コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
次のような気道の可逆的閉塞を伴うそのような閉塞性呼吸器疾患の予防と対症療法。
気管支 ⁇ 息;。
慢性閉塞性肺疾患;。
気腫の有無にかかわらず慢性閉塞性気管支炎。.
次のような気道の可逆的閉塞を伴うそのような慢性閉塞性呼吸器疾患の対症療法。
気管支 ⁇ 息;。
慢性閉塞性肺疾患;。
気腫の有無にかかわらず慢性閉塞性気管支炎。.
用量は個別に選択する必要があります。. 医師の他の推奨事項がない場合は、次の用量の使用をお勧めします。.
大人と6歳以上の子供。
攻撃の治療。. ほとんどの場合、エアロゾルの2回の吸入投与で症状を購入できます。. 5分以内に呼吸困難が発生しない場合は、さらに2回の吸入用量を使用できます。.
4回の吸入後に効果がなく、追加の吸入が必要な場合は、直ちに医師の診察を受けてください。.
間欠的かつ長期的な治療。. 予約ごとに1〜2回の吸入の場合、1日あたり最大8回の吸入(平均して1〜2回の吸入で1日3回)。. 気管支 ⁇ 息の場合、薬物は必要に応じてのみ使用する必要があります。.
ベロドゥアル。® 子供の場合、医師の処方どおり、大人の管理下でのみ使用してください。.
適用方法。
患者は、定量エアロゾルの適切な使用について指示されるべきです。. 新しい吸入器を最初に使用する前に、吸入器を逆さまにして、保護キャップを取り外し、スプレーの底を2回押して2回空気中に注入します。.
メーターエアゾールを使用するたびに、次のルールに従う必要があります。
1。. 保護キャップを取り外します。.
2。. ゆっくり、完全に息を吐きます。.
3。. 図に示すように、吸入器を保管します。. 1、唇でマウスピースを軽くつかみます。. バルーンは下矢印と上矢印で指示する必要があります。.
図1。
4。. 吸入を開始し、同時に1回の吸入用量を放出する前にスプレーの底を強く押します。.
ゆっくりと最大限に吸い込み、数秒間息を止めます。. 次に、マウスピースを口から取り出し、ゆっくりと息を吐きます。.
2回目の吸入用量を得るには、ステージ2のアクションを繰り返します。.
5。. 保護キャップを着用してください。.
6。. エアゾールが3日以上使用されていない場合は、使用前に、エアゾール雲が現れる前にスプレーの底を1回押します。.
スプレー缶は不透明なので、空かどうか視覚的に判断できません。. バルーンは200回の吸入用に設計されています。. この量の用量を使用した後、少量の溶液がその中に残る可能性があります。. ただし、吸入器は交換する必要があります。. そうでなければ、必要な治療用量を得ることができません。.
スプレーに残っている薬物の量は、次のように確認できます。
-スプレー缶を振ると、液体が残っているかどうかがわかります。
- 別の方法。. スプレー缶からプラスチック製のマウスピースを取り出し、スプレー缶を水容器に入れます。. スプレーの内容物は、水中での位置によって決定できます(参照)。. イチジク。. 2)。.
図2。
少なくとも週に1回は吸入器を掃除してください。.
医薬品の粒子がエアロゾルの放出を妨げないように、吸入器のマウスピースを清潔に保つことが重要です。.
洗浄中は、まず保護キャップを取り外し、吸入器からシリンダーを取り外します。. 吸入器を通して温水の流れをスキップし、薬物が除去されているか、目に見える汚れがあることを確認してください。.
図3。
洗浄後、吸入器を振って、加熱器具を使用せずに空気中で乾燥させます。. マウスピースが乾いたらすぐにスプレー缶を吸入器に挿入し、保護キャップを装着します。.
図4。
警告:。 投与されたベロデュアルエアロゾル用に特別に設計されたプラスチック製のマウスピース。® Hは、薬物を正確に投与するのに役立ちます。. Mundstukは他の計量エアロゾルと一緒に使用しないでください。. ベロデュアルエアロゾルを使用することもできません。® Hスプレーに付属のマウスピースを除いて、他のアダプター付き。.
スプレー缶の内容物は圧力下にあります。. シリンダーは50°C以上で開いて加熱することはできません。 .
吸入。.
