Rythmonorm SR

I disturbi elettrolitici devono essere trattati con Rythmonorm SR prima del trattamento.

I deboli effetti inotropici negativi di Rythmonorm SR possono essere importanti nei pazienti predisposti all'insufficienza cardiaca. Come con altri antiaritmici, è stato dimostrato che Rythmonorm SR cambia la sensibilità e la soglia.

Adeguati aggiustamenti possono essere richiesti nei pazienti con pacemaker. Esiste la possibilità di convertire la fibrillazione atriale parossistica in flutter atriale con un blocco di linea 2: 1 di accompagnamento o una transizione 1: 1.

A causa dell'effetto beta-bloccante, si deve usare cautela nel trattamento di pazienti con malattia respiratoria ostruttiva o asma.

Come con alcuni altri antiaritmici IC di classe, i pazienti con malattie cardiache strutturali significative possono essere predisposti a gravi effetti collaterali. Pertanto, Rythmonorm SR è controindicato in questi pazienti.

Esiste il rischio di effetti proaritmici, come con altri antiaritmici. È possibile un peggioramento delle aritmie ventricolari.

La sindrome di Brugada può essere esposta o elettrocardiogramma simile a Brugada (EKG) - i cambiamenti possono essere causati dopo l'esposizione a Rythmonorm SR in portatori asintomatici della sindrome precedentemente. Dopo aver iniziato la terapia con Rythmonorm SR, è necessario eseguire un elettrocardiogramma per escludere i cambiamenti che indicano la sindrome di Brugada.

Per il trattamento delle aritmie ventricolari, il paziente deve essere monitorato cardiologicamente, incluso il monitoraggio ECG e il controllo della pressione arteriosa, e dovrebbero essere disponibili strutture di defribillatore.

L'interruzione del trattamento deve essere presa in considerazione con una delle seguenti modifiche ECG:

- Estensione dell'intervallo QRS o QT con oltre il 25%

- Estensione dell'intervallo PR con oltre il 50%

- Estensione dell'intervallo QT con oltre 500 msec,

- o un aumento del numero o un peggioramento delle aritmie

È importante che ogni paziente a cui viene somministrato l'ormone del ritmo SR cloridrato sia esaminato elettrocardiograficamente e clinicamente prima e durante la terapia per determinare se la risposta al cloridrato di Rythmonorm SR supporta il trattamento continuato.

Sintomi di un sovradosaggio :

Sintomi miocardici: gli effetti di un sovradosaggio di Rythmonorm SR nel miocardio si manifestano come disturbi impulsivi e di linea come estensione PQ, estensione QRS, soppressione dell'automazione del nodo del seno, blocco AV, tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare. Una riduzione della contrattilità (effetto inotropico negativo) può portare a ipotensione, che nei casi più gravi può portare a shock cardiovascolare.

Sintomi non cardiaci: spesso possono verificarsi mal di testa, vertigini, visione offuscata, parestesia, tremori, nausea, costipazione e secchezza delle fauci. In casi estremamente rari, sono stati segnalati crampi con sovradosaggio. È stata anche segnalata la morte.

Nei casi più gravi di avvelenamento, possono verificarsi crampi cronico-tonici, parestesia, sonnolenza, coma e arresto respiratorio.

Trattamento:

Oltre alle misure generali di emergenza, i segni vitali del paziente devono essere monitorati in un'unità di terapia intensiva e corretti se necessario.

La defibrillazione e l'infusione di dopamina e isoproteenolo sono state efficaci nel controllo del ritmo e della pressione sanguigna. I crampi sono stati alleviati con diazepam endovenoso. Potrebbero essere necessarie misure generali di supporto come supporto respiratorio meccanico e massaggio cardiaco esterno.

I tentativi di ottenere l'eliminazione attraverso l'emoperfusione hanno un'efficacia limitata.

A causa dell'elevato legame con le proteine (> 95%) e dell'ampio volume di distribuzione, l'emodialisi è inefficace.

