Zovir

Uso in pazienti con insufficienza renale e negli anziani:

Zovir viene eliminato per clearance renale, quindi la dose deve essere aggiustata nei pazienti con insufficienza renale (vedere 4.2 Dosaggio e tipo di somministrazione).

È probabile che i pazienti anziani abbiano insufficienza renale e pertanto la necessità di un aggiustamento della dose deve essere considerata in questo gruppo di pazienti. Sia i pazienti anziani che quelli con insufficienza renale hanno un aumentato rischio di sviluppare effetti collaterali neurologici e devono essere attentamente monitorati per l'evidenza di questi effetti. Nei casi segnalati, queste reazioni erano generalmente reversibili dopo l'interruzione del trattamento (vedere 4.8 Effetti indesiderati).

Corsi di zovir più lunghi o ripetuti nelle persone con grave indebolimento immunitario possono portare alla selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità, che potrebbero non rispondere al continuo trattamento con Zovir.

Stato di idratazione : Un'adeguata idratazione deve essere presa in considerazione nei pazienti che ricevono alte dosi orali di zovir.

Il rischio di insufficienza renale viene aumentato utilizzandolo con altri medicinali nefrotossici.

I dati attualmente disponibili dagli studi clinici non sono sufficienti per concludere che il trattamento con Zovir riduce la frequenza delle complicanze associate alla varicella nei pazienti immunocompetenti.

Popolazione pediatrica :

Lo zovir orale deve essere usato nella popolazione pediatrica principalmente per trattare le infezioni non gravi da HSV della pelle e delle mucose. Zovir deve essere usato per trattare l'HSV neonato e le gravi infezioni da HSV nei bambini immunocompromessi.

Uso in pazienti con insufficienza renale e negli anziani:

L'aciclovir viene eliminato per clearance renale, quindi la dose deve essere aggiustata nei pazienti con insufficienza renale (vedere 4.2 Dosaggio e tipo di utilizzo). È probabile che i pazienti anziani abbiano insufficienza renale e pertanto la necessità di un aggiustamento della dose deve essere considerata in questo gruppo di pazienti. Sia i pazienti anziani che quelli con insufficienza renale hanno un aumentato rischio di sviluppare effetti collaterali neurologici e devono essere attentamente monitorati per l'evidenza di questi effetti. Nei casi segnalati, queste reazioni erano generalmente reversibili dopo l'interruzione del trattamento (vedere 4.8 Effetti avversi). Corsi di aciclovir più lunghi o ripetuti nelle persone con grave indebolimento immunitario possono portare alla selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità, che potrebbero non rispondere al continuo trattamento con aciclovir.

Stato di idratazione: nei pazienti che ricevono alte dosi orali di aciclovir, è necessario prestare attenzione per garantire un'adeguata idratazione.

Il rischio di insufficienza renale viene aumentato utilizzandolo con altri medicinali nefrotossici.

I dati attualmente disponibili dagli studi clinici non sono sufficienti per concludere che il trattamento con aciclovir riduce l'incidenza di complicanze associate alla varicella nei pazienti immunocompetenti.

non ci sono stati studi per studiare gli effetti di Zovir sul chilometraggio o la capacità di utilizzare macchinari. Non è possibile prevedere che la farmacologia della sostanza attiva abbia un effetto negativo su tali attività, ma è necessario tenere conto del profilo indesiderato dell'evento.

non ci sono stati studi per studiare gli effetti di acyclovir sul chilometraggio o la capacità di utilizzare macchinari. Non è possibile prevedere che la farmacologia della sostanza attiva abbia un effetto negativo su tali attività, ma è necessario tenere conto del profilo indesiderato dell'evento.

Corsi di zovir più lunghi o ripetuti nelle persone con grave indebolimento immunitario possono portare alla selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità, che potrebbero non rispondere al continuo trattamento con Zovir.

Stato di idratazione : Un'adeguata idratazione deve essere presa in considerazione nei pazienti che ricevono alte dosi orali di zovir.

