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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 19.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
- Beta-adrenomimetiki in combinazioni
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità di Inspirax®2 anni.Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.
Prevenzione e trattamento sintomatico di tali malattie respiratorie ostruttive con ostruzione reversibile del tratto respiratorio, come ad esempio:
asma bronchiale;
broncopneumopatia cronica ostruttiva;
bronchite ostruttiva cronica con o senza enfisema.
Trattamento sintomatico di tali malattie respiratorie ostruttive croniche con ostruzione reversibile del tratto respiratorio, come ad esempio:
asma bronchiale;
broncopneumopatia cronica ostruttiva;
bronchite ostruttiva cronica con o senza enfisema.
La dose deve essere selezionata individualmente. In assenza di altre raccomandazioni del medico, si raccomanda l'uso delle seguenti dosi.
Adulti e bambini di età superiore ai 6 anni
Trattamento degli attacchi. Nella maggior parte dei casi, due dosi per inalazione di aerosol sono sufficienti per acquistare sintomi. Se entro 5 minuti non si verifica alcun sollievo respiratorio, è possibile utilizzare altre 2 dosi per inalazione.
Se l'effetto è assente dopo quattro dosi per inalazione ed è necessaria un'ulteriore inalazione, è necessario consultare immediatamente un medico.
Terapia intermittente e a lungo termine. Per 1-2 inalazioni per appuntamento, fino a 8 inalazioni al giorno (in media 1-2 inalazioni 3 volte al giorno). Per l'asma bronchiale, il farmaco deve essere usato solo se necessario.
Berodual® Nei bambini, deve essere usato solo come prescritto da un medico e sotto il controllo degli adulti.
Metodo di applicazione
I pazienti devono essere istruiti sull'uso corretto dell'aerosol misurato. Prima del primo utilizzo del nuovo inalatore, capovolgere l'inalatore, rimuovere il cappuccio protettivo ed effettuare 2 iniezioni nell'aria premendo il fondo dello spray 2 volte.
Ogni volta che si utilizza un aerosol misurato, è necessario seguire le seguenti regole:
1. Rimuovere il cappuccio protettivo.
2. Fai un'espirazione lenta e completa.
3. Mantenere l'inalatore, come mostrato in fig. 1, prendi delicatamente il bocchino con le labbra. Il pallone dovrebbe essere diretto dal fondo e dalla freccia su.
Figura 1
4. Inizia a inalare e allo stesso tempo premi con forza il fondo dello spray prima di rilasciare una dose per inalazione.
Continua a inalare lentamente al massimo e trattieni il respiro per alcuni secondi. Quindi togli il bocchino dalla bocca ed espira lentamente.
Per ottenere una seconda dose per inalazione, ripetere le azioni dallo stadio 2.
5. Indossare un cappuccio protettivo.
6. Se la bomboletta spray non è stata utilizzata per più di 3 giorni, prima dell'uso, premere il fondo dello spray una volta prima della comparsa della nuvola di aerosol.
Poiché la bomboletta spray è opaca, non è possibile determinare visivamente se è vuota. Il pallone è progettato per 200 inalazioni. Dopo aver usato questa quantità di dosi, può rimanere una piccola quantità di soluzione. Tuttavia, l'inalatore deve essere sostituito, t.to. altrimenti non è possibile ottenere la dose terapeutica necessaria.
La quantità di farmaco rimanente nello spray può essere controllata come segue :
- agitare la bomboletta spray, mostrerà se c'è ancora una quantità di liquido ;
- un altro modo. Rimuovere il boccaglio di plastica dalla bombola spray e posizionare la bombola spray in un recipiente d'acqua. Il contenuto dello spray può essere determinato dalla sua posizione nell'acqua (vedi. fig. 2).
Figura 2
Pulire l'inalatore almeno una volta alla settimana.
È importante mantenere pulito il boccaglio dell'inalatore in modo che le particelle della sostanza medicinale non blocchino il rilascio dell'aerosol.
Durante la pulizia, rimuovere prima il cappuccio protettivo e rimuovere il cilindro dall'inalatore. Salta un flusso di acqua calda attraverso l'inalatore, assicurati che il farmaco venga rimosso e / o sporco visibile.
Figura 3
Dopo la pulizia, agitare l'inalatore e lasciarlo asciugare in aria senza usare apparecchi di riscaldamento. Non appena il boccaglio si asciuga, inserire la bomboletta spray nell'inalatore e indossare un cappuccio protettivo.
Figura 4
Avvertimento: bocchino in plastica progettato specificamente per l'aerosol beroduale dosato® H e serve a dosare accuratamente il farmaco. Mundstuk non deve essere usato con altri aerosol con misurazione. Non è inoltre possibile utilizzare l'aerosol beroduale® H con qualsiasi altro adattatore, ad eccezione del bocchino fornito con lo spray.
Il contenuto della bomboletta spray è sotto pressione. Il cilindro non può essere aperto e riscaldato a temperature superiori a 50 ° C .
Inalazione.
