルエット」の発症素因。 (徐脈。, 電解質バランスの違反。, 薬物の併用受信。, QT間隔の延長。) 脳腫瘍。, 腸閉塞。, 急性薬物の過剰摂取の症例。, レイ症候群。 (米の生地の制吐効果は、これらの状態の症状を隠すことができます。) 妊娠。, 15歳までの子供時代。 (効率と安全性は確立されていません。).

クリピドンまたはこの薬の他の成分に対する過敏症;。

授乳期間;。

18歳までの子供時代。.

注意して :。 心血管系の疾患(慢性心不全、心筋 ⁇ 塞、心伝導障害);脱水と血液量減少;脳血管事故;パーキンソン病;けいれんとてんかん(含む. 歴史の中で);重度の腎不全または肝不全(参照. 「使用方法と投与量」。) 薬物乱用または薬物中毒。; 「ピルエット」タイプの頻脈の発症にかかりやすい状態。 (徐脈。, 電解質バランスの障害。, QT間隔を延長する薬物の併用摂取。) 脳腫瘍。, 腸閉塞。, 急性薬物の過剰摂取の症例。, レイ症候群。 (これらの症状の回復力。.

薬物の成分に対する過敏症;。

18歳未満の子供の双極性情動障害のマニア(効率と安全性は確立されていません);。

統合失調症(急性および慢性)および15歳未満の子供に生産的および/または否定的な症状があるその他の精神病状態;。

15歳未満の子供のさまざまな精神疾患に対する情動障害;。

母乳育児の期間。.

注意して :。 妊娠; SSS疾患(慢性心不全、心筋 ⁇ 塞、心臓伝導障害);脱水と血液量減少;脳血管事故;パーキンソン病;けいれん(含む. 歴史の中で。) 重度の腎不全および/または肝不全。; 薬物乱用または薬物中毒。; 状態。, 頻脈型「ピルエット」の発症素因。 (徐脈。, 電解質バランスの違反。, 薬物の同時使用。, QT間隔の延長。) 脳腫瘍。, 腸閉塞。, 薬物の急性過剰摂取の症例。, レイ症候群。 (米の生地の制吐効果は、これらの状態の症状を隠すことができます。) 認知症の老年。; フロセミドと組み合わせて使用 します。; 血栓性静脈炎。; 高血糖。.

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия.

Наиболее частыми побочными действиями (≥1/10) являются: бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних отделов дыхательной системы, паркинсонизм, депрессия и акатизия.

В постмаркетинговом периоде наблюдения отмечены серьезные реакции в месте инъекции, включая некроз, абсцесс, воспаление подкожной жировой клетчатки, изъязвление, гематому, кисту и узелковые утолщения. Частота возникновения данных реакций неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В некоторых случаях требовалось хирургическое вмешательство.

Ниже приведены побочные действия препарата Ozidal^®, которые наблюдались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде наблюдения. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

В каждой частотной группе побочные действия приведены в порядке уменьшения серьезности. Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системно-органным классам.

Изменения лабораторных и инструментальных показателей: часто — нарушения ЭКГ, увеличение уровня пролактина¹, увеличение активности микросомальных ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение или уменьшение массы тела; нечасто — удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны ССС: часто — AV блокада, тахикардия; нечасто — блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, брадикардия, синусная брадикардия, ощущение сердцебиения.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: часто — анемия; нечасто — тромбоцитопения, нейтропения; очень редко — агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: очень часто — паркинсонизм², акатизия², головная боль; часто — головокружение, седация, сонливость, тремор, дистония², поздняя дискинезия, дискинезия²; нечасто — судороги, обморок, постуральное головокружение, гипестезия, парестезия, летаргия, гиперсомния.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, конъюктивит; редко — синдром дряблой радужки (интраоперационный)⁴; с неизвестной частотой — окклюзия артерии сетчатки.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; нечасто — боль в ухе.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: часто — одышка, кашель, заложенность носовых пазух, фаринголарингеальная боль; редко — синдром апноэ во сне.

