Lovir

Uso in pazienti con insufficienza renale e negli anziani:

Lovir viene eliminato per clearance renale, quindi la dose deve essere aggiustata nei pazienti con insufficienza renale (vedere 4.2 Dosaggio e tipo di somministrazione).

È probabile che i pazienti anziani abbiano insufficienza renale e pertanto la necessità di un aggiustamento della dose deve essere considerata in questo gruppo di pazienti. Sia i pazienti anziani che quelli con insufficienza renale hanno un aumentato rischio di sviluppare effetti collaterali neurologici e devono essere attentamente monitorati per l'evidenza di questi effetti. Nei casi segnalati, queste reazioni erano generalmente reversibili dopo l'interruzione del trattamento (vedere 4.8 Effetti indesiderati).

Corsi più lunghi o ripetuti di Lovir in persone gravemente immunodeficienti possono portare alla selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità, che potrebbero non rispondere al trattamento continuato di Lovir.

Stato di idratazione : Un'adeguata idratazione deve essere presa in considerazione nei pazienti che ricevono alte dosi orali di lovir.

Il rischio di insufficienza renale viene aumentato utilizzandolo con altri medicinali nefrotossici.

I dati attualmente disponibili dagli studi clinici non sono sufficienti per concludere che il trattamento con Lovir riduce l'incidenza di complicanze associate alla varicella nei pazienti immunocompetenti.

Popolazione pediatrica :

Lovir orale deve essere usato nella popolazione pediatrica principalmente per trattare le infezioni non gravi di HSV della pelle e delle mucose. lovir deve essere usato per trattare l'HSV neonato e le gravi infezioni da HSV nei bambini immunocompromessi.

Uso in pazienti con insufficienza renale e negli anziani:

L'aciclovir viene eliminato per clearance renale, quindi la dose deve essere aggiustata nei pazienti con insufficienza renale (vedere 4.2 Dosaggio e tipo di utilizzo). È probabile che i pazienti anziani abbiano insufficienza renale e pertanto la necessità di un aggiustamento della dose deve essere considerata in questo gruppo di pazienti. Sia i pazienti anziani che quelli con insufficienza renale hanno un aumentato rischio di sviluppare effetti collaterali neurologici e devono essere attentamente monitorati per l'evidenza di questi effetti. Nei casi segnalati, queste reazioni erano generalmente reversibili dopo l'interruzione del trattamento (vedere 4.8 Effetti avversi). Corsi di aciclovir più lunghi o ripetuti nelle persone con grave indebolimento immunitario possono portare alla selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità, che potrebbero non rispondere al continuo trattamento con aciclovir.

Stato di idratazione: nei pazienti che ricevono alte dosi orali di aciclovir, è necessario prestare attenzione per garantire un'adeguata idratazione.

Il rischio di insufficienza renale viene aumentato utilizzandolo con altri medicinali nefrotossici.

I dati attualmente disponibili dagli studi clinici non sono sufficienti per concludere che il trattamento con aciclovir riduce l'incidenza di complicanze associate alla varicella nei pazienti immunocompetenti.

es gab keine Studien, um die Wirkung von Lovir auf die Fahrleistung oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, zu untersuchen. Eine nachteilige Wirkung auf solche Aktivitäten kann aus der Pharmakologie des Wirkstoffs nicht vorhergesagt werden, das unerwünschte ereignisprofil sollte jedoch berücksichtigt werden.

es gab keine Studien, um die Wirkung von aciclovir auf die Fahrleistung oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, zu untersuchen. Eine nachteilige Wirkung auf solche Aktivitäten kann aus der Pharmakologie des Wirkstoffs nicht vorhergesagt werden, das unerwünschte ereignisprofil sollte jedoch berücksichtigt werden.

Längere oder wiederholte Lovir-Kurse bei stark immunschwachen Personen können zur Auswahl von virusstämmen mit verminderter Empfindlichkeit führen, die möglicherweise nicht auf eine fortgesetzte Lovir-Behandlung ansprechen.

Hydratationsstatus: bei Patienten, die hohe orale Lovir-Dosen erhalten, sollte auf ausreichende Flüssigkeitszufuhr Geachtet werden.

