コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:05.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
グラウマックス(ドルゾラミド_チモロール)は、局所的なベータ遮断薬の単剤療法では不十分な、開放隅角緑内障または偽剥離緑内障の患者の眼圧上昇(IOP)の治療に適応されます。.
用量は、1日2回、 ⁇ 患した眼(のビンドルカット袋)に1滴のグラマックス(ドルゾラミドチモロール)です。.
別の局所眼科薬を使用する場合は、他の薬剤を少なくとも10分間離して投与する必要があります。.
小児集団:。
小児患者の有効性は確立されていません。.
2歳未満の小児患者の安全性は確立されていません。. (2歳以下の小児患者の安全性については、セクション5.1を参照してください)。.
患者は、使用前に手を洗うように指示され、投与容器の先端が目や周囲の構造物に触れないように指示されるべきです。.
正しい投与を確実にするために、液滴チップを拡大しないでください。.
患者はまた、眼液の不適切な治療が眼の感染症を引き起こすことが知られている一般的な細菌によって汚染される可能性があることを指示されるべきです。. 汚染された溶液を使用すると、深刻な眼の損傷とその後の視力低下が発生する可能性があります。.
患者は眼球のグラウマックス(ドルゾラミド_チモロール)の正しい取り扱いについて通知されるべきです。.
使用説明書:。
1。. ボトルネックの改ざん防止シールは、製品を最初に使用する前に取り外す必要があります。. 未開封のボトルの場合、ボトルとキャップのギャップは正常です。.
2番目。. ボトルキャップを外してください。.
3日。. 患者の頭を後ろに傾け、下まぶたを静かに引き下げてまぶたと目の間に小さなポケットを形成する必要があります。.
4日。. ボトルをひっくり返して、一滴が目に放出されるまで絞ってください。. 目または目のレベルは、TROP FUNCHを使用してはなりません。 .
5。. 必要に応じて、手順3と4をもう一方の目で繰り返す必要があります。.
6。. キャップを元に戻し、使用後すぐにボトルを閉じる必要があります。.
Glaumax(ドルゾラミドチモロール)は以下の患者には禁 ⁇ です。
-気管支 ⁇ 息または気管支 ⁇ 息または重度の慢性閉塞性肺疾患の病歴を含む反応性呼吸器疾患。
-副鼻腔徐脈、2度または3度の房室ブロック、開いた心不全、心原性ショック。
-重度の腎機能障害(クレアチニン-クリアランス<30 ml /分)または高塩素血症性アシドーシス。
-一方または両方の活性物質または1つの補助物質に対する過敏症。.
上記はコンポーネントに基づいており、組み合わせについては明確ではありません。.
心血管/呼吸反応。
他の局所的に適用された眼科と同様に、この薬は全身に吸収されます。. チモロール成分はベータ遮断薬です。. したがって、局所投与は、プリンツメタル狭心症の悪化、重度の末 ⁇ および中枢循環障害の悪化、低血圧など、ベータ遮断薬の全身投与で発生するのと同じタイプの副作用を経験する可能性があります。.
マレイン酸チモロール成分により、グラウマックス(ドルゾラミドチモロール)による治療を開始する前に、心不全を適切に制御する必要があります。. 重度の心臓病の病歴のある患者では、心不全の兆候を観察し、脈拍数を確認する必要があります。.
マレイン酸チモロールの投与後、 ⁇ 息患者の気管支 ⁇ による死亡や心不全に関連する死亡はめったにないなど、呼吸反応と心反応が報告されています。.
肝機能障害。
ドルゾラミド/チモロール点眼液は肝機能障害のある患者では研究されていないため、そのような患者では注意して使用する必要があります。.
免疫学と過敏症。
他の局所的に適用された眼科と同様に、この薬は全身に吸収されます。. ドルゾラミド成分はスルホンアミドです。. したがって、スルホンアミドの全身投与で発生する同じタイプの副作用は、局所投与で発生する可能性があります。. 深刻な反応や過敏症の兆候がある場合は、この製剤の使用を中止してください。.
塩酸ドルゾラミドの点眼薬で観察されたものと同様の局所的な眼の損傷効果が、ドルゾラミド/チモロール点眼液で観察されています。. そのような反応が発生した場合は、グラウマックス(ドルゾラミドチモロール)の中止を検討する必要があります。.
