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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:19.03.2022
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AF
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フルコナゾール
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クリプトコッカス症,クリプトコッカス髄膜炎や他のローカライズの感染症を含みます(例えば,肺,皮膚),正常な免疫応答とエイズ患者の患者を含みます,移植された臓器のレシピエントと免疫不全の他の形態の患者,エイズ患者におけるクリプトコッカス症の再発を防ぐための支持療法,
カンジダ血症、播種性カンジダ症およびそのような腹膜、心内膜、目、呼吸器および尿路の感染などの侵襲性カンジダ感染の他の形態を含む一般化カンジダ症、集中治療室における悪性腫瘍を有する患者および細胞傷害性または免疫抑制剤を受け取るだけでなく、カンジダ症の発症の素因となる他の要因を有する患者においても、カンジダ症の発症の素因となる他の要因を有する患者においても、カンジダ症を含む。,
粘膜のカンジダ症,口や咽頭の粘膜を含みます,食道,non襲性気管支肺感染症,カンジダ尿症,口腔の皮膚および慢性萎縮性カンジダ症(義歯の着用に関連します),正常および抑制された免疫機能を有する患者を含みます,エイズ患者における口腔咽頭カンジダ症の再発の予防,
性器カンジダ症,急性または再発膣カンジダ症,再発膣カンジダ症の頻度を減らすための予防(年間3以上のエピソード),カンジダ亀頭炎,
細胞傷害性化学療法または放射線療法の結果としてそのような感染症に罹りやすい悪性腫瘍を有する患者における真菌感染症の予防,
水虫、ボディ、鼠径部、pityriasis versicolor、onychomycosisおよび皮膚のカンジダの伝染を含む菌類の皮の伝染、,
正常な免疫、コクシジオイド真菌症、パラコクシジオイド真菌症、スポロトリコーシスおよびヒストプラスマ症を有する患者における深い風土病真菌症。
クリプトコッカス症は、クリプトコッカス髄膜炎およびこの感染の他の局在化(肺、皮膚を含む)を含む、正常な免疫応答を有する患者および様々な形態の,
カンジダ血症、播種性カンジダ症、および侵襲性カンジダ感染症(腹膜、心内膜、眼、呼吸器、および尿路感染症)の他の形態を含む一般化されたカンジダ症。 治療は、悪性新生物の患者、集中治療室の患者、細胞増殖抑制または免疫抑制療法を受けている患者、ならびにカンジダ症の発症の素因となる他の要,
口腔および咽頭を含む粘膜のカンジダ症、食道、non襲性気管支肺カンジダ症、カンジダ尿症、皮膚のカンジダ症、AIDS患者における口腔咽頭カンジダ症の,
性器カンジダ症:膣カンジダ症(急性および慢性再発)、再発性膣カンジダ症(年間3以上のエピソード)の頻度を減らすための予防的使用、カンジダ亀頭炎,
細胞増殖抑制化学療法または放射線療法の結果としてそのような感染症に罹りやすい悪性新生物を有する患者における真菌感染症の予防,
水虫、体、鼠径部、瞳孔症(着色された)versicolor、爪真菌症、皮膚のカンジダ症を含む真菌性皮膚感染症,
正常な免疫系を有する患者におけるコクシジオイド真菌症、パラコクシジオイド真菌症、スポロトリコーシスおよびヒストプラスマ症を含む深い風土病
クリプトコッカス症,一般化されたカンジダ症(カンジダ血症を含む),播種性(免疫抑制剤を受けている患者を含む),皮膚,粘膜(口腔および咽頭を含む,食道),急性または再発性尿生殖器カンジダ症(膣,カンジダ亀頭炎),気管支肺カンジダ症,エイズ患者における口腔咽頭カンジダ症の再発の予防,genital生殖器カンジダ症,細胞増殖抑制化学中の真菌感染症-または放射線療法中,皮膚の真菌症,足の真菌症を含みます,体,鼠径部,瞳孔炎,爪真菌症、深い風土病の真菌症。
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カプセル:中、全体を飲み込みます。
静脈内投与のための溶液:静脈内、注射の形で(10ml/分以下の速度で)。
サスペンション:中.
播種および他の実験室試験の結果を受け取る前に治療を開始することができる。 しかしながら、抗感染療法は、これらの研究の結果が判明したときにそれに応じて変更されるべきである。
フルコナホールは、口口摂取または10ml/分以下の速度で摂取によって摂取することができる。 投与方法の選択は、患者の臨床状態に依存する。 患者を静脈内から薬物の経口投与に移す場合、またはその逆の場合、日用量の変更は必要ない。 内服のための溶液中で、フルコナホールを0.9%塩化ナトリウム溶液に溶解し、各200mg(100mlあたりのボトル)は15mmol naを含む そして、そして、-. したがって、ナトリウムまたは体液摂取の制限を必要とする患者では、体液投与速度を考慮に入れる必要がある。
ジフルカンの毎日の線量® それは真菌感染の性質および重症度に依存する。 膣カンジダ症では、ほとんどの場合、薬物の単回投与が有効である。 抗真菌薬の反復投与を必要とする感染症の場合、活性真菌感染の臨床的または実験的徴候が消失するまで治療を継続すべきである。 エイズおよびクリプトコッカス髄膜炎または再発性中咽頭カンジダ症の患者は、通常、感染の再発を防ぐために維持療法を必要とする。
大人の使用
1. 他の局在化のクリプトコッカス髄膜炎およびクリプトコッカス感染症の場合 1日目に、400mgが通常処方され、その後、一回一回200-400mgの使用量で飲を継続する。 クリプトコッカス感染症の治療期間は、臨床的および真菌学的効果の存在に依存し、クリプトコッカス髄膜炎では、治療は通常、少なくとも6-8週
エイズ患者におけるクリプトコッカス髄膜炎の再発を防ぐために、一次治療の完全なコースを完了した後、ジフルカン療法® 200mg/個の使用量では、非常に長い期間続けることができます。
