コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アドコ-ネブラフェン
フェノテロール、臭化イプラトロピウム
可逆的な気道閉塞を伴う閉塞性気道疾患の予防および対症療法:
気管支喘息,
慢性閉塞性肺疾患,
肺気腫の有無にかかわらず慢性閉塞性気管支炎。
可逆性気道閉塞を伴う慢性閉塞性気道疾患の対症療法、以下のような:
気管支喘息,
慢性閉塞性肺疾患,
肺気腫の有無にかかわらず慢性閉塞性気管支炎。
用量は個別に選択する必要があります。 医師の他の推奨事項がない場合は、以下の用量の使用が推奨される。
大人および6歳以上の子供
発作の治療。 ほとんどの場合、エアロゾルの二つの吸入用量は、症状を緩和するのに十分です。 5分以内に呼吸が軽減されない場合は、さらに2回の吸入用量を使用することができます。
四つの吸入用量および追加の吸入が必要とされた後に効果がない場合は、直ちに医師の診察を受けるべきである。
断続的および長期療法。 一度に1-2回の吸入、一日あたり最大8回の吸入(平均して、1-2回の吸入3回)。 気管支喘息の場合、薬物は必要に応じてのみ使用すべきである。
ベロデュアル® 小児のHは、人の処方および成人期の下でのみ使用する必要があります。
お申込み方法
患者は、計量された用量のエアロゾルの適切な使用について指示されるべきである。 新しい吸入器を初めて使用する前に、吸入器の底を上にし、保護キャップを取り外し、缶の底を2回押すことによって空気中に2回注射を行います。
計量された線量のエアロゾルを使用するたびに、次の規則を遵守する必要があります::
1. 保護キャップを取り外します。
2. ゆっくりと完全な呼気をする。
3. 図1に示すように、吸入器を保持しながら、マウスピースの周りに唇をしっかりと包みます。 スプレー缶は、底と矢印を上に向けて指示する必要があります。
図1
4. 吸入を開始し、同時に一つの吸入用量が放出されるまで缶の底に強く押してください。
最大限にゆっくりと吸い込み続け、数秒間息を止めます。 を外したマウスピースからお口の中でと違ってきます。
第二の吸入用量を得るには、ステップ2からのステップを繰り返す。
5. 保護キャップを着用してください。
6. エアロゾル缶が3日以上使用されていない場合は、エアロゾル雲が現れるまで使用する前に缶の底を一度押してください。
缶は不透明であるため、空であるかどうかを視覚的に判断することは不可能です。 小さなかんは200の吸入のために設計されている。 この数の用量を使用した後、少量の溶液がその中に残ることがあります。 しかし、そうでなければ必要な治療用量が得られない可能性があるため、吸入器を交換する必要があります。
缶に残っている薬物の量は、次のようにチェックすることができます:
-それに残っている液体があれば缶を、これ示します揺して下さい,
-別の方法です。 小さなかんからプラスチック送話口を取除き、水の容器に小さなかんを置いて下さい。 缶の内容物は、水中での位置によって決定することができます(図2参照)。
図2
吸入器を少なくとも週に一度きれいにしてください。
薬物粒子がエアロゾルの放出を妨げないように、吸入器のマウスピースを清潔に保つことが重要である。
洗浄中に、まず保護キャップを取り外し、吸入器から缶を取り外します。 暖かい水の流れを吸入器に通し、薬物および/または目に見える汚れが除去されていることを確認してください。
図3
洗浄後、吸入器を振り、加熱装置を使用せずに空気乾燥させます。 マウスピースが乾燥したら、吸入器にキャニスターを挿入し、保護キャップを装着します。
図4
警告: プラスチック伝送口はメーターで見られたエーロゾルのベロデュアルのために特® Hは薬剤の正しい使いのために使用される。 送話口は他のメーターで計ら線量のエーロゾルと使用されるべきではないです。 また、エアロホルベロデュアルを使用することはできません!® Nスプレー付属のマウスピース以外のアダプター付き。
