治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:24.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
レボドパコンプ。.-TOMODENSITOMETRY。
カルビドパ、レボドパ。
パーキンソン病薬の利用可能な組み合わせが満足のいく結果を与えていない場合、重度の運動変動と高運動血症またはジスキネジアを伴うレボドパに敏感な進行したパーキンソン病の治療。.
抗パーキンソン病。.
特発性パーキンソン病、特にレボドパ/デカルボキシラーゼ阻害剤またはレボドパ単独ですでに治療されており、運動変動があった患者の休息期間を短縮するため。. 経験は「レボドパコンプ」で制限されています。.-CT 'and' HalfLévodopacomp。.-CT 'レボドパによる治療を受けたことがない患者。.
抗パーキンソン病。.
パーキンソン病と症候群の治療に。.
レボドパコンプ。.-CTは持続的な腸内投与用のゲルです。. 長期投与の場合、ゲルはポータブルポンプを使用して、永久チューブによって十二指腸または上部空腸に直接投与する必要があります。 沿って。 内視鏡胃 ⁇ 造設術は、外部の経腹腔管と内部の腸管で打たれました。. あるいは、パーカシス内視鏡胃 ⁇ 造術が何らかの理由で適切でない場合、放射線胃 ⁇ 結切開術が考慮されることがあります。. 経腹部ポートの確立と用量調整は、神経クリニックと組み合わせて行う必要があります。.
ジェジュナルチューブ(PEG-J)を使用した永久内視鏡胃 ⁇ を装着する前に、患者がこの治療方法に有利に反応するかどうかを判断するために、オヌナソドゥオデナル/一時的なナソジュナルチューブを検討する必要があります。. 医師がこの評価は不要であると考える場合。, 鼻腔試験段階を中止し、PEG-Jを配置して治療を直接開始できます。用量は、個々の患者の最適な臨床反応に調整する必要があります。, つまり、ストップエピソードの数と期間を最小限に抑えることにより、日中の機能時間を最大化します。 (ブラジキネジア。) 衰弱性ジスキネジアで時間を最小限に抑えます。. 以下の推奨事項を参照してください。 投与量。.
レボドパコンプ。.-コンピュータ断層撮影は、最初は単剤療法として投与する必要があります。. 必要に応じて、パーキンソン病の他の薬を同時に服用できます。. レボドパコンプの管理用。.-CTはCADDレガシー1400ポンプ(CE 0473)のみを使用する必要があります。. ポンプに付属のポータブルシステムポンプを使用するための説明書。.
レボドパコンプによる治療。.-永久管を使用した計算断層撮影は、管を取り外して傷を治癒させることにより、いつでも中断できます。. その後、レボドパ/カルビドパを含む経口薬で治療を継続する必要があります。.
投与量。:
レボドパコンプの合計/日量。.-計算断層撮影は、個別に調整された3つの線量で構成されます。朝のボーラス線量、連続維持線量、および約16時間投与される追加のボーラス線量です。. 日に加えて、医学的に正当化される場合、レボドパコンプ。.-CTは一晩投与できます。.
薬物カセットは使い捨てであり、一部の薬が残っていても、16時間を超えて使用しないでください。. 開いているカセットを再利用しないでください。.
保管時間の終わりに、ゲルはわずかに黄色になることがあります。. これは薬物や治療の濃度には影響しません。.
朝の線量:。 朝のボーラス投与量は、治療用量レベル(10〜30分以内)にすばやく到達するためにポンプによって投与されます。. 用量は、チューブを満たすために、患者の前朝のレボドパの摂取量に基づく必要があります。. 朝の総投与量は通常5〜10 mlで、100〜200 mgのレボドパに相当します。. 朝の総投与量は15 ml(300 mgレボドパ)を超えてはなりません。.
持続維持量:。 維持量、hne、2 mg /時間(0.1 ml /時間)のステップで調整可能。. 用量は、患者の以前のレボドパの毎日の摂取量に基づいて計算する必要があります。. 補完薬が停止すると、レボドパコンプ。.-コンピュータ断層撮影の用量を調整する必要があります。. 維持量は個別に調整され続けます。. 1〜10 ml /時(20〜200 mgのレボドパ/時)の範囲内に保管する必要があり、通常は2〜6 ml /時(40〜120 mgのレボドパ/時)です。. 最大推奨日用量は200 mlです。. 例外的なケースでは、より高い用量が必要になる場合があります。.
例:。
レボドパコンプとしてのレボドパの毎日の服用。.-CT:1640 mg /日。
朝のボーラス投与量:140 mg = 7 ml(注液の量を除いて、腸管を満たします)。
継続維持量:1500 mg /日。
1500 mg /日:20 mg / ml = 75 mlのレボドパコンプ。.-1日あたりのCT。
16時間で計算されたhne摂取量:75 ml / 16時間= 4.7 ml /時間。.
追加のボーラス投与量:。 患者が日中に低運動状態になった場合、必要に応じて投与されます。. 追加用量は個別に調整する必要があります。通常は0.5〜2.0 mlです。. まれに、より高い用量が必要になることがあります。. 追加のボーラス投与の必要性が1日あたり5を超える場合は、維持投与量を増やす必要があります。.
初期用量を調整した後、朝のボーラス用量、維持用量、追加のボーラス用量を数週間かけて微調整する必要があります。.
治療モニタリング:。 再発性運動変動による治療に対する反応の突然の決定は、チューブの遠位部分が十二指腸/空腸から胃に移動した疑いにつながるはずです。. チューブの位置は、X線と、十二指腸/空腸の再配置チューブの端で決定する必要があります。.
特別な人口。
小児集団。
レヴォドパコンプはありません。.-重度の運動変動と高/ジスキネジアを伴うレボドパに感受性のある進行したパーキンソン病の適応症における小児集団のCT。.
老人集団。
高齢患者におけるレボドパ/カルビドパの使用にはかなりの経験があります。. 老人集団を含むすべての患者の線量は、滴定によって個別に調整されます。.
腎/肝障害。
肝機能障害または腎機能障害のある患者におけるカルビドパとレボドパの薬物動態に関する研究はありません。. レボドパコンプでの投与量。.-コンピュータ断層撮影は、最適な効果(レボドパとカルビドパへの個別に最適化された血漿曝露に対応)を備えた滴定によって個別化されるため、レボドパとカルビドパへの曝露に対する肝障害または腎障害の潜在的な影響は、滴定で間接的に考慮されます。線量。. 重度の腎機能障害および肝機能障害のある患者では、用量調整を慎重に行う必要があります。.
治療の中断。
の場合。 疑惑または診断。 混乱のしきい値が低くなっているため、患者のポンプは看護師または介護者のみが処理する必要があります。.
カセットを使用する場合は、指示に従って、ポータブルポンプと、投与用の鼻十二指腸管または十二指腸管に接続されたシステムに固定する必要があります。.
「La levodopa comp。.-CT 'and' HalfLévodopacomp。.-CT 'コンパスは、カルビドパとレボドパの比率1:4を含みます(' Levodopa comp。.-CT ':カルビドパ50 mg /レボドパ200 mg、'ハーフレボドパコンプ。.-CT '25 mg / 100 mg /錠)。. レボドパコンプの1日の投与量。.-CTは慎重なタイトルによって決定する必要があります。. 患者は、特にジスキネジア、振付、ジストニアを含む異常な吐き気や不随意運動の発症または悪化に関して、用量調整の期間中に広範囲にわたって監視されるべきです。.
投与経路:経口。
「La levodopa comp。.-CT 'and' HalfLévodopacomp。.-CTは錠剤全体としてのみ投与できます。. 製品の制御された放出特性を維持するために、錠剤を噛んだり、押しつぶしたり、半分にしたりしないでください。.
レボドパ単独以外の標準的な抗パーキンソン病薬は、「レボドパコンプ。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CTが投与されますが、投与量を調整する必要がある場合があります。. カルビドパはピリドキシンによって引き起こされるレボドパの効果の逆転を防ぐので、「レボドパコンプ。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CTは、国連から追加のピリドキシン(ビタミンB6)を投与されている患者に投与できます。.
最初の線量。
現在、従来のレボドパ/デカルボキシラーゼ阻害剤の組み合わせで治療されている患者。
'Lévodopacomp。の投与量.-CTは、高用量を投与した場合(1日あたり900 mgを超える)、1日あたり約10%を超えるレボドパを供給しない量に最初に置き換える必要があります。. 用量範囲は、4〜12時間の間隔で30〜50%に延長する必要があります。. 分割された線量が等しくない場合は、1日の終わりに最小線量を与えることをお勧めします。. 以下の「滴定」で示されているように、臨床反応に応じて用量をさらに増やす必要があります。. 1日あたり最大30%多いレボドパを提供する用量が必要になる場合があります。
'Lévodopacomp。の代替のためのOnuガイド。.-レボドパ/デカルボキシラーゼ阻害剤の従来の組み合わせに対するCT治療を以下の表に示します。
「Sinemet」fr「Lévodopacomp。.-CT '。
「シネメット」レボドパ(mg)の毎日の投与量 'レボドパコンプ。.-CT '毎日の投与量レボドパ。 (mg。) 投与スケジュール300-400 400 1タブレット2 x /日500-600 600 1タブレット3 x /日700-800 800 4 3分割用量以上のタブレット900-1000 1000 5タブレット3分割またはそれ以上の用量1 1200 3分割以上の用量で6錠1300-1400 1400 3分割用量以上で7錠1500-1600 1600 3分割用量以上で8錠。'HalfLévodopacomp。.-CTは、100 mgのステップが必要な場合に滴定を容易にするために利用できます。.
現在レボドパのみで治療されている患者。
レボドパは、「レボドパコンプ」による治療の少なくとも8時間前に停止する必要があります。.-CTが開始されました。. 軽度から中等度の疾患の患者では、推奨される開始用量はレボドパコンプの1錠です。.-CTは1日2回。.
