Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 25.03.2022
Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Atrovent Beta
Fenoterol, Ipratropium Bromide
Prevenzione e trattamento sintomatico di tali malattie ostruttive delle vie aeree con ostruzione reversibile delle vie aeree, come:
asma bronchiale,
malattia polmonare ostruttiva cronica,
bronchite ostruttiva cronica con o senza enfisema.
Trattamento sintomatico di tali malattie respiratorie ostruttive croniche con ostruzione respiratoria reversibile come:
asma bronchiale,
malattia polmonare ostruttiva cronica,
bronchite ostruttiva cronica con o senza enfisema.
La dose deve essere selezionata individualmente. In assenza di altre raccomandazioni del medico, si raccomanda l'uso delle seguenti dosi.
Adulti e bambini di età superiore ai 6 anni
Trattamento delle convulsioni. Nella maggior parte dei casi, due dosi inalatorie di aerosol sono sufficienti per alleviare i sintomi. Se entro 5 minuti di sollievo della respirazione non si verifica, è possibile utilizzare ulteriori dosi per inalazione 2.
Se l'effetto non è presente dopo quattro dosi di inalazione e sono necessarie ulteriori inalazioni, consultare immediatamente un medico.
Terapia intermittente e prolungata. Per inalazione 1-2 per ingestione, fino a 8 inalazioni al giorno (in media 1-2 inalazioni 3 volte al giorno). Nell'asma bronchiale, il farmaco deve essere usato solo se necessario.
Berodual® N nei bambini dovrebbe essere usato solo come prescritto da un medico e sotto la supervisione di un ADULTO.
Modo d'impiego
I pazienti devono essere istruiti sull'uso corretto dello spray dosato. Prima del primo utilizzo del nuovo inalatore, prendere l'inalatore dal basso verso l'alto, rimuovere il cappuccio protettivo e fare 2 iniezione nell'aria premendo il fondo della bomboletta 2 volte.
Ogni volta che si utilizza l'aerosol dosato, è necessario osservare le seguenti regole:
1. Rimuovere il cappuccio di protezione.
2. Fai un'espirazione lenta e completa.
3. Tenendo l'inalatore come mostrato nella figura. 1, strettamente avvolgere le labbra bocchino. La bomboletta deve essere rivolta verso il basso e la freccia verso l'alto.
Figura 1
4. Iniziare a respirare e contemporaneamente premere con forza sul fondo della bomboletta fino al rilascio di una dose inalatoria.
Continuare a respirare lentamente al massimo e trattenere il respiro per alcuni secondi. Quindi togliere il boccaglio dalla bocca ed espirare lentamente.
Per ottenere la seconda dose inalatoria, ripetere l'azione dalla fase 2.
5. Indossare il cappuccio protettivo.
6. Se la bomboletta spray non viene utilizzata per più di 3 giorni, Premere una volta sul fondo della bomboletta prima dell'uso fino alla comparsa di una nuvola di aerosol.
Poiché lo spray è opaco, non è possibile determinare visivamente se è vuoto. La bomboletta è progettata per 200 inalazioni. Dopo aver usato questa quantità di dosi, una piccola quantità di soluzione può rimanere in esso. Tuttavia, è necessario sostituire l'inalatore, poiché altrimenti non è possibile ottenere la dose terapeutica necessaria.
La quantità di farmaco rimanente nella bomboletta può essere controllata come segue:
- agitare la bomboletta spray, questo mostrerà se c'è una certa quantità di liquido in esso,
- un altro modo. Rimuovere il boccaglio di plastica dalla bomboletta spray e posizionare la bomboletta in un recipiente con acqua. Il contenuto della bomboletta può essere determinato dalla sua posizione nell'acqua (vedi Fig. 2).
Figura 2
Pulire l'inalatore almeno 1 volta alla settimana.
È importante mantenere pulito il boccaglio dell'inalatore in modo che le particelle della sostanza medicinale non blocchino il rilascio di aerosol.
Durante la pulizia, rimuovere prima il cappuccio protettivo e rimuovere la bomboletta dall'inalatore. Passare attraverso l'inalatore un getto di acqua calda, assicurarsi di rimuovere il farmaco e / o lo sporco visibile.
Figura 3
Dopo la pulizia agitare l'inalatore e lasciarlo asciugare all'aria senza utilizzare apparecchi di riscaldamento. Una volta che il boccaglio è asciutto, inserire la bomboletta nell'inalatore e mettere il cappuccio protettivo.
Figura 4
Avviso: il boccaglio in plastica è appositamente progettato per l'aerosol dosato Berodual® H e serve per il dosaggio preciso del farmaco. Il boccaglio non deve essere utilizzato con altri aerosol dosati. Inoltre, non è possibile utilizzare L'aerosol Berodual® N con altri adattatori diversi dal boccaglio fornito con la bomboletta.
Il contenuto della bomboletta è sotto pressione. La bomboletta non deve essere aperta o riscaldata oltre i 50 ° C.
Per inalazione.
