コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ディルペンダー
チクロピジン
ジルペンダー(チクロピジンhcl)が示される
- stroke中前駆体を経験した患者および完全な血栓性脳卒中を有する患者における血栓性脳卒中(致命的または致命的でない)のリスクを低減する。 ジルペンダー(チクロピジンhcl、血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)、neut球減少症/無ran粒球症および再生不良性貧血を含む生命を脅かす血液異常のリスク 箱入り警告 そして 警告)、Dilpender(チクロピジンhcl)はアスピリン療法に不寛容またはアレルギーであるか、またはアスピリン療法を失敗した患者のために予約べきです。
- 成功した冠動脈ステント移植を受けている患者における亜急性ステント血栓症の発生率を減少させるためのアスピリンによる補助療法として( 臨床試験).
ストローク: ジルペンダー(チクロピジンhcl)の推奨用量は、食品と一緒に摂取した250mgのbidです。 これらの適応症に関する比較試験では、他の用量は研究されていない。
冠動脈ステント留置術: Dilpender(ticlopidine hcl)の推薦された線量は巧妙なステントの注入に続く療法の250日までの間アスピリンの抗血小板線量とともに食糧と取られるmgの入札です30。
ジルペンダー(チクロピジンhcl)の使用は、以下の状態では禁忌である:
- 薬物に対する過敏症
- Neut球減少症および血小板減少症などの造血障害の存在またはTTpまたは再生不良性貧血の過去の病歴
- 止血障害または活動的な病理学的出血(消化性潰瘍または頭蓋内出血の出血など)の存在)
- 重度の肝障害を有する患者
警告
血液学的有害反応: Neut球減少症: 好中球減少症が発生しました。 骨髄検査は、典型的には、白血球前駆体の減少を示す。 チクロピジンの離脱後、neut球数は通常上昇する!1200/mm3 1から3週以内に。
血小板減少症: まれに、血小板減少症は単独で、またはneut球減少症と一緒に起こることがあります。
血栓性血小板減少性紫斑病(): TTPは、血小板減少症、微小血管症性溶血性貧血(末梢塗抹標本に見られる片血球細胞[断片化された赤血球])、神経学的所見、腎機能障害および発熱を特徴とする。 徴候および症状は、任意の順序で起こり得、特に、臨床症状は、検査所見より数時間または数日前に起こり得る。 と プロンプト 治療(多くの場合、血漿交換を含む)では、患者の70%から80%が後遺症を最小限またはまったく生き残るであろう。 血小板輸血はチクロピジンに対するTTP患者の血栓症を促進する可能性があるため、可能であれば避けるべきである。
再生不良性貧血: 再生不良性貧血は、貧血、血小板減少症およびneut球減少症とともに、赤血球、白血球および血小板の前駆細胞の減少を示す骨髄検査を特徴とする。 患者は、白血球および血小板数の低下に関連して、感染を示唆する徴候または症状を呈することがある。 プロンプト 骨髄を刺激するための薬物の使用を含み得る治療は、再生不良性貧血に関連する死亡率を最小限に抑えることができる。
血液学的有害反応のモニタリング: 治療を開始する直前に開始し、治療の第三月を通じて継続し、ジルペンダー(チクロピジンhcl)を受けている患者は、2週間ごとに監視する必要があります. この3か月の期間の間の中断のチクロピジンのために中断の後の2週間監視され続けるべきです. より頻繁なモニタリング、および治療の最初の3ヶ月後のモニタリングは、初期の血液学的有害反応を示唆する臨床徴候(例えば、感染を示唆する徴候または症状)または実験室徴候(例えば、neut球数がベースライン数の70%未満、ヘマトクリットまたは血小板数の減少)を有する患者においてのみ必要である。
