コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:02.04.2022
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エアロキシーナ
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クラリスロマイシン
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クラリスロマイシ:
より低い呼吸器管の伝染(気管支炎、肺炎のような),
上気道感染症(咽頭炎、副鼻腔炎など),
皮膚および軟部組織の感染症(毛嚢炎、皮下組織の炎症、丹毒など)),
によって引き起こされる播種性または局所性抗酸菌感染症 マイコバクテリウム-アビウム そして マイコバクテリウム-イントラセルラー,
によって引き起こさ マイコバクテリウム-チェロナエ、マイコバクテリウム-フォーチュイトゥム そして マイコバクテリウム-カンサシイ,
複合体によって引き起こされる感染の広がりの予防 マイコバクテリウム-アビウム()、CDリンパ球の内容が付いているHIV感染させた患者4 (T-ヘルパーリンパ球)100ミリメートル以内13,
根絶 ヘリコバクター-ピロリ菌 そして十二指腸潰瘍の再発の頻度の減少,
歯原性感染症(Aeroxinaのみ®、フィルムコーティング錠、250mg)。
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インサイド、食事の時間にかかわらず。
成人および12歳以上の小児におけるクラリスロマイシンの通常の推奨用量は、250mg2回である(この場合、Aeroxinaの使用が可能である®、フィルムコーティング錠、250mg)。
クラリスロマイシン500ミリグラム2回の日は、より重度の感染症の場合に使用されます. 通常の治療期間は5-14日です。
例外は、6日から14日までの治療を必要とするコミュニティ後天性肺炎および副鼻腔炎である。
結核以外のマイコバクテリア感染症の治療のための用量。 マイコバクテリア感染症の場合、クラリスロマイシン500mg2回の用量が推奨される。 播種性の治療 マック-aids患者の感染は、臨床的および微生物学的有効性がある限り継続されるべきである。
Clarithromycinは、これらの病原体に対して活性である他の抗菌薬と組み合わせて処方されるべきである。 他の非結核マイコバクテリア感染症の治療期間は、医師によって決定される。
マクロビオティックのおすすめ人気サイト 大人のためのクラリスロマイシンの推奨用量は500mg2回です。
歯原性感染症では クラリスロマイシンの用量は250mg(Aeroxina1錠)である®、フィルムコーティング錠、250mg)2日間日5回。
ヘリコバクター-ピロリ菌の根絶のために。 感染によって引き起こされる消化性潰瘍疾患の患者において ヘリコバクター-ピロリ菌 クラリスロマイシンは、感染症の治療のための国内および国際的な勧告に従って、500mg2回、他の抗菌薬およびプロトンポンプ阻害剤と組み合わせて7-14日間使用することができる。 ヘリコバクター-ピロリ
腎不全の患者。 30ml/分未満のクレアチニンClを有する患者は、通常の用量の半分のクラリスロマイシン(この場合、250mg)を処方される。 そのような患者の治療は14日以内に継続される。
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クラリスロマイシン、薬物の他の成分および他のマクロライドに対する過敏症,
クラリスロマイシンと以下の薬物との併用投与:アステミゾール、シサプリド、ピモジド、テルフェナジン("相互作用"を参照»),
クラリスロマイシンと麦角アルカロイド、例えばエルゴタミン、ジヒドロエルゴタミンとの同時投与("相互作用"を参照»),
経口投与のためのクラリスロマイシンとミダゾラムとの併用投与("相互作用"を参照»),
横紋筋融解症を含むミオパチーのリスク増加のために、CYP3A4アイソザイム(ロバスタチン、シンバスタチン)によって主に代謝されるHMG-CoA還元酵素阻害剤(スタチン)とクラリスロマイシンの併用投与("相互作用"を参照)。»),
クラリスロマイシンとコルヒチンの併用投与,
クラリスロマイシンとチカグレロールまたはラノラジンの併用投与,
"ピルエット"タイプのECG、心室性不整脈または心室頻脈におけるQT延長の病歴»,
低カリウム血症(ECG上のQT間隔の延長のリスク),
腎不全と同時に起こる重度の肝不全,
クラリスロマイシンの使用によって開発された胆汁うっ滞性黄疸/肝炎("特別な指示"を参照)»),
ポルフィリン症,
母乳育児期間,
12歳までの年齢(有効性および安全性は確立されていない)。
注意して: 中等度から重度の腎不全、中等度から重度の肝不全、クラリスロマイシンとアルプラゾラム、トリアゾラム、静脈内使用のためのミダゾラムなどのベンゾジアゼピンとの併用投与(. "相互作用")、クラリスロマイシンと他の耳毒性薬物、特にアミノグリコシドとの同時投与(. CYP3Aアイソザイムによって代謝される薬物との同時投与、例えば、カルバマゼピン、シロスタゾール、シクロスポリン、ジソピラミド、メチルプレドニゾロン、オメプラゾール、間接抗凝固剤(例えば、ワルファリン)、キニジン、リファブチン、シルデナフィル、タクロリムス、ビンブラスチン(例えば、ワルファリンを参照)。. "相互作用")、CYP3A4アイソザイム、例えば、リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セントジョンズワートを誘導する薬物との同時投与(. "相互作用")、CYP3Aアイソザイム(例えば、フルバスタチン)の代謝に依存しないスタチンとのクラリスロマイシンの同時投与(. CYP3A4アイソザイム(例えば、ベラパミル、アムロジピン、ジルチアゼム)によって代謝されるBCCとの併用投与、冠状動脈性心疾患(CHD)、重度の心不全、低マグネシ./分)、ならびに同時にクラスIA(キニジン、プロカインアミド)およびクラスIII(ドフェチリド、アミオダロン、ソタロール)の抗不整脈薬を服用している患者、妊娠
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副作用の頻度の分類(報告された症例数/患者数)WHOによって推奨される:非常に頻繁に≥1/10,しばしば≥1/100-<1/10,まれに≥1/1000-<1/100,まれに≥1/10000-<1/1000,非常にまれに<1/10000,頻度は不明(市販後の経験からの副作用,頻度は利用可能なデータに基づいて推定することはできません).