小さなかんの内容は圧力の下にあります。 小さなかんは開けられ、50℃の上の熱に従ってはなりません。
吸い込まれた
治療は、医学的監督の下で(例えば、病院の環境で)行われるべきである。 自宅での治療は、低用量で速効性のベータアゴニストが十分に有効でない場合には、医師と相談した後にのみ可能である。 また、吸入のためのエアロゾルを使用できない場合、またはより高い用量を使用する必要がある場合には、吸入用溶液を患者に推奨することができ 用量は、攻撃の重症度に応じて個別に選択する必要があります。 処置は通常最も低い推薦された線量から始まり、徴候の十分な減少が達成された後停止するべきです。
以下の用量が推奨される。
成人(高齢者を含む)および12歳以上の青年
気管支痙攣の急性発作。 厚の重厚度に応じて、用量は1ml(1ml=20μ)から2.5ml(2.5ml=50μ)まで変化し得る。 特に比重の例では、4ml(4ml=80μ)までの使用量を使用することが可能である。
6-12歳のお子様
気管支喘息の急性発作。 厚の重厚度に応じて、用量は0.5ml(0.5ml=10μ)から2ml(2ml=40μ)まで変化し得る。
6月のお子様(体重が22kgのお子様)
この層における物質の使用に関する情報が限られているため、0.1ml(2個)/kg体重であるが0.5ml(10個)以下の使用量を使用することが予め挙げられる。
吸入溶液は、吸入(適切なネブライザー付き)にのみ使用すべきであり、経口的に投与すべきではない。
治療は通常、最も低い推奨用量から始めるべきである。
使用量は、0.9%塩化ナトリウム溶液で3-4mlの最終容量に充し、ネブライザーで(完全に)適用する必要があります。
アドコ-ネブラフェン溶液® 吸入のためには、蒸留水で希釈してはいけません。
溶液の希釈は使用前に毎回行うべきであり、希釈溶液の残留物は破壊されるべきである。
希釈した溶液は、調製直後に使用する必要があります。 吸入の持続時間は、希釈溶液の消費によって制御することができる。
アドコ-ネブラフェン溶液® 吸入のために、ネブライザーの様々な市販モデルを使用して使用することができる。 肺に到達する用量および全身用量は、使用されるネブライザーの種類に依存し、投与されたエアロゾルAdco-Nebrafenを使用する場合、対応する用量よりも高く® N(吸入器の種類によって異なります)。 濃中型酸素システムを使用する場合、溶液は6-8l/分の流量で最ももく使用されます。
噴霧器の使用、維持およびクリーニングのための指示に続いて下さい。
臭化水素化合物フェノテロール、アトロピン様物質または薬物の他の成分に対する過敏症,
肥大性閉塞性心筋症,
頻脈性不整脈,
妊娠(最初の学期),
6歳未満のお子様。
注意して: 閉塞隅角緑内障、冠状動脈不全、動脈性高血圧、不十分にコントロールされた糖尿病、最近の心筋梗塞、重度の有機性心臓および血管疾患、甲状腺機能亢進症、褐色細胞腫、前立腺肥大、膀胱頚部閉塞、嚢胞性線維症、小児。
肥大性閉塞性心筋症、頻脈性不整脈、臭化水素酸フェノテロールに対する過敏症、アトロピン様物質または薬物の他の成分、妊娠初期、6歳未満の子供。 注意して:閉塞隅角緑内障,冠動脈不全,動脈性高血圧,不十分に制御された糖尿病,最近の心筋梗塞,重度の有機心臓および血管疾患,甲状腺機能亢進症,褐色細胞腫,前立腺肥大,膀胱頸部閉塞,嚢胞性線維症,小児期.
臭化イプラトロピウムおよびフェノテロール、アトロピン様物質または薬物の他の成分に対する過敏症,
肥大性閉塞性心筋症,
頻脈性不整脈,
妊娠(最初の学期)。
注意して: 閉塞隅角緑内障,動脈性高血圧,不十分に制御された糖尿病,最近の心筋梗塞,重度の有機性心臓および血管疾患,虚血性心疾患,甲状腺機能亢進症,褐色細胞腫,尿路閉塞,嚢胞性線維症,妊娠(IIおよびIII学期),母乳育児.
