コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:20.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
エアロビドール
フェノテロール、臭化イプラトロピウム
可逆性気道閉塞を伴う閉塞性気道疾患の予防および対症療法:
気管支喘息,
慢性閉塞性肺疾患,
肺気腫の有無にかかわらず慢性閉塞性気管支炎。
可逆性気道閉塞を伴う慢性閉塞性気道疾患の対症療法:
気管支喘息,
慢性閉塞性肺疾患,
肺気腫の有無にかかわらず慢性閉塞性気管支炎。
用量は個別に選択する必要があります。 医師の他の推奨事項がない場合は、以下の用量が推奨される。
大人と6歳以上の子供
発作の治療。 ほとんどの場合、エアロゾルの二つの吸入用量は、症状を緩和するのに十分です。 5分以内に呼吸の緩和がない場合は、追加の2回の吸入用量を使用することができます。
四つの吸入用量の後に効果がなく、追加の吸入が必要な場合は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。
断続的および長期療法。 一度に1-2回の吸入、一日あたり最大8回の吸入(平均して1-2回の吸入3回)。 気管支喘息の場合、薬物は必要に応じてのみ使用する必要があります。
ベロデュアル® 小児のHは、医師の指示に従って、および成人の監督下でのみ使用する必要があります。
適用の方法
患者は、計量された用量のエアロゾルの適切な使用について指示されるべきである。 新しい吸入器を初めて使用する前に、吸入器を逆さまにし、保護キャップを取り外し、缶の底を2回押して空気中に2回注入します。
計量エアロゾルを使用するたびに、以下の規則に従わなければなりません::
1. 保護キャップを取り外します。
2. ゆっくりと完全な呼気をする。
3. 吸入器を保持しながら、図1に示すように、しっかりとマウスピースの周りに唇を包みます。 スプレー缶は、底と矢印を上に向けて指示する必要があります。
図1
4. 吸入を開始し、同時に吸入用量が放出されるまで缶の底を強く押します。
ゆっくりと最大まで吸い込み続け、数秒間息を止めます。 その後、口からマウスピースを外し、ゆっくりと吐き出します。
第二の吸入用量を得るには、ステップ2からのステップを繰り返します。
5. 保護キャップを着用してください。
6. エアロゾルの缶が3日以上使用されなかったら、使用の前にエアロゾルの雲が現われるまで缶の底を一度押して下さい。
缶は不透明であるため、それが空であるかどうかを視覚的に判断することは不可能である。 小さなかんは200の吸入のために設計されている。 この数の用量を使用した後、少量の溶液がその中に残ることがある。 しかし、必要な治療用量を得られない可能性があるため、吸入器を交換する必要があります。
缶に残っている薬物の量は、次のようにチェックすることができます:
-それに残っている液体があれば缶を、これ示します揺すって下さい,
-別の方法だ 小さなかんからプラスチック送話口を取除き、水の容器に小さなかんを置いて下さい。 缶の内容物は、水中でのその位置によって決定することができる(図2参照)。
図2
少なくとも週に一度は吸入器を清掃してください。
薬物粒子がエアロゾルの放出を妨げないように、吸入器のマウスピースを清潔に保つことが重要である。
洗浄中に、まず保護キャップを取り外し、吸入器からキャニスターを取り外します。 温かい水の流れを吸入器に通し、薬物および/または目に見える汚れが除去されていることを確認してください。
図3
洗浄後、吸入器を振り、加熱装置を使用せずに空気乾燥させます。 マウスピースが乾燥したら、キャニスターを吸入器に挿入し、保護キャップを着用します。
図4