Со стороны ЖКТ: часто — рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, зубная боль, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гастрит; редко — механическая кишечная непроходимость, панкреатит; очень редко — кишечная непроходимость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи; нечасто — задержка мочевыделения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, экзема; нечасто — отек Квинке, зуд, акне, алопеция, сухость кожи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия; нечасто — мышечная слабость, боль в области шеи, боль в области ягодиц, костно-мышечная боль в области груди.

Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания: часто — гипергликемия; нечасто — сахарный диабет³, повышение аппетита, снижение аппетита; редко — гипогликемия; очень редко — диабетический кетоацидоз; с неизвестной частотой — водная интоксикация.

Инфекции: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — пневмония, грипп, инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, синусит, вирусные инфекции; нечасто — цистит, гастроэнтерит, инфекции, локализованные инфекции, подкожный абсцесс.

Травмы, отравления и осложнения, связанные с процедурой введения препарата: часто — падение; нечасто — боль во время процедуры введения препарата.

Сосудистые нарушения: часто — гипертензия, гипотензия; нечасто — ортостатическая гипотензия.

Общие нарушения и нарушения в области введения препарата: часто — пирексия, периферический отек, боль в области груди, усталость, боли, боль в области введения препарата, астения, гриппоподобное состояние; нечасто — уплотнение в области введения препарата, уплотнение, реакции в области введения препарата, дискомфорт в области груди, медлительность, плохое самочувствие; редко — гипотермия.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; с неизвестной частотой — анафилактические реакции.

Гепатобилиарные нарушения: редко — желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — аменорея, эректильная дисфункция, галакторея; нечасто — сексуальная дисфункция, гинекомастия; с неизвестной частотой — приапизм.

Психические нарушения: очень часто — депрессия, бессонница, беспокойство; часто — ажитация, расстройства сна; нечасто — мании, уменьшение либидо, нервозность.

1- гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

2- экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Дистония включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя.

3 - в плацебо-контролирумых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18% пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0,11% пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0,43% всех пациентов, принимавших рисперидон.

4 - наблюдался только в постмаркетинговом периоде.

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пероральных лекарственных форм рисперидона, но не проявившиеся при применении пролонгированной инъекционной формы рисперидона — Ozidal^®. Побочные эффекты приведены с распределением по системно-органным классам.

Изменения лабораторных показателей: повышение температуры тела, увеличение количества эзонофилов, увеличение количества лейкоцитов, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня КФК, понижение температуры тела.

Инфекции: тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, акродерматит, инфекции дыхательных путей, онихомикоз, хронический средний отит.

Со стороны крови и лимфатической системы: гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к препарату.

Нарушения метаболизма и питания: анорексия, полидипсия.

Психические нарушения: спутанность сознания, вялость, аноргазмия, аффективное уплощение.

Со стороны нервной системы: отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, инсульт, угнетение сознания, церебральная ишемия, цереброваскулярные нарушения, преходящая ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, нарушение равновесия, нарушение речи, нарушение координации, нарушение движений.

Офтальмологические нарушения: окулярная гиперемия, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома.

Со стороны уха и лабиринта: звон в ушах.

Сосудистые нарушения: приливы.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, носовое кровотечение, заложенность носа, гипервентиляция, дисфония.

Со стороны ЖКТ: дисфагия, недержание кала, фекалома, отек губ, хейлит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: поражение кожи, нарушение кожных покровов, нарушение окраски кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, перхоть, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, опухание суставов, нарушения позы, скованность в суставах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез, дизурия, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, выделения из влагалища, нарушение менструаций.

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата: общий отек, отек лица, нарушение походки, жажда, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены.

Класс-эффекты. Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи удлинения интервала QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны ССС, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые удлиняют интервал QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.

Венозная тромбоэмболия. Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Повышение массы тела. В ходе 12-недельного плацебо-контролируемого исследования у 9% пациентов, принимающих препарат Ozidal^®, по сравнению с 6% пациентов, принимавших плацебо, наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7% на момент завершения исследования. В другом клиническом исследовании, продолжительностью 1 год, изменения в массе тела для отдельных пациентов составляли ±7% от среднего; у 25% пациентов наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7%.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10 (более 10%); часто от >1/100 до <1/10 (более 1%, но менее 10%); нечасто от >1/1000 до <1/100 (более 0,1%, но менее 1%); редко от > 1/10000 до <1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения (менее 0,01%).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — увеличение массы тела, гипергликемия и обострение ранее существовавшего сахарного диабета, водная интоксикация вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ).

