コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.04.2022
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投薬形態と強さ。
RISPERDAL®CONSTA®は、12.5 mg、25 mg、37.5 mg、および50 mgの用量強度で利用できます。 リスペリドン。. それは、を含むバイアルからなる用量パックとして提供されます。 リスペリドンミクロスフェア、2 mLの希釈剤を含むプレフィルドシリンジ。 RISPERDAL®CONSTA®、SmartSite®ニードルフリー。 バイアルアクセスデバイス、および2つのNeedle-Pro®安全針。 筋肉内注射(針保護装置を備えた21 G UTW 1インチ針。 三角筋投与および針保護付き20 G TW 2インチ針用。 ⁇ 筋投与用デバイス)。.
RISPERDAL®CONSTA®(リスペリドン)。 です。 12.5 mg、25 mg、37.5 mg、または50 mgのリスペリドンの用量強度で利用できます。. リスペリドンを含むバイアルからなる用量パックとして提供されます。 ミクロスフェア、RISPERDAL®CONSTA®用の2 mLの希釈剤を含むプレフィルドシリンジ、West-Medimop VialAdapter®、および2つ。 TerumoSurGuard®筋肉内注射用3針(21 G UTW。 三角筋投与用の針保護装置を備えた1インチ針と20。 G TW 2インチ針、 ⁇ 筋投与用針保護装置付き)。.
12.5 mgバイアル/キット(。NDC。 50458-309-11):41 mg( 12.5 mgのリスペリドン)バイアルに白色からオフホワイトの粉末が入っています。 バイオレットフリップオフキャップ(。NDC。 50458-309-01)。.
25 mgバイアル/キット(。NDC。 50458-306-11):78 mg( 25 mgのリスペリドン)、白色からオフホワイトの粉末をバイアルに入れて提供。 ピンクのフリップオフキャップ(。NDC。 50458-306-01)。.
37.5 mgバイアル/キット(。NDC。 50458-307-11):116 mg(同等。 バイアルに提供された白色からオフホワイトの粉末の37.5 mgまで)。 緑のフリップオフキャップ付き(。NDC。 50458-307-01)。.
50 mgバイアル/キット(。NDC。 50458-308-11):152 mg( 50 mgのリスペリドン)、白色からオフホワイトの粉末をバイアルに入れて提供。 青いフリップオフキャップ(。NDC。 50458-308-01)。.
保管と取り扱い。
投与量パック全体を冷蔵庫に保管してください。 (36°-46°F; 2°-8°C)、光から保護されています。.
冷蔵が利用できない場合、RISPERDAL®CONSTA®は77°F(25°C)を超えない温度で保管できます。 投与7日前。. 冷蔵されていない製品を公開しないでください。 77°F(25°C)を超える温度。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
メーカーの詳細:該当なし。
一度も行ったことがない患者のために。 RISPERDAL®を経口摂取した場合、忍容性を確立することをお勧めします。 RISPERDAL®CONSTA®による治療を開始する前に、RISPERDAL®を経口投与します。.
RISPERDAL®CONSTA®は、筋肉内(IM)の深い三角筋によって2週間ごとに投与する必要があります。 または ⁇ 筋注射。. 各注射はヘルスケアによって投与されるべきです。 適切な密閉された安全針を使用する専門家。. 三角筋の投与には、1インチの針を使用します。 2つの腕の間の交互の注射。. ⁇ 筋投与には使用してください。 2つの ⁇ 部の間の2インチ針交互注射。. しないでください。 静脈内投与。.
統合失調症。
統合失調症の治療のための推奨用量。 2週間ごとに25 mg IMです。. 有効性に対する用量反応はそうではありませんが。 RISPERDAL®CONSTA®のために確立されたが、そうでない患者もいる。 25 mgに反応すると、37.5 mgまたは50 mgの高用量の恩恵を受ける可能性があります。. 。 最大用量は、それぞれ50 mgRISPERDAL®CONSTA®を超えてはなりません。 2週間。. 50 mgを超える投与量では、追加の利益は観察されませんでした。 RISPERDAL®CONSTA®;ただし、発生率は高くなります。 悪影響が観察された。.