警告: プラスチック輸送口はメーターで覆われたエーロホルベロデュアルのために特に® Hは薬剤の矯正のために使用される。 送話口は他のメーターで計ら線量のエーロゾルと使用されるべきではないです。 また、エアロホルベロデュアルを使用することはできません!® スプレーの台と供給される搬送口以外のアダプターとのN。
キャニスターの内容は圧力を受けています。 小さなかんは50℃の上の熱に開けられ、従ってはなりません。
吸い込まれた
治療は、医学的監督下で(例えば、病院の環境で)行われるべきである。 自宅での治療は、低用量で速効性ベータアゴニストが十分に有効でない場合には、医師と相談した後にのみ可能である。 また、吸入用エアロゾルを使用できない場合、またはより高い用量を使用する必要がある場合には、吸入用溶液を患者に推奨することができる。 用量は、攻撃の重症度に応じて個別に選択する必要があります。 処置は通常最も低い推薦された線量から始まり、徴候の十分な減少が達成された後停止するべきです。
以下の用量が推奨される。
成人(高齢者を含む)および12歳以上の青年
気管支痙攣の急性発作。 重量に応じて、使用量は1ml(1ml=20㎡)から2.5ml(2.5ml=50㎡)まで変化し得る。 特に重度の例では、4mlまでの使用量を使用することが可能である(4ml=80㎡)。
6-12歳のお子様
気管支喘息の急性発作。 重量に応じて、使用量は0.5ml(0.5ml=10個)から2ml(2ml=40個)まで変化し得る。
6月のお子様(体重が22kgのお子様)
この層における生物の使用に関する情報は限られているため、0.1ml(2個)/体重kgであるが、0.5ml(10個)以下の使用量を使用することが認められている。
吸入溶液は、吸入(適切なネブライザー付き)にのみ使用すべきであり、経口投与すべきではない。
治療は通常、最低の推奨用量から始めるべきである。
推奨用量は、0.9%塩化ナトリウム溶液で3-4mlの最終容積に希釈し、ネブライザーで(完全に)塗布する必要があります。
エアロビドール溶液® 吸入の場合は、蒸留水で希釈してはいけません。
溶液の希釈は使用前に毎回行うべきであり、希釈溶液の残留物は破壊されるべきである。
希釈した溶液は、調製直後に使用する必要があります。 吸入の持続時間は、希釈溶液の消費によって制御することができる。
エアロビドール溶液® 吸入のために、それは噴霧器のさまざまな商業モデルを使用して使用することができます。 肺に達する線量および全身の線量は使用される噴霧器のタイプによって決まり、Aerobidolのメーターで計られたエーロゾルを使用するとき対応する線量より® N(吸入器のタイプによって異なります)。 水中酸素システムを使用する場合、溶液は6-8l/分の流量で最もよく使用される。
噴霧器の使用、維持およびクリーニングのための指示に続いて下さい。
臭化水素酸フェノテロール、アトロピン様物質または薬物の他の成分に対する過敏症,
肥大性閉塞性心筋症,
頻脈性不整脈,
妊娠(妊娠初期),
6歳未満のお子様。
注意して: 閉塞隅角緑内障,冠動脈不全,動脈性高血圧,不十分に制御された糖尿病,最近の心筋梗塞,重度の有機性心臓および血管疾患,甲状腺機能亢進症,褐色細胞腫,前立腺肥大,膀胱頸部閉塞,嚢胞性線維症,小児期.
肥大性閉塞性心筋症、頻脈性不整脈、臭化水素酸フェノテロールに対する過敏症、アトロピン様物質または薬物の他の成分、妊娠初期、6歳未満の子供。 注意して:閉塞隅角緑内障,冠動脈不全,動脈性高血圧,不十分に制御された糖尿病,最近の心筋梗塞,重度の有機性心臓および血管疾患,甲状腺機能亢進症,褐色細胞腫,前立腺肥大,膀胱頚部閉塞,嚢胞性線維症,小児期.
臭化イプラトロピウムおよびフェノテロール、アトロピン様物質または薬物の他の成分に対する過敏症,
肥大性閉塞性心筋症,
頻脈性不整脈,
妊娠(私は妊娠)。
注意して: 閉塞隅角緑内障,動脈性高血圧,不十分に制御された糖尿病,最近の心筋梗塞,重度の有機性心臓および血管疾患,虚血性心疾患,甲状腺機能亢進症,褐色細胞腫,尿路閉塞,嚢胞性線維症,妊娠(IIおよびIII学期),母乳育児.