治療は医学的監督の下で行われるべきです(例えば、病院で)。. 低用量の高速βアゴニストが十分に効果的でない場合に、医師と相談した後にのみ、自宅での治療が可能です。. また、吸入用のエアロゾルが使用できない場合、または必要に応じて高用量を使用する場合は、吸入用の溶液を患者に推奨できます。. 投与量は、攻撃の重症度に応じて個別に選択する必要があります。. 治療は通常、最も推奨されない用量で開始し、症状の十分な減少が達成された後に停止する必要があります。.
以下の用量が推奨されます。.
成人(高齢者を含む)および12歳以上の青年。
急性気管支 ⁇ 発作。. 攻撃の重症度に応じて、用量は1 ml(1 ml = 20滴)から2.5 ml(2.5 ml = 50滴)までさまざまです。. 特に重症の場合、4 ml(4 ml = 80滴)に達する用量の使用が可能です。.
6〜12歳の子供。
急性気管支 ⁇ 息発作。. 攻撃の重症度に応じて、用量は0.5 ml(0.5 ml = 10滴)から2 ml(2 ml = 40滴)までさまざまです。.
6歳未満の子供(体重が22 kg未満)。
この年齢層での薬物の使用に関する情報は限られているため、次の用量を使用することをお勧めします(医学的監督のみ):0.1 ml(2滴)/ kg体重、ただし0.5以下ml(10滴)。 .
吸入溶液は吸入(適切なネブライザーを使用)にのみ使用し、経口投与しないでください。.
治療は通常、最も推奨されない用量から始めるべきです。.
推奨用量は、塩化ナトリウム溶液で0.9%を最終容量3〜4 mlに育て、ネブライザーを使用して(完全に)塗布する必要があります。.
Berodual HFAソリューション。® 吸入は蒸留水で育てるべきではないからです。.
溶液の栽培は、使用前に毎回行う必要があります。離婚した溶液の残 ⁇ は破壊されるべきです。.
育種溶液は準備後すぐに使用する必要があります。. 吸入の持続時間は、離婚した溶液の消費によって制御できます。.
Berodual HFAソリューション。® 吸入用は、非ブライザーのさまざまな商用モデルを使用して使用できます。. 肺に到達する用量とシステムの用量は、使用する非ブライザーのタイプに依存し、ベロダルHFA定量エアロゾルを使用する場合、対応する用量よりも高くなる可能性があります。® H(吸入器の種類によって異なります)。. 一元化された酸素システムを使用する場合は、6〜8 l / minの流量で溶液を使用することをお勧めします。.
ネブライザの使用、保守、クリーニングの指示に従ってください。.
臭化フェノテロール、アトロピン様物質、または薬物の他の成分に対する過敏症;。
肥大性閉塞性心筋症;。
タチ不整脈;。
妊娠(私は学期);。
6歳までの子供時代。.
注意して :。 閉角緑内障;冠動脈不全;動脈性高血圧;制御が不十分な糖尿病;最近心筋 ⁇ 塞を患った。心臓と血管の重度の有機疾患;甲状腺機能 ⁇ 進症; ⁇ 色細胞腫;前立腺肥大; ⁇ の子宮 ⁇ 部の閉塞;小麦粉の粘膜症;小児期。.
肥大性閉塞性心筋症、頻脈性不整脈;臭化フェノテロール、アトロピン様物質または薬物の他の成分に対する過敏症、妊娠の最初の学期、6歳までの小児期。. 注意:閉角緑内障、冠動脈不全、動脈性高血圧、不十分に制御された糖尿病、最近心筋 ⁇ 塞、心臓と血管の重度の有機疾患、肥大症、血小板腫、前立腺肥大、 ⁇ の ⁇ 部閉塞、粘液ビスシドーシス、小児期。.
臭化イスプラトロピーとフェノテロール、アトロピン様物質または薬物の他の成分に対する過敏症;。
肥大性閉塞性心筋症;。
タチ不整脈;。
妊娠(私は学期)。.
注意して :。 閉角緑内障、動脈性高血圧、不十分に制御された糖尿病、最近心筋 ⁇ 塞、重度の有機性心疾患、冠状動脈性心臓病、多発性病、 ⁇ 色細胞腫、尿路閉塞、粘液ビスケードーシス、妊娠(IIおよびIII学期)、母乳育児。.
リストされている望ましくない影響の多くは、薬物の抗コリン作用およびβ-アドレナリン作用の結果である可能性があります。. ベロドゥアル。® Hは、他の吸入療法と同様に、局所刺激を引き起こす可能性があります。. 薬物の副作用は、臨床試験で得られたデータに基づいて、および登録後の薬物の使用の薬理学的監督中に決定されました。.