レボドパを受けていない患者。
軽度から中等度の疾患の患者では、推奨される開始用量はレボドパコンプの1錠です。.-CTは1日2回。. 初期用量は、レボドパ1日あたり600 mgを超えてはなりません。また、6時間未満の間隔で投与する必要もありません。.
滴定。
治療開始後、治療反応に応じて、用量と投与間隔を増加または減少させることができます。. ほとんどの患者は、「レボドパコンプ」の1日あたり2〜8錠で適切に治療されました。.-CTは、前日の4〜12時間の間隔で分割投与として投与されます。. 高用量(最大12錠)と短い間隔(4時間未満)が使用されていますが、一般的には推奨されません。.
レボドパの投与量が完了したとき。.-CTは4時間未満の間隔で投与されます。または、分割された線量が等しくない場合は、1日の終わりに少量の線量を投与することをお勧めします。. 一部の患者では、最初の朝の投与量の効果の発現は、通常「シネメット」の最初の朝の投与量から得られる応答と比較して、最大1時間遅れることがあります。.
推奨される用量調整の間には少なくとも3日あります。.
インタビュー。
パーキンソン病は進行性であるため、定期的な臨床評価が推奨され、「レボドパコンプ」の投与スケジュールに調整されます。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CTが必要になる場合があります。.
他の抗パーキンソン薬の追加。
抗コリン作用薬、ドーパミンアゴニスト、アマンタジンは、「レボドパコンプ」と一緒に投与できます。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CT '。. レボドパコンプの用量調整。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CTは、既存の治療計画詩にsceエージェントを追加するときに必要になる場合があります 'Lévodopacomp。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CT '。.
治療の中断。
Levodopa compの突然の減少または中止がある場合は、患者を注意深く観察する必要があります。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-特に患者が抗精神病薬を投与されている場合は、CTが必要です(4.4「特別な警告と使用上の注意」を参照)。.
子供で使用します。
Lévodopacompの安全性と有効性。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-乳幼児のCTは確立されておらず、18歳未満の患者での使用は推奨されていません。.
口から取られます。.
'Lévodopacomp。の最適な1日量。.-CTは、各患者の注意深い滴定によって決定する必要があります。.
「La levodopa comp。.-CT '圧縮は、1:4または1:10カルビドパとレボドパの比率で利用可能で、各患者に微量投与滴定を簡単に提供します。.
一般的な考慮事項。
研究によると、末 ⁇ ドーパデカルボキシラーゼは、カルビドパによって1日あたり70〜100 mgの用量で完全に阻害(飽和)されます。. この量のカルビドパを投与されていない患者は、吐き気や ⁇ 吐を経験する可能性が高くなります。.
レボドパ単独以外の標準的な抗パーキンソン病薬は、「レボドパコンプ。.-CTが投与されますが、投与量を調整する必要がある場合があります。.
なぜなら、治療効果と不可逆効果は、「レボドパコンプ」でより迅速に観察されるからです。.-CT 'レボドパでは、患者は用量調整期間中注意深く監視されるべきです。. 不随意運動、特に眼 ⁇ けいれんは、一部の患者では過剰投与の有用な初期兆候です。.
レボドパを受けていない患者。
投与量は、「レボドパコンプ」の1錠から始める方がよいでしょう。.-CT Plus 25 mg / 100 mg '1日3回。. この投与スケジュールは、1日あたり75 mgのカルビドパを提供します。. 投与量は「レボドパコンプ」の1錠ずつ増やすことができます。.-CT 12.5 mg / 50 mg 'または'レボドパコンプ。.-CT Plus 25 mg / 100 mg '毎日または2日ごとに、必要に応じて、最大8錠のレボドパコンプに相当する用量。.-CT Plus 25 mg / 100 mg '/日に達しました。.
「レボドパコンプ。.-CT 10 mg / 100 mg錠剤「または」レボドパコンプ。.-CT 12.5 mg / 50 mg錠剤が使用され、1日3〜4回1錠から投与を開始できます。. 一部の患者では、カルビドパの最適な用量を得るために上方滴定が必要になる場合があります。. 投与量は、毎日1錠または2日ごとに合計8錠まで増やすことができます(2錠q。. d。. s。.) 到達する。.
反応は1日で観察され、時には投与後に観察されました。. 完全に有効な用量は、レボドパのみの場合、数週間または数か月と比較して、通常7日以内に到達します。.
「La levodopa comp。.-CT 12.5 mg / 50 mg錠剤「または」レボドパコンプ。.-CT 10 mg / 100 mg錠剤は、個々の患者のニーズに応じて投与量の滴定を容易にするために使用できます。.
レボドパを投与されている患者。
「レボドパコンプ」による治療を開始する前に、レボドパを少なくとも12時間(徐放性製剤の場合は24時間)停止します。.-CT '。. これを行う最も簡単な方法は、「Levodopa comp。.-CT 'レボドパなしの朝の朝の最初の投与として。. レボドパコンプの用量。.-CTは、以前のレボドパの1日量の約20%を占める必要があります。.
1日あたり1,500 mg未満のレボドパを服用している患者は、「レボドパコンプ」の国連錠剤の服用を開始する必要があります。.-CT Plus 25 mg / 100 mg '患者のニーズに応じて、1日3〜4回。. 1日あたり1,500 mgを超えるレボドパを服用しているほとんどの患者に推奨される開始用量は、「レボドパコンプ」の1錠です。.-CT 25 mg / 250 mgを1日3〜4回。.
インタビュー。
「LaLévodopacomp。.-CTは個別化し、応答に応じて徐々に調整する必要があります。. より多くの割合のカルビドパが必要な場合、「レボドパコンプ」の各タブレット。.-CT 10 mg / 100 mg '1錠のLevodopa compに置き換えることができます。.-CT Plus 25 mg / 100 mg 'または'レボドパコンプ。.-CT 12.5 mg / 50 mg '。.
より多くのレボドパが必要な場合、 'Lévodopacomp。.-CT 25 mg / 250 mg錠剤は、1日3〜4回、1錠の1回投与に置き換える必要があります。. 必要に応じて、レボドパコンプの投与量。.-CT 25 mg / 250 mgタブレットは、1日または2日ごとに1錠ずつ、1日あたり最大8錠まで増やすことができます。. 1日の総投与量が200 mgを超えるカルビドパの経験。.
別のデカルボキシラーゼ阻害剤でレボドパを投与されている患者。
患者を「レボドパコンプ」に移送するとき。.-レボドパのCTを別のデカルボキシラーゼ阻害剤と組み合わせると、レボドパコンプの少なくとも12時間前に投与を停止します。.-CTが開始されました。. レボドパコンプの用量から始めます。.-CT 'レボドパ/デカルボキシラーゼ阻害剤の他の組み合わせに含まれるものと同じ量のレボドパを提供します。.
他の抗パーキンソン病薬を投与されている患者。
現在のデータは、レボドパが対応する場合、他の抗パーキンソン病薬を維持できることを示しています。.-CTが導入されていますが、投与量は製造元の推奨事項に従って調整する必要がある場合があります。.
子供で使用します。
レヴォドパコンプの安全性。.-18歳未満の患者のCTは確立されておらず、18歳未満の患者での使用は推奨されていません。.
高齢者での使用。
高齢患者でのこの製品の使用には、多くの経験があります。. 上記の推奨事項は、この経験からの臨床データを反映しています。.
レボドパコンプ。.-CTは以下の患者には禁 ⁇ です。
-活性物質またはセクション6.1に記載されている ⁇ 形剤のいずれかに対する過敏症。.
-狭角緑内障。
-重度の心不全。
-重度の不整脈。
-急性脳卒中。
-非選択的MAO阻害剤および選択的MAOタイプA阻害剤は、Levodopa compには禁 ⁇ です。.-TOMODENSITOMETRY。これらの阻害剤は、レボドパコンプによる治療を開始する少なくとも2週間前に停止する必要があります。.-TOMODENSITOMETRY。レボドパコンプ。.-CTは、タイプB MAO(たとえば、セレギリンHCl)の選択性を備えたMAO阻害剤の製造元が推奨する用量と同時に投与できます。.
-例えば、 ⁇ 色細胞腫、甲状腺機能 ⁇ 進症およびクッシング症候群など、エネルギーが禁 ⁇ である条件。.
レボドパは悪性黒色腫を活性化する可能性があるため、レボドパコンプ。.-診断されていない疑わしい皮膚病変または黒色腫の病歴のある患者には、コンピュータ断層撮影を使用しないでください。.
「La levodopa comp。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-交感神経模倣アミンの投与が禁 ⁇ である場合、CTは投与すべきではありません。.
非選択的モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO)は、「Levodopa comp。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CT '。. これらの阻害剤は、「レボドパコンプ」による治療を開始する少なくとも2週間前に停止する必要があります。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CT '。. 「La levodopa comp。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CT 'は、タイプB MAO(たとえば、塩酸セレギリン)の選択性を備えたMAO阻害剤の製造元が推奨する用量と同時に投与できます(4.5「他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用」を参照)。 。.
「La levodopa comp。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CTは、この薬のいずれかの成分に対する過敏症が知られている患者、および狭角緑内障の患者には禁 ⁇ です。.
レボドパは国連の悪性黒色腫を活性化する可能性があるため、レボドパコンプ。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CTは、診断されていない皮膚病変が疑われる患者や黒色腫の病歴がある患者には使用しないでください。.
重度の精神病患者での使用。.
非選択的モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO)は、「Levodopa comp。.-CT '。. これらの阻害剤は、「レボドパコンプの開始」の少なくとも2週間前に停止する必要があります。.-CT '。. 「La levodopa comp。.-CT 'は、タイプB MAO(たとえば、塩酸セレギリン)の選択性を備えたMAO阻害剤の製造元が推奨する用量と同時に投与できます。. (4.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用を参照 '。.)。
「La levodopa comp。.-CTは、狭角緑内障の患者、およびこの薬のいずれかの成分に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.