これらの望ましくない効果の多数は薬剤のanticholinergicおよびベータadrenergic特性が原因であるかもしれません。 ベロデュアル® Hは、吸入法と同様に、場所を引き起こす可能性があります。 薬物の有害反応は、臨床試験で得られたデータおよび登録後の薬物の使用の薬理学的監督中に基づいて決定された。
臨床試験で報告された最も一般的な副作用は、咳、口渇、頭痛、振戦、咽頭炎、吐き気、めまい、発声障害、頻脈、動悸、嘔吐、悲しい増加、および緊張であった。
治療中に起こり得る有害反応の頻度は、非常に一般的な(≧1/10)、一般的な(≧1/100、<1/10)、まれなグラデーションとして与えられる(≥1/1, 000, <1/100), 珍しい(≧1/10000、<1/1000)、非常に珍しい(<1/10000)、不特定の頻度(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)。
免疫システムの一部に: まれに*-アナフィラキシー反応,過敏症.
代謝と栄養の側面から: まれに*-低カリウム血症。
メンタルヘルス: まれに-緊張、まれに-興奮、精神障害。
神経系から: まれに-頭痛、振戦、めまい。
視覚器官の部分で: まれに*-緑内障、IOPの増加、調節障害、散瞳、ぼやけた視力、眼の痛み、角膜浮腫、結膜充血、物体の周りのハローの出現。
CCCサービス: まれに-心拍数の増加、頻脈、動悸、まれに不整脈、心房細動、上室性頻脈*、心筋虚血*。
呼吸器、胸部、および縦隔の障害: しばしば-咳、まれに-咽頭炎、発声障害、まれに-気管支痙攣、咽頭刺激、咽頭浮腫、喉頭痙攣*、逆説的気管支痙攣*、乾いた喉*。
胃腸管から: まれに—嘔吐、吐き気、口渇、まれに-口内炎、舌炎、胃腸運動障害、下痢、便秘*、口腔浮腫*。
皮膚および皮下組織から: まれに—蕁麻疹、かゆみ、発疹、血管浮腫、多汗症*。
筋骨格系および結合組織から: まれに-筋肉の衰弱、筋肉のけいれん、筋肉痛。
腎臓および尿路から: まれに-尿貯留。
実験室および器械データ: まれに-sadの追加、まれに-dbpの追加。
*これらの有毒反応は、Berodualの中に検出されなかった® H.△は、一般者について計算された95%ciの上限に基づいた。
これらの望ましくない効果の多数は薬剤のanticholinergicおよびベータadrenergic特性が原因であるかもしれません。 エアロビドール® 吸入療法と同様に、局所刺激を引き起こす可能性があります。 薬物の有害反応は、臨床試験で得られたデータおよび登録後の薬物の使用の薬理学的監督中に基づいて決定された。
臨床試験で報告された最も一般的な副作用は、咳、口渇、頭痛、振戦、咽頭炎、吐き気、めまい、発声障害、頻脈、動悸、嘔吐、悲しい増加、および緊張であった。
治療中に起こり得る有害反応の頻度は、非常に一般的な(≧1/10)、一般的な(≧1/100、<1/10)、まれな(≧1/1000、<1/100)、まれな(≧1/10000、<1/1000)、非常にまれな(<1/10000)、頻度は不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
免疫システムの一部に: まれに*-アナフィラキシー反応,過敏症.