臨床試験で報告された最も一般的な副作用は、咳、口渇、頭痛、振戦、 ⁇ 頭炎、吐き気、めまい、発声障害、頻脈、心拍、 ⁇ 吐、糖尿病と神経質の増加でした。.
治療中に発生する可能性のある副作用の頻度は、次のグラデーションとして与えられます。頻繁に(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/10000、<1/1000);非常にまれに (。.
免疫系の側:。 まれに*-アナフィラキシー反応、過敏症。.
代謝と栄養の側面から:。 まれに*-低カルシウム血症。.
運動障害:。 まれに-緊張;まれに-興奮、精神障害。.
神経系の側から:。 まれ-頭痛、振戦、めまい。.
ビューの横から:。 まれに*-緑内障、IOPの増加、宿泊施設の障害、中年症、ぼんやりした視力、目の痛み、角膜浮腫、結膜の充血、物体の周りのハローの外観。.
MSSの側から:。 まれ-心拍数の増加、頻脈、心拍の感覚。まれに-不整脈、心房細動、 ⁇ 臓頻脈*、心筋虚血*。.
呼吸器系、胸部および縦隔から:。 多くの場合-咳;まれに- ⁇ 頭炎、発声障害;まれに-気管支 ⁇ 、喉の刺激、喉の腫れ、喉頭 ⁇ *、逆説性気管支 ⁇ *、喉の渇き*。.
LCDの側面から:。 まれ- ⁇ 吐、吐き気、口渇;まれに-口内炎、光沢、運動能力の低下、胃炎、下 ⁇ 、便秘*、口の腫れ*。.
皮膚および皮下組織から:。 まれ-じんま疹、かゆみ、発疹、血管神経性腫れ、多汗症*。.
筋骨格系と結合組織の側から:。 まれ-筋力低下、筋けいれん、筋肉痛。.
腎臓と尿路から:。 まれ-尿遅延。.
実験室およびツールデータ:。 まれ-水の広がりの増加;まれ-dADの増加。
*これらの副作用はベロダルの臨床試験では検出されませんでした。® N.評価は、患者の総人口によって計算されたMDIの95%の上限に基づいて行われました。.
リストされている望ましくない影響の多くは、薬物の抗コリン作用およびβ-アドレナリン作用の結果である可能性があります。. Berodual HFA。®他の吸入療法と同様に、局所刺激を引き起こす可能性があります。. 薬物の副作用は、臨床試験で得られたデータに基づいて、および登録後の薬物の使用の薬理学的監督中に決定されました。.
臨床試験で報告された最も一般的な副作用は、咳、口渇、頭痛、振戦、 ⁇ 頭炎、吐き気、めまい、発声障害、頻脈、心拍、 ⁇ 吐、糖尿病と神経質の増加でした。.
治療中に発生する可能性のある副作用の頻度は、次のグラデーションとして与えられます。頻繁に(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/1000、<1/1000)、<1/1000)過度に(0。.
免疫系の側から:。 まれに*-アナフィラキシー反応、過敏症。.
代謝と栄養の側面から:。 まれに*-低カルシウム血症;ごくまれに-血清中のグルコースの増加。.
運動障害:。 まれに-緊張;まれに-興奮、精神障害。.
神経系の側から:。 まれ-頭痛、振戦、めまい;頻度は不明-多動。.
ビューの横から:。 まれに*-緑内障、IOPの増加、宿泊施設の障害、中年症、ぼんやりした視力、目の痛み、角膜浮腫、結膜の充血、物体の周りのハローの外観。.
MSSの側から:。 まれ-頻脈、心拍の感覚。まれに-不整脈、心房細動、超心室頻脈*、心筋虚血*。.
呼吸器系、胸部および縦隔から:。 多くの場合-咳;まれに- ⁇ 頭炎、発声障害;まれに-気管支 ⁇ 、喉の刺激、喉の腫れ、喉頭 ⁇ *、逆説性気管支 ⁇ *、喉の渇き*。.
LCDの側面から:。 まれ- ⁇ 吐、吐き気、口渇;まれに-口内炎、光沢、運動能力の低下、胃炎、下 ⁇ 、便秘*、口の腫れ*、胸やけ。.
皮膚および皮下組織から:。 まれ-じんま疹、かゆみ、血管神経性腫れ*、多汗症*、発疹、点状出血。.
