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Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 26.06.2023

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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Uso in pazienti con insufficienza renale e in pazienti anziani:
Acivir viene eliminato mediante clearance renale, pertanto la dose deve essere aggiunta nei pazienti con compromissione renale (vedere 4.2 Dosaggio e modo di somministrazione).
È probabile che i pazienti anziani abbiano una funzionalità renale compromessa e pertanto in questo gruppo di pazienti deve essere considerata la necessità di un aggiustamento della dose. Sia i pazienti anziani che i pazienti con disfunzione renale hanno un aumentato rischio di sviluppare effetti collaterali neurologici e devono essere attentamente monitorati per l'aspettativa di questi effetti. Nei casi riportati, queste reazioni sono state generalmente reversibili dopo la sospensione del trattamento (vedere paragrafo 4.8 Effetti indesiderati).
Cicli prolungati o ripetuti di acivir in soggetti gravemente immuno-Compro Messi possono determinare la selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità che potrebbero non rispondere al proseguimento del trattamento con acivir.
Stato di idratazione: si deve prestare attenzione a mantenere un'adeguata idratazione nei pazienti che ricevono alte dosi orali di acivir.
Il rischio di disfunzione renale è aumentato dall'uso con altri farmaci nefrotossici.
I dati attualmente disponibili dagli studi clinici non sono sufficienti per concludere che il trattamento con acivir riduce l'incidenza di complicazioni associate alla varicella nei pazienti immuno competenti.
Popolazione pediatrica:
Acivir orale deve essere usato nella popolazione pediatrica principalmente per il trattamento delle infezioni da HSV non gravi della pelle e delle mucose. Acivir deve essere usato per trattare infezioni da HSV neonatal e gravi da HSV in bambini immuno-Compro Messi.
Uso in pazienti con insufficienza renale e in pazienti anziani:
Aciclovir viene eliminato mediante clearance renale, pertanto la dose deve essere aggiunta nei pazienti con compromissione renale (vedere paragrafo 4.2 Dosaggio e modo di somministrazione). È probabile che i pazienti anziani abbiano una funzionalità renale compromessa e pertanto in questo gruppo di pazienti deve essere considerata la necessità di un aggiustamento della dose. Sia i pazienti anziani che i pazienti con insufficienza renale sono a maggior rischio di sviluppare effetti collaterali neurologici e devono essere attentamente monitorati per l'aspettativa di questi effetti. Nei casi riportati, queste reazioni sono state generalmente reversibili dopo la sospensione del trattamento (vedere paragrafo 4.8 Effetti indesiderati). Cicli prolungati o ripetuti di aciclovir in soggetti gravemente immuno-Compro Messi possono portare alla selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità che potrebbero non rispondere al trattamento continuato con aciclovir
Stato di idratazione: i pazienti che ricevono old dosi orali di acyclovir devono essere adeguatamente idratati.
Il rischio di disfunzione renale è aumentato dall'uso con altri farmaci nefrotossici.
I dati attualmente disponibili dagli studi clinici non sono sufficienti per concludere che il trattamento con aciclovir riduce l'incidenza di complicazioni associate alla varicella nei pazienti immuno competenti.
non sono stati condotti studi per valutare l'effetto di acivir sulle prestazioni di guida o sulla capacità di utilizzare macchinari. Un effetto avverso su tali attività non può essere previsto dalla farmacologia del principio attivo, ma il profilo degli eventi avversi deve essere preso in considerazione.
non sono stati condotti studi per valutare l'effetto dell'aciclovir sulle prestazioni di guida o sulla capacità di utilizzare macchinari. Un effetto avverso su tali attività non può essere previsto dalla farmacologia del principio attivo, ma il profilo degli eventi avversi deve essere preso in considerazione.
Cicli prolungati o ripetuti di acivir in soggetti gravemente immuno-Compro Messi possono determinare la selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità che potrebbero non rispondere al proseguimento del trattamento con acivir.
Stato di idratazione: si deve prestare attenzione a mantenere un'adeguata idratazione nei pazienti che ricevono alte dosi orali di acivir.