Со стороны нервной системы: часто — возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, ажитация; нечасто — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания; редко — экстрапирамидные симптомы*, мания или гипомания, гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо СНСАДГ); очень редко — поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром**, судороги, эпилептические припадки, нарушение терморегуляции.

Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение зрения, конъюнктивит, блефарит, сухость роговицы, слезотечение, боль в глазах, боль в ушах, шум в ушах; редко — глаукома, нечеткость зрения.

Со стороны ССС: часто — тахикардия (включая рефлекторную тахикардию); нечасто — снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), повышение АД, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), AV блокада, синусовая брадикардия, тромбозы.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, кашель; нечасто — заложенность носа, ощущение першения в горле, аспирационная пневмония; редко — ночное апноэ, пневмония, грипп, синусит, отит, тонзиллит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, гипер- или гипосаливация, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия; редко — непроходимость кишечника.

Со стороны кожных покровов: редко — сухость кожи, гиперпигментация, сыпь, зуд, себорея, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи; нечасто — цистит.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — галакторея, аменорея, нарушения менструального цикла; редко — гинекомастия, приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, боль в конечностях; нечасто — мышечная слабость, миалгия, артралгия; редко — рабдомиолиз.

Лабораторные показатели: нечасто — гиперпролактинемия***; очень редко — гипергликемия; повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: редко — периферические отеки.

*Экстрапирамидные симптомы: рисперидон обладает меньшей способностью вызывать экстрапирамидные нарушения по сравнению с классическими нейролептиками. Тем не менее, в некоторых случаях могут развиваться следующие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы после снижения дозы и/или введения противопаркинсонических препаратов (при необходимости).

**Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в т.ч. рисперидона. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца, повышение активности КФК).

Во время применения рисперидона были зарегистрированы некоторые цереброваскулярные симптомы; они развивались преимущественно среди пожилых пациентов с имеющимися факторами риска.

***Гиперпролактинемия: рисперидон в зависимости от дозы может вызывать повышение уровня пролактина в крови со следующими возможными проявлениями: галактореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла и аменореей.

症状:。 眠気、鎮静効果の現れ、意識の抑圧、頻脈、動脈性低血圧、 ⁇ 体外路障害、まれに-QT間隔の伸び。 .

治療:。 適切な酸素化と換気、胃洗浄(挿管後、患者が意識不明の場合)、および下剤と組み合わせた活性炭の目的のために、気道の自由なクロスカントリーを確保する必要があります。. 体の重要な機能を維持することを目的とした対症療法。.

考えられる心調律障害をタイムリーに診断するには、ECGのモニタリングをできるだけ早く開始する必要があります。. 中毒の症状が完全に消えるまで、慎重な医療監督とECGモニタリングが行われます。. 特定の解毒剤はありません。.

非経口剤形の米を使用する場合、経口剤(フィルムシェルと摂取用溶液でコーティングされた錠剤)を使用する場合よりも過剰摂取の可能性が低くなるため、経口剤に関する情報がここにあります。.

症状:。 過剰摂取中に観察された症状は、よく知られている薬理効果によって増強されます。. それらには、鎮静効果、眠気、頻脈、血圧低下および ⁇ 体外路障害が含まれます。. QT間隔とけいれんの伸びがありました。. リスペリドンとパロキセチンの経口投与量を増やしながら、双方向胃軟化症が観察されました。. 過剰摂取の場合、いくつかの薬物が関与する可能性を考慮する必要があります。.

治療:。 気道の通過、適切な酸素化および換気を提供および維持します。. CCC機能の監視が必要です。これには、不整脈の可能性を特定するためのECGの絶え間ない監視が含まれます。. リスポレプト。^® 特定の解毒剤がないため、CNSとCCCの機能を維持することを目的とした治療を行う必要があり、解毒療法も実施する必要があります。. 重度の ⁇ 体外路症状では、抗コリン薬を処方する必要があります。. 過剰摂取の兆候がなくなるまで、医学的監視と監視を継続する必要があります。.