臨床的には、発熱はneut球減少症、TTP、または再生不良性貧血を示唆し、ttpは衰弱、蒼白、点状出血または紫斑病、暗い尿(血液、胆汁色素、またはヘモグロビンによる)または黄疸、または神経学的変化によっても示唆される可能性がある。 患者はDilpender(ticlopidine hcl)を中断し、これらの調査結果の何れかの発生に医者にすぐに連絡するように言われるべきです。
実験室でのモニタリングには、絶対好中球数(WBC x%好中球)、血小板数、および末梢塗抹標本の出現に特に注意しながら、完全な血球数を含めるべきである。 チクロピジンは、TTPまたは再生不良性貧血とは無関係な血小板減少症に関連することがある。 の任意の急性、原因不明の減少 ヘモグロビ または血小板の計算はTTPの診断のためのそれ以上の調査、および出現をの促すべきです 片岩細胞 塗抹標本上の(断片化されたRbc)は、TTPの推定証拠として扱われるべきである。 血小板数とWBC数の同時減少は再生不良性貧血の診断のためのさらなる調査を促すはずである。 Ttpまたは再生不良性貧血の検査室徴候がある場合、またはneut球数が<1200/mm3であることが確認された場合、ジルペンダー(チクロピジンhcl)は直ちに
その他の血液学的効果: 無ran粒球症、汎血球減少症、または白血病のまれな症例は、市販後の経験で報告されており、そのうちのいくつかは致命的であった。 すべての形態の血液学的有害反応は潜在的に致命的である。
コレステロー: ジルペンダー(チクロピジンhcl)療法は、血清コレステロールおよびトリグリセリドの増加を引き起こす。 血清総コレステロール値は、治療の8ヶ月以内に10%から1%増加し、そのレベルで持続する。 リポタンパク質サブフラクションの比率は変化しなかった。
抗凝固薬: ジルペンダー(チクロピジンhcl)とヘパリン、経口抗凝固剤または線維素溶解剤との同時投与の耐性および長期安全性は確立されていない。 心臓ステント留置の試験では、患者はヘパリンおよびジルペンダー(チクロピジンhcl)を同時に約12時間受け取った。 患者が抗凝固薬または線維素溶解薬からジルペンダー(チクロピジンhcl)に切り替えられた場合、ジルペンダー(チクロピジンhcl)投与前に前者の薬剤を中止す
注意事項
一般: Dilpender(ticlopidine hcl)は外傷、外科または病理学の条件からの高められた出血の危険がある状態にあるかもしれない患者で注意して使用されるべきです. 選択的手術前にジルペンダー(チクロピジンhcl)の抗血小板効果を排除することが望ましい場合は、手術の10-14日前に中止する必要があります. いくつかの制御された臨床研究は、チクロピジンによる治療中に手術を受けている患者における外科的失血の増加を発見した. TASSおよび猫では、患者が選択的手術前に中止されたチクロピジンを有することが推奨された. 数百人の患者は試験の間に外科を経、余分な外科出血は報告されませんでした
延長された出血時間は内に正常化されます2mg methylprednisolone IV.血小板輸血の投与後の時間はまた、出血に対するジルペンダー(チクロピジンhcl)の効果を逆転させるために使用することができます. 血小板輸血はチクロピジン上のTTP患者の血栓症を促進する可能性があるため、可能であれば避けるべきである。
ジブリーダーズ: ジルペンダー(チクロピジンhcl)は、テンプレート出血時間を延長します。 この薬剤は、出血する傾向のある病変(潰瘍など)を有する患者には注意して使用する必要があります。 このような病変を誘発する可能性のある薬物は、ジルペンダーの患者には注意して使用する必要があります(参照 禁忌).
肝障害のある患者での使用: チクロピジンは肝臓によって代謝されるので、ジルペンダー(チクロピジンhcl)または肝臓で代謝される他の薬物の投与は、併用療法の開始または停止時に調整を必要とすることがある。 重度の肝疾患を有する患者の経験が限られているため、出血している可能性があるため、この集団ではジルペンダー(チクロピジンhcl)の使用は推奨され 臨床薬理学 そして 禁忌).