Il rischio di disfunzione renale è aumentato dall'uso con altri farmaci nefrotossici.
I dati attualmente disponibili dagli studi clinici non sono sufficienti per concludere che il trattamento con acivir riduce l'incidenza di complicazioni associate alla varicella nei pazienti immuno competenti.
Popolazione pediatrica:
Acivir orale deve essere usato nella popolazione pediatrica principalmente per il trattamento delle infezioni da HSV non gravi della pelle e delle mucose. Acivir deve essere usato per trattare infezioni da HSV neonatal e gravi da HSV in bambini immuno-Compro Messi.
4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme d'interazioneAcivir viene escreto principalmente immodificato nelle urine attraverso secrezione tubulare renale attiva. Tutti i farmaci somministrati in concomitanza che competono con questo meccanismo possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di acivir.
Probenecid e cimetidina aumentano l'auc di acivir attraverso questo meccanismo e riducono la clearance renale di acivir. Allo stesso modo, è stato dimostrato un aumento dell'AUC plasmatica di acivir e del metabolita attivo di micofenolato mofetile, un immunosoppressore utilizzato nei pazienti sottoposti a trapianto, quando i farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Tuttavia, a causa dell'ampio indice terapeutico di acivir, non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
Uno studio sperimentale condotto su cinque soggetti di sesso maschile ha dimostrato che la terapia concomitante con acivir riduce l'AUC di Teofillina aumentato di circa il 50%. Si raccomanda di misurare le concentrazioni plasmatiche durante la terapia concomitante con Acivir.
4.6 Fertilità, gravidanza e allattamentoGravidanza
L'uso di acivir deve essere preso in considerazione solo se il potenziale beneficio supera la possibilità di rischi sconosciuti. Un registro di gravidanza post-marketing di Acivir ha documentato gli esiti della gravidanza in donne esposte alla formulazione di acivir. I risultati del registro non hanno mostrato un aumento del numero di difetti alla nascita nei soggetti esposti ad acivir rispetto alla popolazione generale, e i difetti alla nascita non hanno mostrato alcuna unicità o modello coerente che indica una causa comune. La somministrazione sistemica di acivir in test standard riconosciuti a livello internazionale non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni in conigli, ratti o topi. In un test non standard nei ratti, sono state osservate anomaly fetali, ma solo dopo dosi sottocutanee così elevate che si è verificata tossicità materna. La rilevazione clinica di questi risultati è incerta
Tuttavia, si deve usare cautela nel valutare il potenziale beneficio del trattamento rispetto a un potenziale pericolo.
Allattare
Dopo somministrazione orale di 200 mg di acivir cinque volte al giorno, acivir è stato rilevato nel latte materno in concentrazioni comprese tra 0,6 e 4,1 volte i corrispondenti livelli plasmatici. Questi livelli potrebbero potenzialmente esporre i lattanti a dosi di acivir fino a 0,3 mg / kg / die. Si deve pertanto usare cautela quando si somministra acivir a una donna che allatta al seno.
Fertilità
Non ci sono informazioni sull'effetto di acivir sulla fertilità femminile umana.
In uno studio condotto su 20 pazienti maschi con una conta spermatica normale, acivir somministrato per via orale fino a sei mesi in dosi fino a 1 g al giorno non ha mostrato alcuna influenza clinicamente significativa sulla conta spermatica, sulla motilità o sulla morfologia.
4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinariNon sono stati condotti studi per studiare l'effetto di acivir sulle prestazioni di guida o sulla capacità di utilizzare macchinari. Un effetto avverso su tali attività non può essere previsto dalla farmacologia del principio attivo, ma il profilo degli eventi avversi deve essere preso in considerazione.
4.8 Effetti indesideratiLe categorie di frequenza associate ai seguenti eventi avversi sono stime. Per la maggior parte degli eventi, non erano disponibili dati idonei a stimolare l'incertezza. Inoltre, gli eventi possono variare in frequenza a seconda dell'indicazione.