症状:。 眠気、鎮静効果、意識の抑圧、頻脈、動脈性低血圧、 ⁇ 体外路障害、まれに-QT間隔の延長。 .

治療:。 適切な酸素化と換気のために気道の自由な通過を確保する。胃洗浄(患者が意識不明の場合、挿管後)および下剤と組み合わせた活性炭の目的。. 対症療法は、体の重要な機能を維持することを目的としています。.

心臓のリズム障害の可能性をタイムリーに診断するには、ECGのモニタリングをできるだけ早く開始する必要があります。. 中毒の症状が完全に消えるまで、慎重な医療監督とECGモニタリングが行われます。. 特定の解毒剤はありません。. 血圧と血管虚脱を減らすときは、輸液や副腎刺激剤を/に導入することをお勧めします。. 急性 ⁇ 体外路症状の発症の場合-抗コリン作用薬。.

αにも関連付けられています。₁-アドレナリン受容体、Hとの親和性がわずかに低い₁-ヒスタマージックとα。₂-アドレナリン受容体。. それは、コリン受容体への熱帯性を持っていません。. 抗精神病効果は、ドーパミンDの封鎖によるものです。₂中脳辺縁系および中皮質系の受容体。. 鎮静効果は、脳幹の網状形成の副腎受容体の封鎖によるものです。制吐効果-ドーパミンDの封鎖。₂- ⁇ 吐センターのトリガーゾーンの受容体;低体温作用-視床下部のドーパミン受容体の封鎖。. 生産的な症状(繁殖、幻覚)、自動化を減らします。. それは運動活動の抑制を少なくし、古典的な抗精神病薬(神経遮断薬)よりもカタレプシーを誘発する程度は低い。. セロトニンとドーパミンのバランスのとれた中心 ⁇ 抗作用は、 ⁇ 体外路症状のリスクを減らすことができます。. リスペリドンは、血漿中のプロラクチンの濃度を用量依存的に増加させる可能性があります。.

リスペリドンは選挙のモノアミン ⁇ 抗薬です。. セロトニン作動性5-NTに対して高い親和性を持っています。₂受容体とドーパミン作動性D₂受容体。. さらに、チピドンはαに結合します。₁-アドレナリン受容体、そして程度は低いがN。₁-ヒスタマージックとα。₂-アドレナリン受容体。. リスペリドンはコリン作動性受容体を台無しにしません。. リスペリドンは強力な ⁇ 抗薬Dであるという事実にもかかわらず。₂統合失調症の陽性症状を改善する受容体であるこの薬は、典型的な神経遮断薬と比較して、運動活動の抑制が少なく、カタレプシーを引き起こす頻度が少ないです。. セロトニンとドーパミン受容体に関するバランスのとれた中心 ⁇ 抗薬のおかげで、米は ⁇ 体外路の副作用を引き起こす可能性が低く、統合失調症の陰性で感情的な症状に治療効果があります。.

リスペリドンは、セロトニン5-NTに対して高い親和性を備えた選択的モノアモンゲル作動性 ⁇ 抗薬です。₂ とドーパミネティックD₂受容体。.

リスペリドンもアルファに結合します。₁-副腎受容体、およびNの場合はそれほどではない。₁ヒスタミンとアルファ。₂-副腎受容体。.

コリノ受容体に対する親和性はありません。.

リスペリドンは強力な ⁇ 抗薬Dですが。₂受容体であり、したがって統合失調症の生産症状を排除し、運動障害やうつ病性障害を引き起こし、古典的な抗精神病薬よりもカタレプシーを増強します。. 中央セロトニンとドーパミン受容体に関するバランスのとれた ⁇ 抗作用は、 ⁇ 体外路障害を増強する傾向を減らし、統合失調症の陰性で生産的な症状に対する薬物の治療効果を拡大します。. リスペリドンには、鎮静作用、制吐作用、低体温作用もあります。.