Das Risiko einer Nierenfunktionsstörung wird durch die Verwendung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln erhöht.

Die derzeit verfügbaren Daten aus klinischen Studien reichen nicht aus, um den Schluss zu ziehen, dass die Behandlung mit Lovir die Inzidenz von Windpocken-assoziierten Komplikationen bei immunkompetenten Patienten verringert.

Pädiatrische population:

Orales Lovir sollte in der pädiatrischen population hauptsächlich zur Behandlung von nicht schweren HSV-Infektionen der Haut und der Schleimhaut angewendet werden. Zur Behandlung von Neugeborenen-HSV und schweren HSV-Infektionen bei immungeschwächten Kindern sollte lovir angewendet werden.

Lovir wird hauptsächlich unverändert im Urin über aktive renale tubuläre Sekretion ausgeschieden. Alle gleichzeitig verabreichten Arzneimittel, die mit diesem Mechanismus konkurrieren, können die Lovir-Plasmakonzentrationen erhöhen.

Probenecid und Cimetidin erhöhen die auc von Lovir durch diesen Mechanismus und reduzieren die renale clearance von Lovir. In ähnlicher Weise wurde ein Anstieg der plasmaaucs von Lovir und des inaktiven Metaboliten von mycophenolatmofetil, einem Immunsuppressivum, das bei Transplantationspatienten verwendet wird, gezeigt, wenn die Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden. Aufgrund des breiten therapeutischen index von Lovir ist jedoch keine Dosisanpassung erforderlich.

Eine experimentelle Studie an fünf männlichen Probanden zeigt, dass die gleichzeitige Therapie mit Lovir die AUC von vollständig verabreichtem Theophyllin um etwa 50% erhöht. Es wird empfohlen, die Plasmakonzentrationen während der gleichzeitigen Therapie mit Lovir zu Messen.

Schwangerschaft

Die Verwendung von Lovir sollte nur in Betracht gezogen werden, wenn der potenzielle nutzen die Möglichkeit unbekannter Risiken überwiegt. Ein Lovir-schwangerschaftsregister nach dem Inverkehrbringen hat die schwangerschaftsergebnisse bei Frauen dokumentiert, die einer Formulierung von Lovir ausgesetzt sind. Die Ergebnisse des Registers haben keinen Anstieg der Anzahl von Geburtsfehlern bei Lovir-exponierten Probanden im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung gezeigt, und Geburtsfehler zeigten keine Einzigartigkeit oder ein konsistentes Muster, das auf eine häufige Ursache hindeutet. Die systemische Verabreichung von Lovir in International anerkannten Standardtests führte bei Kaninchen, Ratten oder Mäusen nicht zu embryotoxischen oder teratogenen Wirkungen. In einem nicht standardmäßigen test an Ratten wurden fetale Anomalien beobachtet, jedoch nur nach so hohen subkutanen Dosen, dass eine mütterliche Toxizität auftrat. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist ungewiss.

Vorsicht ist jedoch geboten, wenn der potenzielle nutzen der Behandlung gegen eine mögliche Gefahr abgewogen wird.

Stillen

Nach oraler Verabreichung von 200 mg Lovir fünfmal täglich wurde Lovir in der Muttermilch in Konzentrationen zwischen dem 0,6-und dem 4,1-fachen der entsprechenden Plasmaspiegel nachgewiesen. Diese Werte würden möglicherweise stillende Säuglinge Lovir-Dosierungen von bis zu 0,3 mg/kg/Tag aussetzen. Vorsicht ist daher geboten, wenn Lovir einer stillenden Frau verabreicht werden soll.

Fruchtbarkeit

Es gibt keine Informationen über die Wirkung von Lovir auf die menschliche weibliche Fruchtbarkeit.

In einer Studie mit 20 männlichen Patienten mit normaler Spermienzahl zeigte sich, dass orales Lovir, das bis zu sechs Monate lang in Dosen von bis zu 1 G pro Tag verabreicht wurde, keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Spermienzahl, Motilität oder Morphologie hat.