La seguente convenzione è stata utilizzata per Classifi care gli effetti opposti in termini di frequenza: Molto comune > 1/10, Comune > 1/100 e < 1/10, non comune > 1/1000 e < 1/100, raro > 1/10. 000 e < 1/1000, molto raro < 1/10. 000
Malattie del sangue e del sistema linfatico:
Molto raro: anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Disturbi del sistema immunitario:
Raro: Anafilassi.
disturbi psichiatrici e disturbi del sistema nervoso:
Comune: mal di testa, vertigini.
Molto rari: irrequietezza, confusione, tremore, atassia, disartria, allucinazioni, sintesi psicotici, convulsioni, sonnolenza, encefalopatia, coma.
Gli eventi sopra riportati sono generalmente reversibili e sono di solito riportati in pazienti con compromissione renale o altri fattori predisponenti (vedere 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Raro: Dispnea.
Patologie gastro-intestinali:
Comune: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale.
Patologie epatobiliari:
Raro: Aumento reversibile della bilirubina e degli enzimi epatici.
Molto raro: epatite, ittero.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Comune: prurito, eruzioni cutanee (inclusa fotosensibilità).
Non comune: Orticaria. Perdita di capelli diffusa accelerata. La perdita di capelli diffusa accelerata è stata associata a una varietà di processi patologici e farmaceutici, la relazione dell'evento con la terapia con acivir è incerta.
Raro: Angioedema.
Patologie renali e urinarie Aria:
Raro: aumento di urea nel sangue e creatinina.
Molto raro: insufficienza renale acuta, dolore ai reni.
Il dolore ai reni può essere associato a insufficienza renale e Cristall the hand of Uriah.
Malattie e condizioni generali nel sito di amministrazione:
Comune: affaticare, febbre.
Segnalazione di sospetti effetti indesiderati
La segnalazione di sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco è importante. Permette il monitoraggio continuo del rapporto rischio-beneficio del farmaco. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare sospetti effetti collaterali tramite il sistema di segnalazione del cartellino giallo: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Stato di idratazione: i pazienti che ricevono old dosi orali di acyclovir devono essere adeguatamente idratati.
Il rischio di disfunzione renale è aumentato dall'uso con altri farmaci nefrotossici.
I dati attualmente disponibili dagli studi clinici non sono sufficienti per concludere che il trattamento con aciclovir riduce l'incidenza di complicazioni associate alla varicella nei pazienti immuno competenti.
4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme d'interazioneL'aciclovir viene escreto principalmente immodificato nelle urine tramite secrezione tubulare renale attiva. Tutti i farmaci somministrati in concomitanza che competono con questo meccanismo possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di aciclovir. Probenecid e cimetidina aumentano l'AUC di aciclovir con questo meccanismo e riducono la clearance renale di aciclovir. Allo stesso modo, è stato dimostrato un aumento dell'auc plasmatica di aciclovir e del metabolita attivo di micofenolato mofetile, un immunosoppressore utilizzato nei pazienti trapiantati, quando i farmaci vengono amministrativa mente contemporaneamente. Tuttavia, a causa dell'ampio indice terapeutico di aciclovir, non è richiesto alcun aggiustamento della dose
Uno studio sperimentale condotto su cinque soggetti di sesso maschile ha dimostrato che la terapia concomitante con aciclovir riduce l'AUC di Teofillina aumentato di circa il 50%. Si raccomanda di misurare le concentrazioni plasmatiche durante la terapia concomitante con aciclovir.
4.6 Fertilità, gravidanza e allattamentoGravidanza:
L'uso di aciclovir deve essere preso in considerazione solo se il potenziale beneficio supera la possibilità di rischi sconosciuti.
Un registro di gravidanza post-marketing di aciclovir ha documentato gli esiti della gravidanza nelle donne esposte alla formulazione di acivir.
allattare:
Dopo somministrazione orale di 200 mg di acivir cinque volte al giorno, aciclovir è stato rilevato nel latte materno in concentrazioni comprese tra 0,6 e 4,1 volte i corrispondenti livelli plasmatici. Questi livelli potrebbero potenzialmente esporre i neonati in allattamento a dosi di aciclovir fino a 0,3 mg / kg / die. Si deve pertanto usare cautela quando si somministra acyclovir a una donna che allatta.
