コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
投薬形態と強さ。
- HYZAAR 50 / 12.5は、黄色の ⁇ 円形のフィルムコーティング錠です。 片側にコード717が付いています。.
- HYZAAR 100 / 12.5は、白色の ⁇ 円形のフィルムコーティング錠です。 片側にコード745が付いています。.
- HYZAAR 100/25は淡黄色、 ⁇ 円形、フィルムコーティングされています。 タブレット、片側にコード747。.
保管と取り扱い。
ハイザール。 フィルムコーティング錠として提供されます。.
ロサルタン/ヒドロクロロチアジド。 | 色。 | 形。 | 彫刻。 | NDC 0006-xxxx-xx。 | ||
ボトル/ 30。 | ボトル/ 90。 | ボトル/ 1000。 | ||||
50 / 12.5 mg。 | 黄色。 | ⁇ 円形。 | 717。 | 0717-31。 | 0717-54。 | 0717-82。 |
100 / 12.5 mg。 | 白。 | ⁇ 円形。 | 745。 | 0745-31。 | 0745-54。 | 0745-82。 |
100/25 mg。 | 薄黄色。 | ⁇ 円形。 | 747。 | 0747-31。 | 0747-54。 | なし |
25°C(77°F)で保管してください。 15-30°C(59-86°F)への遠足が許可されています。. 容器をしっかりと閉めておいてください。. 光から守ってください。.
製造元:Merck Sharp&Dohme Corp.、a。 MERCK&CO。、INC。、ホワイトハウスステーション、NJ 08889、USAの子会社。 改訂:2015年12月。
高血圧。
HYZAAR®が示されています。 高血圧の治療のために、血圧を下げるため。. 血を下げる。 圧力は、致命的および非致命的な心血管(CV)イベントのリスクを低下させます。 主に脳卒中と心筋 ⁇ 塞。. これらの利点は、 多種多様な降圧薬の対照試験。 ロサルタンとヒドロクロロチアジドを含む薬理学的クラス。.
高血圧の制御。 を含む包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。 適切な脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法。 禁煙、運動、限られたナトリウム摂取。. 多くの患者がそうするでしょう。 血圧の目標を達成するには、1つ以上の薬物が必要です。. 特定のアドバイスについて。 目標と管理については、次のような公開されたガイドラインを参照してください。 全国高血圧教育プログラムの合同全国委員会。 高血圧(JNC)の予防、検出、評価、および治療。.
多数の降圧。 さまざまな薬理学的クラスの薬物で、さまざまなメカニズムがあります。 アクションは、ランダム化比較試験で示され、削減されています。 心血管の ⁇ 患率と死亡率、そしてそれはそうであると結論付けることができます。 血圧低下、および他の薬理学的特性ではありません。 薬物、それはそれらの利点の主な原因です。. 最大かつ最も。 一貫した心血管転帰の利益は、リスクの低減です。 脳卒中、しかし心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少。 また、定期的に見られています。.
収縮期または拡張期の上昇。 圧力は心血管リスクの増加を引き起こし、絶対リスクの増加を引き起こします。 mmHgあたりの血圧は、血圧が高いほど高くなるため、適度な減少さえあります。 重度の高血圧症の実質的な利益をもたらす可能性があります。. 相対リスクの低減。 血圧低下は、さまざまな集団で類似しています。 絶対リスクなので、絶対的利益はより高い患者でより大きくなります。 高血圧に依存しないリスク(たとえば、糖尿病患者や 高脂血症)、そしてそのような患者はより多くの恩恵を受けると期待されます。 低血圧の目標への積極的な治療。.
いくつかの降圧薬。 黒人患者では、血圧の影響が(単剤療法として)小さくなります。 多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります。 (例:.、狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患について)。. これら。 考慮事項は、治療の選択を導くかもしれません。.
この固定用量の組み合わせです。 高血圧の場合を除いて、高血圧の初期治療には適応されません。 迅速な血圧管理を達成することの価値があるほど深刻です。 これらの患者で併用療法を開始するリスクを超えています。.
HYZAARは一緒に投与することができます。 他の降圧剤。.
左の高血圧患者。 心室肥大。
HYZAARは減少することが示されています。 高血圧および左心室患者の脳卒中のリスク。 肥大、しかしこの利益がブラックに適用されないという証拠があります。 患者。.
高血圧。
HYZAARの通常の開始用量は50 / 12.5(ロサルタン50。 mg /ヒドロクロロチアジド12.5 mg)1日1回。. 投与量は3後に増やすことができます。 最大100/25までの治療週数(ロサルタン100 mg /ヒドロクロロチアジド25。 mg)血圧を制御するために必要に応じて1日1回。.
血圧が十分でない患者を開始します。 HYZAAR 50 / 12.5を1日1回、ロサルタン50 mg単剤療法で管理。. もし。 約3週間の治療、投与後、血圧は制御されないままです。 HYZAAR 50 / 12.5の2錠に1日1回または1錠に増やすことができます。 HYZAAR 100/25 1日1回。.
血圧が十分でない患者を開始します。 HYZAAR 100 / 12.5(ロサルタン100)によるロサルタン100 mg単剤療法で制御。 mg /ヒドロクロロチアジド12.5 mg)1日1回。. 血圧が残っている場合。 約3週間の治療後に制御されずに、用量を2錠に増やします。 HYZAAR 50 / 12.5の1日1回またはHYZAAR 100/25の1錠の1日1回。.