Es gab keine Studien, um die Wirkung von Lovir auf die Fahrleistung oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, zu untersuchen. Eine nachteilige Wirkung auf solche Aktivitäten kann aus der Pharmakologie des Wirkstoffs nicht vorhergesagt werden, das unerwünschte ereignisprofil sollte jedoch berücksichtigt werden.

Die mit den folgenden unerwünschten Ereignissen verbundenen häufigkeitskategorien sind Schätzungen. Für die meisten Ereignisse Lagen keine geeigneten Daten zur Schätzung der Inzidenz vor. Darüber hinaus können unerwünschte Ereignisse je nach Indikation in Ihrer Häufigkeit variieren.

Die folgende Konvention wurde für die Klassifizierung unerwünschter Wirkungen in Bezug auf die Häufigkeit verwendet: Sehr Häufig > 1/10, Häufig > 1/100 und < 1/10, ungewöhnlich > 1/1000 und < 1/100, selten > 1/10,000 und < 1/1000, sehr selten < 1/10,000

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:

Sehr selten: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Störungen des Immunsystems:

Selten: Anaphylaxie.

psychiatrische Erkrankungen und Störungen des Nervensystems:

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel.

Sehr selten: Unruhe, Verwirrung, zittern, Ataxie, Dysarthrie, Halluzinationen, psychotische Symptome, Krämpfe, Somnolenz, Enzephalopathie, Koma.

Die oben genannten Ereignisse sind im Allgemeinen reversibel und werden normalerweise bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung oder anderen prädisponierenden Faktoren berichtet (siehe 4.4 spezielle Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung).

Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen:

Selten: Dyspnoe.

Magen-Darm-Erkrankungen:

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen.

Leber-gallenstörungen:

Selten: Reversibler Anstieg von bilirubin und leberbezogenen Enzymen.

Sehr selten: Hepatitis, Gelbsucht.

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes:

Häufig: Juckreiz, Hautausschläge (einschließlich Lichtempfindlichkeit).

Ungewöhnlich: Urtikaria. Beschleunigter Diffuser Haarausfall. Beschleunigter Diffuser Haarausfall wurde mit einer Vielzahl von Krankheitsprozessen und Medikamenten in Verbindung gebracht, die Beziehung des Ereignisses zur Lovir-Therapie ist ungewiss.

Selten: Angioödem.

Nieren-und Harnwegserkrankungen:

Selten: Anstieg von blutharnstoff und Kreatinin.

Sehr selten: Akutes Nierenversagen, Nierenschmerzen.

Nierenschmerzen können mit Nierenversagen und Kristallurie einhergehen.

Allgemeine Erkrankungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle:

Häufig: Müdigkeit, Fieber.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Hydratationsstatus: bei Patienten, die hohe orale aciclovir-Dosen erhalten, sollte auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr Geachtet werden.

Das Risiko einer Nierenfunktionsstörung wird durch die Verwendung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln erhöht.

Die derzeit verfügbaren Daten aus klinischen Studien reichen nicht aus, um den Schluss zu ziehen, dass die Behandlung mit aciclovir die Inzidenz von Windpocken-assoziierten Komplikationen bei immunkompetenten Patienten verringert.

Aciclovir wird hauptsächlich unverändert im Urin über aktive renale tubuläre Sekretion ausgeschieden. Alle gleichzeitig verabreichten Arzneimittel, die mit diesem Mechanismus konkurrieren, können die aciclovir-Plasmakonzentrationen erhöhen. Probenecid und Cimetidin erhöhen die AUC von aciclovir durch diesen Mechanismus und reduzieren die aciclovir-renale clearance. In ähnlicher Weise wurde ein Anstieg der plasmaaucs von aciclovir und des inaktiven Metaboliten von mycophenolatmofetil, einem Immunsuppressivum, das bei Transplantationspatienten verwendet wird, gezeigt, wenn die Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden. Aufgrund des breiten therapeutischen index von aciclovir ist jedoch keine Dosisanpassung erforderlich.

Eine experimentelle Studie an fünf männlichen Probanden zeigt, dass die gleichzeitige Therapie mit aciclovir die AUC von vollständig verabreichtem Theophyllin um etwa 50% erhöht. Es wird empfohlen, die Plasmakonzentrationen während der gleichzeitigen Therapie mit aciclovir zu Messen.