レボドパは悪性黒色腫を活性化する可能性があるため、診断されていない皮膚病変が疑われる患者や黒色腫の病歴がある患者には使用しないでください。.
重度の精神病患者での使用。.
4.6妊娠と授乳も参照してください。.
Plusieurs mises en garde et précautions ci-dessous sont génériques vers la lévodopa et, par conséquent, versez également la Lévodopa comp.- TOMODENSITOMÉTRIE.
- Levodopa comp.- CT n'est pas recommandé pour le traitement des réactions extrapyramidales induites par le médicament.
- Levodopa comp.- Le traitement par tomodensitométrie doit être administré avec prudence aux patients présentant une maladie cardiovasculaire ou pulmonaire grave, un asthme bronchique, une maladie rénale, hépatique ou endocrinienne, ou des antécédents d'ulcère peptique ou de convulsions.
- Chez les patients ayant des antécédents d'infarctus du myocarde et présentant des arythmies résidentielles nodales auriculaires ou ventriculaires, la fonction cardiaque doit être surveillée avec une attention particulière pendant la période d'ajustement posologique initiale.
- Tous les patients traités par Lévodopa comp.- CT doit être surveillé attentivement pour le développement de changements mentaux, la dépression avec des tendances suicidaires, et d'autres changements mentaux graves. Les patients atteints de psychose passée ou actuelle doivent être traités avec prudence.
- Administration concomitante d'antipsychotiques ayant des propriétés de blocage des récepteurs de la dopamine, en particulier D2 les antagonistes des récepteurs doivent être effectués avec prudence et le patient doit être soigneusement observé pour la perte de l'effet antiparkinsonien ou l'aggravation des symptômes parkinsoniens, voir rubrique 4.5.
- Les patients atteints de glaucome chronique grand angle peuvent être traités par Lévodopa comp.- CT avec prudence, à condition que la pression intra-oculaire soit bien contrôlée et que le patient soit surveillé attentivement pour les changements de pression intra-oculaire.
- Levodopa comp.- La tomodensitométrie peut induire une hypotension orthostatique.
- La lévodopa a été associée à une somnolence et à des épisodes d'apparition soudaine du sommeil chez les patients atteints de la maladie de Parkinson et il faut donc faire preuve de prudence lors de la conduite et de l'utilisation de machines.
- Un complexe symptomatique ressemblant au Syndrome malin des Neuroleptiques (SMN), y compris la rigidité musculaire, l'augmentation de la température corporelle, les changements mentaux (e.g. agitation, confusion, coma) et augmentation de la créatine phosphokinase sérique, ont été rapportés lors de l'arrêt brutal des médicaments anti-parkinsoniens. Une rhabdomyolyse secondaire à un Syndrome malin des Neuroleptiques ou à des dyskinésies sévères ont été rarement observées chez des patients atteints de la maladie de Parkinson. Par conséquent, les patients doivent être soigneusement observés lorsque la dose d'association lévodopa / carbidopa est brusquement réduite ou interrompue, en particulier si le patient reçoit des antipsychotiques. Ni le SMN ni la rhabdomyolyse n'ont été rapportés en association avec la Lévodopa comp.- TOMODENSITOMÉTRIE.
- Les patients doivent être régulièrement surveillés pour le développement de troubles du contrôle des impulsions. Les patients et les soignants doivent être informés que des symptômes comportementaux de troubles du contrôle des impulsions, notamment le jeu pathologique, une augmentation de la libido et de l'hypersexualité, des dépenses ou des achats compulsifs, une frénésie alimentaire et une alimentation compulsive, peuvent survenir chez les patients traités par des agonistes dopaminergiques et/ou d'autres traitements dopaminergiques contenant de la lévodopa,-TOMODENSITOMÉTRIE. L'examen du traitement hne recommande si de tels symptômes se développent
- Des études épidémiologiques ont montré que les patients atteints de la maladie de Parkinson ont un risque plus élevé de développer un mélanome que la population générale. Il n'est pas clair si l'augmentation du risque observée était due à la maladie de Parkinson ou à d'autres facteurs, tels que les médicaments utilisés pour traiter la maladie de Parkinson. Par conséquent, les patients et les fournisseurs sont invités à surveiller les mélanomes sur une base régulière lors de l'utilisation de Levodopa comp.- CT pour n'importe quelle indication. Idéalement, des examens périodiques de la peau devraient être effectués par des personnes qualifiées (par exemple, des dermatologues)
- Si une anesthésie générale est nécessaire, traitement par Lévodopa comp.- La tomodensitométrie peut être poursuivie aussi longtemps que le patient est autorisé à prendre des liquides et des médicaments par voie orale. Si le traitement doit être arrêté temporairement, la Lévodopa, comp.- La tomodensitométrie à la même dose que précédemment peut être reprise dès que la prise orale de liquide est autorisée.
- La dose de Lévodopa comp.- La tomodensitométrie peut devoir être ajustée à la baisse afin d'éviter les dyskinésies induites par la lévodopa.
- Une évaluation périodique de la fonction hépatique, hématopoïétique, cardiovasculaire et rénale est recommandée pendant le traitement prolongé par Lévodopa comp.- TOMODENSITOMÉTRIE.
- Levodopa comp.- CT contient de l'hydrazine, un produit de dégradation de la carbidopa qui peut être génotoxique et éventuellement cancérigène. La dose quotidienne moyenne recommandée de Lévodopa comp.- CT est de 100 ml, contenant 2 g de lévodopa et 0,5 g de carbidopa. La dose quotidienne maximale recommandée est de 200 ml. Cela comprend l'hydrazine à une exposition moyenne de 4 mg/jour, avec un maximum de 8 mg/jour. La signification clinique de cette exposition à l'hydrazine n'est pas connue.
- Une intervention chirurgicale antérieure dans la partie supérieure de l'abdomen peut entraîner des difficultés à effectuer une gastrostomie ou une jéjunostomie.
- Les complications rapportées dans les études cliniques et observées après la commercialisation comprennent le bézoard, l'iléus, l'érosion/ulcère du site implantaire, l'hémorragie intestinale, l'ischémie intestinale, l'obstruction intestinale, la perforation intestinale, l'intussusception, la pancréatite, la péritonite, le pneumopéritoine et l'infection postopératoire de la plaie. Les bezoars sont des concrétions conservées de matériaux indigestes (tels que des fibres non digestibles de légumes ou de fruits) dans le tractus intestinal. La plupart des bezoars résident dans l'estomac mais les bezoars peuvent être rencontrés ailleurs dans le tractus intestinal. Un bezoar autour de l'extrémité du tube jéjunal peut fonctionner comme un point principal pour l'obstruction intestinale ou la formation de l'intussusception. La douleur abdominale peut être un symptôme des complications énumérées ci dessus. Certains événements peuvent entraîner des résultats graves, tels que la chirurgie et / ou la mort. Les patients doivent être avisés d'aviser leur médecin s'ils présentent l'un des symptômes associés aux événements ci dessus
- Une capacité réduite à manipuler le système (pompe, raccords de tubes) peut entraîner des complications. Chez ces patients, de l'onu soignant (p. ex. une infirmière, une infirmière auxiliaire ou un proche parent) doit aider le patient.
- Une aggravation soudaine ou progressive de la bradykinésie peut indiquer une obstruction de l'appareil pour quelque raison que ce soit et doit être explorée.
- Le syndrome de dérégulation dopaminergique (DDS) est un trouble addictif entraînant une utilisation excessive du produit observé chez certains patients traités par lévodopa/carbidopa.).
Utilisation chez les enfants
Sécurité et efficacité de la Lévodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT ' chez les nourrissons et les enfants n'ont pas été établis et son utilisation chez les patients de moins de 18 ans n'est pas recommandée.
4.3 Contre-indications"La lévodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT ' ne doit pas être administré lorsque l'administration d'une amine sympathomimétique est contre-indiquée.
Les inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase (MAO) sont contre-indiqués avec 'Levodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT'. Du ces inhibiteurs doivent être arrêtés au moins deux semaines avant le début du traitement par 'la Lévodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT'. "La lévodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT ' peut être administré en même temps que la dose recommandée par le fabricant d'un inhibiteur de la MAO avec sélectivité pour la MAO de type B (par exemple, chlorhydrate de sélégiline) (Voir 4.5 "Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interaction").
"La lévodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT ' est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l'un des composants de ce médicament et chez les patients atteints de glaucome à angle étroit.
Parce que la lévodopa peut activer des nations unies mélanome malin, ' la Lévodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT ' ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des lésions cutanées suspectes non diagnostiquées ou des antécédents de mélanome.
Utilisation chez les patients atteints de psychoses graves.
4.4 mises en garde spéciales et précautions d'emploiLorsque les patients reçoivent de la lévodopa en monothérapie, la lévodopa doit être arrêtée au moins huit heures avant le traitement par 'Levodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT ' est commencé (au moins 12 heures si la lévodopa à libération lente a été administrée).
Des dyskinésies peuvent survenir chez les patients précédemment traités par la lévodopa seule car la carbidopa permet à plus de lévodopa d'atteindre le cerveau et, par conséquent, à plus de dopamine de se former. L'apparition de dyskinésies peut nécessiter une réduction de la posologie.
"La lévodopa comp.- CT ' et ' Moitié Lévodopa comp.- CT ' ne sont pas recommandés pour le traitement des réactions extrapyramidales induites par le médicament ou pour le traitement de la chorée de Huntingdon.
Basé sur le profil pharmacocinétique de la Lévodopa comp.- CT ' l'apparition de l'effet chez les patients atteints de dyskinésie matinale peut être plus lente qu'avec 'Sinemet'classique. L'incidence des dyskinésies hne légèrement plus élevée pendant le traitement par la Lévodopa comp.- CT 'qu'avec' Sinemet ' classique (16,5% vs 12,2%) chez les patients avancés présentant des fluctuations motrices.