Fertilità:
4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinariNon sono stati condotti studi per valutare l'effetto dell'aciclovir sulle prestazioni di guida o sulla capacità di utilizzare macchinari. Un effetto avverso su tali attività non può essere previsto dalla farmacologia del principio attivo, ma il profilo degli eventi avversi deve essere preso in considerazione.
4.8 Effetti indesideratiLe categorie di frequenza associate ai seguenti eventi avversi sono stime. Per la maggior parte degli eventi, non erano disponibili dati idonei a stimolare l'incertezza. Inoltre, gli eventi possono variare in frequenza a seconda dell'indicazione.
La seguente convenzione è stata utilizzata per Classifi care gli effetti opposti in termini di frequenza: - Molto comune >1/10, Comune > 1/100 e <1/10, non comune >1/1000 e <1/100, raro > 1/10.000 e <1/1000, molto raro <1/10. 000.
Malattie del sangue e del sistema linfatico:
Molto raro: Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Disturbi del sistema immunitario:
Raro: Anafilassi.
disturbi psichiatrici e disturbi del sistema nervoso:
Spesso: Mal di testa, vertigini.
Molto raro: Irrequietezza, confusione, tremore, atassia, disartria, allucinazioni, sintomi psicologici, convulsioni, sonnolenza, encefalopatia, coma.
Gli eventi sopra riportati sono generalmente reversibili e sono di solito riportati in pazienti con compromissione renale o altri fattori predisponenti (vedere 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Raro: Dispnea.
Patologie gastro-intestinali:
Spesso: Nausea, vomito,diarrea, dolore addominale.
Patologie epatobiliari:
Raro: Aumento reversibile della bilirubina e degli enzimi epatici.
Molto raro: Epatite, ittero.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Spesso: Prurito, eruzioni cutanee (inclusa fotosensibilità).
Insolito: Orticaria. Perdita di capelli diffusa accelerata. La perdita di capelli diffusa accelerata è stata associata a una varietà di processi patologici e farmaceutici, la relazione dell'evento con la terapia con aciclovir è incerta.
Raro: Angioedema.
Patologie renali e urinarie Aria:
Raro: Aumenta l'aura e la creatinina nel sangue.
Molto raro: Insufficienza renale acuta, dolore ai reni.
Il dolore ai reni può essere associato a insufficienza renale e Cristall the hand of Uriah.
Disturbi e condizioni generali nel sito di amministrazione:
Spesso: Affetto, Febbre.
Segnalazione di sospetti effetti indesiderati
La segnalazione di sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco è importante. Permette il monitoraggio continuo del rapporto rischio-beneficio del farmaco. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare sospetti effetti collaterali tramite il sistema di cartellino giallo a:.
Sintesi e segni
Acivir è solo parzialmente assorbito nel tratto gastrointestinale. I pazienti hanno assunto dosi eccessive fino a 20 g di acivir in una singola occasione, di solito senza effetti tossici. Overdose accidentali e ripetute di acivir orale per diversi giorni sono state associate ad effetti gastrointestinali (come nausea e vomito) ed effetti neurologici (cefalea e confusione).
Un sovradosaggio di acivir per via endovenosa ha portato ad un aumento della creati Nina sierica, dell'azoto ureico nel sangue e successiva insufficienza renale. Effetti neurologici come confusione, allucinazioni, agitazione, convulsioni e coma sono stati descritti in concomitanza con sovrasfruttamento endovenoso.
Gestione
I pazienti devono essere attentamente monitorati per la comparsa di segni di tossicità. L'emodialisi migliora significativamente mente la rimozione di acivir dal sangue e può quindi essere considerata un'opzione di gestione in caso di sovrasfruttamento sintetico.
Sintesi e segni: - L'aciclovir è solo parzialmente assorbito nel tratto gastrointestinale. I pazienti hanno assunto overdose fino a 20 g di aciclovir in una singola occasione, di solito senza effetti tossici. Overdose accidentali e ripetute di aciclovir oral per diversi giorni sono state associate ad effetti gastro-intestinali (come nausea e vomito) ed effetti neurologici (cefalea e confusione).