H2ブロッカーを服用している間、アトピーの病歴またはアナフィラキシー反応の重度の病歴を持つ患者は、そのようなアレルゲンによるランダム、診断、または治療上の反復反応に対して、さまざまなアレルゲンに反応性が高い場合があります。. そのような患者は、アナフィラキシー反応の治療に使用される通常の用量のアドレナリンに反応しない可能性があります。.
付随する治療法。
以下の併用薬は推奨されません。
â ⁇ 'ドルゾラミドと経口炭酸脱水酵素阻害剤。
â ⁇ 局所ベータアドレナリン作動性遮断薬。.
治療中止。
全身性ベータ遮断薬と同様に、冠動脈疾患の患者に眼科チモロールの中止が必要な場合は、治療を段階的に廃止する必要があります。.
ベータ遮断の追加効果。
ベータ遮断薬による治療は、糖尿病または低血糖の患者の低血糖の特定の症状を隠すことができます。.
ベータ遮断薬による治療は、甲状腺機能 ⁇ 進症の特定の症状を隠すことができます。. ベータ遮断薬の突然の中止は症状を悪化させる可能性があります。.
ベータ遮断薬による治療は、重症筋無力症の症状を悪化させる可能性があります。.
炭酸脱水酵素阻害の追加効果。
経口カルボアンヒドラーゼ阻害剤による治療は、特に腎臓結石の病歴のある患者では、酸塩基障害の結果として尿路結石症と関連しています。. ドルゾラミド/チモロール点眼液では酸基障害は観察されませんでしたが、尿路結石症はめったに報告されていません。. グラウマックス(ドルゾラミド_チモロール)には全身吸収される局所カルボアンヒドラーゼ阻害剤が含まれているため、腎臓結石の病歴のある患者は、グラウマックス(ドルゾラミド_チモロール)の使用中に尿路結石のリスクが高くなる可能性があります。.
その他。
急性角閉塞性緑内障の患者の治療には、眼の低血圧に加えて治療的介入が必要です。. ドルゾラミド/チモロール点眼液は、急性狭角緑内障の患者では研究されていません。.
角膜浮腫および不可逆的な角膜代償不全は、既存の慢性角膜欠損症および/またはドルゾラミド使用中の眼内手術の病歴のある患者で報告されています。. 局所ドルゾラミドは、そのような患者には注意して使用する必要があります。.
眼の低血圧に関連する脈絡膜剥離は、水性抑制剤によるろ過手順の後に報告されています。.
他の抗緑内障薬の使用と同様に、長期治療後に一部の患者では、マレイン酸チモロールに対する反応の低下が報告されています。. しかし、164人の患者が少なくとも3年間観察された臨床試験では、初期の安定化後に平均眼圧に有意差は観察されませんでした。.
コンタクトレンズを使用してください。
Glaumax(ドルゾラミド_チモロール)には、眼の刺激を引き起こす可能性のある防腐剤塩化ベンザルコニウムが含まれています。. 塩化ベンザルコニウムは、ソフトコンタクトレンズを変色させることが知られています。. 塗布する前にコンタクトレンズを取り外し、再挿入するまで少なくとも15分待ちます。.
小児用。
機械の駆動と操作性への影響に関する研究は行われていません。. かすみ目などの考えられる副作用は、一部の患者の機械の運転および/または操作能力に影響を与える可能性があります。.
臨床試験では、ドルゾラミド/チモロールに特有の副作用は観察されていません。副作用は、塩酸ドルゾラミドおよび/またはマレイン酸チモロールで以前に報告されたものに限定されました。. 一般に、一般的な副作用は軽度で、離乳を引き起こしませんでした。.
臨床試験中、1,035人の患者がドルゾラミド/チモロール点眼液で治療されました。. 全患者の約2.4%が局所眼の副作用のためにドルゾラミド/チモロール点眼液療法を中止し、全患者の約1.2%がアレルギーまたは過敏症(眼 ⁇ の炎症や結膜炎など)を示す局所副作用を持っています、キャンセル。.