Il trattamento deve essere effettuato sotto controllo medico (ad esempio, in un ospedale). Il trattamento a casa è possibile solo dopo aver consultato un medico nei casi in cui un β-agonista ad azione rapida a bassa dose non è abbastanza efficace. Inoltre, la soluzione per inalazione può essere raccomandata ai pazienti nel caso in cui l'aerosol per inalazione non possa essere utilizzato o se sono necessarie dosi più elevate. La dose deve essere selezionata individualmente, a seconda della gravità dell'attacco. Il trattamento di solito deve iniziare con la dose più piccola raccomandata e fermarsi dopo aver raggiunto una riduzione sufficiente dei sintomi
Le seguenti dosi sono raccomandate.
Adulti (compresi gli anziani) e adolescenti di età superiore ai 12 anni
Attacchi acuti di broncospasmo. A seconda della gravità dell'attacco, le dosi possono variare da 1 ml (1 ml = 20 gocce) a 2,5 ml (2,5 ml = 50 gocce). In casi particolarmente gravi, è possibile utilizzare dosi che raggiungono 4 ml (4 ml = 80 gocce).
Bambini 6-12 anni
Attacchi acuti di asma bronchiale. A seconda della gravità dell'attacco, le dosi possono variare da 0,5 ml (0,5 ml = 10 gocce) a 2 ml (2 ml = 40 gocce).
Bambini sotto i 6 anni (il cui peso corporeo è inferiore a 22 kg)
A causa del fatto che le informazioni sull'uso del farmaco in questa fascia di età è limitata, si raccomanda l'uso della seguente dose (solo se il controllo medico): 0,1 ml (2 gocce) / kg di peso corporeo, ma non più di 0,5 ml (10 gocce).
La soluzione per inalazione deve essere utilizzata solo per inalazione (con un nebulizzatore adatto) e non per via orale.
Il trattamento dovrebbe Di solito iniziare con la dose più piccola raccomandata.
La dose raccomandata deve essere diluita con una soluzione di cloruro di sodio dello 0,9% al volume finale di 3-4 ml e applicata (completamente) con un nebulizzatore.
Soluzione Atrovent Beta® per inalazione non deve essere diluito con acqua distillata.
La diluizione della soluzione deve essere effettuata ogni volta prima dell'uso, i resti della soluzione diluita devono essere distrutti.
La soluzione diluita deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione. La durata dell'inalazione può essere controllata dalla spesa della soluzione diluita.
Soluzione Atrovent Beta® per inalazioni può essere applicato utilizzando vari modelli commerciali di nebulizzatori. La dose che raggiunge i polmoni e la dose sistemica dipendono dal tipo di nebulizzatore utilizzato e possono essere superiori alle dosi appropriate quando si utilizza L'aerosol dosato Atrovent Beta® H (che dipende dal tipo di inalatore). Quando si utilizza un sistema di ossigeno centralizzato, la soluzione è meglio utilizzata a una velocità di flusso di 6-8 l / min.
È necessario seguire le istruzioni per l'uso, la manutenzione e la pulizia del nebulizzatore.
ipersensibilità al bromuro di fenoterolo, sostanze atropinopodobnym o qualsiasi altro componente del farmaco,
cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica,
tachiaritmia,
gravidanza (I trimestre),
bambini fino a 6 anni.
Con cautela: glaucoma ad angolo chiuso, insufficienza coronarica, ipertensione arteriosa, diabete mellito sotto controllo, infarto miocardico recentemente trasferito, gravi malattie cardiache e vascolari organiche, ipertiroidismo, feocromocitoma, ipertrofia prostatica, ostruzione del collo della vescica, fibrosi cistica, età infantile.
Cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, tachiaritmia, ipersensibilità al bromuro di fenoterolo, sostanze atropinopodobnym o qualsiasi altro componente del farmaco, il primo trimestre di gravidanza, l'età dei bambini fino a 6 anni. Con cautela: glaucoma ad angolo chiuso, insufficienza coronarica, ipertensione, diabete mellito sotto controllo, infarto miocardico recentemente trasferito, gravi malattie cardiache e vascolari organiche, ipertiroidismo, feocromocitoma, ipertrofia prostatica, ostruzione del collo della vescica, fibrosi cistica, età infantile.
ipersensibilità al bromuro di ipratropio e fenoterolo, sostanze atropinopodobnym o qualsiasi altro componente del farmaco,
cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica,
tachiaritmia,
gravidanza (I trimestre).
Con cautela: glaucoma ad angolo chiuso, ipertensione arteriosa, diabete mellito sotto controllo, infarto miocardico recentemente trasferito, gravi malattie cardiache e vascolari organiche, malattia coronarica, ipertiroidismo, feocromocitoma, ostruzione del tratto urinario, fibrosi cistica, gravidanza (II e III trimestri), periodo di allattamento al seno.
