コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:31.03.2022
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アガプリンSR
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ペントキシフィリン
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長時間作用型フィルムコーティング錠
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アテローム性動脈硬化性または糖尿病性起源の末梢動脈の閉塞性疾患(例えば、間欠性cla行、糖尿病性血管障害),
栄養障害(例えば、下肢の栄養性潰瘍、壊疽),
脳循環の障害(集中力の低下、めまい、記憶障害などの脳アテローム性動脈硬化症の結果)、虚血性およびstroke中後の状態,
眼の網膜および血管膜における血液循環の障害,
耳硬化症、内耳の血管の病理の背景における変性変化および難聴。
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インサイド, 食事中または食事直後に全体を飲み込んだ場合は、多量の水を飲む。 投与量は、患者の個々の特性に従って医師によって設定される。
通常の用量は1タブです。 トレンタルという薬の® 400日2または3回。 最大日用量は1200mgです。
腎機能障害を有する患者(クレアチニンCl30ml/分以下)では、投与量を1-2錠/日に減らすことができる。
重度の肝障害を有する患者においては、個々の忍容性を考慮した用量の減少が必要である。
治療は、低血圧の患者、ならびに血圧の低下の可能性がある(重度のIHDまたは脳血管の血行力学的に有意な狭窄を有する患者)のためにリスクのある人において、少量で開始することができる。 これらの場合、用量は徐々にしか増加させることができない。
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ペントキシフィリン、他のメチルキサンチン、または薬物の賦形剤に対する過敏症,
大量出血(出血の増加のリスク),
網膜における広範な出血(出血の増加のリスク),
脳の出血,
急性心筋梗塞,
妊娠(不十分なデータ),
授乳期間(不十分なデータ),
年齢は18歳まで。
注意して
重度の心臓不整脈(不整脈を悪化させるリスク),
動脈低血圧(血圧のさらなる低下のリスク-"投与および投与量の方法"を参照»),
慢性心不全,
胃および十二指腸の消化性潰瘍,
腎機能障害(クレアチニンCl30ml/分以下)(蓄積のリスクおよび副作用のリスク増加、"投与量および投与"を参照»),
重度の肝障害(蓄積のリスクおよび副作用のリスクの増加、"投与量および投与"を参照»),
最近の外科的介入後の状態,
出血のリスクの増加(例えば、血液凝固系の障害(より重度の出血のリスク-"相互作用"を参照)»),
テオフィリンとの同時投与("相互作用"を参照»),
抗凝固剤との併用(間接的な抗凝固剤(ビタミンK拮抗薬-"相互作用"を参照)を含む»),
血小板凝集阻害剤との併用(クロピドグレル、エプチフィバチド、チロフィバン、エポプロステノール、イロプロスト、abcicsimab、anagrelide、Nsaid(選択的COX-2阻害剤を除く)、アセチルサリチル酸、チクロピジン、ジピリダモール-"相互作用"を参照»),
血糖降下剤との併用(経口投与のためのインスリンおよび血糖降下剤-"相互作用"を参照»),
シプロフロキサシンとの併用("相互作用"を参照)。
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以下は、臨床試験および市販後の薬物使用において報告されている副作用である(頻度は不明である)。
神経系から: 頭痛、めまい、無菌性髄膜炎、痙攣。
メンタルヘルス: 興奮、睡眠障害、不安。
心から: 頻脈、不整脈、血圧低下、狭心症。
船の側面から: 皮膚への血液のフラッシュ、出血(皮膚、粘膜、胃、腸の血管からの出血を含む)。
消化器系から: 口腔乾燥症(口渇)、食欲不振、腸の萎縮、胃の圧迫感およびオーバーフロー、吐き気、嘔吐、下痢、便秘、過唾液分泌(唾液分泌の増加)。
肝臓および胆道から: 肝内胆汁うっ滞、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加、アルカリホスファターゼの活性の増加。
血液およびリンパ系から: 白血球減少症/neut球減少症,血小板減少症,汎血球減少症,低フィブリノゲン血症.
視覚器官の部分で: 視覚障害、暗点。
皮膚および皮下組織から: 皮膚のかゆみ、皮膚発疹、紅斑(皮膚の赤み)、蕁麻疹、爪の脆弱性の増加、浮腫。
免疫システムの一部に: アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応,血管浮腫,アナフィラキシーショック,気管支痙攣.