筋骨格系と結合組織の側から:。 まれ-筋力低下、筋けいれん、筋肉痛。.
腎臓と尿路から:。 まれ-尿遅延。.
実験室およびツールデータ:。 まれ-水の広がりの増加;まれ-dADの増加。
*これらの副作用は、Berodual HFAの臨床試験では確認されていません。® 評価は、患者の総人口によって計算されたMDIの95%の上限に基づいて行われました。.
症状:。 通常、主にフェノテロールの作用に関連しています。.
β-アドレナリン受容体の過度の刺激に関連する症状が発生することがあります。. おそらく頻脈、心拍の感覚、振戦、動脈性高血圧または動脈性低血圧、脈圧の上昇、狭心症、不整脈および潮 ⁇ 、代謝性アシドーシス、低カルシウム血症。.
症状。 薬物の治療効果と局所的な使用方法の高い ⁇ 度を考えると、臭化物の過剰摂取(口渇、目の収容障害など)は通常発現せず、一過性です。.
治療:。 薬の服用をやめる必要があります。. 酸塩基の血液バランスを監視するデータを考慮する必要があります。. 鎮静薬、鎮静剤が示され、重症の場合-集中治療。. 特定の解毒剤として、β-アドレノブロケーター、できればβの使用が可能です。1-選択的副腎細胞。. ただし、β-アドレノブロケーターの影響下での気管支閉塞の増加の可能性を覚えて、死に至る可能性のある重度の気管支 ⁇ 息またはCOPDの危険にさらされている患者の用量を慎重に選択する必要があります。.
症状:。 主にフェノテロールの作用に関連しています。. β-アドレナリン受容体の過度の刺激に関連する症状が発生することがあります。. おそらく頻脈の出現、心拍の感覚、振戦、血圧の上昇、cADとdADの違いの減少、狭心症、不整脈と潮 ⁇ 。. 代謝性アシドーシスと低カルシウム血症も観察されました。.
薬物の治療効果と局所的な使用方法の高い ⁇ 度を考えると、臭化物の過剰摂取とパトロピーの症状(口渇、目の収容障害など)は、通常、表現が不十分で一過性です。.
治療:。 薬の服用をやめる必要があります。. 酸塩基の血液バランスを監視するデータを考慮する必要があります。. 鎮静薬、鎮静剤が示され、重症の場合-集中治療。. 特定の解毒剤として、β-アドレノブロケーター、できればβの使用が可能です。1-選択的副腎細胞。. ただし、β-アドレノブロケーターの影響下での気管支閉塞の増加の可能性を覚えて、死に至る可能性のある重度の気管支 ⁇ 息またはCOPDの危険にさらされている患者の用量を慎重に選択する必要があります。.
ベロドゥアル。® Hには、気管支石器活性を持つ2つの成分が含まれています:臭化物イプラトロピー-m-コリンブロッカーと水臭化物フェノテロール-β。2-adrenomimetik。.
臭化物の吸入投与のための結合は、主に全身性抗コリン作用ではなく局所作用によるものです。.
臭化物は、抗コリン作用(パラシンパトリクス)特性を持つアンモニウムの4分の1指名化合物です。. 臭化イプラトロピーは、迷走神経によって引き起こされる反射を抑制します。. 抗コリン作用薬は、Caの細胞内濃度の増加を防ぎます。2+気管支の平滑筋にあるムスカリン受容体とアセチルコリンの相互作用の結果として何が起こるか。. 解放カリフォルニア2+ これは、イニジトールトリホスフェート(ITF)とジアシロセルシン(DAG)を含む二次メディエーターのシステムによって媒介されます。.
COPDに関連する気管支 ⁇ の患者。 (慢性気管支炎と肺気腫。) 肺機能の大幅な改善。 (OFV1とピーク呼気率が15%以上増加。) 15分以内に記録されました。, 最大の効果は1〜2時間後に達成され、ほとんどの患者では投与後6時間まで継続されました。.
臭化物は、気道における粘液の分 ⁇ 、粘膜クリアランスおよびガス交換によって悪影響を受けません。.
臭化フェノテロールは、βを選択的に刺激します。2-治療用量の副腎受容体。. 刺激β。2-アドレナリン受容体はG刺激によりアデニラチクラーゼを活性化します。s-リス。.
刺激β。1-アドレナリン受容体は、高用量を使用するときに発生します。.
