Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 14.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Propafenon Farmavita è indicato per la profilassi e il trattamento delle aritmie ventricolari.
Propafenon Farmavita è anche indicato per la profilassi e il trattamento delle tachiaritmie sopraventricolari parossistiche, che includono flutter atriale parossistico / fibrillazione atriale e tachicardia rientrata parossismicamente, che influenzano il nodo AV o il tratto di bypass accessorio se la terapia standard è fallita o è controindicato.
Si raccomanda di iniziare la terapia con Propafenon Farmavita in condizioni ospedaliere da un medico esperto nel trattamento delle aritmie. La dose di mantenimento individuale deve essere determinata sotto monitoraggio cardiologico incluso il monitoraggio ECG e il controllo della pressione arteriosa. Se l'intervallo QRS viene esteso di oltre 160 MS o l'intervallo PQ viene esteso di oltre il 20%, la dose deve essere ridotta o interrotta fino a quando l'ECG non torna alla normalità.
Adulti
Aumentare i 150 mg iniziali tre volte al giorno ad intervalli di almeno tre giorni a 300 mg due volte al giorno e, se necessario, a un massimo di 300 mg tre volte al giorno.
Le compresse devono essere deglutite intere e assunte con un drink dopo aver mangiato. Si raccomanda una riduzione della dose giornaliera totale nei pazienti di peso corporeo inferiore a 70 kg.
Più vecchio
Non sono state osservate differenze generali di sicurezza o efficacia in questa popolazione di pazienti, ma una maggiore sensibilità di alcune persone anziane non può essere esclusa, quindi questi pazienti devono essere attentamente monitorati. Il trattamento deve essere iniziato gradualmente e con particolare attenzione in piccole dosi incrementali. Lo stesso vale per la terapia di mantenimento. Eventuali aumenti della dose che possono essere necessari devono essere eseguiti solo dopo 5-8 giorni di terapia.
Bambini
Non è disponibile una forma di dosaggio adatta di Propafenon Farmavita cloridrato per bambini.
Insufficienza epatica / renale
I pazienti con funzionalità epatica e / o renale compromessa possono manifestare accumulo di farmaco dopo dosi terapeutiche standard. Tuttavia, i pazienti con queste malattie possono ancora essere titolati con propafenone farmacevita cloridrato sotto ECG e monitoraggio del livello plasmatico.
Vedere offuscate, vertigini, affaticamento e ipotensione postura può influenzare la velocità di risposta del paziente e influire sulla capacità delle persone di utilizzare macchinari o automobili.
Sintomi di un sovradosaggio :
Sintomi miocardici: gli effetti di un sovradosaggio di propafenone farmacevita nel miocardio si manifestano come disturbi impulsivi e lineari come prolungamento del PQ, espansione del QRS, soppressione dell'automazione del nodo del seno, blocco AV, tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare. Una riduzione della contrattilità (effetto inotropico negativo) può portare a ipotensione, che nei casi più gravi può portare a shock cardiovascolare.
Sintomi non cardiaci: spesso possono verificarsi mal di testa, vertigini, visione offuscata, parestesia, tremori, nausea, costipazione e secchezza delle fauci. In casi estremamente rari, sono stati segnalati crampi con sovradosaggio. È stata anche segnalata la morte.
Nei casi più gravi di avvelenamento, possono verificarsi crampi cronico-tonici, parestesia, sonnolenza, coma e arresto respiratorio.
Trattamento:
Oltre alle misure generali di emergenza, i segni vitali del paziente devono essere monitorati in un'unità di terapia intensiva e corretti se necessario.
La defibrillazione e l'infusione di dopamina e isoproteenolo sono state efficaci nel controllo del ritmo e della pressione sanguigna. I crampi sono stati alleviati con diazepam endovenoso. Potrebbero essere necessarie misure generali di supporto come supporto respiratorio meccanico e massaggio cardiaco esterno.
I tentativi di ottenere l'eliminazione attraverso l'emoperfusione hanno un'efficacia limitata.
A causa dell'elevato legame con le proteine (> 95%) e dell'ampio volume di distribuzione, l'emodialisi è inefficace.
Il codice ATC per Propafenon Farmavita è C01B C03.
Propafenon Farmavita è una classe di antiaritmici.
Ha un effetto stabilizzante sulle membrane del miocardio, riduce la corrente rapida trasportata dagli ioni sodio verso l'interno con una riduzione della velocità di depolarizzazione e estende il tempo di linea dell'impulso nell'atrio, nel nodo AV e specialmente nel sistema His-Purkinje.
La linea del polso attraverso i percorsi accessori, come con la sindrome WPW, viene inibita estendendo il periodo refrattario o bloccando il percorso sia in direzione anterograda che per lo più retrograda.
Allo stesso tempo, l'eccitabilità spontanea si riduce aumentando la soglia di stimolo del miocardio, mentre l'eccitabilità elettrica del miocardio si riduce aumentando la soglia dello sfarfallio della camera.
Effetti antiaritmici: rallentamento del tasso di impatto del potenziale d'azione, riduzione dell'eccitabilità, omogeneizzazione dei tassi di conduzione, soppressione dell'automaticità ectopica, riduzione della disposizione miocardica allo sfarfallio.