代謝と栄養の側面から: まれ*—低カリウム血症、非常にまれに-血清中のグルコースの増加。
メンタルヘルス: まれに-緊張、まれに-興奮、精神障害。
神経系から: まれに-頭痛、振戦、めまい、周波数不明-多動。
視覚器官の部分で: まれに*-緑内障、IOPの増加、調節障害、散瞳、ぼやけた視力、眼の痛み、角膜浮腫、結膜充血、物体の周りのハローの出現。
CCCサービス: まれに-頻脈、動悸、まれに-不整脈、心房細動、上室性頻脈*、心筋虚血*。
呼吸器、胸部、および縦隔の障害: しばしば-咳、まれに-咽頭炎、発声障害、まれに-気管支痙攣、咽頭刺激、咽頭浮腫、喉頭痙攣*、逆説的気管支痙攣*、乾いた喉*。
胃腸管から: まれに-嘔吐、吐き気、口渇、まれに-口内炎、舌炎、胃腸運動障害、下痢、便秘*、口腔浮腫*、胸やけ。
皮膚および皮下組織から: まれに-蕁麻疹、かゆみ、血管浮腫*、多汗症*、発疹、点状出血。
筋骨格系および結合組織から: まれに-筋肉の衰弱、筋肉のけいれん、筋肉痛。
腎臓および尿路から: まれに-尿貯留。
実験室および器械データ: まれに-sadの追加、まれに-dbpの追加。
*これらの有毒反応は、植物エロビドールの中に検出されなかった®. △は、一般者について計算された95%ciの上限に基づいていた。
症状: 通常、主にフェノテロールの作用に関連する。
Β-アドレナリン受容体の過度の刺激に関連する症状があるかもしれない。 頻脈、動悸、振戦、高血圧または低血圧、脈圧の上昇、狭心症、不整脈およびほてり、代謝性アシドーシス、低カリウム血症の可能性が最も高い。
症状 臭化イプラトロピウムの過剰摂取(口渇、眼の調節の障害など)は、薬物の治療効果の広い幅および局所適用方法を考慮すると、通常低発現であり、一時的な特徴を有する。
治療: 薬の服用をやめる必要があります。 血液の酸-塩基バランスを監視するデータを考慮に入れる必要があります。 鎮静剤、精神安定剤、および重度の症例では、集中治療が示される。 特定の解毒剤として、β遮断薬、好ましくはβ遮断薬を使用することができる。1-選択的adrenoblockers。 助β遮断薬の影響下で気管支閉塞が増加する可能性があることを認識し、気管支喘息またはCOPDに罹患している患者の用量を慎重に選択する
症状: それらは主にフェノテロールの作用に関連している。 Β-アドレナリン受容体の過度の刺激に関連する症状があるかもしれない。 最も可能性の高い発生は、頻脈、動悸、振戦、血圧上昇、血圧低下、sADとdADの違いの増加、狭心症、不整脈、およびほてりである。 代謝性アシドーシスと低カリウム血症も認められた。
臭化イプラトロピウムの過剰投与の症状(口渇、眼の調節の障害など)は、薬物の治療効果および局所投与方法の広い範囲を考慮すると、通常低くて一過性である。
治療: 薬の服用をやめる必要があります。 血液の酸-塩基バランスを監視するデータを考慮に入れる必要があります。 鎮静剤、精神安定剤、および重度の症例では、集中治療が示される。 特定の解毒剤として、β遮断薬、好ましくはβ遮断薬を使用することができる。1-選択的adrenoblockers。 助β遮断薬の影響下で気管支閉塞が増加する可能性があることを認識し、気管支喘息またはCOPDに罹患している患者の用量を慎重に選択する
ベロデュアル® 酸化イプラトロピウム-m-ホリノブロカトールおよび炭化水素酸フェノテロール-β:Hは気管活性を有する二つの成分が含まれています2-アドレノミメティック
臭化イプラトロピウムの吸入投与による気管支拡張は、主に全身性の抗コリン作用ではなく、局所的な作用によるものである。
臭化イプラトロピウム(Ipratropium bromide)は、抗コリン作用(溶解性)を有する第二アンモニウム化合物である。 臭化イプラトロピウムは、迷走神経によって引き起こされる反射を阻害する。 抗コリン作用素は細胞内ca濃度の増加を助ける。2 これは、アセチルコリンと気管支の平滑筋上に位置するムスカリン受容体との相互作用のために起こる。 Caのリリース2 これは、イノシトールソリン酸(ITP)およびジアシルグリセリン(DAG)を含む二次メディエーターのシステムによって触媒される。