アレルギー反応: しばしば-皮膚発疹、まれに-アナフィラキシー様反応1、過敏症、水疱性皮膚炎1、皮膚のかゆみ、じんましん、黄斑斑性発疹3,頻度不明—アナフィラキシー反応,血管浮腫,スティーブンス-ジョンソン症候群,毒性表皮壊死,eos球増加症および全身症状を伴う薬物発疹(ドレス症候群).
神経系から: しばしば-頭痛、不眠症、まれに-意識の喪失1、ジスキネジー1、めまい、眠気、振戦、落ち着きのなさ、興奮性の増加3,周波数不明-痙攣,精神病性障害,混乱,離人,うつ病,見当識障害,幻覚,夢の障害(悪夢),知覚異常,マニア.
皮膚から: しばしば激しい発汗、頻度は不明です:にきび、出血。
尿道炎から: 頻度は不明です-腎不全、間質性腎炎。
代謝と栄養の側面から: まれに、食欲不振、食欲不振。
筋骨格系から: まれに-筋肉のけいれん,筋骨格のこわばり,筋肉痛,頻度は不明:横紋筋融解症2*、ミオパチー。
消化器系から: しばしば-下痢、嘔吐、消化不良、吐き気、腹痛、まれに:食道炎1、逆流性食道炎2、胃炎、直腸痛2、口内炎、舌炎、腹部膨満感4、便秘、口腔粘膜の乾燥、げっぷ、鼓腸、胆汁うっ滞4、胆汁うっ滞またはhepatocellularを含む肝炎4、頻度は不明である-急性pancreatitis炎、舌および歯の変色、肝不全、胆汁うっ滞性黄疸。
呼吸器系から:まれに-気管支喘息1、鼻血2、テラ1.
感覚の一部に: しばしば-味覚障害(味の倒錯)、まれに-めまい、聴覚障害、耳鳴り、周波数不明-難聴、老化症(味の喪失)、parosmia、anosmia。
CCCサービス: しばしば-血管拡張1、まれに-突然の心停止1、心房細動1、ECG上のQT間隔の延長、期外収縮1、心房fl動、周波数不明-"ピルエット"タイプを含む心室頻拍。
実験室パラメータ: しばしば-肝機能の実験室パラメータの偏差、まれに-クレアチニン濃度の増加1、尿素濃度の上昇1 血漿中では、アルブミン/グロブリン比の変化1、白血球減少、好中球減少4、好酸球増加症4、血小板減少症3 ALT、ASTの活性の増加4、GGT4、SCHF4、LDG4 血漿中では、頻度は不明である-無ran粒球症、血小板減少症、INRの値の増加、PVの延長、尿の色の変化、血漿中のビリルビン濃度の増加。
その他:頻度不明-倦怠感4、温熱療法3、無力症、胸の痛み4、悪寒4、疲労の増加4.