"La lévodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT ' doit être administré avec prudence aux patients atteints d'une maladie cardiovasculaire ou pulmonaire grave, d'asthme bronchique, d'une maladie rénale, hépatique ou endocrinienne, ou ayant des antécédents d'ulcère peptique ou de convulsions.
Des précautions doivent être prises lors de l'administration de la Lévodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT ' aux patients ayant des antécédents d'infarctus du myocarde récents qui ont une arythmie auriculaire, nodale ou ventriculaire résiduelle. Chez ces patients, la fonction cardiaque doit être surveillée avec une attention particulière pendant la période d'administration initiale de la posologie et du titrage.
La lévodopa a été associée à une somnolence et à des épisodes d'apparition soudaine du sommeil. L'apparition soudaine de sommeil pendant les activités quotidiennes, dans certains cas sans sensibilisation ou signes avant-coureurs, a été signalée très rarement. Les patients doivent en être informés et être invités à faire preuve de prudence en conduisant ou en utilisant des machines pendant le traitement par lévodopa. Les patients qui ont connu une somnolence et / ou un épisode d'apparition soudaine du sommeil doivent s'abstenir de conduire ou d'utiliser des machines. En outre, une réduction de la posologie ou l'arrêt du traitement peuvent être envisagés
Comme pour la lévodopa, ' la Lévodopa comp.- CT ' ou ' Demi-Lévodopa comp.- CT ' peut provoquer des mouvements involontaires et des troubles mentaux. Les patients ayant des antécédents de mouvements involontaires graves ou d'épisodes psychotiques traités par la lévodopa seule ou l'association lévodopa/inhibiteur de la décarboxylase doivent être soigneusement observés lorsque ' Levodopa comp.- CT ' ou ' Demi-Lévodopa comp.- CT ' est substitué. On pense que ces réactions sont des cotisations à une augmentation de la dopamine cérébrale après l'administration de lévodopa et l'utilisation de la Lévodopa comp.- CT ' ou ' Demi-Lévodopa comp.- CT ' peut provoquer une récidive. Une réduction de la posologie peut être nécessaire. Tous les patients doivent être observés attentivement pour le développement de la dépression avec des tendances suicidaires concomitantes. Les patients atteints de psychoses passées ou actuelles doivent être traités avec prudence
Un complexe symptomatique ressemblant au syndrome malin des neuroleptiques comprenant une rigidité musculaire, une température corporelle élevée, des changements mentaux et une augmentation de la créatine phosphokinase sérique a été rapporté lorsque les agents antiparkinsoniens ont été retirés brusquement. Par conséquent, les patients doivent être observés attentivement lorsque la posologie des combinaisons carbidopa-lévodopa est réduite brusquement ou interrompue, en particulier si le patient reçoit des antipsychotiques.
Les patients atteints de glaucome chronique grand angle peuvent être traités avec prudence par ' Levodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT', à condition que la pression intraoculaire soit bien contrôlée et que le patient surveille attentivement les changements de pression intraoculaire pendant le traitement.
Des évaluations périodiques de la fonction hépatique, hématopoïétique, cardiovasculaire et rénale sont recommandées pendant le traitement prolongé.
Si une anesthésie générale est nécessaire, ' la Lévodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT ' peut être poursuivi tant que le patient est autorisé à prendre des médicaments par voie orale. Si le traitement est interrompu temporairement, la posologie habituelle doit être administrée dès que le patient est en mesure de prendre un médicament oral.
Des études épidémiologiques ont montré que les patients atteints de la maladie de Parkinson ont un risque plus élevé de développer un mélanome que la population générale (environ 2 à 6 fois plus élevé). On ne sait pas si l'augmentation du risque observée était due à la maladie de Parkinson ou à d'autres facteurs tels que les médicaments utilisés pour traiter la maladie de Parkinson. Par conséquent, les patients et les fournisseurs sont invités à surveiller les mélanomes sur une base régulière lors de l'utilisation de ' Levodopa comp.- CT ' pour toute indication. Idéalement, des examens périodiques de la peau devraient être effectués par des personnes qualifiées (p. ex., des dermatologues)
Les Tests De Laboratoire
Des anomalies dans divers tests de laboratoire sont survenues avec des préparations de carbidopa-lévodopa et peuvent survenir avec 'Levodopa comp.- CT ' ou ' Demi Lévodopa comp.- CT'. Ceux-ci incluent des élévations des tests de la fonction hépatique tels que la phosphatase alcaline, le SGOT (AST), le SGPT (ALT), la LDH, la bilirubine, l'azote urinaire sanguin, la créatinine, l'acide urique et le test de Coombs positif.
Les préparations de carbidopa-lévodopa peuvent provoquer une réaction faussement positive pour les corps cétoniques urinaires lorsqu'un ruban d'essai est utilisé pour déterminer la cétonurie. Cette réaction ne sera pas altérée en faisant bouillir l'échantillon d'urine. Faussement négatifs peuvent résulter de l'utilisation du glucose-oxydase méthodes d'essai pour la glycosurie.
Une diminution du taux d'hémoglobine et d'hématocrite, une augmentation de la glycémie et des globules blancs, des bactéries et du sang dans les urines ont été rapportées avec le standard'Inemet'.
Le syndrome de dérégulation dopaminergique (DDS) est un trouble addictif entraînant une utilisation excessive du produit observé chez certains patients traités par carbidopa/ lévodopa.).
Troubles du contrôle des impulsions
Les patients doivent être régulièrement surveillés pour le développement de troubles du contrôle des impulsions. Les patients et les soignants doivent être informés que des symptômes comportementaux de troubles du contrôle des impulsions, notamment le jeu pathologique, l'augmentation de la libido, l'hypersexualité, les dépenses ou achats compulsifs, la frénésie alimentaire et l'alimentation compulsive, peuvent survenir chez les patients traités par des agonistes dopaminergiques et/ou d'autres traitements dopaminergiques contenant de la lévodopa, y compris Sinémet. L'examen du traitement hne recommande si de tels symptômes se développent.
"La lévodopa comp.- CT ' n'est pas recommandé pour le traitement des réactions extrapyramidales induites par le médicament.
"La lévodopa comp.- CT ' doit être administré avec prudence aux patients présentant une maladie cardiovasculaire ou pulmonaire sévère, un asthme bronchique, une maladie rénale, hépatique ou endocrinienne ou des antécédents d'ulcère gastro-duodénal (en raison de la possibilité d'une hémorragie gastro-intestinale supérieure).
Des précautions doivent être prises lorsqu'Lévodopa comp.- CT ' est administré aux patients ayant des antécédents d'infarctus du myocarde qui présentent des arythmies nodales auriculaires résidentielles ou ventriculaires. La fonction cardiaque doit être surveillée avec une attention particulière chez ces patients pendant la période d'ajustement posologique initiale.
La lévodopa a été associée à une somnolence et à des épisodes d'apparition soudaine du sommeil. L'apparition soudaine de sommeil pendant les activités quotidiennes, dans certains cas sans sensibilisation ou signes avant-coureurs, a été signalée très rarement. Les patients doivent en être informés et être invités à faire preuve de prudence en conduisant ou en utilisant des machines pendant le traitement par lévodopa. Les patients qui ont connu une somnolence et / ou un épisode d'apparition soudaine du sommeil doivent s'abstenir de conduire ou d'utiliser des machines. En outre, une réduction de la posologie ou l'arrêt du traitement peuvent être envisagés
Tous les patients doivent être surveillés attentivement pour détecter l'apparition de changements mentaux, de dépression avec des tendances suicidaires et d'autres comportements antisociaux graves. Les patients atteints de psychoses actuelles doivent être traités avec prudence.
Des dyskinésies peuvent survenir chez les patients précédemment traités par la lévodopa seule car la carbidopa permet à plus de lévodopa d'atteindre le cerveau et, par conséquent, à plus de dopamine de se former. L'apparition de dyskinésies peut nécessiter une réduction de la posologie.
Comme pour la lévodopa, ' la Lévodopa comp.- CT ' peut provoquer des mouvements involontaires et des troubles mentaux. Les patients ayant des antécédents de mouvements involontaires graves ou d'épisodes psychotiques traités par la lévodopa seule doivent être soigneusement observés lorsque ' Levodopa comp.- CT ' est substitué. On pense que ces réactions sont des cotisations à une augmentation de la dopamine cérébrale suite à l'administration de lévodopa et à l'utilisation de la Lévodopa comp.- CT ' peut provoquer une récidive. Un syndrome ressemblant au syndrome malin des neuroleptiques comprenant une rigidité musculaire, une température corporelle élevée, des changements mentaux et une augmentation de la créatine phosphokinase sérique a été rapporté avec le retrait brutal des agents antiparkinsoniens. Par conséquent, toute réduction ou retrait brusque de la posologie de la Lévodopa comp.- CT ' doit être soigneusement observé, en particulier chez les patients qui reçoivent également des neuroleptiques
L'administration concomitante de médicaments psychoactifs tels que les phénothiazines ou les butyrophénones doit être effectuée avec prudence et le patient doit être soigneusement observé pour la perte de l'effet antiparkinsonien. Les patients ayant des antécédents de convulsions doivent être traités avec prudence.
Les patients atteints de glaucome chronique grand angle peuvent être traités avec prudence par ' Levodopa comp.- CT', à condition que la pression intra-oculaire soit bien contrôlée et que le patient soit surveillé attentivement pour détecter les changements de pression intra-oculaire pendant le traitement.
Si une anesthésie générale est nécessaire, le traitement par ' la Lévodopa comp.- CT ' peut être poursuivi aussi longtemps que le patient est autorisé à prendre des liquides et des médicaments par voie orale. Si le traitement doit être arrêté temporairement, " la Lévodopa comp.- CT ' peut être repris dès que le médicament oral peut être pris à la même dose quotidienne qu'auparavant.