Il rischio di insufficienza renale viene aumentato utilizzandolo con altri medicinali nefrotossici.

I dati attualmente disponibili dagli studi clinici non sono sufficienti per concludere che il trattamento con Zovir riduce la frequenza delle complicanze associate alla varicella nei pazienti immunocompetenti.

Popolazione pediatrica :

Lo zovir orale deve essere usato nella popolazione pediatrica principalmente per trattare le infezioni non gravi da HSV della pelle e delle mucose. Zovir deve essere usato per trattare l'HSV neonato e le gravi infezioni da HSV nei bambini immunocompromessi.

Zovir viene eliminato principalmente immodificato nelle urine attraverso la secrezione tubulare renale attiva. Tutti i medicinali concomitanti in concorrenza con questo meccanismo possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di zovir.

Probenecid e cimetidina aumentano l'AUC di Zovir attraverso questo meccanismo e riducono la clearance zovir-renale. Allo stesso modo, sono stati mostrati aumenti delle AUC plasmatiche di zovir e del metabolita inattivo del micofenolato mofetile, un immunosoppressore usato nei pazienti trapiantati, quando i medicinali vengono somministrati contemporaneamente. Tuttavia, a causa dell'ampio indice terapeutico di Zovir, non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Uno studio sperimentale su cinque soggetti maschi mostra che la terapia concomitante con Zovir è l'AUC della somministrazione completa Teofillina aumentato di circa il 50%. Si raccomanda di misurare le concentrazioni plasmatiche durante la terapia concomitante con Zovir.

Gravidanza

L'uso di Zovir deve essere preso in considerazione solo se il potenziale utilizzo supera la possibilità di rischi sconosciuti. Un registro delle gravidanze post-marketing di Zovir ha documentato i risultati della gravidanza nelle donne che sono state esposte alla formulazione di Zovir. I risultati del registro non hanno mostrato alcun aumento del numero di difetti alla nascita nei soggetti esposti a Zovir rispetto alla popolazione generale e i difetti alla nascita non hanno mostrato chiarezza o modello coerente che suggerisce una causa comune. La somministrazione sistemica di Zovir in test standard riconosciuti a livello internazionale non ha portato a effetti embriotossici o teratogeni in conigli, ratti o topi. Anomalie fetali sono state osservate in un test non standard nei ratti, ma solo dopo dosi sottocutanee così elevate che si è verificata tossicità materna. La rilevanza clinica di questi risultati è incerta.

Tuttavia, si deve usare cautela quando si considera il potenziale uso del trattamento contro un possibile rischio.

Allattamento al seno

Dopo somministrazione orale di 200 mg di zovir cinque volte al giorno, lo zovir è stato rilevato nel latte materno in concentrazioni comprese tra 0,6 e 4,1 volte i livelli plasmatici corrispondenti. Questi valori esporrebbero potenzialmente i lattanti a dosi di zovir fino a 0,3 mg / kg / die. Si deve pertanto usare cautela quando Zovir deve essere somministrato a una donna che allatta.

Fertilità

Non ci sono informazioni sugli effetti di Zovir sulla fertilità femminile umana.

Uno studio condotto su 20 pazienti di sesso maschile con conta normale degli spermatozoi ha mostrato che lo zovir orale, che è stato somministrato in dosi fino a 1 G al giorno per un massimo di sei mesi, non ha alcuna influenza clinicamente significativa sulla conta degli spermatozoi, sulla motilità o sulla morfologia.

Non sono stati condotti studi per studiare gli effetti di Zovir sul chilometraggio o la capacità di utilizzare macchinari. Non è possibile prevedere che la farmacologia della sostanza attiva abbia un effetto negativo su tali attività, ma è necessario tenere conto del profilo indesiderato dell'evento.

Le categorie di frequenza associate ai seguenti eventi avversi sono stime. Per la maggior parte degli eventi, non sono disponibili dati adeguati per stimare l'incidenza. Inoltre, gli eventi avversi possono variare in frequenza a seconda dell'indicazione.