血圧が不十分な患者を開始します。 ヒドロクロロチアジド25 mgを1日1回投与または管理されますが、だれか。 HYZAAR 50 / 12.5で1日1回、このレジメンで低カリウム血症を経験します。 全体的に予想される量を減らすことなく、ヒドロクロロチアジドの用量を減らす。 降圧反応。. HYZAAR 50 / 12.5に対する臨床反応を評価します。 そして、約3週間の治療後に血圧が制御されないままである場合。 1日1回HYZAAR 50 / 12.5の2錠または1錠に用量を増やします。 HYZAAR 100/25 1日1回。.
左心室肥大の高血圧患者。
血圧が十分でない患者。 50 mgのロサルタンカリウムを管理し、HYZAAR 50 / 12.5による治療を開始します。. 追加の血圧低下が必要な場合は、HYZAARまで用量を増やします。 100 / 12.5、続いてHYZAAR 100/25。. さらなる血圧低下のために追加します。 他の降圧薬。.
HYZAARは禁 ⁇ です:。
- の任意のコンポーネントに対して過敏症の患者。 この製品。.
- 無尿症の患者。
- 患者のアリスキレンとの同時投与用。 糖尿病。
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
胎児毒性。
レニン-アンジオテンシン系に作用する薬物の使用。 妊娠の第2および第3学期には、胎児の腎が減少します。 胎児と新生児の ⁇ 患率と死亡率を増加させます。. 結果。 olighydramniosは、胎児の肺低形成症および骨格に関連している可能性があります。 変形。. 新生児の潜在的な悪影響には、頭蓋骨低形成症が含まれます。 無尿、低血圧、腎不全、そして死。. 妊娠が検出されたとき。 HYZAARをできるだけ早く中止してください。.
チアジドは胎盤関門を通過し、 ⁇ 体に現れます。 血。. 副作用には、胎児または新生児黄 ⁇ 、血小板減少症が含まれます。.
容量または塩分が枯渇した患者の低血圧。
活性化されたレニン-アンジオテンシン系を持つ患者では、 容量や塩分が不足している患者など(例:.、高い扱いを受けている人。 利尿薬の投与量)、症候性低血圧は開始後に発生する可能性があります。 HYZAARによる治療。投与前の正しい容量または塩分減少。 HYZAARの。血管内患者の初期治療としてHYZAARを使用しないでください。 ボリューム枯渇。.
腎機能障害。
急性腎不全を含む腎機能の変化。 レニナンジオテンシン系を阻害する薬物や利尿薬によって引き起こされる可能性があります。. 腎機能が部分的に活動に依存している可能性のある患者。 レニン-アンジオテンシンシステム(例:.、慢性動脈狭 ⁇ 症の患者。 腎臓病、重度のうっ血性心不全、または容量の減少)が発生している可能性があります。 HYZAARで急性腎不全を発症する特定のリスク。腎臓を監視します。 これらの患者では定期的に機能します。. 源泉徴収または中止を検討してください。 腎臓の臨床的に有意な減少を発症する患者の治療。 HYZAARの機能
過敏症。
ヒドロクロロチアジドに対する過敏反応はあるかもしれません。 アレルギーまたは気管支 ⁇ 息の病歴があるか、ない患者で発生しますが、 そのような病歴のある患者でより可能性が高いです。.
電解質と代謝効果。
さまざまな用量の二重盲検臨床試験。 ロサルタンカリウムとヒドロクロロチアジド、高血圧の発生率。 低カリウム血症(血清カリウム<3.5 mEq / L)を発症した患者は6.7%でした。 プラセボの3.5%に対して。高カリウム血症の発生率(血清カリウム> 5.7。 mEq / L)は0.4%でしたが、プラセボでは0%でした。.
HYZAARには、原因となる可能性のあるヒドロクロロチアジドが含まれています。 低カリウム血症、低ナトリウム血症、低マグネシウム血症。. 低マグネシウム血症は、 カリウムの補充にもかかわらず治療が困難な低カリウム血症。. ハイザール。 高カリウム血症を引き起こす可能性のあるロサルタンも含まれています。. 血清電解質を監視します。 定期的に。.
ヒドロクロロチアジドは耐糖能を変化させ、上昇させる可能性があります。 コレステロールとトリグリセリドの血清レベル。.
高尿酸血症が発生したり、率直な痛風が誘発されたりすることがあります。 チアジド療法を受けている患者。. ロサルタンは尿酸を減少させるので、 ロサルタンとヒドロクロロチアジドの組み合わせにより、 利尿薬による高尿血症。.
ヒドロクロロチアジドは尿中カルシウム排 ⁇ を減少させます。 血清カルシウムの上昇を引き起こす可能性があります。. カルシウムレベルを監視します。.