Des études épidémiologiques ont montré que les patients atteints de la maladie de Parkinson ont un risque plus élevé de développer un mélanome que la population générale (environ 2 à 6 fois plus élevé). On ne sait pas si l'augmentation du risque observée était due à la maladie de Parkinson ou à d'autres facteurs tels que les médicaments utilisés pour traiter la maladie de Parkinson. Par conséquent, les patients et les fournisseurs sont invités à surveiller les mélanomes sur une base régulière lors de l'utilisation de ' Levodopa comp.- CT ' pour toute indication. Idéalement, des examens périodiques de la peau devraient être effectués par des personnes qualifiées (p. ex., des dermatologues)
Les Tests De Laboratoire
Généralement, les niveaux d'azote urinaire sanguin, de créatinine et d'acide urique sont plus faibles pendant l'administration de 'Levodopa comp.- CT ' qu'avec la lévodopa. Les anomalies transitoires comprennent des niveaux élevés d'urée sanguine, d'ASAT (SGOT), d'ALT (SGPT), de LDH, de bilirubine et de phosphatase alcaline.
Une diminution du taux d'hémoglobine, de l'hématocrite, une augmentation de la glycémie et des globules blancs, des bactéries et du sang dans les urines ont été rapportés.
Des tests de Coombs positifs ont été rapportés, tous deux avec ' Levodopa comp.- CT ' et lévodopa seul.
"La lévodopa comp.- CT ' peut provoquer un résultat faussement positif lorsqu'une jauge est utilisée pour tester la cétone urinaire, et cette réaction n'est pas altérée par l'ébullition de l'urine. L'utilisation de méthodes de glucose oxydase peut donner des résultats faussement négatifs pour la glycosurie.
Le syndrome de dérégulation dopaminergique (DDS) est un trouble addictif entraînant une utilisation excessive du produit observé chez certains patients traités par carbidopa/ lévodopa.).
Troubles du contrôle des impulsions
Les patients doivent être régulièrement surveillés pour le développement de troubles du contrôle des impulsions. Les patients et les soignants doivent être informés que des symptômes comportementaux de troubles du contrôle des impulsions, notamment le jeu pathologique, l'augmentation de la libido, l'hypersexualité, les dépenses ou achats compulsifs, la frénésie alimentaire et l'alimentation compulsive, peuvent survenir chez les patients traités par des agonistes dopaminergiques et/ou d'autres traitements dopaminergiques contenant de la lévodopa, y compris la Lévodopa comp.- TOMODENSITOMÉTRIE. L'examen du traitement hne recommande si de tels symptômes se développent
レボドパコンプ。.-CTは、機械を運転して使用する能力に大きな影響を与える可能性があります。.
個々の薬物反応は異なる場合があります。.「特別な警告と使用上の注意」)。.
個々の薬物反応は変化する可能性があり、「Levodopa comp。.-CTは、一部の患者が機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性があります。.「特別な警告と使用上の注意」)。.
Levodopa compで頻繁に発生する薬物関連の副作用。.-CTシステムには、吐き気とジスキネジアが含まれます。.
Lévodopacompで頻繁に発生するデバイスと手順に関連する達成不可能な影響。.-CTシステムには、腹痛、デバイスの挿入の合併症、過剰な造粒組織、切開部位の紅斑、術後の創傷感染、術後の分 ⁇ 物、処置の痛み、および処置部位の反応が含まれます。.
これらの不可逆的な影響のほとんどは、研究の開始時、パーカシス内視鏡胃 ⁇ 術処置後に報告され、最初の28日以内に発生しました。.
Levodopa compで報告された副作用。.-TOMODENSITOMETRY。
レヴォドパコンプの安全性。.-コンピュータ断層撮影は、無作為化アクティブコントロール研究、二重盲検、二重ダミー、12週間続く進行パーキンソン病の合計71人の患者で、レボドパ/カルビドパ(100 mg / 25 mg)の標準的な経口製剤と比較されています。 。. 無罪に関する追加情報は、進行したパーキンソン病および非盲検延長試験の354人の患者を対象とした12か月のオープンスタディを通じて収集されました。.
Levodopa compを投与された患者に対して分析が行われました。.-すべての研究におけるCT。研究計画(二重盲検またはオープンラベル)に関係なく、薬物関連の悪影響の概要を可能にします。. 別の分析は、レボドパコンプを受けた患者に対して行われました。.-PEG-Jを介したCTまたはプラセボゲル。すべての研究で、手順およびデバイスに関連する望ましくない影響の概要を、研究計画(二重盲検またはオープン)に関係なく可能にします。.
Levodopa compの承認後の使用中に特定された副作用に加えて、原因に関係なく、治療の開始頻度に応じた薬物、手順、およびデバイスに関連する副作用。.-CTを表1に示します。.
表1。. 臨床試験および市販後の経験からの副作用データ。
MedDRAシステム非常にCommunona生物のクラス。 (> 1/10。) コミュナ。 (> 1/100から<1/10。) リトル・コミューン。 (> 1/1000から<1/100。) 珍しい。 (> 1 / 10,000から<1 / 1,000。) 不明な頻度市販後の医薬品に関連する医薬品血液およびリンパ系の状態貧血白血球減少症。, 血小板減少症免疫系障害アナフィラキシー反応代謝と栄養障害体重減少体重増加。, アミノ酸レベルの増加。 (メチルマロン酸の増加。) 血中ホモシステインの増加。, 食欲減退。, ビタミンB6欠乏症。, ビタミンB12欠乏症精神障害不安。, うつ病。, 不眠症異常な夢。, 興奮。, 混乱状態。, 幻覚。, 衝動的な行動。, 精神病。, 睡眠危機。, 睡眠障害自殺は終了しました。, 認知症。, 見当識障害。, 陶酔気分。, 恐れ。, リビドの増加。, 悪夢。, 自殺未遂異常な思考調節不全ドーパミン作動性症候群神経系障害ジスキネジア。, パーキンソン病めまい。, ダイストニア。, 頭痛。, 低感覚。, 活性化および非活性化現象。, 感覚異常。, 多神経障害。, 眠気。, 失神。, 運動失調振戦。, けいれん。, 歩行障害眼障害閉塞隅角緑内障。, 眼 ⁇ けいれん。, 複視。, 虚血性視神経障害。, かすみ目心臓障害心拍数不規則な動 ⁇ 血管障害起立性低血圧高血圧。, 低血圧静脈炎呼吸器疾患。, 胸部および縦隔呼吸困難。, 中 ⁇ 頭痛。, 誤 ⁇ による肺炎胸痛。, 発声異常呼吸胃腸障害吐き気。, 便秘。, 腹部膨満。, 下 ⁇ 。, 口渇。, 味覚異常。, 消化不良。, ⁇ 下。, ⁇ 腸。, ⁇ 液分 ⁇ 過多症を ⁇ 吐。, ⁇ 液の変色。, 舌痛。, しゃっくり皮膚および皮下組織障害接触性皮膚炎。, 多汗症。, 末 ⁇ 浮腫。, ⁇ 。, 脱毛症の発疹。, エリテマ。, じんましん汗の変色。, 悪性黒色腫筋骨格系および結合組織障害筋けいれん。, 首の痛み腎臓と尿路障害尿失禁。, 尿閉クロマチュリア持続勃起症疲労投与部位の一般的な障害と状態。, 痛み。, マレーシアのアステニア傷害。, スパイ活動と手続き上の合併症落下デバイスと手順に関連する達成不可能な影響感染症と寄生虫術後の傷害感染セルライト切開部位。, 術後感染術後 ⁇ 瘍胃腸障害腹痛腹部不快感。, 上腹部の痛み。, 腹膜炎。, Bezoar pneumo-peritoneum。, 虚血性大腸炎。, 消化器虚血。, 消化管閉塞。, 腸重積症。, ⁇ 炎。, 小腸の出血。, 小腸 ⁇ 瘍。, 大腸の ⁇ 孔胃 ⁇ 孔。, 消化管 ⁇ 孔。, 小腸の ⁇ 孔の虚血皮膚および皮下組織障害過剰な造粒の組織一般的な障害および投与部位の状態デバイスの挿入の合併症デバイスの配置解除。, けがデバイスの閉塞。, 切開部位での中毒と手続き上の合併症紅斑。, 術後の退院。, 手続き上の痛み。, 処置部位反応ストーミーの消化管合併症。, 切開部位の痛み。, 術後イレウス。, 術後の合併症。, 手続き後の不快感。, 術後出血。国連。 臨床試験で観察された目。. 割り当てられた周波数は、実行不可能なイベントの頻度を反映しており、調査員が原因とする因果関係とは無関係です。
b Levodopa compで見られる副作用。.-周波数推定値が使用できなかったCT。. 割り当てられた頻度は、経口レボドパ/カルビドパの履歴データに基づいています。.
C 脈拍制御障害:病理学的ゲーム、性欲と性欲の増加、費用または強迫的な購入、過度のアルコール消費および強迫的な摂食は、ドーパミン作動薬および/またはレボドパを含むその他のドーパミン作動薬で治療された患者で発生する可能性があります。使用」)。.
d ドーパミン作動性調節緩和症候群(DDS)は、レボドパ/カルビドパで治療された一部の患者で観察される中毒性障害です。.)。.
e デバイスの挿入の複雑さは、ナサヘジュナルチューブとPEG-Jについて頻繁に報告された言葉では言い表せない効果でした。この不可逆的な効果は、ナソヘジュナルチューブに対する以下の不可逆的な効果の少なくとも1つと共同報告されています:中 ⁇ 頭痛。, 腹部膨満。, 腹痛。, 腹部不快感。, 痛み。, 喉の刺激。, 胃腸損傷。, 食道出血。, 不安。, ⁇ 下障害と ⁇ 吐。. PEG-Jの場合、この不可逆的な効果は、腹痛、腹部の不快感、腹部の膨満、 ⁇ 腸または肺炎腹膜の不可逆的な効果の少なくとも1つと共同報告されています。. デバイスの挿入における合併症と共に報告されている他の非深刻な副作用には、腹部不快感、上腹部の痛み、十二指腸 ⁇ 瘍、十二指腸 ⁇ 瘍からの出血、びらん性十二指腸、びらん性胃炎、胃腸出血、腹膜炎が含まれます、小腸 ⁇ 瘍の肺炎。
腸管が胃に後方に脱 ⁇ したり、装置に障害が発生したりすると、運動変動が再び現れます。.