RISPERDAL®CONSTA®の有効性。 統合失調症の治療は、制御された臨床では評価されていません。 12週間以上の試験。. 制御された研究は行われていませんが。 統合失調症の患者がどれくらいの期間すべきかという質問に答えるために実施されました。 RISPERDAL®CONSTA®で治療してください。リスペリドン経口投与されます。 長期使用の再発までの時間を遅らせるのに効果的であることが示されています。. それ。 反応する患者は治療を継続することが推奨されます。 RISPERDAL®CONSTA®は、必要な最低用量です。. 。 RISPERDAL®CONSTA®の使用を選択した医師。 長期間は、長期的なリスクを定期的に再評価する必要があります。 個々の患者にとっての薬物の利点。.
双極性障害。
単剤療法または補助療法の推奨用量。 Bipolar Iの維持療法のためのリチウムまたはバルプロ酸への療法。 障害は2週間ごとに25 mg IMです。. 一部の患者は、より高い用量の恩恵を受けるかもしれません。 37.5 mgまたは50 mg。. 50 mgを超える投与量は、これでは研究されていません。 人口。. RISPERDAL®CONSTA®の使用を選択した医師。 長期間は、長期的なリスクを定期的に再評価する必要があります。 個々の患者にとっての薬物の利点。.
一般的な投薬情報。
12.5 mgの低い初期用量が適切な場合があります。 臨床的要因は、肝または患者のような用量調整を正当化します。 リスペリドンを増加させる特定の薬物相互作用のための腎障害。 血漿濃度またはある患者。 向精神薬に対する耐性の低さの歴史。. の効果。 12.5 mgの用量は臨床試験で調査されていません。.
経口RISPERDAL®(または別の抗精神病薬。 投薬)は、RISPERDAL®CONSTA®の最初の注射で投与し、3週間継続して(その後中止して)、適切であることを確認する必要があります。 治療血漿濃度は、メインリリース前に維持されます。 注射部位からのリスペリドンの相。.
上向きの線量調整はもっと頻繁に行われるべきではありません。 4週間ごとより。. この用量調整の臨床効果はそうであってはならない。 最初の注射から3週間以上前に、より高いと予想されました。 線量。.
肝や肝などの臨床的要因を持つ患者。 リスペリドン血漿を増加させる腎障害または特定の薬物相互作用。 濃度、12.5 mgの低線量減少。 適切な場合があります。. 12.5 mg用量の有効性は調査されていません。 臨床試験で。.
RISPERDAL®CONSTA®の2つの異なる用量強さを1回の投与で組み合わせないでください。.
特殊集団の投与量。
高齢者。
RISPERDAL®CONSTA®で治療された高齢患者の場合。 推奨用量は2週間ごとに25 mg IMです。. 経口RISPERDAL®(または 別の抗精神病薬)は、最初の注射で投与する必要があります。 RISPERDAL®CONSTA®および3週間継続する必要があります。 適切な治療血漿濃度が事前に維持されていることを確認してください。 注射部位からのリスペリドンの主な放出相。.
腎障害または肝障害。
腎機能障害または肝機能障害のある患者は、 開始前に滴定された用量の経口RISPERDAL®で治療。 RISPERDAL®CONSTA®による治療。. 推奨。 開始用量は、最初の1日2回、0.5 mg経口RISPERDAL®です。 週、1日2回1 mgまたは1日1回2 mgに増やすことができます。 第二週。. 少なくとも2 mgの経口RISPERDAL®の合計1日量がそうである場合。 忍容性が良好で、25 mgRISPERDAL®CONSTA®缶の注射。 2週間ごとに投与されます。. 経口補給は3年間継続する必要があります。 最初の注射から数週間後、リスペリドンのメインリリースまで。 注射部位が始まりました。. 一部の患者では、ゆっくりとした滴定が医学的に行われる場合があります。 適切な。. あるいは、12.5 mgのRISPERDAL®CONSTA®の開始用量が適切な場合があります。. 12.5 mg用量の有効性はそうではありません。 臨床試験で調査されました。.
腎障害のある患者は、能力が低い場合があります。 通常の成人よりもリスペリドンを排除します。. 肝障害のある患者。 機能は、おそらくリスペリドンの遊離分数が増加する可能性があります。 効果を高めます。. 高齢者。 降圧反応の素因がある患者と患者。 そのような反応が特定のリスクをもたらすだろう人に指示されるべきです。 発生を減らすのに役立つ非薬理学的介入。 起立性低血圧(例:.、ベッドの端にいくつか座っています。 朝に立ってゆっくりと立ち上がる数分前。 着席)。. これらの患者は、ナトリウムの枯渇や脱水を避けるべきです。 低血圧を強調する状況(アルコール摂取、高い周囲。 温度など.)。. 起立性バイタルサインのモニタリングを検討する必要があります。.
