Lextro

レクストロ(INN、商品名Lextro®)は、ホルモン反応性乳がんのアジュバント治療のために導入された経口非ステロイド性アロマターゼ阻害剤です。エストロゲンは、アロマターゼ酵素の活性によるアンドロゲンの変換によって生成されます。. レックストロは、チトクロームP450ユニットのヘムへの競争力のある可逆的な結合により、このようにエストロゲンの生産をブロックします。. アクションは具体的であり、Lextroはミネラロまたはコルチコステロイドの生産を減らしません。. 対照的に、アロマターゼ阻害剤の到着前の主要な医療療法であるタモキシフェンの抗エストロゲン作用は、エストロゲン産生を阻害するのではなく、エストロゲン受容体を妨害するためです。. レックストロは、ホルモン受容体が陽性であるか、閉経後の女性の受容体状態が不明な局所または転移性乳がんの治療について、米国食品医薬品局(FDA)によって承認されています。. 副作用には、低エストロゲン主義の兆候と症状が含まれます。. 長期使用が骨粗しょう症につながる可能性があるという懸念があります。そのため、レックストロ語の処方には、フォサマックスなどの骨粗しょう症と闘う薬の処方が伴うことがよくあります。. レクストロは、テストステロンレベルを上げながら、エストロゲンレベルを98%低下させることが示されています。. レクストロの抗エストロゲン作用は、過剰な水分保持による膨満を減らし、一部のアナボリックステロイドの副作用である女性化乳房関連の乳房組織の形成を防ぐために、ステロイドサイクル中に使用するためにアスリートやボディービルダーに好まれます。. 2.5 mg /日を超える使用は、一時的に性欲を殺す可能性があることが知られています。. 長期間5mg /日を超えると、腎臓の問題が発生する可能性があります。. レクストロはまた、青年期の成長板の融合を遅らせることが示されています。. これは成長ホルモンの効果を高める可能性があるため、Lextroは青年期と低身長の子供を治療するために使用されます。.

早期乳がんのアジュバント治療。

レクストロ(レクストロ)は、ホルモン受容体陽性の早期乳がんを伴う閉経後の女性のアジュバント治療に適応されます。.

早期乳がんの持続的治療の拡大。

レクストロは、5年間のアジュバントタモキシフェン療法を受けた閉経後の女性の早期乳がんの長期アジュバント治療に適応されます。. 早期乳がんの長期アジュバント治療におけるLextroの有効性は、中央値60か月間Lextroで治療された患者の無病生存率の分析に基づいています。.

進行乳がんの第1および第2ライン治療。

レックストロは、ホルモン受容体が陽性または未知、局所進行または転移性乳がんの閉経後の女性の第一選択治療に適応されます。. レックストロは、抗エストロゲン療法後の疾患の進行を伴う閉経後の女性の進行性乳がんの治療にも適応されます。.

レクストロ。 月経を既に停止している(閉経後)女性の特定の種類の乳がんの治療に使用されます。. また、他のがん治療を受けている女性にも使用されます(例:.、タモキシフェン)。.

体内で自然に発生する女性ホルモンは、一部の乳がんの成長を増加させる可能性があります。. レクストロは、体内のこれらのホルモンの量を減らすことによって機能します。.

Lextroは、医師の処方箋でのみご利用いただけます。.

ある用途での販売が承認されたら、他の医学的問題にも役立つことが経験からわかります。. これらの使用は製品のラベルには含まれていませんが、Lextroは次の病状の特定の患者に使用されます。

• すでに閉経(手術前の治療)を経験している女性でホルモン受容体陽性の乳がん。.

推奨用量。

Lextroの推奨用量は、食事に関係なく、1日1回投与される2.5 mg錠剤1つです。.

早期乳がんのアジュバント治療での使用。

アジュバント設定では、Lextroによる治療の最適な期間は不明です。. 研究での治療計画期間は5年で、患者の73%がアジュバント療法を完了しています。. 治療は再発時に中止する必要があります。.

