Zytrim

prévention de la réaction de rejet de greffe (dans le cadre d'une thérapie combinée) ;

polyarthrite rhumatoïde;

hépatite active chronique;

lupus rouge système;

colite ulcéreuse non spécifique;

dermatomyosite;

myasthénie;

périartérite nodule;

vésicule vulgaire;

glomérulonéphrite auto-immune;

purpura thrombocytopénique idiopathique;

psoriasis.

Transplantation d'organes, polyarthrite rhumatoïde lourde, lupus rouge systémique, dermatomyosite, hépatite active chronique, pemphigus vulgaris, périartérite uzelk, anémie hémolytique, purpura thrombocytopénique idiopathique chronique.

À l'intérieur. La dose est fixée individuellement, en tenant compte des indications, de la gravité de l'évolution de la maladie, de la posologie des médicaments prescrits simultanément. Pour prévenir la réaction de rejet de greffe, une dose de choc allant jusqu'à 5 mg / kg vers l'intérieur en 2 à 3 doses en 1 à 2 mois est utilisée en thérapie complexe (généralement en association avec la cyclosporine et les corticostéroïdes). Ensuite, ils prescrivent un traitement d'entretien de 1 à 4 mg / kg vers l'intérieur pendant une longue période (plusieurs années). Lorsque le médicament est annulé, la dose doit être réduite progressivement. En cas de signes de rejet de greffe, la dose quotidienne est à nouveau augmentée à 4 mg / kg.

Pour les autres maladies - généralement 1,5 à 2 mg / kg par jour en 3 à 4 doses. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 200–250 mg en 2–4 doses. La durée du traitement est établie individuellement.

Avec la polyarthrite rhumatoïde - 1–2,5 mg / kg / jour en 1 à 2 doses. Le traitement est d'au moins 12 semaines. Le support de dose est de 0,5 mg / kg 1 fois par jour.

Avec l'hépatite active chronique, la dose quotidienne est de 1 à 1,5 mg / kg.

À l'intérieur. Adultes et enfants.

Demande de transplantation d'organe: jusqu'à 5 mg / kg / jour le premier jour du traitement; dose à l'appui - 1–4 mg / kg / jour selon les indications cliniques et la tolérance hématologique. Même lorsque de faibles doses sont utilisées, le traitement par Zytrim doit être effectué indéfiniment, car il existe un risque de rejet de greffe.

L'utilisation de la sclérose en plaques sous forme récurrente: 2–3 mg / kg / jour; Pour obtenir l'effet, il peut prendre une durée de traitement supérieure à 1 an. Il n'est pas toujours possible de contrôler la progression de la maladie après 2 ans de traitement.

Application pour d'autres maladies: la dose initiale est de 1 à 3 mg / kg / jour et doit être sélectionnée dans cette plage de doses en fonction de l'effet clinique (qui peut ne pas être obtenu dans les semaines et les mois suivant le début du traitement) et des changements dans le formule sanguine. Si l'effet thérapeutique est obtenu, il est nécessaire de réduire la dose de support au niveau minimum auquel l'effet obtenu est maintenu. Si l'effet clinique n'est pas atteint dans les 3 mois, Zytrim doit être annulé. Cependant, pour les maladies inflammatoires de l'intestin, le traitement doit être effectué au moins dans les 12 mois et l'effet thérapeutique peut être atteint en 3 à 4 mois. La dose à l'appui peut varier de moins de 1 à 3 mg / kg / jour et est déterminée par la maladie, ainsi que par la réponse individuelle du patient.

L'expérience de Zytrim chez les patients plus âgés est limitée. Bien que l'incidence des effets indésirables chez les personnes âgées ne dépasse pas celle des autres patients prenant Zytrim, ils doivent utiliser des doses minimales de la plage de doses recommandée. Une attention particulière doit être accordée à la surveillance des indicateurs hématologiques, réduisant la dose de soutien au minimum acceptable pour maintenir l'effet thérapeutique.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale et / ou hépatique, des doses minimales de la plage thérapeutique doivent être utilisées.

hypersensibilité à Zytrim et / ou mercaptopurine;

grossesse.