COPD(慢性気管支炎および肺気腫)に関連する気管支痙攣の患者では、肺機能の有意な改善(FEV1およびピーク呼気速度の15%以上の増加)が15分以内に観察され、最大効果は1-2時間後に達成され、投与後6時間までほとんどの患者で継続された。
臭化イプラトロピウムは、気道における粘液分泌、粘液線毛クリアランス、およびガス交換に悪影響を及ぼさない。
臭化水素酸フェノテロールは選択的にβを刺激する2-治療用量のアドレナリン受容体。 Β刺激2-アドレナリン作動薬はgの焼きによってアデニル酸のシクラーゼを活性化させるs-リス
Β刺激1-アドレナリン受容体は、高用量を使用する場合に起こる。
フェノテロール臭化水素酸塩は、気管支および血管の平滑筋を弛緩させ、ヒスタミン、メタコリン、冷気およびアレルゲン(即時過敏反応)の影響によって引き起こされる気管支痙攣反応の発症を打ち消す。 投与直後、フェノテロールは、肥満細胞からの炎症性メディエーターおよび気管支閉塞の放出をブロックする。 さらに、0.6mgの使用量でフェノテロールを使用する場合、血液線源クリアランスの添加が認められた。
心臓収縮の頻度および強度の増加などの心臓活動に対する薬物のβ-アドレナリン作動性効果は、βの刺激であるフェノテロールの血管作用による2-心臓のアドレナリン受容体、および治療用量を超える用量を使用する場合、βを刺激することによって1-アドレナリン作動性受容体。
他のβ-アドレナリン作動性物質の使用と同様に、高用量を使用する場合、Qtc期間の延長があった。 フェノテロールを量用量エアロゾル吸入器(DAI)で使用する場合、この効果は一定ではなく、使用量を与える使用量の場合に考慮された。 しかしながら、フェノテロールをネブライザー(使用量のバイアル中の吸入溶液)で使用した後、全身効果は、使用量でDAIと共に植物を使用する場合よりも高
これらの観察の臨床的意義は確立されていない. Β-アドレナリン受容体作動薬の最も一般的に観察される効果は振戦である. 気管支の平滑筋への影響とは対照的に、β-アドレナリン受容体作動薬の全身作用に耐性が発達する可能性があり、この症状の臨床的意義は明らか. 振戦は、β-アドレナリン受容体アゴニストを使用する場合に最も一般的な望ましくない効果である. これら二つの活性物質が一緒に使用される場合、気管支拡張効果は、様々な薬理学的標的に作用することによって達成される. これらの物質は互いに補完し合い、その結果、気管支筋に対する鎮痙効果が増強され、気道の狭窄を伴う気管支肺疾患に対してより幅広い治療作用. 補完的な効果は、所望の効果を達成するためにβ-アドレナリン作動性成分の低用量が必要であり、実質的に副作用のない有効用量を個別に選択す. 健康気管支収縮において、植物ベロデュアルの効果® Hは急速に発現し、気管室の活性発作に使用することができます。
エアロビドールの調製® イプラトロピウム-m-ホリノブロカトールおよびフェノテロール-β:これは、気管活性を有する二つの成分が含まれています2-アドレノミメティック 臭化イプラトロピウムの吸入投与による気管支拡張は、主に全身性ではなく局所的な抗コリン作用によるものである。
臭化イプラトロピウム(Ipratropium bromide)は、抗コリン作用(溶解性)を有する第二アンモニウム半導体である。 この薬物は、迷走神経によって引き起こされる反射を阻害し、迷走神経の終末から放出されるメディエーターであるアセチルコリンの影響を打ち消す。 抗コリン作用素は細胞内ca濃度の増加を助ける。2 これは、アセチルコリンと気管支の平滑筋上に位置するムスカリン受容体との相互作用のために起こる。 Caのリリース2 これは、イノシトールソリン酸(ITP)およびジアシルグリセリン(DAG)を含む二次メディエーターのシステムによって触媒される。
慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎および肺気腫)に関連する気管支痙攣患者では、肺機能の有意な改善(FEV1およびピーク呼気速度の15%以上の増加)が15分以内に観察され、最大効果は1-2時間後に達成され、投与後6時間までほとんどの患者で継続された。
臭化イプラトロピウムは、気道における粘液分泌、粘液線毛クリアランス、およびガス交換に悪影響を及ぼさない。