早期乳がんの拡大アジュバント治療での使用。

拡張アジュバント設定では、Lextroによる最適な治療期間は不明です。. 研究における治療の計画期間は5年でした。. 追跡期間の中央値62か月で行われた最終更新分析では、治療期間の中央値は60か月でした。. 患者の71%が少なくとも3年間治療され、患者の58%が少なくとも4.5年間の延長アジュバント治療を完了しました。. 腫瘍再発時に治療を中止する必要があります。.

進行性乳がんの第一および第二選択治療での使用。

進行した疾患の患者では、腫瘍の進行が明らかになるまで、レックストロによる治療を継続する必要があります。.

肝障害で使用します。

軽度から中等度の肝機能障害のある患者には投与量の調整は推奨されませんが、肝硬変により中等度の肝機能障害のある被験者では、レキストロ血中濃度が適度に増加しました。. 肝硬変および重度の肝機能障害のある患者におけるレックストロの用量は50%削減されるべきです。. そのような患者に推奨されるLextroの用量は、隔日で2.5 mg投与されます。. ビリルビン濃度が上昇している非肝硬変癌患者のレキストロ曝露に対する肝障害の影響は決定されていません。.

腎障害で使用します。

クレアチニンクリアランスが10 mL / min以上の場合、腎障害のある患者の用量調整は必要ありません。..

供給方法。

投薬形態と強さ。

2.5 mgタブレット:ダークイエロー、フィルムコーティング、丸み、わずかに両 ⁇ 、面取りされたエッジ(片側にFV、反対側にCGの文字が刻印されています)。.

保管と取り扱い。

安全スクリューキャップ付きのHDPEボトルにパッケージされています。.

2.5ミリグラムの錠剤30錠のボトル。..............................................NDC。 0078-0249-15。

25°C(77°F)で保管してください。 15〜30°C(59〜86°F)への遠足が許可されています。.

Novartis Pharmaceuticals Corporationイーストハノーバー、ニュージャージー、07936。. 改訂:2014年1月。

参照:。
レクストロについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?

レクストロは胎児に害を及ぼすか、先天性欠損症を引き起こす可能性があります。. 妊娠している場合は使用しないでください。.

レクストロにアレルギーがある場合、または更年期障害を完全に経験していない場合は、この薬を使用しないでください。.

レクストロを服用する前に、骨粗しょう症、高コレステロール、または肝疾患(特に肝硬変)があるかどうかを医師に伝えてください。.

この薬はあなたの考えや反応を損なう可能性があります。. 運転したり、注意が必要なことをしたりする場合は注意してください。.

レクストロがあなたの状態を助けていることを確認するために、あなたの血液は頻繁に検査される必要があるかもしれません。. 骨ミネラル密度もチェックする必要がある場合があります。. 定期的に医師を訪ねてください。.

使用している他のすべての薬、特にタモキシフェン(Soltamox)について医師に伝えてください。.

医師の指示に従ってLextroを使用してください。. 正確な投与手順については、薬のラベルを確認してください。.

• レックストロを食事の有無にかかわらず口から服用してください。.
• レックストロを定期的にスケジュールして、最も多くの利益を得ましょう。.
• レクストロを飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。. 次の服用時間が近い場合は、忘れた分を抜いて、通常の服用スケジュールに戻ってください。. 一度に2回服用しないでください。.

Lextroの使用方法について質問がある場合は、医療提供者に質問してください。.

