Componenti:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 29.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Acetadoto
Forme di dosaggio e dosaggi
Ogni flaconcino monodose contiene 6 g / 30 ml (200 mg/mL) di % medicine_name % (acetilcisteina) Iniezione. % medicine_name % è sterile e può essere usato per somministrazione endovenosa.
Stoccaggio e manipolazione
% medicine_name % (acetilcisteina) L'iniezione è disponibile come soluzione al 20% (200 mg/mL) in flaconcini di vetro monodose da 30 ml. Ogni flaconcino monodose contiene 6g/30mL (200 mg / mL) di %medicine_name% Injection. % medicine_name % è sterile e può essere usato per la somministrazione endovenosa. È disponibile come segue:
Flaconcini da 30 ml, astuccio da 4 (NDC 66220-207-30)
Non usare flaconcini precedentemente aperti per uso endovenoso amministrazione.
Nota: Il colore di %medicine_name% può cambiare da essenzialmente incolore a un leggero rosa o viola una volta che il tappo è forato. Il cambiamento di colore non pregiudica la qualità del prodotto.
Il tappo nel flaconcino di % nome_farmaco % è formulato con un base sintetica-polimero e non contiene lattice di gomma naturale, secco naturale Gomma, o miscele di gomma naturale.
Storage
Conservare i flaconcini chiusi a temperatura ambiente controllata, 20° a 25 ° C (68° a 77°F).
* Sezioni o sottosezioni omesse dal pieno Le informazioni sulla prescrizione non sono elencate.
Prodotto per: Cumberland Pharmaceuticals Inc., Nashville, TN 37203. Revisione: giugno 2013
% medicine_name % è un antidoto per il sovradosaggio di paracetamolo indicato per prevenire o ridurre il danno epatico dopo l'ingestione di un quantità epatotossica di paracetamolo. Overdose incidenze sono divisi in due tipi, ingestione acuta o ingestione Supratherapeutic ripetuta (RSI)..
Al momento del ricovero per sospetto sovradosaggio acuto di paracetamolo, un campione di sangue sierico deve essere prelevato almeno 4 ore dopo l'ingestione per determinare il livello di paracetamolo e servirà come base per determinare l' necessità di trattamento con acetilcisteina. Se il paziente presenta dopo 4 ore dopo l'ingestione, il campione di paracetamolo sierico deve essere determinato immediatamente.
% medicine_name % deve essere somministrato entro 8 ore dal paracetamolo ingestione per la massima protezione contro il danno epatico per pazienti i cui livelli sierici di paracetamolo superano la "possibile" tossicità linea sul nomogramma Rumack-Matthew (linea che collega 150 mcg / mL a 4 ore con 37.5 mcg / mL a 12 ore),. Se il tempo di ingestione è sconosciuto, o il siero il livello di paracetamolo non è disponibile, non può essere interpretato o non lo è disponibile entro l'intervallo di tempo di 8 ore dall'ingestione di paracetamolo, % medicine_name % deve essere somministrato immediatamente se sono trascorse 24 ore o meno dal momento riportato di ingestione di un sovradosaggio di paracetamolo, indipendentemente della quantità dichiarata ingerita
L'aspartato aminotransferasi (AST, SGOT), alanina aminotranferasi (ALT, SGPT), bilirubina, tempo di protrombina, creatinina, sangue anche l'azoto ureico (BUN), la glicemia e gli elettroliti devono essere determinati al fine di monitorare la funzionalità epatica e renale e elettrolita e fluido equilibrio.
NOTA: L'ingestione critica-intervallo di trattamento per la massima protezione contro gravi lesioni epatiche è tra 0 - 8 ore. L'efficacia diminuisce progressivamente dopo 8 ore e l'inizio del trattamento tra 15 e 24 ore dopo l'ingestione di acetaminofene produce limitati efficacia. Tuttavia, non sembra peggiorare la condizione dei pazienti e non deve essere trattenuto, poiché il tempo riportato di ingestione potrebbe non essere Corretto.
Acetaminofene Analisi Interpretazione e metodologia – Ingestione acuta
L'ingestione acuta di paracetamolo in quantità di 150 mg / kg o superiore possono causare tossicità epatica. Tuttavia, la storia riportata della quantità di un farmaco ingerito come sovradosaggio è spesso imprecisa ed è non una guida affidabile alla terapia del sovradosaggio. Pertanto, plasma o siero concentrazioni di paracetamolo, determinate il prima possibile, ma non prima più di quattro ore dopo una dose eccessiva acuta, sono essenziali nella valutazione del potenziale rischio di epatotossicità. Se un test per paracetamolo non può essere ottenuto, è necessario supporre che il sovradosaggio sia potenzialmente tossico.