以下の追加の副作用(MedDRAの推奨用語にリストされています)が経口レボドパ/カルビドパで観察され、レボドパコンプで発生する可能性があります。.-TOMODENSITOMETRY :。
表2。. 望ましくない影響レボドパ/カルビドパを口から観察。
MedDRAシステムクラスの組織レア。 (> 1 / 10,000から<1 / 1,000。) 非常にまれです。 (> 1 / 100,000〜1 / 10,000。) 血液およびリンパ系障害溶血性貧血無 ⁇ 粒球症神経系障害トリスマス。, 神経遮断薬悪性症候群眼疾患ホーナー症候群。, 散 ⁇ 。, 眼科発作皮膚および皮下組織障害クインケ浮腫。, purpura deHenoch-sch ⁇ ¶nlein。実験値:。 以下の検査異常は、レボドパ/カルビドパによる治療中に報告されているため、レボドパコンプによる治療中に認識する必要があります。.-CT:尿中窒素の上昇、アルカリホスファターゼ、S-AST、S-ALT、LDH、ビリルビン、血糖値、クレアチニン、尿酸およびクーム検査陽性、およびヘモグロビンとヘマトクリット値の低下。. 白血球、細菌、尿中の血液が報告されています。. レボドパ/カルビドパ、したがってレボドパコンプ。.-CTは、ゲージを使用して尿ケトンをテストすると、偽陽性の結果を引き起こす可能性があります。この反応は、尿サンプルの沸騰によって変化しません。. グルコースオキシダーゼ法の使用は、グルコス尿症に対して偽陰性の結果をもたらす可能性があります。.
疑わしい副作用の宣言。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益/リスク比を継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードシステムを介して、何とも言えない影響の疑いを報告するよう招待されています。
ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcardまたはGoogle PlayまたはApple App StoreでMHRAイエローカードを検索します。
レボドパコンプで中等度から重度の運動変動がある患者を対象とした対照臨床試験。.-CTは、修正された放出製剤に固有の副作用を引き起こしませんでした。.
最も一般的に報告された副作用はジスキネジア(異常な不随意運動の一種)でした。. 'Lévodopacomp。.-CT 'with' Sinemet '。.
頻繁に報告された他の副作用(2%以上)は、吐き気、幻覚、混乱、めまい、振付、口渇でした。.
あまり一般的ではない副作用(1〜2%)は、夢の異常、ジストニア、眠気、不眠症、うつ病、無力症、 ⁇ 吐、食欲不振でした。.
臨床試験または市販後の経験で報告された他の副作用は次のとおりです。
体全体。:胸の痛み、失神。.
心血管。:動 ⁇ 、降圧エピソードを含む起立効果。.
消化器系。:便秘、下 ⁇ 、消化不良、胃腸の痛み、暗い ⁇ 液。.
過敏症。:血管浮腫、じんましん、そう ⁇ 。.
代謝。:減量。.
神経/精神系。:神経遮断薬悪性症候群(4.3「禁 ⁇ 」を参照)、興奮、不安、精神的鋭敏さの低下、感覚異常、見当識障害、疲労、頭痛、 ⁇ 体外路および運動障害、転倒、歩行異常、筋肉のけいれん、オンオフ現象、性欲の増加、妄想や偏執的なアイデアを含む精神病エピソード。. レボドパは眠気に関連しており、過度の日中の眠気や突然の睡眠開始のエピソードに関連することはほとんどありません。.
呼吸器。:呼吸困難。
皮膚。:紅潮、脱毛症、発疹、暗い汗。.
特別感覚。:ビジョンの問題。.
Genito。:暗い尿。.
レボドパまたはレボドパ/カルビドパの組み合わせで報告されており、「レボドパコンプ」の潜在的な副作用である可能性がある他の副作用。.-CT 'は以下にリストされています:。
心血管。:心臓異常、高血圧、静脈炎。.
消化器系。:苦味、 ⁇ 病、 ⁇ 下障害、歯ぎしり、しゃっくり、消化管出血、膨満、舌の ⁇ 熱感、十二指腸 ⁇ 瘍の発症。.
血液学。
神経/精神系。:運動失調、しびれ、手振戦の増加、筋肉収縮、眼 ⁇ けいれん、トリスムス、潜在性ホーナー症候群の活性化、陶酔感と認知症、自殺傾向のあるうつ病、ドーパミン作動性調節不全症候群。.
特定の副作用の説明。
ドーパミン作動性調節緩和症候群(DDS)は、カルビドパ/レボドパで治療された一部の患者で観察される中毒性障害です。.)。.
脈拍制御障害。
:発汗の増加。.
特別な感覚。:複視、拡張した ⁇ 孔、眼科危機。.
Genito。:尿閉、尿持続勃起不全。.
ダイバー。:体重増加、浮腫、脱力感、かすみ、 ⁇ 怠感、ほてり、刺激感、奇妙な呼吸パターン、悪性黒色腫(4.3禁 ⁇ を参照)、ヘノッホシェーンライン紫斑病。.
けいれんが発生しましたが、レボドパまたはレボドパ/カルビドパの組み合わせとの因果関係は確立されていません。.
疑わしい副作用の宣言。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益/リスク比を継続的に監視できます。. 医療専門家は、次のアドレスのイエローカードシステムを介して、なんとも言えない影響の疑いを報告するよう招待されています。www.mhra.gov.uk/ yellowcardまたはGoogle PlayまたはApple App StoreでMHRAイエローカードを検索します。
'Lévodopacomp。で頻繁に発生する副作用。.-CTはドーパミンの中枢神経薬理学的活動にあるものです。. これらの反応は通常、投与量の減少によって軽減できます。. 最も一般的なのは、振付、ジストニック、その他の不随意運動や吐き気などのジスキネジアです。. 筋収縮と眼 ⁇ けいれんは、投与量の減少を検討するための初期の兆候と考えることができます。.
臨床試験または市販後の経験で報告された他の副作用は次のとおりです。
体全体。:失神、胸の痛み、拒食症。.
心血管:。 心臓の刺激および/または動 ⁇ 、降圧エピソード、高血圧、静脈炎を含む起立効果。.
消化器系。: ⁇ 吐、消化管出血、十二指腸 ⁇ 瘍の発症、下 ⁇ 、暗 ⁇ 液。.
血液学:。 白血球減少症、溶血性および非溶血性貧血、血小板減少症、無 ⁇ 粒球症。.
過敏症:。 血管浮腫、じんましん、そう ⁇ 、ヘノク・ルマトイド紫斑。.
神経/精神システム:。 神経遮断薬悪性症候群(4.3「禁 ⁇ 」を参照)、徐脈性エピソード(イオンオフ現象)、めまい、感覚異常、妄想、幻覚や偏執的なアイデアを含む精神病エピソード、自殺傾向の発生の有無にかかわらずうつ病、認知症、夢の異常、興奮、混乱、性欲の増加。. レボドパは眠気に関連しており、過度の日中の眠気や突然の睡眠開始のエピソードに関連することはほとんどありません。.
呼吸器。:呼吸困難。.
皮膚:。 脱毛症、発疹、暗い汗。.
Genito :。 暗い尿。.
発作が発生することはめったにありませんが、「レボドパコンプ」との因果関係。.-CTが確立されていません。.
レボドパまたはレボドパ/カルビドパの組み合わせで報告されており、「レボドパコンプ」の潜在的な副作用である可能性がある他の副作用。.-CT 'includes :。
消化不良、口渇、苦い味、 ⁇ 病、 ⁇ 下障害、歯ぎしり、しゃっくり、腹痛と苦痛、便秘、 ⁇ 腸、舌の ⁇ 熱感。.
代謝:。 体重増加または減少、浮腫。.
無力症、精神的鋭敏さの低下、見当識障害、運動失調、しびれ、手振戦の増加、筋肉のけいれん、三 ⁇ 、潜在性ホーナー症候群の活性化、不眠症、不安、陶酔感、転倒、歩行異常、脱規制症候群ドーパミン。.
特定の副作用の説明。
ドーパミン作動性調節緩和症候群(DDS)は、カルビドパ/レボドパで治療された一部の患者で観察される中毒性障害です。.)。.
脈拍制御障害。
皮膚:。
複視、かすみ目、 ⁇ 孔の拡張、眼科危機。.
尿閉、尿持続勃起不全。.
ダイバー:。 脱力感、失神、疲労感、頭痛、しわがれ声、 ⁇ 怠感、ほてり、刺激感、奇妙な呼吸パターン、悪性黒色腫(4.3「禁 ⁇ 」を参照)。.
疑わしい副作用の宣言。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益/リスク比を継続的に監視できます。. 医療専門家は、ウェブサイトwww.mhra.gov.uk/yellowcardのイエローカードシステムを介して、なんとも言えない影響の疑いを報告するか、Google PlayまたはApple App StoreでMHRAイエローカードを検索してください。
レボドパ/カルビドパの過剰摂取の最も重要な臨床症状は、ジストニアとジスキネジアです。. 眼 ⁇ けいれんは過剰摂取の初期の兆候である可能性があります。.