臭化フェノテロールは、気管支と血管の平滑筋を ⁇ 緩させ、ヒスタミン、メタコリン、冷気、アレルゲンの影響による気管支 ⁇ 反応の発生を打ち消します(即時の過敏反応)。. 投与直後、フェノテロールは脂肪細胞からの炎症メディエーターと気管支閉塞の放出をブロックします。. さらに、0.6 mgの用量でフェノテロールを使用する場合、粉乳クリアランスの増加が認められました。.
心臓の頭字語の頻度と強度の増加などの心臓活動に対する薬物のβアドレナリン作用は、フェノテロールの血管作用、刺激βによるものです。2-心臓のアドレナリン受容体、および治療を超える用量を使用する場合、刺激β。1-副腎受容体。.
他のβ-アドレナリン作動薬と同様に、高用量を使用する場合、QT間隔は長くなりました。. 定量エアロゾル吸入器(DAI)を使用してフェノテロールを使用する場合、この効果は不安定であり、推奨用量を超える用量の場合に観察されました。. ただし、非ブライザー(標準用量ボトルでの吸入用溶液)を使用してフェノテロールを使用した後、全身効果は、推奨用量でDAIを使用する薬物を使用する場合よりも高くなる可能性があります。.
これらの観察の臨床的価値は確立されていません。. β-アドレナリン受容体のアゴニストの最も一般的に観察される効果は振戦です。. 気管支の平滑筋への影響とは異なり、β-アドレナリン受容体のアゴニストの全身効果に対して耐性が発達する可能性があり、この症状の臨床的意義は明確ではありません。. 振戦は、β-アドレナリン受容体のアゴニストを使用する場合の最も頻繁な望ましくない影響です。. これら2つの活性物質を一緒に使用すると、気管支拡張効果は、さまざまな薬理学的目標に影響を与えることによって達成されます。. これらの物質は互いに補完し合い、その結果、気管支の筋肉に対するけいれん効果が高まり、呼吸狭 ⁇ を伴う気管支肺疾患では治療効果の ⁇ 度が高くなります。. 補完的な効果は、望ましい効果を達成するために、β-アドレナリン作動性成分のより低い用量が必要であるようなものであり、副作用が実際にない場合に効果的な用量を個別に選択できます。. 急性気管支収縮では、薬物の効果はベロドゥアルです。® Hは急速に発達し、急性気管支 ⁇ での使用を可能にします。.
薬はベロドゥアルHFAです。® 気管支石器活性を持つ2つの成分が含まれています:臭化イプラトロピー-m-コリンブロッカーとフェノテロール-β。2-adrenomimetik。. 吸入時の結合、臭化物のエスプラトロピーは、全身性抗コリン作用ではなく、主に局所作用によるものです。.
臭化物は、抗コリン作用(パラシンパトリクス)特性を持つアンモニウムの4分の1年の誘導体です。. この薬は、迷走神経によって引き起こされる反射を阻害し、迷走神経の端から放出されるメディエーターであるアセチルコリンの効果を打ち消します。. 抗コリン作用薬は、Caの細胞内濃度の増加を防ぎます。2+気管支の平滑筋にあるムスカリン受容体とアセチルコリンの相互作用の結果として何が起こるか。. 解放カリフォルニア2+ これは、イニジトールトリホスフェート(ITF)とジアシロセルシン(DAG)を含む二次メディエーターのシステムによって媒介されます。.
気管支 ⁇ の患者。, 慢性閉塞性肺疾患に関連する。 (慢性気管支炎と肺気腫。) 肺機能の大幅な改善。 (OFV1とピーク呼気率が15%以上増加。) 15分間記録されました。, 最大の効果は1〜2時間後に達成され、ほとんどの患者では投与後6時間まで続きました。.
臭化物は、気道における粘液の分 ⁇ 、粘膜クリアランスおよびガス交換によって悪影響を受けません。.
フェノテロールは選択的にβを刺激します。2-治療用量の副腎受容体。. 刺激β。2-アドレナリン受容体はG刺激によりアデニラチクラーゼを活性化します。s-リス。. 刺激β。1-アドレナリン受容体は、高用量を使用するときに発生します。.
フェノテロールは、気管支と血管の平滑筋を ⁇ 緩させ、ヒスタミン、メタコリン、冷気、アレルゲンの影響による気管支 ⁇ 反応の発生を打ち消します(即時の過敏反応)。. 投与直後、フェノテロールは脂肪細胞からの炎症メディエーターと気管支閉塞の放出をブロックします。. さらに、0.6 mgの用量でフェノテロールを使用する場合、粉乳クリアランスの増加が認められました。.