Propafenon Farmavita ha una moderata attività beta-simpatolitica senza rilevanza clinica. Tuttavia, esiste la possibilità che alte dosi giornaliere (900 - 1200 mg) possano innescare un effetto simpatizzante (anti-adrenergico).
Nell'ECG, Propafenon Farmavita provoca una leggera estensione degli intervalli P, PR e QRS, mentre l'intervallo QTC di solito rimane inalterato.
Nei pazienti digitalizzati con una frazione di eiezione del 35-50%, la contrattilità del ventricolo sinistro è leggermente ridotta. Nei pazienti con infarto trasmurale acuto e insufficienza cardiaca, la somministrazione endovenosa di propafenone farmacevita può ridurre significativamente la frazione di eiezione ventricolare sinistra, ma in misura molto minore nei pazienti in fase di infarto acuto senza insufficienza cardiaca. In entrambi i casi, la pressione arteriosa polmonare viene aumentata minimamente. La pressione arteriosa periferica non mostra cambiamenti significativi. Ciò dimostra che Propafenon Farmavita non ha effetti negativi sulla funzione ventricolare sinistra che sarebbe clinicamente rilevante. Una riduzione clinicamente rilevante della funzione ventricolare sinistra è prevista solo nei pazienti con scarsa funzione ventricolare preesistente.
L'insufficienza cardiaca non trattata può quindi peggiorare, il che può portare alla scompenso.
Propafenon Farmavita è una miscela racemica di S e R-Propafenon Farmavita.
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, il propafenone farmacevita viene quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale a seconda della dose. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte tra le due e le tre ore dopo la somministrazione di propafenone Farmavita cloridrato.
Dopo una singola dose di una compressa, la biodisponibilità è di circa il 50%. A dosi ripetute, la concentrazione plasmatica e la biodisponibilità aumentano in modo sproporzionato a causa della saturazione del metabolismo di primo passaggio (CYP2D6) nel fegato. Sebbene il cibo abbia aumentato la massima concentrazione plasmatica e biodisponibilità in uno studio a dose singola, la biodisponibilità del cibo non è cambiata significativamente durante la somministrazione a dosi multiple di Propafenon Farmavita a volontari sani.
Distribuzione
Propafenon Farmavita viene rapidamente distribuito nel corpo. Il volume stazionario di distribuzione è compreso tra 1,9 e 3,0 L / kg.
I livelli plasmatici terapeutici vanno da 150 ng / mL a 1500 ng / mL. Il grado di legame delle proteine plasmatiche del propafenone farmacevita dipende dalla concentrazione e diminuisce dal 97,3% a 0,25 Î1⁄4g / mL all'81,3% a 100 Î1⁄4g / m.
Biotrasformazione ed eliminazione
Il confronto dell'escrezione cumulativa di urina nell'arco di 24 ore ha permesso di calcolare che l'1,3% di (70 mg) per via endovenosa e lo 0,65% di propafenone Farmavita orale (600 mg) sono stati escreti immodificati nelle urine, DH Propafenon Farmavita è quasi esclusivamente nel fegato metabolizzato. L'emivita di eliminazione stimata di propafenone Farmavita varia da 2 a 10 ore per i metabolizzatori estesi e da 10 a 32 ore per i metabolizzatori poveri. Nella maggior parte dei casi è stata osservata una stretta correlazione positiva tra livelli plasmatici e tempo di riduzione dell'AV, sia in soggetti sani che in pazienti. La clearance di Propafenon Farmavita è compresa tra 0,67 e 0,81 L / h / kg.
Dopo un livello plasmatico di 500 ng / ml, l'intervallo PR è statisticamente significativamente esteso rispetto ai valori iniziali, il che consente la titolazione della dose e il monitoraggio dei pazienti con l'aiuto dei valori misurati ECG. La frequenza degli extrasistoli ventricolari diminuisce con l'aumento della concentrazione plasmatica. Un'adeguata attività antiaritmica è stata osservata il più basso possibile nei livelli plasmatici in singoli casi <500 ng / ml.
Lo stato stazionario viene raggiunto dopo 3 o 4 giorni quando la biodisponibilità aumenta a circa il 100%. Il programma posologico raccomandato di Propafenon Farmavita è lo stesso per tutti i pazienti indipendentemente dallo stato metabolico (D. H. metabolizzatori poveri o estesi).
Popolazione anziana
L'esposizione a Propafenone Farmavita in soggetti più anziani con normale funzionalità renale era molto variabile e non significativa nei ragazzi sani. L'esposizione a 5-idrossiPropafenon Farmavita era simile, ma l'esposizione a propafenone Farmavita glucuronides è stata raddoppiata.
Insufficienza renale
Anche con insufficienza renale, non è probabile una riduzione dell'eliminazione del propafenone farmacevita, come confermato dalle segnalazioni di casi e da singoli studi cinetici in pazienti con emodialisi cronica. Tuttavia, è stato osservato un accumulo di metaboliti del glucuronide. I valori di chimica clinica non differivano da quelli dei pazienti con reni senza compromessi. Propafenone Farmavita cloridrato deve essere somministrato con cura ai pazienti con malattia renale.
disfunzione epatica
Propafenon Farmavita mostra una maggiore biodisponibilità orale e emivita nei pazienti con compromissione epatica. Il dosaggio deve essere aggiustato nei pazienti con malattie del fegato.
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