以前は中止されていた患者の治療の再開。
の再初期化に具体的に対処するデータはありません。 治療。. 治療を中断した患者を再開するとき。 RISPERDAL®CONSTA®、経口RISPERDAL®(または別の抗精神病薬)の補給を投与する必要があります。.
他の抗精神病薬からの切り替え。
体系的に収集されたデータはありません。 特に、他の抗精神病薬からRISPERDAL®CONSTA®への患者の切り替え、または他の患者との併用投与に関する問題に対処します。 抗精神病薬。. 以前の抗精神病薬は3週間継続する必要があります。 それを確実にするためのRISPERDAL®CONSTA®の最初の注入。 治療濃度は、主な放出段階まで維持されます。 注射部位からのリスペリドンが始まりました。. RISPERDAL®を経口摂取したことがない患者には、それが推奨されます。 開始前に経口RISPERDAL®で忍容性を確立する。 RISPERDAL®CONSTA®による治療。. 推奨通り。 他の抗精神病薬、既存のEPS薬を継続する必要性は定期的に再評価されるべきです。.
RISPERDAL®CONSTA®との共同管理。 特定の他の薬。
カルバマゼピンと他のCYP 3A4の同時投与。 酵素誘導剤(例:.、フェニトイン、リファンピン、フェノバルビタール)リスペリドン。 の合計の血漿濃度の低下を引き起こすと予想されます。 リスペリドンと9-ヒドロキシリスペリドンを組み合わせると、減少する可能性があります。 RISPERDAL®CONSTA®治療の有効性。. の線量。 リスペリドンは、これらを受けている患者に対して適 ⁇ 滴定する必要があります。 酵素誘導剤、特に治療の開始時または中止時。 これらの誘導剤で。. の開始時。 カルバマゼピンまたは他の既知のCYP 3A4肝酵素誘導剤による治療。 患者は、投与量以来、最初の4〜8週間は注意深く監視する必要があります。 RISPERDAL®CONSTA®の調整が必要な場合があります。. 用量。 増加、または追加の経口RISPERDAL®を検討する必要がある場合があります。. カルバマゼピンまたは他のCYP 3A4肝酵素誘導剤の中止時。 RISPERDAL®CONSTA®の投与量を再評価する必要があります。 必要に応じて減少しました。. 患者はより低い用量に置かれるかもしれません。 RISPERDAL®CONSTA®は2〜4週間前。 調整するカルバマゼピンまたは他のCYP 3A4インデューサーの計画中止。 リスペリドンプラスの血漿濃度の予想される増加のため。 9-ヒドロキシリスペリドン。. 推奨用量25 mgで治療された患者。 RISPERDAL®CONSTA®およびカルバマゼピンからの中止。 または他のCYP3A4酵素誘導剤、による治療を継続することをお勧めします。 臨床判断でRISPERDAL®CONSTA®の用量を12.5 mgに下げる必要がある場合、または中断が必要な場合を除き、25 mgの用量。 RISPERDAL®CONSTA®処理。. 12.5 mgの有効性。 臨床試験では用量は調査されていません。.
フルオキセチンとパロキセチン、CYP 2D6阻害剤はされています。 リスペリドンの血漿中濃度を2.5〜2.8倍、3〜9倍に増加させることが示されています。 それぞれ折ります。. フルオキセチンはの血漿濃度に影響を与えませんでした。 9-ヒドロキシリスペリドン。. パロキセチンは濃度を下げました。 9ヒドロキシリスペリドン約10%。. リスペリドンの用量は滴定する必要があります。 したがって、フルオキセチンまたはパロキセチンを同時投与する場合。. どちらかが付随するとき。 フルオキセチンまたはパロキセチンは開始または中止されます、医師はそうすべきです。 RISPERDAL®CONSTA®の用量を再評価します。. いつ。 フルオキセチンまたはパロキセチンの開始が考慮され、患者が配置される場合があります。 2〜4週間の低用量のRISPERDAL®CONSTA®。 フルオキセチンまたはパロキセチン療法の計画開始前に調整します。 リスペリドンの血漿濃度の予想される増加。. フルオキセチンまたは。 パロキセチンは、25 mgの推奨用量を投与されている患者で開始されます。 RISPERDAL®CONSTA®、続行することをお勧めします。 臨床判断で低下が必要でない限り、25 mgの用量で治療します。 RISPERDAL®CONSTA®の用量は12.5 mgまたは必須です。 RISPERDAL®CONSTA®処理の中断。. いつ。 RISPERDAL®CONSTA®はすでに患者で開始されています。 フルオキセチンまたはパロキセチンを投与すると、12.5 mgの開始用量になる可能性があります。 検討した。. 12.5 mg用量の有効性は調査されていません。 臨床試験。. フルオキセチンの併用中止の影響または。 リスペリドンの薬物動態に関するパロキセチン療法。 9ヒドロキシリスペリドンは研究されていません。.