急性近視および二次角 ⁇ 緑内障。
スルホンアミドであるヒドロクロロチアジドは、 特異な反応、急性一過性近視および急性。 角度閉鎖緑内障。. 症状には、視力の低下の急性発症が含まれます。 または眼の痛み、通常、薬物開始から数時間から数週間以内に発生します。. 未処理の急性アングルクロージャー緑内障は、永久的な視力低下を引き起こす可能性があります。. 。 一次治療は、ヒドロクロロチアジドを可能な限り迅速に中止することです。. 眼内投与の場合は、迅速な医療または外科的治療を検討する必要がある場合があります。 圧力は制御されないままです。. 急性角度閉鎖を発達させるための危険因子。 緑内障には、スルホンアミドまたはペニシリンアレルギーの病歴が含まれる場合があります。.
全身ループスエリテマトーデス。
チアジド利尿薬が原因であると報告されています。 全身性エリテマトーデスの増悪または活性化。.
交感神経切除後の患者。
薬物の降圧効果が高まることがあります。 交感神経切除後の患者。.
患者カウンセリング情報。
FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(。患者情報。).
妊娠。
出産の女性患者に助言する。 妊娠中のHYZAARへの曝露の結果についての年齢。. 議論する。 妊娠を計画している女性による治療オプション。. 患者に伝えます。 妊娠をできるだけ早く医師に報告してください。.
症候性低血圧。
患者に助言してください。 立ちくらみは、特に治療の最初の数日間、およびそれまで発生する可能性があります。 この症状を医療提供者に報告します。. 脱水症状を患者に知らせます。 不十分な水分摂取、過度の汗、 ⁇ 吐、または下 ⁇ から。 血圧の過度の低下につながります。. 失神が発生した場合は患者に助言してください。 医療提供者に連絡する。.
カリウムサプリメント。
使用しないように患者に助言します。 カリウムサプリメントまたはカリウムを含まない塩代替物。 医療提供者に相談する。.
急性近視および二次角 ⁇ 緑内障。
HYZAARを中止し、直ちに医師の診察を受けるよう患者に助言します。 彼らは急性近視または二次角閉鎖緑内障の症状を経験します。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
ロサルタンカリウム-ヒドロクロロチアジド。
発がん性試験は行われていません。 ロサルタンカリウム-ヒドロクロロチアジドの組み合わせ。.
ロサルタンカリウム-ヒドロクロロチアジドは、aでテストした場合。 4:1の重量比は、Ames微生物変異誘発アッセイで陰性でした。 V-79チャイニーズハムスター肺細胞変異誘発アッセイ。. また、ありませんでした。 における直接遺伝毒性の証拠。 in vitro。 ラット中のアルカリ溶出アッセイ。 肝細胞と。 in vitro。 チャイニーズハムスター卵巣の染色体異常アッセイ。 非細胞毒性濃度の細胞。.
ロサルタンカリウム、同時投与。 ヒドロクロロチアジドは、男性の生殖能力や交尾行動に影響を与えませんでした。 135 mg / kg /日のロサルタンおよび33.75 mg / kg /日の投与量でのラット。 ヒドロクロロチアジド。. これらの投与量はそれぞれを提供することが示されています。 ロサルタン、その活性代謝物および全身曝露(AUC)。 約60、60、30倍のヒドロクロロチアジド。 ロサルタンカリウム100 mgを併用してヒトで達成されたもの。 25 mgのヒドロクロロチアジド。. しかしながら、雌ラットでは、の同時投与。 10 mg / kg /日のロサルタンおよび2.5 mg / kg /日の低用量。 ヒドロクロロチアジドは、わずかではあるが統計的に有意であった。 繁殖力と生殖能力の指標の減少。. ロサルタンのAUC値、その。 で得られたデータから推定された活性代謝物とヒドロクロロチアジド。 ロサルタンを50 mg / kg /日の用量で組み合わせてラットに投与。 12.5 mg / kg /日のヒドロクロロチアジドは、約6、2、2回でした。 ロサルタンを100 mg組み合わせて使用 すると、ヒトで達成されたものよりも大きくなります。 25 mgのヒドロクロロチアジド。.
ロサルタンカリウム。
ロサルタンカリウムは投与しても発がん性がありませんでした。 105週間および92週間のラットおよびマウスに対する最大耐量。 それぞれ。. 最高用量(270 mg / kg /日)を投与された雌ラットはわずかにあった。 ⁇ 腺腺腫の発生率が高い。. 最大耐量。 (ラットでは270 mg / kg /日、マウスでは200 mg / kg /日)全身曝露を提供した。 ロサルタンとその薬理学的に活性な代謝物はおよそでした。 50 kgの曝露は160および90倍(ラット)、30および15倍(マウス)です。 人間は1日あたり100 mgを投与されました。.
ロサルタンカリウムは微生物に陰性でした。 変異誘発およびV-79哺乳動物細胞変異誘発アッセイおよび in vitro。 アルカリ性。 溶出と。 in vitro。 と。 in vivo。 染色体異常アッセイ。. また、。 活性代謝物は微生物に遺伝毒性の証拠を示さなかった。 変異誘発、。 in vitro。 アルカリ溶出、そして。 in vitro。 染色体異常。 アッセイ。.