Il trattamento deve essere effettuato sotto controllo medico (ad esempio, in ospedale). Il trattamento a casa è possibile solo dopo aver consultato il medico nei casi in cui l'agonista β ad alta velocità a basso dosaggio non è abbastanza efficace. Inoltre, una soluzione per inalazione può essere raccomandata ai pazienti nel caso in cui non sia possibile utilizzare un aerosol per inalazioni o, se necessario, l'uso di dosi più elevate. La dose deve essere selezionata individualmente, a seconda della gravità dell'attacco. Il trattamento deve di solito iniziare con la dose meno raccomandata e fermarsi dopo aver ottenuto una riduzione sufficiente dei sintomi.
Si raccomandano le seguenti dosi.
Adulti (compresi gli anziani) e adolescenti di età superiore ai 12 anni
Attacchi di broncospasmo acuto. A seconda della gravità dell'attacco, le dosi possono variare da 1 ml (1 ml = 20 gocce) a 2,5 ml (2,5 ml = 50 gocce). In casi particolarmente gravi, è possibile l'uso di dosi che raggiungono i 4 ml (4 ml = 80 gocce).
Bambini 6-12 anni
Attacchi acuti di asma bronchiale. A seconda della gravità dell'attacco, le dosi possono variare da 0,5 ml (0,5 ml = 10 gocce) a 2 ml (2 ml = 40 gocce).
Bambini di età inferiore a 6 anni (il cui peso corporeo è inferiore a 22 kg)
A causa del fatto che le informazioni sull'uso del farmaco in questa fascia di età sono limitate, si raccomanda di utilizzare la seguente dose (solo con supervisione medica): 0,1 ml (2 gocce) / kg di peso corporeo, ma non più di 0,5 ml (10 gocce) .
La soluzione per inalazione deve essere utilizzata solo per inalazione (con un nebulizzatore adatto) e non applicata per via orale.
Il trattamento deve di solito iniziare con la dose meno raccomandata.
La dose raccomandata deve essere aumentata dello 0,9% da una soluzione di cloruro di sodio a un volume finale di 3-4 ml e applicata (completamente) usando un nebulizzatore.
Soluzione Inspirax® per inalazioni non deve essere allevato da acqua distillata.
La coltivazione della soluzione deve essere effettuata ogni volta prima dell'uso; i resti della soluzione divorziata dovrebbero essere distrutti.
La soluzione di allevamento deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione. La durata dell'inalazione può essere controllata dal consumo della soluzione divorziata.
Soluzione Inspirax® per inalazioni può essere utilizzato utilizzando vari modelli commerciali di non bullizzatori. La dose che raggiunge i polmoni e la dose del sistema dipendono dal tipo di non-bulizzatore utilizzato e possono essere superiori alle dosi corrispondenti quando si utilizza l'aerosol Inspirax a dose dosata® H (che dipende dal tipo di inalatore). Quando si utilizza un sistema di ossigeno centralizzato, è meglio utilizzare la soluzione con una portata di 6–8 l / min.
Seguire le istruzioni per l'uso, la manutenzione e la pulizia del nebulizzatore.
ipersensibilità al fenoterolo idrobromuro, alle sostanze simili all'atropina o ad altri componenti del farmaco;
cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
tachiaritmia;
gravidanza (I trimestre);
infanzia fino a 6 anni.
Con cautela : glaucoma ad angolo chiuso; insufficienza coronarica; ipertensione arteriosa; diabete mellito insufficientemente controllato; recentemente ha subito infarto del miocardio; gravi malattie organiche del cuore e dei vasi sanguigni; ipertiroidismo; feocromocitoma; ipertrofia prostatica; ostruzione della cervice della vescica; viscosi della farina; infanzia.
Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, tachiaritmia; ipersensibilità al fenoterolo idrobromuro, sostanze simili all'atropina o qualsiasi altro componente del farmaco, primo trimestre di gravidanza, infanzia fino a 6 anni. Con cautela: glaucoma ad angolo chiuso, insufficienza coronarica, ipertensione arteriosa, diabete mellito insufficientemente controllato, recentemente ha subito infarto del miocardio, gravi malattie organiche del cuore e dei vasi sanguigni, ipertireosi, feocromocitoma, ipertrofia prostatica, ostruzione cervicale della vescica, mukoviscidosi, infanzia.
ipersensibilità all'ispratropia bromuro e fenoterolo, sostanze simili all'atropina o qualsiasi altro componente del farmaco;
cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
tachiaritmia;
gravidanza (I trimestre).
Con cautela : glaucoma ad angolo chiuso, ipertensione arteriosa, diabete mellito insufficientemente controllato, recentemente ha avuto infarto del miocardio, gravi malattie organiche del cuore e dei vasi, malattia coronarica, ipertiroidismo, feocromocitoma, ostruzione del tratto urinario, mucoviscidosi, gravidanza (trimestri II e III), periodo di allattamento al seno.