使用説明書。
重要情報。
RISPERDAL®CONSTA®は閉じる必要があります。 成功を確実にするのに役立つこれらの使用のための段階的な指示に注意してください。 管理。.
提供されているコンポーネントを使用します。
この線量パックのコンポーネントは具体的にです。 RISPERDAL®CONSTA®で使用するように設計されています。. RISPERDAL®CONSTA®は、付属の希釈剤でのみ再構成する必要があります。 線量パック。.
しないでください。 用量パックの任意のコンポーネントを置き換えます。.
再構成後は懸 ⁇ 液を保管しないでください。
再構成後できるだけ早く投与してください。 解決を避けるために。.
適切な投薬。
バイアルの内容物全体を投与する必要があります。 RISPERDAL®CONSTA®の意図した用量が確実に送達されるようにします。.
使い捨てデバイス。
再利用しないでください。. 医療機器には特定のものが必要です。 意図したとおりに実行する材料特性。. これらの特性があります。 単回使用のみで検証されています。. デバイスを再処理する試み。 その後の再利用は、デバイスの整合性に悪影響を与えるか、またはデバイスにつながる可能性があります。 パフォーマンスの低下。.
用量パックの内容。
ステップ1-コンポーネントを組み立てます。
線量パックコネクトを取り出します。 バイアルへのバイアルアダプター。
30分待ちます。
から用量パックを取り除きます。 冷蔵庫、少なくとも室温で座ることができます。 30分。 再構成前。.
しないでください。 他の方法で暖めます。.
バイアルからキャップを取り外します。
バイアルから色付きのキャップをはじきます。.
灰色のストッパーの上部を拭きます。 アルコール綿棒で。. 空気乾燥させます。.
しないでください。 灰色のゴム栓を取り除きます。.
バイアルアダプターを準備します。
示されているように滅菌ブリスターを保持します。. のぞいて、紙の裏地を取り除きます。.
しないでください。 ブリスターからバイアルアダプターを取り外します。.
しないでください。 いつでもスパイクチップに触れます。. これは結果になります。 汚染。.
バイアルアダプターをバイアルに接続します。
バイアルを硬い表面に置きます。 ベースを握ってください。. 灰色のゴム栓の上にバイアルアダプターを中央に配置します。. 押す。 バイアルアダプターをバイアルトップにまっすぐ下に、しっかりと所定の位置にスナップします。.
しないでください。 バイアルアダプターを斜めに置くと、希釈液が漏れることがあります。 バイアルに移します。.
プレフィルドシリンジを接続します。 バイアルアダプター。
無菌ブリスターを取り除きます。
バイアルアダプターを取り外します。 白いキャップを外す準備ができているときのみ、滅菌ブリスター。 プレフィルドシリンジ。.
防止するためにバイアルを垂直に保ちます。 漏れ。.
バイアルのベースを保持し、引き上げます。 除去する滅菌ブリスターに。.
しないでください。 振る。.
しないでください。 バイアルアダプターに露出したルアー開口部をタッチします。.
これは汚染につながります。.
適切なグリップを使用してください。
先端にホワイトカラーでつかみます。 シリンジの。.
しないでください。 組み立て時にガラスバレルでシリンジを持ちます。.
キャップを外します。
ホワイトカラーを持ってスナップ。 白い帽子を脱いでください。.
しないでください。 白いキャップをひねるか切り落とします。.
しないでください。 タッチシリンジチップ。. これは汚染につながります。.
壊れたキャップはすることができます。 破棄されました。.