La seguente convenzione è stata utilizzata per classificare gli effetti indesiderati in termini di frequenza: molto comune> 1/10, comune> 1/100 e <1/10, insolito> 1/1000 e <1/100, raro> 1 / 10.000 e <1 / 1000, molto raro <1 / 10.000

Patologie del sistema emolinfopoietico :

Molto raro: anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario :

Raro: anafilassi.

disturbi psichiatrici e disturbi del sistema nervoso :

Comune: mal di testa, vertigini.

Molto raro: irrequietezza, confusione, tremore, atassia, disartria, allucinazioni, sintomi psicotici, crampi, sonnolenza, encefalopatia, coma.

Gli eventi di cui sopra sono generalmente reversibili e sono generalmente riportati in pazienti con insufficienza renale o altri fattori predisponenti (vedere 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego).

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche :

Raro: dispnea.

Disturbi gastrointestinali :

Comune: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale.

Disturbi biliari del fegato :

Raro: aumento reversibile della bilirubina e degli enzimi correlati al fegato.

Molto raro: epatite, ittero.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Comune: prurito, eruzioni cutanee (compresa la sensibilità alla luce).

Insolito: orticaria. Perdita di capelli accelerata del diffusore. La perdita di capelli accelerata del diffusore è stata associata a una varietà di processi e farmaci patologici, la relazione dell'evento con la terapia con Zovir è incerta.

Raro: angioedema.

Patologie renali e urinarie :

Raro: aumento di ipotetica e creatinina.

Molto raro: insufficienza renale acuta, dolore ai reni.

Il dolore renale può essere associato a insufficienza renale e cristalluria.

Malattie generali e condizioni nel sito di somministrazione:

Comune: stanchezza, febbre.

Notifica di sospetti effetti collaterali

È importante segnalare sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischi / benefici del farmaco. Agli operatori sanitari viene chiesto di segnalare sospetti effetti collaterali attraverso il sistema Yellow Card all'indirizzo: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Stato di idratazione: nei pazienti che ricevono alte dosi orali di aciclovir, è necessario prestare attenzione per garantire un'adeguata idratazione.

Il rischio di insufficienza renale viene aumentato utilizzandolo con altri medicinali nefrotossici.

I dati attualmente disponibili dagli studi clinici non sono sufficienti per concludere che il trattamento con aciclovir riduce l'incidenza di complicanze associate alla varicella nei pazienti immunocompetenti.

L'aciclovir viene escreto principalmente immodificato nelle urine attraverso la secrezione tubulare renale attiva. Tutti i medicinali concomitanti in concorrenza con questo meccanismo possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di aciclovir. Probenecid e cimetidina aumentano l'AUC di aciclovir attraverso questo meccanismo e riducono la clearance aciclovir-renale. Allo stesso modo, è stato dimostrato un aumento dei plasmaauci di aciclovir e del metabolita inattivo del micofenolato mofetile, un immunosoppressore usato nei pazienti trapiantati, quando i medicinali vengono somministrati contemporaneamente. Tuttavia, a causa dell'ampio indice terapeutico di aciclovir, non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Uno studio sperimentale su cinque soggetti maschi mostra che la terapia concomitante con aciclovir è l'AUC della somministrazione completa Teofillina aumentato di circa il 50%. Si raccomanda di misurare le concentrazioni plasmatiche durante la terapia concomitante con aciclovir.

Gravidanza:

L'uso di aciclovir deve essere preso in considerazione solo se il potenziale utilizzo supera la possibilità di rischi sconosciuti.

Un registro delle gravidanze post-marketing di aciclovir ha documentato i risultati della gravidanza nelle donne che sono state esposte alla formulazione di Zovir.

allattare:

Dopo somministrazione orale di 200 mg di zovir cinque volte al giorno, acyclovir è stato rilevato nel latte materno in concentrazioni comprese tra 0,6 e 4,1 volte i livelli plasmatici corrispondenti. Questi valori esporrebbero potenzialmente i lattanti al seno a dosi di aciclovir fino a 0,3 mg / kg / die. Si deve pertanto usare cautela quando acyclovir deve essere somministrato a una donna che allatta.