中に入れると、チピドンは完全に吸収されます(食べても)。_{マックス。} 血漿中では1〜2時間後に観察されます。. リスペリドンは、同様の薬理効果を持つ9-ヒドロキシリスペリドンの形成を伴うチトクロームP450 IID6の参加により代謝を受けます。. リスペリドンと9-ヒドロキシリスペリドンは効果的な抗精神病薬です。. ライスドンのさらなる代謝はN-脱アルキル化です。. 取り込むと、チピドンはTに由来します。_1/2。 約3時間。. T_1/2。 9-ヒドロキシリスペリドンは24時間です。. ほとんどの患者では、リスペリドンの平衡濃度が治療開始の1日後に観察されます。. ほとんどの場合、9-ヒドロキシリスペリドンの平衡状態は、治療開始後3〜4日で達成されます。. 血漿中のリスペリドンの濃度は、薬物の用量に比例します(治療用量内)。. リスペリドンは体内にすばやく分布します。. 分布量は1〜2 l / kgです。. 血漿では、リスペリドンはアルブミンとサワーアルファに関連しています。₁-グリコタンパク質。. 血漿タンパク質に関連するリスペリドンと9-ヒドロキシリスペリドンの割合は、それぞれ88%と77%です。. それは腎臓によって排 ⁇ されます-70%(薬理学的に活性な画分の形でそれらの35–45%)と胆 ⁇ -14%。. 単一の予約で、血漿中の高レベルの活性抗精神病画と高齢患者と腎機能が不十分な患者のゆっくりとした除去が記録されます。.

リスペリドンは、CYP2D6アイソフェリティックによって9-ヒドロキシリスペリドンに代謝されます。これは、リペリドン自体と同じ薬理活性を持っています。. リスペリドンと9-ヒドロキシリスペリドンは、活発な抗精神病薬の割合を形成します。. 代謝のもう1つの方法は、波紋がN-ジサルキル化です。.

高速代謝者の場合、活性抗精神病画分とリスペリドンのクリアランスはそれぞれ5および13.7 l / hであり、弱い代謝者の場合-それぞれ3.2および3.3 l / hです。.

Ozidal薬の患者への注射後のチピドンの一般的な特徴。^®

Ozidalの単一の導入で。^® リミプロイド放出プロファイルは、小さな初期段階(用量の1%未満)で構成され、その後に3週間の間隔が続きます。. / m注射後、チピドンのメインリリースは3週間後に始まり、4週目から6週目に維持され、7週目に減少します。. この点で、患者はOzidalによる治療開始後の最初の3週間は追加の抗精神病薬を服用する必要があります。^®.

チピドン放出プロファイルと投与モード(2週間で1回/ m注射)の組み合わせにより、血漿はクリドンの治療濃度を確実に維持します。. 治療濃度は、Ozidalの最後の注射後4〜6週間まで持続します。^® 排 ⁇ の段階は、最後の注射から約7〜8週間後に終了します。.

リスペリドンは、Ozidal懸 ⁇ 液から完全に吸収されます。^® リスペリドンは体組織にすばやく分布します。. V ._d 1〜2 l / kgです。. プラズマでは、リペリドンはアルブミンとαに結合します。₁-酸性糖タンパク質。. リスペリドン血漿のタンパク質との関係は90%、9-ヒドロキシリスペリドンは77%です。. オジダルの注射後。^® 25または50 mgの用量で2週間の平均値Cで1回。_最小 およびC_{マックス。} 活性抗精神病画分の血漿中は、それぞれ9.9〜19.2および17.9〜45.5 ng / mlです。. この計量モードでは、リスペリドンの薬物動態は線形です。. 2週間に1回Ozidalを投与された患者の長期使用(12か月)。^® 25〜50 mgの用量では、リスペリドンの累積は観察されなかった。. ライスパワードンの経口形態の単回投与の使用の研究では、血漿中の濃度が高く、活動性抗精神病画のクリアランスが高齢患者では30%、腎不全患者では60%減少しました。. 肝不全患者の血漿中のリセリドンの濃度は正常でしたが、血漿中の遊離画分の平均値は35%増加しました。.