Molti degli effetti indesiderati elencati possono essere il risultato delle proprietà anticolinergiche e β-adrenergiche del farmaco. Berodual® H, come qualsiasi terapia per inalazione, può causare irritazione locale. Le reazioni avverse del farmaco sono state determinate sulla base dei dati ottenuti negli studi clinici e durante la supervisione farmacologica dell'uso del farmaco dopo la sua registrazione.
Gli effetti indesiderati più comuni riportati negli studi clinici sono stati tosse, secchezza delle fauci, mal di testa, tremore, faringite, nausea, vertigini, disfonia, tachicardia, battito cardiaco, vomito, aumento del diabete e nervosismo.
La frequenza delle reazioni collaterali che possono verificarsi durante la terapia viene indicata come segue gradazione: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); molto raramente (.
Sul lato del sistema immunitario : raramente * - reazione anafilattica, ipersensibilità.
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : raramente * - ipocalemia.
Disturbi del movimento : raramente - nervosismo; raramente - eccitazione, disturbi mentali.
Dal lato del sistema nervoso : raramente - mal di testa, tremore, vertigini.
Dal lato del corpo visivo : raramente * - glaucoma, aumento della PIO, alloggio compromesso, midriasi, visione fuzzy, dolore agli occhi, edema corneale, iperemia della congiuntiva, aspetto dell'alone attorno agli oggetti.
Dal lato dell'MSS : raramente - un aumento della frequenza cardiaca, tachicardia, senso del battito cardiaco; raramente - aritmia, fibrillazione atriale, tachicardia del pancreas *, ischemia miocardica *.
Dal sistema respiratorio, dal torace e dal mediastino : spesso - tosse; raramente - faringite, disfonia; raramente - broncospasmo, irritazione della gola, gonfiore della gola, laringospasmo *, broncospasmo paradossale *, gola secca *.
Dal lato del display LCD : raramente - vomito, nausea, secchezza delle fauci; raramente - stomatite, lucentezza, compromissione delle capacità motorie, gastrite, diarrea, costipazione *, gonfiore della bocca *.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - orticaria, prurito, eruzione cutanea, gonfiore angioneurotico, iperidrosi *.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo : raramente - debolezza muscolare, spasmo muscolare, mialgia.
Dai reni e dal tratto urinario : raramente - ritardo delle urine.
Dati di laboratorio e strumenti: raramente - un aumento della diffusione dell'acqua; raramente - un aumento del dAD .
* Queste reazioni collaterali non sono state rilevate negli studi clinici su Berodual® N. La valutazione è stata effettuata sulla base del limite superiore del 95% degli MDI, calcolato dalla popolazione totale di pazienti.
Molti degli effetti indesiderati elencati possono essere il risultato delle proprietà anticolinergiche e β-adrenergiche del farmaco. Inspirax®come qualsiasi terapia per inalazione può causare irritazione locale. Le reazioni avverse del farmaco sono state determinate sulla base dei dati ottenuti negli studi clinici e durante la supervisione farmacologica dell'uso del farmaco dopo la sua registrazione.
Gli effetti indesiderati più comuni riportati negli studi clinici sono stati tosse, secchezza delle fauci, mal di testa, tremore, faringite, nausea, vertigini, disfonia, tachicardia, senso del battito cardiaco, vomito, aumento del diabete e nervosismo.
La frequenza delle reazioni collaterali che possono verificarsi durante la terapia viene indicata come segue gradazione: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000) può essere indebitamente (0.
Dal lato del sistema immunitario : raramente * - reazione anafilattica, ipersensibilità.
Dal lato del metabolismo e della nutrizione : raramente * - ipocalemia; molto raramente - un aumento del glucosio nel siero del sangue.
Disturbi del movimento : raramente - nervosismo; raramente - eccitazione, disturbi mentali.
Dal lato del sistema nervoso : raramente - mal di testa, tremore, vertigini; frequenza sconosciuta - iperattività.
Dal lato del corpo visivo : raramente * - glaucoma, aumento della PIO, alloggio compromesso, midriasi, visione fuzzy, dolore agli occhi, edema corneale, iperemia della congiuntiva, aspetto dell'alone attorno agli oggetti.
Dal lato dell'MSS : raramente - tachicardia, senso del battito cardiaco; raramente - aritmia, fibrillazione atriale, tachicardia super ventricolare *, ischemia miocardica *.
Dal sistema respiratorio, dal torace e dal mediastino : spesso - tosse; raramente - faringite, disfonia; raramente - broncospasmo, irritazione della gola, gonfiore della gola, laringospasmo *, broncospasmo paradossale *, gola secca *.
Dal lato del display LCD : raramente - vomito, nausea, secchezza delle fauci; raramente - stomatite, lucentezza, compromissione delle capacità motorie, gastrite, diarrea, costipazione *, gonfiore della bocca *, bruciore di stomaco.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - orticaria, prurito, gonfiore angioneurotico *, iperidrosi *, eruzione cutanea, petechia.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo : raramente - debolezza muscolare, spasmo muscolare, mialgia.
