Azectol

アゼクトール

アテノロール

高血圧のマネージメント

b.狭心症の管理

c.心臓dysrhythmiasの管理

d.心筋梗塞の管理。 急性期における早期介入および心筋梗塞からの回復後の長期予防

経口投与。

用量は、可能な限り低い開始用量で、患者の個々の要件に常に調整されなければならない。 以下はガイドラインです:

アダルト

高血圧

毎日一つのタブレット。 ほとんどの患者は単一の線量として口頭で与えられる100mgの毎日に答えます。 しかし何人かの患者は単一の毎日の線量として与えられた50mgに答えます。 効果は一から二週間後に完全に確立されます。 血圧のさらなる低下は、アゼクトール錠剤を他の降圧剤と組み合わせることによって達成することができる。 例えば、アゼクトール錠剤と利尿剤との同時投与は、非常に効果的で便利な抗高血圧療法を提供する。

狭心症

狭心症のほとんどの患者は口頭で一度毎日与えられた100mgか毎日二度与えられた50mgに答えます。 用量を増やすことによって追加の利益が得られることはまずありません。

心不整脈

静脈内のAzectolとのdysrhythmiasを制御して適した維持の適量は単一の線量として与えられる毎日50mg-100mgです。

心筋梗塞

静脈内β遮断による治療に適しており、胸痛の発症から12時間以内に提示される患者については、アゼクトール5-10mgを遅い静脈内注射（1mg/分）に続いてアゼクトール50mgを経口投与して約15分後に投与すべきである。 次にこれは静脈内の線量の後のそれ以上の50mgに口頭で12時間、および12時間後で100mgによって口頭で、一度毎日続かれるべきです。 治療を必要とする徐脈および/または低血圧、または他の厄介な効果が生じた場合、Azectolを中止する必要があります。

高齢者人口

投与量の要件は、特に腎機能障害を有する患者において、減少させることができる。

小児人口

Azectolの小児科の経験がないし、このような理由のために子供の使用のために推薦されません。

腎不全

アゼクトールは腎臓を介して排泄されるので、腎機能の重度の障害の場合には投与量を調整する必要があります。

クレアチニンクリアランスが35ml/min/1.73mを超える患者では、アゼクトールの有意な蓄積は起こらない² （正常範囲は100-150ml/min/1.73mです²).

15-35ml/min/1.73mのクレアチニンクリアランスを有する患者の場合² （300-600micromol/litreの血清のクレアチニンと同等）、口頭線量は毎日50mgであり、静脈内の線量は隔日に一度10mgであるべきです。

クレアチニンの整理の患者のためより少しにより15ml/min/1.73m² （600マイクロモル/リットル以上の血清クレアチニンに相当する）、経口用量は毎日25mgまたは交互の日に50mgでなければならず、静脈内用量は四日に一度10mgでなければならない。

血液透析の患者は、各透析後に50mgを経口的に与えるべきであり、血圧の著しい低下が起こる可能性があるため、病院の監督下で行うべきである。

管理の方法

経口経路による投与のために。

-アゼクトールは、他のβ遮断薬と同様に、以下のいずれかの患者に使用すべきではない:

-心原性ショック

-制御されていない心不全

-洞不全症候群（中房ブロックを含む）)

-第二または第三度心臓ブロック

-未治療の褐色細胞腫

-代謝性アシドーシス

-徐脈（処置の開始の前の<50bpm)

-低血圧

-活性物質または賦形剤のいずれかに対する既知の過敏症

-重度の末梢動脈循環障害

-重度の喘息および気道閉塞などの重度の慢性閉塞性肺疾患

-カルシウムチャネル遮断薬（ベラパミル/ジルチアゼムタイプ）の静脈内投与は、アゼクトールを使用する患者（集中治療室を除く）には禁忌である)

他のβ遮断薬と同様にアゼクトール:

-突然撤回すべきではありません。 投与量は、β遮断薬投与量の減少を容易にするために、7-14日の期間にわたって徐々に撤回されるべきである。 患者は、離脱中、特に虚血性心疾患を有する患者に従うべきである。 なお心筋梗塞および突然死の危険があります。

-患者が手術の予定があり、ベータ遮断薬療法を中止する決定が下された場合、これは処置の少なくとも24時間前に行うべきである。 ベータ封鎖の継続は低血圧の危険がまた高められるかもしれないどんなに、誘導および挿管法の間に不整脈の危険を減らします。 ベータ遮断の停止のリスク-便益評価は、各患者に対して行われるべきである。 処置が継続されれば心筋の不況の危険を最小にするために、少し否定的な変力活動の麻酔薬は選ばれるべきです。 患者は、アトロピンの静脈内投与によって迷走神経反応から保護され得る。