Molti degli effetti indesiderati elencati possono essere una conseguenza delle proprietà anticolinergiche e β-adrenergiche del farmaco. Berodual® H, come qualsiasi terapia inalatoria, può causare irritazione locale. Le reazioni avverse del farmaco sono state determinate sulla base dei dati ottenuti negli studi clinici e nel corso della supervisione farmacologica dell'uso del farmaco dopo la sua registrazione.
Gli effetti collaterali più comuni riportati negli studi clinici sono stati tosse, secchezza delle fauci, mal di testa, tremori, faringite, nausea, vertigini, disfonia, tachicardia, palpitazioni, vomito, aumento Sad e nervosismo.
La frequenza delle reazioni avverse che possono verificarsi durante la terapia è indicata come la seguente gradazione: molto spesso (≥1/10), spesso (≥1/100, <1/10), raramente (≥1/1000, <1/100), raramente (≥1/10000, <1/1000), molto raramente (<1/10000), frequenza non specificata (la frequenza non può essere valutata dai dati disponibili).
Dal sistema immunitario: raramente * - reazione anafilattica, ipersensibilità.
Metabolismo e nutrizione: raramente* — ipokaliemia.
Disturbi mentali: raramente-nervosismo, raramente-eccitazione, disturbi mentali.
Dal sistema nervoso: raramente-mal di testa, tremori, vertigini.
Dal lato dell'organo della vista: raramente * - glaucoma, aumento della IOP, disturbi dell'accomodazione, midriasi, visione sfocata, dolore agli occhi, gonfiore della cornea, iperemia congiuntivale, aspetto di alone intorno agli oggetti.
Da parte di SSS: raramente-aumento della frequenza cardiaca, tachicardia, sensazione di battito cardiaco, raramente-aritmia, fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare*, ischemia miocardica*.
Respirazione, torace e mediastino: spesso-tosse, raramente-faringite, disfonia, raramente-broncospasmo, irritazione della faringe, gonfiore della faringe, laringospasmo*, broncospasmo paradossale*, secchezza della faringe*.
Dal tratto gastrointestinale: raramente-vomito, nausea, secchezza delle fauci, raramente-stomatite, glossite, disturbi della motilità gastrointestinale, diarrea, costipazione*, edema orale*.
Pelle e tessuti sottocutanei: raramente-orticaria, prurito, eruzione cutanea, angioedema, iperidrosi*.
Sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: raramente-debolezza muscolare, spasmo muscolare, mialgia.
Dai reni e dalle vie urinarie: raramente-ritenzione urinaria.
Dati di laboratorio e strumentali: raramente-aumentare il giardino, raramente-aumentare il dad.
* Queste reazioni avverse non sono state identificate durante gli studi clinici del farmaco Berodual® N. La valutazione è basata sul limite superiore del 95% di CI, calcolato sulla popolazione totale dei pazienti.
Molti degli effetti indesiderati elencati possono essere una conseguenza delle proprietà anticolinergiche e β-adrenergiche del farmaco. Atrovent Beta®. come qualsiasi terapia inalatoria, può causare irritazione locale. Le reazioni avverse del farmaco sono state determinate sulla base dei dati ottenuti negli studi clinici e nel corso della supervisione farmacologica dell'uso del farmaco dopo la sua registrazione.
I più frequenti effetti collaterali segnalati negli studi clinici, sono stati tosse, secchezza della bocca, mal di testa, tremore, faringite, nausea, vertigini, disfonia, tachicardia, palpitazioni, vomito, aumento giardino e nervosismo.
Frequenza delle reazioni avverse che possono verificarsi durante la terapia, consultare la seguente graduazione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), raro (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000), frequenza non nota (la frequenza non può essere stimata in base dati disponibili).
Dal sistema immunitario: raramente * - reazione anafilattica, ipersensibilità.
Metabolismo e nutrizione: raramente * - ipokaliemia, molto raramente - aumento del glucosio nel siero.
Disturbi mentali: raramente-nervosismo, raramente-eccitazione, disturbi mentali.
Dal sistema nervoso: raramente — mal di testa, tremori, vertigini, frequenza sconosciuta-iperattività.
Dal lato dell'organo della vista: raramente * - glaucoma, aumento della IOP, disturbi dell'accomodazione, midriasi, visione sfocata, dolore agli occhi, gonfiore della cornea, iperemia congiuntivale, aspetto di alone intorno agli oggetti.
Da parte di SSS: raramente-tachicardia, sensazione di battito cardiaco, raramente-aritmia, fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare*, ischemia miocardica*.
Respirazione, torace e mediastino: spesso-tosse, raramente-faringite, disfonia, raramente-broncospasmo, irritazione della faringe, gonfiore della faringe, laringospasmo*, broncospasmo paradossale*, secchezza della faringe*.
Dal tratto gastrointestinale: raramente-vomito, nausea, secchezza delle fauci, raramente-stomatite, glossite, disturbi della motilità gastrointestinale, diarrea, costipazione*, edema orale*, bruciore di stomaco.
Pelle e tessuti sottocutanei: raramente-orticaria, prurito, angioedema*, iperidrosi*, eruzione cutanea, petecchie.
Sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: raramente-debolezza muscolare, spasmo muscolare, mialgia.
Dai reni e dalle vie urinarie: raramente-ritenzione urinaria.
Dati di laboratorio e strumentali: raramente-aumentare il giardino, raramente-aumentare il dad.
* Queste reazioni avverse non sono state identificate durante gli studi clinici del farmaco Atrovent Beta®. La valutazione si basa sul limite superiore del 95% di CI, calcolato sulla popolazione totale dei pazienti.
Sintomi: di solito associato principalmente con l'azione del fenoterolo.
È possibile che si verifichino sintomi associati a un'eccessiva stimolazione dei recettori β-adrenergici. Molto probabilmente la comparsa di tachicardia, palpitazioni, tremori, ipertensione o ipotensione arteriosa, aumento della pressione del polso, angina pectoris, aritmie e vampate di calore, acidosi metabolica, ipokaliemia.
Sintomi overdose di bromuro di ipratropio (come secchezza delle fauci, alterazione dell'accomodazione degli occhi), data la grande ampiezza dell'azione terapeutica del farmaco e il metodo di applicazione topica, di solito sono mal espressi e transitori.
Trattamento: è necessario interrompere l'assunzione del farmaco. È necessario prendere in considerazione i dati di monitoraggio dell'equilibrio acido-base del sangue. Sono mostrati sedativi, tranquillanti, nei casi più gravi — terapia intensiva. Come antidoto specifico, è possibile utilizzare β-bloccanti, preferibilmente β1- bloccanti selettivi. Tuttavia, essere consapevoli di un possibile rafforzamento dell'ostruzione bronchiale sotto l'influenza di β-bloccanti e sceglierti la dose per i pazienti che soffrono di asma o BPCO, a causa del pericolo di pesanti broncospasmo, che può portare al decesso.
Sintomi: associato principalmente con l'azione del fenoterolo. È possibile che si verifichino sintomi associati a un'eccessiva stimolazione dei recettori β-adrenergici. Più probabile è la comparsa di tachicardia, palpitazioni, tremori, aumento della pressione arteriosa, abbassamento della pressione arteriosa, aumento delle differenze tra SAD e dad, angina pectoris, aritmie e vampate di calore. Sono stati osservati anche acidosi metabolica e ipokaliemia.
I sintomi di sovradosaggio di ipratropio bromuro (come secchezza delle fauci, alterazione dell'accomodazione degli occhi), data la grande ampiezza dell'azione terapeutica del farmaco e il metodo di applicazione topica, di solito sono poco espressi e transitori.
Trattamento: è necessario interrompere l'assunzione del farmaco. È necessario prendere in considerazione i dati di monitoraggio dell'equilibrio acido-base del sangue. Sono mostrati sedativi, tranquillanti, nei casi più gravi — terapia intensiva. Come antidoto specifico, è possibile utilizzare β-bloccanti, preferibilmente β1- bloccanti selettivi. Tuttavia, essere consapevoli di un possibile rafforzamento dell'ostruzione bronchiale sotto l'influenza di β-bloccanti e sceglierti la dose per i pazienti che soffrono di asma o BPCO, a causa del pericolo di pesanti broncospasmo, che può portare al decesso.
Berodual® H contiene due componenti aventi attività broncodilatatore: ipratropio bromuro-m-colinoblokator e fenoterolo Hydrobromide-β2- adrenomimetico.
Broncodilatazione con somministrazione inalatoria di ipratropio bromuro è dovuto principalmente all'azione anticolinergica locale e non sistemica.
Il bromuro di ipratropia è un composto quaternario di ammonio che ha proprietà anticolinergiche (parasimpatolitiche). L'ipratropia bromuro inibisce i riflessi causati dal nervo vago. Gli anticolinergici impediscono l'aumento della concentrazione intracellulare di Ca2 , che si verifica a causa dell'interazione dell'acetilcolina con il recettore muscarinico situato sui muscoli lisci dei bronchi. Rilascio Ca2 mediato da un sistema di mediatori secondari, tra cui inositolo trifosfato (ITF) e diacilglicerina (DAG).
Nei pazienti con broncospasmo, associati con BPCO (bronchite cronica ed enfisema polmonare), un miglioramento significativo della funzione polmonare (aumento del FEV1 e la velocità di picco espiratorio del 15% e più) osservato per 15 min, l'effetto massimo è stato raggiunto dopo 1-2 ore e ha continuato la maggior parte dei pazienti a 6 ore dopo la somministrazione.
L'ipratropia bromuro non ha alcun effetto negativo sulla secrezione di muco nelle vie aeree, clearance mucociliare e scambio di gas.
Fenoterolo Hydrobromide stimola selettivamente β2- adrenorecettori in dose terapeutica. Stimolazione β2- adrenorecettori attiva adenilato ciclasi attraverso la stimolazione Gs-scoiattolo.
Stimolazione β1- adrenorecettori si verifica quando si utilizzano dosi elevate.