Dai reni e dal tratto urinario : raramente - ritardo delle urine.
Dati di laboratorio e strumenti: raramente - un aumento della diffusione dell'acqua; raramente - un aumento del dAD .
* Queste reazioni collaterali non sono state rilevate negli studi clinici su Inspirax® La valutazione è stata effettuata sulla base del limite superiore del 95% degli MDI, calcolato dalla popolazione totale di pazienti.
Sintomi : solitamente associato principalmente all'azione del fenoterolo.
Possono verificarsi sintomi associati a un'eccessiva stimolazione dei β-adrenorecettori. Molto probabilmente la comparsa di tachicardia, senso di battito cardiaco, tremore, ipertensione arteriosa o ipotensione arteriosa, aumento della pressione del polso, angina pore, aritmie e maree, acidosi metabolica, ipocalemia.
Sintomi il sovradosaggio di bromuro (come secchezza delle fauci, alterazione della sistemazione degli occhi), data l'elevata latitudine dell'effetto terapeutico del farmaco e il metodo di utilizzo locale, di solito non sono espressi e transitori.
Trattamento: è necessario interrompere l'assunzione del farmaco. I dati relativi al monitoraggio del bilancio ematico acido-base dovrebbero essere presi in considerazione. Farmaci sedativi, tranquillanti sono mostrati, nei casi più gravi - terapia intensiva. L'uso del β-adrenoblocatore, preferibilmente β, è possibile come antidoto specifico1-adrenoblocatori selettivi. Tuttavia, si dovrebbe ricordare il possibile aumento dell'ostruzione bronchiale sotto l'influenza dei β-adrenoblocatori e selezionare attentamente una dose per i pazienti che soffrono di asma bronchiale o BPCO a causa del pericolo di broncospasmo grave, che può portare alla morte.
Sintomi : principalmente associato all'azione del fenoterolo. Possono verificarsi sintomi associati a un'eccessiva stimolazione dei β-adrenorecettori. Molto probabilmente la comparsa di tachicardia, un senso di battito cardiaco, tremore, un aumento della pressione sanguigna, una diminuzione della differenza tra cAD e dAD, angina pectoris, aritmie e maree. Sono stati anche osservati acidosi metabolica e ipocalemia.
I sintomi di sovradosaggio e patopia del bromuro (come secchezza delle fauci, alterazione della sistemazione degli occhi), data l'elevata latitudine dell'effetto terapeutico del farmaco e il metodo di utilizzo locale, sono generalmente scarsamente espressi e transitori.
Trattamento: è necessario interrompere l'assunzione del farmaco. I dati relativi al monitoraggio del bilancio ematico acido-base dovrebbero essere presi in considerazione. Farmaci sedativi, tranquillanti sono mostrati, nei casi più gravi - terapia intensiva. L'uso del β-adrenoblocatore, preferibilmente β, è possibile come antidoto specifico1-adrenoblocatori selettivi. Tuttavia, si dovrebbe ricordare il possibile aumento dell'ostruzione bronchiale sotto l'influenza dei β-adrenoblocatori e selezionare attentamente una dose per i pazienti che soffrono di asma bronchiale o BPCO a causa del pericolo di broncospasmo grave, che può portare alla morte.
Berodual® H contiene due componenti con attività broncolitica: ipratropia del bromuro - bloccante della m-colina e fenoterolo dell'idrobromuro - β2-adrenomimetik.
L'incollaggio per la somministrazione per inalazione di bromuro è principalmente dovuto all'azione anticolinergica locale piuttosto che sistemica.
Il bromuro è un composto di ammonio nominato in un quarto con proprietà anticolinergiche (parassimpatolitiche). Il bromuro di ipratropia inibisce i riflessi causati da un nervo vago. Gli agenti anticolinergici impediscono un aumento della concentrazione intracellulare di Ca2+cosa succede a seguito dell'interazione dell'acetilcolina con un recettore della muscarina situato sui muscoli lisci dei bronchi. Liberation Ca2+ È mediato da un sistema di mediatori secondari, che comprende inizitolo trifosfato (ITF) e diacillocercina (DAG).
Nei pazienti con broncospasmo associato alla BPCO (bronchite cronica ed enfisema polmonare) un miglioramento significativo della funzione polmonare (aumento di OFV1 e tassi di espirazione di picco del 15% o più) è stato notato entro 15 minuti, l'effetto massimo è stato raggiunto dopo 1-2 ore e continuato nella maggior parte dei pazienti fino a 6 ore dopo la somministrazione.
Il bromuro non è influenzato negativamente dalla secrezione di muco nel tratto respiratorio, dalla clearance dei mucociliari e dallo scambio di gas.
L'idrobromuro di fenoterolo stimola selettivamente β2-adrenorecettori in dose terapeutica. Stimolazione β2-Adrenoreceptors attiva l'adenilatciclasi attraverso la stimolazione Gs- scoiattolo.
Stimolazione β1-I adrenorecettori si verificano quando si usano dosi elevate.