レナリー-ヴァイオリニストの使い方: 腎障害を有する患者には限られた経験がある。 腎障害のある患者では、血漿クリアランスの低下、AUC値の増加、および出血時間の延長が起こり得る。 対照臨床試験では、軽度の腎障害を有する患者に予期しない問題はなく、より大きな程度の腎障害を有する患者において用量調整の経験はない。 それにもかかわらず、腎障害のある患者では、出血性または造血の問題が発生した場合、チクロピジンの投与量を減らすか、または完全に中止する必要 臨床薬理学).
患者のための情報
(患者リーフレットを参照) 患者は、白血球数の減少(neut球減少症)または血小板(血小板減少症)は、特に治療の最初の3ヶ月の間に、ジルペンダー(チクロピジンhcl)で起こり得ること. 彼らはneut球減少症または血小板減少症を検出するために予定された血液検査を得ることが非常に重要であると言われるべきである. また、neut球減少症の結果である可能性のある発熱、悪寒、喉の痛みなどの感染症の兆候がある場合は、医師に連絡するように注意する必要があります. 血小板減少症は、TTPと呼ばれる症候群の一部であり得る. Ttpの徴候そして印は、皮または目の熱、弱さ、難しさの話すこと、握り、黄色になること、暗いですか血の尿、蒼白または点状出血(皮の正確な出血性の点)のよう
すべての患者は、ジルペンダー(チクロピジンhcl)を服用したときに出血を止めるのに通常よりも長くかかる可能性があり、異常な出血を医師に報告する 患者はあらゆる外科が予定される前にそしてどの新しい薬剤でも所定である前にDilpender(ticlopidine hcl)を取っていること医者および歯科医に言うべきです。
患者はすみやかに胆汁うっ滞の厳しくか耐久性がある下痢のようなDilpender(ticlopidine hcl)の副作用を、皮膚発疹またはsubcutaneous出血または印、黄色い皮または強膜、暗い尿、または明るい色の腰掛けのような報告するように言われるべきです。
患者は胃腸不快を最小にするために食糧が付いているまたは食べる直後にDilpender(ticlopidine hcl)を取るように言われるべきです。
検査室テスト: 肝機能: ジルペンダー(チクロピジンhcl)療法は、一般的に治療開始の1-4ヶ月以内に発生したアルカリホスファターゼ、ビリルビン、およびトランスアミナーゼの上昇. Stroke中患者における対照臨床試験では、上昇したアルカリホスファターゼの発生率(正常の二倍以上の上限)は7であった.チクロピジン患者で6%、プラセボ患者で6%、2.アスピリン患者で5%. 上昇したAST(SGOT)の発生率(通常の二倍上限よりも大きい)は3であった.チクロピジン患者で1%、プラセボ患者で4%、2.アスピリン患者の1%. 厳密に監視された臨床試験では進行性の増加は観察されなかった(例えば、正常の上限の10倍以上のトランスアミナーゼは見られなかった)が、これらの. 時折患者はビリルビンのマイナーな高度を開発しました
市販後の経験には、トランスアミナーゼおよびビリルビンの上昇を有する稀な個体が正常の上限を超える>10倍に含まれる。 市販後および臨床試験の経験に基づいて、ALT、AST、およびGGTを含む肝機能検査は、肝機能障害が疑われるときはいつでも、特に治療の最初の4ヶ月の間に考慮されるべきである。
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害: ラットにおける2年間の経口発癌性研究では、最大100mg/kg(610mg/m2)の毎日の用量でチクロピジンは腫瘍形成性ではなかった。 70kg人(1.73m2ボディ表面積)のために線量はmg/kgの基礎の推薦された臨床線量およびボディ表面積の基礎の臨床線量の14倍を表します。 マウスにおける78週間の経口発癌性研究では、275mg/kg(1180mg/m2)までの毎日の用量でチクロピジンは腫瘍形成性ではなかった。 用量は、mg/kgベースで推奨される臨床用量の40倍、体表面積ベースで臨床用量の四倍を表す。