これらの望ましくない効果の多くは、薬物の抗コリン作動性特性およびβ-アドレナリン作動性特性に起因する可能性がある。 ベロデュアル® Hは、任意の吸入療法と同様に、局所刺激を引き起こす可能性がある。 薬物の有害反応は、臨床試験および登録後の薬物の使用の薬理学的監督中に得られたデータに基づいて決定された。
臨床試験で報告された最も一般的な副作用は、咳、口渇、頭痛、振戦、咽頭炎、吐き気、めまい、発声障害、頻脈、動悸、嘔吐、sadの増加、および緊張であった。
治療中に起こり得る有害反応の頻度は、非常に一般的な(≧1/10)、一般的な(≧1/100、<1/10)、まれなグラデーションとして与えられる(≥1/1, 000, <1/100), レア(≧1/10000、<1/1000)、非常にレア(<1/10000)、不特定の頻度(利用可能なデータから周波数を推定することはできません)。
免疫システムの部分で: まれに*-アナフィラキシー反応、過敏症。
代謝と栄養の面から: まれに*-低カリウム血症。
精神疾患: まれに-神経質、まれに-興奮、精神障害。
神経系から: まれに-頭痛、振戦、めまい。
視覚器官の部分に: まれに*-緑内障、iopの増加、調節障害、散瞳、ぼやけた視力、眼の痛み、角膜浮腫、結膜充血、物体の周りのハローの出現。
CCC側から: まれに-心拍数の増加、頻脈、動悸、まれに-不整脈、心房細動、上室性頻脈*、心筋虚血*。
呼吸器、胸部および縦隔の障害: しばしば-咳、まれに-咽頭炎、発声障害、まれに-気管支痙攣、咽頭刺激、咽頭浮腫、喉頭痙攣*、逆説的気管支痙攣*、喉の乾燥*。
胃腸管から: まれに—嘔吐、吐き気、口渇、まれに-口内炎、舌炎、胃腸運動障害、下痢、便秘*、口腔浮腫*。
皮膚および皮下組織から: まれに-蕁麻疹、かゆみ、発疹、血管浮腫、多汗症*。
筋骨格系および結合組織から: まれに-筋力低下、筋肉痙攣、筋肉痛。
腎臓および尿路から: まれに-尿閉。
実験室および器械データ: まれに-sadの追加、まれに-dbpの追加。
*これらの有毒反応は、Berodual環の中に検出されませんでした® H.ciは、一般者について計算された95%ciの上限に基づいていた。
これらの望ましくない効果の多くは、薬物の抗コリン作動性特性およびβ-アドレナリン作動性特性に起因する可能性がある。 アドコ-ネブラフェン® 任意の吸入療法と同様に、局所刺激を引き起こす可能性があります。 薬物の有害反応は、臨床試験および登録後の薬物の使用の薬理学的監督中に得られたデータに基づいて決定された。
臨床試験で報告された最も一般的な副作用は、咳、口渇、頭痛、振戦、咽頭炎、吐き気、めまい、発声障害、頻脈、動悸、嘔吐、sadの増加、および緊張であった。
治療中に発生する可能性のある有害反応の頻度は、非常に一般的な(≧1/10)、一般的な(≧1/100、<1/10)、まれな(≧1/1000、<1/100)、まれな(≧1/10000、<1/1000)、非常にまれな(<1/10000)、不明
免疫システムの部分で: まれに*-アナフィラキシー反応、過敏症。
代謝と栄養の面から: まれな*—低カリウム血症、ごくまれに-血清中のグルコースの増加。
精神疾患: まれに-神経質、まれに-興奮、精神障害。
神経系から: まれに-頭痛、振戦、めまい、頻度が不明-多動。
視覚器官の部分に: まれに*-緑内障、iopの増加、調節障害、散瞳、ぼやけた視力、眼の痛み、角膜浮腫、結膜充血、物体の周りのハローの出現。
CCC側から: まれに-頻脈、動悸、まれに-不整脈、心房細動、上室性頻脈*、心筋虚血*。
呼吸器、胸部および縦隔の障害: しばしば-咳、まれに-咽頭炎、発声障害、まれに-気管支痙攣、咽頭刺激、咽頭浮腫、喉頭痙攣*、逆説的気管支痙攣*、喉の乾燥*。
胃腸管から: まれに-嘔吐、吐き気、口渇、まれに-口内炎、舌炎、胃腸運動障害、下痢、便秘*、口腔浮腫*、胸焼け。
皮膚および皮下組織から: まれに-蕁麻疹、かゆみ、血管浮腫*、多汗症*、発疹、点状出血。
筋骨格系および結合組織から: まれに-筋力低下、筋肉痙攣、筋肉痛。
腎臓および尿路から: まれに-尿閉。