Fertilità:

Non ci sono stati studi per studiare gli effetti di acyclovir sul chilometraggio o la capacità di utilizzare macchinari. Non è possibile prevedere che la farmacologia della sostanza attiva abbia un effetto negativo su tali attività, ma è necessario tenere conto del profilo indesiderato dell'evento.

Le categorie di frequenza associate ai seguenti eventi avversi sono stime. Per la maggior parte degli eventi, non sono disponibili dati adeguati per stimare l'incidenza. Inoltre, gli eventi avversi possono variare in frequenza a seconda dell'indicazione.

La seguente convenzione è stata utilizzata per classificare gli effetti indesiderati in termini di frequenza: - Molto comune> 1/10, comune> 1/100 e <1/10, insolito> 1/1000 e <1/100, raro> 1 / 10.000 e <1 / 1000, molto raro <1 / 10.00.

Patologie del sistema emolinfopoietico :

Molto raro: Anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario :

Raramente: Anafilassi.

disturbi psichiatrici e disturbi del sistema nervoso :

Comune: Mal di testa, vertigini.

Molto raro: Disordini, confusione, tremori, atassia, disartria, allucinazioni, sintomi psicotici, crampi, sonnolenza, encefalopatia, coma.

Gli eventi di cui sopra sono generalmente reversibili e sono generalmente riportati in pazienti con insufficienza renale o altri fattori predisponenti (vedere 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego).

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche :

Raramente: Dispnea.

Disturbi gastrointestinali :

Comune: Nausea, vomito, diarrea, dolore addominale.

Disturbi biliari del fegato :

Raramente: Aumento reversibile della bilirubina e degli enzimi correlati al fegato.

Molto raro: Epatite, ittero.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Comune: Prurito, eruzioni cutanee (compresa la sensibilità alla luce).

Insolito: Orticaria. Perdita di capelli accelerata del diffusore. La perdita di capelli accelerata del diffusore è stata associata a una varietà di processi e farmaci patologici, la relazione dell'evento con la terapia con aciclovir è incerta.

Raramente: Angioedema.

Patologie renali e urinarie :

Raramente: Aumenta l'urea e la creatinina nel sangue.

Molto raro: Insufficienza renale acuta, dolore ai reni.

Il dolore renale può essere associato a insufficienza renale e cristalluria.

Patologie sistemiche e condizioni in sede di somministrazione:

Comune: Affaticamento, febbre.

Notifica di sospetti effetti collaterali

È importante segnalare sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischi / benefici del farmaco. Agli operatori sanitari viene chiesto di segnalare sospetti effetti collaterali attraverso il sistema Yellow Card all'indirizzo :.

Sintomi e segni

Zovir è assorbito solo parzialmente nel tratto gastrointestinale. I pazienti hanno assunto fino a 20 g di overdose di zovir in una singola occasione, di solito senza effetti tossici. Sovradosaggio accidentali e ripetute di zovir orale per diversi giorni sono stati associati ad effetti gastrointestinali (come nausea e vomito) ed effetti neurologici (mal di testa e confusione).

Il sovradosaggio di zovir per via endovenosa ha portato ad aumenti della creatinina sierica, dell'azoto ureico nel sangue e alla successiva insufficienza renale. Effetti neurologici come confusione, allucinazioni, eccitazione, convulsioni e coma sono stati descritti in relazione a un sovradosaggio endovenoso.

Amministrazione

I pazienti devono essere attentamente monitorati per i segni di tossicità. L'emodialisi migliora significativamente la rimozione dello zovir dal sangue e può quindi essere considerata un'opzione di gestione in caso di sovradosaggio sintomatico.