L'idrobromuro di fenoterolo rilassa i muscoli lisci dei bronchi e dei vasi e contrasta lo sviluppo di reazioni broncospastiche dovute all'influenza di istamina, metacolina, aria fredda e allergeni (reazioni di ipersensibilità immediate). Immediatamente dopo la somministrazione, il fenoterolo blocca il rilascio di mediatori infiammatori e l'ostruzione bronchiale dalle cellule adipose. Inoltre, quando si utilizza fenoterolo in dosi di 0,6 mg, è stato osservato un aumento della clearance farina-ciliare.
L'effetto β-adrenergico del farmaco sull'attività cardiaca, come un aumento della frequenza e della forza degli acronimi cardiaci, è dovuto all'azione vascolare del fenoterolo, stimolazione del β2-adrenorecettori del cuore e quando si usano dosi superiori a quelle terapeutiche, stimolazione β1-adrenorecettori.
Come con altri farmaci β-adrenergici, l'intervallo QT è stato allungato quando si usano dosi elevate. Quando si utilizza fenoterolo usando inalatori di aerosol a dosaggio misurato (DAI), questo effetto era instabile ed è stato osservato nel caso di dosi superiori a quelle raccomandate. Tuttavia, dopo aver usato fenoterolo usando non bullizzatori (una soluzione per inalazione in flaconi a dose standard), l'effetto sistemico può essere superiore rispetto all'uso del farmaco con DAI nelle dosi raccomandate.
Il valore clinico di queste osservazioni non è stato stabilito. L'effetto più comunemente osservato degli agonisti dei β-adrenorecettori è il tremore. A differenza degli effetti sui muscoli lisci dei bronchi, la tolleranza può svilupparsi per gli effetti sistemici degli agonisti dei β-adrenorecettori, il significato clinico di questa manifestazione non è chiarito. Il tremore è l'effetto indesiderato più frequente quando si usano agonisti dei β-adrenorecettori. Quando questi due principi attivi vengono usati insieme, l'effetto di espansione del broncoro si ottiene influenzando vari obiettivi farmacologici. Queste sostanze si completano a vicenda, di conseguenza, l'effetto spasmolitico sui muscoli dei bronchi è potenziato e una maggiore latitudine degli effetti terapeutici è garantita nelle malattie broncopolmonari accompagnate da costrizione respiratoria. L'effetto complementare è tale che per ottenere l'effetto desiderato è necessaria una dose più bassa del componente β-adrenergico, che consente di scegliere individualmente una dose efficace in assenza pratica di effetti collaterali. Con broncocostrizione acuta, l'effetto del farmaco è beroduale® H si sviluppa rapidamente, il che ne consente l'uso nel broncospasmo acuto.
Il farmaco è Inspirax® contiene due componenti con attività broncolitica: bromuro di ipratropia - bloccante di m-colina e fenoterolo - β2-adrenomimetik. Legante quando inalato, l'ispratropia del bromuro è principalmente dovuta a effetti anticolinergici locali piuttosto che sistemici.
Il bromuro è un derivato trimestrale dell'ammonio con proprietà anticolinergiche (parassimpatolitiche). Il farmaco inibisce i riflessi causati dal nervo vago, contrastando gli effetti dell'acetilcolina, un mediatore rilasciato dalle estremità del nervo vago. Gli agenti anticolinergici impediscono un aumento della concentrazione intracellulare di Ca2+cosa succede a seguito dell'interazione dell'acetilcolina con un recettore della muscarina situato sui muscoli lisci dei bronchi. Liberation Ca2+ È mediato da un sistema di mediatori secondari, che comprende inizitolo trifosfato (ITF) e diacillocercina (DAG).
In pazienti con broncospasmo, associato a malattie polmonari ostruttive croniche (bronchite cronica ed enfisema dei polmoni) miglioramento significativo della funzione polmonare (aumento dell'OFV1 e tassi di espirazione di picco del 15% o più) annotato per 15 minuti, l'effetto massimo è stato raggiunto dopo 1-2 ore e continuato nella maggior parte dei pazienti fino a 6 ore dopo la somministrazione.
Il bromuro non è influenzato negativamente dalla secrezione di muco nel tratto respiratorio, dalla clearance dei mucociliari e dallo scambio di gas.
Il fenoterolo stimola selettivamente β2-adrenorecettori in dose terapeutica. Stimolazione β2-Adrenoreceptors attiva l'adenilatciclasi attraverso la stimolazione Gs- scoiattolo. Stimolazione β1-I adrenorecettori si verificano quando si usano dosi elevate.
Il fenoterolo rilassa i muscoli lisci dei bronchi e dei vasi e contrasta lo sviluppo di reazioni broncospastiche dovute all'influenza di istamina, metacolina, aria fredda e allergeni (reazioni di ipersensibilità immediata). Immediatamente dopo la somministrazione, il fenoterolo blocca il rilascio di mediatori infiammatori e l'ostruzione bronchiale dalle cellule adipose. Inoltre, quando si utilizza fenoterolo in dosi di 0,6 mg, è stato osservato un aumento della clearance farina-ciliare.