Schwangerschaft:

Die Anwendung von aciclovir sollte nur in Betracht gezogen werden, wenn der potenzielle nutzen die Möglichkeit unbekannter Risiken überwiegt.

Ein aciclovir-schwangerschaftsregister nach dem Inverkehrbringen hat die schwangerschaftsergebnisse bei Frauen dokumentiert, die einer Formulierung von Lovir ausgesetzt sind.

stillen:

Nach oraler Verabreichung von 200 mg Lovir fünfmal täglich wurde aciclovir in der Muttermilch in Konzentrationen zwischen dem 0,6-und dem 4,1-fachen der entsprechenden Plasmaspiegel nachgewiesen. Diese Werte würden möglicherweise stillende Säuglinge aciclovir-Dosierungen von bis zu 0,3 mg/kg/Tag aussetzen. Vorsicht ist daher geboten, wenn aciclovir einer stillenden Frau verabreicht werden soll.

Fertilität:

Es gab keine Studien, um die Wirkung von aciclovir auf die Fahrleistung oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, zu untersuchen. Eine nachteilige Wirkung auf solche Aktivitäten kann aus der Pharmakologie des Wirkstoffs nicht vorhergesagt werden, das unerwünschte ereignisprofil sollte jedoch berücksichtigt werden.

Die mit den folgenden unerwünschten Ereignissen verbundenen häufigkeitskategorien sind Schätzungen. Für die meisten Ereignisse Lagen keine geeigneten Daten zur Schätzung der Inzidenz vor. Darüber hinaus können unerwünschte Ereignisse je nach Indikation in Ihrer Häufigkeit variieren.

Die folgende Konvention wurde für die Klassifizierung unerwünschter Wirkungen in Bezug auf die Häufigkeit verwendet: - Sehr Häufig >1/10, Häufig >1/100 und <1/10, ungewöhnlich >1/1000 und <1/100, selten >1/10,000 und <1/1000, sehr selten <1/10,000.

Erkrankungen des Blut-und Lymphsystems:

Sehr selten: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Störungen des Immunsystems:

Selten: Anaphylaxie.

psychiatrische Erkrankungen und Störungen des Nervensystems:

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel.

Sehr selten: Unruhe, Verwirrung, zittern, Ataxie, Dysarthrie, Halluzinationen, psychotische Symptome, Krämpfe, Somnolenz, Enzephalopathie, Koma.

Die oben genannten Ereignisse sind im Allgemeinen reversibel und werden normalerweise bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung oder anderen prädisponierenden Faktoren berichtet (siehe 4.4 spezielle Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung).

Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen:

Selten: Dyspnoe.

Magen-Darm-Erkrankungen:

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen.

Leber-gallenstörungen:

Selten: Reversibler Anstieg von bilirubin und leberbezogenen Enzymen.

Sehr selten: Hepatitis, Gelbsucht.

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes:

Häufig: Pruritus, Hautausschläge (einschließlich Lichtempfindlichkeit).

Ungewöhnlich: Urtikaria. Beschleunigter Diffuser Haarausfall. Beschleunigter Diffuser Haarausfall wurde mit einer Vielzahl von Krankheitsprozessen und Medikamenten in Verbindung gebracht, die Beziehung des Ereignisses zur aciclovir-Therapie ist ungewiss.

Selten: Angioödem.

Nieren-und Harnwegserkrankungen:

Selten: Erhöht Harnstoff und Kreatinin im Blut.

Sehr selten: Akutes Nierenversagen, Nierenschmerzen.

Nierenschmerzen können mit Nierenversagen und Kristallurie einhergehen.

Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle:

Häufig: Müdigkeit, Fieber.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter:.

Sintomi e segni

Lovir viene assorbito solo parzialmente nel tratto gastrointestinale. I pazienti hanno assunto fino a 20 g di overdose di lovir in una singola occasione, di solito senza effetti tossici. Sovradosaggio accidentali e ripetute di lovir orale per diversi giorni sono stati associati ad effetti gastrointestinali (come nausea e vomito) ed effetti neurologici (mal di testa e confusione).