以下の副作用は、臨床試験中または市販後の経験のいずれかで、ドルゾラミド/チモロール点眼液またはその成分の1つで報告されています。
[非常に一般的:(> 1/10)、一般的:(> 1/100から<1/10)、非一般的:(> 1 / 1,000から<1/100)、まれ:(> 1 / 10,000から< 1 / 1,000)、非常にまれ(<1/10). 000)および不明(利用可能なデータから推定できません)]。.
神経系と精神障害:。
塩酸ドルゾラミド眼科溶液:。
共通:。 頭痛*。
まれに:。 めまい*、感覚異常*。
マレイン酸チモロール眼科溶液:。
共通:。 頭痛*。
珍しい:。 めまい*うつ病*。
まれに:。 不眠症*、悪夢*、記憶喪失、感覚異常*、重症筋無力症の徴候と症状の増加、性欲の減少*、脳血管障害*。
眼疾患:。
ドルゾラミド。 /チモロール眼科溶液:。
非常に一般的:。 燃やして刺す。
共通:。 結膜注射、かすみ目、角皮膚の侵食、目のかゆみ、涙。
ドルゾラミド。 塩酸塩眼科溶液:。
共通:。 目の炎症*、目の刺激*。
珍しい:。 ⁇ 彩炎*。
まれに:。 発赤*、痛み*、まぶたの皮*、一時的な近視(治療の中止後に解消)、角膜浮腫*、眼の低血圧*、脈絡分離(ろ過手術後)*を含む刺激。
チモロール。 マレート眼液:。
共通:。 眼 ⁇ 炎*、角膜炎*、角膜過敏症およびドライアイ*を含む眼刺激の兆候および症状。
珍しい:。 屈折変化を含む視覚障害(場合によっては、運動療法の中止による)*。
まれに:。 眼 ⁇ 下垂、複視、脈絡膜剥離(ろ過操作後)*。
耳と迷路の障害:。
チモロール。 マレート眼液:。
珍しい。:耳鳴り*。
心臓および血管障害:。
チモロール。 マレート眼液:。
珍しい:。 徐脈*、失神*。
まれに:。 低血圧*、胸の痛み*、動 ⁇ *、浮腫*、不整脈*、心不全*、心ブロック*、心停止*、脳虚血、クラウディカティオ、レイノー現象*、冷たい手と足*。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。
ドルゾラミド。 /チモロール眼科溶液:。
共通:。 副鼻腔炎。
まれに:。 息切れ、呼吸不全、鼻炎。
ドルゾラミド。 塩酸塩眼科溶液:。
まれに:。 鼻血*。
チモロール。 マレート眼液:。
珍しい:。 呼吸困難*。
まれに:。 気管支 ⁇ (主に既存の気管支 ⁇ 症の患者)*、咳*。
胃腸障害:。
ドルゾラミド。 /チモロール眼科溶液:。
非常に一般的:。 倒 ⁇ を味わう。
ドルゾラミド。 塩酸塩眼科溶液:。
共通:。 吐き気*。
まれに:。 首の刺激、口渇*。
チモロール。 マレート眼液:。
珍しい:。 吐き気*、消化不良*。
まれに:。 下 ⁇ 、口渇*。
皮膚および皮下組織障害:。
ドルゾラミド。 /チモロール眼科溶液:。
まれに:。 接触性皮膚炎。
ドルゾラミド。 塩酸塩眼科溶液:。
まれに:。 発疹 *。
チモロール。 マレート眼液:。
まれに:。 脱毛症*、乾 ⁇ 様の発疹または乾 ⁇ の悪化*。
筋骨格系と結合組織の病気:。
チモロール。 マレート眼液:。
まれに:。 全身性エリテマトーデス。
腎臓と尿路障害:。
ドルゾラミド。 /チモロール眼科溶液:。
珍しい:。 尿路結石。
生殖器系と乳房障害:。
チモロール。 マレート眼液:。
まれに:。 ペイロニー病*。
投与部位における一般的な障害と障害:。
ドルゾラミド。 /チモロール眼科溶液:。
まれに:。 血管浮腫、じんま疹、かゆみ、発疹、アナフィラキシー、まれに気管支 ⁇ を含む全身性アレルギー反応の兆候と症状。
ドルゾラミド。 塩酸塩眼科溶液:。
共通:。 無力症/疲労*。
チモロール。 マレート眼液:。
珍しい:。 無力症/疲労*。
*これらの副作用は、市販後の経験中にドルゾラミド/チモロール眼科溶液でも観察されました。.