実験室および器械データ: まれに-sadの追加、まれに-dbpの追加。
*これらの有毒反応はadco-Nebrafenの類では検出されませんでした®. この欄は、一般者について計算された95%ciの上限に基づいていた。
症状: 通常、主にフェノテロールの作用に関連する。
ベータアドレナリン作動性受容器の十分な類と関連付けられる類があるかもしれません。 頻脈、動悸、振戦、高血圧または低血圧、脈圧の上昇、狭心症、不整脈およびほてり、代謝性アシドーシス、低カリウム血症の可能性が最も高い。
症状 臭化イプラトロピウムの過剰投与(口渇、眼の調節の障害など)は、薬物の治療効果の広さおよび局所適用方法を考慮すると、通常は低発現であり、一時的
治療: 薬の服用をやめる必要があります。 血液の酸-塩基バランスを監視するデータを考慮に入れる必要があります。 鎮静剤、精神安定剤、および重度の症例では、集中的な治療が示される。 特定の解毒剤として、β遮断薬、好ましくはβ遮断薬を使用することができる。1-選択的アドレナリン遮断薬助ベータ遮断薬の影響下で気管支閉塞が増加する可能性があることを認識し、重度の気管支痙攣のリスクのために気管支喘息またはCOPDに罹患している患者の用量を慎重に選択する必要があります。
症状: それらは主にフェノテロールの作用に関連している。 ベータアドレナリン作動性受容器の十分な類と関連付けられる類があるかもしれません。 最も可能性の高い発生は、頻脈、動悸、振戦、血圧上昇、血圧低下、悲しいとお父さんの間の違いの増加、狭心症、不整脈、およびほてりです。 代謝性アシドーシスおよび低カリウム血症も観察された。
臭化イプラトロピウム(口渇、眼の調節の障害など)の過剰投与の症状は、薬物の治療効果および局所投与方法の幅広さを考慮すると、通常低く一時的で
治療: 薬の服用をやめる必要があります。 血液の酸-塩基バランスを監視するデータを考慮に入れる必要があります。 鎮静剤、精神安定剤、および重度の症例では、集中的な治療が示される。 特定の解毒剤として、β遮断薬、好ましくはβ遮断薬を使用することができる。1-選択的アドレナリン遮断薬助ベータ遮断薬の影響下で気管支閉塞が増加する可能性があることを認識し、重度の気管支痙攣のリスクのために気管支喘息またはCOPDに罹患している患者の用量を慎重に選択する必要があります。
ベロデュアル® 臭化イプラトロピウム-m-ホリノブロカートルおよび臭化フェノテロール-β:hは、気管支拡張活性を有する二つの成分を含んでいます2-アドレノミメティック
臭化イプラトロピウムの吸入投与による気管支拡張は、主に全身性の抗コリン作用ではなく局所的なものによるものである。
臭化イプラトロピウム(臭化イプラトロピウム)は、抗コリン作用(臭分解作用)を持つアンモニウム化合物である。 臭化イプラトロピウムは迷走神経によって引き起こされる反射を阻害する。 抗コリン菌は細胞内ca濃度の増加を促します2 これは、アセチルコリンと気管支の平滑筋に位置するムスカリン受容体との相互作用のために起こる。 Caのリリース2 これは、イノシトールヒリン酸(ITP)およびジアシルグリセリン(DAG)を含む二次メディエーターのシステムによって触媒される。
COPD(慢性気管支炎および肺気腫)に関連する気管支痙攣を有する患者では、肺機能の有意な改善(FEV1およびピーク呼気速度の15%以上の増加)が15分以内に観察され、最大効果は1-2時間後に達成され、投与後6時間までほとんどの患者で継続された。
臭化イプラトロピウムは、気道における粘液分泌、粘液毛様体クリアランス、およびガス交換に悪影響を及ぼさない。
臭化水素化合物フェノテロールは選択的にβを刺激する2-治療用量のアドレナリン受容体。 Β刺激2-アドレナリン受容体は、Gの細胞によってアデニル酸シクラーゼを活性化するs-リス
Β刺激1 アドレナリン受容体発生の時を経口投与する。