Il sovradosaggio di lovir per via endovenosa ha portato ad aumenti della creatinina sierica, dell'azoto ureico nel sangue e alla successiva insufficienza renale. Effetti neurologici come confusione, allucinazioni, eccitazione, convulsioni e coma sono stati descritti in relazione a un sovradosaggio endovenoso.

Amministrazione

I pazienti devono essere attentamente monitorati per i segni di tossicità. L'emodialisi migliora significativamente la rimozione di lovir dal sangue e può quindi essere considerata un'opzione di gestione in caso di sovradosaggio sintomatico.

Sintomi e segni: - L'acicolovir viene assorbito solo parzialmente nel tratto gastrointestinale. I pazienti hanno assunto fino a 20 g di overdose di aciclovir in una singola occasione, di solito senza effetti tossici. Sovradosaggio accidentali e ripetute di aciclovir orale per diversi giorni sono stati associati ad effetti gastrointestinali (come nausea e vomito) ed effetti neurologici (mal di testa e confusione).

Il sovradosaggio di aciclovir per via endovenosa ha portato ad aumenti della creatinina sierica, dell'azoto ureico nel sangue e alla successiva insufficienza renale. Effetti neurologici come confusione, allucinazioni, eccitazione, convulsioni e coma sono stati descritti in relazione a un sovradosaggio endovenoso.

Gestione: - I pazienti devono essere osservati per segni di tossicità. L'emodialisi migliora significativamente la rimozione di aciclovir dal sangue e può quindi essere considerata un'opzione di gestione in caso di sovradosaggio sintomatico.

Categoria farmacoterapeutica: antivirali ad azione diretta, nucleosidi e nucleotidi Ausg. inibitori della trascrittasi inversa.

Codice ATC: J05AB01

Lovir è un analogo sintetico del purinnucleoside con in vitro e in vivo attività inibitoria contro i virus dell'herpes umano, inclusi virus dell'herpes simplex (HSV) tipo I e II e virus della varicella zoster (VZV).

L'attività inibitoria di Lovir per HSV I, HSV II e VZV è altamente selettiva. L'enzima timidina chinasi (TK) più normale, Lovir non utilizza efficacemente cellule non infette come substrato, pertanto la tossicità delle cellule ospiti dei mammiferi è bassa; TK, codificato da HSV e VZV, comunque, Lovir si converte in lovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in difosfato e infine in trifosfato dagli enzimi cellulari. Il trifosfato di loviro disturba la DNA polimerasi virale e inibisce la replicazione del DNA virale con la conseguente rottura della catena dopo che è stata incorporata nel DNA virale

Corsi di Lovir più lunghi o ripetuti in soggetti con immunizzazione grave possono portare alla selezione di ceppi virali con sensibilità ridotta, che potrebbero non rispondere al trattamento continuato di Lovir. La maggior parte degli isolati clinici a sensibilità ridotta presentava una relativa mancanza di TK virale, ma sono stati riportati anche ceppi con TK virale modificato o DNA polimerasi virale. in vitro L'esposizione di isolati HSV a lovir può anche portare alla formazione di ceppi meno sensibili. La relazione tra quella di in vitrouna certa sensibilità degli isolati di HSV e la risposta clinica alla terapia con Lovir non sono chiare.

Categoria farmacoterapeutica: antivirali ad azione diretta, nucleosidi e nucleotidi Ausg. inibitori della trascrittasi inversa

Codice ATC: J05AB01.

Acyclovir è un analogo sintetico del purinnucleoside con in vitro e in vivo attività inibitoria contro i virus dell'herpes umano, inclusi virus dell'herpes simplex (HSV) tipo I e II e virus della varicella zoster (VZV).