2. カンジダ血症では、広められたカンジダ症および他の侵略的なカンジダの伝染 使用量は通常400mg目に1mgであり、続いて200mg/日である。 効果の重強度に応じて、使用量を400mg/個に添加させることができる。 治療期間は、臨床的有効性に依存する。
3. 口腔咽頭カンジダ症において この薬剤は、通常、50-100mgを7-14間一回回処方される。 必要に応じて、免疫機能の重度の抑制を有する患者は、より長い時間治療を継続することができる。 義歯の着用に関連する萎縮性口腔カンジダ症では、薬物は通常、プロテーゼの治療のための局所消毒剤と組み合わせて50日間一回14mgの用量で処方さ
食道炎、non襲性気管支肺感染症、カンジダ尿症、皮膚および粘膜のカンジダ症などの粘膜の他のカンジダ感染症(性器カンジダ症を除く)については、、有効用量は通常50-100mg/日であり、治療期間は14-30日である。
ジフルカンによる一次療法のフルコースを完了した後、エイズ患者における口腔咽頭カンジダ症の再発を防ぐために® それは人に一度150mgを処方することができます。
4. 膣カンジダ症と ジフルカン® 150mgの単回口用量を割り当てる。
再発性膣カンジダ症の頻度を減らすために、薬物は月に一度150mgの用量で使用することができる。 治療期間は個別に決定され、4ヶ月から12ヶ月まで変化する。 何人かの患者は薬剤をより頻繁に使用する必要がある場合もあります。 医師の処方箋なしで18歳未満の小児および60歳以上の患者に単回投与を使用することはお勧めしません。
によって引き起こされる亀頭炎の場合 カンジダ、ジフルカン® 内部に150mgの単回投与を繰り返す。
5. カンジダ症の予防のために ジフルカンの推奨用量® それは人のリスクの程度に応じて、一回一回50-400mgです。 することで、重度または長期持続性好中球減少症を伴う全身感染のリスクが高い患者の場合、推奨用量は一日一回400mgである。 ジフルカン® これは、neut球減少症の予想される発症の数日前および1000/mmを超えるneut球数の増加後に処方される3、治療はさらに7日間継続される。
6. フィート、滑らかな皮、鼠径部およびカンジダの伝染の真菌症を含む皮の伝染のため 使用量は、人に一度150mgまたは人に一度50mgです。 治療期間は通常2-4週間ですが、足の真菌症では、より長い治療が必要な場合があります(最大6週間)。
瞳孔症では、推奨用量は300週に一度2mgであり、一部の患者は300mg/週の第三用量を必要とするが、一部の患者では300-400mgの単回用量で十分である。 レジメンは、植物50mgを2-4間一回使用することである。
によって ティネア-ウンギウム (△)使用量は約150mgです。 感染した爪が交換されるまで治療を継続する必要があります(感染していない爪が成長する)。 指と足の爪の再成長のためには、通常、それぞれ3-6ヶ月と6-12ヶ月かかります。 しかし、成長率は、年齢に応じてだけでなく、さまざまな人々で大きく異なる可能性があります。 長期的な慢性感染症の治療に成功した後、爪の形状に変化があることがあります。
7. 深い風土病の真菌症では この薬剤を200-400mg/個の使用量で2個まで使用する必要があるかもしれません。 治療期間は個別に決定され、11-24ヶ月-コクシジオイド真菌症、2-17ヶ月-パラコクシジオイド真菌症、1-16ヶ月-スポロトリコーシスおよび3-17ヶ月-ヒストプラ
子供の使用
成人における同様の感染症と同様に、治療期間は臨床的および真菌学的効果に依存する。 子供の場合、薬物の日用量は成人の場合を超えてはならない。 ジフルカン® 毎日、1回適用して下さい。
粘膜のカンジダ症を伴う ジフルカンの推奨用量® それは3mg/kg/人です。 最後の日に、より速く定数Cを達成するためにss 6mg/kgのショック用量処方することができる。
一般化されたcandidiasisおよびcryptococcal病の処置のため 使用量は、米の重量度に応じて、6-12mg/kg/米である。
真菌感染症の予防のために 抑制された免疫を有する患者では、感染のリスクがneut球減少症と関連しており、細胞傷害性化学療法または放射線療法の結果として発症するため、誘導されたneut球減少症の重症度および保存期間に応じて3-12mg/kg/日で処方される(成人の投与量、腎不全の小児の場合—腎不全患者の投与量を参照)。
4週またはより少し老化する子供の使用
新生児では、フルコナゾールはゆっくりと排泄される。 人生の最初の2週間で、薬物は高齢の子供と同じ用量(mg/kg)で処方されるが、72時間の間隔で処方される。 3および4週齢の小児では、同じ用量が48時間間隔で投与される。
高齢者での使用
腎不全の徴候がない場合、薬物は通常の用量で処方される。 不全(クレアチニンcl<50ml/分)の患者では、植物の使用量は以下に記載されているように調整される。
腎不全の患者の使用
フルコナゾールは、主に尿中に未変化の形態で排泄される。 単回投与では、用量変更は必要ありません。 薬物の反復使用による腎機能障害を有する患者(小児を含む)教最初に50-400mgのショック用量を投与し、その後日用量(適応症に応じて)を以下のよう:
Ml/分 | 推薦された線量のパーセンテージ |
>50 | 100% |
<50(透析なし) | 50% |
通常透析 | 100%(各透析の後で) |
経口投与のための懸濁液を調製するための指示
懸濁液を調製するための指示:懸濁液を調製するための粉末の24ボトルの内容物に水1mlを加え、十分に振る。 各使用前によく振ってください。
中だ
大人と15歳以上の子供(体重50キロ以上) 他の現在化のクリプトコッカル皮膜粉そしてクリプトコッカル粉のため、400mg(8つの糖子。 50mg)は通常、最初の薬に処方され、その後、200mg(4キャップ)の使用量で飲を継続する。 50ミリグラム)–400ミリグラム(8キャップ。 50ミリグラム)1日あたりの時間。 クリプトコッカス感染症の治療期間は、菌学的研究によって確認された臨床的有効性に依存し、クリプトコッカス髄膜炎では、治療の経過は少なくとも6-8週間でなければならない。