-制御されていない心不全には禁忌であるが、心不全の徴候が制御されている患者に使用することができる。 心臓予備力が乏しい患者には注意が必要である。

-競合していないα受容体媒介冠動脈血管収縮によるPrinzmetal狭心症の患者におけるangina症発作の数および持続時間を増加させることができる。 アゼクトールはベータ版です₁-選択的なベータブロッカー、従って最大限の注意が行使されなければならないが使用は考慮されるかもしれません。

-重度の末梢動脈circulatory環障害には禁忌であるが、重篤ではない末梢動脈circulatory環障害（レイノー病または症候群、間欠性cla行）を悪化させることもある。

-伝導時間に悪影響を及ぼすため、第一度の心臓ブロック患者に与えられる場合は注意が必要です。

-低血糖、特に頻脈の症状を隠すことがあります。 インスリン感受性はAzectolと扱われる患者で減るかもしれません。

-甲状腺中毒症の兆候を隠すことができます。

-その薬理学的作用の結果として心拍数を低下させる。 まれに、治療された患者が症状を発症し、心拍数が遅くなり、脈拍数が安静時に50-55bpm未満に低下する場合、用量を減らす必要があります。

-そのようなアレルゲンにanaphylactic反作用の歴史の患者に与えられたときいろいろなアレルゲンにより厳しい反作用を引き起こすかもしれません。 そのような患者はアレルギー反応を扱うのに使用されるアドレナリン（エピネフリン）の通常の線量に反応しないかもしれません。

-血管浮腫および蕁麻疹を含むhypersensitivity反作用を引き起こすかもしれません。

-より少ない用量から始めて、高齢者には注意して使用する必要があります。

アゼクトールは腎臓を介して排泄されるので、クレアチニンクリアランスが35ml/min/1.73m以下の患者では投与量を減らす必要があります².

心選択的（ベータ）であるものの、₁）β遮断薬は、非選択的β遮断薬よりも肺機能に対する影響が少ない可能性があり、すべてのβ遮断薬と同様に、可逆性閉塞性気道疾患の患者では、その. そのような理由があるところで、Azectolは慎重に使用されるかもしれません. 時折、航空路の抵抗の増加は喘息患者にしかし起こるかもしれこれは通常salbutamolまたはisoprenalineのようなbronchodilatorsの一般的な適量によって逆転するかもしれません. このプロダクト州のためのラベルおよび患者情報リーフレットは次の警告を述べます:“If喘息か喘鳴を持っていました、規定のdoctorâ€のとのこれらの.

他のβ遮断薬と同様に、褐色細胞腫を有する患者では、α遮断薬を同時に投与すべきである。

Anamnestically知られていた乾癬の患者は注意深い考察の後でだけAzectolを取るべきです。

使用は、患者が機械を運転または操作する能力に障害をもたらす可能性は低い。 しかし、時にはめまいや疲労が起こることがあることを考慮する必要があります

Azectolはよく耐容されます。 臨床調査では、報告される望ましくないでき事は通常Azectolの病理学の行為に帰することができます。

ボディシステムによってリストされている以下の望ましくないイベントは、以下の頻度で報告されている：非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100から<1/10）、珍しい（>1/1,000から<1/100）、珍しい（>1/10,000から<1/1,000）、非常にまれな（<1/10,000）孤立した報告を含む、知られていない（利用可能なデータから推定することはできない）。血液およびリンパ系疾患:

まれ:紫斑病,血小板減少症,白血球減少症.

精神疾患:

珍しい：他のβ遮断薬とともに注目されるタイプの睡眠障害。

まれ：気分の変化、うつ病、不安、悪夢、混乱、精神病および幻覚。

神経系障害:

まれ：めまい、頭痛、四肢の知覚異常。

目の病気:

まれ：ドライアイ、視力障害、視覚障害。

心臓疾患:

一般的な：徐脈。

まれ：心不全の悪化、心臓ブロックの沈殿。

血管障害:

一般的な：冷たい四肢。

まれ：失神、間欠性cla行に関連する可能性のある姿勢低血圧は、感受性のある患者レイノー現象において、既に存在する場合に増加する可能性がある。

呼吸器、胸部および縦隔の障害:

まれ：気管支痙攣は、気管支喘息または喘息苦情の病歴を有する患者において起こり得る。

胃腸障害:

共通:胃腸障害,便秘.

珍しい：口渇。

肝胆道障害:

珍しい：トランスアミナーゼレベルの上昇。

まれ：肝内胆汁うっ滞を含む肝毒性。

皮膚および皮下組織の障害:

まれに：脱毛症、乾癬様皮膚反応、乾癬の悪化、皮膚発疹。

知られていない：血管浮腫および蕁麻疹を含む過敏反応。

筋骨格系および結合組織障害:

知られていない：狼瘡様症候群

生殖システムおよび胸の無秩序:

珍しい：インポテンス。

一般的な障害および投与サイトの状態:

共通：疲労、発汗。

調査:

非常にまれです：ANA（抗核抗体）の増加が観察されていますが、これの臨床的関連性は明らかではありません。

臨床的判断によれば、患者の幸福が上記の反応のいずれかによって悪影響を受ける場合、薬物の中止を考慮すべきである

有害反応の疑いの報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療関係者への報告の疑いがある副作用の黄色のカードスキームのウェブサイト：www.mhra.gov.uk/yellowcard.