L'attività inibitoria di aciclovir per HSV I, HSV II e VZV è altamente selettiva. L'enzima timidina chinasi (TK) più normale, le cellule non infette non usano efficacemente acyclovir come substrato, pertanto la tossicità delle cellule ospiti dei mammiferi è bassa; TK, codificato da HSV e VZV, converte aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in difosfato e infine in trifosfato dagli enzimi cellulari. Il trifosfato di acicolovir disturba la DNA polimerasi virale e inibisce la replicazione del DNA virale con conseguente rottura della catena dopo che è stata incorporata nel DNA virale

Corsi di aciclovir più lunghi o ripetuti nelle persone con grave indebolimento immunitario possono portare alla selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità, che potrebbero non rispondere al continuo trattamento con aciclovir. La maggior parte degli isolati clinici a sensibilità ridotta presentava una relativa mancanza di TK virale, ma sono stati riportati anche ceppi con TK virale modificato o DNA polimerasi virale. in vitro L'esposizione di isolati di HSV ad aciclovir può anche portare alla formazione di ceppi meno sensibili. La relazione tra ilin vitro Una certa sensibilità degli isolati di HSV e la risposta clinica alla terapia con aciclovir non sono chiare.

Lovir è assorbito solo parzialmente dall'intestino. Concentrazioni plasmatiche medie stazionarie di picco (C_ssmax) dopo dosi di 200 mg somministrate per quattro ore sono stati 3,1 micromoli (0,7 microgrammi / ml) e livelli plasmatici di trog equivalenti (C_ssmin) erano 1,8 micromoli (0,4 microgrammi / ml). C. corrispondente_ssI valori massimi dopo dosi di 400 mg e 800 mg somministrati per quattro ore erano 5,3 micromoli (1,2 microgrammi / ml) o. 8 micromoli (1,8 microgrammi / ml) o. equivalente C_ssi valori minimi erano 2,7 micromoli (0,6 microgrammi / ml) e 4 micromoli (0,9 microgrammi / ml).

Negli adulti, l'emivita plasmatica terminale di lovir dopo somministrazione di lovir per via endovenosa è di circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco viene escreto immodificato nel rene. La clearance renale di lovir è significativamente superiore alla clearance della creatinina, il che indica che la secrezione tubulare contribuisce anche all'eliminazione renale del farmaco oltre alla filtrazione glomerulare. La 9-carbossimetossimetilguanina è l'unico metabolita significativo di lovir e rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata ottenuta dalle urine. Se Lovir viene somministrato probenecid un'ora dopo 1 grammo, l'emivita terminale e l'area sotto la curva del tempo di concentrazione plasmatica vengono estese del 18% o..

Negli adulti, le concentrazioni plasmatiche di picco medie allo stato stazionario (C_ssmax) dopo un'infusione di un'ora di 2,5 mg / kg, 5 mg / kg e 10 mg / kg 22,7 micromoli (5,1 microgrammi / ml), 43,6 micromoli (9,8 microgrammi / ml) e 92 micromoli (20,7 microgrammi / ml). Il livello minimo corrispondente (C_ssmin) 7 ore dopo erano 2,2 micromoli (0,5 microgrammi / ml), 3,1 micromoli (0,7 microgrammi / ml) o.

Picchi medi simili (C_ssvalori massimi) e minimi (C_ssmin) osservato quando una dose di 250 mg / m₂ è stato sostituito da 5 mg / kg e una dose di 500 mg / m₂ di 10 mg / kg. Nei neonati e nei bambini piccoli (da 0 a 3 mesi) che sono stati trattati con dosi di infusione di 10 mg / kg ogni 8 ore per un periodo di un'ora, frode del C_ssmax 61,2 microMol (13,8 microgrammi / ml) e C_ssmin circa 10,1 microMol (2,3 microgrammi / ml). L'emivita plasmatica terminale in questi pazienti era di 3,8 ore. Un gruppo separato di neonati trattati con 15 mg / kg ogni 8 ore ha mostrato aumenti della dose approssimativamente proporzionali con una Cmax di 83,5 micromolari (18,8 microgrammi / ml) e Cmin di 14,1 micromolari (3,2 microgrammi / ml).

Nelle persone anziane, la clearance corporea totale diminuisce con l'età, il che è accompagnato da una diminuzione della clearance della creatinina, sebbene l'emivita plasmatica terminale difficilmente cambi.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita terminale media era di 19,5 ore. L'emivita media di lovir durante l'emodialisi era di 5,7 ore. I livelli di Plasmavir sono diminuiti di circa il 60% durante la dialisi.