フェノテロールは選択的にβを刺激する2-治療用量のアドレナリン受容体。 Β刺激2-アドレナリン作動薬はgの焼きによってアデニル酸のシクラーゼを活性化させるs-リス Β刺激1-アドレナリン受容体は、高用量を使用する場合に起こる。
フェノテロールは、気管支および血管の平滑筋を弛緩させ、ヒスタミン、メタコリン、冷たい空気およびアレルゲン(即時過敏反応)の影響によって引き起 投与直後、フェノテロールは、肥満細胞からの炎症性メディエーターおよび気管支閉塞の放出をブロックする。 さらに、0.6mgの使用量でフェノテロールを使用する場合、血液線源クリアランスの添加が認められた。
心臓収縮の頻度および強度の増加などの心臓活動に対する薬物のβ-アドレナリン作動性効果は、βの刺激であるフェノテロールの血管作用による2-心臓のアドレナリン受容体、および治療用量を超える用量を使用する場合、βを刺激することによって1-アドレナリン作動性受容体。
他のβ-アドレナリン作動性物質の使用と同様に、高用量を使用する場合、Qtc期間の延長があった。 フェノテロールを量用量エアロゾル吸入器(DAI)で使用する場合、この効果は一定ではなく、使用量を与える使用量の場合に考慮された。
しかしながら、フェノテロールをネブライザー(使用量のバイアル中の吸入溶液)で使用した後、全身効果は、使用量でDAIを使用した場合よりも高くなる。 これらの観察の臨床的意義は確立されていない. Β-アドレナリン受容体作動薬の最も一般的に観察される効果は振戦である. 気管支の平滑筋への影響とは対照的に、β-アドレナリン受容体アゴニストの全身作用は耐性を発達させることができる. この症状の臨床的意義は明らかにされていない. 振戦は、β-アドレナリン受容体アゴニストを使用する場合に最も一般的な望ましくない効果である. これら二つの活性物質が一緒に使用される場合、気管支拡張効果は、様々な薬理学的標的に作用することによって達成される. これらの物質は互いに補完し合い、その結果、気管支筋に対する鎮痙効果が増強され、気道の狭窄を伴う気管支肺疾患に対してより幅広い治療作用. 補完的な効果は、所望の効果を達成するために、β-アドレナリン作動性成分のより低い用量が必要であり、薬物エアロビドールの副作用が実用的でな®. 急性気管支収縮において、薬物エアロビドールの効果® それは急速に発達し、気管支痙攣の急性発作に使用することができます。
臭化イプラトロピウムと臭化水素酸フェノテロールの組み合わせの治療効果は、気道におけるその局所作用の結果である。 気管支拡張の発達は、活性物質の薬物動態パラメータと平行ではない。
吸入後、薬物の投与された用量の10-30%が通常、肺に入る(剤形および吸入方法に依存する)。 用量の残りの部分は、マウスピース、口腔および口腔咽頭に沈着する。 口腔咽頭に沈着した用量の一部が飲み込まれ、胃腸管に入る。
肺に入る薬物の用量の一部は、全身血流に速やかに到達する(数分以内)。
併用薬物の薬物動態が個々の成分の薬物動態と異なるという証拠はない。
臭化水素酸フェノテロール
用量の摂取された部分は、硫酸複合体に代謝される。 絶対経口バイオアベイラビリティは低い(約1.5%)。
静脈内投与後、遊離および共役フェノテロールは、それぞれ投与された用量の15および27%を24時間の尿分析で構成する。 吸入後、投与された用量の約1%が、24時間の尿検査において遊離フェノテロールの形態で排泄される。 これに基づいて、臭化水素酸フェノテロールの吸入用量の全身バイオアベイラビリティは7%と推定される。
フェノテロールの分布を記述する速度論的パラメータを静脈内投与後の血しょう濃度から計算した。 静脈内投与後、血漿濃度-時間プロファイルは、三部モデルによって記述することができる。1/2 この部分モデルでは、ほかけのVは約3時間ですss フェノテロール約189リットル (»2.7l/kg)。
フェノテロールの約40%が血漿タンパク質に結合する。 前節は、フェノテロールおよびその物質がBBBに存在しないことを示している。 フェノテロールのソクリアランス-1.8l/分、ソクリアランス-0.27l/分。 同位体標識用量(出発化合物およびすべての代謝産物を含む)の総腎排excretion(2日以内、静脈内投与後65%究腸を通して放出された総同位体標識用量は、静脈内投与後14.8%、および40.2%の経口投与後48時間であった。 腎臓を通して放出される総同位体標識用量は、経口投与後に約39%であった。
