コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:02.04.2022
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2%パルトランPB
塩酸リドカイン
2%PartranのPBは大人の前の帯状疱疹の伝染(後ヘルペス神経痛、PHN)と関連付けられるneuropathic苦痛の徴候の救助のために示されます。
成人および高齢者の患者
痛みを伴う領域は、12時間以内に24時間まで毎日一度石膏で覆われるべきです。 効果的な治療に必要な絆創膏の数だけを使用する必要があります。 必要なときには、漆喰がカットより小さいサイズの紙を削除する前に、セパレータ。 合計で、三つ以下の絆創膏を同時に使用すべきではありません。
石膏は、無傷で乾燥した非刺激性の皮膚(帯状疱疹の治癒後)に塗布しなければならない。
各石膏は12時間以内に着用しなければなりません。 その後の石膏フリー間隔は少なくとも12時間でなければなりません。 石膏は、日中または夜間に塗布することができる。
石膏は、サシェからの除去の直後およびゲル表面からの剥離ライナーの除去の後に皮膚に塗布しなければならない。 患部の毛は、一対のはさみで切断する必要があります(剃られていません)。
処置の結果は2-4週後に再評価されるべきです。 この期間の後に(身に着けている時間の間におよび/またはプラスターなしの間隔の間に)2%のPartran PBへの応答がなかったら、潜在的な危険がこの文脈の利臨床研究における2%パルトランPBの長期使用は、使用される絆創膏の数が時間の経過とともに減少することを示した。 したがって、痛みを伴う領域をカバーするために必要な絆創膏の量を減らすことができるか、または石膏フリー期間を延長することができるかどうか
腎障害
軽度または中等度の腎障害を有する患者では、投与量の調整は必要ない。
重度度の違いを有する患者には、2%partran Pbを介して使用する必要があります。
肝障害
軽度または中等度の肝障害を有する患者では、投与量の調整は必要ありません。
重度度の機能を有する患者には、2%のpartran pbを介して使用する必要があります。
小児人口
2%のパートランPBの18個の小粒における安全性および有効性は認められていない。 データはありません。
プラスターはまたアミドのタイプ例えばbupivacaine、etdocaine、mepivacaineおよびprilocaineの他のローカル麻酔薬に知られていたhypersensitivityの患者で禁忌とされます。
石膏は、活動性帯状疱疹病変、アトピー性皮膚炎または創傷などの炎症または傷害を受けた皮膚に塗布してはならない。
石膏は粘膜に塗布すべきではありません。 石膏とのアイコンタクトは避けるべきです。
私にはプロピレングリコール(e1520)が含まれています。 それはまたアレルギー反応を引き起こすかもしれないメチルのparahydroxybenzoate(E218)およびpropylのparahydroxybenzoate(E216)を含んでいます(多分遅れます)。
重度の心臓障害、重度の腎障害または重度の肝障害を有する患者には、石膏を注意して使用する必要があります。
リドカイン代謝産物の一つである2,6キシリジンは、ラットにおいて遺伝毒性および発癌性であることが示されている。 二次代謝産物は変異原性であることが示されている。 この所見の臨床的意義は不明である。 したがって、2%のパートランPBによる延長は、患者にとって上向きの幅がある場合にのみ正当化される。
機械を運転して使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。 全身吸収が最小限であるため、機械を駆動および使用する能力に対する影響はほとんどありません
各周波数グループ化内では,望ましくない影響が重症度の減少の順に提示される。
患者のおよそ16%は不利な反作用を経験すると期待することができます。 これらは、医薬品の性質のために局在化された反応である。
最も一般的に報告されている有害反応は、投与部位反応(灼熱感、皮膚炎、紅斑、掻痒、発疹、皮膚刺激、および小胞など)であった。
下の表は、石膏を受けているヘルペス後神経痛患者の研究で報告されている有害反応を示しています。 表示されるシステム器官クラスの周波数です。 周波数は非常に一般的なものとして定義されています(>1/10)
市販後の条件下で石膏を受けている患者では、以下の反応が観察されている:
すべての有害反応は、主に軽度および中等度の強度であった。 それらのより少しにより5%は処置の中断をもたらします。