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症状: めまい、吐き気、嘔吐(コーヒーかすなど)、血圧低下、頻脈、不整脈、皮膚の赤み、意識喪失、悪寒、反射症、強直間代性痙攣。 上記の違反が発生した場合は、緊急に医師に相談する必要があります。
治療: 症状があります。 痙攣発作は、ジアゼパムの導入によって緩和される。 過剰摂取の最初の徴候(発汗、吐き気、チアノーゼ)が現れると、薬物は直ちに中止される。 薬物が最近服用された場合は、薬物を除去すること(胃洗浄)または吸収を遅くすること(例えば、活性炭を摂取すること)によって、薬物のさらなる吸収 血圧および呼吸機能の維持に特別な注意を払うべきである。 痙攣発作では、ジアゼパムが投与される。 具体的な解毒剤は不明です。
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経口投与後、ペントキシフィリンはほぼ完全に吸収される。
ペントキシフィリンは、肝臓を通過する最初の通過の効果を受ける。 出発物質の絶対バイオアベイラビリティは(19±13)%である。 血漿中の主な活性代謝物1-(5-ヒドロキシヘキシル)-3,7-ジメチルキサンチン(代謝産物I)の濃度は、最初のペントキシフィリンの倍の濃度である。 代謝産物Iは可逆的な生化学的酸化還元平衡においてペントキシフィリンと共に位置する。 したがって、ペントキシフィリンと代謝産物Iは、活性単位として一緒に考えられています。 その結果、活性物質の入手可能性ははるかに大きい。
ペントキシフィリンの長期放出は、血液中のその一定の(ピークフリーの)濃度を維持することを可能にし、この剤形における薬物のより良好な忍容性を
T1/2 経口投与後のペントキシフィリンは1.6時間である。
ペントキシフィリンは完全に代謝され、90%以上が非抱合水溶性代謝物の形で腎臓を通して排泄される。
腎機能障害を有する患者。 腎機能障害を有する患者では、代謝産物の排泄が遅くなる。
肝機能障害を有する患者。 肝機能障害を有する患者において、t1/2 ペントキシフィリンが伸長し、絶対的なバイオアベイラビリティが増加する。
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トレンタル® 400は、血液粘度を低下させ、赤血球の変形能の障害を改善し、血小板および赤血球の凝集を減少させ、フィブリノゲンの濃度を低下させ、白血球の活性を低下させ、内皮への白血球の接着を低下させるために、血液の粘性を低下させ、血流特性(流動性)を改善する。
活性物質として、薬物Trental® 400は、キサンチン—ペントキシフィリンの誘導体が含まれています。 その作用機序は、PDEの阻害および血管の平滑筋細胞および血液の成形要素におけるcAMPの蓄積に関連する。
弱い筋刺激性血管拡張効果を発揮するペントキシフィリンは、OPSSをわずかに減少させ、冠状血管をわずかに拡張する。
ペントキシフィリンは、心臓に弱い正の変力作用を有する。 血液循環の障害のある領域における微小循環を改善する。
Trentalという薬による治療® 400は、脳circulatory環障害の症状の改善につながります。
末梢動脈の閉塞性疾患において、薬物Trentalの使用® 400は、より長い歩行距離、ふくらはぎの筋肉における夜間痙攣の排除、および安静時の痛みの消失につながる。
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- 血管拡張剤[血管保護剤および微小循環コレクター]
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降圧薬。 ペントキシフィリンは、降圧剤(例えば、ACE阻害剤)または潜在的な降圧効果を有する他の薬物(例えば、硝酸塩)と併用すると、動脈低血圧を発症するリス
血液凝固システムに影響を与える薬物。 ペントキシフィリンは、血液凝固系(直接的および間接的な抗凝固剤、血栓溶解剤、セファロスポリンなどの抗生物質)に影響を与える薬物の効果を高
市販後の研究におけるペントキシフィリンおよび間接抗凝固剤(ビタミンK拮抗薬)の併用により、抗凝固作用の増加(出血のリスク)が認められた。 したがって、ペントキシフィリンの服用またはその用量の変更の開始時に、例えば、INRの定期的なモニタリングを行うために、この薬物の組み合わせ
シメチジン シメチジンは、血漿中のペントキシフィリンおよび活性代謝物Iの濃度を増加させる(有害反応のリスク)。
その他のキサンチン。 他のキサンチンとの同時投与は、過度の神経興奮につながる可能性があります。
低血糖剤(経口投与のためのインスリンおよび低血糖剤)。 経口投与のためのインスリンまたは低血糖剤の低血糖効果は、ペントキシフィリンの同時使用(低血糖のリスク増加)により増加する可能性がある。 定期的な血糖コントロールを含むそのような患者の状態の厳密な監視が必要である。
テオフィリン 一部の患者では、ペントキシフィリンとテオフィリンを同時に使用すると、テオフィリンの濃度の増加が認められる。 将来的には、これはテオフィリンに関連する副作用の増加または増加につながる可能性がある。
シプロフロキサシン 一部の患者では、ペントキシフィリンとシプロフロキサシンを同時に使用すると、血漿中のペントキシフィリン濃度の増加が認められる。 将来的には、これは、この組み合わせの使用に関連する副作用の増加または増加につながる可能性がある。
血小板凝集の阻害剤。 血小板凝集阻害剤とペントキシフィリンの併用(クロピドグレル,エプチフィバチド,チロフィバン,エポプロステノール,イロプロスト,abcicsimab,anagrelide,Nsaid(選択的COX-2阻害剤を除く),アセチルサリチル酸,チクロピジン,ジピリダモール)出血のリスクを増加させる潜在的な相加効果を開発することができます. したがって、出血のリスクのために、ペントキシフィリンは、上記の血小板凝集阻害剤と同時に注意して使用する必要があります("注意して"参照)。
However, we will provide data for each active ingredient