シリンジをバイアルに接続します。 アダプター。
バイアルアダプターをスカートで持ちます。 静止してください。.
シリンジをホワイトカラーで保持します。 次に、バイアルアダプターのルアー開口部にチップを挿入します。.
しないでください。 ガラス製シリンジバレルを保持します。.
これはホワイトカラーを引き起こす可能性があります。 緩めるか、取り外します。.
シリンジをバイアルに取り付けます。 会社付きアダプター。 時計回りのねじれモーション。 ぴったり合うまで。.
しないでください。 締めすぎ。. 過度に締めると、シリンジの先端ができる場合があります。 壊れる。.
ステップ2-ミクロスフェアを再構成します。
希釈剤を注入します。
希釈液の全量を注入します。 シリンジからバイアルへ。.
バイアル内容物に圧力がかかります。. ⁇ 。 保持し続けます。 プランジャーロッドを親指で下ろします。.
ミクロスフェアを一時停止します。 希釈剤。
押し続けます。 プランジャーロッド、 少なくとも10秒間激しく振ってください。 示したように。.
サスペンションを確認してください。. いつ。 適切に混合すると、懸 ⁇ 液は均一で厚く、乳白色に見えます。. 微小球が液体中に表示されます。.
すぐに次のステップに進みます。 停止が解決しないようにステップ。.
サスペンションを転送します。 シリンジ。
バイアルを完全に反転させます。. ゆっくり。 プランジャーロッドを下に引いて、バイアルから内容物全体を抜き取ります。 シリンジ。.
バイアルアダプターを取り外します。
ホワイトカラーを保持します。 バイアルアダプターからシリンジとネジを外します。.
バイアルラベルの涙セクション。 ⁇ 孔時。. 識別のためにシリンジに取り外しラベルを適用します。 目的。.
バイアルとバイアルの両方を廃棄します。 適切にアダプター。.
ステップ3-針を取り付けます。
適切な針を選択します。
に基づいて針を選択します。 注射場所( ⁇ 筋または三角筋)。.
針を取り付けます。
ブリスターポーチオープンパーツの皮。 示されているように、針のベースをつかむために使用してください。.
ホワイトカラーを握っています。 シリンジ、。 シリンジを針ルアーに取り付けます。 会社とのつながり。 時計回りのねじれモーション。 ぴったり合うまで。.
しないでください。 針ルアー開口部に触れます。. これは結果になります。 汚染。.
ミクロスフェアを再懸 ⁇ します。
水 ⁇ ポーチを完全に取り外します。.
注射の直前に振ってください。 沈殿が発生するため、シリンジを再び激しく。.
ステップ4-用量を注入します。
透明な針を削除します。 プロテクター。
針安全装置を動かします。 示されているように、シリンジに向かって戻ります。. その後、保持します。 シリンジに白い ⁇ を付け、透明な針プロテクターを注意深く引きます。 まっすぐ。.
しないでください。 透明な針プロテクターをルアー接続としてねじります。 緩むことがあります。.
エアバブルを取り外します。
針を直立させてタップします。 穏やかに気泡を上に向けます。. ゆっくりと注意深く押します。 プランジャーロッドを上向きにして空気を取り除きます。.
注入します。
すぐに全体を注入します。 シリンジの内容物を筋肉内(IM)に。 患者の ⁇ 筋または三角筋。.
⁇ 筋注射はする必要があります。 ⁇ 部領域の上部の外側象限にされます。.
静脈内投与しないでください。.
安全針を確保してください。 デバイス。
片手で針を置きます。 硬くて平らな表面に45度の角度で安全装置。. aを押します。 針が安全装置に完全にかみ合うまで、しっかりとした素早い動き。.
針刺し傷を避けてください。
しないでください。 両手を使用します。.
しないでください。 意図的に針の安全を解除または誤って処理します。 デバイス。.
しないでください。 針をまっすぐにするか、安全を確保しようとします。 針が曲がっているか損傷している場合の装置。.
針を適切に廃棄します。
針の安全性を確認してください。 デバイスは完全に接続されています。. 承認された鋭利物コンテナで廃棄します。.
未使用の針も廃棄してください。 用量パックで提供。.
