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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 23.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I disturbi elettrolitici devono essere prima trattati con Ritmocor prima del trattamento.
I deboli effetti inotropici negativi di Ritmocor possono essere importanti nei pazienti predisposti all'insufficienza cardiaca. Come con altri antiaritmici, è stato dimostrato che Ritmocor cambia sensibilità e soglia.
Adeguati aggiustamenti possono essere richiesti nei pazienti con pacemaker. Esiste la possibilità di convertire la fibrillazione atriale parossistica in flutter atriale con un blocco di linea 2: 1 di accompagnamento o una transizione 1: 1.
A causa dell'effetto beta-bloccante, si deve usare cautela nel trattamento di pazienti con malattia respiratoria ostruttiva o asma.
Come con alcuni altri antiaritmici IC di classe, i pazienti con malattie cardiache strutturali significative possono essere predisposti a gravi effetti collaterali. Ritmocor è quindi controindicato in questi pazienti.
Esiste il rischio di effetti proaritmici, come con altri antiaritmici. È possibile un peggioramento delle aritmie ventricolari.
La sindrome di Brugada può essere esposta o elettrocardiogramma simile a Brugada (EKG) - i cambiamenti possono essere causati dopo l'esposizione a Ritmocor in portatori precedentemente asintomatici della sindrome. Dopo aver iniziato la terapia con Ritmocor, è necessario eseguire un elettrocardiogramma per escludere i cambiamenti che indicano la sindrome di Brugada.
Per il trattamento delle aritmie ventricolari, il paziente deve essere monitorato cardiologicamente, incluso il monitoraggio ECG e il controllo della pressione arteriosa, e dovrebbero essere disponibili strutture di defribillatore.
L'interruzione del trattamento deve essere presa in considerazione con una delle seguenti modifiche ECG:
- Estensione dell'intervallo QRS o QT con oltre il 25%
- Estensione dell'intervallo PR con oltre il 50%
- Estensione dell'intervallo QT con oltre 500 msec,
- o un aumento del numero o un peggioramento delle aritmie
È importante che ogni paziente a cui viene somministrato ritmocoloridrato sia esaminato elettrocardiograficamente e clinicamente prima e durante la terapia per determinare se la risposta al ritmocoro cloridrato supporta ulteriori trattamenti.
Sintomi di un sovradosaggio :
Sintomi miocardici: gli effetti di un sovradosaggio di ritmocor nel miocardio si manifestano come disturbi impulsivi e lineari come prolungamento del PQ, espansione del QRS, soppressione dell'automazione del nodo del seno, blocco AV, tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare. Una riduzione della contrattilità (effetto inotropico negativo) può portare a ipotensione, che nei casi più gravi può portare a shock cardiovascolare.
Sintomi non cardiaci: spesso possono verificarsi mal di testa, vertigini, visione offuscata, parestesia, tremori, nausea, costipazione e secchezza delle fauci. In casi estremamente rari, sono stati segnalati crampi con sovradosaggio. È stata anche segnalata la morte.
Nei casi più gravi di avvelenamento, possono verificarsi crampi cronico-tonici, parestesia, sonnolenza, coma e arresto respiratorio.
Trattamento:
Oltre alle misure generali di emergenza, i segni vitali del paziente devono essere monitorati in un'unità di terapia intensiva e corretti se necessario.
La defibrillazione e l'infusione di dopamina e isoproteenolo sono state efficaci nel controllo del ritmo e della pressione sanguigna. I crampi sono stati alleviati con diazepam endovenoso. Potrebbero essere necessarie misure generali di supporto come supporto respiratorio meccanico e massaggio cardiaco esterno.
I tentativi di ottenere l'eliminazione attraverso l'emoperfusione hanno un'efficacia limitata.
A causa dell'elevato legame con le proteine (> 95%) e dell'ampio volume di distribuzione, l'emodialisi è inefficace.
Ritmocor è una miscela racemica di s e R-ritmocor.
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, Ritmocor viene quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale a seconda della dose. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte tra le due e le tre ore dopo la somministrazione di ritmocor cloridrato.
Dopo una singola dose di una compressa, la biodisponibilità è di circa il 50%. A dosi ripetute, la concentrazione plasmatica e la biodisponibilità aumentano in modo sproporzionato a causa della saturazione del metabolismo di primo passaggio (CYP2D6) nel fegato. Sebbene il cibo abbia aumentato la massima concentrazione plasmatica e biodisponibilità in uno studio a dose singola, la biodisponibilità del cibo non è cambiata significativamente durante la somministrazione a dosi multiple di Ritmocor a volontari sani.
Distribuzione
Ritmocor viene rapidamente distribuito nel corpo. Il volume stazionario di distribuzione è compreso tra 1,9 e 3,0 L / kg.
I livelli plasmatici terapeutici vanno da 150 ng / mL a 1500 ng / mL. Il grado di legame con le proteine plasmatiche di Ritmocor dipende dalla concentrazione e diminuisce dal 97,3% a 0,25 Î1⁄4g / mL all'81,3% a 100 Î1⁄4g / mL. Nel.
Biotrasformazione ed eliminazione
Il confronto dell'escrezione urinaria cumulativa nell'arco di 24 ore ha permesso di calcolare che il ritmocor 1,3% per via endovenosa (70 mg) e 0,65% orale (600 mg) deve essere escreto immodificato nelle urine, D. H. Ritmocor è metabolizzato quasi esclusivamente nel fegato. L'emivita di eliminazione del ritmocor stimata varia da 2 a 10 ore per i metabolizzatori estesi e da 10 a 32 ore per i metabolizzatori lenti. Nella maggior parte dei casi è stata osservata una stretta correlazione positiva tra livelli plasmatici e tempo di riduzione dell'AV, sia in soggetti sani che in pazienti. La distanza di Ritmocor è compresa tra 0,67 e 0,81 L / h / kg.
Dopo un livello plasmatico di 500 ng / ml, l'intervallo PR è statisticamente significativamente esteso rispetto ai valori iniziali, il che consente la titolazione della dose e il monitoraggio dei pazienti con l'aiuto dei valori misurati ECG. La frequenza degli extrasistoli ventricolari diminuisce con l'aumento della concentrazione plasmatica. Un'adeguata attività antiaritmica è stata osservata il più basso possibile nei livelli plasmatici in singoli casi <500 ng / ml.
Lo stato stazionario viene raggiunto dopo 3 o 4 giorni quando la biodisponibilità aumenta a circa il 100%. Il programma posologico raccomandato di Ritmocor è lo stesso per tutti i pazienti indipendentemente dallo stato metabolico (D.H. metabolizzatore scarso o esteso).
Popolazione anziana
L'esposizione a ritmocor in soggetti più anziani con normale funzionalità renale era molto variabile e non differiva significativamente dai giovani sani. L'esposizione a 5-idrossiRitmocor era simile, ma l'esposizione a glucuronidi di Ritmocor è stata raddoppiata.
Insufficienza renale
Anche con insufficienza renale, è probabile una riduzione dell'eliminazione del ritmocor, come confermato dalle segnalazioni di casi e dai singoli studi cinetici in pazienti con emodialisi cronica. Tuttavia, è stato osservato un accumulo di metaboliti del glucuronide. I valori di chimica clinica non differivano da quelli dei pazienti con reni senza compromessi. Il ritmocor cloridrato deve essere somministrato con cura nei pazienti con malattia renale.
disfunzione epatica
Ritmocor mostra una maggiore biodisponibilità orale e emivita nei pazienti con compromissione epatica. Il dosaggio deve essere aggiustato nei pazienti con malattie del fegato.
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