レボドパコンプの急性過剰摂取の治療。.-CTは一般にレボドパの急性過剰摂取と同じです。ただし、ピリドキシンはレボドパコンプの作用の反転に影響を与えません。.-TOMODENSITOMETRY。心電図モニタリングを使用し、心臓不整脈の発生について患者を注意深く観察する必要があります。必要に応じて、適切な抗不整脈治療を実施する必要があります。. 患者がレボドパコンプと組み合わせて他の薬を服用した可能性。.-CTを考慮する必要があります。. 現在まで、透析実験は報告されていないため、過剰摂取の治療におけるその価値は不明です。
'Lévodopacomp。による急性過剰摂取の管理。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CTは基本的にレボドパの急性過剰摂取を担当することと同じですが、ピリドキシンはレボドパコンプの作用を逆転させるのに効果的ではありません。.-CT 'or' DemiLévodopacomp。.-CT '。.
治療。
'Lévodopacomp。による急性過剰摂取の管理。.-CTは基本的にレボドパの急性過剰摂取を担当することと同じですが、ピリドキシンはレボドパコンプの作用を逆転させるのに効果的ではありません。.-CT '。. ECGモニタリングを実施し、不整脈の発生の可能性について患者を注意深く観察する必要があります。必要に応じて、適切な抗不整脈治療を実施する必要があります。. 患者が他の薬やレボドパコンプを服用した可能性があります。.-CTを考慮する必要があります。. 現在まで、透析の経験が報告されていないため、過剰摂取の治療におけるその価値は不明です。
レボドパの最終半減期は、カルビドパの存在下で約2時間です。.
薬物療法グループ:抗パーキンソン薬、レボドパおよびデカルボキシラーゼ阻害剤。
ATCコード:N04BA02。.
アクションのメカニズム:。
レボドパコンプ。.-CTは、重度の運動変動と高/ジスキネジアを伴う進行したパーキンソン病での継続的な腸内注入用のゲル内のレボドパとカルビドパ(4:1の比率)の組み合わせです。. レボドパは、ドーパミンの代謝前駆体であり、脳内のドーパミンの脱炭酸後にパーキンソン病の症状を緩和します。. 血液脳関門を通過しないカルビドパは、レボドパの脳外脱炭酸を阻害します。つまり、より多くのレボドパが脳への輸送とドーパミンへの変換に利用できるようになります。. カルビドパを同時に投与しないと、望ましい効果を得るには、はるかに大量のレボドパが必要になります。. レボドパコンプの個別用量の腸内注入。.-CTは、レボドパの血漿中濃度を個々のxウィンドウで安定したレベルに維持します。
薬力学的効果:。
レボドパコンプによる腸治療。.-CTは、エンジンの変動を減らし、レボドパ/デカルボキシラーゼ阻害剤による錠剤治療を長年受けている進行したパーキンソン病の患者の時間を€ ⁇ Offâ€に減らします。. 運動変動と高/ジスキネジアは、経口カルビドパ/レボドパよりも血漿濃度が変動しないため、軽減されます。これにより、狭い治療ウィンドウでの治療が可能になります。. 治療の最初の日に、運動変動と高/ジスキネジアに対する治療効果が達成されることがよくあります。.
臨床効果と無害性:。
レボドパコンプの有効性。.-コンピュータ断層撮影は、12週間の2つの多施設第3相試験で確認されました。無作為化二重盲検二重モデルで、同一の設計の資産によって制御され、有効性、安全性、忍容性を評価しました。レボドパコンプ。.-レボドパ/カルビドパ100/25 mg錠に対するCT。. 研究は、レボドパに反応し、経口レボドパカルビドパおよび他の利用可能な抗パーキンソン薬による最適化された治療にもかかわらず持続的な運動変動があった進行パーキンソン病の患者を対象に行われ、合計71人の患者が含まれていました。. 2つの研究の結果が組み合わされ、1つの分析のみが実行されました。.
有効性の主な ⁇ 度、パーキンソン病ジャーナルに基づく標準ダウンタイムの変化(評価基準への参照から)。国連©。 最後に報告された観測からのデータは、レボドパコンプに有利な、平方最小(LS)の統計的に有意な平均差を示しました。.-CT治療グループ(表3)。.
主な最終結果は、参照レベルと各初期研究訪問の間の変化を調べた混合モデル(MMRM)の繰り返し測定の分析によってサポートされました。. 今回の分析では、レボドパコンプの統計的に有意な改善が示されました。.-4週目のLCオーラルグループのCTグループ。この改善は8、10、12週目に統計的に有意でした。.
この時間の変化†⁇ Offâ€は、レボドパコンプ間で厄介なトラブルスキネジアのない、正規化された毎日の平均「オン」時間の統計的に有意な差LS基本平均に関連付けられていました。.-パーキンソン病ジャーナルに基づくCT治療グループおよびアクティブコントロールグループ。国連©。 データ。. 基本値は、無作為化の3日前と経口治療の標準化の28日後に収集されました。.
表3 ⁇ わしいDyskinesiaなしで、最終時点の「オフ」と時間内の「オン」の基準点を変更します。
治療グループN初期平均(SD)(時間)評価基準(SD)(時間)LS変化の平均(SE)(時間)LS平均(SE)差(時間)P値主な測定時間「オフ」アクティブコントロール31 6.90(2.06)4.95(2.04)-2.14(0 Levod.-CT 35 6.32(1.72)3.05(2.52)-4.04(0.65)-1.91(0.57)0.0015二次測定時間「オン」迷惑なジスキネジアなしアクティブコントロール31 8.04(2.09)9.92(2。.-CT 35 8.70(2.01)11.95(2.67)4.11(0.75)1.86(0.65)0.0059。SD =標準偏差、SE =標準誤差。
国連。 . アクティブコントロール、経口レボドパ/カルビドパ100/25 mg錠。
他の二次有効性パラメーターを階層順に分析すると、レボドパコンプに統計的に有意な結果が得られました。.-CTをレボドパと比較/-パーキンソン病に関するアンケートの経口カルビドパ(PDQ-39)要約インデックス(。パーキンソン病の生活の質指数。)、全体的な臨床印象スコア(CGI-I)および統一パーキンソン病評価スケール(UPDRS)のパートIIスケール(日常生活の活動。 (ADL)。)。. PDQ-39サマリーインデックスは、12週目の参照レベルと比較して10.9ポイントの減少を示しました。. その他の二次パラメーターであるUPDRSパートIIIスコア、EQ-5Dサマリーインデックス、および合計ZBIスコアは、階層テスト手順による統計的有意性を満たしていませんでした。.
Levodopa compの長期的な安全性と忍容性を評価するために、オープンな単一アームの多施設フェーズ3研究が行われました。.-354人の患者で12か月のCT。. 標的集団は、パーキンソン病に利用可能な薬物による最適化された治療にもかかわらず、進行したパーキンソン病と運動変動を伴うレボドパ感受性患者でした。. 平均日あたりの正規化された「オフ」時間は、基準点から最終点まで-4.44時間(基準点で6.77時間、最終点で2.32時間)変化し、ジスキネジアなしで対応する4.8時間の時間の増加がありました。.
小児集団。
レヴォドパコンプの安全性。.-18歳未満の患者のCTは確立されておらず、18歳未満の患者での使用は推奨されていません。.
「La levodopa comp。.-CT 'and' HalfLévodopacomp。.-CTは、パーキンソン病の治療に使用するための、放出制御ポリマーベースの錠剤の配合における、 ⁇ 香族アミノ酸デカルボキシラーゼの阻害剤であるカルビドパと、ドーパミンの代謝前駆体であるレボドパの組み合わせです。. 「La levodopa comp。.-CT 'and' HalfLévodopacomp。.-CTは、ジスキネジアと運動変動を経験したレボドパ/デカルボキシラーゼ阻害剤の従来の組み合わせで以前に治療された患者のダウンタイムを減らすのに特に役立ちます。.
レボドパを含む製剤で治療されたパーキンソン病患者は、投与終了時の失敗、最大投与量のジスキネジアおよびアキネジアを特徴とする運動変動を発症する可能性があります。. 運動変動の高度な形態(「オフオフ」現象)は、不動への移動性の予測不可能な変動によって特徴付けられます。. 運動変動の原因は完全には理解されていませんが、レボドパの安定した血漿レベルを生成する治療レジメンによって達成されることが示されています。.
レボドパは、ドーパミンを脳内で脱炭酸することにより、パーキンソン病の症状を緩和します。. 血液脳関門を通過しないカルビドパは、レボドパの脳外脱炭酸を阻害するだけであり、より多くのレボドパを脳への輸送とその後のドーパミンへの変換に利用できるようにします。. これにより、通常、頻繁に大量のレボドパが必要になることが回避されます。. より低い用量は、胃腸および心血管の副作用、特に脳外組織に形成されたドーパミンに起因するものを減らすか、または排除するのに役立ちます。
「La levodopa comp。.-CT 'and' HalfLévodopacomp。.-CTは、4〜6時間にわたって有効成分を放出するように設計されています。. この製剤では、レボドパの血漿中濃度に変動が少なく、最大血漿中濃度は、健康なボランティアで確立された従来の「シネメット」よりも60%低くなっています。.
臨床試験では、運動変動のある患者は、「Levodopa comp。.-CTは「イネメットと比較」。. 休暇の減少はかなり低く(約10%)、「レボドパコンプの投与後、ジスキネジアの発生率はわずかに増加します。.-CTは「シネメット」標準と比較されます。. 患者と医師によって評価された、「オン」状態と「オフ」状態の日常生活の改善と活動の全体的な評価は、「レボドパコンプ」による治療中により優れていました。.-CT 'with' Sinemet '。. 患者は「レボドパコンプ」と見なされます。.-CTは「臨床的変動により有用であり、それを「シネメット」よりも好んだ。. 運動変動のない患者では、「レボドパコンプ。.-CTは「制御された条件下で、イネメットよりも少ない頻度で同じ治療効果を提供しました」。. 一般に、パーキンソン病の他の症状にはそれ以上の改善はありません。
レボドパはドーパミンの前駆体であり、パーキンソン病の補充療法として投与されます。.