吸収。
筋肉内( ⁇ 筋)注射を1回行った後。 RISPERDAL®CONSTA®、の初期リリースがわずかです。 薬物(用量の1%未満)、それに続く3週間の遅延時間。. メイン。 薬物の放出は3週間後に始まり、4から6に維持されます。 週、筋肉内(IM)注射後7週間までに収まります。. したがって、経口抗精神病薬の補給は最初の間に与えられるべきです。 RISPERDAL®CONSTA®による3週間の治療。 注射からリスペリドンが主に放出されるまでの治療レベル。 サイトが始まりました。. 単回投与後。 RISPERDAL®CONSTA®の薬物動態。 リスペリドン、9-ヒドロキシリスペリドン(主要代謝物)、およびリスペリドンプラス。 9-ヒドロキシリスペリドンは、12.5 mg〜50 mgの投与範囲で直線的でした。.
放出プロファイルと投与量の組み合わせ。 RISPERDAL®CONSTA®結果のレジメン(2週間ごとのIM注射)。 持続的な治療濃度で。. 定常血漿濃度はです。 4回の注射後に到達し、最後の注射から4〜6週間維持されます。 注射。. 25 mgおよび50 mgRISPERDAL®CONSTA®の複数回投与後、 リスペリドン、9-ヒドロキシリスペリドン、およびリスペリドンの血漿濃度。 プラス9-ヒドロキシリスペリドンは線形でした。.
三角筋と ⁇ 筋の筋肉内注射。 用量は生物学的に同等であり、したがって互換性があります。.
分布。
吸収されると、リスペリドンは急速に分布します。. 。 分布量は1〜2 L / kgです。. 血漿では、リスペリドンはアルブミンに結合しています。 およびα1酸糖タンパク質。. リスペリドンの血漿タンパク質結合はです。 約90%、そしてその主要な代謝産物である9-ヒドロキシリスペリドンのそれはです。 77%。. リスペリドンも9-ヒドロキシリスペリドンも、互いに変位しません。 プラズマ結合部位。. スルファメタジンの高治療濃度(100。 mcg / mL)、ワルファリン(10 mcg / mL)、およびカルバマゼピン(10 mcg / mL)は、わずかな原因でした。 リスペリドンの遊離画分が10 ng / mLで増加します。 50 ng / mLの9-ヒドロキシリスペリドン、未知の臨床的意義の変化。.
代謝と薬物相互作用。
リスペリドンは肝臓で広範囲に代謝されます。. 。 主な代謝経路は、リスペリドンのヒドロキシル化によるものです。 酵素による9-ヒドロキシリスペリドン、CYP 2D6。. マイナーな代謝経路です。 N-脱アルキル化を通じて。. 主な代謝物である9-ヒドロキシリスペリドンは類似しています。 リスペリドンとしての薬理活性。. その結果、の臨床効果。 薬物は、リスペリドンプラスの合計濃度から生じます。 9-ヒドロキシリスペリドン。.
CYP 2D6は、デブリオキンヒドロキシラーゼとも呼ばれ、 多くの神経遮断薬、抗うつ薬の代謝に関与する酵素。 抗不整脈薬、およびその他の薬物。. CYP 2D6は遺伝的多型の影響を受けます。 (白人の約6%〜8%、およびアジア人の非常に低い割合で、ほとんどまたはほとんど持っていません。 活動がなく、「代謝不良者」です)、さまざまなものによる阻害。 基質およびいくつかの非基質、特にキニジン。. 広範なCYP 2D6。 代謝者はリスペリドンを9-ヒドロキシリスペリドンに急速に変換しますが、 貧しいCYP 2D6代謝者はそれをはるかにゆっくりと変換します。. 広範囲ですが。 代謝者はリスペリドンが低く、9ヒドロキシリスペリドン濃度が高くなっています。 貧しい代謝者よりも、リスペリドンの薬物動態と。 9-ヒドロキシリスペリドンを組み合わせて、単回投与と複数回投与後の類似性は同じです。 広範囲で貧弱な代謝者。.