出生率と生殖能力は影響を受けませんでした。 ロサルタンカリウムの経口投与を施した雄ラットを用いた研究では、 約150 mg / kg /日。. 毒性用量レベルの投与。 女性(300/200 mg / kg /日)は有意(p <0.05)と関連していた。 黄体/女性、インプラント/女性、および生きている体の数の減少。 Cセクションの胎児/女性。. 100 mg / kg /日で、その数はわずか減少しました。 黄体/女性が観察されました。. これらの調査結果との関係。 これらの投与量レベルでの影響がなかったため、薬物治療は不確実です。 インプラント/妊娠中の女性、着床後の損失の割合、または生存。 分 ⁇ 時の動物/ごみ。. 135 mg / kg /日で7回投与された非妊娠ラット。 ロサルタンとその活性代謝物の日数、全身曝露(AUC)はそうでした。 人の最大暴露量の約66倍と26倍。 推奨される人間の毎日の投与量(100 mg)。.
ヒドロクロロチアジド。
下で実施されたマウスとラットでの2年間の摂食研究。 National Toxicology Program(NTP)の後援により、その証拠は明らかになりませんでした。 雌マウスにおけるヒドロクロロチアジドの発がん性(用量アップ)。 約600 mg / kg /日)または雄と雌のラット(最大用量)。 約100 mg / kg /日)。. しかし、NTPはあいまいな証拠を見つけました。 オスのマウスの肝発がん性。.
ヒドロクロロチアジドは遺伝毒性がありませんでした。 in vitro。 で。 サルモネラチフィムリウム株TA 98、TA 100、TAのエームス変異原性アッセイ。 1535、TA 1537、TA 1538、およびチャイニーズハムスター卵巣(CHO)テスト。 染色体異常、または。 in vivo。 マウス生殖細胞を使用したアッセイ。 染色体、チャイニーズハムスター骨髄染色体、およびショウジョウバエは性に関連しています。 劣性致死形質遺伝子。. 陽性検査結果は、インでのみ得られました。 vitro CHOシスタークロマチド交換(染色体異常)およびマウスリンパ腫。 細胞(変異原性)アッセイ、43からのヒドロクロロチアジドの濃度を使用。 1300 mcg / mLまで、およびAspergillus nidulansの非分離アッセイで。 不特定の濃度。.
ヒドロクロロチアジドは、に悪影響を及ぼさなかった。 これらの種がそうであった研究におけるいずれかの性のマウスおよびラットの生殖能力。 食事を介して、それぞれ100および4 mg / kgまでの用量に曝露した。 交尾と妊娠中。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーD
レニン-アンジオテンシン系に作用する薬物の使用。 妊娠の第2および第3学期には、胎児の腎が減少します。 胎児と新生児の ⁇ 患率と死亡率を増加させます。. 結果。 olighydramniosは、胎児の肺低形成症および骨格に関連している可能性があります。 変形。. 新生児の潜在的な悪影響には、頭蓋骨低形成症が含まれます。 無尿、低血圧、腎不全、そして死。. 妊娠が検出されたとき。 できるだけ早くロサルタンを中止してください。. これらの有害な結果は通常関連しています。 妊娠の第2および第3学期にこれらの薬を使用して。. ほとんど。 曝露後の胎児異常を調べる疫学研究。 最初の学期での降圧使用は、区別された薬物を持っていません。 他の降圧剤からのレニン-アンジオテンシン系に影響を与える。. 妊娠中の妊産婦高血圧の適切な管理は重要です。 母と胎児の両方の結果を最適化します。.
異常なケースでは、適切ではありません。 レニナンジオテンシン系に影響を与える薬物による治療の代替。 特定の患者は、胎児への潜在的なリスクを母親に知らせます。. 羊膜内を評価するために、連続超音波検査を実行します。 環境。. olighydramniosが観察される場合は、HYZAARを中止してください。 母親の救命と考えられた。. 胎児検査は、適切な場合があります。 妊娠の週に。. ただし、患者と医師は注意する必要があります。 胎児が持続するまで、オリゴヒドラムニオは現れない可能性があること。 不可逆的な怪我。. 子宮内曝露の歴史を持つ乳児を綿密に観察します。 低血圧、乏尿、高カリウム血症のためにHYZAARへ。.
ラットまたは催奇形性の証拠はなかった。 最大ロサルタンカリウム投与量10 mg / kg /日で治療されたウサギ。 2.5 mg / kg /日のヒドロクロロチアジドとの併用。. これらの投与量で、。 ロサルタン、その活性代謝物、およびヒドロクロロチアジドのそれぞれの曝露(AUC)。 ウサギでは、ヒトで達成されたものの約5、1.5、および1.0倍でした。 25 mgのヒドロクロロチアジドと組み合わせた100 mgのロサルタン。. AUC値。 ロサルタン、その活性代謝物およびヒドロクロロチアジド、外挿。 ロサルタンを50 mg / kg /日の用量でラットに投与して得られたデータ。 12.5 mg / kg /日のヒドロクロロチアジドとの併用は約6でした。 2、100 mgのロサルタンを摂取したヒトで達成されたものの2倍。 25 mgのヒドロクロロチアジドとの併用。. ラットの胎児毒性。 過剰な ⁇ 骨のわずかな増加によって証明され、女性のときに観察されました。 妊娠前および妊娠中ずっと、10 mg / kg /日のロサルタンで治療された。 2.5 mg / kg /日のヒドロクロロチアジドとの併用。. 研究でも観察されたように。 ロサルタンのみで、胎児および新生児への悪影響(減少を含む)。 体重、腎毒性、死亡率は、妊娠したラットがいたときに発生しました。 妊娠後期および/または授乳中に50 mg / kg /日のロサルタンで治療。 12.5 mg / kg /日のヒドロクロロチアジドとの併用。. のためのそれぞれのAUC。 ロサルタン、その活性代謝物、およびこれらの投与量でのヒドロクロロチアジド。 ラットは、達成されたものよりも約35、10、10倍多かった。 25 mgと組み合わせて100 mgのロサルタンを投与したヒト。 ヒドロクロロチアジド。. ロサルタンなしでヒドロクロロチアジドを投与したとき。 妊娠中のマウスとラットにそれぞれの主要な期間中。 器官形成、それぞれ3000および1000 mg / kg /日までの用量で、ありました。 胎児への危害の証拠はありません。.