臭化水素酸フェノテロールは、気管支および血管の平滑筋を弛緩させ、ヒスタミン、メタコリン、冷たい空気およびアレルゲン(即時過敏反応)の影響によって引き起こされる気管支痙攣反応の発症を打ち消す。 投与直後に、フェノテロールは、肥満細胞からの炎症性メディエーターおよび気管支閉塞の放出を遮断する。 さらに、0.6mgの使用量でフェノテロールを使用する場合、液様体クリアランスの添加が認められた。
心臓収縮の頻度および強度の増加などの心臓活動に対する薬物のβ-アドレナリン作動性効果は、βの刺激であるフェノテロールの血管作用による2-心臓のアドレナリン受容体、および治療用のものを超える用量を使用する場合、βを刺激することによって1-アドレナリン受容体
他のβ-アドレナリン作動性薬剤の使用と同様に、高用量を使用する場合、Tc期間の延長があった。 従量式エアロゾル吸入器(DAI)でフェノテロールを使用する場合、この効果は一定ではなく、与えられる使用量を増やした使用量の場合に備えられた。 しかしながら、ネブライザー(利用量のバイアル中の吸入用溶液)を用いたフェノテロールの使用後、利用量でDAIを用いた薬物を使用する場合よりも全て
これらの観察の臨床的意義は確立されていない. Β-アドレナリン受容体アゴニストの最も一般的に観察される効果は振戦である. 気管支の平滑筋への影響とは対照的に、β-アドレナリン受容体アゴニストの全身作用に耐性が発達する可能性があり、この症状の臨床的意義は明ら. 振戦は、β-アドレナリン受容体アゴニストを使用する場合の最も一般的な望ましくない効果である. これら二つの活性物質を一緒に使用すると、様々な薬理学的標的に作用することによって気管支拡張効果が達成される. これらの物質は互いに補完し合い、その結果、気管支筋肉に対する鎮痙効果が増強され、気道の狭窄を伴う気管支肺疾患に対してより幅広い治療作用. 相補的な効果は、望ましい効果を達成するためにβ-アドレナリン作動性成分のより低い用量が必要となるようなものであり、実質的に副作用のない. 活性気管支収縮において、微生物の効果® Hは迅速に発現し、管弦の活性発作に使用することができます。
アドコ-ネブラフェンという薬® 硬化イプラトロピウム-m-ヒリノブロカートルとフェノテロール-β:それは気管強性を有する二つの成分を含んでいます2-アドレノミメティック 臭化イプラトロピウムの吸入投与による気管支拡張は、主に全身性の抗コリン作用ではなく、局所的なものによるものである。
臭化イプラトロピウム(ipratropium bromide)は、抗コリン作用(分解作用)を持つアンモニウム半導体である。 この薬物は、迷走神経によって引き起こされる反射を阻害し、迷走神経の終末から放出されるメディエーターであるアセチルコリンの効果を打ち消す。 抗コリン菌は細胞内ca濃度の増加を促します2 これは、アセチルコリンと気管支の平滑筋に位置するムスカリン受容体との相互作用のために起こる。 Caのリリース2 これは、イノシトールヒリン酸(ITP)およびジアシルグリセリン(DAG)を含む二次メディエーターのシステムによって触媒される。
慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎および肺気腫)に関連する気管支痙攣を有する患者では、肺機能の有意な改善(FEV1およびピーク呼気速度の15%以上の増加)が15分以内に観察され、最大効果は1-2時間後に達成され、投与後6時間までほとんどの患者で継続された。
臭化イプラトロピウムは、気道における粘液分泌、粘液毛様体クリアランス、およびガス交換に悪影響を及ぼさない。
フェノテロールは選択的にβを刺激する2-治療用量のアドレナリン受容体。 Β刺激2-アドレナリン受容体は、Gの細胞によってアデニル酸シクラーゼを活性化するs-リス Β刺激1 アドレナリン受容体発生の時を経口投与する。
フェノテロールは、気管支および血管の平滑筋を弛緩させ、ヒスタミン、メタコリン、冷たい空気およびアレルゲン(即時過敏反応)の影響によって引き起 投与直後に、フェノテロールは、肥満細胞からの炎症性メディエーターおよび気管支閉塞の放出を遮断する。 さらに、0.6mgの使用量でフェノテロールを使用する場合、液様体クリアランスの添加が認められた。