感染症および寄生虫疾患: まれに-セルライト1、カンジダ症、胃腸炎2、二次感染3 (膣を含む)、頻度は不明である-偽膜性大腸炎、丹毒。
抑制された免疫を有する患者
抗酸菌感染症を治療するために長時間高用量でクラリスロマイシンを投与されたAIDSおよび他の免疫不全障害の患者では、薬物の望ましくない効
1000mgに等しいクラリスロマイシンの日用量を服用している患者における最も一般的な有害事象は、吐き気、嘔吐、味覚異常(味の歪み)、腹痛、下痢、皮膚発疹、鼓腸、頭痛、便秘、聴覚障害、血漿中のACTおよびALTの活性の増加であった。 また、息切れ、不眠症および口腔粘膜の乾燥などの発生頻度の低い有害事象の症例もあった。
抑制された免疫を有する患者では、実験室パラメータを評価し、標準からの有意な偏差(急激な増加または減少)を分析した。 この基準に基づいて、毎日2-3mgの用量でクラリスロマイシンを投与している患者の1000%は、血漿中のACTおよびALTの活性の有意な増加、ならびに白血球および血小板の数の減少を有していた。 少数の患者はまた、血漿中の残留尿素窒素濃度の増加を有していた。
*横紋筋融解症のいくつかの報告では、横紋筋融解症(スタチン、フィブラート、コルヒチンまたはアロプリノール)の発症に関連することが知られている他の
1 これらの有害反応の報告は、輸液のための溶液の調製のために凍結乾燥物の剤形でクラリスロマイシンを使用する場合にのみ受け取られた。
2 これらの有害反応の報告は、フィルムシェルで覆われた長時間作用型錠剤の剤形でクラリスロマイシンを使用した場合にのみ得られた。
3 これらの有害反応の報告は、経口投与のための懸濁液の調製のために粉末の剤形でクラリスロマイシンを使用する場合にのみ受け取られた。
4 これらの有害反応の報告は、フィルムコーティングされた錠剤の剤形でクラリスロマイシンを使用した場合にのみ受け取られた。
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症状: 大量のクラリスロマイシンを摂取すると、胃腸障害の症状を引き起こす可能性があります。
8gのクラリスロマイシンを服用した後の双極性障害の病歴を有する患者は、精神状態、妄想行動、低カリウム血症および低酸素血症の変化を記
治療: 胃腸管から吸収されていない薬物(胃洗浄、活性炭摂取)を除去し、対症療法を行う。 血液透析および腹膜透析は、血清中のクラリスロマイシンの濃度に有意な影響を及ぼさず、これは他のマクロライド薬にも典型的である。
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Clarithromycinはマクロライド群の半合成抗生物質であり、50Sリボソームサブユニットと相互作用し、それに敏感な細菌のタンパク質合成を抑制することによ
クラリスロマイシンは高い活性を示した インビトロ 標準的な実験室細菌株および臨床診療の過程で患者から単離されたものの両方に関連して。 それは多くの好気性および嫌気性のグラム陽性およびグラム陰性の微生物に対して非常に活動的です。 ほとんどの病原体のためのclarithromycinのMPCはエリスロマイシンのMPCよりより少し、平均して、一つの丸太によってあります2 繁殖。
の条件でクラリスロマイシン インビトロ に関連して非常に活発 レジオネラ-ニューモフィラ、マイコプラズマ-ニューモニア. それは殺菌効果を持っています ヘリコバクター-ピロリ菌 クラリスロマイシンのこの活性は、酸性pHよりも中性pHで高い。
また、利用規約のデータ インビトロ そして in vivo クラリスロマイシンが臨床的に有意なマイコバクテリウム種に作用することを示した。 エンテロバクテリア科 そして シュードモナス属 他の非乳糖発酵グラム陰性細菌と同様に、それらはクラリスロマイシンに感受性ではない。
下記に記載されている微生物の緊張のほとんどに対するclarithromycinの活動は条件の下で両方とも証明されました インビトロ そして、"適応症"セクションに記載されている疾患の臨床実practiceにおいて。
好気性グラム陽性微生物: 紅色ブドウ糖、黄、化粧レンサ糖、リステリアモノサイトゲネス。
好気性グラム陰性微生物: インフルエンザ菌、インフルエンザ菌parainfluenzae、Moraxella catarrhalis、neisseria gonorrhoeae、Legionella pneumophila。
その他の微生物: Mycoplasma pneumoniae、クラミジアpneumoniae(TWAR)。
マイコバクテリア: マイコバクテリウムleprae、マイコバクテリウムkansasii、マイコバクテリウムchelonae、マイコバクテリウムfortuitum、マイコバクテリウムavium複合体(MAC) (コンプレックスを含む: マイコバクテリウム-アビウム、マイコバクテリウム-イントラセルラーレ)。
Β-ラクタマーゼ産生は、クラリスロマイシンの活性に影響を与えない。 メチシリンおよびオキサシリンに対して抵抗力があるぶどう球菌のほとんどの緊張はまたclarithromycinに対して抵抗力があります。
ヘリコバクター-ピロリ菌. 感度 ヘリコバクター-ピロリ菌 クラリスロマイシン耐性を分離株について検討した ヘリコバクター-ピロリ菌、薬物療法の開始前に104人の患者から隔離される。 クラリスロマイシン耐性株は、4人の患者で単離されました ヘリコバクター-ピロリ菌、2人の患者—中resistanceの抵抗性を有する株、残りの98人の患者-分離株 ヘリコバクター-ピロリ菌 クラリスロマイシンに感受性であった。
クラリスロマイシンは、以下の条件で効果があります: インビトロ そして、以下の微生物のほとんどの株について(しかし、臨床現場におけるクラリスロマイシンの安全性および有効性は臨床試験によって確認され):
好気性グラム陽性微生物: ストレプトコッカス-アガラクティア、ストレプトコッカス (グループ C、F、G), ビリダンスグループ連鎖球菌.