Interpretazione dei saggi di paracetamolo
- Quando i risultati del test del paracetamolo al plasma sono disponibile, fare riferimento al nomogramma in Figura 1 per determinare se il plasma la concentrazione è nell'intervallo potenzialmente tossico. Valori sopra la linea collegamento 200 mcg / mL a 4 ore con 50 mcg / mL a 12 ore (linea probabile) sono associato con una probabilità di tossicità epatica se un antidoto non è amministrare.
- Se il livello plasmatico di predetossificazione è sopra la linea collegamento 150 mcg / mL a 4 ore con 37,5 mcg / mL a 12 ore (linea possibile), continuare con dosi di mantenimento di acetilcisteina. È meglio sbagliare sul lato sicuro e quindi questa linea, che definisce la possibile tossicità, è tracciata 25% sotto la linea che definisce la probabile tossicità.
- Se il livello plasmatico di predetossificazione è inferiore alla linea collegamento 150 mcg / mL a 4 ore con 37,5 mcg / mL a 12 ore (linea possibile), esiste un rischio minimo di tossicità epatica e il trattamento con acetilcisteina può essere cedere.
Stima del potenziale di epatotossicità: quanto segue rappresentazione del nomogramma Rumack-Matthew è stato sviluppato per stimare il probabilità che i livelli plasmatici in relazione agli intervalli post-ingestione risultato in epatotossicità.
Il nomogramma Rumack-Matthew può sottovalutare il rischio per epatotossicità in alcuni pazienti con fattori di rischio come cronica alcolismo, malnutrizione o farmaci che inducono l'enzima CYP2E1 (ad esempio, isoniazide).
Figura 1: Nomogramma Rumack-Matthew
Figura 1. Michael J Hodgman, Alexander R Garrard, A
Revisione dell'avvelenamento da paracetamolo. Crit Cura Clin. 28 (2012) 499-516. Un
Stephen J. Wolf, Kennon Heard, et.al, Politica clinica:
Criticità nella gestione dei pazienti che si presentano all'Emergenza
Dipartimento con overdose di paracetamolo. Ann Emerg Med. 2007:50:292-313.
Acetaminofene Analisi Interpretazione e metodologia – Ingestione Supratherapeutic ripetuta
L'ingestione Supratherapeutic ripetuta (RSI) è definita come ingestione di paracetamolo a dosi superiori a quelle raccomandate per esteso periodi di tempo. Il nomogramma non si applica ai pazienti con RSI. Il trattamento è sulla base del paracetamolo e dei livelli elevati di AST / ALT indicativi di potenziale tossicità dovuta al paracetamolo. Per informazioni specifiche sul trattamento gestione clinica del sovradosaggio di paracetamolo supratherapeutico ripetuto, per favore contattare il centro antiveleni regionale a 1-800-222-1222, o in alternativa, un linea speciale di assistenza sanitaria professionale per overdose di paracetamolo a 1-800-525-6115.
Figura 2: % medicine_name % Diagramma di flusso del trattamento
1Livelli di paracetamolo disegnati meno di 4 ore
post-ingestione può essere fuorviante.
2Con una preparazione a rilascio prolungato, un livello di paracetamolo disegnato
meno di 8 ore dopo l'ingestione può essere fuorviante. Disegna un secondo livello da 4 a
6 ore dopo il livello iniziale. Se uno dei due cade al di sopra della linea di tossicità,
il trattamento con acetilcisteina deve essere iniziato.
3L'acetilcisteina può essere trattenuta fino ai risultati del test del paracetamolo
sono disponibili a condizione che l'inizio del trattamento non sia ritardato oltre le 8 ore
dopo l'ingestione. Se più di 8 ore dopo l'ingestione, iniziare l'acetilcisteina
trattamento immediato.
La dose totale di % medicine_name% è di 300 mg / kg somministrata come 3 dosi separate e somministrate per un totale di 21 ore. Si prega di fare riferimento al linee guida riportate di seguito per la preparazione della dose in base al peso del paziente. Totale il volume somministrato deve essere aggiustato per i pazienti di peso inferiore a 40 kg e per quelli che richiedono una restrizione del fluido (cfr. tabelle 1 e 2).