心臓の頭字語の頻度と強度の増加などの心臓活動に対する薬物のβアドレナリン作用は、フェノテロールの血管作用、刺激βによるものです。2-心臓のアドレナリン受容体、および治療を超える用量を使用する場合、刺激β。1-副腎受容体。.
他のβ-アドレナリン作動薬と同様に、高用量を使用する場合、QT間隔は長くなりました。. 定量エアロゾル吸入器(DAI)を使用してフェノテロールを使用する場合、この効果は不安定であり、推奨用量を超える用量の場合に観察されました。.
ただし、非ブライザー(標準用量ボトルでの吸入用溶液)を使用してフェノテロールを使用した後、全身効果は、推奨用量でDAIを使用する薬物を使用する場合よりも高くなる可能性があります。. これらの観察の臨床的価値は確立されていません。. β-アドレナリン受容体のアゴニストの最も一般的に観察される効果は振戦です。. 気管支の平滑筋への影響とは異なり、β-アドレナリン受容体のアゴニストの全身効果に対する耐性が発達する可能性があります。. この症状の臨床的意義は明確にされていません。. 振戦は、β-アドレナリン受容体のアゴニストを使用する場合の最も頻繁な望ましくない影響です。. これら2つの活性物質を一緒に使用すると、気管支拡張効果は、さまざまな薬理学的目標に影響を与えることによって達成されます。. これらの物質は互いに補完し合い、その結果、気管支の筋肉に対するけいれん効果が高まり、呼吸狭 ⁇ を伴う気管支肺疾患では治療効果の ⁇ 度が高くなります。. 補完的な効果は、望ましい効果を達成するために、β-アドレナリン作動性成分のより低い用量が必要であるようなものであり、これにより、ベロダルHFA薬物の副作用が実際的でない場合に、効果的な用量を個別に選択できます。® 急性気管支収縮では、薬物の効果はベロドゥアルHFAです。® 急速に発達し、鋭い気管支 ⁇ でそれを使用することができます。.
臭化物と臭化フェノテロールの組み合わせの治療効果は、気道での局所作用の結果です。. 気管支変性の発現は、活性物質の薬物動態学的指標と平行ではありません。.
吸入後、薬物の投与量の10〜30%は通常、肺に入ります(剤形と吸入方法によって異なります)。. 残りの用量は、マウスピース、口腔、ロトグロットに付着します。. ロトグロットに沈着した用量の一部を飲み込み、LCDに受け取ります。
肺に入る薬物の用量の一部は、すぐに全身血流に達します(数分以内)。.
併用薬の薬物動態が個々の成分の薬物動態と異なるという証拠はありません。.
臭化フェノテロール。
飲み込まれた用量の部分は、硫酸塩抱合体に代謝されます。. 経口摂取した場合の絶対バイオアベイラビリティは低い(約1.5%)。.
導入後、遊離および共役フェノテロールは、24時間の尿検査で導入された用量のそれぞれ15および27%です。. 吸入後、入力した用量の約1%が24時間の尿検査で遊離フェノテロールの形で表示されます。. これに基づいて、臭化ヒドロフェノテロールの吸入用量の全身バイオアベイラビリティの合計は7%と推定されます。.
フェノテロールの分布を説明する運動パラメータは、導入後/導入後の血漿中の濃度によって計算されます。. プロファイルの導入後/導入後、血漿濃度時間は3つの部分からなるモデルで説明できます。1/2。 約3時間です。. この3つの部分からなるモデルでは、見かけのV。ss フェノテロール約189 l(。»2.7 l / kg)。.
フェノテロールの約40%が血漿タンパク質に結合します。. 前臨床試験では、フェノテロールとその代謝産物がGEBに浸透しないことが示されています。フェノテロールの総クリアランスは1.8 l / min、腎クリアランスは0.27 l / minです。. 標識された用量同位体(元の化合物とすべての代謝物を含む)の総腎排 ⁇ (2日以内)は、65%の導入後/導入後でした。. 腸から放出された総標識線量は、内向きに服用した後、投与後/投与後14.8%でした-48時間40.2%。. 腎臓から放出された総標識線量は、内側に摂取された後、約39%でした。.