実験室での調査結果。
ドルゾラミド/チモロール点眼液は、臨床試験で臨床的に有意な電解質の不均衡と関連していませんでした。.
ヒトでは、ドルゾラミド/チモロール点眼液の偶発的または意図的な使用による過剰摂取に関するデータはありません。.
めまい、頭痛、息切れ、徐脈、気管支 ⁇ 、心停止などの全身性ベータアドレナリン遮断薬と同様の全身効果を持つチモロールマレイン酸眼液の意図しない過剰摂取の報告があります。. ドルゾラミドの過剰摂取から予想される最も一般的な兆候と症状は、電解質の不均衡、アジドーシス状態の発生、そしておそらく中枢神経系への影響です。.
塩酸ドルゾラミドの偶発的または意図的な使用による人間の過剰摂取に関する情報は限られています。. 傾眠は経口摂取で報告されています。. 局所使用が報告されています:吐き気、めまい、頭痛、疲労、異常な夢、 ⁇ 下障害。.
治療は対症療法と支持療法でなければなりません。. 血清電解質レベル(特にカリウム)と血液のpHを監視する必要があります。. 研究によると、チモロールは簡単に透析されません。.
薬物療法。 グループ:反グラウの補償とミオティクス、ベータ遮断薬、チモロール、組み合わせ。.
ATCコード:S01E D51。
行動のメカニズム。
ドルゾラミド/チモロール点眼液は、塩酸ドルゾラミドとマレイン酸チモロールの2つの成分で構成されています。. これら2つのコンポーネントはそれぞれ、房水分 ⁇ を減らすことで眼圧の上昇を減らしますが、異なる作用メカニズムによって軽減します。.
塩酸ドルゾラミドは、ヒト炭酸脱水酵素IIの強力な阻害剤です。目の毛様体プロセスにおける炭酸脱水酵素の阻害は、おそらく重炭酸イオンの形成を遅らせ、その後ナトリウムと液体の輸送を減らすことにより、房水分 ⁇ を減らします。. マレイン酸チモロールは、非選択的ベータアドレナリン受容体遮断薬です。. 眼圧低下におけるマレイン酸チモロールの正確な作用メカニズムは現時点では明確に確立されていませんが、フルオレセイン研究とトン数学的研究は、主な効果が水形成の減少に関連している可能性があることを示しています。. ただし、一部の研究では流出率のわずかな増加も観察されています。. これら2つの活性物質の複合効果は、単独で投与される両方の成分と比較して、追加の眼内圧低下につながります。.
局所投与後、ドルゾラミド/チモロール点眼液は、緑内障との関連かどうかにかかわらず、眼圧の上昇を低減します。. 眼圧の上昇は、視神経損傷の病因と視野の緑内障喪失の主要な危険因子です。.
ドルゾラミド/チモロール点眼液は、夜盲、緩和けいれん、 ⁇ 孔狭 ⁇ などのミオティクスの通常の副作用なしに眼圧を低下させます。.
薬力学的効果。
臨床効果:。
成人患者。
ドルゾラミド/チモロール点眼液bのIOP低下効果を比較するために、最長15か月続く臨床試験が行われました。. I.d. (朝と就寝前に投与)研究において同時治療が適切であると考えられた緑内障または眼圧 ⁇ 進症の患者では、0.5%のチモロールと2.0%のドルゾラミドを同時に投与する。. これには、未治療の患者とチモロール単剤療法で十分に制御されていない患者の両方が含まれます。. 患者の大多数は、登録前に局所ベータ遮断薬単剤療法で治療されました。. 組み合わせた研究の分析では、ドルゾラミド/チモロール点眼液b.ich.d.のIOP低下効果。. 2%のドルゾラミドt.ich.d.の単剤療法のそれよりも大きかった。. または0.5%チモロールb.ich.d. ドルゾラミド/チモロール点眼液b.ich.d.のIOP低下効果. ドルゾラミドb.ich.d.との同時治療と同等でした。. そしてチモロールb.ich.d. ドルゾラミド/チモロール点眼液b.ich.d.のIOP低下効果. 日中異なる時間に測定されたときに実証され、この効果は長期使用中に保持されました。.