プラスターの適切な使用に続く全身の不利な反作用はリドカインの全身の集中が非常に低いのでまずないです。 リドカインへの全身の不利な反作用は他のアミドのローカル麻酔薬の代理店と観察されるそれらに実際のところ類似しています。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 関係者様への報告の違いがあるの作用による色いいカードスキーム:www.mhra.gov.uk/yellowcard 検索MHRAイエローカードは、Google PlayやApplle App Storeです。
プラスターの過剰摂取はありそうもありませんが、同時に多くのプラスターを使用したり、塗布期間を長くしたり、壊れた皮膚にプラスターを使用したりすると、通常の血漿濃度よりも高くなる可能性があるなど、不適切な使用を排除することはできません。 全身毒性の可能性のある徴候は、局所麻酔剤としてリドカインを投与した後に観察されるものと本質的に類似しており、以下の徴候および症状を:
めまい、嘔吐、眠気、発作、散瞳、徐脈、不整脈、およびショック。
千β遮断薬、CYP3A4阻害剤(例えばイミダゾール誘導体、マクロライド)および抗不整脈薬との全身リドカイン濃度に関連する既知の薬物相互作用は、過量投与に関連する可能性がある。
疑われる過剰摂取の場合にはプラスターは取除かれ、臨床的に必要とされるように支える手段は取られ リドカインへ解毒剤がありません。
薬物療法グループ:局所麻酔薬、アミド
ATCコード:N01BB02
行動のメカニズム
2%PartranのPBに行為のデュアルモードがあります:リドカインの拡散の病理学の行為および過敏性区域を保護するヒドロゲルプラスターの機械行為。
2%のpartranのpbプラスターに含まれているリドカインはローカル性の効果を提供する際に備えず押します。 これが起こるメカニズムは苦痛の減少に終ってナトリウムチャネルの規則の下で引き起こすと考えられる神経の膜の安定が原因です。
臨床的有効性
PHNにおけるとう管理は遅である。 場合によってはPHNのアロディニック成分からの活性度において2%のパルトランPBによる有効性のエビデンスがある。
2%のpartranのpbの効力は後ホルペス語の調整で示されていました。
リドカイン700mg薬用石膏の有効性を評価するために実施された二つの主要な制御研究がありました。
最初の研究では、患者はすでに製品に応答すると考えられていた集団から募集されました。 それは偽薬に先行しているリドカインとの14日の処置700mgの薬用プラスターの設計上の十字でした、または逆もまたまた。 主なエンドポイントは、彼らの痛みの軽減は、(悪化から完全な救済に至るまでの範囲)六点スケールで彼らの正常な応答よりも二点低かったので、患者 32人の患者がいて、そのうち30人が完了した。 プラセボの幅までの時間の中心値は4倍であり、アクティブの場合は14倍であった(p値<0.001)
第二の研究では、ヘルペス後神経痛を有する265人の患者が募集され、リドカイン700mg薬用石膏によるオープンラベルアクティブ治療の八週間を割り当て. この制御されていない設定では、患者の約50%が六点スケールで少なくとも四点で測定されるように治療に応答しました(悪化から完全な救済に至るまで). 71人の患者の合計は偽薬またはリドカイン700mgの薬用プラスターを2-14日間与えられて受け取るために無作為化されました. その痛みの軽減は、治療の撤退につながる(悪化から完全な救済に至るまで)六点スケールで彼らの通常の応答よりも二点低かったので、プライマリエンドポイントは、二つの連続した日に有効性の欠如として定義されました. 活動的の9/36人の患者および処置の利点の欠乏のために撤回した偽薬の16/35人の患者がありました
第二の研究のポストホック分析は、初期応答が既存のPHNの持続時間とは無関係であることを示した。 しかし、PHNの持続時間が長い患者(>12ヶ月)が積極的な治療からより多くの利益をもたらすという考えは、この研究の二重盲検離脱部分の間にプラセボに切り替えたとき、このグループの患者が有効性の欠如のために脱落する可能性が高いという知見によって支持されている。
制御されたオープンラベルの調整では2%Partran Pbは好ましい完全プロフィールのPhnの98人の患者のPregabalinに対等な効力を試しました。
吸収
リドカイン700mgの薬用プラスターが最高の推薦された線量(3つのプラスターが12hのために同時に加えられる)に従って使用されるとき総適用されたリドカインの線量の約3±2%は単一および多数の管理のために全身的に利用でき、類似しています。
PHNに罹患している患者における臨床有効性研究の人口動態学的分析は、45ng/mlのリドカインの平均最大濃度を明らかにした3プラスター同時に12この濃度は、PHN患者(52ng/ml)および健康なボランティア(85ng/mlおよび125ng/ml)における薬物動態学的研究における観察に従っている。
リドカインおよびその代謝産物MEGX、GX、および2,6-キシリジンについては、蓄積の傾向は見られなかった、定常状態の濃度は、最初の四日以内に達した.