臭化イプラトロピウム
出発化合物の総腎排excretion(24時間以内、静脈内用量の約46%、経口用量の1%未満、および薬物の吸入用量の約3-13%である。 これらのデータに基づいて、経口および吸入で使用される臭化イプラトロピウムの全身生物学的利用能は、それぞれ2および7-28%であると計算される。 したがって、臭化イプラトロピウムの摂取された部分が全身効果に及ぼす影響は重要ではない。
臭化イプラトロピウムの分布を記述する速度論的パラメータを静脈内投与後の血しょう濃度に基づいて計算した。 血しょう濃度の急速な二相減少が観察される。 かけのVss それは約176リットルです (»2.4l/kg)。 この薬物は、血漿タンパク質に最小限の程度(20%未満)で結合する。 アンモニウムの化合物であるイプラトロピウムがBBBにしないことが示されている。
T1/2 最終段階では、約1.6時間です。 イプラトロピウムのヤクリアランスは2.3l/分であり、ヤクリアランスは0.9l/分である。 静脈内投与後、用量の約60%が主に肝臓で酸化によって代謝される。
同位体標識用量(出発化合物およびすべての代謝産物を含む)の総腎排excretion(6日以内、静脈内投与後72.1%、経口投与後9.3%、および吸入後3.2%究腸を通して放出された総同位体標識用量は、静脈内投与後6.3%、経口投与後88.5%、吸入後69.4%究 したがって、静脈内投与後の同位体標識用量の排泄は、主に腎臓を介して行われる。 T1/2 最初の化合物および代謝産物は3.6時間である。 尿中に排泄される主な代謝産物は、ムスカリン受容体に弱く結合し、不活性であると考えられる。
臭化イプラトロピウムとフェノテロールの組み合わせの治療効果は、気道におけるその局所作用の結果である。 気管支拡張の発達は、活性物質の薬物動態パラメータに正比例しない。
吸入後、薬物の投与された用量の10-39%が通常、肺に入る(投薬形態および吸入方法に依存する)。 用量の残りの部分は、マウスピース、口腔および口腔咽頭に沈着する。 口腔咽頭に沈着した用量の一部が飲み込まれ、胃腸管に入る。
肺に入る薬物の用量の一部は、全身血流に速やかに到達する(数分以内)。
併用薬物の薬物動態が個々の成分の薬物動態と異なるという証拠はない。
フェノテロール
用量の摂取された部分は、硫酸複合体に代謝される。 絶対経口バイオアベイラビリティは低い(約1.5%)。
静脈内投与後、遊離および共役フェノテロールは、それぞれ投与された用量の15および27%を24時間の尿分析で構成する。 フェノテロールの吸入用量の全身バイオアベイラビリティの合計は7%と推定される。
フェノテロールの分布を記述する速度論的パラメータを静脈内投与後の血しょう濃度から計算した。 静脈内投与後、血漿濃度-時間プロファイルは、3チャンバー薬物動態モデルによって記述することができ、それによれば、血漿濃度-時間プロファイル1/2 約3時間です。 この3チャンバーモデルでは、ほかけのVss フェノテロール約189リットル (»2.7l/kg)。
フェノテロールの約40%が血漿タンパク質に結合する。
前節は、フェノテロールおよびその物質がBBBに存在しないことを示している。 フェノテロールのソクリアランス-1.8l/分、ソクリアランス-0.27l/分。 同位体標識用量(出発化合物およびすべての代謝産物を含む)の総腎排excretion(2日以内、静脈内投与後65%究腸を通して放出された総同位体標識用量は、静脈内投与後14.8%、および40.2%の経口投与後48時間であった。 腎臓を通して放出される総同位体標識用量は、経口投与後に約39%であった。
臭化イプラトロピウム
出発化合物の総腎排excretion(24時間以内、静脈内用量の約46%、経口用量の1%未満、および薬物の吸入用量の約3-13%である。 これらのデータに基づいて、経口および吸入で使用される臭化イプラトロピウムの全身生物学的利用能は、それぞれ2および7-28%であると計算される。 したがって、臭化イプラトロピウムの摂取された部分が全身効果に及ぼす影響は重要ではない。