チアジドは胎盤関門を通過し、 ⁇ 体に現れます。 血。. 胎児または新生児黄 ⁇ 、血小板減少症、およびのリスクがあります。 成人で発生した他の副作用。.
授乳中の母親。
ロサルタンがヒトで排 ⁇ されるかどうかは不明です。 牛乳ですが、かなりのレベルのロサルタンとその活性代謝物が示されました。 ラットミルクに存在する。. チアジドは母乳に現れます。. のためです。 授乳中の乳児への悪影響の可能性、決定を下すべきです。 を考慮に入れて、看護を中止するか、薬物を中止するか。 母親にとっての薬物の重要性。.
小児用。
小児患者におけるHYZAARの安全性と有効性。 確立されていません。.
HYZAARへの子宮内曝露の歴史を持つ新生児:。 乏尿または低血圧が発生した場合は、血液のサポートに注意してください。 圧力と腎 ⁇ 流。. 交換輸血または透析が必要になる場合があります。 低血圧を逆転させる手段として、および/または無秩序な腎の代替として。 関数。.
老人用。
の減少のための管理された臨床試験で。 心血管死、脳卒中、心筋 ⁇ 塞の複合リスク。 左心室肥大の高血圧患者、2857人の患者(62%)。 65歳以上で、808人の患者(18%)は75歳以上でした。. で。 この研究で血圧を制御する努力により、患者は同時投与されました。 ロサルタンとヒドロクロロチアジドは、研究薬を飲んでいた総時間の74%です。. これらの患者間で有効性の全体的な違いは観察されませんでした。 そして若い患者。. 高齢者では、有害事象がやや頻繁に見られました。 ロサルタン-ヒドロクロロチアジドと非高齢患者と比較。 コントロールグループ。.
レース。
エンドポイントの削減のためのロサルタン介入で。 高血圧(LIFE)研究、高血圧の黒人患者。 アテノロールで治療された心室肥大は、脳卒中のリスクが低い。 治療を受けた黒人患者と比較した一次複合エンドポイント。 ロサルタン(どちらも患者の大多数でヒドロクロロチアジドでコトリート)。. 黒人患者のサブグループ(n = 533、LIFE研究患者の6%)では、そこにいます。 アテノロール投与患者263人のうち29の主要評価項目でした(11%、1000人あたり26人)。 患者年)および270人の患者の46の主要評価項目(17%、1000あたり42)。 患者年)ロサルタン。. この発見は、以下に基づいて説明することができませんでした。 人種以外の人口の違い、またはその間の不均衡。 治療グループ。. さらに、両方の治療で血圧が下がります。 グループは黒人患者と非黒人患者の間で一貫していた。. 与えられた。 大規模な試験でサブセットの違いを解釈するのは困難です。 観察された違いが偶然の結果であるかどうかを知っています。. ただし、 LIFE研究は、ロサルタンの削減に対する利点があるという証拠を提供していません。 左心室の高血圧患者における心血管イベントのリスク。 肥大は黒人患者に適用されます。.
肝障害。
HYZAARの開始は、患者には推奨されません。 ロサルタンの適切な開始用量である25 mgであるため、肝障害。 利用できません。.
腎障害。
腎機能の変化が報告されています。 影響を受けやすい個人。. の安全性と有効性。 重度の腎機能障害(クレアチンのクリアランス<30)の患者のHYZAAR。 mL / min)は確立されていません。.
ヒドロクロロチアジド。
アルコール、バルビツール酸塩、または麻薬—。 増強。 起立性低血圧が発生することがあります。.
その他の降圧薬—。 相加効果または。 増強。.
骨格筋 ⁇ 緩薬、非脱分極(例:.、チューボクラリン)。 -。 筋 ⁇ 緩薬に対する反応性の増加の可能性。.
コルチコステロイド、ACTH、またはグリチルリジン( 甘草)—。 電解質の枯渇、特に低カリウム血症。.
プレスアミン(例:.、ノルエピネフリン)—。 可能。 プレッサーアミンへの応答は減少しましたが、それらの使用を妨げるには不十分です。.