AIDS患者におけるクリプトコッカス髄膜炎の再発を防ぐために、一次治療の全過程を完了した後、フルコナゾールを200mg(4キャップ)の用量で処方する。 時間の長い期間のための一日あたり50ミリグラム)。
カンジダ血症、播種性カンジダ症および他の侵襲性カンジダ感染症では、最初の日に400mg(8mgの50キャップ)、次に200mg(4mgの50キャップ)/日である。 標的有効性が不十分な場合、植物の使用量を400mg(8キャップ)に添加させることができる。 一日あたり50ミリグラム)。 治療期間は、臨床的有効性に依存する。
口腔咽頭カンジダ症では、薬物は通常150mg1回/日に処方され、治療期間は7-14日である。 必要であれば、免疫が著しく低下した患者では、治療が長くなる可能性があります。
一次療法のフルコースを完了した後、エイズ患者における口腔咽頭カンジダ症の再発を防ぐために-週に一度150mg。
義歯の着用に関連する萎縮性口腔カンジダ症の場合-プロテーゼの治療のための局所消毒薬と組み合わせて50日間一回14mg。
食道炎、non襲性気管支肺病変、カンジダ尿症、皮膚および粘膜のカンジダ症などのカンジダ症(性器を除く)の他の局在化において、、有効用量は通常150mg/日であり、治療期間は14-30日である。
カンジダ類では、フルコナホールは150mgの使用量で一度口的に利用される。 再発性膣カンジダ症の頻度を減らすために、薬物は月に一度150mgの用量で使用することができる。 治療期間は個別に決定され、4ヶ月から12ヶ月まで変化する。 一部の患者さんがより頻繁に利用します。
によって引き起こされる亀頭炎の場合 カンジダ、フルコナホールは、150mg/日の使用量で一度口径される。
カンジダ症の予防のために、推奨用量は、真菌感染を発症するリスクに応じて、一日一回50-400mgである. 悪性新生物の患者におけるカンジダ症の予防のために、フルコナゾールの推奨用量は、真菌感染のリスクに応じて、一日一回150-400mgである. することで、重度または長期持続性好中球減少症が予想される患者において、全身感染のリスクが高い場合、推奨用量は400mg/日である. フルコナゾールは、1千以上の好中球の数が増加した後、neut球減少症の予想される出現の数日前に処方される./マクラーレンは7年間継続されるまで"
足の真菌症、鼠径部の皮膚、および皮膚のカンジダ症を含む皮膚の真菌症については、推奨用量は週に一度150mgまたは一日に一度50mgであり、投薬レジメンは臨床的および真菌学的効果に依存する。 正常な場合の治療期間は2-4週間ですが、足の真菌症では、より長い治療が必要な場合があります(最大6週間)。
-300ミリグラム(2キャップ。 150mg)週に一度2週間、一部の患者は週に300mgの第三の用量を必要とするが、場合によっては300-400mgの単回投与で十分であり、代替治療スキームは50mgの2-4週間一日一回の使用である。
では、使用量は均一度150mgです。 感染した爪が交換されるまで治療を継続する必要があります(感染していない爪が成長する)。 指と足の爪の再成長のために、それは通常、それぞれ3-6ヶ月と6-12ヶ月かかります。
深い風土病の真菌症では、200mg(4キャップ)の用量で薬物を使用する必要があるかもしれません。 50ミリグラム)–400ミリグラム(8キャップ。 50ミリグラム)までのための一日あたり2年間。 治療期間は個別に決定され、コクシジオイド真菌症の場合は11-24ヶ月、パラコクシジオイド真菌症の場合は2-17ヶ月、スポロトリコーシスの場合は1-16ヶ月、ヒストプラスマ症の場合は3-17ヶ月であり得る。
子どもたちでは 成人における同様の感染症と同様に、治療期間は臨床的および真菌学的効果に依存する(表1)。 小児では、成人のそれを超える日用量、すなわち400mg/日以下で使用すべきではない。 この薬は毎日1回使用されます。
表1
50mgフルコナホールカプセルの使用4月から15日までの小児提供
病気 | 子供の年齢および体重 | |||
4-6月の平子供給量15-20キロ | 7-9年、子供の平均体重21-29キロ | 10-12月の平子供給量30-40キロ | 12-15日の平子供給量40-50のkg | |
カンジダ粉(3mg/kg/㎡)) | 1カプセル。 一日あたり50ミリグラム | 1-2キャップ。 一日あたり50ミリグラム | 2キャップ。 一度50mg | 2-3キャップ。 一度50mg |
治療期間 | 少なくとも3週間および症状の退行後2週間 | |||
塗膜カンジダ症(3mg/kg/㎡) | 1日目-2-3キャップ。 次—1カプセル/日 | 1日目-2-4キャップ。 次に-1-2キャップ。/日 | 1日目に-4-5キャップ。 次に-2キャップ。/一日一回 | 1日目-5-6キャップ。 次に-2-3キャップ。/一日一回 |
治療期間 | 最初の日に、一定の平衡濃度をより迅速に達成するためにショック用量(6mg/kg/日)を処方し、次いで治療を少なくとも3週間継続する | |||
一般化されたカンジダ症およびクリプトコッカス感染症(髄膜炎を含む)(6-12mg/kg/日) | 2-5キャップ。/日 | 2-6キャップ。/日 | 4-7キャップ。/日 | 5-8キャップ。/日 |
治療期間 | 10-12週間以内(脳脊髄液中に病原体が存在しないことを実験室で確認するまで) | |||
細胞傷害性化学療法または放射線療法(3-12mg/kg/日)の結果として発症するneut球減少症に関連する感染のリスクが低下した小児における真菌感染) | 1-5キャップ/日 | 1-6キャップ/日 | 2-7キャップ。/日 | 2-8キャップ/日 |
治療期間 | 薬物は、誘導されたneut球減少症の重症度および保存期間に応じて、用量で処方される |
腎機能障害を有する小児では、腎不全の重症度に応じて、薬物の日用量を(成人と同じ割合で)減少させるべきである。