チクロピジンはAmes試験,ラット肝細胞DNA修復アッセイ,チャイニーズ-ハムスター線維芽細胞染色体異常試験,マウス精子形態試験,チャイニーズ-ハムスター小核試験,チャイニーズ-ハムスター骨髄細胞姉妹染色分体交換試験においてinvitroで変異原性ではなかった。 チクロピジンは、400mg/kg/日までの経口用量で男性および女性のラットの繁殖力に影響を及ぼさないことが判明した。
妊娠:催奇形性の効果: マウス(200mg/kg/日までの用量)、ラット(400mg/kg/日までの用量)およびウサギ(200mg/kg/日までの用量)において、カテゴリーb.催奇形学的研究が行われている。 ラットで400mg/kg、マウスで200mg/kg/日、ウサギで100mg/kgの用量は、母体毒性および胎児毒性を産生したが、チクロピジンの催奇形性の証拠はなかった。 しかし、妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。 な動物繁殖研究は必ずしも予測の人間の応答は、この薬を使妊娠中の場合に限りが必要と考えます。
授乳中の母親: ラットでの研究では、チクロピジンが乳汁中に排泄されることが示されている。 この薬がヒトの乳中に排泄されるかどうかは分かっていません。 多くの薬物がヒト乳中に排泄され、チクロピジンから授乳中の乳児における重篤な有害反応の可能性があるため、母親に対する薬物の重要性を考慮して、授乳中止または中止するかどうかを決定する必要がある。
小児用: 小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
老人の使用: チクロピジンのクリアランスは、高齢患者ではやや低く、トラフレベルが増加する. Stroke中患者におけるジルペンダー(チクロピジンhcl)を用いた主要な臨床試験は、平均年齢64歳の高齢者集団において実施された. 治療試験における患者の総数のうち、患者の45%が65歳以上であり、12%が75歳以上であった. 有効性または安全性の全体的な違いは、これらの患者と若年患者の間で観察されなかった、と他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の応答の違いを特定していないが、いくつかの高齢者のより大きな感度を除外することはできません。
Stroke中患者における有害反応は比較的頻繁であり、患者の50%以上が少なくとも一つを報告していた。 ほとんどの(30%から40%)は胃腸管を含んでいました。 ほとんどの副作用は軽度であるが、患者の21%が有害事象、主に下痢、発疹、吐き気、嘔吐、GI痛およびneut球減少症のために治療を中止した。 ほとんどの副作用は治療の初期段階で起こりますが、副作用の新たな発症は数ヶ月後に起こる可能性があります。
以下の表に記載されている有害事象の発生率は、ジルペンダー(チクロピジンhcl)、プラセボおよびアスピリンを5.8年までの研究期間にわたって比較した、上記のstroke中患者における多施設対照臨床試験から得られたものである。 ジルペンダー(チクロピジンhcl)で治療された患者の少なくとも1%で発生したおそらく薬物関連であると研究者によって考慮される有害事象は、次の表:
タスおよびキャッツ(tassおよびCATS)は、日本の競走馬、種牡馬、種牡馬。)
イベント | ジルペンダー(チクロピジンhcl) (n=2048) 出現頻度 | アスピリン (n=1527) 出現頻度 | プラセボ (n=536) 出現頻度 |
任意のイベント | 60.0 (20.9) | 53.2 (14.5) | 34.3 (6.1) |
下痢 | 12.5 (6.3) | 5.2 (1.8) | 4.5 (1.7) |
吐き気 | 7.0 (2.6) | 6.2 (1.9) | 1.7 (0.9) |
消化不良 | 7.0 (1.1) | 9.0 (2.0) | 0.9 (0.2) |
発疹 | 5.1 (3.4) | 1.5 (0.8) | 0.6 (0.9) |
ぎのひみ | 3.7 (1.9) | 5.6 (2.7) | 1.3 (0.4) |