過剰摂取の症状には、徐脈、低血圧、急性心不全および気管支痙攣が含まれ得る。

一般的な治療には、密接な監督、集中治療病棟での治療、胃洗浄、活性炭および胃腸管にまだ存在する薬物の吸収を防止するための下剤の使用、低血圧およびショックを治療するための血漿または血漿代替物の使用が含まれるべきである。 血液透析または血液灌流の可能な使用を考慮することができる。

過度の徐脈は、静脈内および/または心臓ペースメーカーでアトロピン1-2mgで打ち消すことができます. 必要ならば、これはグルカゴン10mgの膠灰粘土の線量に静脈内で先行しているかもしれません. 必要な場合、これを繰り返した後、点滴静注の増殖1-10mg/時間によって対応. グルカゴンへの応答が起こらなければまたはグルカゴンが利用できなければ、dobutamine2のようなベータ副腎受容体の興奮剤.静脈内の注入による5から10マイクログラム/kg/minuteは与えられるかもしれません. また肯定的な変力作用のためにDobutamineが、低血圧および激しい心不全を扱うのに使用できます. 大きい過剰摂取が取られたらこれらの線量がベータブロッカー封鎖の心臓効果を逆転させるために不十分であることは本当らしいです. 従ってドブタミンの線量は患者の臨床状態に従って必須の応答を達成するために必要ならば高められるべきです.

気管支痙攣は、通常、気管支拡張薬によって逆転することができる。

薬物療法グループ：Β遮断薬、プレーン、選択的.

ATCコード：CO7A B03.

行為のメカニズム

Azectolはベータブロッカーであり、これはベータである₁-選択的、（すなわちベータで優先的に機能します₁-心臓のアドレナリン作動性受容体）。 選択性は用量の増加とともに減少する。

Azectolは本質的なsympathomimeticおよび膜安定化の活動なしにあり、他のベータ遮断薬と同じように、否定的な変力作用をもたらします（従って制御されない心不全で禁忌

他のβ遮断薬と同様に、高血圧の治療におけるアゼクトールの作用様式は不明である。 それはおそらくそれを除去するか、またはアンギーナの患者の徴候を減らすことで有効にさせる心拍数およびcontractilityの減少のAzectolの行為です。

ラセミ混合物と比較して、Ｓ（-）アゼクトールによって有される付加的な特性が異なる治療効果を生じさせることはまずない。

臨床的有効性および安全性

Azectolは応答が黒人患者のより少しであるかもしれないがほとんどの民族の人口で有効、よく容認されて。

アゼクトールは、単回経口投与後少なくとも24時間有効である。 の薬剤を遵守する受容性の患者さんにわかりやすい形で与. 狭い用量範囲および早期の患者の反応により、個々の患者における薬物の効果が迅速に実証されることが保証される。 Azectolは利尿薬、他の降圧剤および抗血管薬と互換性があります。 それが中心のベータ受容器で優先的に機能するので、Azectolは非選択的なベータ遮断薬を容認できない呼吸器系疾患患者の処置で、心配と、首尾よく使用さ

急性心筋梗塞におけるアゼクトールによる早期介入は、梗塞サイズを減少させ、罹患率および死亡率を減少させる。 脅かされた梗塞の少数の患者率直な梗塞への進歩は、心室の不整脈の発生減り、マーク付きの苦痛救助はアヘン剤の鎮痛剤の減らされた必要性で起因 早期死亡率は低下する。 Azectolは標準的な冠状心配へ付加的な処置です。

吸収

経口投与後のアゼクトールの吸収は一貫しているが不完全（約40-50％）であり、投与後2-4時間でピーク血漿濃度が発生する。 バイオアベイラビリティは、食品と一緒に摂取すると20％減少します。 投与量と血漿濃度との間には線形の関係がある。 AUCおよびCmaxにおける被験者間変動性は約30-40％である。 Azectolの重要な肝臓の新陳代謝がないし、吸収されるそれの90%以上変わらない全身循環に達します。

配布

Azectolは低い脂質の容解性によるティッシュを不完全に突き通し、頭脳のティッシュの集中は低いです。 分布容積は50-75Lであり、タンパク質結合は低い（約3％）。 吸収された線量（85-100%）のほとんどは尿によって不変に排泄されます。

除去法

クリアランスは約6l/hであり、半減期は約6-9時間である。 高齢患者では、クリアランスが減少し、除去半減期が増加する。 クリアランスは腎機能に相関し，腎障害を有する患者では排除が延長される。 肝機能障害は、アゼクトールの薬物動態に影響を及ぼさない。

ベータ遮断剤、プレーン、選択的.

知られていない。

特別な要件はありません