L'effetto β-adrenergico del farmaco sull'attività cardiaca, come un aumento della frequenza e della forza degli acronimi cardiaci, è dovuto all'azione vascolare del fenoterolo, stimolazione del β2-adrenorecettori del cuore e quando si usano dosi superiori a quelle terapeutiche, stimolazione β1-adrenorecettori.
Come con altri farmaci β-adrenergici, l'intervallo QT è stato allungato quando si usano dosi elevate. Quando si utilizza fenoterolo usando inalatori di aerosol a dosaggio misurato (DAI), questo effetto era instabile ed è stato osservato nel caso di dosi superiori a quelle raccomandate.
Tuttavia, dopo aver usato fenoterolo usando non bullizzatori (una soluzione per inalazione in flaconi a dose standard), l'effetto sistemico può essere superiore rispetto all'uso del farmaco con DAI nelle dosi raccomandate. Il valore clinico di queste osservazioni non è stato stabilito. L'effetto più comunemente osservato degli agonisti dei β-adrenorecettori è il tremore. A differenza degli effetti sui muscoli lisci dei bronchi, la tolleranza può svilupparsi agli effetti sistemici degli agonisti dei β-adrenorecettori. Il significato clinico di questa manifestazione non è chiarito. Il tremore è l'effetto indesiderato più frequente quando si usano agonisti dei β-adrenorecettori. Quando questi due principi attivi vengono usati insieme, l'effetto di espansione del broncoro si ottiene influenzando vari obiettivi farmacologici. Queste sostanze si completano a vicenda, di conseguenza, l'effetto spasmolitico sui muscoli dei bronchi è potenziato e una maggiore latitudine degli effetti terapeutici è garantita nelle malattie broncopolmonari accompagnate da costrizione respiratoria. L'effetto complementare è tale che per ottenere l'effetto desiderato è necessaria una dose più bassa del componente β-adrenergico, che consente di scegliere individualmente una dose efficace in assenza pratica di effetti collaterali del farmaco Inspirax® Con broncocostrizione acuta, l'effetto del farmaco è Inspirax.® si sviluppa rapidamente, il che consente di utilizzarlo con broncospasmo acuto.
L'effetto terapeutico della combinazione di bromuro e fenoterolo idrobromuro è una conseguenza della sua azione locale nel tratto respiratorio. Lo sviluppo della broncodazione non è parallelo agli indicatori farmacocinetici delle sostanze attive.
Dopo inalazione, il 10-30% della dose somministrata del farmaco di solito entra nei polmoni (a seconda della forma di dosaggio e del metodo di inalazione). Il resto della dose viene depositato sul boccaglio, nella cavità orale e nel rotoglot. Parte della dose depositata nel rotoglot viene ingerita e ricevuta nel display LCD
Parte della dose del farmaco che entra nei polmoni raggiunge rapidamente il flusso sanguigno sistemico (entro pochi minuti).
Non ci sono prove che la farmacocinetica di un farmaco combinato differisca da quella di ciascuno dei singoli componenti.
Fenoterolo idrobromuro
La parte ingerita della dose viene metabolizzata in coniugati solfati. La biodisponibilità assoluta se assunta per via orale è bassa (circa l'1,5%).
Dopo l'introduzione, il fenoterolo libero e coniugato è rispettivamente del 15 e 27% della dose introdotta in un test delle urine di 24 ore. Dopo inalazione, circa l'1% della dose immessa viene visualizzata sotto forma di fenoterolo libero con un test delle urine di 24 ore. Su questa base, la biodisponibilità sistemica totale della dose inalata di fenoterolo idrobromuro è stimata al 7%.
I parametri cinetici che descrivono la distribuzione del fenoterolo sono calcolati dalla concentrazione nel plasma dopo in / nell'introduzione. Dopo in / nell'introduzione del profilo, il tempo di concentrazione plasmatica può essere descritto da un modello in tre parti, secondo il quale T1/2 è di circa 3 ore. In questo modello in tre parti, apparente Vss fenoterolo circa 189 l (»2,7 l / kg).
Circa il 40% del fenoterolo si lega alle proteine plasmatiche. Studi preclinici hanno dimostrato che il fenoterolo e i suoi metaboliti non penetrano nel GEB. La clearance totale del fenoterolo è di 1,8 l / min, la clearance renale è di 0,27 l / min. L'escrezione renale totale (entro 2 giorni) dell'isotopo dose etichettato (incluso il composto originale e tutti i metaboliti) è stata successiva in / nell'introduzione del 65%. La dose totale etichettata, rilasciata attraverso l'intestino, era del 14,8% dopo in / in somministrazione, dopo l'assunzione verso l'interno - 40,2% per 48 ore. La dose totale etichettata, rilasciata attraverso i reni, era di circa il 39% dopo essere stata assunta all'interno.