心臓収縮の頻度および強度の増加などの心臓活動に対する薬物のβ-アドレナリン作動性効果は、βの刺激であるフェノテロールの血管作用による2-心臓のアドレナリン受容体、および治療用のものを超える用量を使用する場合、βを刺激することによって1-アドレナリン受容体
他のβ-アドレナリン作動性薬剤の使用と同様に、高用量を使用する場合、Tc期間の延長があった。 されたエアロゾル吸入器(dai)でフェノテロールを使用する場合、この効果は一定ではなく、与えられる使用量やした使用量の場合に与えられた。
ペネブライザー(利用量のバイアル中の吸入用溶液)でフェノテロールを使用した後、利用量でDAIと共に薬物を使用する場合よりも全効果が高くなる可これらの観察の臨床的意義は確立されていない. Β-アドレナリン受容体アゴニストの最も一般的に観察される効果は振戦である. 気管支の平滑筋に対する効果とは対照的に、β-アドレナリン受容体アゴニストの全身作用は耐性を発達させることができる. この症状の臨床的意義は明らかにされていない. 振戦は、β-アドレナリン受容体アゴニストを使用する場合の最も一般的な望ましくない効果である. これら二つの活性物質を一緒に使用すると、様々な薬理学的標的に作用することによって気管支拡張効果が達成される. これらの物質は互いに補完し合い、その結果、気管支筋肉に対する鎮痙効果が増強され、気道の狭窄を伴う気管支肺疾患に対してより幅広い治療作用. 相補的な効果は、所望の効果を達成するためにβ-アドレナリン作動性成分のより低い用量が必要となるようなものであり、Adco-Nebrafenという薬の副作用が実®. 活性気管支収縮において、Adco-Nebrafenの効果® それは迅速に発症し、気管支痙攣の急性発作に使用することができます。
臭化イプラトロピウムと臭化フェノテロールの組み合わせの治療効果は、気道におけるその局所作用の結果である。 気管支拡張の発達は、活性物質の薬物動態パラメータと平行ではない。
吸入後、薬物の投与された用量の10-30%が通常肺に入る(剤形および吸入方法に依存する)。 用量の残りの部分は、口腔内および口腔咽頭内のマウスピース上に沈着する。 口腔咽頭に沈着した用量の一部は飲み込まれ、胃腸管に入る。
肺に入る薬物の用量の一部は、迅速に全身血流に達する(数分以内)。
組み合わせた薬物の薬物動態が個々の成分のそれぞれの薬物動態と異なるという証拠はない。
臭化フェノテロール
用量の摂取された部分は、硫酸塩コンジュゲートに代謝される。 絶対経口生物学的利用能は低い(約1.5%)。
静脈内投与後、遊離および共役フェノテロールは、それぞれ投与用量の15および27%を24時間尿分析において占める。 吸入後、投与された用量の約1%が遊離フェノテロールの形態で24時間尿検査において排泄される。 これに基づいて、臭化水素酸フェノテロールの吸入用量の全身バイオアベイラビリティは7%と推定される。
フェノテロールの分布を記述する速度論的パラメータを静脈内投与後の血しょう濃度から計算した。 静脈内投与後、血漿濃度-時間プロファイルは、三部モデルによって記述することができ、それによれば、1/2 約3時間です。この部分モデルでは、ほかけのVss フェノテロール約189リットル (»2.7l/kg)。
フェノテロールの約40%は血漿タンパク質に結合する。 前節は、フェノテロールおよびその植物がBBBに影響しないことを示している。 フェノテロールのヒクリアランス-1.8l/分、ヒクリアランス-0.27l/分。 同位体標識用量(出発化合物およびすべての代謝産物を含む)の総腎排excretion(2日以内、静脈内投与後65%究腸を通して放出された全同位体標識用量は、静脈内投与後14.8%、経口投与後40.2%であり、48時間であった。 腎臓を通して放出された全同位体標識用量は、経口投与後約39%であった。
臭化イプラトロピウム
親化合物の総腎排excretion(24時間以内るということですが、値/投与用量の約46%、吸入用量の1%未満、および吸入用量の約3-13%である。 これらのデータに基づいて、経口および吸入して使用される臭化イプラトロピウムの全身バイオアベイラビリティは、それぞれ2および7-28%である したがって、臭化イプラトロピウムの摂取部分が全身効果に及ぼす影響は重要ではない。