高齢の患者では、腎機能障害がない場合、薬物の通常の投薬レジメンに従うべきである。 腎不全患者(クレアチニンClが50ml/分未満)教投与計画を以下に示すように調整する必要があります(表2)。
フルコナゾールは、主に尿中に未変化の形態で排泄される。 活性不良では、50-400mgのショック用量量が最初に減少される。 クレアチニン(CC)のclが50ml/分を与える場合、通常の使用量の物質が使用される(使用量100%)。 11-50ml/分のCCの場合、使用量の50%または通常の使用量を1回に2回使用する。
表2
腎機能障害を有する患者における薬物の使用
クレアチニンクリア | インターバル/毎日の線量 |
>40ミリリットル/分 | 24時間(通常営業)) |
21-40ミリリットル/分 | 48時間(1日の2回)または通常の毎日の線量の半分(1/2の24時間) |
10-20ミリリットル/分 | 72時間(1日で3回)または通常の毎日の線量の三分の一(1/3で24時間) |
定期的に透析を受けている患者は、血液透析の各セッションの後に薬物の一投与量が使用される。
中だ
クリプトコッカス感染症、カンジダ血症、播種性カンジダ症および他の侵襲性カンジダ感染症の場合: 1日目に-400ミリグラム、その後-200-400ミリグラム一日一回。
エイズ患者におけるクリプトコッカス髄膜炎の再発を防ぐために 一次のフルコースの後:200mg/日の長期間使用することができます。
入れ歯の装着に伴う萎縮性口腔カンジダ症: 50ミリグラム10-14日のための一日一回。
粘膜の他のカンジダ感染症では: 50-100mg/φ14-30㎡。
エイズ患者における口腔咽頭カンジダ症の再発予防のために 二次会のフルコースを午後:日に一度150mg。
腟のカンジダ症および亀頭炎のため: 一度150ミリグラム。 発のために-米に一度150mg、4-12米。
癌患者のカンジダ症の防止のため 細胞抑制化学または放射線法の間に:一般一回50-400mg。 一般化された感染のリスクが高い存在下で:400neut球減少症の予想される出現の前に数日間一日一回mg,より多くの好中球の数の増加後1000/mm3 治療はさらに7日間継続される。
皮膚の真菌症(足、鼠径部など))、カンジダ感染症を含む: 一度150mgまたは一度一度50mg。 治療期間は2-4週間であり、足の真菌症は6週間までである。
瞳孔症瞳孔症について: 50 2-4週間のための一日一回ミリグラム。
爪甲真菌症において: 感染していない爪が成長するまで週に一度150mg(指およびつま先の爪の場合はそれぞれ3-6および6-12ヶ月)。
深い風土病の真菌症では: 200-400mg/日11-24ヶ月(コクシジオイド真菌症)、2-17ヶ月(パラコクシジオ真菌症)、1-16ヶ月(スポロトリコーシス)、3-17ヶ月(ヒストプラスマ症)。
子供のため 粘膜のカンジダ症を伴う 1丁目-6mg/kg/㎡、その後-3mg/kg/㎡, 全国のカンジダ座かクリプトコッコシスのため -蒸気の重強度に応じて6-12mg/kg。 免疫低下の背景に対する予防のために(neut球減少症の重症度に応じて)—3-12mg/kg/日。
V/v ドリップ(20mg/分(10ml/分)以下の速度で) クリプトコッカス感染症、カンジダ血症、播種性カンジダ症および他の侵襲性カンジダ感染症の場合: 1日目-400mg/日、その後-200-400mg一回一回(クリプトコッカスのために6-8日間)。
静脈内投与からカプセルの摂取に移行する場合、またはその逆に移行する場合、毎日の用量を変更する必要はありません。
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フルコナゾールに対する過敏症、薬物の他の成分またはフルコナゾールと同様の構造を有するアゾール物質,
400mg/日以上の用量でのフルコナゾールの反復投与中のテルフェナジンの同時投与("相互作用"を参照»),
シサプリドの同時使用("相互作用"を参照)。
注意して: フルコナゾールの使用中の肝機能障害,表在性真菌感染症および侵襲性/全身性真菌感染症を有する患者におけるフルコナゾールの使用中の発疹,未満の用量でテルフェナジンおよびフルコナゾールの併用400mg/日,複数の危険因子を有する患者における潜在的に前不整脈状態(有機性心疾患,電解質バランス障害およびそのような障害の発症に寄与する併用療法).
薬物に対する過敏症(肛門炎における他のアゾール抗真菌薬を含む),
テルフェナジン(400mg/日以上の用量でのフルコナゾールの絶え間ない投与の背景に対して)またはアステミゾール、ならびにQT間隔を延長する他の薬物の,
4歳未満のお子様。
注意して: 肝および/または腎不全,表在性真菌感染症および侵襲性/全身性真菌感染症の患者におけるフルコナゾールの使用の背景に発疹,少なくとも400mg/日の用量でテルフェナジンおよびフルコナゾールの併用,潜在的に肝毒性薬物の併用,アルコール依存症,複数の危険因子を有する患者における潜在的にpruritogens状態(有機性心疾患,電解質不均衡,不整脈を引き起こす薬物の併用),妊娠.
過敏症(構造が類似したアゾール化合物を含む)、テルフェナジン、アステミゾール、シサプリドの併用。
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薬物の忍容性は通常非常に良好である。
ジフルカンの臨床および市販後(*)研究で最も一般的に使用されています® 以下の副作用が認められた:
中枢神経系および末梢神経系から: 頭痛、めまい*、痙攣*、味の変化*。
消化管から: 腹痛、下痢、鼓腸、吐き気、消化不良*、嘔吐*。
肝臓から: 致命的な結果を伴うまれな症例を含む肝毒性、アルカリホスファターゼ、ビリルビン、血清ALTおよびASTのレベルの上昇、肝機能障害*、肝炎*、肝細胞壊死*、黄疸*。
皮膚および皮下組織から: 発疹、脱毛症*、スティーブンス-ジョンソン症候群および表皮の毒性壊死を含む剥離性皮膚疾患*。
造血系およびリンパ系から*:白血球減少症,neut球減少症および無ran粒球症を含みます,血小板減少症.