Un sovradosaggio di aciclovir per via endovenosa ha portato ad un aumento della creatinina sierica, dell'azoto ureico nel sangue e della successiva insufficienza renale. Effetti neurologici come confusione, allucinazioni, agitazione, convulsioni e coma sono stati descritti in concomitanza con sovrasfruttamento endovenoso.
Gestione: I pazienti devono essere attentamente osservati per i segni di tossicità. L'emodialisi migliora significativamente mente la rimozione di aciclovir dal sangue e può quindi essere considerata un'opzione di gestione in caso di sovrasfruttamento sintetico.
Categoria farmaco terapeutica: antivirali ad azione diretta, nucleosidi e nucleotidi inibitori della trascrittasi inversa.
Codice ATC: J05AB01
Acivir è un analogo sintetico del nucleoside delle purine con in vitro email in vivo attività inibitoria contro i virus herpes umani, incluso il virus herpes simplex (HSV) di tipo I e II e il virus varicella-zoster (VZV).
L'attività imprenditoriale di acivir per HSV I, HSV II e VZV è altamente selettiva. L'enzima timidina chinasi (TK) delle cellule normalizzata e non infette non si utilizza efficace mente acivir venire substrato, quindi la tossicità delle cellule ospiti dei mammiferi è bassa, ma TK codificato da HSV e VZV converte acivir in acivir monofosfato, un analogo nucleosidico che viene ulteriormente convertito nel difosfato e infine nel trifosfato dagli enzimi cellulari. Acivir trifosfato interferisce con la DNA polimerasi virale e inibisce la replica del DNA virale con conseguente cessazione della catena dopo l'incorporazione nel DNA virale.
Cicli prolungati o ripetuti di acivir in soggetti gravemente immuno-Compro Messi possono determinare la selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità che potrebbero non rispondere al proseguimento del trattamento con acivir. La maggior parte degli isolati clinici con ridotta sensibilità presentava una relativa mancanza di TK virale, ma sono stati riportati anche ceppi con TK virale alterato o DNA polimerasi virale. in vitro l'esposizione di isolati di HSV ad acivir può anche portare alla comparsa di ceppi meno sensibili. La relazione tra il in vitrouna certa sensibilità degli isolati di HSV e una risposta clinica alla terapia con acivir non sono chiare.
Categoria farmaco terapeutico: antivirali ad azione diretta, nucleosidi e nucleotidi inibitori della trascrittasi inversa
Codice ATC: J05AB01.
Acyclovir è un analogo nucleosidico purinico sintetico con in vitro email in vivo attività inibitoria contro i virus herpes umani, incluso il virus herpes simplex (HSV) di tipo I e II e il virus varicella-zoster (VZV).
L'attività imprenditoriale di aciclovir per HSV I, HSV II e VZV è altamente selettiva. L'enzima timidina chinasi (TK) di cellule normalizzata e non infette non usa efficace mente l'aciclovir venire substrato, quindi la tossicità delle cellule ospiti dei mammiferi è bassa, ma TK, che è codificato da HSV e VZV, converte l'aciclovir aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico che viene ulteriormente convertito dagli enzimi cellulari nel difosfato e infine nel trifosfato. Aciclovir trifosfato interferisce con la DNA polimerasi virale e inibisce la replica del DNA virale con conseguente cessazione della catena dopo l'incorporazione nel DNA virale
Cicli prolungati o ripetuti di aciclovir in soggetti gravemente immuno-Compro Messi possono determinare la selezione di ceppi virali con ridotta sensibilità che potrebbero non rispondere al proseguimento del trattamento con aciclovir. La maggior parte degli isolati clinici con ridotta sensibilità presentava una relativa mancanza di TK virale, ma sono stati riportati anche ceppi con TK virale alterato o DNA polimerasi virale. in vitro l'esposizione di isolati HSV ad aciclovir può anche portare alla comparsa di ceppi meno sensibili. La relazione tra ilin vitro una certa sensibilità degli isolati di HSV e una risposta clinica alla terapia con aciclovir non sono chiare.