Fenoterola hydrobromide rilassa la muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi sanguigni e contrasta lo sviluppo come reazioni bronhospasticeskih, causa dell'influenza di istamina, metacolina, aria fredda e allergeni (reazioni di ipersensibilità di tipo immediato). Immediatamente dopo la somministrazione, il fenoterolo blocca il rilascio di mediatori di infiammazione e broncoostruzione dai mastociti. Inoltre, quando si utilizza fenoterolo in dosi di 0,6 mg, è stato osservato un aumento della clearance mucociliare.
l'effetto β-adrenergico del farmaco sull'attività cardiaca, come l'aumento della frequenza cardiaca e della forza, è dovuto all'azione vascolare del fenoterolo, alla stimolazione del β2- adrenorecettori cardiaci, e quando si utilizzano dosi superiori a quelle terapeutiche, stimolazione β1- adrenocettori.
Come con l'uso di altri farmaci β-adrenergici, è stato osservato un allungamento dell'intervallo QTS quando si usano dosi elevate. Quando si utilizza fenoterolo con inalatori aerosol dosati (Dayi), questo effetto è stato non permanente ed è stato osservato nel caso di dosi superiori a quelle raccomandate. Tuttavia, dopo l'uso di fenoterolo con nebulizzatori (soluzione per inalazione in flaconi con una dose standard), l'effetto sistemico può essere superiore a quando si utilizza il farmaco con DAI nelle dosi raccomandate.
Il significato clinico di queste osservazioni non è stabilito. L'effetto più comunemente osservato degli agonisti β-adrenorecettori è il tremore. A differenza degli effetti sulla muscolatura liscia dei bronchi, la tolleranza può svilupparsi agli effetti sistemici degli agonisti β-adrenorecettori, l'importanza clinica di questa manifestazione non è stata chiarita. Il tremore è l'effetto indesiderato più frequente quando si usano agonisti β-adrenorecettori. Con l'uso congiunto di questi due principi attivi, l'effetto broncodilatatore si ottiene influenzando vari bersagli farmacologici. Queste sostanze si completano a vicenda, in conseguenza di un maggiore effetto spasmolitico sulla muscolatura dei bronchi e fornisce una grande latitudine di azione terapeutica nelle malattie broncopolmonari, accompagnato dalla curvatura delle vie respiratorie. L'effetto complementare è tale che per ottenere l'effetto desiderato è necessaria una dose inferiore del componente β-adrenergico, che consente di scegliere individualmente la dose efficace in assenza pratica di effetti collaterali. Con broncocostrizione acuta, L'effetto del farmaco Berodual® H si sviluppa rapidamente, il che consente di utilizzarlo per attacchi acuti di broncospasmo.
Droga Atrovent Beta® contiene due componenti con attività broncodilatatore: ipratropio bromuro-m-colinoblokator e fenoterolo-β2- adrenomimetico. Broncodilatazione con somministrazione inalatoria di ipratropio bromuro è dovuto principalmente all'azione anticolinergica locale e non sistemica.
Il bromuro di ipratropio è un derivato quaternario dell'ammonio che ha proprietà anticolinergiche (parasimpatolitiche). Il farmaco inibisce i riflessi causati dal nervo vago, contrastando gli effetti dell'acetilcolina-un mediatore rilasciato dalle terminazioni del nervo vago. Gli anticolinergici impediscono l'aumento della concentrazione intracellulare di Ca2 , che si verifica a causa dell'interazione dell'acetilcolina con il recettore muscarinico situato sui muscoli lisci dei bronchi. Rilascio Ca2 mediato da un sistema di mediatori secondari, tra cui inositolo trifosfato (ITF) e diacilglicerina (DAG).
Nei pazienti con broncospasmo, associati con malattie polmonari ostruttive croniche (bronchite cronica ed enfisema polmonare), un miglioramento significativo della funzione polmonare (aumento del FEV1 e la velocità di picco espiratorio del 15% e più) osservato per 15 min, l'effetto massimo è stato raggiunto dopo 1-2 ore e ha continuato la maggior parte dei pazienti a 6 ore dopo la somministrazione.
L'ipratropia bromuro non ha alcun effetto negativo sulla secrezione di muco nelle vie aeree, clearance mucociliare e scambio di gas.
Fenoterolo stimola selettivamente β2- adrenorecettori in dose terapeutica. Stimolazione β2- adrenorecettori attiva adenilato ciclasi attraverso la stimolazione Gs-scoiattolo. Stimolazione β1- adrenorecettori si verifica quando si utilizzano dosi elevate.
Fenoterol rilassa la muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi sanguigni e contrasta lo sviluppo come reazioni bronhospasticeskih, causa dell'influenza di istamina, metacolina, aria fredda e allergeni (reazioni di ipersensibilità di tipo immediato). Immediatamente dopo la somministrazione, il fenoterolo blocca il rilascio di mediatori di infiammazione e broncoostruzione dai mastociti. Inoltre, quando si utilizza fenoterolo in dosi di 0,6 mg, è stato osservato un aumento della clearance mucociliare.
l'effetto β-adrenergico del farmaco sull'attività cardiaca, come l'aumento della frequenza cardiaca e della forza, è dovuto all'azione vascolare del fenoterolo, alla stimolazione del β2- adrenorecettori cardiaci, e quando si utilizzano dosi superiori a quelle terapeutiche, stimolazione β1- adrenocettori.