Rythmonorm SR è una miscela racemica di S e R-Rythmonorm SR .

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, Rythmonorm SR viene quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale a seconda della dose. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte tra le due e le tre ore dopo la somministrazione di Rythmonorm SR cloridrato.

Dopo una singola dose di una compressa, la biodisponibilità è di circa il 50%. A dosi ripetute, la concentrazione plasmatica e la biodisponibilità aumentano in modo sproporzionato a causa della saturazione del metabolismo di primo passaggio (CYP2D6) nel fegato. Sebbene il cibo abbia aumentato la massima concentrazione plasmatica e biodisponibilità in uno studio a dose singola, il cibo non ha modificato significativamente la biodisponibilità durante la somministrazione a dosi multiple di Rythmonorm SR a volontari sani.

Distribuzione

Rythmonorm SR viene rapidamente distribuito nel corpo. Il volume stazionario di distribuzione è compreso tra 1,9 e 3,0 L / kg.

I livelli plasmatici terapeutici vanno da 150 ng / mL a 1500 ng / mL. Il grado di legame con le proteine plasmatiche di Rythmonorm SR dipende dalla concentrazione e diminuisce dal 97,3% a 0,25 Î1⁄4g / mL all'81,3% a 100 Î1⁄4g / mL .

Biotrasformazione ed eliminazione

Il confronto dell'escrezione cumulativa di urina nell'arco di 24 ore ha permesso di calcolare che l'1,3% di (70 mg) per via endovenosa e lo 0,65% di rythmonorm SR orale (600 mg) sono escreti invariati nelle urine, D.H. rythmonorm SR è quasi esclusivamente nel fegato metabolizzato. L'emivita di eliminazione ritmonormale stimata varia da 2 a 10 ore per i metabolizzatori estesi e da 10 a 32 ore per i metabolizzatori poveri. Nella maggior parte dei casi è stata osservata una stretta correlazione positiva tra livelli plasmatici e tempo di riduzione dell'AV, sia in soggetti sani che in pazienti. La clearance di Rythmonorm SR è compresa tra 0,67 e 0,81 L / h / kg.

Dopo un livello plasmatico di 500 ng / ml, l'intervallo PR è statisticamente significativamente esteso rispetto ai valori iniziali, il che consente la titolazione della dose e il monitoraggio dei pazienti con l'aiuto dei valori misurati ECG. La frequenza degli extrasistoli ventricolari diminuisce con l'aumento della concentrazione plasmatica. Un'adeguata attività antiaritmica è stata osservata il più basso possibile nei livelli plasmatici in singoli casi <500 ng / ml.

Lo stato stazionario viene raggiunto dopo 3 o 4 giorni quando la biodisponibilità aumenta a circa il 100%. Il programma posologico raccomandato di Rythmonorm SR è lo stesso per tutti i pazienti indipendentemente dallo stato metabolico (D. H. metabolizzatore cattivo o esteso).

Popolazione anziana

L'esposizione ritmonormale in soggetti più anziani con normale funzionalità renale era molto variabile e non differiva significativamente da soggetti giovani sani. L'esposizione a 5-idrossi Rythmonorm SR era simile, ma l'esposizione a rythmonorm SR-glucuronidi è stata raddoppiata.

Insufficienza renale

Anche con insufficienza renale, non è probabile una riduzione dell'eliminazione di Rythmonorm SR, come confermato dalle segnalazioni di casi e dai singoli studi cinetici in pazienti con emodialisi cronica. Tuttavia, è stato osservato un accumulo di metaboliti del glucuronide. I valori di chimica clinica non differivano da quelli dei pazienti con reni senza compromessi. Il Rythmonormone cloridrato deve essere somministrato con cura nei pazienti con malattia renale.

disfunzione epatica

Rythmonorm SR mostra una maggiore biodisponibilità orale e emivita nei pazienti con compromissione epatica. Il dosaggio deve essere aggiustato nei pazienti con malattie del fegato.