カルビドパは末 ⁇ ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤です。. それは末 ⁇ 循環におけるレボドパからドーパミンへの代謝を防ぎ、用量のより高い割合がドーパミンが機能する脳に到達することを保証します。. より低い用量のレボドパを使用でき、副作用の不確実性と重症度を軽減します。.
「La levodopa comp。.-CTは、パーキンソン病の多くの症状、特に硬直性と徐脈を緩和するのに役立ちます。. これは、振戦、 ⁇ 下障害、 ⁇ 病、および疾患とパーキンソン症候群に関連する姿勢の不安定性の管理にしばしば役立ちます。.
レボドパ単独に対する反応が不規則であり、パーキンソン病の兆候と症状が1日を通して均一に制御されていない場合、「レボドパコンプ」の代替。.-CTは一般的に応答の変動を減らします。. レボドパのみによる副作用の一部を減らすことにより、 'Levodopa comp。.-CTは、より多くの患者がパーキンソン病の症状から適切な緩和を受けることを可能にします。.
吸収。
レボドパコンプ。.-CT投与。 沿って。 十二指腸または空腸に直接チューブ。. レボドパは、アミノ酸の大容量輸送システムを通じて腸によって迅速かつ効率的に吸収されます。. 経口即時放出レボドパ/カルビドパhne錠剤からのレボドパの絶対バイオアベイラビリティは84-99%と報告されています。. クロス母集団の薬物動態分析は、レボドパが複雑であることを示唆しました。.-CTは、レボドパ/カルビドパの経口錠剤(100/25 mg)に匹敵するレボドパのバイオアベイラビリティを持っています。.
フェーズ1の研究では、レボドパコンプの内部投与。.-CTはすぐに血漿xレベルのレボドパに達し、注入中に一定のレベルのレボドパを維持しました。. 注入を停止した後、レボドパレベルは急速に減少しました(図1)。. 注入開始後の2時間目から16時間目までのレボドパの血漿濃度の被験者内変動は低かった(13%)。.
図1。. Levodopa compを使用したLevodopaの時間プロファイルと比較した血漿濃度(平均±タイプ偏差)。.-午後4時. CT注入。
レヴォドパコンプで。.-二重盲検アクティブコントロール第3相試験では、レボドパの血漿濃度の被験者内変動は、レボドパコンプで治療された患者では低かった。.-CT(21%)は、レボドパ/カルビドパを経口投与した100/25 mg錠剤をカプセル化(67%)で治療した患者よりも。.
分布。
レボドパhneは、デカルボキシラーゼ阻害剤であるカルビドパと同時投与され、バイオアベイラビリティを高め、レボドパの透明度を低下させます。. デカルボキシラーゼ阻害剤と組み合わせて投与した場合、レボドパの分布の明確さと体積はそれぞれ0.3 l /時/ kgおよび0.9-1.6 l / kgです。. 赤血球と血漿の間のレボドパの分布比は約1です。. 無視できる血漿中のレボドパのタンパク質結合(約10%-30%)。. レボドパは、大きな中性アミノ酸の担体機構によって脳に輸送されます。
カルビドパhneは血漿タンパク質に約36%関連しています。. カルビドパは血液脳関門を通過しません。.
生体内変化と排 ⁇ 。
カルビドパを投与した場合、レボドパの排出半減期は約1.5時間です。. レボドパは代謝によって完全に排除され、形成された代謝産物は主に尿中に排 ⁇ されます。. 4つの代謝経路が知られていますが、レボドパは主に ⁇ 香族アミノ酸デカルボキシラーゼ(AAAD)とカテコール-O-メチル-トランスフェラーゼ酵素(COMT)による代謝によって排除されます。 . 他の代謝経路は、トランザミネーションと酸化です。. 酵素阻害剤を同時投与しない場合、AAAADによるレボドパドーパミンの脱炭酸が主要な酵素経路です。. レボドパをカルビドパと同時投与すると、酵素デカルボキシラーゼが阻害されるため、カテコール-O-メチル-トランスフェラーゼ(COMT)を介した代謝が主要な代謝経路になります。. COMTEフォーム3-O-メチルドパによるレボドパのOメチル化。
カルビドパhneは2つの主要な代謝物( ⁇ ±-メチル-3-メトキシ-4-ヒドロキシフェニルプロピオン酸と ⁇ ±-メチル-3,4-ジヒドロキシフェニルプロピオン酸)に代謝されます。. これらの2つの代謝産物は、主に交換された尿またはグルクロニド抱合体の形で除去されます。. 変化のないカルビドパは、尿中抽出全体の30%を占めます。. カルビドパの消失半減期は約2時間です。.
薬物動態-薬力学的関係。
レボドパの血漿濃度の変動が減少すると、治療に対する反応の変動が減少します。. 必要なレボドパの用量は、進行したパーキンソン病ではかなり異なり、臨床反応に応じて用量を個別に調整することが重要です。. Lévodopacompでは、長期にわたる耐性の発達は観察されていません。.-TOMODENSITOMETRY。 .
レボドパコンプの投与後のレボドパの薬物動態。.-CTは健康な老若男女のボランティアで研究されています。. 平均時間は、「レボドパコンプ」の後にレボドパの血漿ピークに達します。.-CTは「シネメット」を使用した0.75時間と比較して約2時間でした。. レボドパの平均最大血漿濃度は、「レボドパコンプ」で60%低くなりました。.-CT 'with' Sinemet '。. 。 in vivo。 レボドパコンプの投与後のレボドパの吸収。.-CTは4〜6時間継続しました。. これらの研究では、患者と同様に、レボドパの血漿濃度は、シネメットよりも狭い範囲で変動しました。. なぜなら、「レボドパコンプ」のレボドパのバイオアベイラビリティ。.-CTは「シネメットと比較して」約70%であり、制御された放出製剤中のレボドパの1日量は、通常、従来の製剤よりも高くなります。. 「レボドパコンプ」という証拠はありませんでした。.-CTは成分をすばやくまたは慎重にリリースしました。.
「レボドパコンプの半分」の投与後のレボドパの薬物動態。.-CTはパーキンソン病の患者で研究されています。. 3か月の記録、オープン、1日2回、「レボドパコンプの半分。.-CT '(間隔:50 mgのカルビドパ、200 mgのレボドパ、最大150 mgのカルビドパ、600 mgのレボドパ)は、血漿レボドパの蓄積につながらなかった。. Levodopa compの半分に対する用量調整バイオアベイラビリティ。.-CT '圧縮は注ぐonuと同等でした」、レボドパコンプ。.-タブレットのCT。. 'Half ofLévodopacomp。の投与後のレボドパの平均最大濃度。.-CT '圧縮は、レボドパコンプの国連からのフォローの50%を超えていました。.-タブレットのCT。. ピークまでの平均血漿レベルは、レボドパコンプの半分よりわずかに低い場合があります。.-CTはレボドパコンプの「専用」です。.-CT '。
吸収がタンパク質を多く含む食事によって影響を受けるかどうか、またはどの程度影響を受けるかは不明です。. バイオアベイラビリティは、消化管推進に影響を与える薬物によって影響を受ける可能性があります。.
経口投与後、デカルボキシラーゼ阻害剤が存在しない場合、レボドパは急速ですが、消化管に吸収される方法はさまざまです。. tの血漿半減期は約1時間で、主にドーパミン脱炭酸によって変換され、その割合はノルエピネフリンに変換されます。. 最大30%のhneが3-O-メチルドパに変換され、半減期は9〜22時間です。. レボドパの約80%は、主にホモバニリン酸とジヒドロキシフェニル酸として24時間以内に尿中に排 ⁇ されます。. 1%未満のhneが変化せずに排 ⁇ されました。.
循環すると、他の中性アミノ酸と競合して、脳血液バリアを通過します。. 線条体ニューロンに入ると、ドーパミンで脱炭酸され、シナプス前ニューロンから保存および放出されます。. レボドパは消化管と肝臓で非常に急速に脱炭されるため、変化のない薬物が脳内で輸送できるものはほとんどありません。. 末 ⁇ 脱炭酸はレボドパの治療効果を低下させますが、多くの副作用の原因となります。. この理由を注いでください。レボドパは通常、カルビドパなどの末 ⁇ デカルボキシラーゼ阻害剤とともに投与されるため、低用量を投与しても同じ治療効果が得られます。
レボドパがない場合のカルビドパは、経口投与後に消化管に急速に吸収されますが不完全に吸収されます。. 経口投与後、約50%が尿中に記録され、この薬物の約3%は変化しません。. 血液脳関門を通過せず、胎盤を通過し、母乳中に排 ⁇ されます。. 薬物の更新は迅速で、実質的にすべての変化のない薬物が7時間以内に尿中に現れます。.
カルビドパはレボドパドーパミンの末 ⁇ 脱カルボキシル化を阻害しますが、血液脳関門を通過しないため、効果的な脳ドーパミンレベルがレボドパのレベルが低くなり、それによって末 ⁇ の副作用、吐き気、 ⁇ 吐、不整脈が軽減されます。.
抗パーキンソン病、レボドパおよびデカルボキシラーゼ阻害剤薬。
従来の安全性、薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性および発がん性試験の非臨床データは、ヒトに対する特定の危険を明らかにしていません。. 生殖毒性試験では、レボドパとカルビドパ/レボドパの組み合わせにより、ウサギに内臓と骨格の奇形が生じています。.
ヒドラジンはカルビドパの分解生成物です。.)。.
この薬は動物実験で有害であるように見えました(ウサギの内臓および骨格奇形)。.「妊娠と授乳」。.
該当なし。
該当なし。.