Come con l'uso di altri farmaci β-adrenergici, è stato osservato un allungamento dell'intervallo QTS quando si usano dosi elevate. Quando si utilizza fenoterolo con inalatori aerosol dosati (Dayi), questo effetto è stato non permanente ed è stato osservato nel caso di dosi superiori a quelle raccomandate.
Tuttavia, dopo l'uso di fenoterolo con nebulizzatori (soluzione per inalazione in flaconi con una dose standard), l'effetto sistemico può essere superiore a quando si utilizza il farmaco con DAI nelle dosi raccomandate. Il significato clinico di queste osservazioni non è stabilito. L'effetto più comunemente osservato degli agonisti β-adrenorecettori è il tremore. A differenza degli effetti sulla muscolatura liscia dei bronchi, la tolleranza può svilupparsi agli effetti sistemici degli agonisti β-adrenorecettori. L'importanza clinica di questa manifestazione non è stata chiarita. Il tremore è l'effetto indesiderato più frequente quando si usano agonisti β-adrenorecettori. Con l'uso congiunto di questi due principi attivi, l'effetto broncodilatatore si ottiene influenzando vari bersagli farmacologici. Queste sostanze si completano a vicenda, in conseguenza di un maggiore effetto spasmolitico sulla muscolatura dei bronchi e fornisce una grande latitudine di azione terapeutica nelle malattie broncopolmonari, accompagnato dalla curvatura delle vie respiratorie. L'effetto complementare è tale che per ottenere l'effetto desiderato è necessaria una dose inferiore del componente β-adrenergico, che consente di scegliere individualmente la dose efficace in assenza pratica degli effetti collaterali del farmaco Atrovent Beta®. In broncocostrizione acuta, L'effetto del farmaco Atrovent Beta® si sviluppa rapidamente, il che consente di utilizzarlo per attacchi acuti di broncospasmo.
L'effetto terapeutico della combinazione ipratropium bromuro e fenoterola hydrobromide è conseguenza della sua azione locale nelle vie respiratorie. Lo sviluppo della broncodilatazione non è parallelo agli indicatori farmacocinetici delle sostanze attive.
Dopo l'inalazione, i polmoni di solito entrano (a seconda della forma di dosaggio e del metodo di inalazione) 10-30% della dose iniettata del farmaco. Il resto della dose viene depositato sul boccaglio, nella cavità orale e nell'orofaringe. Parte della dose, depositata nell'orofaringe, viene ingerita e entra nel tratto gastrointestinale.
Parte della dose del farmaco, che entra nei polmoni, raggiunge rapidamente il flusso sanguigno sistemico (in pochi minuti).
Non ci sono prove che la farmacocinetica del farmaco combinato differisce da quella di ciascuno dei singoli componenti.
Fenoterolo Hydrobromide
La parte ingerita della dose viene metabolizzata in coniugati di solfato. La biodisponibilità assoluta all'ingestione è bassa (circa 1,5%).
Dopo l'introduzione / in fenoterolo libero e coniugato in 24 ore di analisi delle urine, rispettivamente, 15 e 27% della dose somministrata. Dopo l'inalazione, circa l ' 1% della dose somministrata viene escreto sotto forma di fenoterolo libero nell'analisi delle urine di 24 ore. Su questa base, la biodisponibilità sistemica totale della dose inalabile di fenoterolo Hydrobromide è stimata in 7%.
I parametri cinetici che descrivono la distribuzione del fenoterolo sono calcolati in base alla concentrazione plasmatica dopo l'iniezione/in. Dopo l'introduzione in / in, i profili di concentrazione al plasma-tempo possono essere descritti da un modello a tre parti, secondo il quale T1/2 è di circa 3 ore. in questo modello a tre parti, l'apparente Vss fenoterolo circa 189 l (»2,7 l / kg).
Circa il 40% del fenoterolo si lega alle proteine plasmatiche. Studi preclinici hanno dimostrato che il fenoterolo ei suoi metaboliti non penetrano attraverso il GAB. La clearance totale fenoterola — 1,8 l/min, la clearance renale — 0,27 l/min Totale escrezione renale (entro 2 giorni) marcata isotopo dose (tra cui la connessione iniziale e di tutti i metaboliti) era dopo in/nell'introduzione del 65%. Comune bullseye isotopo dose, allocata attraverso l'intestino, era dopo in/nell'introduzione del 14,8%, dopo somministrazione orale — 40,2% entro 48 ore Totale bullseye isotopo dose, allocata attraverso i reni, è stato dopo l'assunzione di circa il 39%
Ipratropio
Totale escrezione renale (entro 24 h) la connessione iniziale pari a circa il 46% della grandezza in/a dose iniettata, meno dell ' 1% della dose applicata all'interno e circa 3-13% del valore di inalazione della dose del farmaco. Sulla base di questi dati, è che il totale del sistema biodisponibilità ipratropium bromuro, applicato all'interno e inalazione, a 2 e 7-28% rispettivamente. Pertanto, l'effetto della parte ingerita del bromuro di ipratropio sull'esposizione sistemica è trascurabile.