Istruzioni per l'amministrazione (metodo a tre sacchi: caricamento, Seconda e terza dose)
Dosaggio per pazienti di peso compreso tra 5 kg e 20 kg (Tabella 1)
Dose di carico: 150 mg/kg diluiti in 3 mL / kg di diluente * somministrato per 1 ora
Seconda dose: 50 mg/kg diluiti in 7 mL / kg di diluente * somministrato in 4 ore
Terza dose: 100 mg/kg diluiti in 14 ml / kg di diluente * somministrato in 16 ore
Tabella 1: Guida al dosaggio del metodo a tre sacchi in base al peso in
Pazienti da 5 kg a 20 kg
Peso corporeo (kg) | Sacca 1 (dose di carico): 150 mg / kg in 3 mL/kg di diluente * infusione per 1 ora | Sacca 2 (seconda dose) 50 mg / kg in 7 ml / kg di diluente * infuso nell'arco di 4 ore | Sacca 3 (terza dose) 100 mg/kg diluito in 14 mL / kg di diluente * infuso per 16 ore | |||
% nome_farmaco % Dose totale | Volume diluente | % nome_farmaco % Dose totale | Volume diluente | % nome_farmaco % Dose totale | Volume diluente | |
5 kg | 750 mg | 15 ml | 250 mg | 35 ml | 500 mg | 70 ml |
10 kg | 1.500 mg | 30 ml | 500 mg | 70 ml | 1.000 mg | 140 ml |
15 kg | 2.250 mg | 45 ml | 750 mg | 105 ml | 1.500 mg | 210 ml |
20 kg | 3.000 mg | 60 ml | 1.000 mg | 140 ml | 2.000 mg | 280 ml |
* % medicine_name % è compatibile con i seguenti diluenti, 5% Destrosio in acqua, iniezione di cloruro di sodio 0,45% e acqua sterile per Inizio. |
Vedi anche la sezione intitolata Regolazione del volume: Pazienti meno di 40 kg e che richiedono fluido restrizione
Dosaggio per pazienti di peso compreso tra 21 kg e 40 kg (Tabella 2)
Dose di carico: 150 mg/kg diluiti in 100 ml di diluente * somministrato per 1 ora
Seconda dose: 50 mg/kg diluiti in 250 ml di diluente * somministrato in 4 ore
Terza dose: 100 mg/kg diluiti in 500 ml di diluente * somministrato in 16 ore
Tabella 2: Guida al dosaggio del metodo a tre sacchi in base al peso in
Pazienti da 21 kg a 40 kg
Peso corporeo (kg) | Sacca 1 (dose di carico): 150 mg / kg in 100 ml di diluente * infuso per 1 ora | Sacca 2 (seconda dose) 50 mg / kg in 250 ml di diluente * infuso nell'arco di 4 ore | Sacca 3 (terza dose) 100 mg / kg in 500 ml di diluente * infuso nell'arco di 16 ore |
% medicine_name % Dose totale (mg) | % medicine_name % Dose totale (mg) | % medicine_name % Dose totale (mg) | |
21 kg | 3.150 mg | 1.050 mg | 2.100 mg |
30 kg | 4.500 mg | 1.500 mg | 3.000 mg |
40 kg | 6.000 mg | 2.000 mg | 4.000 mg |
* % medicine_name % è compatibile con i seguenti diluenti, 5% Destrosio in acqua iniezione di cloruro di sodio 0,45% e acqua sterile per Inizio. |
Vedi anche la sezione su Regolazione del volume: pazienti meno di 40 kg e che richiedono fluido restrizione.
Dosaggio per pazienti di peso compreso tra 41 kg e 100 kg (Tabella 3)
Dose di carico: 150 mg/kg diluiti in 200 ml di diluente * somministrato per 1 ora
Seconda dose: 50 mg/kg diluiti in 500 ml di diluente * somministrato in 4 ore
Terza dose: 100 mg/kg diluiti in 1000 ml di diluente * somministrato in 16 ore
Tabella 3: Guida al dosaggio del metodo a tre sacchi in base al peso in
Pazienti da 41 kg a 100 kg
Peso corporeo (kg) | Sacca 1 (dose di carico): 150 mg/kg diluito in 200 ml di diluente * infuso per 1 ora | Sacca 2 (seconda dose): 50 mg/kg diluiti in 500 ml di diluente * infusi in 4 ore | Sacca 3 (terza dose): 100 mg/kg diluito in 1000 ml di diluente * infuso per 16 ore |
% medicine_name % Dose totale (mg) | % medicine_name % Dose totale (mg) | % medicine_name % Dose totale (mg) | |
41 kg | 6.150 mg | 2.050 mg | 4.100 mg |
50 kg | 7.500 mg | 2.500 mg | 5.000 mg |
60 kg | 9.000 mg | 3.000 mg | 6.000 mg |
70 kg | 10.500 mg | 3.500 mg | 7.000 mg |
80 kg | 12.000 mg | 4.000 mg | 8.000 mg |
90 kg | 13.500 mg | 4.500 mg | 9.000 mg |
100 kg | 15.000 mg | 5.000 mg | 10.000 mg |
* % medicine_name % è compatibile con i seguenti diluenti, 5% Iniezione del cloruro di sodio del destrosio 0,45% ed acqua sterile per l'iniezione. |
Pazienti di peso superiore a 100 kg
Non sono stati condotti studi specifici per valutare uso o necessità di aggiustamenti del dosaggio in pazienti di peso superiore a 100 kg. Sono disponibili informazioni limitate sulle esigenze di dosaggio dei pazienti che pesano più di 100 kg. La dose di% medicine_name % raccomandata in questi pazienti deve essere una dose di carico di 15.000 mg infusa per un periodo di un'ora seguita da una prima dose di mantenimento di 5.000 mg in 4 ore e una seconda dose di mantenimento di 10.000 mg nell'arco di 16 ore (Vedere Tabella 3).