集団速度論的分析は、同時に着用する1から3絆創膏に数を増やすと、全身暴露は使用される絆創膏の数に比例して増加しなかったことを示した。
配布
健康なボランティアへのリドカインの静脈内投与後、分布容積は1.3±0.4l/kg(平均±S.D.、n=15)であることが判明した。 リドカイン分布量は年齢依存性を示さず、うっ血性心不全患者では減少し、肝疾患患者では増加した。 プラスターの適用によって作り出される血しょう集中でリドカインのおよそ70%は血しょう蛋白質に区切ります。 リドカインは受動の拡散によって胎盤があり、血の頭脳の障壁を推定上交差します。
バイオトランスフォーメ
リドカインはいくつかの代謝物質へのレバーで急速に新陳代謝します。 リドカインのための第一次世界のルートはmonoethylglycinexylidide(megx)およびGLYCINEXYLIDIDE(gx)へのdealkylationです、どちらもリドカインより少なく動的、低い作業中で利用できる。 これらは2,6-キシリジンに加水分解され、共役4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンに変換される。
代謝産物、2,6-キシリジンは、未知の薬理学的活性を有するが、ラットで発癌性の可能性を示している。 人口動態学分析は、一年までのための繰り返し毎日のアプリケーションの後に2,6-キシリジン9ng/mlの平均最大濃度を明らかにした。 この項は、第I相動物動態学的根によって示される。 皮膚におけるリドカイン代謝に関するデータは入手できない。
排除
リドカインおよびその代謝産物は腎臓によって排泄される. 用量の85%以上が代謝産物または活性物質の形態で尿中に見出される. リドカインの線量の10%以下は不変に排泄されます. 尿中の主な代謝産物は、4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンの共役であり、尿中に排泄される用量の約70-80%を占める. 2,6-キシリジンは、用量の1%未満の濃度でヒトの尿中に排泄される. 健康なボランティアのプラスター適用の後のリドカインの除去の半減期は7です.6時間. リドカインおよび代謝物質の排泄物は心臓の、腎臓または肝臓の不十分で遅れるかもしれません
局所麻酔、アミド
非臨床一般毒性試験における効果は、臨床使用との関連性がほとんどないことを示す最大ヒト曝露を十分に超えると考えられる曝露でのみ観察
リドカインhclは調整されたとき活性を示しませんでした。 その加水分解生成物および代謝産物、2,6-キシリジンは、特に代謝活性化後のいくつかのアッセイで混合遺伝毒性活性を示した。
発癌性の調査はリドカインと行われませんでした。 雄および雌ラットの食事中に混合された代謝産物2,6-キシリジンを用いて行われた研究は、治療関連の細胞毒性をもたらし、鼻ol上皮および鼻腔内の癌および腺腫の過形成が観察された。 腫よう形成性変化は肝臓および皮下にも認められた。 人間への危険が明白でないので、リドカインの大量服用との長期処置は避けるべきです。
リドカインは、患者で観察された50倍以上の血漿濃度でラットにおける一般的な生殖能力、女性の不妊または胚-胎児の発達/催奇形性に影響を与えなかった。
動物実験は、男性の生殖能力、分娩または出生後の発達に関して不完全である。
該当しない。
使用後、石膏は依然として活性物質を含有する。 除去後、使用された絆創膏は、自己接着層が露出しないように半分に折り畳まれ、絆創膏は廃棄されるべきである。
未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。