好気性グラム陰性微生物: ボルデテラ科、pasteurella Multocida。
嫌気性グラム陽性微生物: クロストリジウム-ペルフリンゲンスペプトコッカス-ニジェールプロピオニバクテリウム-アクネス
嫌気性グラム陰性微生物: バクテロイデス-メラニノゲニクス
スピロカエテス: ボレリア-ブルグドルフェリ、トレポネーマ-パリドゥム。
カンピロバクター: カンピロバクター-ジェジュニ
人体のclarithromycinの主要な代謝物質は微生物学的に活動的な代謝物質14hydroxyclarithromycin(14オハイオ州clarithromycin)です。
代謝産物の微生物学的活性は、元の物質のそれと同じであるか、またはほとんどの微生物に対して2倍弱い。 例外は次のとおりです インフルエンザ菌 代謝産物の効率が2倍高い。 親化合物およびその主代謝産物は、添加剤、相乗効果を有する インフルエンザ菌 の条件で インビトロ そして in vivo 細菌の緊張によって。
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吸い込み 薬物は急速に胃腸管に吸収される。 絶対的なバイオアベイラビリティは約50%です。 複数回投与の薬物では、蓄積は事実上検出されず、人体における代謝の性質は変化しなかった。 薬物を服用する直前の食物摂取は、薬物のバイオアベイラビリティを平均して25%増加させた。 Clarithromycinは食事の前または間に使用することができます。
分布-代謝-排泄
インビトロで クラリスロマイシンは、血漿タンパク質に70%0.45-4.5mcg/mlの濃度で結合する。 45mcg/mlの濃度では、おそらく結合部位の飽和の結果として、結合は41%に減少する。 これは、治療濃度よりも何倍も高い濃度でのみ観察される。
生体内で。 研究-研究 in vivo 動物では、クラリスロマイシンは、中枢神経系を除いて、血漿よりも数倍高い濃度で、すべての組織に存在することが示された。 肝臓および肺には最高濃度(血漿よりも10-20倍高い)が認められた。
健康なもの。 の用量でクラリスロマイシンを使用する場合250ミリグラム2回の日Css 血漿中のクラリスロマイシンおよび14-OH-クラリスロマイシンは3日後に達し、それぞれ1および0.6mcg/mlであった。 T1/2 clarithromycinとその主要代謝産物が3-4 5-6日間です。 クラリスロマイシンを500mg2回の用量で使用する場合Cマックス 血漿中のクラリスロマイシンおよび14-OH-クラリスロマイシンは、第5用量を服用した後に達成され、それぞれ2.7-2.9および0.88-0.83mcg/mlを平均した。 T1/2 クラリスロマイシンおよびその主要代謝産物は、それぞれ4.5-4.8および6.9-8.7時間であった。
Cマックス 血漿中の14-OH-クラリスロマイシンは、クラリスロマイシンの経口用量に比例して増加しなかったが、Tは、クラリスロマイシンの経口用量に比例し1/2 クラリスロマイシンと14-OH-クラリスロマイシンの両方が用量の増加とともに長くなる傾向があった。 高用量での14-ヒドロキシル化およびN-脱メチル化生成物の形成の減少と組み合わされたクラリスロマイシンのこの非線形薬物動態は、高用量でより顕著になるクラリスロマイシンの非線形代謝を示す。
約37.9%が250mgの用量でクラリスロマイシンを経口投与後に腎臓によって排泄され、46%が1200mgの用量でクラリスロマイシンを服用した後、約40.2および29.1%がそれぞれ腸を通して排泄される。
患者さん クラリスロマイシンおよび14-OH-クラリスロマイシンは、組織および体液に迅速に浸透する。
摂取時の脳脊髄液中のクラリスロマイシンの濃度は重要ではないという証拠は限られている(すなわち、正常なBBB透過性を有する血清中の濃度の1-2% 組織中の濃度は、通常、血清中の濃度よりも数倍高い。
表は、組織および血清濃度の例を示す。
(250月12日)) | ||
タイプの生地 | Mcg/g | △、Mcg/ml |
扁桃腺 | 1,6 | 0,8 |
肺 | 8,8 | 1,7 |
肝機能障害。 中等度から重度の肝障害を有するが、腎機能が保存されている患者では、クラリスロマイシンの用量調整は必要ない。 Css クラリスロマイシンの血漿および全身クリアランスは、この群の患者および健康な患者において異ならない。 Css 肝機能障害を有する患者の14-OH-クラリスロマイシンは、健康な患者よりも低い。
腎機能障害。 腎機能障害により、Cが増加するマックス およびC分 血漿中のクラリスロマイシンの1/2、クラリスロマイシンおよびその代謝産物(14-OH-クラリスロマイシン)のAUC。 排除定数および腎排せつが減少する。 これらのパラメータの変化の程度は、腎機能障害の程度に依存する。
高齢の患者。 高齢患者では、血漿中のクラリスロマイシンおよびその代謝産物14-OH-クラリスロマイシンの濃度は、若年群よりも高く、排泄は遅かった。 しかし,クレアチニンの腎クリアランスを考慮した補正後は両群に差はなかった。 したがって、クラリスロマイシンの薬物動態パラメータに対する主な影響は、年齢ではなく腎機能を有する。