Il livello del liquido cerebrale è circa il 50% dei livelli plasmatici corrispondenti. Il legame con le proteine plasmatiche è relativamente basso (dal 9 al 33%) e non sono attese interazioni con i medicinali che comportano uno spostamento nel sito di legame.

L'aciclovir viene assorbito solo parzialmente dall'intestino. Concentrazioni plasmatiche medie stazionarie di picco (C_ssmax) dopo dosi di 200 mg somministrate per quattro ore sono stati 3,1 micromoli (0,7 microgrammi / ml) e livelli plasmatici di trog equivalenti (C_ssmin) erano 1,8 micromoli (0,4 microgrammi / ml). C. corrispondente_ssI valori massimi dopo dosi di 400 mg e 800 mg somministrati per quattro ore erano 5,3 micromoli (1,2 microgrammi / ml) o. 8 micromoli (1,8 microgrammi / ml) o. equivalente C_ssi valori minimi erano 2,7 micromoli (0,6 microgrammi / ml) e 4 micromoli (0,9 microgrammi / ml).

Negli adulti, l'emivita plasmatica terminale di aciclovir dopo somministrazione di aciclovir per via endovenosa è di circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco viene escreto immodificato nel rene. La clearance renale di aciclovir è significativamente superiore alla clearance della creatinina, il che indica che la secrezione tubulare contribuisce anche alla filtrazione glomerulare all'eliminazione renale del farmaco. La 9-carbossimetossimetilguanina è l'unico metabolita significativo di aciclovir e rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata ottenuta dalle urine. Se aciclovir viene somministrato probenecid un'ora dopo 1 grammo, l'emivita terminale e l'area sotto la curva del tempo di concentrazione plasmatica vengono estese del 18% o..

Negli adulti, le concentrazioni plasmatiche di picco medie allo stato stazionario (C_ssmax) dopo un'infusione di un'ora di 2,5 mg / kg, 5 mg / kg e 10 mg / kg 22,7 micromoli (5,1 microgrammi / ml), 43,6 micromoli (9,8 microgrammi / ml) e 92 micromoli (20,7 microgrammi / ml). Il livello minimo corrispondente (C_ssmin) 7 ore dopo erano 2,2 micromoli (0,5 microgrammi / ml), 3,1 micromoli (0,7 microgrammi / ml) o.

Picchi simili sono stati osservati nei bambini di età superiore a 1 anno (C_ssvalori massimi) e minimi (C_ssmin) osservato quando una dose di 250 mg / m₂ è stato sostituito da 5 mg / kg e una dose di 500 mg / m₂ di 10 mg / kg. Nei neonati e nei bambini piccoli (da 0 a 3 mesi) che sono stati trattati con dosi di infusione di 10 mg / kg ogni 8 ore per un periodo di un'ora, frode del C_ssmax 61,2 microMol (13,8 microgrammi / ml) e C_ssmin circa 10,1 microMol (2,3 microgrammi / ml). L'emivita plasmatica terminale in questi pazienti era di 3,8 ore. Un gruppo separato di neonati trattati con 15 mg / kg ogni 8 ore ha mostrato aumenti della dose approssimativamente proporzionali con una Cmax di 83,5 micromolari (18,8 microgrammi / ml) e Cmin di 14,1 micromolari (3,2 microgrammi / ml). Nelle persone anziane, la clearance corporea totale diminuisce con l'età, il che è accompagnato da una diminuzione della clearance della creatinina, sebbene l'emivita plasmatica terminale cambi solo leggermente.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita terminale media era di 19,5 ore. L'emivita media di aciclovir durante l'emodialisi 5,7 ore. Il livello plasmatico di aciclovir è diminuito di circa il 60% durante la dialisi.

Il livello del liquido cerebrale è circa il 50% dei livelli plasmatici corrispondenti. Il legame con le proteine plasmatiche è relativamente basso (dal 9 al 33%) e non sono attese interazioni con i medicinali che comportano uno spostamento nel sito di legame.

Non applicabile.

Nessuno conosciuto.

Nicht anwendbar.

Keine besonderen Anforderungen.

unbenutztes Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.

Administrative Daten