免疫システムの一部に*: アナフィラキシー(血管浮腫、顔面浮腫、蕁麻疹、かゆみを含む)。
CCCサービス*: ECG上のQT間隔の増加、心室のちらつき/ひらひら("特別な指示"のセクションを参照)。
メタボリック-栄養障害*: 血漿中のコレステロールおよびトリグリセリドのレベルの増加、低カリウム血症。
一部の患者、特にAidsや癌などの重篤な疾患に罹患している患者では、ジフルカンで治療された場合® 血液パラメーター、腎機能、および肝機能の変化は、同様の薬物("特別な指示"の項を参照)で観察されたが、これらの変化の臨床的意義および治療との関係は確立されていない。
消化器系から: 食欲減退,味の変化,腹痛,嘔吐,吐き気,下痢,鼓腸,まれに障害肝機能(黄疸,肝炎,肝壊死,高ビリルビン血症,アラニンアミノトランスフェラーゼの活性の増加,アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ,アルカリホスファターゼの活性の増加,肝細胞壊死),重度を含みます.
神経系から: 頭痛、めまい、過度の疲労、まれに-痙攣。
造血器官の側から: まれに-白血球減少症,血小板減少症(出血,点状出血),neut球減少症,無ran粒球症.
アレルギー反応: 皮膚発疹、まれに多形の滲出性紅斑(スティーブンス-ジョンソン症候群を含む)、毒性表皮壊死(ライエル症候群)、アナフィラキシー様反応(血管浮腫、顔面浮腫、蕁麻疹、
心臓血管系から: QT期間の持続時間の追加、私のちらつき/ふらふら。
その他: まれに-腎機能障害,脱毛症,高コレステロール血症,高トリグリセリド血症,低カリウム血症.
経口摂取した場合。
胃腸管から: 吐き気、下痢、鼓腸。
神経系や感覚器官から: 頭痛めまい
アレルギー反応: 皮膚発疹アナフィラキシー反応
I/Vです。
胃腸管から: 吐き気,嘔吐,下痢,鼓腸,腹痛,肝不全(肝炎,アルカリホスファターゼのレベルの増加,ビリルビン,アミノトランスフェラーゼの血清レベル).
神経系や感覚器官から: 頭痛、けいれん。
アレルギー反応: 皮膚発疹、アナフィラキシー反応、スティーブンス-ジョンソン症候群、有毒な表皮壊死。
その他: 円形脱毛症、腎不全。
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症状: フルコナゾールの過剰摂取の報告があり、あるケースでは、42歳のHIV感染患者が8,200mgの薬物を服用した後に幻覚および妄想行動を発症した。 患者は入院し、彼の状態は48時間以内に正常に戻った。
治療: 対症療法(支持的措置および胃洗浄を含む)。
フルコナゾールは主に尿中に排泄されるため、強制的な利尿はおそらく薬物の排泄を促進する可能性があります。 3時間の血液透析セッションは、フルコナゾールの血漿レベルを約50%低下させる。
症状: 幻覚、妄想の行動。
治療: 症候性-胃洗浄、強制利尿。 3時間の血液透析は、血漿濃度を約50%低下させる。
過剰摂取、胃洗浄および対症療法の場合、強制的な利尿または血液透析が必要である(3時間の血液透析はフルコナゾールの濃度を50%低下させる)。
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フルコナゾール、トリアゾール抗真菌剤。 それは真菌細胞におけるステロール合成の強力な選択的阻害剤である。
経口および静脈内投与された場合、フルコナゾールは動物の真菌感染症の様々なモデルにおいて活性であった。 日和見性真菌症における薬物の活性は、以下によって引き起こされるものを含む カンジダ属.、抑制された免除の動物の一般化されたカンジダ症を含んで, クリプトコッカス-ネオフォルマンス, 頭蓋内感染を含む, マイクロスポラム属 そして トリコプティトン属 フルコナゾールの活動はまた引き起こされる伝染を含む風土病真菌症の動物モデルに、確立されました Blastomyces dermatitides,Coccidioides immitis, 頭蓋内感染を含む、および ヒストプラズマ-カプセル 正常および抑制された免疫を有する動物では。
他によって引き起こされる重感染のケースのレポートがずっとあります カンジダ-アルビカンス 株 カンジダ は、多くの場合、フルコナゾールに対する自然な耐性を有する(例えば、 カンジダ-クルセイ). そのような場合には、代替の抗真菌療法が必要となることがある。
フルコナホールは、シトクロムP450に含する酵素に対して高い特異性を有する。 フルコナゾールによる50mg/日の用量での28日までの治療は、男性の血漿中のテストステロン濃度または妊娠可能年齢の女性のステロイド濃度に影200-400mg/日の用量のフルコナゾールは、健康な男性ボランティアにおける内因性ステロイドのレベルおよびACTH刺激に対するそれらの応答に臨床的に有意な影響を及ぼさない。 50mgの用量でのフルコナゾールの単回投与または反復投与は、同時に摂取されたときのアンチピリンの代謝に影響を与えない。
抗真菌剤は、非常に特異的な効果を有し、シトクロムP450に依存する真菌酵素の活性を阻害する。 それは膜の脂質エルゴステロールへの菌類細胞のlanosterolの転換を妨げ、細胞膜の透磁率を高め、そして成長および写しを破壊します。
フルコナゾールは、シトクロムP450真菌に対して高度に選択的であり、実際には人体におけるこれらの酵素を阻害しない(イトラコナゾール、クロトリマゾール、エコナゾールおよびケトコナゾールと比較して、ヒト肝臓ミクロソームにおけるシトクロムP450依存性酸化過程をより少なく抑制する)。 それにantiadrogenic運動がありません。
でんするんmycosesを含むよ カンジダ属 (免疫抑制の背景にあるカンジダ症の一般化された形態を含む), クリプトコッカス-ネオフォルマンス そして コクシディオイデス-イミティス (頭蓋内感染を含む), マイクロスポラム属 そして Trichophyton spp.、によって引き起こされる風土病真菌症で ブラストマイセス-デルマティディス, ヒストプラズマ-カプセル (免疫抑制を含む)。
に関連してアクティブ カンジダ属クリプトコッカス-ネオフォルマンス(Cryptococcus neoformans,Microsporum spp.、トリコプティトン属。、Blastomyces dermatitidis、Coccidioides immitis そして ヒストプラズマ-カプセル.