マイコバクテリア感染症の患者。 Css クラリスロマイシンと14-OH-クラリスロマイシン通常の用量でクラリスロマイシンで治療HIV感染患者における(毎日二回500mg)健康な人のものと同様で しかしながら、抗酸菌感染症の治療に必要とされる可能性のある高用量のクラリスロマイシンを使用する場合、抗生物質の濃度は通常のものを著しく上回ることがある。 クラリスロマイシンを1000または2000mg/日の用量で2回服用したHIV感染患者では、Css それらは通常、それぞれ2-4および5-10mcg/mlであった。 より高用量でクラリスロマイシンを使用する場合、Tの伸長があった1/2 正常な線量のclarithromycinを受け取った健康なボランティアのその表示器と比較して。 Tの増加した血しょう集中そして延長1/2 より高用量でクラリスロマイシンを使用する場合、それは薬物の非線形薬物動態と関連している。
オメプラゾールとの併用治療。 クラリスロマイシン500mg3の用量でオメプラゾールと組み合わせて一日40mg/日は、Tの伸長に寄与する1/2 そしてAUCを増やします0–24 オメプラゾール 併用療法で治療されたすべての患者において、オメプラゾール単独で治療された患者と比較して、AUCの89%の増加が観察された0–24 そして34%Tによって1/2 オメプラゾール クラリスロマイシンCでマックス、C分 そしてAUC0–8 オメプラゾールなしでクラリスロマイシンを使用した場合、同様の指標と比較して、それぞれ10、27および15%増加した。 Css 組み合わせを受けた群でクラリスロマイシンを服用してから6時間後の胃粘膜中のクラリスロマイシンは、クラリスロマイシン単独で投与された患者よりも25倍高かった。 クラリスロマイシンおよびオメプラゾールを服用してから6時間後の胃組織中のクラリスロマイシンの濃度は、クラリスロマイシン単独で投与された患者群で得られたものよりも2倍高かった。
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- マクロライド[マクロライドとツツジ]
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重篤な副作用の可能性があるため、クラリスロマイシンと同時に以下の薬物を使用することは禁忌である。
シサプリド、ピモジド、テルフェナジン、およびアステミゾール。 シサプリド、ピモジド、テルフェナジンまたはアステミゾールでクラリスロマイシンを服用すると、血漿中の後者の濃度の増加が報告されており、心室頻拍("ピルエット"タイプの心室頻拍を含む)および心室細動("禁忌"参照)を含む、ECG上のQT間隔の延長および心臓不整脈の出現につながる可能性がある。
麦角アルカロイド。 市販後の研究によると、クラリスロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンとの同時使用は、エルゴタミン群の薬物による急性中毒に関連する以下の効果を有する可能性があることが示されている:血管痙攣、四肢の虚血および中枢神経系を含む他の組織。 クラリスロマイシンと麦角アルカロイドの併用は禁忌である("禁忌"を参照)。
Hmg-Coaレダクター剤(スタチン)。 ロバスタチンまたはシンバスタチンとのクラリスロマイシンの同時投与は禁忌である(参照. これらのスタチンはCYP3A4アイソザイムによって主に代謝され、クラリスロマイシンとの併用は血清濃度を増加させ、横紋筋融解症を含むミオパチーのリスクを増加させるという事実のために"禁忌")。. 横紋筋融解症の症例は、これらの薬物と同時にクラリスロマイシンを服用している患者において報告されている. クラリスロマイシンを使用する必要がある場合は、治療期間中ロバスタチンまたはシンバスタチンの服用を中止する必要があります. Clarithromycinは他のstatinsとの組合せ療法の場合には注意して使用されるべきです. 代謝がCYP3Aアイソザイム(例えば、フルバスタチン)に依存しないスタチンを使用することが推奨される). 同時投与が必要な場合は、最低用量のスタチンを服用することをお勧めします. ミオパシーの徴候および症状の発症を監視する必要があります
クラリスロマイシンに対する他の医薬品の影響
CYP3Aアイソザイムの誘導因子である薬物(挙リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セントジョンズワート) クラリスロマイシンの代謝を誘導する可能性があります。 これは、クラリスロマイシンの治療以下の濃度をもたらし、したがってその有効性を低下させる可能性がある。 さらに、血漿中のCYP3Aアイソザイムの誘導物質の濃度を監視する必要があり、これは、クラリスロマイシンによるCYP3Aアイソザイムの阻害によ リファブチンとクラリスロマイシンの同時使用により、リファブチン濃度の増加および血漿中のクラリスロマイシン濃度の低下が、ブドウ膜炎のリ