Hypersensibilité (y compris.h. à 6-merkaptopurine).

Myélodépression (leucopénie, thrombocytopénie, anémie), développement d'infections secondaires, érythropoéthose mégaloblastique et macrocytose, nausées, vomissements, anorexie, éruption cutanée, arthralgie, myalgie, lésions érosives-laptiques de la cavité buccale et des lèvres, alropatite médicinale. Les receveurs de transplantations peuvent avoir une pancréatite, une lésion érosive-neptique et des saignements du tractus gastro-intestinal, une nécrose et une perforation intestinale. Il existe des rapports uniques sur le développement de l'insuffisance rénale aiguë, de l'anémie hémolytique, des maladies pulmonaires aiguës et des réactions méningées. Les études expérimentales ont un effet tératogène, embryotoxique et cancérigène. Chez les patients, des néoplasmes malins peuvent survenir.

Myélodépression (leucopénie, thrombocytopénie, anémie), érythropoïèse mégaloblastique et macrocytose, nausées, anorexie, éruption cutanée, arthralgie, myalgie, fièvre médicamenteuse, hépatite cholestatique, développement d'infections secondaires; chez les receveurs de transplantations -.

En tant qu'analogue structurel de l'adénine, de l'hypoxanthine et de la guanine, qui font partie des acides nucléiques, Zytrim bloque la division cellulaire et la prolifération tissulaire.

L'effet immunosuppresseur de Zytrim vise principalement la réaction d'hypersensibilité retardée et de cytotoxicité cellulaire. Supprime la réaction d'incompatibilité tissulaire. Dans une moindre mesure, il agit sur la synthèse des anticorps. Comparé à la mercaptopurine, il a un effet immunosuppresseur plus prononcé avec moins d'activité cytostatique.

Il inhibe la croissance et le développement des cellules immunocompétentes (lymphocytes, plasmocytes), affecte la réponse immunitaire coopérative (lymphocytes T-macrophagy-lymphocytes B), inhibe la migration des cellules souches. À fortes doses (10 mg / kg), il inhibe la fonction de la moelle osseuse, supprime la prolifération des granulocytes, provoque la leucopénie.

Après avoir été pris à l'intérieur, Zytrim est bien absorbé par l'écran LCD. La liaison avec les protéines est faible (~ 30%). Dans l'organisme, biotransformé avec la formation de 6-merkaptopurine et d'acide 6-thioinosique (métabolites actifs). La substance active pénètre le tissu à une petite concentration; la plus petite quantité de Zytrim est déterminée dans le cerveau. T_1/2 pour Zytrim et ses métabolites actifs - environ 5 heures. C_max dans le plasma sanguin est atteint 1 à 2 heures après l'entrée. Il est excrété presque complètement à travers le foie avec de la bile, à travers les reins - pas plus de 1-2%.

Il a une aspiration très variable. La biodisponibilité est de 20%, car elle se transforme rapidement en 6-merkaptopurine (la biodisponibilité de cette dernière est de 60%). C_max - 2 heures. Crée des concentrations élevées dans les tissus du foie, les intestins; le niveau dans les reins, les poumons, la rate, les muscles est égal à celui du plasma. T_1/2 - 5 heures.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'allopurinol, l'effet toxique de Zytrima s'intensifie; avec le co-trimoxazole - l'effet myélotoxique de Zytrim peut être amélioré; avec des inhibiteurs de l'APF - le développement d'une leucopénie lourde est possible; avec d'autres immunosuppresseurs (corticostéroïdes, cyclosporine, anticorps anti-SD3, etc.) - le risque de développer une infection et la survenue de tumeurs augmente.

Zytrim est un antagoniste des myorelaksants non polarisants.

Lorsqu'il est vacciné avec des vaccins viraux vivants en même temps que la prise de Zytrim, il est possible d'augmenter la réplication du virus, les vaccins inactivés - l'oppression des produits anticorps.

Améliore l'effet des myorelaks dépolaires et affaiblit - non polarisant. L'immunosuppression potentialise l'allopurinol, l'oxypurinol, le thiopurinol.