Sintomi e segni: - L'acicolovir viene assorbito solo parzialmente nel tratto gastrointestinale. I pazienti hanno assunto fino a 20 g di overdose di aciclovir in una singola occasione, di solito senza effetti tossici. Sovradosaggio accidentali e ripetute di aciclovir orale per diversi giorni sono stati associati ad effetti gastrointestinali (come nausea e vomito) ed effetti neurologici (mal di testa e confusione).

Il sovradosaggio di aciclovir per via endovenosa ha portato ad aumenti della creatinina sierica, dell'azoto ureico nel sangue e alla successiva insufficienza renale. Effetti neurologici come confusione, allucinazioni, eccitazione, convulsioni e coma sono stati descritti in relazione a un sovradosaggio endovenoso.

Gestione: - I pazienti devono essere osservati per segni di tossicità. L'emodialisi migliora significativamente la rimozione di aciclovir dal sangue e può quindi essere considerata un'opzione di gestione in caso di sovradosaggio sintomatico.

Categoria farmacoterapeutica: antivirali ad azione diretta, nucleosidi e nucleotidi Ausg. inibitori della trascrittasi inversa.

Codice ATC: J05AB01

Zovir è un analogo sintetico del purinnucleoside con in vitro e in vivo attività inibitoria contro i virus dell'herpes umano, inclusi virus dell'herpes simplex (HSV) tipo I e II e virus della varicella zoster (VZV).

L'attività inibitoria di Zovir per HSV I, HSV II e VZV è altamente selettiva. L'enzima timidina chinasi (TK) più normale, Zovir non utilizza efficacemente cellule non infette come substrato, pertanto la tossicità delle cellule ospiti dei mammiferi è bassa; TK, che è codificato da HSV e VZV, comunque, Zovir si converte in zovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in difosfato e infine in trifosfato dagli enzimi cellulari. Il trifosfato di zovir disturba la DNA polimerasi virale e inibisce la replicazione del DNA virale con la conseguente rottura della catena dopo che è stata incorporata nel DNA virale

Corsi di zovir più lunghi o ripetuti nelle persone con immunizzazione grave possono portare alla selezione di ceppi virali con sensibilità ridotta, che potrebbero non rispondere al trattamento continuo di Zovir. La maggior parte degli isolati clinici a sensibilità ridotta presentava una relativa mancanza di TK virale, ma sono stati riportati anche ceppi con TK virale modificato o DNA polimerasi virale. in vitro L'esposizione di isolati HSV a Zovir può anche portare alla formazione di ceppi meno sensibili. La relazione tra quella di in vitroLa certa sensibilità degli isolati di HSV e la risposta clinica alla terapia con Zovir non sono chiare.

Categoria farmacoterapeutica: antivirali ad azione diretta, nucleosidi e nucleotidi Ausg. inibitori della trascrittasi inversa

Codice ATC: J05AB01.

Acyclovir è un analogo sintetico del purinnucleoside con in vitro e in vivo attività inibitoria contro i virus dell'herpes umano, inclusi virus dell'herpes simplex (HSV) tipo I e II e virus della varicella zoster (VZV).

L'attività inibitoria di aciclovir per HSV I, HSV II e VZV è altamente selettiva. L'enzima timidina chinasi (TK) più normale, le cellule non infette non usano efficacemente acyclovir come substrato, pertanto la tossicità delle cellule ospiti dei mammiferi è bassa; TK, codificato da HSV e VZV, converte aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in difosfato e infine in trifosfato dagli enzimi cellulari. Il trifosfato di acicolovir disturba la DNA polimerasi virale e inibisce la replicazione del DNA virale con conseguente rottura della catena dopo che è stata incorporata nel DNA virale

Corsi di aciclovir più lunghi o ripetuti nelle persone con grave indebolimento immunitario possono portare alla selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità, che potrebbero non rispondere al continuo trattamento con aciclovir. La maggior parte degli isolati clinici a sensibilità ridotta presentava una relativa mancanza di TK virale, ma sono stati riportati anche ceppi con TK virale modificato o DNA polimerasi virale. in vitro L'esposizione di isolati di HSV ad aciclovir può anche portare alla formazione di ceppi meno sensibili. La relazione tra ilin vitro Una certa sensibilità degli isolati di HSV e la risposta clinica alla terapia con aciclovir non sono chiare.