以下の薬物は、血漿中のクラリスロマイシンの濃度に対して証明されたまたは疑わしい効果を有し、クラリスロマイシンとの同時使用の場合、用量調整または代替治療への移行が必要となることがある。
エファビレンツ、ネビラピン、リファンピシン、リファブチンおよびリファペンチン。 Efavirenz、nevirapine、rifampicin、rifabutinおよびrifapentinのようなシトクロムP450系の強力な誘導物質は、クラリスロマイシンの代謝を促進し、したがって血漿中のクラリスロマイシンの濃度を低下させ、治療効果を弱めると同時に、微生物学的に活性である代謝産物である14-OH-クラリスロマイシンの血漿中の濃度を増加させることができる。 クラリスロマイシンおよび14-OH-クラリスロマイシンの微生物学的活性は、異なる細菌に対して異なるので、クラリスロマイシンおよびシトクロムP450系の誘導物質を同時に使用することにより治療効果が低下する可能性がある。
エトラビリン 血漿中のクラリスロマイシンの濃度は、エトラビリンとの同時使用で減少するが、活性代謝物14-OH-クラリスロマイシンの血漿中の濃度は増加する。 14-OH-clarithromycinはMAC感染に対して低い活性を有するので、これらの病原体に対する全体的な活性が変化する可能性があるので、MAC治療のために代替治療を
フルコナゾール 200mgの用量でフルコナゾールを毎日投与し、500mgの用量でクラリスロマイシンを21の健康なボランティアで毎日二回投与すると、平衡Cの平均値が増加分 クラリスロマイシンAUCはそれぞれ33%および18%である。 同時に、同時受信は平均Cに有意な影響を与えなかったss 14-OH-クラリスロマイシンの活性代謝物。 フルコナゾールの同時投与の場合のクラリスロマイシンの用量の補正は必要ない。
リトナビル 薬物動態学的研究では、200mgの用量でリトナビルを8時間ごとに、500mgの用量でクラリスロマイシンを12時間ごとに投与すると、クラリスロマイシン代謝の顕著な抑制がもたらされたことが示された。 リトナビルCの同時投与マックス クラリスロマイシンは31%増加し、C分 182%増加し、AUCは77%増加した。 14-OH-クラリスロマイシンの形成の完全な抑制が観察された。 クラリスロマイシンの広い治療範囲のために、正常な腎機能を有する患者におけるその用量の減少は必要ではない。 腎不全患者では、以下の用量調整オプションを考慮することをお勧めします:30-60ml/分のクレアチニンClでは、クラリスロマイシンの用量を50%減少させ、30ml/分未満のクレアチニンClでは、クラリスロマイシンの用量を75%減少させる必要があります。 リトナビルは、1g/日を超える用量でクラリスロマイシンと同時に服用すべきではない。
他の薬物に対するクラリスロマイシンの効果
抗不整脈薬(キニジンおよびジソピラミド)。 クラリスロマイシンとキニジンまたはジソピラミドの同時使用による"ピルエット"タイプの心室頻脈の発生の可能性がある。 これらの薬物でクラリスロマイシンを服用する場合は、QT間隔の延長のためにECGを定期的に監視し、これらの薬物の血清濃度を監視する必要があ
市販後の使用では、クラリスロマイシンおよびジソピラミドの併用投与により低血糖の症例が報告されている。 クラリスロマイシンとジソピラミドを同時に使用して、血液中のグルコース濃度を監視する必要があります。
経口投与/インスリンのための低血糖剤。 経口投与(例えば、スルホニル尿素)および/またはインスリンのためのクラリスロマイシンおよび低血糖剤の同時使用により、重度の低血糖が観察され ある特定のhypoglycemic薬剤(例えばnateglinide、pioglitazone、repaglinideおよびrosiglitazone)が付いているclarithromycinの併用はhypoglycemiaに終ってclarithromycinによってCYP3Aのisoenzymeの阻止で、起因するかもしれません。 血ブドウ糖の集中の注意深い監視は推薦されます。
CYP3Aアイヤザイムによって引き起こされる相互作用。 CYP3Aアイソザイムを阻害することが知られているクラリスロマイシン、および主にCYP3Aアイソザイムによって代謝される薬物の同時投与は、それらの濃度の相互増加と関連している可能性があり、これは治療的および副作用の両方を増加または延長する可能性がある。. クラリスロマイシンは、特にこれらの薬物が狭い治療範囲(例えば、カルバマゼピン)を有する場合、および/またはこのアイソザイムによって集中的に代謝される薬物、CYP3Aアイソザイムの基質である薬物を投与されている患者には注意して使用すべきである。. 必要に応じて、クラリスロマイシンと同時に服用した薬物の用量を調整する必要があります. また、可能であれば、主にCYP3Aアイソザイムによって代謝される薬物の血清濃度を監視する必要があります。