妊娠カテゴリーD
レニン-アンジオテンシン系に作用する薬物の使用。 妊娠の第2および第3学期には、胎児の腎が減少します。 胎児と新生児の ⁇ 患率と死亡率を増加させます。. 結果。 olighydramniosは、胎児の肺低形成症および骨格に関連している可能性があります。 変形。. 新生児の潜在的な悪影響には、頭蓋骨低形成症が含まれます。 無尿、低血圧、腎不全、そして死。. 妊娠が検出されたとき。 できるだけ早くロサルタンを中止してください。. これらの有害な結果は通常関連しています。 妊娠の第2および第3学期にこれらの薬を使用して。. ほとんど。 曝露後の胎児異常を調べる疫学研究。 最初の学期での降圧使用は、区別された薬物を持っていません。 他の降圧剤からのレニン-アンジオテンシン系に影響を与える。. 妊娠中の妊産婦高血圧の適切な管理は重要です。 母と胎児の両方の結果を最適化します。.
異常なケースでは、適切ではありません。 レニナンジオテンシン系に影響を与える薬物による治療の代替。 特定の患者は、胎児への潜在的なリスクを母親に知らせます。. 羊膜内を評価するために、連続超音波検査を実行します。 環境。. olighydramniosが観察される場合は、HYZAARを中止してください。 母親の救命と考えられた。. 胎児検査は、適切な場合があります。 妊娠の週に。. ただし、患者と医師は注意する必要があります。 胎児が持続するまで、オリゴヒドラムニオは現れない可能性があること。 不可逆的な怪我。. 子宮内曝露の歴史を持つ乳児を綿密に観察します。 低血圧、乏尿、高カリウム血症のためにHYZAARへ。.
ラットまたは催奇形性の証拠はなかった。 最大ロサルタンカリウム投与量10 mg / kg /日で治療されたウサギ。 2.5 mg / kg /日のヒドロクロロチアジドとの併用。. これらの投与量で、。 ロサルタン、その活性代謝物、およびヒドロクロロチアジドのそれぞれの曝露(AUC)。 ウサギでは、ヒトで達成されたものの約5、1.5、および1.0倍でした。 25 mgのヒドロクロロチアジドと組み合わせた100 mgのロサルタン。. AUC値。 ロサルタン、その活性代謝物およびヒドロクロロチアジド、外挿。 ロサルタンを50 mg / kg /日の用量でラットに投与して得られたデータ。 12.5 mg / kg /日のヒドロクロロチアジドとの併用は約6でした。 2、100 mgのロサルタンを摂取したヒトで達成されたものの2倍。 25 mgのヒドロクロロチアジドとの併用。. ラットの胎児毒性。 過剰な ⁇ 骨のわずかな増加によって証明され、女性のときに観察されました。 妊娠前および妊娠中ずっと、10 mg / kg /日のロサルタンで治療された。 2.5 mg / kg /日のヒドロクロロチアジドとの併用。. 研究でも観察されたように。 ロサルタンのみで、胎児および新生児への悪影響(減少を含む)。 体重、腎毒性、死亡率は、妊娠したラットがいたときに発生しました。 妊娠後期および/または授乳中に50 mg / kg /日のロサルタンで治療。 12.5 mg / kg /日のヒドロクロロチアジドとの併用。. のためのそれぞれのAUC。 ロサルタン、その活性代謝物、およびこれらの投与量でのヒドロクロロチアジド。 ラットは、達成されたものよりも約35、10、10倍多かった。 25 mgと組み合わせて100 mgのロサルタンを投与したヒト。 ヒドロクロロチアジド。. ロサルタンなしでヒドロクロロチアジドを投与したとき。 妊娠中のマウスとラットにそれぞれの主要な期間中。 器官形成、それぞれ3000および1000 mg / kg /日までの用量で、ありました。 胎児への危害の証拠はありません。.
チアジドは胎盤関門を通過し、 ⁇ 体に現れます。 血。. 胎児または新生児黄 ⁇ 、血小板減少症、およびのリスクがあります。 成人で発生した他の副作用。.
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
ロサルタンカリウム-ヒドロクロロチアジドが評価されました。 必須高血圧症の治療を受けた858人の患者と3889人の患者の安全のため。 高血圧と左心室肥大の治療。. 最も悪い。 反応は穏やかで一時的なものであり、必須ではありません。 治療の中止。. 対照臨床試験では、の中止。 臨床的有害事象による治療は、2.8%と2.3%でしか必要とされませんでした。 それぞれ併用とプラセボで治療された患者。.
これらの二重盲検対照臨床試験では、有害です。 治療を受けた被験者の2%以上で発生する反応。 ロサルタン-ヒドロクロロチアジドとプラセボよりも大きな割合で:腰痛。 (2.1%対0.6%)、めまい(5.7%対2.9%)、および上気道感染症(6.1%)。 対4.6%)。. 以下の追加の副作用が報告されています。 HYZAARおよび/または個々のコンポーネントを使用した臨床試験:。
血液とリンパ系障害:。 貧血、。 再生不良性貧血、溶血性貧血、白血球減少症、無 ⁇ 粒球症。.
代謝と栄養障害:。 拒食症、。 高血糖、高尿酸血症、低ナトリウム血症を含む電解質の不均衡および 低カリウム血症。.
精神障害:。 不眠症、落ち着きのなさ。.
神経系障害:。 味覚異常、頭痛、。 片頭痛、感覚異常。.
眼疾患:。 Xanthopsia、一過性のぼやけ。 ビジョン。.
心臓障害:。 動 ⁇ 、頻脈。.
血管障害:。 用量関連起立性。 効果、壊死性血管炎(血管炎、皮膚血管炎)。.