Zovir è assorbito solo parzialmente dall'intestino. Concentrazioni plasmatiche medie stazionarie di picco (C_ssmax) dopo dosi di 200 mg somministrate per quattro ore sono stati 3,1 micromoli (0,7 microgrammi / ml) e livelli plasmatici di trog equivalenti (C_ssmin) erano 1,8 micromoli (0,4 microgrammi / ml). C. corrispondente_ssI valori massimi dopo dosi di 400 mg e 800 mg somministrati per quattro ore erano 5,3 micromoli (1,2 microgrammi / ml) o. 8 micromoli (1,8 microgrammi / ml) o. equivalente C_ssi valori minimi erano 2,7 micromoli (0,6 microgrammi / ml) e 4 micromoli (0,9 microgrammi / ml).

Negli adulti, l'emivita plasmatica terminale di Zovir dopo somministrazione di zovir endovenoso è di circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco viene escreto immodificato nel rene. La clearance renale di Zovir è significativamente più elevata della clearance della creatinina, il che indica che la secrezione tubulare contribuisce anche alla filtrazione glomerulare all'eliminazione renale del farmaco. La 9-carbossimetossimetilguanina è l'unico metabolita significativo dello zovir e rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata ottenuta dalle urine. Se Zovir viene somministrato probenecid un'ora dopo 1 grammo, l'emivita terminale e l'area sotto la curva del tempo di concentrazione plasmatica vengono estese del 18% o..

Negli adulti, le concentrazioni plasmatiche di picco medie allo stato stazionario (C_ssmax) dopo un'infusione di un'ora di 2,5 mg / kg, 5 mg / kg e 10 mg / kg 22,7 micromoli (5,1 microgrammi / ml), 43,6 micromoli (9,8 microgrammi / ml) e 92 micromoli (20,7 microgrammi / ml). Il livello minimo corrispondente (C_ssmin) 7 ore dopo erano 2,2 micromoli (0,5 microgrammi / ml), 3,1 micromoli (0,7 microgrammi / ml) o.

Picchi medi simili (C_ssvalori massimi) e minimi (C_ssmin) osservato quando una dose di 250 mg / m₂ è stato sostituito da 5 mg / kg e una dose di 500 mg / m₂ di 10 mg / kg. Nei neonati e nei bambini piccoli (da 0 a 3 mesi) che sono stati trattati con dosi di infusione di 10 mg / kg ogni 8 ore per un periodo di un'ora, frode del C_ssmax 61,2 microMol (13,8 microgrammi / ml) e C_ssmin circa 10,1 microMol (2,3 microgrammi / ml). L'emivita plasmatica terminale in questi pazienti era di 3,8 ore. Un gruppo separato di neonati trattati con 15 mg / kg ogni 8 ore ha mostrato aumenti della dose approssimativamente proporzionali con una Cmax di 83,5 micromolari (18,8 microgrammi / ml) e Cmin di 14,1 micromolari (3,2 microgrammi / ml).

Nelle persone anziane, la clearance corporea totale diminuisce con l'età, il che è accompagnato da una diminuzione della clearance della creatinina, sebbene l'emivita plasmatica terminale difficilmente cambi.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita terminale media era di 19,5 ore. L'emivita media di Zovir durante l'emodialisi era di 5,7 ore. I livelli plasmatici di zovir sono diminuiti di circa il 60% durante la dialisi.

Il livello del liquido cerebrale è circa il 50% dei livelli plasmatici corrispondenti. Il legame con le proteine plasmatiche è relativamente basso (dal 9 al 33%) e non sono attese interazioni con i medicinali che comportano uno spostamento nel sito di legame.