Terapia continuata oltre le 21 ore
Mentre non ci sono dati di sperimentazione clinica a supporto infusioni oltre le 21 ore esiste una letteratura che supporta l'infusione continua di acetilcisteina in alcuni rari casi. In caso di sospetto massiccio overdose, o con ingestione concomitante di altre sostanze, o in pazienti con malattia epatica preesistente, l'assorbimento e / o l'emivita di il paracetamolo può essere prolungato, in questi casi si deve prendere in considerazione la necessità di continuare l'infusione di N-acetilcisteina oltre 21 ore. Livelli di paracetamolo e ALT / AST
Regolazione del volume: pazienti inferiori a 40 kg e che richiedono Restrizione fluida
Il volume totale somministrato deve essere regolato per pazienti di peso inferiore a 40 kg e per quelli che richiedono una restrizione di liquidi. Evitare sovraccarico di liquidi, il volume del diluente deve essere ridotto secondo necessità clinica. Se il volume dell'infusione non viene regolato, può verificarsi un sovraccarico di liquidi, potenzialmente con conseguente iponatriemia, sequestro e morte..
Poiché % medicine_name % è iperosmolare (2600 mOsmol / L), la cautela è consigliato quando il volume del diluente è diminuito come l'iperosmolarità del la soluzione è aumentata. Vedi Tabella 4 qui sotto per esempi.
Tabella 4: % medicine_name % Concentrazione e osmolarità
% medicine_name % Concentrazione (mg / mL) | Osmolarità in ½ Soluzione salina normale | Osmolarità in D5W | Osmolarità in acqua sterile per preparazioni iniettabili |
7 mg / ml | 245 mOsmol / L | 343 mOsmol / L | 91 mOsmol / L* |
24 mg / m / L | 466 mOsmol / L | 564 mOsmol / L | 312 mOsmol / L |
* L'osmolarità deve essere regolata in modo fisiologicamente sicuro livello, (generalmente non inferiore a 150mOsmol / L nei bambini). |
Flaconcino monodose, privo di conservanti, scartare non utilizzato porzione. Se il flaconcino è stato precedentemente aperto, non usare per via endovenosa amministrazione.
Studi di stabilità indicano che la soluzione diluita è stabile per 24 ore a temperatura ambiente controllata.
Nota: il colore di %medicine_name% può passare essenzialmente da incolore a un leggero rosa o viola una volta che il tappo è forato. Colore il cambiamento non influisce sulla qualità del prodotto.
Insufficienza renale
Non sono disponibili dati per determinare se un aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale moderata o grave è necessario.
Insufficienza epatica
Sebbene ci sia stato un triplice aumento dell'acetilcisteina concentrazioni plasmatiche in pazienti con cirrosi epatica, non sono disponibili dati per determinare se è necessario un aggiustamento della dose in questi pazienti. Pubblicato la letteratura medica non indica che la dose di acetilcisteina in i pazienti con insufficienza epatica devono essere ridotti.
% medicine_name % è controindicato nei pazienti con precedenti reazioni anafilattoidi all'acetilcisteina.
AVVERTIMENTO
Incluso come parte del PRECAUZIONE sezione.
PRECAUZIONE
Reazioni anafilattoidi
Reazioni anafilattoidi gravi, inclusa la morte in pazienti con asma, sono stati riportati in pazienti trattati con acetilcisteina endovenosa.