リスペリドンは内側に服用した後完全に吸収され、Cに達します。_{マックス。} 血漿中1〜2時間。. 吸引は食事に依存しないため、リスペリドンは食事に関係なく服用できます。.

リスペリドンは、CYP2D6アイソファーメントを9-ヒドロキシリスペリドンに加えて代謝されます。これは、リペリドンと同様の薬理活性を持っています。. リスペリドンと9-ヒドロキシ-リスペリドンは、活発な抗精神病画分を形成します。. 代謝のもう1つの方法は、波紋がN脱アルキル化です。.

精神病Tの患者に内部を摂取した後。_1/2。 リペリドンは約3時間、T。_1/2。 9-ヒドロキシ-リスペリドンと活性抗精神病画分-24時間。.

ほとんどの患者はCを持っています。_ss クリドンには1日以内に到達し、C。_ss 9-ヒドロキシ-リスペリドン-4-5日以内。. 血漿中のクリドンの濃度は用量に依存し、治療範囲が広い。.

リスペリドンは体内にすばやく分布します。. V_d 1〜2 l / kgです。. 血漿では、チピドンの88%(この量の77%は9-ヒドロキシリスペリドンで表されます)がタンパク質(アルブミンとアルファ)に関連付けられています。₁-グリコタンパク質)。.

チピドンを使用してから1週間後、用量の70%が腎臓から排 ⁇ され、14%が腸から胆 ⁇ で排 ⁇ されます。. 尿では、リペリドンと9-ヒドロキシ-リスペリドンが許容用量の35〜45%を占めます。.

残りは不活性な代謝物です。.

クリドンを単に使用した研究では、高齢者や腎不全の患者では、血漿中の薬物の濃度が高くなり、排 ⁇ が遅くなることが示されました。.

肝不全患者の血漿中のリスペリドンの濃度は正常なままでした。.

リスペリドンはまず第一に中枢神経系に影響を与えるので、他の中枢薬やアルコールと組み合わせて注意して使用 する必要があります。.

リスペリドンは、レボドープや他のドーパミンアゴニストの効率を低下させます。.

クロサピンは米の通関を減らします。.

カルバマゼピンを使用する場合、血漿中の活性抗精神病画分の濃度の低下が認められました(他の肝酵素の誘導剤を使用する場合にも同様の効果が見られます)。.

フェノタイプ、三環系抗うつ薬、および一部のβアドレノブロケーターは、血漿中の米の濃度を上昇させる可能性がありますが、これは活性抗精神病画分の濃度には影響しません。.

フルオキセチンは血漿中の米ペリドンの濃度を増加させる可能性があり、程度は低いが活性抗精神病画の濃度を増加させる可能性があるため、イスペロンの用量を調整する必要があります。.

米を血漿タンパク質に強く関連している他の薬物と一緒に使用する場合、血漿のタンパク質画分からの薬物の臨床的に発現された置換はありません。.

低血圧薬は、リペリドンを背景にして血圧の低下の重症度を高めます。.

オジダル。^® オピオイド鎮痛薬、睡眠薬、抗不安薬、三環系抗うつ薬、全身麻酔手段、アルコールの中枢神経系に対する抑圧的影響の重症度を高めます。.

オジダル。^® レボドパおよびドーパミン受容体の他のアゴニストの効果を弱める可能性があります。.

降圧性再発と一緒に使用すると、臨床的に有意な動脈性低血圧が観察されます。.

Ozidalを共有するときは注意が必要です。^® 薬物が間隔QTを増加させます。 .

カルバマゼピンは米の活性抗精神病画分の血漿含有量を減らすことが確立されています。. 同様の効果は他のミクロソーム酵素誘導剤を引き起こす可能性があります。. カルバマゼピンまたは他のミクロソーム酵素誘導剤を任命し、キャンセルした後、オジダルの用量を調整する必要があります。^®.

ミクロソーム肝酵素の阻害剤であるフルオキセチンとパロキセチンは、血漿中の米 ⁇ 子の濃度を増加させますが、活性抗精神病画分の濃度はそれほどではありません。. フルオキセチンまたはパロキセチンを任命し、キャンセルした後、オジダルの用量を調整する必要があります。^®.