Acivir è solo parzialmente assorbito dall'intestino. Concentrazioni plasmatiche medie stazionarie di picco (Cestradiolomax) dopo dosi di 200 mg somministrato per quattro ore erano 3,1 micromoli (0,7 microgrammi / ml) e livelli plasmatici minimi equivalenti (Cestradiolomin) erano 1,8 micromoli (0,4 microgrammi/ml). Corrispondente Cestradioloi valori massimi dopo dosi di 400 mg e 800 mg somministrati per quattro ore sono stati 5,3 micromoli (1,2 microgrammi/ml) e 8 micromoli (1,8 microgrammi / ml), rispettivamente equivalenti aestradioloi valori minimi erano 2,7 micromoli (0,6 microgrammi / ml) e 4 micromoli (0,9 microgrammi/ml).
Negli adulti l ' emivita plasmatica terminale di acivir dopo somministrazione endovenosa di acivir è di circa il 2.9 Ore. La maggior parte del farmaco viene escreta invariata attraverso il rene. La clearance renale di acivir è significativamente superiore alla clearance della creatinina, indicando che la secrezione tubulare contribuisce all'elleinazione renale del farmaco oltre alla filtrazione glomerulare. la 9-carbossimetossimetilguanina è l'unico metabolita significativo di acivir e rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata derivata dalle urine. Quando acivir viene amministrato un'ora dopo 1 grammo di probenecid, l'emivita terminale e l'area sotto la curva del tempo di concentrazione azione azione plasmatica vengono estesi rispettivamente del 18% e del 20%.
Negli adulti, le concentrazioni plasmatiche medie stazionarie di picco (Cestradiolomax) dopo un'infusione di un'ora di 2,5 mg/kg, 5 mg/kg 10 mg/kg 22,7 micromoli (5,1 microgrammi/ml), di cui 43,6 micromoli (9,8 microgrammi/ml) e 92 micromoli (20,7 microgrammi/ml). I corrispondenti livelli minimi (Cestradiolomin) 7 ore dopo erano rispettivamente 2,2 micromoli (0,5 microgrammi / ml), 3,1 micromoli (0,7 microgrammi/ml) e 3.1 micromoli (0,7 microgrammi / ml).
Nei bambini di età superiore a 1 anno, picchi medi simili (Cestradiolomax) e valori di depressione (Cestradiolomin) quando si osserva una dose di 250 mg / m. 2 è stato sostituito da 5 mg / kg e una dose di 500 mg / m2 di 10 mg / kg. Nei neonati e nei lattanti (da 0 a 3 mesi) trattati con dosi di infusione di 10 mg / kg ogni 8 ore per un periodo di un'ora, la Cestradiolomax 61,2 micromoli (13,8 microgrammi / ml) e Cestradiolomin circa 10,1 micromoli (2,3 microgrammi / ml). L'emivita plasmatica terminale in questi pazienti è stata di 3,8 ore. Un gruppo separato di lattanti trattati con 15 mg / kg ogni 8 ore ha mostrato aumenti di box proporzionali approssimativi con una Cmax di 83,5 micromolari (18,8 microgrammi/ml) e una Cmin di 14,1 micromolari (3,2 microgrammi / ml).
Negli anziani, la clearance totale del corpo diminuisce con l'età, che è associata a una diminuzione della clearance della creatinina, sebbene l'emivita plasmatica terminale non cambi molto.
Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita terminale media è stata di 19,5 ore. L 'emivita media di acivir durante l' emodialisi è stata di 5,7 ore. I livelli plasmatici di acivir sono diminuiti di circa il 60% durante la dialisi.
Il livello del liquido cerebrospinale nel cervello è circa il 50% dei corrispondenti livelli plasmatici. Il legame con le proteine plasmatiche è relativamente basso (dal 9 al 33%) e non sono previste interazioni con farmaci che comportano lo spostamento del sito di legame.