Vampate acute ed eritema della pelle possono verificarsi in pazienti trattati con acetilcisteina per via endovenosa. Queste reazioni di solito si verificano da 30 a 60 minuti dopo l'inizio dell'infusione e spesso si risolvono spontaneamente nonostante la continua infusione di acetilcisteina. Reazioni anafilattoidi (definite come il verificarsi di una reazione di ipersensibilità acuta durante l'acetilcisteina somministrazione inclusi rash, ipotensione, respiro sibilante e / o mancanza di respiro), sono stati osservati in pazienti trattati con acetilcisteina per via endovenosa per sovradosaggio di paracetamolo e si è verificato subito dopo l'inizio dell'infusione. Se una reazione all'acetilcisteina coinvolge più di semplicemente vampate di calore e eritema della pelle, dovrebbe essere trattato come un reazione anafilattoide. Questo di solito comporta la somministrazione di farmaci antistaminici e nei casi più gravi può richiedere la somministrazione di epinefrina. Inoltre, il l'infusione di acetilcisteina può essere interrotta fino al trattamento dell'anafilattoide i sintomi sono stati iniziati e poi riavviati con attenzione. Se l'anafilattoide la reazione ritorna alla ripresa del trattamento o aumenta di gravità, l'acetilcisteina per via endovenosa deve essere interrotta e la gestione dovrebbe essere considerata
Monitoraggio dei pazienti con asma
% medicine_name % deve essere usato con cautela nei pazienti con asma, o dove c'è una storia di broncospasmo.
Regolazione del volume: pazienti inferiori a 40 kg e che richiedono Restrizione fluida
Il volume totale somministrato deve essere regolato per pazienti di peso inferiore a 40 kg e per quelli che richiedono una restrizione di liquidi. Evitare sovraccarico fluido, il volume del diluente deve essere ridotto secondo necessità. Se il volume non è regolato il sovraccarico fluido può si verificano, potenzialmente con conseguente iponatriemia, convulsioni e morte.
Per informazioni specifiche sul trattamento gestione del sovradosaggio di paracetamolo, si prega di contattare il veleno regionale centro a 1-800-222-1222, o in alternativa, un professionista sanitario speciale linea di assistenza per overdose di paracetamolo a 1-800-525-6115.
Tossicologia non clinica
Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Non sono stati condotti studi a lungo termine su animali per valutare il potenziale cancerogeno dell'acetilcisteina.
L'acetilcisteina non è risultata genotossica nel test Ames o nel in vivo test del micronucleo del topo. È stato, tuttavia, positivo nel in vitro topo linfoma cellulare (L5178Y / TK/ -) test di mutazione in avanti.
Trattamento di ratti maschi con acetilcisteina a livello orale dose di 250 mg / kg / die per 15 settimane (0,1 volte la dose totale raccomandata dose endovenosa di 300 mg / kg in base al confronto della superficie corporea) non ha influenzato la fertilità o la prestazione riproduttiva generale.
Uso in popolazioni specifiche
Gravidanza
Gravidanza Categoria B
Non ci sono studi adeguati e ben controllati di % medicine_name % nelle donne in gravidanza. Tuttavia, casi limitati di donne in gravidanza esposto all'acetilcisteina durante i vari trimestri non ha riportato alcun effetto negativo esiti materni, fetali o neonatali.
Ci sono rapporti pubblicati su quattro donne in gravidanza con tossicità da paracetamolo, che sono stati trattati con somministrazione orale o endovenosa acetilcisteina al momento della consegna. L'acetilcisteina ha attraversato la placenta e era misurabile dopo la consegna nel siero e nel sangue del cordone ombelicale di tre vitali neonati e nel sangue cardiaco di un quarto bambino all'autopsia (22 settimane età gestazionale che è morto 3 ore dopo la nascita). Non si sono sviluppate sequele avverse in i tre neonati vitali. Tutte le madri hanno recuperato e nessuno dei bambini ha avuto prova di avvelenamento da paracetamolo.
Sono stati condotti studi sulla riproduzione nei ratti a dosi orali fino a 2000 mg / kg / die (1,1 volte la dose endovenosa totale raccomandata nell'uomo di 300 mg / kg in base al confronto della superficie corporea) e nei conigli a dosi orali fino a 1000 mg / kg / die (1,1 volte la dose endovenosa totale raccomandata nell'uomo di 300 mg / kg in base al confronto della superficie corporea). Nessun effetto sulla fertilità o sono stati osservati danni al feto a causa dell'acetilcisteina.
allatta
Non è noto se %medicine_name % sia presente in human latte. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, dovrebbe essere cautela esercitato quando l'acetilcisteina viene somministrata a una donna che allatta. Sulla base del farmacocinetica di acetilcisteina, dovrebbe essere quasi completamente eliminato 30 ore dopo la somministrazione. Le donne che allattano possono considerare di riprendere l'allattamento 30 ore dopo la somministrazione.