臭化イプラトロピー。
初期化合物の総腎排 ⁇ 量(24時間以内)は、入力用量のin /の値の約46%、内向きに使用された用量の1%未満、および薬物の吸入用量。. これらのデータに基づいて、内向きおよび吸入された臭化物の全身バイオアベイラビリティとエプラトロピーの合計は、それぞれ2および7〜28%であると推定されます。. したがって、臭化物の飲み込まれた部分の影響は、全身への影響には重要ではありません。.
臭化物のアンドラトロピーの分布を説明する運動パラメーターは、導入後/導入後の血漿中の濃度に基づいて計算されました。. 血漿中濃度は急速に2相減少します。. Vss 約176 l(。»2.4 l / kg)。. 薬物は血漿タンパク質に最低限(20%未満)結合します。. 前臨床試験では、アンモニウムの4分の1の化合物であるイプラトロピウムがGEBに浸透しないことが示されています。
T1/2。 最終フェーズは約1.6時間です。. ipratropyの合計クリアランスは2.3 l / minで、腎クリアランスは0.9 l / minです。. 投与中/投与後、用量の約60%が主に肝臓での酸化によって代謝されます。.
標識された用量同位体(初期化合物とすべての代謝物を含む)の総腎排 ⁇ (6日以内)は、導入後/導入後-72.1%、内向き摂取後-9.3%、吸入後-3.2%でした。 。. 腸から放出された総標識線量は、投与中/投与後6.3%、内向き摂取後88.5%、吸入後-69.4%でした。. したがって、導入後/導入後の標識用量同位体による排 ⁇ は、主に腎臓を介して行われます。. T1/2。 元の化合物と代謝物は3.6時間です。. 尿で ⁇ 化した主な代謝産物は、ムスカリン受容体と弱いつながりがあり、不活性であると考えられています。.
臭化物とフェノテロールの組み合わせの治療効果は、気道での局所作用の結果です。. 気管支変性の発現は、活性物質の薬物動態学的指標に正比例しません。.
吸入後、薬物の投与量の10〜39%は通常、肺に入ります(剤形と吸入方法によって異なります)。. 残りの用量は、マウスピース、口腔、ロトグロットに付着します。. ロトグロットに沈着した用量の一部を飲み込み、LCDに受け取ります。
肺に入る薬物の用量の一部は、すぐに全身血流に達します(数分以内)。.
併用薬の薬物動態が個々の成分の薬物動態と異なるという証拠はありません。.
フェノテロール。
飲み込まれた用量の部分は、硫酸塩抱合体に代謝されます。. 経口摂取した場合の絶対バイオアベイラビリティは低い(約1.5%)。.
導入後、遊離および共役フェノテロールは、24時間の尿検査で導入された用量のそれぞれ15および27%です。. フェノテロールの吸入用量の全身バイオアベイラビリティの合計は7%と推定されています。.
フェノテロールの分布を説明する運動パラメータは、導入後/導入後の血漿中の濃度によって計算されます。. プロファイルの導入後/導入後、血漿濃度-時間は、3チャンバーの薬物動態モデルによって記述できます。1/2。 約3時間です。. この3チャンバーモデルでは、見かけのV。ss フェノテロール約189 l(。»2.7 l / kg)。.
フェノテロールの約40%が血漿タンパク質に結合します。.
前臨床試験では、フェノテロールとその代謝産物がGEBに浸透しないことが示されています。フェノテロールの総クリアランスは1.8 l / min、腎クリアランスは0.27 l / minです。. 標識された用量同位体(元の化合物とすべての代謝物を含む)の総腎排 ⁇ (2日以内)は、65%の導入後/導入後でした。. 腸から放出された総標識線量は、内向きに服用した後、投与後/投与後14.8%でした-48時間40.2%。. 腎臓から放出された総標識線量は、内側に摂取された後、約39%でした。.
臭化イプラトロピー。
初期化合物の総腎排 ⁇ 量(24時間以内)は、入力用量のin /の値の約46%、内向きに使用された用量の1%未満、および薬物の吸入用量。. これらのデータに基づいて、内向きおよび吸入された臭化物の全身バイオアベイラビリティとエプラトロピーの合計は、それぞれ2および7〜28%であると推定されます。. したがって、臭化物の飲み込まれた部分の影響は、全身への影響には重要ではありません。.