Bromuro di ipratropia
L'escrezione renale totale (entro 24 ore) del composto iniziale è circa il 46% del valore della dose in / nella dose in entrata, meno dell'1% della dose utilizzata verso l'interno e circa il 3-13% del valore del dose per inalazione del farmaco. Sulla base di questi dati, si stima che la biodisponibilità sistemica totale e l'apratropia del bromuro usato verso l'interno e inalato siano rispettivamente del 2 e 7-28%. Pertanto, l'effetto della parte ingerita del bromuro non è significativo sull'impatto sistemico.
I parametri cinetici che descrivono la distribuzione di andratropia del bromuro sono stati calcolati in base alle sue concentrazioni nel plasma dopo in / in introduzione. C'è una rapida riduzione in due fasi della concentrazione plasmatica. Sembra Vss è di circa 176 l (»2,4 l / kg). Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche in misura minima (meno del 20%). Studi preclinici hanno dimostrato che l'ipratropio, che è un composto di un quarto di ammonio, non penetra nel GEB
T1/2 nella fase finale è di circa 1,6 ore. La clearance totale dell'ipratropia è di 2,3 l / min e la clearance renale è di 0,9 l / min. Dopo in / in somministrazione, circa il 60% della dose viene metabolizzato per ossidazione, principalmente nel fegato.
L'escrezione renale totale (entro 6 giorni) dell'isotopo dose etichettato (incluso il composto iniziale e tutti i metaboliti) è stata dopo in / nell'introduzione - 72,1%, dopo essere stata assunta verso l'interno - 9,3% e dopo l'applicazione per inalazione - 3,2%. La dose totale etichettata, rilasciata attraverso l'intestino, era del 6,3% dopo in / in somministrazione, dell'88,5% dopo l'assunzione verso l'interno e dopo l'uso per inalazione - 69,4%. Pertanto, l'escrezione mediante un isotopo dose etichettato dopo in / in introduzione viene effettuata principalmente attraverso i reni. T1/2 il composto e i metaboliti originali sono 3,6 ore. I principali metaboliti nati con l'urina sono debolmente associati ai recettori muscarini e sono considerati inattivi.
L'effetto terapeutico della combinazione di bromuro e fenoterolo è una conseguenza della sua azione locale nel tratto respiratorio. Lo sviluppo della broncodazione non è direttamente proporzionale agli indicatori farmacocinetici delle sostanze attive.
Dopo inalazione, il 10-39% della dose somministrata del farmaco di solito entra nei polmoni (a seconda della forma di dosaggio e del metodo di inalazione). Il resto della dose viene depositato sul boccaglio, nella cavità orale e nel rotoglot. Parte della dose depositata nel rotoglot viene ingerita e ricevuta nel display LCD
Parte della dose del farmaco che entra nei polmoni raggiunge rapidamente il flusso sanguigno sistemico (entro pochi minuti).
Non ci sono prove che la farmacocinetica di un farmaco combinato differisca da quella di ciascuno dei singoli componenti.
Fenoterolo
La parte ingerita della dose viene metabolizzata in coniugati solfati. La biodisponibilità assoluta se assunta per via orale è bassa (circa l'1,5%).
Dopo l'introduzione, il fenoterolo libero e coniugato è rispettivamente del 15 e 27% della dose introdotta in un test delle urine di 24 ore. La biodisponibilità sistemica totale della dose inalata di fenoterolo è stimata al 7%.
I parametri cinetici che descrivono la distribuzione del fenoterolo sono calcolati dalla concentrazione nel plasma dopo in / nell'introduzione. Dopo in / nell'introduzione del profilo, il tempo di concentrazione plasmatica può essere descritto da un modello farmacocinetico a 3 camere, secondo il quale T1/2 è di circa 3 ore. In questo modello a 3 camere, l'apparente Vss fenoterolo circa 189 l (»2,7 l / kg).
Circa il 40% del fenoterolo si lega alle proteine plasmatiche.
Studi preclinici hanno dimostrato che il fenoterolo e i suoi metaboliti non penetrano nel GEB. La clearance totale del fenoterolo è di 1,8 l / min, la clearance renale è di 0,27 l / min. L'escrezione renale totale (entro 2 giorni) dell'isotopo dose etichettato (incluso il composto originale e tutti i metaboliti) è stata successiva in / nell'introduzione del 65%. La dose totale etichettata, rilasciata attraverso l'intestino, era del 14,8% dopo in / in somministrazione, dopo l'assunzione verso l'interno - 40,2% per 48 ore. La dose totale etichettata, rilasciata attraverso i reni, era di circa il 39% dopo essere stata assunta all'interno.
Bromuro di ipratropia
L'escrezione renale totale (entro 24 ore) del composto iniziale è circa il 46% del valore della dose in / nella dose in entrata, meno dell'1% della dose utilizzata verso l'interno e circa il 3-13% del valore del dose per inalazione del farmaco. Sulla base di questi dati, si stima che la biodisponibilità sistemica totale e l'apratropia del bromuro usato verso l'interno e inalato siano rispettivamente del 2 e 7-28%. Pertanto, l'effetto della parte ingerita del bromuro non è significativo sull'impatto sistemico.