臭化イプラトロピウムの分布を記述する速度論的パラメータを静脈内投与後の血しょう濃度に基づいて計算した。 血しょう濃度の急速な二相減少が観察された。 ひかけのVss それは約176リットルです (»2.4l/kg)。 この薬物は、血漿タンパク質に最小限の程度(20%未満)で結合する。 以前では、アンモニウムの化合物であるイプラトロピウムがBBB通さないことが示されている。
T1/2 最終段階では、約1.6時間です。 イプラトロピウムのヒクリアランスは2.3l/分であり、ヒクリアランスは0.9l/分である。 静脈内投与後、用量の約60%が主に肝臓で酸化によって代謝される。
同位体標識用量(出発化合物およびすべての代謝産物を含む)の総腎排excretion(6日以内、静脈内投与後72.1%、経口投与後9.3%、吸入後3.2%究腸を通して放出された全同位体標識用量は、静脈内投与後6.3%、経口投与後88.5%、および吸入後69.4%究 したがって、静脈内投与後の同位体標識用量の排泄は、主に腎臓を介して行われる。 T1/2 最初の化合物および代謝産物は3.6時間である。 尿中に排泄される主な代謝産物は、ムスカリン受容体に弱く結合し、不活性であると考えられる。
臭化イプラトロピウムとフェノテロールの組み合わせの治療効果は、気道におけるその局所作用の結果である。 気管支拡張の発達は、活性物質の薬物動態パラメータに正比例しない。
吸入後、薬物の投与された用量の10-39%が通常肺に入る(剤形および吸入方法に依存する)。 用量の残りの部分は、口腔内および口腔咽頭内のマウスピース上に沈着する。 口腔咽頭に沈着した用量の一部は飲み込まれ、胃腸管に入る。
肺に入る薬物の用量の一部は、迅速に全身血流に達する(数分以内)。
組み合わせた薬物の薬物動態が個々の成分のそれぞれの薬物動態と異なるという証拠はない。
フェノテロール
用量の摂取された部分は、硫酸塩コンジュゲートに代謝される。 絶対経口生物学的利用能は低い(約1.5%)。
静脈内投与後、遊離および共役フェノテロールは、それぞれ投与用量の15および27%を24時間尿分析において占める。 フェノテロールの吸入用量の全身バイオアベイラビリティは7%と推定される。
フェノテロールの分布を記述する速度論的パラメータを静脈内投与後の血しょう濃度から計算した。 静脈内投与後、血漿濃度-時間プロファイルは、3チャンバーの薬物動態モデルによって記述することができ、それによれば、血漿濃度-時間プロファイル1/2 約3時間です。 この3チャンバーモデルでは、ほかけのVss フェノテロール約189リットル (»2.7l/kg)。
フェノテロールの約40%は血漿タンパク質に結合する。
前節は、フェノテロールおよびその植物がBBBに影響しないことを示している。 フェノテロールのヒクリアランス-1.8l/分、ヒクリアランス-0.27l/分。 同位体標識用量(出発化合物およびすべての代謝産物を含む)の総腎排excretion(2日以内、静脈内投与後65%究腸を通して放出された全同位体標識用量は、静脈内投与後14.8%、経口投与後40.2%であり、48時間であった。 腎臓を通して放出された全同位体標識用量は、経口投与後約39%であった。
臭化イプラトロピウム
出発化合物の総腎排excretion(24時間以内、静脈内用量の約46%、経口用量の1%未満、および薬物の吸入用量の約3-13%である。 これらのデータに基づいて、経口および吸入して使用される臭化イプラトロピウムの全身バイオアベイラビリティは、それぞれ2および7-28%である したがって、臭化イプラトロピウムの摂取部分が全身効果に及ぼす影響は重要ではない。
臭化イプラトロピウムの分布を記述する速度論的パラメータを静脈内投与後の血しょう濃度に基づいて計算した。 血しょう濃度の急速な二相減少が観察された。 ひかけのVss それは約176リットルです (»2.4l/kg)。 この薬物は、血漿タンパク質に最小限の程度(20%未満)で結合する。 前では、アンモニウムの第二半導体である硬化イプラトロピウムがBBBを通さないことが示されている。