臭化物のアンドラトロピーの分布を説明する運動パラメータは、導入後/導入後の血漿中の濃度に基づいて計算されます。. 血漿中濃度は急速に2相減少します。. Vss 約176 l(。»2.4 l / kg)。. 薬物は血漿タンパク質に最低限(20%未満)結合します。. 前臨床試験では、アンモニウムに由来する4分の1年の臭化物イプラトロピーがGEBに浸透しないことが示されています。
T1/2。 最終フェーズは約1.6時間です。.
臭化物の総クリアランスは2.3 l / minで、腎クリアランスは0.9 l / minです。. 投与中/投与後、用量の約60%が主に肝臓での酸化によって代謝されます。.
標識された用量同位体(初期化合物とすべての代謝物を含む)の総腎排 ⁇ (6日以内)は、内向きに摂取した後-9.3%、吸入後-3.2%で、72.1%の導入後/導入後でした。. 腸から放出された総標識線量は、投与中/投与後6.3%、内向き摂取後88.5%、吸入後-69.4%でした。. したがって、導入後/導入後の標識用量同位体による排 ⁇ は、主に腎臓を介して行われます。.
T1/2。 元の化合物と代謝物は3.6時間です。. 尿で ⁇ 化した主な代謝産物は、ムスカリン受容体と弱いつながりがあり、不活性であると考えられています。.
- 複合気管支拡張薬(β。2-アドレノメティック選択的+ m-コリンブロッカー)[ベータアドレノメティキの組み合わせ]。
薬物ベロドゥアルの長期同時使用。® データが不足しているため、他の抗コリン薬を含むHは推奨されません。.
β-アドレナリン作動薬および抗コリン薬、キサンチン誘導体(例:. テオフィリン)は、Berodual薬の気管支拡張効果を高めることができます。® N.抗コリン作用薬またはキサンチン誘導体(テオフィリンなど)の全身血流に入る他のβ-アドレノミメティックを同時に指定すると、副作用が増加する可能性があります。. 薬物ベロドゥアルの気管支破砕効果の有意な弱化が可能です。® Hはβ-アドレノブロケーターを同時に任命しました。.
β-アドレノミメティクの使用に関連する低カルシウム血症は、キサンチン誘導体、SCSおよび利尿薬を同時に投与することにより強化できます。. これは、重度の閉塞性呼吸器疾患のある患者の治療に特別な注意を払う必要があります。.
低カルシウム血症は、ジゴキシンを投与されている患者の不整脈のリスクを高める可能性があります。. さらに、低酸素症は心調律に対する低カルシウム血症の悪影響を増加させる可能性があります。. そのような場合、血清中のカリウムの濃度を監視することをお勧めします。.
βには注意が必要です。2-MAO阻害剤および三環系抗うつ薬を投与された患者に対するアドレナリン作動薬。. これらの薬は、β-アドレナリン作動薬の効果を高めることができます。.
ハロタン、トリクロレチレン、エンフルランなどの吸入炭化水素麻酔薬吸入は、CCCに対するβアドレナリン作動薬の悪影響を増大させる可能性があります。
Berodual HFAの長期同時使用。® 他の抗コリン薬では、データが不足しているため推奨されません。.
β-アドレナリン作動薬および抗コリン薬、キサンチンの誘導体(例:. テオフィリン)は、Berodual HFA薬の気管支硬化効果を高めることができます。® 他のβ-アドレノミメティック、抗コリン作用薬、またはキサンチンの誘導体(テオフィリンなど)を同時に使用すると、副作用が増加する可能性があります。.
β-アドレノミメティクの使用に関連する低カルシウム血症は、キサンチン誘導体、SCSおよび利尿薬を同時に投与することにより強化できます。. これは、重度の閉塞性呼吸器疾患のある患者の治療に特別な注意を払う必要があります。.
低カルシウム血症は、ジゴキシンを投与されている患者の不整脈のリスクを高める可能性があります。. さらに、低酸素症は心調律に対する低カルシウム血症の悪影響を増加させる可能性があります。. そのような場合、血清中のカリウムのレベルを監視することをお勧めします。.
βには注意が必要です。2-MAO阻害剤および三環系抗うつ薬を投与された患者に対するアドレナリン作動薬。. これらの薬は、β-アドレナリン作動薬の効果を高めることができます。.
ハロタン、トリクロロエチレン、エンフルランなどの吸入炭化水素麻酔薬は、CCCに対するβアドレナリン作動薬の効果を高める可能性があります。
Berodual HFAの共同使用。® クロモグリシアン酸および/またはSCSを使用すると、治療の有効性が向上します。.