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それに社内および山口県のための同じようなpharmacokinetic変数があります。 経口投与後、フルコナゾールはよく吸収され、その血漿レベル(および総生物学的利用能)は、静脈内投与された場合、フルコナゾールの血漿レベルの90%を超え 同時食物摂取は、経口摂取時の薬物の吸収に影響しない。 Cマックス 血漿中では、空腹時にフルコナゾールを服用してから0.5-1.5時間後に到達し、その後、空腹時にフルコナゾールを服用する。1/2 それは約30時間である。 90%Css これは、薬物による治療の4-5日目(一日あたり1回反復投与)によって達成される。
ショック使用量(1日目)の導入は、通常の使用量であり、90%cを達成することを可能にするss 2丁目までVd それは体内水分content量に引きます。 タンパク質結合は低い(11-12%)。
フルコナゾールはすべての体液によく浸透します。 唾液および喀痰中のフルコナゾールの濃度は、血漿中のその濃度と同様である。 真菌性髄膜炎の患者では、脳脊髄液中のフルコナゾールの濃度は、その血漿濃度の約80%である。
角質層、表皮-真皮および汗液において、血清濃度を超える高濃度に達する。 フルコナゾールは角質層に蓄積する。 50mgの用量で一日一回服用すると、12日後のフルコナゾールの濃度は73mcg/gであり、治療中止後7日後の5.8mcg/gのみであり、150mgの用量で週に7日目の角質層中のフルコナゾール濃度は23.4mcg/gであり、7日後の7.1mcg/gである。
4週に一度150mgの用量で使用した後の爪中のフルコナゾールの濃度は、4.05µg/g-健康で1.8mcg/g-罹患した爪では、治療終months6ヶ月、フルコナゾールはまだ爪で決定される。
薬物は主に腎臓によって排泄され、投与された用量の約80%が未変化の形態で尿中に見出される。 フルコナゾールのクリアランスはクレアチニンのクリアランスに比例する。 循環代謝物は検出されなかった。
長きにわたって続けられてきたT1/2 血漿から、それはあなたが膣カンジダ症のために一度一日または週に一度フルコナゾールを服用することを可能にします-他の適応症のために。
カプセルおよび懸濁液の形態のフルコナゾールの100mgの単回投与後の唾液および血漿中の濃度を比較すると(すすぎ、2分間口内での保存および嚥下)、マックス 懸濁液を服用したときの唾液中のフルコナゾールは、投与後5分で観察され、182カプセルを服用した後のそれよりも高い(4時間後に達した)。 約4時間後、唾液中のフルコナゾールの濃度は同じであった。 AUC(0–96) 唾液濃度はカプセルよりも懸濁液摂取時に有意に高かった。 唾液排せつ速度または血しょう薬物動態パラメータに有意差はなかった。
小児における薬物動態
小児において以下の薬物動態パラメータが得られた:
年齢 | Mg/kg | T1/2、h | AUC、mcg*h/ml |
11日-11ヶ月 | 一度中、in/in、3mg/kg | 23 | 110,1 |
9ヶ月-13年 | 一度内部、2mg/kg | 25 | 94,7 |
9ヶ月-13年 | 一度内部、8mg/kg | 19,5 | 362,5 |
5-15歳 | 2ミリグラム/キログラム | 17,4* | 67,4* |
5-15歳 | 4ミリグラム/キログラム | 15,2* | 139,1* |
5-15歳 | ひりひし、in/in-8mg/kg | 17,6* | 196,7* |
平均年齢は7歳です | 内-3mg/kg | 15,5 | 41,6 |
*最終日にマークされたインジケータ
早産児(約28週間の発症)教フルコナゾールを6mg/kgの用量で3日ごとに静脈内投与し、子供が集中治療室に留まっている間に最大5用量を投与した。 平和台1/2 それは74時間(44-185時間)であり、1日目は7日目の平均53時間(30-131時間)、13日目の平均47時間(27-68時間)に減少した。
AUC値は271mcg*h/ml(173-385mcg*h/ml)1日目に、次いで490mcg/h·ml(292-734mcg·h/ml)7日目に増加し、360mcg·h/ml(167-566mcg·h/ml)13日目までに平均に減少した。
Vd それは1183ml/kg(1070-1470ml/kg)1日目であり、その後1184ml/kg(510-2130ml/kg)7日目に平均し、1328ml/kg(1040-1680ml/kg)13日目に増加した。
高齢患者における薬物動態
の用量でフルコナゾールの単回投与で50歳以上の高齢患者に経口65mg,そのうちのいくつかは、同時に利尿薬を服用していました,それはCがあることマックス 日中では、午後1.3時間に繰し、1.54mcg/mlであり、平均値は(76.4±20.3)mcg*h·mlであり、平均Tであった。1/2 -46.2h.これらの動物動態学的パラメータの値は、患者よりも高い。 オークション-オークション-オークション-オークション-オークマックス. クレアチニンcl(74ml/分)、尿中に変化しない排泄される薬物の割合(0-24時間、22%)および高齢患者におけるフルコナゾールの腎臓クリアランス(0.124ml/分/kg)は、若フルコナゾールを服用している高齢患者における薬物動態パラメータの高い値は、おそらく高齢者の特徴である腎機能の低下と関連している。
経口投与後、フルコナゾールはよく吸収され、食物摂取はフルコナゾールの吸収率に影響を与えず、その生物学的利用能は90%である。
薬物の150mgの空腹時に経口投与後に最大濃度に達するまでの時間は0.5-1.5時間でありCマックス これは、濃度の90%であり、2.5-3.5mg/l.tの使用量で満たされた場合である。1/2 フルコナゾールは30時間であり、血漿タンパク質への結合は11-12%である。 血漿中の濃度は、用量に直接依存する。 平衡濃度の90%レベルは、薬物による治療の4-5日目までに達成される(一日一回服用された場合)。
通常の日用量よりも2倍高いショック用量(最初の日に)の導入は、二日目までに平衡濃度の90%に相当する濃度レベルに達することを可能にする。