使用:ラベル付きの適応症。

閉経後の女性の乳がん:。 ホルモン受容体陽性早期乳がんのアジュバント治療、タモキシフェン5年後の早期乳がんのアジュバント治療延長;抗エストロゲン療法後の疾患の進行を伴う進行した乳がんの治療;ホルモン受容体陽性またはホルモン受容体不明、局所進行、または転移性乳がんの第一選択治療。

オフレーベル使用。

多 ⁇ 胞性卵巣症候群の無排卵性女性の不妊/排卵刺激。

無作為化プラセボ対照試験の2つのメタ分析は、多 ⁇ 胞性卵巣症候群(PCOS)の肥 ⁇ な女性における排卵誘発において、レキストロがクロミフェンよりも優れていることを示唆しています。. クロミフェンと比較して、レックストロでは排卵率、臨床妊娠率、出生率のより大きな増加が観察されました。合併症は治療間で異なることがわかりませんでした。. この状態でのレックストロの役割をさらに定義するには、追加の試験が必要になる場合があります。.

参照:。
他のどの薬がレックストロに影響を与えますか。?

タモキシフェン:。 レクストロとタモキシフェン20 mgを毎日同時投与すると、レクストロ血漿レベルが平均38%減少しました。. セカンドラインの乳がん試験での臨床経験は、タモキシフェンの直後にレキストロを投与してもレキストロ療法の治療効果が損なわれないことを示しています。.

シメチジン:。 シメチジンとの薬物動態学的相互作用研究は、レキストロ薬物動態に臨床的に有意な影響を示さなかった。.

ワルファリン:。 ワルファリンとの相互作用研究は、ワルファリンの薬物動態に対するレックストロの臨床的に有意な効果を示さなかった。.

その他の抗がん剤:。 他の抗がん剤と組み合わせてレックストロを使用したこれまでの臨床経験はありません。.

参照:。
レクストロの考えられる副作用は何ですか。?

レキストロ錠は、2つの対照臨床試験で一般的に忍容性が良好でした。.

腫瘍の進行以外の有害事象に関するメゲストロールアセテート比較研究の研究中止は、Lextro錠剤2.5 mgの患者の4/174(2.3%)で、Lextro錠剤2.5 mgの患者の5/188(2.7%)で発生しました。およびメゲストロールアセテートの患者の15/190(7.9%)。. 両方のレックストロ錠剤投与で血栓塞栓性イベントが発生したのは、メゲストロールアセテートアームよりも少なかった(362人の患者のうち2人、または0.6%対190人の患者の9人、または4.7%)。. レックストロでは、メゲストロールアセテートよりも ⁇ 出血が少なく(362人の患者の1人または0.3%対190人の患者の6人または3.2%)、. アミノグルテチミドの比較研究では、進行以外の理由による中止は、Lextro 0.5 mgの患者の6/193(3.1%)、Lextro 2.5 mgの患者の7/185(3.8%)および7/178(3.9%)で発生しました。アミノグルテチミドの患者。.

結果的であると考えられ、レキストロで治療された少なくとも3人の患者で報告された他の頻度の低い(5%未満の)有害経験には、高カルシウム血症、骨折、うつ病、不安、胸水、脱毛症、発汗とめまいの増加が含まれていました。.

実験室試験:。 血液学的または臨床化学パラメーターに対するレックストロの用量関連の影響は明らかではなかった。. レキストロ2.5 mgを投与された一部の患者では、臨床的に重要性が不明なリンパ球数の適度な減少が観察されました。. このうつ病は、影響を受けた人々の約½で一時的でした。. レクストロの2人の患者が血小板減少症を発症した。研究薬との関係は不明確でした。. 研究室の異常による患者の離脱は、研究治療に関連しているかどうかにかかわらず、まれでした。. SGOT、SGPT、および ⁇ GTの増加が正常(ULN)の上限5倍以上、ビリルビン≥1.5倍のULNの増加は、肝臓の転移性疾患に最もよく関連していた。. Lextroを投与された約3%の研究参加者は、記録された転移に関連しない肝化学に異常がありました。これらの異常は、研究薬物療法に関連している可能性があります。. 酢酸メゲストロール比較研究では、酢酸メゲストロールで治療された患者の約8%が、肝転移の文書化に関連しない肝化学に異常がありました。アミノグルテチミドの研究では、アミノグルテチミドで治療された患者の約10%が、肝転移に関連しない肝化学に異常がありました。.