RISPERDAL®CONSTA®との相互作用。 他の薬物の同時投与は、ヒトでは体系的に評価されていません。 被験者。. 薬物相互作用は主に口頭の経験に基づいています。 RISPERDAL®。. リスペリドンは2種類の薬物薬物の対象となる可能性があります。 相互作用。. まず、CYP 2D6の阻害剤は変換を妨げます。 リスペリドンから9ヒドロキシリスペリドン。. これが発生します。 キニジンを使用すると、本質的にすべてのレシピエントにリスペリドン薬物動態が与えられます。 貧しい代謝者の典型的なプロファイル。. 治療上の利点と有害。 キニジンを投与されている患者におけるRISPERDAL®の影響は受けていません。 評価されましたが、観測は適度な数です(n ⁇ 70)。 経口RISPERDAL®を投与された貧しい代謝者の重要性は示唆されていません。 貧しい代謝者と広範な代謝者の違い。. 第二に、同時投与。 カルバマゼピンおよび他の既知の酵素誘導剤(例えば.、フェニトイン、リファンピン、 およびフェノバルビタール)経口RISPERDAL®を使用すると、 リスペリドンと9-ヒドロキシリスペリドンの血漿濃度の合計。. リスペリドンが干渉することも可能です。 CYP 2D6によって代謝される他の薬物の代謝。. の比較的弱い結合。 酵素へのリスペリドンはこれがありそうもないことを示唆しています。.
排 ⁇ 。
リスペリドンとその代謝産物は、 尿、そしてはるかに少ない程度で、 ⁇ 便を介して。. 質量で示されるように。 の単回1 mg経口投与のバランス研究。 14C-リスペリドン。 3人の健康な男性ボランティアの解決策として投与され、完全に回復しました。 1週間の放射能は84%で、尿中の70%と尿中の14%が含まれています。 ⁇ 便。.
リスペリドンと9-ヒドロキシリスペリドンの見かけの半減期。 RISPERDAL®CONSTA®投与後の投与量は3〜6です。 日々、そして血漿の単指数関数的減少に関連しています。 濃度。. この3〜6日の半減期は、侵食に関連しています。 ミクロスフェアとそれに続くリスペリドンの吸収。. のクリアランス。 リスペリドンとリスペリドンプラス9ヒドロキシリスペリドンは13.7 L / hと5.0 L / hでした。 広範なCYP 2D6代謝者、および貧しいCYP 2D6では3.3 L / hおよび3.2 L / h。 それぞれ代謝者。. リスペリドンの蓄積は観察されなかった。 25 mgまたは25 mgで2週間ごとに治療された患者での長期使用(最大12か月)。 50 mgRISPERDAL®CONSTA®。. 除去段階です。 最後の注射から約7〜8週間後に完了します。.
腎障害。
中等度から重度の腎疾患の治療を受けた患者。 経口RISPERDAL®、リスペリドンとその合計のクリアランス。 活性代謝物は、若い健康な被験者と比較して60%減少しました。. 腎障害のある患者はRISPERDAL®CONSTA®で研究されていませんが、 腎障害のある患者は注意深く滴定することをお勧めします。 RISPERDAL®CONSTA®による治療前の経口RISPERDAL®は、25 mgの用量で開始されます。. 12の低い初期用量。. 5 mgかもしれません。 患者のように、臨床的要因が用量調整を正当化する場合に適切です。 腎機能障害を伴う。.
肝障害。
経口RISPERDAL®の薬物動態。 肝疾患のある被験者は、若い健康な被験者の被験者に匹敵しました。 血漿中のリスペリドンの平均遊離画分は約35%増加しました。 アルブミンとα1酸の両方の濃度が低下したためです。 糖タンパク質。. 肝障害のある患者は研究されていませんが。 RISPERDAL®CONSTA®、患者さんにお勧めです。 肝障害は、以前にRISPERDAL®経口投与で注意深く滴定してください。 RISPERDAL®CONSTA®による治療は、用量で開始されます。 25 mgの。. 臨床の場合、12.5 mgの低い初期用量が適切な場合があります。 肝障害のある患者など、要因により用量調整が必要です。.
高齢者。
オープンラベル試験では、定常状態の濃度。 それ以外の場合は健康な高齢患者におけるリスペリドンと9-ヒドロキシリスペリドン。 (65歳以上)RISPERDAL®CONSTA®で治療。 最大12か月は、他の点では健康で観察された値の範囲内でした。 高齢患者。. 推奨投与量は、他の点では健康的です。 高齢患者と非高齢患者。.
人種とジェンダーの影響。
特定の薬物動態試験は実施されなかった。 人種と性別の影響を調査しますが、集団薬物動態分析です。 によるリスペリドンの性質の重要な違いを特定しませんでした。 性別(体重を補正するかどうかにかかわらず)または人種。.
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