小児Pシミュレーション。
6歳未満の子供における2%の塩酸ドルゾラミド眼科溶液の安全性を文書化することを主な目的とする3か月の管理された研究が行われました。. この研究では、IOPがドルゾラミドまたはチモロールの単剤療法で適切に制御されなかった6歳以上または2歳未満の30人の患者が、オープンフェーズでドルゾラミド/チモロール点眼液を受けました。. これらの患者の有効性は確立されていません。. この少数の患者グループでは、ドルゾラミド/チモロール点眼液は一般的に忍容性が高く、19人の患者が治療期間を完了し、11人の患者が手術、投薬の変更、またはその他の理由で中止されました。.
ドルゾラミド。 塩酸塩 :。
経口炭酸脱水酵素阻害剤とは対照的に、塩酸ドルゾラミドの局所投与により、薬剤は著しく低い用量で、したがってより低い全身曝露で眼に直接その効果を発揮することができます。. 臨床試験では、これにより、酸基障害のないIOPの減少、または経口炭酸脱水酵素阻害剤に特徴的な電解質の変化が生じました。.
局所適用により、ドルゾラミドは体循環に達します。. 局所投与後の全身性炭酸脱水酵素阻害の可能性を評価するために、赤血球(RBC)の薬物濃度と代謝産物、およびRBCの血漿および炭酸脱水酵素阻害を測定しました。. ドルゾラミドは、CA-IIへの選択的結合の結果として慢性投与中にRBCに蓄積しますが、血漿では非常に低濃度の遊離薬物が維持されます。. 親医薬品は、親医薬品よりもCA-IIを阻害する単一のN-デスエチル代謝産物を形成しますが、活性の低いアイソザイム(CA-I)も形成します。. 代謝物はまた、主にCA-Iに結合するRBCに蓄積します。ドルゾラミドは血漿タンパク質に中程度に結合します(約.%)。. ドルゾラミドは主に変化せずに尿中に排 ⁇ されます。代謝物も尿中に排 ⁇ されます。. 投与終了後、ドルゾラミドはRBCから直線的に洗い流されず、最初は有効成分濃度が急速に低下し、その後、半減期が約4か月のゆっくりとした排 ⁇ 段階が続きます。.
ドルゾラミドを経口投与して、局所眼投与を長引かせた後、全身への最大曝露をシミュレートした場合、13週間以内に定常状態に達しました。. 定常状態では、血漿中に遊離薬物や代謝物はほとんどありませんでした。 RBCでのCA阻害は、腎機能または呼吸に薬理学的効果をもたらすと予想されたよりも少なかった。. 塩酸ドルゾラミドの慢性局所投与後、同様の薬物動態学的結果が観察されています。. しかし、腎機能障害(推定クレアチニンクリアランス30〜60ミリリットル/分)の一部の高齢患者は、RBCで代謝物濃度が高かったが、カルボアンヒドラーゼ阻害に有意差はなく、臨床的に有意な全身性副作用もこの発見に直接起因するものではなかった。.
チモロール。 マレア:。
6人の被験者の血漿薬物濃度の研究では、チモロールへの全身曝露は、マレイン酸チモロール眼液0.5%を1日2回局所投与した後に決定されました。. 朝の投与後の平均ピーク血漿濃度は0.46 ng /ミリリットル、午後の投与後の0.35 ng /ミリリットルでした。.
個々のコンポーネントの眼とシステムの安全性プロファイルは十分に確立されています。.
ドルゾラミド。
代謝性アシドーシスに関連するドーゾラミドの母毒性用量を与えられたウサギでは、脊椎体の欠損が観察されています。.
チモロール。
動物実験は催奇形性の影響を示していません。.
さらに、塩酸ドルゾラミドとマレイン酸チモロールの眼科用溶液で、または塩酸ドルゾラミドとマレイン酸チモロールと同時に局所的に治療された動物では、悪影響は観察されませんでした。. in vitro。 と。in vivo。 各成分を用いた研究では、変異原性の可能性は示されていません。. したがって、ドルゾラミド/チモロール点眼液の治療用量では、人間の安全に対する重大なリスクは予想されません。.
該当なし。.
特別な要件はありません。.