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 鼻。 うっ血、 ⁇ 頭炎、副鼻腔障害、呼吸困難(含む。 肺炎と肺水腫)。.
胃腸障害:。 消化不良、腹部。 痛み、胃の刺激、けいれん、下 ⁇ 、便秘、吐き気、 ⁇ 吐、 ⁇ 炎、 ⁇ 門腺炎。.
肝胆道疾患:。 黄 ⁇ (肝内。 胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ )。.
皮膚および皮下組織障害:。 発疹、。 ⁇ 、紫斑、中毒性表皮壊死症、じんま疹、光線過敏症。 皮膚エリテマトーデス。.
筋骨格系および結合組織障害:。 筋肉。 けいれん、筋肉のけいれん、筋肉痛、関節痛。.
腎および尿路障害:。 グリコズリア、腎臓。 機能不全、間質性腎炎、腎不全。.
生殖器系と乳房障害:。 勃起。 機能不全/インポテンス。.
一般的な障害と投与部位の状態:。 胸の痛み、浮腫/腫れ、 ⁇ 怠感、発熱、脱力感。.
調査:。 肝機能異常。.
咳。
持続的な乾いた咳が関連しています。 ACE阻害剤の使用と実際には、中止の原因となる可能性があります。 ACE阻害剤療法。. 2つの見込みのある、並行グループ、二重盲検。 ロサルタンの影響を評価するために、無作為化比較試験が行われました。 咳を経験した高血圧患者の咳の発生率について。 ACE阻害剤療法を受けている間。. 典型的なACE阻害剤を患っていた患者。 咳がプラセボで消えたリシノプリルに挑戦したときの咳は、 ロサルタン50 mg、リシノプリル20 mg、またはプラセボのいずれかに無作為化(1つの研究、 n = 97)または25 mgヒドロクロロチアジド(n = 135)。. 二重盲検治療期間。 8週間まで続きました。. 咳の発生率を以下の表1に示します。.
表1。
研究1 *。 | HCTZ。 | ロサルタン。 | リシノプリル。 |
咳。 | 25%。 | 17%。 | 69%。 |
研究2 ⁇ 。 | プラセボ。 | ロサルタン。 | リシノプリル。 |
咳。 | 35%。 | 29%。 | 62%。 |
*人口統計=(89%。
白人、64%女性)。 ⁇ 人口統計=(90%白人、51%女性)。 |
これらの研究はそれを実証しています。 ロサルタン療法に関連する咳の発生率。 ACE阻害剤療法に関連する咳はすべてそれに似ています。 ヒドロクロロチアジドまたはプラセボ療法に関連。.
咳の症例を含む。 肯定的な再挑戦は、ロサルタンの使用で報告されています。 市販後の経験。.
市販後の経験。
以下の副作用。 HYZAARの承認後の使用中に識別されました。これらだから。 反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されます。 頻度を確実に推定したり、原因を特定したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.
消化器:。 肝炎はされています。 ロサルタンで治療された患者ではめったに報告されません。.
血液学:。 血小板減少症。.
過敏症:。 血管浮腫を含む。 喉頭と声門の腫れ、気道閉塞や腫れを引き起こします。 顔、唇、 ⁇ 頭、および/または舌のことは、患者ではほとんど報告されていません。 ロサルタンで治療。これらの患者の一部は、以前に血管浮腫を経験しました。 ACE阻害剤を含む他の薬と一緒に。. Henoch-Schönleinを含む血管炎。 紫斑はロサルタンで報告されています。. アナフィラキシー反応がありました。 報告された。.
筋骨格:。 横紋筋融解症。
皮膚:。 エリスロデルマ。
ロサルタンカリウム。
その後、マウスおよびラットで有意な致死が観察された。 それぞれ1000 mg / kgおよび2000 mg / kgの経口投与、約44および。 mg /m²ベースで推奨される最大ヒト用量の170倍。.
過剰摂取に関するデータは限られています。 人間。. 過剰摂取の最も可能性の高い症状は低血圧とです。 頻脈;徐脈は副交感神経( ⁇ )刺激から発生する可能性があります。. 症候性低血圧が発生した場合は、支持療法を行う必要があります。 制定された。.
ロサルタンもその活性代謝物も除去できません。 血液透析による。.
ヒドロクロロチアジド。
経口LD。 50。 ヒドロクロロチアジドのです。 マウスとラットの両方で10 g / kgを超える。. 最も一般的な兆候と症状。 観察されるのは、電解質枯渇(低カリウム血症、低塩素血症、 低ナトリウム血症)および過度の利尿による脱水。. ジギタリスの場合。 低カリウム血症は心不整脈を強調する可能性があります。. 。 血液透析によってヒドロクロロチアジドが除去される程度は、されていません。 設立。.
ロサルタンカリウム。
ロサルタンはアンジオテンシンIIのプレッサー効果を阻害します。 (およびアンジオテンシンI)注入。. 100 mgの用量はプレッサーを阻害します。 ピーク時の効果は約85%で、25〜40%の阻害が24時間持続します。. アンジオテンシンIIの負のフィードバックを削除すると、倍増します。 血漿レニン活性の3倍、その結果としてのアンジオテンシンII血漿の上昇。 高血圧患者の濃度。. ロサルタンは応答に影響を与えません。 ブラディキニンに対して、ACE阻害剤はブラジキニンに対する反応を増加させます。. アルドステロン。 ロサルタン投与後、血漿中濃度は低下します。. それにもかかわらず。 ロサルタンのアルドステロン分 ⁇ への影響、血清への影響はほとんどありません。 カリウムが観察された。.