L'aciclovir è solo parzialmente assorbito dall'intestino. Concentrazioni plasmatiche medie stazionarie di picco (Cestradiolomax) dopo dosi di 200 mg somministrato per quattro ore erano 3,1 micromoli (0,7 microgrammi / ml) e livelli plasmatici minimi equivalenti (Cestradiolomin) erano 1,8 micromoli (0,4 microgrammi/ml). Corrispondente Cestradioloi valori massimi dopo dosi di 400 mg e 800 mg somministrati per quattro ore sono stati 5,3 micromoli (1,2 microgrammi/ml) e 8 micromoli (1,8 microgrammi / ml), rispettivamente equivalenti aestradioloi valori minimi erano 2,7 micromoli (0,6 microgrammi / ml) e 4 micromoli (0,9 microgrammi/ml).
Negli adulti l'emivita plasmatica terminale di aciclovir dopo somministrazione endovenosa di aciclovir è di circa il 2.9 Ore. La maggior parte del farmaco viene escreta invariata attraverso il rene. La clearance renale di aciclovir è significativamente superiore alla clearance della creatinina, indicando che la secrezione tubulare contribuisce all'elleinazione renale del farmaco oltre alla filtrazione glomerulare. la 9-carbossimetossimetilguanina è l'unico metabolita significativo dell'aciclovir e rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata derivata dall'urina. Quando aciclovir viene amministrato un'ora dopo 1 grammo di probenecid, l'emivita terminale e l'area sotto la curva del tempo di concentrazione plasmatica vengono estesi rispettivamente del 18% e del 20%
Negli adulti, le concentrazioni plasmatiche medie stazionarie di picco (Cestradiolomax) dopo un'infusione di un'ora di 2,5 mg/kg, 5 mg/kg 10 mg/kg 22,7 micromoli (5,1 microgrammi/ml), di cui 43,6 micromoli (9,8 microgrammi/ml) e 92 micromoli (20,7 microgrammi/ml). I corrispondenti livelli minimi (Cestradiolomin) 7 ore dopo erano rispettivamente 2,2 micromoli (0,5 microgrammi / ml), 3,1 micromoli (0,7 microgrammi/ml) e 3.1 micromoli (0,7 microgrammi / ml).
Nei bambini di età superiore a 1 anno, valori di picco simili (Cestradiolomax) e valori di depressione (Cestradiolomin) quando si osserva una dose di 250 mg / m. 2 è stato sostituito da 5 mg / kg e una dose di 500 mg / m2 di 10 mg / kg. Nei neonati e nei lattanti (da 0 a 3 mesi) trattati con dosi di infusione di 10 mg / kg ogni 8 ore per un periodo di un'ora, la Cestradiolomax 61,2 micromoli (13,8 microgrammi / ml) e Cestradiolomin circa 10,1 micromoli (2,3 microgrammi / ml). L'emivita plasmatica terminale in questi pazienti è stata di 3,8 ore. Un gruppo separato di lattanti trattati con 15 mg / kg ogni 8 ore ha mostrato aumenti di box proporzionali approssimativi con una Cmax di 83,5 micromolari (18,8 microgrammi/ml) e una Cmin di 14,1 micromolari (3,2 microgrammi / ml). Negli anziani, la clearance totale del corpo diminuisce con l'età, che è associata a una diminuzione della clearance della creatinina, sebbene l'emivita plasmatica terminale non cambi molto.
Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita terminale media è stata di 19,5 ore. L'emivita media di aciclovir durante l'emodialisi è stata di 5,7 ore. I livelli plasmatici di acyclovir sono diminuiti di circa il 60% durante la dialisi.
Il livello del liquido cerebrospinale nel cervello è circa il 50% dei corrispondenti livelli plasmatici. Il legame con le proteine plasmatiche è relativamente basso (dal 9 al 33%) e non sono previste interazioni con farmaci che comportano lo spostamento del sito di legame.
Virostatici ad azione diretta, nucleosidi e nucleotidi, inibitori della trascrittasi inversa.
Non pertinente.
Nessuno conosciuto.
Non pertinente.
Nessun requisito speciale.
il medicinale non utilizzato o i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Dati amministrativi