I parametri cinetici che descrivono la distribuzione di andratropia del bromuro sono calcolati in base alle sue concentrazioni nel plasma dopo in / in introduzione. C'è una rapida riduzione in due fasi della concentrazione plasmatica. Sembra Vss è di circa 176 l (»2,4 l / kg). Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche in misura minima (meno del 20%). Studi preclinici hanno dimostrato che l'ipratropia del bromuro, che è derivata da un quarto di anno dall'ammonio, non penetra nel GEB
T1/2 nella fase finale è di circa 1,6 ore.
La clearance totale del bromuro è di 2,3 l / min e la clearance renale è di 0,9 l / min. Dopo in / in somministrazione, circa il 60% della dose viene metabolizzato per ossidazione, principalmente nel fegato.
L'escrezione renale totale (entro 6 giorni) dell'isotopo dose etichettato (incluso il composto iniziale e tutti i metaboliti) è stata dopo in / nell'introduzione del 72,1%, dopo essere stata assunta verso l'interno - 9,3% e dopo l'applicazione per inalazione - 3,2%. La dose totale etichettata, rilasciata attraverso l'intestino, era del 6,3% dopo in / in somministrazione, dell'88,5% dopo l'assunzione verso l'interno e dopo l'uso per inalazione - 69,4%. Pertanto, l'escrezione mediante un isotopo dose etichettato dopo in / in introduzione viene effettuata principalmente attraverso i reni.
T1/2 il composto e i metaboliti originali sono 3,6 ore. I principali metaboliti nati con l'urina sono debolmente associati ai recettori muscarini e sono considerati inattivi.
Uso simultaneo a lungo termine del farmaco Berodual® H con altri farmaci anticolinergici non è raccomandato a causa della mancanza di dati.
Farmaci β-adrenergici e anticolinergici, derivati della xantina (ad es. teofillina) può migliorare l'effetto broncolante del farmaco beroduale® N. La nomina simultanea di altri β-adrenomimetik che entrano nel flusso sanguigno sistemico di agenti anticolinergici o derivati della xantina (ad esempio teofillina) può portare ad un aumento degli effetti collaterali. È possibile un significativo indebolimento dell'effetto broncolastico del farmaco beroduale® H con la nomina simultanea di β-adrenoblocatori.
L'ipocacemia associata all'uso di β-adrenomimetik può essere migliorata dalla nomina simultanea di derivati della xantina, SCS e diuretici. Questo dovrebbe essere prestato particolare attenzione nel trattamento di pazienti con forme gravi di malattie respiratorie ostruttive.
L'ipocacemia può aumentare il rischio di aritmie nei pazienti in trattamento con digossina. Inoltre, l'ipossia può aumentare l'effetto negativo dell'ipocalmia sul ritmo cardiaco. In tali casi, si raccomanda di monitorare la concentrazione di potassio nel siero del sangue.
Si deve prestare attenzione a β2-adrenergici per pazienti che hanno ricevuto inibitori MAO e antidepressivi triciclici, t.to. questi farmaci possono aumentare l'effetto dei farmaci β-adrenergici.
Inalazioni di anestetici alogenati di idrocarburi, come alotano, tricloroetilene o enflurano, possono aumentare l'effetto negativo degli agenti β-adrenergici su CCC
Uso simultaneo a lungo termine del farmaco Inspirax® con altri farmaci anticolinergici non è raccomandato a causa della mancanza di dati.
Farmaci β-adrenergici e anticolinergici, derivati della xantina (ad es. teofillina) può migliorare l'effetto broncolante del farmaco Inspirax® L'uso simultaneo di altri β-adrenomimetik, agenti anticolinergici o derivati della xantina (ad esempio teofillina) può portare ad un aumento degli effetti collaterali.
L'ipocacemia associata all'uso di β-adrenomimetik può essere migliorata dalla nomina simultanea di derivati della xantina, SCS e diuretici. Questo dovrebbe essere prestato particolare attenzione nel trattamento di pazienti con forme gravi di malattie respiratorie ostruttive.
L'ipocacemia può aumentare il rischio di aritmie nei pazienti in trattamento con digossina. Inoltre, l'ipossia può aumentare l'effetto negativo dell'ipocalmia sul ritmo cardiaco. In tali casi, si raccomanda di monitorare il livello di potassio nel siero del sangue.
Si deve prestare attenzione a β2-adrenergici per pazienti che hanno ricevuto inibitori MAO e antidepressivi triciclici, t.to. questi farmaci possono aumentare l'effetto dei farmaci β-adrenergici.
Anestetici idrocarburici alogenati, come alotano, tricloroetilene o enflurano, possono aumentare l'effetto degli agenti β-adrenergici su CCC
Uso congiunto del farmaco Inspirax® con acido cromoglicanico e / o SCS aumenta l'efficacia della terapia.