T1/2 最終段階では、約1.6時間です。
硬化イプラトロピウムのヒクリアランスは2.3l/分であり、ヒクリアランスは0.9l/分である。 静脈内投与後、用量の約60%が主に肝臓で酸化によって代謝される。
同位体標識用量(出発化合物およびすべての代謝産物を含む)の総腎排excretion(6日以内、静脈内投与後72.1%、経口投与後9.3%、吸入後3.2%究腸を通して放出された全同位体標識用量は、静脈内投与後6.3%、経口投与後88.5%、および吸入後69.4%究 したがって、静脈内投与後の同位体標識用量の排泄は、主に腎臓を介して行われる。
T1/2 最初の化合物および代謝産物は3.6時間である。 尿中に排泄される主な代謝産物は、ムスカリン受容体に弱く結合し、不活性であると考えられる。
- 併用気管支拡張剤(β2-アドレノミメティック選択的方法m-ヒリノブロカートル)[組み合わせでΒ-アドレノミメティックス]
物置の長時間使用® 他の抵抗コリン群とのHは、データの違いに触れられていません。
β-アドレナリン作動性群および抗コリン作動性群、キキシンチン誘導体(例えば、テオフィリン)は、Berodualの気管拡張効果を高めることができる。® H.抗コリン作動薬またはキサンチン誘導体(挙テオフィリン)の全身循環に入る他のβ-アドレナリン刺激薬の併用投与は、副作用の増加をもたらBerodualという薬の気管支拡張効果が著しく弱まる可能性があります® Β断裂の同時期によるH。
ベータadrenomimeticsの使用と関連付けられる低カリウム類はキサンチンの微生物、良質ホルモンおよび利尿剤の同時期によって高めることができます。 これは、重度の閉塞性呼吸器疾患を有する患者の治療において特別な注意を払うべきである。
低カリウム血症はジゴキシンを受け取っている患者の不整脈の高められた危険の原因となるかもしれません。 さらに、低酸素症は、心拍数に対する低カリウム血症の負の影響を増加させる可能性がある。 そのような場合、血清中のカリウム濃度を監視することが推奨される。
Βを処方する際には注意が必要です2-MAO阻害剤および三環系抗うつ薬で治療された患者のアドレナリン作動薬は、これらの薬物がβ-アドレナリン作動薬の効果を高めることができる
ハロタン,トリクロロエチレン,エンフルランなどのハロゲン化水素系の吸入は,cccに対するβ-アドレナリン作動系の活性を増加させる可能性がある。
アドコ-ネブラフェンの長期併用® 他の抗コリン薬では、データが不足しているため推奨されません。
β-アドレナリン作動油および抗コリン作動油、キキシンチン半導体(例えば、テオフィリン)は、Adco-ネブラフェンの気管拡張効果を高めることができる。®. 他のベータアドレノミメティクス、抗コリン作動運動、またはキサンチンの生物(例えば、テオフィリン)の同時使用は高められた作用の原因となるかもしれません。
ベータadrenomimeticsの使用と関連付けられる低カリウム類はキサンチンの微生物、良質ホルモンおよび利尿剤の同時期によって高めることができます。 これは、重度の閉塞性呼吸器疾患を有する患者の治療において特別な注意を払うべきである。
低カリウム血症はジゴキシンを受け取っている患者の不整脈の高められた危険の原因となるかもしれません。 さらに、低酸素症は、心拍数に対する低カリウム血症の負の影響を増加させる可能性がある。 そのような場合には、血清中のカリウムのレベルを監視することが推奨される。
Βを処方する際には注意が必要です2-MAO阻害剤および三環系抗うつ薬で治療された患者のアドレナリン作動薬は、これらの薬物がβ-アドレナリン作動薬の効果を高めることができる
ハロタン,トリクロロエチレン,エンフルランなどのハロゲン化水素類の吸入は,cccに対するβ-アドレナリン作動運動の効果を付加させる可能性がある。
アドコ-ネブラフェンの共同投与® クロモグリク酸および/またはコルチコステロイドにより、治療の有効性が増加する。