Uso pediatrico
Non sono stati osservati effetti avversi durante l'infusione endovenosa con acetilcisteina ad una velocità media di 4,2 mg / kg / h per 24 ore a 10 pretermine neonati che vanno in età gestazionale da 25 a 31 settimane e in peso da 500 a 1380 grammi in uno studio o in 6 neonati che vanno in età gestazionale da 26 a 30 settimane e in peso da 520 a 1335 grammi infuso con acetilcisteina a da 0,1 a 1,3 mg / kg / h per 6 giorni. L 'eliminazione dell' acetilcisteina è stata più lenta in questi bambini rispetto agli adulti, l ' emivita media di eliminazione è stata di 11 ore. Ci sono non ci sono studi adeguati e ben controllati in pazienti pediatrici.
Uso geriatrico
Gli studi clinici non forniscono un numero sufficiente di soggetti geriatrici per determinare se gli anziani rispondono in modo diverso.
COLLATERALE
Esperienza negli studi clinici
Perché gli studi clinici sono condotti sotto ampiamente condizioni variabili, tassi di reazione avversa osservati negli studi clinici di a il farmaco non può essere direttamente confrontato con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e non può riflettere i tassi osservati nella pratica.
In letteratura le reazioni avverse più frequentemente riportate le reazioni attribuite alla somministrazione endovenosa di acetilcisteina sono state rash, orticaria e prurito. La frequenza delle reazioni avverse è stata riportata a essere tra 0,2% e 20,8%, e si verificano più comunemente durante l'iniziale dose di carico di acetilcisteina.
Studio Dose di carico / Velocità di infusione
L'incidenza di reazioni avverse correlate al farmaco che si verificano entro le prime 2 ore successive alla somministrazione di acetilcisteina lo studio randomizzato in pazienti con avvelenamento da paracetamolo è presentato nella tabella 5 per termine preferito. In questo studio i pazienti sono stati randomizzati a 15 minuti o a regime di dose di carico di 60 minuti.
Entro le prime 2 ore successive alla somministrazione endovenosa somministrazione di acetilcisteina, il 17% ha sviluppato una reazione anafilattoide (18% in il gruppo di trattamento di 15 minuti, il 14% nel gruppo di trattamento di 60 minuti) in questo studio clinico randomizzato, in aperto, multicentrico condotto in Australia per confrontare i tassi di reazioni anafilattoidi tra due tassi di infusione per la dose di carico di acetilcisteina per via endovenosa.
Tabella 5: Incidenza delle reazioni avverse correlate al farmaco
Che si verificano entro le prime 2 ore successive alla somministrazione del farmaco in studio
Termine preferito: Studio Dose di carico/Velocità di infusione
Gruppo di trattamento | 15 minuti | 60 minuti | ||||||
Numero di pazienti | n=109 | n=71 | ||||||
Patologie cardiache | 5 (5%) | 2 (3%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Tachicardia NN | 4 (4%) | 1 (1%) | 2 (3%) | |||||
Patologie gastrointestinali | 16 (15%) | 7 (10%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Nausea Vomito | 1 (1%) | 6 (6%) | 1 (1%) | 1 (1%) | ||||
NN | 2 (2%) | 11 (10%) | 2 (3%) | 4 (6%) | ||||
Disturbi del sistema immunitario | 20 (18%) | 10 (14%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Reazione anafilattoide | 2 (2%) | 6 (6%) | 11 (10%) | 1 (1%) | 4 (6%) | 5 (7%) | 1 (1%) | |
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | 2 (2%) | 2 (3%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Faringite | 1 (1%) | |||||||
Rinorrea | 1(1%) | |||||||
Rhonchi | 1 (1%) | |||||||
Senso di oppressione alla gola | 1 (1%) | |||||||
Pelle | 6 (6%) | 5 (7%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Prurito | 1 (1%) | 2 (3%) | ||||||
Eruzione cutanea | 3 (3%) | 2 (2%) | 3 (4%) | |||||
Patologie vascolari | 2 (2%) | 3 (4%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Flushing | 1 (1%) | 1 (1%) | 2 (3%) | 1 (1%) | ||||
Unkn=Sconosciuto |
Studio sulla sicurezza post-marketing
Un grande studio multicentrico è stato eseguito in Canada dove i dati sono stati raccolti da pazienti che sono stati trattati con acetilcisteina per overdose di paracetamolo tra il 1980 e il 2005. Questo studio valutato 4709 casi adulti e 1905 casi pediatrici. L'incidenza di reazioni anafilattoidi in adulti (incidenza complessiva 7,9%) e pediatrici (incidenza complessiva 9,5%) pazienti è presentato nelle tabelle 6 e 7.