Cinetiche parametri che descrivono la distribuzione ipratropium bromuro, calcolato sulla base delle concentrazioni nel plasma dopo in/nell'introduzione. C'è una rapida diminuzione in due fasi della concentrazione plasmatica. V Apparentess è di circa 176 l (»2,4 L / kg). Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche in misura minima (meno del 20%). Studi preclinici hanno dimostrato che l'ipratropio, che è un composto quaternario di ammonio, non penetra attraverso il GAB.
T1/2 nella fase finale è di circa 1,6 ore clearance Totale ipratropium è di 2,3 l/min, e la clearance renale — 0,9 l/min Dopo in/nell'introduzione circa il 60% della dose viene metabolizzato per ossidazione, principalmente nel fegato.
Escrezione renale totale (entro 6 giorni) dose isotopica etichettata (compreso il composto originale e tutti i metaboliti) è stato dopo l'introduzione/in-72,1%, dopo l'ingestione-9,3%, e dopo l'uso inalatorio-3,2%. La dose isotopica etichettata totale, rilasciata attraverso l'intestino, era dopo l'introduzione / in 6,3%, dopo l'ingestione-88,5% e dopo l'uso inalatorio-69,4%. Pertanto, l'escrezione della dose isotopica etichettata dopo la somministrazione / in viene effettuata principalmente attraverso i reni. T1/2 il composto originale e i metaboliti sono 3,6 h. i principali metaboliti escreti nelle urine si legano debolmente ai recettori muscarinici e sono considerati inattivi.
L'effetto terapeutico della combinazione di ipratropio bromuro e fenoterolo è una conseguenza della sua azione topica nelle vie aeree. Lo sviluppo della broncodilatazione non è direttamente proporzionale agli indicatori farmacocinetici delle sostanze attive.
Dopo l'inalazione, i polmoni di solito entrano (a seconda della forma di dosaggio e del metodo di inalazione) 10-39% della dose iniettata del farmaco. Il resto della dose viene depositato sul boccaglio, nella cavità orale e nell'orofaringe. Parte della dose, depositata nell'orofaringe, viene ingerita e entra nel tratto gastrointestinale.
Parte della dose del farmaco, che entra nei polmoni, raggiunge rapidamente il flusso sanguigno sistemico (in pochi minuti).
Non ci sono prove che la farmacocinetica del farmaco combinato differisce da quella di ciascuno dei singoli componenti.
Fenoterolo
La parte ingerita della dose viene metabolizzata in coniugati di solfato. La biodisponibilità assoluta all'ingestione è bassa (circa 1,5%).
Dopo l'introduzione / in fenoterolo libero e coniugato in 24 ore di analisi delle urine, rispettivamente, 15 e 27% della dose somministrata. La biodisponibilità sistemica totale della dose inalabile di fenoterolo è stimata al 7%.
I parametri cinetici che descrivono la distribuzione del fenoterolo sono calcolati in base alla concentrazione plasmatica dopo l'iniezione/in. Dopo l'introduzione in / in, i profili di concentrazione plasmatica-tempo possono essere descritti da un modello farmacocinetico a 3 camere, secondo il quale T1/2 è di circa 3 ore. in questo modello a 3 camere, l'apparente Vss fenoterolo circa 189 l (»2,7 l / kg).
Circa il 40% del fenoterolo si lega alle proteine plasmatiche.
Studi preclinici hanno dimostrato che il fenoterolo ei suoi metaboliti non penetrano attraverso il GAB. La clearance totale fenoterola — 1,8 l/min, la clearance renale — 0,27 l/min Totale escrezione renale (entro 2 giorni) marcata isotopo dose (tra cui la connessione iniziale e di tutti i metaboliti) era dopo in/nell'introduzione del 65%. Comune bullseye isotopo dose, allocata attraverso l'intestino, era dopo in/nell'introduzione del 14,8%, dopo somministrazione orale — 40,2% entro 48 ore Totale bullseye isotopo dose, allocata attraverso i reni, è stato dopo l'assunzione di circa il 39%.
Ipratropio
Totale escrezione renale (entro 24 h) la connessione iniziale pari a circa il 46% della grandezza in/a dose iniettata, meno dell ' 1% della dose applicata all'interno e circa 3-13% del valore di inalazione della dose del farmaco. Sulla base di questi dati, è che il totale del sistema biodisponibilità ipratropium bromuro, applicato all'interno e inalazione, a 2 e 7-28% rispettivamente. Pertanto, l'effetto della parte ingerita del bromuro di ipratropio sull'esposizione sistemica è trascurabile.