L'aciclovir viene assorbito solo parzialmente dall'intestino. Concentrazioni plasmatiche medie stazionarie di picco (C_ssmax) dopo dosi di 200 mg somministrate per quattro ore sono stati 3,1 micromoli (0,7 microgrammi / ml) e livelli plasmatici di trog equivalenti (C_ssmin) erano 1,8 micromoli (0,4 microgrammi / ml). C. corrispondente_ssI valori massimi dopo dosi di 400 mg e 800 mg somministrati per quattro ore erano 5,3 micromoli (1,2 microgrammi / ml) o. 8 micromoli (1,8 microgrammi / ml) o. equivalente C_ssi valori minimi erano 2,7 micromoli (0,6 microgrammi / ml) e 4 micromoli (0,9 microgrammi / ml).

Negli adulti, l'emivita plasmatica terminale di aciclovir dopo somministrazione di aciclovir per via endovenosa è di circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco viene escreto immodificato nel rene. La clearance renale di aciclovir è significativamente superiore alla clearance della creatinina, il che indica che la secrezione tubulare contribuisce anche alla filtrazione glomerulare all'eliminazione renale del farmaco. La 9-carbossimetossimetilguanina è l'unico metabolita significativo di aciclovir e rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata ottenuta dalle urine. Se aciclovir viene somministrato probenecid un'ora dopo 1 grammo, l'emivita terminale e l'area sotto la curva del tempo di concentrazione plasmatica vengono estese del 18% o..

Negli adulti, le concentrazioni plasmatiche di picco medie allo stato stazionario (C_ssmax) dopo un'infusione di un'ora di 2,5 mg / kg, 5 mg / kg e 10 mg / kg 22,7 micromoli (5,1 microgrammi / ml), 43,6 micromoli (9,8 microgrammi / ml) e 92 micromoli (20,7 microgrammi / ml). Il livello minimo corrispondente (C_ssmin) 7 ore dopo erano 2,2 micromoli (0,5 microgrammi / ml), 3,1 micromoli (0,7 microgrammi / ml) o.

Picchi simili sono stati osservati nei bambini di età superiore a 1 anno (C_ssvalori massimi) e minimi (C_ssmin) osservato quando una dose di 250 mg / m₂ è stato sostituito da 5 mg / kg e una dose di 500 mg / m₂ di 10 mg / kg. Nei neonati e nei bambini piccoli (da 0 a 3 mesi) che sono stati trattati con dosi di infusione di 10 mg / kg ogni 8 ore per un periodo di un'ora, frode del C_ssmax 61,2 microMol (13,8 microgrammi / ml) e C_ssmin circa 10,1 microMol (2,3 microgrammi / ml). L'emivita plasmatica terminale in questi pazienti era di 3,8 ore. Un gruppo separato di neonati trattati con 15 mg / kg ogni 8 ore ha mostrato aumenti della dose approssimativamente proporzionali con una Cmax di 83,5 micromolari (18,8 microgrammi / ml) e Cmin di 14,1 micromolari (3,2 microgrammi / ml). Nelle persone anziane, la clearance corporea totale diminuisce con l'età, il che è accompagnato da una diminuzione della clearance della creatinina, sebbene l'emivita plasmatica terminale cambi solo leggermente.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita terminale media era di 19,5 ore. L'emivita media di aciclovir durante l'emodialisi 5,7 ore. Il livello plasmatico di aciclovir è diminuito di circa il 60% durante la dialisi.

Il livello del liquido cerebrale è circa il 50% dei livelli plasmatici corrispondenti. Il legame con le proteine plasmatiche è relativamente basso (dal 9 al 33%) e non sono attese interazioni con i medicinali che comportano uno spostamento nel sito di legame.

Non applicabile.

Nessuno conosciuto.

Non applicabile.

Nessun requisito speciale.

i materiali non utilizzati per i rifiuti o i rifiuti devono essere smaltiti in base ai requisiti locali.

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