臭化イプラトロピウムの分布を記述する速度論的パラメータを静脈内投与後の血しょう濃度に基づいて計算した。 血しょう濃度の急速な二相減少が観察される。 かけのVss それは約176リットルです (»2.4l/kg)。 この薬物は、血漿タンパク質に最小限の程度(20%未満)で結合する。 前掲は、アンモニウムの第二半導体である強化イプラトロピウムがBBBに影響しないことを示している。
T1/2 最終段階では、約1.6時間です。
強化イプラトロピウムのヒクリアランスは2.3l/分であり、ヒクリアランスは0.9l/分である。 静脈内投与後、用量の約60%が主に肝臓で酸化によって代謝される。
同位体標識用量(出発化合物およびすべての代謝産物を含む)の総腎排excretion(6日以内、静脈内投与後72.1%、経口投与後9.3%、および吸入後3.2%究腸を通して放出された総同位体標識用量は、静脈内投与後6.3%、経口投与後88.5%、吸入後69.4%究 したがって、静脈内投与後の同位体標識用量の排泄は、主に腎臓を介して行われる。
T1/2 最初の化合物および代謝産物は3.6時間である。 尿中に排泄される主な代謝産物は、ムスカリン受容体に弱く結合し、不活性であると考えられる。
- 併用気管支拡張剤(β2-アドレノミメティック選択的m-ホリノブロカトル)[組み合わせにおけるΒ-アドレノミメティックス]
の長時間使用® 他の抗コリン類とのHは、データのためにされていません。
ベータアドレナリン作動性抗コリン作動性理論、キャロンチンの微生物(例えば、テオフィリン)はベロデュアルの気管支拡張効果を高めることができます® H.抗コリン作動薬またはキサンチン誘導体(挙テオフィリン)の全身循環に入る他のβ-アドレノミメティクスの併用投与は、副作用の増加をもたらす可能性がある。 -----------® Β診断薬の同時投与によるH。
Β-アドレノミメティクスの使用に関連する低カリウム血症は、キサンチン誘導体、コルチコステロイドおよび利尿薬の同時投与によって増強することができる。 これは、重篤な形態の閉塞性呼吸器疾患を有する患者の治療において特別な注意を払うべきである。
低カリウム血症は、ジゴキシンを受けている患者における不整脈のリスク増加につながる可能性がある。 さらに、低酸素症は、心拍数に対する低カリウム血症の負の効果を増加させる可能性がある。 そのような場合、血清中のカリウム濃度を監視することが推奨される。
Βを処方するときは注意が必要です2-MAO阻害剤および三環系抗うつ薬で治療された患者におけるアドレナリン作動薬は、これらの薬物がβ-アドレナリン作動薬の効果を高めることが
ハロタン、トリクロロエチレン、またはエンフルランなどのハロゲン化炭化水素系の吸入は、cccに対するβ-アドレナリン作動薬の添加を可能にする可
薬物エアロビドールの長期同時使用® 他の抗コリン薬では、データが不足しているため推奨されません。
β-アドレナリン作動薬および抗コリン作動薬、キサンチン誘導体(例えば、テオフィリン)は、薬物エアロビドールの気管支拡張効果を高めることができる®. 他のベータアドレノミメティクス、抗コリン薬、またはキサンチンの微生物(例えば、テオフィリン)の利用は高められた作用の原因となるかもしれません。
Β-アドレノミメティクスの使用に関連する低カリウム血症は、キサンチン誘導体、コルチコステロイドおよび利尿薬の同時投与によって増強することができる。 これは、重篤な形態の閉塞性呼吸器疾患を有する患者の治療において特別な注意を払うべきである。
低カリウム血症は、ジゴキシンを受けている患者における不整脈のリスク増加につながる可能性がある。 さらに、低酸素症は、心拍数に対する低カリウム血症の負の効果を増加させる可能性がある。 そのような場合、血清中のカリウムレベルを監視することが推奨される。
Βを処方するときは注意が必要です2-MAO阻害剤および三環系抗うつ薬で治療された患者におけるアドレナリン作動薬は、これらの薬物がβ-アドレナリン作動薬の効果を高めることが
ハロタン、トリクロロエチレン、またはエンフルランなどのハロゲン化炭化水素系の吸入は、cccに対するβ-アドレナリン作動薬の効果を添加させる
薬物エアロビドールの併用® クロモグリク酸および/またはコルチコステロイドでは、治療の有効性が増加する。