トピラマットは米のバイオアベイラビリティを適度に低下させますが、アクティブな抗精神病画分は低下しません。. この相互作用は臨床的に重要であるとは考えられていません。.

フェノチアシン、三環系抗うつ薬、および一部のβアドレノブロケーターは、血漿中の米の濃度を上昇させる可能性がありますが、程度は低くなります-活性抗精神病画分の濃度。.

シメチジンとラニチジンは米のバイオアベイラビリティを高めますが、少なくとも活性抗精神病画の濃度に影響を与えます。.

肝臓のミクロソーム酵素の阻害剤であるエリトロマイシンは、ライスフェドンの薬物動態と活性抗精神病画に影響を与えません。.

コリネステラーゼ阻害剤(ハランタミンとドデペジル)は、米ピドンの薬物動態と活性抗精神病画分に臨床的に有意な影響を与えません。.

血漿タンパク質との接続が高い薬物と一緒に摂取すると、血漿タンパク質からの薬物の臨床的に有意な置換はありません。.

リスペリドンは、リチウム、バルプロエジン酸、ジゴキシン、またはトピラメートの薬物動態に臨床的に有意な影響を与えません。.

フロセミドと経口形態の米を併用すると、認知症の高齢患者の死亡が増加します(参照)。. "特別な指示")。.

リスペリドンは主に中枢神経系の影響を受けるため、他の中枢薬やエタノールと組み合わせて注意して使用 する必要があります。.

リスペリドンは、レボドープや他のドーパミンアゴニストの効率を低下させます。.

クロサピンは米の通関を減らします。.

カルバマゼピンを使用する場合、血漿中の米の活性抗精神病画分の濃度の低下が認められました。. 他の肝酵素誘導剤を使用する場合にも同様の効果が見られます。. カルバマゼピンまたは他の肝酵素の誘導剤をキャンセルした後、リスペリドンの用量を再評価し、必要に応じて減らす必要があります。.

フェノタイプ、三環系抗うつ薬、一部のベータアドレノブロケーターは、血漿中の米の濃度を上昇させる可能性がありますが、これは活性抗精神病画分の濃度には影響しません。.

フルオキセチンは、血漿中のリスペリドンの濃度を増加させる可能性があり、活性抗精神病画分の濃度をそれほど高くしないため、チピドンの用量を調整する必要があります。.

血漿タンパク質に積極的に関連するクリドンと他の薬物の同時使用により、血漿タンパク質による薬物の臨床的に有意な置換はありません。.

低血圧薬は、リペリドンを背景にして血圧の低下を増加させます。.

シメチジンとラニチジンは血漿中のリペリドンの濃度を増加させますが、抗精神病効果は増加しません。.

脳血管性認知症に対する高齢患者でのフロセミドチピドンの同時使用は、高い死亡率と関連していた。. そのような相互作用のメカニズムには明確な説明がありません。. レスピドンと利尿剤を使用しながら、これらの患者の潜在的な利益と起こり得るリスクの比率を評価する必要があります。. フロセミダ。.

リスペリドンは、フェノキシベンザミン、ラベタロール、その他のアルファ遮断薬、順位表、メチルドープ、その他の低血圧の中央値薬の有効性を低下させることにより、血圧を上昇させることができます。.

グアニチジンの減少するAD効果はブロックされます。.

他の抗精神病薬、IA、IIIクラスの抗不整脈薬、モキシフロキサシン、レディトロマイシン、メタドン、メフロキン、三環系抗うつ薬、リチウム、シサプリド薬など、QT間隔を延長する薬とリスペリドンの併用摂取には注意が必要です注意と注意。.

チピドンと一緒に服用するときは注意が必要です。これは、チアジド系利尿薬(低カルシウム血症)などの電解質代謝障害を引き起こす可能性があります。. この組み合わせは、悪性不整脈を発症するリスクを高めます。.

エタノールの同時使用は、中枢神経系を圧迫することを意味し、中枢神経系の機能をさらに抑圧します。.