次の薬剤/クラスはclarithromycinと同じCYP3Aのisoenzymeによって新陳代謝します:alprazolam、carbamazepine、cilostazole、cyclosporine、disopyramide、methylprednisolone、midazolam、omeprazole、間接抗凝固剤(例えばwarfarin)、キニジン、rifabutin、sildenafil、tacrolimus、triazolamおよびvinblastine. また、CYP3Aアイソザイムの阻害剤には、アステミゾール、シサプリド、ピモジド、テルフェナジン、ロバスタチン、シンバスタチンおよび麦角アルカロイド(. "禁忌»). シトクロムP450系内の他のアイソザイムを介して同様の方法で相互作用する薬物には、フェニトイン、テオフィリン、およびバルプロ酸が含まれる
間接的な抗凝固剤。 ワルファリンとクラリスロマイシンの同時投与では、出血、INRの顕著な増加およびPVの延長が起こることがある。 ワルファリンまたは他の間接的な抗凝固剤との併用の場合、INRおよびPVを監視する必要がある。
オメプラゾール クラリスロマイシン(500mgごとに8時間)は、オメプラゾール(毎日40mg)と組み合わせて健康な成人ボランティアで研究されました。 クラリスロマイシンとオメプラゾールの同時使用により、血漿Css オメプラゾールが増加した(Cマックス、AUC0–24 そしてT1/2 それぞれ30、89および34%増加)。 24時間の胃の平均pHは5.2(オメプラゾール単独で服用した場合)および5.7(クラリスロマイシンと同時にオメプラゾールを服用した場合)であった。
シルデナフィル、タダラフィル、およびバルデナフィル。 これらのPDE阻害剤の各々は、CYP3Aアイソザイムの関与により、少なくとも部分的に代謝される。 同時に、CYP3Aアイソザイムは、クラリスロマイシンの存在下で阻害することができる。 Sildenafil、tadalafil、またはvardenafilのclarithromycinの併用はホスホジエステラーゼに対する抑制的な効果を高めるかもしれません。 これらの薬物をクラリスロマイシンと同時に使用する場合、シルデナフィル、タダラフィルおよびバルデナフィルの用量を減らす可能性を考慮す
テオフィリンカルバマゼピン クラリスロマイシンとテオフィリンまたはカルバマゼピンの同時使用により、全身血流中のこれらの薬物の濃度を増加させることが可能である。
トルテロジン トルテロジンの主要な代謝はCYP2D6アイソザイムを介して行われる。 しかし、CYP2D6アイソザイムを欠いている集団の一部では、代謝はCYP3Aアイソザイムを介して起こる。 この集団では、CYP3Aアイソザイムの抑制は、トルテロジンの有意に高い血清濃度をもたらす。 CYP2D6アイソザイムを介した代謝レベルの低い集団では、クラリスロマイシンなどのCYP3Aアイソザイム阻害剤を同時に使用してトルテロジンの用量を減らす必要があるかもしれない。
ベンゾジアゼピン(例えば、アルプラゾラム、ミダゾラム、トリアゾラム)。 ミダゾラムとクラリスロマイシン錠剤(500mg2回)の同時使用により、ミダゾラムのAUCが増加した:ミダゾラムの静脈内投与後2.7回、経口投与後7回. 経口投与のためのクラリスロマイシンとミダゾラムとの併用は禁忌である. ミダゾラムがクラリスロマイシンと同時に使用される場合、静脈内投与のための溶液の剤形で、患者の状態は、ミダゾラムの可能な用量調整のため. トリアゾラムおよびアルプラゾラムを含むCYP3Aアイソザイムによって代謝される他のベンゾジアゼピンにも同じ予防措置を適用すべきである. CYP3Aアイソザイム(テマゼパム、ニトラゼパム、ロラゼパム)に依存しないベンゾジアゼピンの排除については、クラリスロマイシンとの臨床的に重要
クラリスロマイシンとトリアゾラムの同時使用により、中枢神経系、例えば眠気および混乱に影響を及ぼすことが可能である。 これに関して、同時使用の場合、中枢神経系の違反の症状を監視することが推奨される。
他の薬物との相互作用
アミノグリコシド クラリスロマイシンを他の耳毒性薬、特にアミノグリコシドと同時に服用する場合は、治療中および治療後の両方で、注意を払い、前庭および補聴器の機能を監視する必要があります。
コルヒチーネ コルヒチンはCYP3AアイソザイムとP-gpトランスポータータンパク質の両方の基質です. クラリスロマイシンおよび他のマクロライドは、CYP3AおよびP-gpアイソザイムの阻害剤であることが知られている. クラリスロマイシンとコルヒチンの同時使用により、P-gpおよび/またはCYP3Aアイソザイムの阻害は、コルヒチンの作用の増加をもたらし得る. コルヒチン中毒の臨床症状の発症を監視する必要があります. クラリスロマイシンと同時に服用すると、コルヒチン中毒の症例の市販後の報告があり、高齢患者ではより頻繁に服用されています. 報告された症例の中には、腎不全に罹患している患者に発生したものもある. 報告さ. クラリスロマイシンとコルヒチンの併用は禁忌である(参照. "禁忌»)