フルコナゾールはすべての体液によく浸透します. 母乳、関節液、唾液、痰、および腹膜液中の活性物質の濃度は、その血漿レベルと同様である. 膣分泌物中の一定の値は、摂取後8時間に達し、少なくとも24時間このレベルに保たれる. フルコナゾールは脳脊髄液(CSF)によく浸透します-真菌性髄膜炎では、CSF中の濃度は血漿中のそのレベルの約85%得できるようにします。 汗液、表皮および角質層(選択的蓄積)において、血清濃度を超える濃度が達成される. 150日目に7mgの経口投与後、皮膚の角質層中の濃度は23.4mcg/gであり、第二用量後1週-7.1mcg/g、週に一度4mgの用量で150ヶ月後の爪中の濃度—健康で4.05mcg/g、影響を受けた爪で1.8mcg/gである。. 分布量は体内の総水分量に近い
これは、株におけるCYP2C9アイソザイムの薬剤である。 それは主に腎臓によって排泄される(80%-変わらず、11%-代謝産物の形で)。 フルコナゾールのクリアランスはクレアチニンのクリアランスに比例する。 末梢血中にはフルコナゾール代謝産物は認められなかった。
フルコナゾールの薬物動態は、腎臓の機能状態に大きく依存するが、半減期とクレアチニンクリアランスとの間には逆の関係がある。 血液透析後3時間、血漿中のフルコナゾールの濃度は50%減少する。
経口摂取すると、胃腸管によく吸収されます。 Cマックス 空腹時に服用してから0.5-1.5時間で達成されます。 それはすべての体液によく浸透し、治療終6 6ヶ月後に爪に検出されます。 それは腎臓によって80%まで排泄されます。
静脈内投与後、フルコナゾールは組織および体液によく浸透する。 唾液および喀痰中の薬物の濃度は、血漿中の濃度に対応する。 真菌性髄膜炎の患者では、脳脊髄液中のフルコナゾールの含有量は、対応する血漿レベルの80%に達する。 1日あたりの数回の注射の後、90%の平衡濃度レベルは4-5日目までに達し、2日目の通常の日用量よりも1倍高い用量を導入する-2日目までに。 見かけの分布量は、体内の水の総量に近い。 フルコナゾールの11-12%は血漿タンパク質に結合する。 T1/2 -30時間 それは腎臓によって80%変わらずに排泄される。 フルコナゾールのクリアランスはクレアチニンのクリアランスに正比例する。 末梢血中に代謝産物は認められなかった。
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- 抗真菌剤
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抗凝固剤。 他の抗真菌剤—アゾール誘導体と同様に、フルコナゾールは、ワルファリンと同時に使用するとPV(12%)が増加するため、出血(血腫、鼻および胃腸管からの出血、血尿、クマリン抗凝固剤を投与されている患者では、PVを常に監視する必要があります。
アジスロマイシン フルコナゾールを800mgの単回投与で1200mgの単回投与で同時に経口投与すると、両方の薬物間の顕著な薬物動態学的相互作用は確立されなかった。
ベンゾジアゼピン(短時間作用型)。 ミダゾラムの経口投与後、フルコナゾールはミダゾラムおよび精神運動効果の濃度を有意に増加させ、この効果はフルコナゾールの経口投与後に静脈 ベンゾジアゼピンとの併用療法が必要な場合、フルコナゾールを服用している患者は、それに応じてベンゾジアゼピンの用量を減らすために監視さ
シサプリド フルコナゾールとシサプリドの同時使用により、心室のひらひら/ひらひらを含む心臓からの有害反応が可能である (トルサード-ド-ポワント)。 200mgの用量でフルコナゾールを一日一回使用し、20mgの用量でシサプリドを4回使用すると、シサプリドの血漿濃度の顕著な増加およびECG上のQT間隔シサプリドおよびフルコナゾールの同時投与は禁忌である。
シクロスポリン 移植された腎臓を有する患者では、200mg/日の用量でのフルコナゾールの使用は、シクロスポリンの濃度の遅い増加をもたらす。 助100mg/日の用量でフルコナゾールを反復投与すると、骨髄レシピエントにおいてシクロスポリンの濃度の変化は観察されなかった。 フルコナゾールとシクロスポリンを同時に使用すると、血液中のシクロスポリンの濃度を監視することが推奨される。
ハイドロクロロチアジド フルコナゾールと同時にヒドロクロロチアジドを繰り返し使用すると、血漿中のフルコナゾール濃度が40%増加する。 この程度の重症度の効果は、同時に利尿薬を受けている患者におけるフルコナゾールの投薬レジメンの変更を必要としないが、医師はこれを考慮
経口避妊薬。 50mgの用量でフルコナゾールとの併用経口避妊薬を同時に使用すると、ホルモンのレベルに有意な影響はなく、200mgのフルコナゾールの毎日の摂取では、エチニルエストラジオールおよびレボノルゲストレルのAUCはそれぞれ40および24%増加し、300mgのフルコナゾールでは、エチニルエストラジオールおよびノルエチンドロンのAUCはそれぞれ24および13%増加した。 したがって、これらの用量でのフルコナゾールの反復使用は、併用経口避妊薬の有効性に影響を及ぼす可能性は低い。
フェニトイン フルコナゾールおよびフェニトインの併用は、フェニトインの濃度の臨床的に有意な増加を伴い得る。 両方の薬物を同時に使用する必要がある場合は、血清中の治療濃度を確保するために、フェニトインの濃度を監視し、その用量をそれに応じて調整
リファブチン フルコナゾールおよびリファブチンの併用は、後者の血清濃度の増加をもたらし得る。 フルコナゾールとリファブチンの同時使用により、ブドウ膜炎の症例が記載されている。 リファブチンとフルコナゾールを同時に投与されている患者は注意深く監視されるべきである。
リファンピシン フルコナホールおよびリファンピシンの利用は、AUCおよびTの持続時間の25%減少をもたらす1/2 フルコナゾールは20%です。 同時にリファンピシンを服用している患者では、フルコナゾールの用量を増加させる可能性を考慮する必要がある。
スルホニル尿素の調製。 フルコナホールは、同時に利用すると、Tの追加をもたらす1/2 スルホニル尿素の経口製剤(クロルプロパミド、グリベンクラミド、グリピジドおよびトルブタミド)。 真性糖尿病患者は、フルコナゾールと経口スルホニル尿素の併用を処方することができるが、低血糖の可能性を考慮すべきである。