I parametri cinetici che descrivono la distribuzione del bromuro di ipratropio sono calcolati in base alle sue concentrazioni plasmatiche dopo l'introduzione/in. C'è una rapida diminuzione in due fasi della concentrazione plasmatica. V Apparentess è di circa 176 l (»2,4 L / kg). Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche in misura minima (meno del 20%). Studi preclinici hanno dimostrato che il bromuro di ipratropio, un derivato quaternario dell'ammonio, non penetra attraverso il GAB.
T1/2 nella fase finale è di circa 1,6 ore.
La clearance totale ipratropium bromuro è di 2,3 l/min, e la clearance renale — 0,9 l/min Dopo in/nell'introduzione circa il 60% della dose viene metabolizzato per ossidazione, principalmente nel fegato.
Escrezione renale totale (entro 6 giorni) dose isotopica etichettata (compreso il composto originale e tutti i metaboliti) è stato dopo la somministrazione/in 72,1%, dopo l'ingestione-9,3%, e dopo l'uso inalatorio-3,2%. La dose isotopica etichettata totale, rilasciata attraverso l'intestino, era dopo l'introduzione / in 6,3%, dopo l'ingestione-88,5% e dopo l'uso inalatorio-69,4%. Pertanto, l'escrezione della dose isotopica etichettata dopo la somministrazione / in viene effettuata principalmente attraverso i reni.
T1/2 il composto originale e i metaboliti sono 3,6 h. i principali metaboliti escreti nelle urine si legano debolmente ai recettori muscarinici e sono considerati inattivi.
- Broncodilatatore combinato (β2- adrenomimetici selettivi m-colinoblokator) [beta-adrenomimetici in combinazioni]
Uso simultaneo a lungo termine del farmaco Berodual® H con altri farmaci anticolinergici non è raccomandato per la mancanza di dati.
β-adrenergici e anticolinergici, derivati xantinici (ad esempio, teofillina) possono migliorare l'effetto broncodilatatore del farmaco Berodual® N. La nomina di altri beta-agonisti, entrano nella circolazione sistemica anticolinergici o xantinovykh derivati (ad esempio, teofillina), può portare ad un aumento degli effetti collaterali. Possibile significativo indebolimento dell'effetto broncodilatatore del farmaco Berodual® N con la nomina simultanea di β-bloccanti.
L'ipokaliemia associata all'uso di β-adrenomimetici può essere migliorata con la nomina simultanea di derivati xantinici, GCS e diuretici. Questo dovrebbe essere prestato particolare attenzione nel trattamento di pazienti con gravi forme di malattie ostruttive delle vie respiratorie.
L'ipokaliemia può portare ad un aumento del rischio di aritmie nei pazienti che ricevono digossina. Inoltre, l'ipossia può aumentare gli effetti negativi dell'ipokaliemia sulla frequenza cardiaca. In questi casi, si consiglia di monitorare la concentrazione di potassio nel siero.
Deve essere somministrato con cautela β2- agenti adrenergici per i pazienti che hanno ricevuto inibitori MAO e antidepressivi triciclici, perché questi farmaci possono aumentare l'effetto dei farmaci β-adrenergici.
Le inalazioni di anestetici idrocarburici alogenati, ad esempio alotano, tricloroetilene o enflurano, possono aumentare l'effetto negativo degli agenti β-adrenergici sulla SSS.
Uso simultaneo a lungo termine del farmaco Atrovent Beta® con altri farmaci anticolinergici non è raccomandato a causa della mancanza di dati.
β-adrenergici e anticolinergici, derivati della xantina (ad esempio, teofillina) possono aumentare l'effetto broncodilatatore del farmaco Atrovent Beta®. L'uso concomitante di altri beta-agonisti, anticolinergici o derivati della xantina (ad esempio, teofillina) può portare ad un aumento degli effetti collaterali.
L'ipokaliemia associata all'uso di β-adrenomimetici può essere migliorata con la nomina simultanea di derivati xantinici, GCS e diuretici. Questo dovrebbe essere prestato particolare attenzione nel trattamento di pazienti con gravi forme di malattie ostruttive delle vie respiratorie.
L'ipokaliemia può portare ad un aumento del rischio di aritmie nei pazienti che ricevono digossina. Inoltre, l'ipossia può aumentare gli effetti negativi dell'ipokaliemia sulla frequenza cardiaca. In questi casi, si consiglia di monitorare il livello di potassio nel siero.
Deve essere somministrato con cautela β2- agenti adrenergici per i pazienti che hanno ricevuto inibitori MAO e antidepressivi triciclici, perché questi farmaci possono aumentare l'effetto dei farmaci β-adrenergici.
Le inalazioni di anestetici idrocarburici alogenati, ad esempio alotano, tricloroetilene o enflurano, possono aumentare l'effetto degli agenti β-adrenergici sulla SSS.
Uso congiunto del farmaco Atrovent Beta® con acido cromoglicico e / o GCS aumenta l'efficacia della terapia.