Tabella 6: Distribuzione delle reazioni segnalate negli adulti
pazienti trattati con acetilcisteina per via endovenosa
Incidenza (%) | |
Reazione | % dei pazienti (n=4709) |
Orticaria / Arrossamento del viso | 6.1% |
Prurito | 4.3% |
Sintesi respiratori* | 1.9% |
Edemi | 1.6% |
Ipotensione | 0.1% |
Anafilassi | 0.1% |
Tabella 7: Distribuzione delle reazioni segnalate in
pazienti pediatrici trattati con acetilcisteina per via endovenosa
Incidenza (%) | |
Reazione | % dei pazienti (n=1905) |
Orticaria / Arrossamento del viso | 7.6% |
Prurito | 4.1% |
Sintesi respiratori* | 2.2% |
Edemi | 1.2% |
Anafilassi | 0.2% |
Ipotensione | 0.1% |
* I sintomi respiratori sono definiti come presenza di quanto segue: tiro, respiro sibilante, stridore, mancanza di respiro, senso di oppressione toracica, distress respiratorio o broncospasmo. |
INTERAZIONI FARMACOLOGICHE
Non sono stati condotti studi di interazione farmaco-farmaco.
Gravidanza Categoria B
Non ci sono studi adeguati e ben controllati di % medicine_name % nelle donne in gravidanza. Tuttavia, casi limitati di donne in gravidanza esposto all'acetilcisteina durante i vari trimestri non ha riportato alcun effetto negativo esiti materni, fetali o neonatali.
Ci sono rapporti pubblicati su quattro donne in gravidanza con tossicità da paracetamolo, che sono stati trattati con somministrazione orale o endovenosa acetilcisteina al momento della consegna. L'acetilcisteina ha attraversato la placenta e era misurabile dopo la consegna nel siero e nel sangue del cordone ombelicale di tre vitali neonati e nel sangue cardiaco di un quarto bambino all'autopsia (22 settimane età gestazionale che è morto 3 ore dopo la nascita). Non si sono sviluppate sequele avverse in i tre neonati vitali. Tutte le madri hanno recuperato e nessuno dei bambini ha avuto prova di avvelenamento da paracetamolo.
Sono stati condotti studi sulla riproduzione nei ratti a dosi orali fino a 2000 mg / kg / die (1,1 volte la dose endovenosa totale raccomandata nell'uomo di 300 mg / kg in base al confronto della superficie corporea) e nei conigli a dosi orali fino a 1000 mg / kg / die (1,1 volte la dose endovenosa totale raccomandata nell'uomo di 300 mg / kg in base al confronto della superficie corporea). Nessun effetto sulla fertilità o sono stati osservati danni al feto a causa dell'acetilcisteina.
Esperienza negli studi clinici
Perché gli studi clinici sono condotti sotto ampiamente condizioni variabili, tassi di reazione avversa osservati negli studi clinici di a il farmaco non può essere direttamente confrontato con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e non può riflettere i tassi osservati nella pratica.
In letteratura le reazioni avverse più frequentemente riportate le reazioni attribuite alla somministrazione endovenosa di acetilcisteina sono state rash, orticaria e prurito. La frequenza delle reazioni avverse è stata riportata a essere tra 0,2% e 20,8%, e si verificano più comunemente durante l'iniziale dose di carico di acetilcisteina.
Studio Dose di carico / Velocità di infusione
L'incidenza di reazioni avverse correlate al farmaco che si verificano entro le prime 2 ore successive alla somministrazione di acetilcisteina lo studio randomizzato in pazienti con avvelenamento da paracetamolo è presentato nella tabella 5 per termine preferito. In questo studio i pazienti sono stati randomizzati a 15 minuti o a regime di dose di carico di 60 minuti.
Entro le prime 2 ore successive alla somministrazione endovenosa somministrazione di acetilcisteina, il 17% ha sviluppato una reazione anafilattoide (18% in il gruppo di trattamento di 15 minuti, il 14% nel gruppo di trattamento di 60 minuti) in questo studio clinico randomizzato, in aperto, multicentrico condotto in Australia per confrontare i tassi di reazioni anafilattoidi tra due tassi di infusione per la dose di carico di acetilcisteina per via endovenosa.