Neut球減少症 | 2.4 (1.3) | 0.8 (0.1) | 1.1 (0.4) |
紫斑病 | 2.2 (0.2) | 1.6 (0.1) | 0.0 (0.0) |
嘔吐 | 1.9 (1.4) | 1.4 (0.9) | 0.9 (0.4) |
鼓腸 | 1.5 (0.1) | 1.4 (0.3) | 0.0 (0.0) |
かゆみ | 1.3 (0.8) | 0.3 (0.1) | 0.0 (0.0) |
めまい | 1.1 (0.4) | 0.5 (0.4) | 0.0 (0.0) |
拒食症 | 1.0 (0.4) | 0.5 (0.3) | 0.0 (0.0) |
肝機能異常検査 | 1.0 (0.7) | 0.3 (0.3) | 0.0 (0.0) |
治療との関係にかかわらず、中止の発生率は括弧内に示されている。
血液学: Neut球減少症/血小板減少症、TTP、再生不良性貧血(参照 箱入り警告 そして 警告)、白血病、無ran粒球症、eos球増加症、汎血球減少症、血小板増加症および骨髄抑制が報告されている。
胃腸科: Dilpender(チクロピジンhcl)療法は下痢および悪心を含むいろいろ胃腸苦情と関連付けられました。 ケースの大半は穏やかですが、患者の約13%はこれらのために療法を中断しました。 それらは通常療法の開始の3か月以内に起こり、療法の中断なしで普通1から2週以内に解決されます。 効果が重度または持続的である場合は、治療を中止する必要があります。 重度または血まみれの下痢のいくつかのケースでは、大腸炎は後で診断された。
出血性: ジルペンダー(チクロピジンhcl)は、出血の増加、自発的な外傷後出血および胃腸出血を含むがこれらに限定されない周術期出血と関連している。 それはまたecchymosis、鼻出血、血尿および結膜の出血のようないくつかの出血の複雑化と関連付けられました。
脳内出血は、ジルペンダー(チクロピジンhcl)を有するstroke中患者の臨床試験ではまれであり、比較剤(チクロピジン0.5%、アスピリン0.6%、プラセボ0.75%)で見られる それはまた、市販後に報告されています。
発疹: Ticlopidineはmaculopapularか蕁麻疹の発疹と関連付けられました(頻繁にpruritusと)。 発疹は、通常、治療開始から3ヶ月以内に起こり、平均発症時間は11日である。 薬物が中止された場合、回復は数日以内に起こる。 多くの発疹は、薬物rechallengeで再発しません。 Stevens-Johnson症候群、多形性紅斑および剥離性皮膚炎を含む重度の発疹のまれな報告があった。
より少なく頻繁な不利な反作用(おそらく関連): 比較試験におけるstroke中患者の0.5%から1.0%において生じる臨床的有害経験には、: 消化器系: GIの膨満感
皮膚および付属物: じんましん
神経系: 頭痛
全体としての体: 無力症、痛み
止血システム: 鼻出血
スペシャル感覚: 耳鳴り
さらに、市販後の経験から、網状赤血球症、免疫血小板減少症、肝炎、肝細胞黄疸、胆汁うっ滞性黄疸、肝壊死、肝不全、消化性潰瘍、腎不全、ネフローゼ症候群、低ナトリウム血症、血管炎、敗血症、アレルギー反応(血管浮腫、アレルギー性肺炎、およびアナフィラキシーを含む)、全身性ループス(陽性)が報告されている。アナ)、末梢神経障害、血清病、関節症および筋炎。
ジルペンダー(チクロピジンhcl)による意図的な過剰投与の一つのケースは、外国の市販後のサーベイランスプログラムによって報告されています。 38歳の男性は、6000mgの単回用量のジルペンダー(チクロピジンhcl)(24標準250mg錠剤に相当)を服用しました。 報告された唯一の異常は、出血時間の増加とSGPTの増加であった。 特別な治療は行われず,患者は後遺症なしに回復した。
1600mg/kgおよび500mg/kgでのチクロピジンの単回経口用量は、それぞれラットおよびマウスに致命的であった。 急性毒性の症状は,GI出血,けいれん,低体温,呼吸困難,平衡喪失および異常歩行であった。
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