ジゴキシン ジゴキシンはP-gpの基質であると仮定した。 クラリスロマイシンはP-gpを阻害することが知られている。 クラリスロマイシンとジゴキシンの同時使用により、クラリスロマイシンによるP-gpの阻害は、ジゴキシンの作用を増加させる可能性がある。 ジゴキシンとクラリスロマイシンの同時投与はまた、ジゴキシンの血清濃度の増加につながる可能性があります。 一部の患者は、潜在的に致命的な不整脈を含むジゴキシン中毒の臨床症状を経験している。 クラリスロマイシンとジゴキシンを同時に服用する場合は、血清中のジゴキシン濃度を注意深く監視する必要があります。
ジドブジン 成人HIV感染患者におけるクラリスロマイシンおよびジドブジン錠剤の同時経口投与は、血漿中のジドブジンの平衡濃度の低下をもたらし得る. Clarithromycinが口頭で取られたときzidovudineの吸収に影響を与えるので、相互作用は4時間の間隔でclarithromycinおよびzidovudineを取ることによって主として避けることができます. このような相互作用は、ジドブジンまたはジデオキシイノシンとクラリスロマイシンの子供の懸濁液を取ったHIV感染児では観察されませんでした. クラリスロマイシンは、成人患者において同時に経口摂取される場合、ジドブジンの吸収を妨げる可能性があるため、クラリスロマイシンivの使用
フェニトインとバルプロ酸。 CYP3Aアイソザイム(クラリスロマイシンを含む)の阻害剤とCYP3Aアイソザイム(フェニトインおよびバルプロ酸)によって代謝されない薬物との相 これらの薬物については、クラリスロマイシンと同時に使用する場合、その増加の報告があるので、血清濃度を決定することが推奨される。
双方向の薬物相互作用
アタザナビル ClarithromycinおよびatazanavirはCYP3Aのアイソザイムの基質そして抑制剤両方です. これらの薬物の双方向相互作用の証拠がある. Clarithromycin(毎日二度500mg)およびatazanavir(毎日一度400mg)の併用はclarithromycinの露出の二重増加および70%の減少14オハイオ州clarithromycinの露出のatazanavir AUCの28%の増加で起因するかもしれません%. クラリスロマイシンの広い治療範囲のために、正常な腎機能を有する患者におけるその用量の減少は必要ではない. 中等度の腎不全(クレアチニンCl30-60ml/分)の患者では、クラリスロマイシンの用量を50だけ減らすべきである%. クレアチニンClが30ml/分未満の患者では、クラリスロマイシンの適切な剤形を使用して、クラリスロマイシンの用量を75%減少させるべきである
1000mg/日を超える用量のクラリスロマイシンは、プロテアーゼ阻害剤と同時に使用すべきではない。
CCL(クリエイト) CYP3A4アイソザイム(例えば、ベラパミル、アムロジピン、ジルチアゼム)によって代謝されるクラリスロマイシンおよびBCCを使用する場合、動脈低血圧の 同時に使用すると、クラリスロマイシンおよびBCCの血漿濃度が増加することがある。 低血圧、徐脈性不整脈、および乳酸アシドーシスは、クラリスロマイシンおよびベラパミルの併用投与により可能である。
イトラコナゾール クラリスロマイシンおよびイトラコナゾールは、薬物の双方向相互作用を決定するCYP3Aアイソザイムの基質および阻害剤である。 Clarithromycinはイトラコナゾールの血しょう集中を高めるかもしれませんが、itraconazoleはclarithromycinの血しょう集中を高めるかもしれません。 イトラコナゾールとクラリスロマイシンを同時に服用している患者は、これらの薬物の薬理学的効果の増加または長期の症状について注意深く調
サキナビル クラリスロマイシンおよびサキナビルは、薬物の双方向相互作用を決定するCYP3Aアイソザイムの基質および阻害剤である。 クラリスロマイシンの併用(500ミリグラム2回日)とサキナビル(ソフトゼラチンカプセルで,1200ミリグラム3回日)12健康なボランティアでAUCとCの増加を引き起こしましたマックス 血漿中のサキナビルは、それぞれ177および187%で、サキナビル単独で服用する場合と比較している。 AUCおよびC値マックス clarithromycinのレベルは単独でclarithromycinとのより高いおよそ40%でした. これら二つの薬剤が上で示されている線量/公式で限られた時間の間同時に使用されるとき、線量の調節は要求されません. ソフトゼラチンカプセルにおけるサキナビルの使用による薬物相互作用の研究の結果は、硬質ゼラチンカプセルにおけるサキナビルの使用によって観察された効果に対応していない可能性がある。. サキナビル単独の治療における薬物相互作用の研究の結果は、サキナビル/リトナビルの組み合わせの治療において観察された効果に対応しない. サキナビルをリトナビルと同時に服用する場合、クラリスロマイシンに対するリトナビルの潜在的な効果を考慮する必要があります
However, we will provide data for each active ingredient