タクロリムス フルコナゾールおよびタクロリムスの併用は、後者の血清濃度の増加をもたらす。 腎毒性の症例について述べた。 タクロリムスとフルコナゾールを同時に服用している患者は、慎重に監視する必要があります。
テルフェナジン アゾール抗真菌剤とテルフェナジンの同時使用により、QT間隔の増加の結果として重篤な不整脈が生じることがある。 200mg/日の用量でフルコナゾールを服用すると、QT間隔の増加は確立されなかったが、400mg/日以上の用量でフルコナゾールを使用すると、血漿中のテルフェテルフェナジンとの400mg/日以上の用量でのフルコナゾールの同時投与は禁忌である("禁忌"の項を参照)。 テルフェナジンと組み合わせた400mg/日未満の用量でのフルコナゾールによる治療は、厳重な監督下で行われるべきである。
テオフィリン フルコナホールと同時に200mgの使用量で14間使用すると、テオフィリンのヒクリアランスの平均速度は18%減少する。 高用量でテオフィリンを服用している患者、またはテオフィリンの毒性作用を発症するリスクが高い患者にフルコナゾールを処方する場合は、テオフィリンの過剰投与の症状の出現を監視し、必要に応じて治療を調整する必要があります。
ジドブジン フルコナゾールと同時に使用すると、ジドブジンの濃度が上昇し、これはおそらく後者の主代謝産物への代謝の低下によるものである。 AIDSおよびARC(AIDS関連複合体)患者における200mg/日の用量でのフルコナゾールによる治療の前後15日間、ジドブジン(20%)のAUCの有意な増加が見出された。
ジドブジンをHIV感染患者に200mgの用量で8時間ごとに7日間使用した場合、400mg/日の用量でフルコナゾールと組み合わせて、またはそれなしで、21日の間の間隔で、ジドブジンのAUCの有意な増加(74%)がフルコナゾールと同時に使用された場合に見出された。 この組み合わせを受けている患者は、ジドブジンの副作用の検出のために監視されるべきである。
フルコナゾールとアステミゾールまたは他の薬物との併用は、その代謝がシトクロムP450系によって行われ、これらの薬剤の血清濃度の増加を伴い得フルコナゾールの同時投与は、信頼できる情報がない場合には、注意を払う必要があります。 患者は注意深く監視されるべきである。
経口形態のフルコナゾールと、食品、シメチジン、制酸剤との同時投与、ならびに骨髄移植の準備のための体の全照射後の相互作用の研究は、これらの因子がフルコナゾールの吸収に臨床的に有意な影響を及ぼさないことを示している。
これらの相互作用は、フルコナゾールの反復使用によって確立され、フルコナゾールの単回投与の結果としての薬物との相互作用は知られていない。
医師は、他の薬物との相互作用は特に研究されていないことに留意すべきであるが、それは可能である。
ホルファリンとフルコナホールを使用する場合、PVは添加する(平均して12%)。 この点で、クマリン抗凝固剤と組み合わせて薬物を投与されている患者のPVの指標を注意深く監視することが推奨される。
フルコナゾールは、健康な人における経口血糖降下剤-スルホニル尿素誘導体(クロルプロパミド、グリベンクラミド、グリピジド、トルブタミド)の血漿半減期を増加させる。 糖尿病患者におけるフルコナゾールおよび経口血糖降下剤の併用は許可されているが、医師は低血糖の可能性を念頭に置くべきである。
フルコナゾールおよびフェニトインの併用は、血漿中のフェニトインの濃度を臨床的に有意な程度に増加させる可能性がある。 したがって、これらの薬物を一緒に使用する必要がある場合は、治療間隔内に薬物のレベルを維持するために、用量調整を伴うフェニトインの濃度
リファンピシンとの組み合わせは、AUCの25%の減少およびフルコナゾールの血漿半減期の20%の短縮をもたらす。 したがって、同時にリファンピシンを投与されている患者のフルコナゾールの用量を増加させることが望ましい。
移植された腎臓を有する患者におけるフルコナゾールおよびシクロスポリンの使用(200mg/日の用量でフルコナゾールを服用)は、血漿中のシクロスポリンの濃度をゆっくりと増加させるため、フルコナゾールを受けている患者の血液中のシクロスポリンの濃度を監視することが推奨される。
フルコナゾールを服用すると、血漿からのテオフィリンのクリアランスの平均速度が低下するため、高用量のテオフィリンまたはテオフィリン中毒を発症する可能性が高い患者は、テオフィリン過剰摂取の症状の早期発見のために監視されるべきである。
フルコナゾールがテルフェナジンおよびシサプリドと同時投与される場合、心室頻拍の発作を含む心臓からの有害反応の症例が記載されている (トルサード-デ-ポインツ).
フルコナゾールおよびヒドロクロロチアジドの併用は、血漿中のフルコナゾール濃度を40%増加させる可能性がある。
フルコナゾールとリファブチンの相互作用の報告があり、後者の血清レベルの上昇を伴う。 フルコナゾールとリファブチンの同時使用により、ブドウ膜炎の症例が記載されている。 リファブチンとフルコナゾールを同時に投与されている患者は注意深く監視されるべきである。
フルコナゾールとジドブジンの組み合わせを受けている患者では、ジドブジンの濃度の増加が観察され、これは後者の主代謝物への変換の減少によって引き起こされるので、ジドブジンの副作用の増加が期待されるべきである。
ミダゾラムの濃度を増加させ、したがって精神運動効果のリスクを増加させる(フルコナゾールをin/inよりも内部で使用するとより顕著になる)。
タクロリムスの濃度を増加させ、これは腎毒性作用のリスクを増加させる。
クマリン抗凝固剤と組み合わせると、プロトロンビン時間を増加させることが可能である(それは制御されるべきである)、テルフェナジン-不整脈のリスクが可能である、シサプリド-発作性心室頻拍を含む心臓血管系からの有害反応の増加。 Tを振る1/2 血清スルホニル尿素(低血糖のリスクを増加させます). 血液中のフェニトイン、シクロスポリン、ジドブジンの濃度を増加させる。 リファンピシンはTを見にする1/2 アファ
However, we will provide data for each active ingredient