Tabella 5: Incidenza delle reazioni avverse correlate al farmaco
Che si verificano entro le prime 2 ore successive alla somministrazione del farmaco in studio
Termine preferito: Studio Dose di carico/Velocità di infusione
Gruppo di trattamento | 15 minuti | 60 minuti | ||||||
Numero di pazienti | n=109 | n=71 | ||||||
Patologie cardiache | 5 (5%) | 2 (3%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Tachicardia NN | 4 (4%) | 1 (1%) | 2 (3%) | |||||
Patologie gastrointestinali | 16 (15%) | 7 (10%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Nausea Vomito | 1 (1%) | 6 (6%) | 1 (1%) | 1 (1%) | ||||
NN | 2 (2%) | 11 (10%) | 2 (3%) | 4 (6%) | ||||
Disturbi del sistema immunitario | 20 (18%) | 10 (14%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Reazione anafilattoide | 2 (2%) | 6 (6%) | 11 (10%) | 1 (1%) | 4 (6%) | 5 (7%) | 1 (1%) | |
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | 2 (2%) | 2 (3%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Faringite | 1 (1%) | |||||||
Rinorrea | 1(1%) | |||||||
Rhonchi | 1 (1%) | |||||||
Senso di oppressione alla gola | 1 (1%) | |||||||
Pelle | 6 (6%) | 5 (7%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Prurito | 1 (1%) | 2 (3%) | ||||||
Eruzione cutanea | 3 (3%) | 2 (2%) | 3 (4%) | |||||
Patologie vascolari | 2 (2%) | 3 (4%) | ||||||
Gravità: | Unkn | Acaro | Moderato | Grave | Unkn | Acaro | Moderato | Grave |
Flushing | 1 (1%) | 1 (1%) | 2 (3%) | 1 (1%) | ||||
Unkn=Sconosciuto |
Studio sulla sicurezza post-marketing
Un grande studio multicentrico è stato eseguito in Canada dove i dati sono stati raccolti da pazienti che sono stati trattati con acetilcisteina per overdose di paracetamolo tra il 1980 e il 2005. Questo studio valutato 4709 casi adulti e 1905 casi pediatrici. L'incidenza di reazioni anafilattoidi in adulti (incidenza complessiva 7,9%) e pediatrici (incidenza complessiva 9,5%) pazienti è presentato nelle tabelle 6 e 7.
Tabella 6: Distribuzione delle reazioni segnalate negli adulti
pazienti trattati con acetilcisteina per via endovenosa
Incidenza (%) | |
Reazione | % dei pazienti (n=4709) |
Orticaria / Arrossamento del viso | 6.1% |
Prurito | 4.3% |
Sintesi respiratori* | 1.9% |
Edemi | 1.6% |
Ipotensione | 0.1% |
Anafilassi | 0.1% |
Tabella 7: Distribuzione delle reazioni segnalate in
pazienti pediatrici trattati con acetilcisteina per via endovenosa
Incidenza (%) | |
Reazione | % dei pazienti (n=1905) |
Orticaria / Arrossamento del viso | 7.6% |
Prurito | 4.1% |
Sintesi respiratori* | 2.2% |
Edemi | 1.2% |
Anafilassi | 0.2% |
Ipotensione | 0.1% |
* I sintomi respiratori sono definiti come presenza di quanto segue: tiro, respiro sibilante, stridore, mancanza di respiro, senso di oppressione toracica, distress respiratorio o broncospasmo. |
Dosi endovenose singole di acetilcisteina a 1000 mg / kg nei topi, 2445 mg / kg nei ratti, 1500 mg / kg nelle cavie, 1200 mg / kg nei conigli e 500 mg / kg nei cani erano letali. I sintomi di tossicità acuta erano atassia, ipoattività, respirazione affannosa, cianosi, perdita del riflesso di raddrizzamento e convulsioni.
Distribuzione
Il volume di distribuzione allo stato stazionario (VDSS) e il il legame proteico per l'acetilcisteina è stato segnalato per essere 0,47 litri / kg e 83%, rispettivamente.
Metabolismo
L'acetilcisteina può formare cisteina, disolfuri e coniugati in vivo (N, N ' - diacetilcisteina, N-acetilcisteina-cisteina, N-acetilcisteina-glutatione, N-acetilcisteina-proteina, ecc.). Sulla base di dati pubblicati, è stato riferito che dopo una dose orale di 35S-acetilcisteina, circa il 22% della radioattività totale è stato escreto nelle urine dopo 24 ore. No i metaboliti sono stati identificati.
Eliminazione
Dopo una singola dose endovenosa di acetilcisteina, l' la concentrazione plasmatica di acetilcisteina totale è diminuita in un poli-esponenziale modalità di decadimento con un'emivita terminale media (T½) di 5,6 ore. Mezzo la clearance (CL) per l'acetilcisteina è stata riportata a 0,11 litri / ora / kg e renale CL costituiva circa il 30% del totale CL.
Giugno 2013
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However, we will provide data for each active ingredient