ロサルタンの効果は実質的に内部に存在します。 1週間ですが、一部の研究では、最大の効果が3〜6週間で発生しました。. に。 ロサルタンの効果(プラセボ対照なし)の長期追跡調査。 最大1年間維持されているように見えました。. 明らかなリバウンド効果はありません。 ロサルタンの突然の撤退後。. 本質的に平均の変化はありませんでした。 対照試験におけるロサルタン治療患者の心拍数。.
ヒドロクロロチアジド。
ヒドロクロロチアジドの経口投与後、 利尿は2時間以内に始まり、約4時間でピークに達し、約6〜12持続します。 時間。.
薬物相互作用。
ヒドロクロロチアジド。
アルコール、バルビツール酸塩、または麻薬—。 増強。 起立性低血圧が発生することがあります。.
その他の降圧薬—。 相加効果または。 増強。.
骨格筋 ⁇ 緩薬、非脱分極(例:.、チューボクラリン)。 -。 筋 ⁇ 緩薬に対する反応性の増加の可能性。.
コルチコステロイド、ACTH、またはグリチルリジン( 甘草)—。 電解質の枯渇、特に低カリウム血症。.
プレスアミン(例:.、ノルエピネフリン)—。 可能。 プレッサーアミンへの応答は減少しましたが、それらの使用を妨げるには不十分です。.
ロサルタンカリウム。
吸収。
経口投与後、ロサルタンはよく吸収されます。 そして、実質的な初回通過代謝を受けます。. 全身バイオアベイラビリティ。 ロサルタンの約33%です。. ロサルタンとその平均ピーク濃度。 活性代謝物は、それぞれ1時間および3〜4時間で到達します。. ながら。 ロサルタンとその活性代謝物の最大血漿濃度はおよそです。 等しい、代謝産物のAUC(曲線下の面積)は約4倍です。 ロサルタンのように素晴らしい。. 食事はロサルタンの吸収を遅らせ、減少させます。 そのC maxですが、ロサルタンAUCまたはAUCにわずかな影響しかありません。 代謝物(約10%減少)。. ロサルタンとその活性物質の薬物動態。 代謝産物は直線的で、ロサルタンの経口投与量は最大200 mgで、変化しません。 時間の経過とともに。.
分布。
ロサルタンとアクティブの分布量。 代謝物はそれぞれ約34リットルと12リットルです。. ロサルタと。 その活性代謝物は、血漿タンパク質、主にアルブミンに強く結合しています。 プラズマ遊離画分はそれぞれ1.3%と0.2%です。. 血漿タンパク質。 結合は、推奨で達成された濃度範囲で一定です。 用量。. ラットでの研究は、ロサルタンが血液脳関門を通過することを示しています。 たとえあったとしても、貧弱です。.
代謝。
ロサルタンは、経口投与される経口活性剤です。 シトクロムP450酵素による実質的な初回通過代謝。. 変換されます。 一部には、ほとんどの原因である活性カルボン酸代謝物があります。 ロサルタン治療後のアンジオテンシンII受容体 ⁇ 抗薬。. ロサルタンの経口投与量の約14%がアクティブに変換されます。 代謝物。. 活性カルボン酸代謝物に加えて、いくつか。 非活性代謝物が形成されます。. In vitro。 研究によると、チトクロームP450。 2C9と3A4は、ロサルタンの生体内変化に関与しています。 代謝物。.
除去。
ロサルタンとアクティブの合計血漿クリアランス。 代謝物は、それぞれ約600 mL / minおよび50 mL / minで、腎臓を含みます。 クリアランスはそれぞれ約75 mL / minと25 mL / minです。. ターミナル。 ロサルタンの半減期は約2時間、代謝産物の半減期は約6〜9時間です。 時間。. ロサルタンを単回投与した後、投与量の約4%。 尿中に変化なく排 ⁇ され、約6%が活性として尿中に排 ⁇ されます。 代謝物。. 胆 ⁇ 排 ⁇ はロサルタンの排 ⁇ に寄与し、 その代謝物。. 経口後。 14Cラベルの付いたロサルタン、約35%。 放射能は尿から、そして ⁇ 便では約60%回復します。. 続く。 の静脈内投与。 14Cラベルの付いたロサルタン、約45%。 放射能は尿から、50%は ⁇ 便から回収されます。. どちらのロサルタンも。 また、その代謝産物は、1日1回の反復投与で血漿中に蓄積しません。.
ヒドロクロロチアジド。
ヒドロクロロチアジドは代謝されませんが、排除されます。 腎臓によって急速に。. 血漿レベルが少なくとも24追跡された場合。 時間、血漿半減期は5.6から14.8の間で変化することが観察されています。 時間。. 経口投与量の少なくとも61%が24日以内に変化せずに除去されます。 時間。. ヒドロクロロチアジドは胎盤を通過しますが、血液脳は通過しません。 バリアと母乳中に排 ⁇ されます。.
However, we will provide data for each active ingredient